התרופה 'טרמדול פיגור' - הוראות שימוש, תיאור וסקירות. Tramadol retard, טבליות בשחרור מורחב, מצופות סרט הוראות לשימוש רפואי

תסמונת כאב בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל גידולים ממאירים, אוטם שריר הלב חריף, עצבים, טראומה). ביצוע הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים.

צורת שחרור של התרופה Tramadol retard

טבליות לשחרור ממושך, מצופות בסרט 100 מ"ג; שלפוחית ​​10, חבילת קרטון 3;

מתחם
טבלית שחרור מושהה אחת מכילה טרמדול הידרוכלוריד 100 מ"ג; באריזת שלפוחית ​​של 10 יח', בקופסה של 3 חבילות.

פרמקודינמיקה של התרופה Tramadol retard

משכך כאבים אופיואידים, נגזרת של ציקלוהקסנול. אגוניסט לא סלקטיבי של קולטני מו-, דלתא וקאפה ב-CNS. זהו גזע של איזומרים (+) ו-(-) (50% כל אחד), המעורבים בהשפעות משכך כאבים בדרכים שונות. Isomer(+) הוא אגוניסט קולטן לאופיואידים טהור, בעל טרופיזם נמוך ואין לו סלקטיביות בולטת לתתי סוגים שונים של קולטנים. איזומר (-), המעכב את הספיגה הנוירונית של נוראדרנלין, מפעיל השפעות נוראדרנרגיות יורדות. בשל כך, העברת דחפי הכאב לחומר הג'לטיני של חוט השדרה מופרעת.
גורם להשפעה מרגיעה. במינונים טיפוליים, זה כמעט לא מדכא את הנשימה. יש לו השפעה נגד שיעול.

פרמקוקינטיקה של התרופה Tramadol retard

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול (כ-90%). Cmax בפלזמה מושג שעתיים לאחר הבליעה. הזמינות הביולוגית במינון בודד היא 68% ועולה בשימוש חוזר.
קשירת חלבון פלזמה - 20%. טרמדול מופץ באופן נרחב ברקמות. Vd לאחר מתן פומי ומתן תוך ורידי הוא 306 ליטר ו-203 ליטר, בהתאמה. חודר דרך מחסום השליה בריכוז השווה לריכוז החומר הפעיל בפלזמה. 0.1% מופרש בחלב אם.
הוא עובר מטבוליזם על ידי דה-מתילציה וצימוד ל-11 מטבוליטים, מתוכם רק 1 פעיל.
מופרש על ידי הכליות - 90% ודרך המעיים - 10%.

שימוש ב-Tramadol retard במהלך ההריון

במהלך ההיריון יש להימנע משימוש ממושך בטרמדול בשל הסיכון להתפתחות התמכרות בעובר והופעת תסמונת הגמילה בתקופת היילוד.
אם יש צורך בשימוש במהלך הנקה (הנקה), יש לקחת בחשבון כי טרמדול מופרש בחלב אם בכמויות קטנות.

התוויות נגד לשימוש בתרופה Tramadol retard

שיכרון חריף עם אלכוהול וסמים בעלי השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ילדים מתחת לגיל שנה, רגישות יתר לטרמדול.

תופעות לוואי של התרופה Tramadol retard

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חולשה, נמנום, בלבול; במקרים מסוימים, התקפי בראשית מוחי (עם מתן תוך ורידי במינונים גבוהים או עם מינוי סימולטני של תרופות אנטי פסיכוטיות).
ממערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסה.
ממערכת העיכול: יובש בפה, בחילות, הקאות.
מצד חילוף החומרים: הזעה מוגברת.
ממערכת השרירים והשלד: מיוזיס.

מינון ומתן של Tramadol retard

בפנים, ללא קשר לצריכת מזון, עם כמות קטנה של נוזל, לרוב 100-200 מ"ג 2 פעמים ביום (בוקר וערב) במרווח של 12 שעות. המינון היומי המקסימלי הוא 400 מ"ג.

אינטראקציות של התרופה Tramadol retard עם תרופות אחרות

בשימוש בו-זמני עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול, תיתכן עלייה בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.
בשימוש בו-זמני עם מעכבי MAO, ישנה אפשרות לפתח תסמונת סרוטונין.
בשימוש בו זמנית עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, הסיכון לפרכוסים עולה.
עם שימוש בו זמנית, ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין ופנפרוקומון מוגברת.
עם שימוש בו-זמני עם קרבמזפין, ריכוז טרמדול בפלסמת הדם והשפעתו המשככת כאבים יורדים.
עם שימוש בו זמנית עם paroxetine, מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין, מתוארים התקפים.
עם שימוש בו זמנית עם sertraline, fluoxetine, מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין.
בשימוש בו-זמני, קיימת אפשרות לירידה בהשפעה משכך כאבים של משככי כאבים אופיואידים. שימוש ארוך טווח במשככי כאבים אופיואידים או ברביטורטים מגרה התפתחות של סובלנות צולבת.
נלוקסון מפעיל את הנשימה, מבטל שיכוך כאבים לאחר שימוש במשככי כאבים אופיואידים.

הנחיות מיוחדות לנטילת התרופה Tramadol retard

יש לנקוט זהירות בעוויתות ממקור מרכזי, תלות בתרופה, בלבול, בחולים עם תפקוד כליות וכבד לקוי, כמו גם ברגישות יתר לאגוניסטים אחרים של קולטני אופיואידים.
אין להשתמש בטרמדול זמן רב יותר ממה שמוצדק מבחינה טיפולית. במקרה של טיפול ארוך טווח, לא ניתן לשלול אפשרות להתפתחות תלות בתרופה.
לא מומלץ לטיפול בתסמונת גמילה מסמים.
יש להימנע משילוב עם מעכבי MAO.
הימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול.
אין להשתמש בתכשירים בשחרור מורחב של טרמדול בילדים מתחת לגיל 14.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
במהלך תקופת השימוש בטרמדול, לא מומלץ לעסוק בפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת, מהירות גבוהה של תגובות פסיכומוטוריות.

תנאי אחסון של התרופה Tramadol retard

בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף של התרופה Tramadol retard

השתייכות התרופה Tramadol retard לסיווג ATX:

N מערכת העצבים

N02 משככי כאבים

N02A אופיואידים

N02AX אופיואידים אחרים

הוראות לשימוש

קבוצה קלינית ותרופתית

תרופה משולבת עם פעולה משככת כאבים

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות (סרט) צהוב בהיר, מוארך, דו קמור, חרוט "T5" בצד אחד ולוגו של חברת "גרוננטל" - בצד השני; בהפסקה - כמעט לבן.

חומרי עזר:תאית מיקרו-גבישית, עמילן מראש, גליקולט עמילן נתרן, עמילן תירס, מים מטוהרים, מגנזיום סטארט.

הרכב מעטפת: opadra צהוב בהיר YS-1-6382-G (היפרומלוז, טיטניום דו חמצני, פוליאתילן גליקול 400 (מאקרוגול), צבע ברזל תחמוצת צהובה, פוליסורבט), שעוות קרנובה.

10 חתיכות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.
10 חתיכות. - שלפוחיות (5) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

תרופה משולבת עם פעולה משככת כאבים.

טרמדול הוא משכך כאבים אופיואידים סינתטיים, אגוניסט לקולטן לאופיואידים. מפעיל קולטני אופיואידים (mu-, delta-, kappa-) על ממברנות פרה ופוסט-סינפטיות של סיבים אפרנטיים של המערכת הנוציספטיבית במוח ובמערכת העיכול. יש לו השפעה על המוח וחוט השדרה: הוא מקדם את פתיחת תעלות K+ - ו- Ca 2+, גורם להיפרפולריזציה של ממברנות ומעכב הולכה של דחפי כאב. משפר את ההשפעה של תרופות הרגעה.

אקמול הוא משכך כאבים-נוגד חום. זה חוסם cyclooxygenase במערכת העצבים המרכזית, ומשפיע על מרכזי הכאב והויסות התרמי. זה אינו גורם לגירוי של הקרום הרירי של הקיבה והמעיים, אינו משפיע על חילוף החומרים של מים-מלח, מכיוון שהוא אינו משפיע על סינתזה של פרוסטגלנדינים ברקמות היקפיות.

אקמול מספק התחלה מהירה של אפקט משכך כאבים, בעוד טרמדול - הארכת שיכוך כאבים. הסינרגיה של פעולת הכאב של שני המרכיבים מפחיתה את הסיכון לתופעות לוואי.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, הרכיבים הפעילים נספגים במהירות וכמעט מלאה ממערכת העיכול. הספיגה של טרמדול איטית יותר מזו של אקמול.

אקמול C max בפלזמה מושג תוך שעה ואינו משתנה בשימוש יחד עם טרמדול. הזמינות הביולוגית של טרמדול היא כ-75%, בשימוש חוזר היא עולה ל-90%.

הפצה

קשירת חלבון פלזמה של טרמדול היא כ-20%, V d הוא כ-0.9 ליטר/ק"ג. חלק קטן יחסית (עד 20%) מהאקמול נקשר לחלבוני פלזמה.

חילוף חומרים

טרמדול עובר חילוף חומרים בכבד על ידי דה-מתילציה של N ו-O ולאחר מכן צימוד עם חומצה גלוקורונית. זוהו 11 מטבוליטים, מתוכם מונו-O-desmethyltramadol (M 1) בעל פעילות פרמקולוגית.

אקמול עובר חילוף חומרים בעיקר בכבד.

רבייה

ה-T 1/2 הממוצע של המטבוליט של טרמדול הוא 4.7-5.1 שעות, T 1/2 של אקמול הוא 2-3 שעות.

טרמדול (כ-30%) ומטבוליטים שלו (כ-60%) מופרשים בעיקר בשתן. אקמול והמצמידים שלו מופרשים גם בשתן.

מִנוּן

משטר המינון ומשך הטיפול נקבעים בנפרד בהתאם לחומרת תסמונת הכאב ולרגישות המטופל. אין לרשום את התרופה ליותר מהתקופה המוצדקת מנקודת מבט טיפולית.

ל מבוגרים וילדים מעל גיל 14המינון היחיד ההתחלתי הוא 1-2 טבליות, המרווח בין מנות בודדות הוא לפחות 6 שעות. המינון היומי המרבי הוא 8 טבליות. (300 מ"ג טרמדול ו-2.6 גרם אקמול).

יש ליטול טבליות עם או בלי אוכל, לבלוע בשלמותן, לא לכתוש או ללעוס, עם נוזל. אם החולה שכח לקחת את הגלולה הבאה, אין להכפיל את המנה הבאה.

בְּ חולים קשישים (בני 75 ומעלה)אין צורך להתאים את המינון היחיד. עם זאת, בשל האפשרות של סילוק מושהה, המרווח בין מנות בודדות עשוי להיות מוגדל.

בְּ חולים עם תפקוד כליות לקוי (CC 30-10 מ"ל לדקה)

בְּ

מנת יתר

במקרה של מנת יתר חריפה של זלדיאר, התסמינים עשויים לכלול סימנים ותסמינים של מנת יתר של טרמדול ו/או אקמול.

תסמינים של מנת יתר של טרמדול:מיוזיס, הקאות, קריסה, תרדמת, עוויתות, דיכאון של מרכז הנשימה, דום נשימה.

תסמינים של מנת יתר של אקמול:חריף - שלשול, אובדן תיאבון; כרונית - בצקת מוחית, היפו-קרישה, התפתחות DIC, היפוגליקמיה, חמצת מטבולית, הפרעת קצב, קריסה (מנת יתר חריפה מתפתחת 6-14 שעות לאחר נטילת אקמול, כרונית - לאחר 2-4 ימים אם חריגה מהמינון). לעיתים רחוקות, מתפתחת הפרעה בתפקוד הכבד במהירות הבזק, שעלולה להיות מסובכת על ידי אי ספיקת כליות (נמק צינורי כליות).

יַחַס:שטיפת קיבה, נטילת חומרים אנטרוסורבים (פחם פעיל, פוליפפן), שמירה על תפקוד מערכת הלב וכלי הדם, הבטחת סבלנות דרכי הנשימה.

אם מתרחש דיכאון נשימתי (כתסמונת מנת יתר של טרמדול), יש לציין מתן נלוקסון; ניתן לחסל עוויתות על ידי שימוש בדיאזפאם. טרמדול מופרש באופן מינימלי מסרום הדם על ידי המודיאליזה או המופילטרציה, לכן, ביצוע רק אמצעים אלה לטיפול במנת יתר אינו יעיל.

כאשר מופיעים תסמינים של מנת יתר של אקמול, יש לציין את הכנסת תורמים של קבוצות SH ומבשרים לסינתזה של גלוטתיון (מתיונין - 8-9 שעות לאחר מנת יתר ו-N-אצטילציסטאין - 12 שעות). הצורך באמצעים נוספים (מתן מתיונין נוסף, מתן תוך ורידי של N-אצטילציסטאין) נקבע בהתאם לריכוז האקמול בדם, וכן בזמן שחלף לאחר מתןו.

אינטראקציה בין תרופתית

כאשר משתמשים בזלדיאר יחד עם אגוניסטים אנטגוניסטים לאופיואידים (בופרנורפין, נלבופין, פנטזוצין), ההשפעה משככת כאבים מופחתת כתוצאה מפעולה מתחרה על הקולטנים וקיים סיכון לתסמונת גמילה, ולכן השימוש בשילוב זה אינו מומלץ. .

במהלך הטיפול בזלדיאר בשילוב עם תרופות אחרות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית (לדוגמה, תרופות היפנוטיות או תרופות הרגעה), וכן בעת ​​נטילת אתנול, תופעות הלוואי האופייניות לטרמדול עשויות להיות בולטות יותר.

נלוקסון, בהיותו אנטגוניסט לקולטן לאופיואידים, מפעיל את הנשימה, ומבטל את שיכוך הכאבים שנגרם על ידי זלדייר.

מעוררי חמצון מיקרוזומליים (כולל קרבמזפין, פניטואין, אתנול, ברביטורטים, ריפמפיצין, פנילבוטזון, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות) מפחיתים את ההשפעה המשכך כאבים של זלדיר ומשך הזמן שלו.

מעכבי חמצון מיקרוזומליים (כולל סימטידין), בשימוש בו-זמני, מפחיתים את הסיכון להשפעות הפטוטוקסיות של זלדיאר.

שימוש ממושך בברביטורטים מפחית את יעילות האקמול.

שימוש משולב ארוך טווח של אקמול ו-NSAIDs מעלה את הסיכון לפתח נפרופתיה ונמק פפילרי כליות, תחילתה של אי ספיקת כליות סופנית. מתן בו-זמני ארוך טווח של אקמול במינונים גבוהים וסליצילטים מעלה את הסיכון לפתח סרטן כליות או שלפוחית ​​השתן.

שימוש בו-זמני של זלדיאר עם תרופות המורידות את סף ההתקפים (לדוגמה, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות) עלול להגביר את הסיכון להתקפים.

זלדיאר, בשימוש בו-זמנית לאורך זמן, מגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה עקיפים (וורפרין וקומרינים אחרים), מה שמגביר את הסיכון לדימום.

תרופות המעכבות את האיזואנזים CYP3A4, כגון קטוקונאזול ואריתרומיצין, יכולות להאט את חילוף החומרים של טרמדול (N-demethylation) ושל המטבוליט הפעיל O-demethylated.

Diflunisal מעלה את ריכוז האקמול בפלזמה ב-50%, תוך הגברת הסיכון לפתח רעילות בכבד.

קווינידין מגביר את ריכוז הפלזמה של טרמדול ומפחית את ריכוז המטבוליט M 1 עקב עיכוב תחרותי של האיזואנזים CYP2D6.

קצב הספיגה של אקמול עשוי להיות מוגבר בשימוש בו-זמני של metoclopramide או domperidone ולהפחית בשימוש בו-זמני של cholestyramine.

הריון והנקה

אין להשתמש בזלדיאר במהלך ההריון וההנקה (הנקה).

תופעות לוואי

תגובות אלרגיות:אורטיקריה, גירוד, בצקת קווינקה.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:סחרחורת, כאב ראש, חולשה, עייפות, עייפות, גירוי פרדוקסלי של מערכת העצבים המרכזית (עצבנות, תסיסה, חרדה, רעד, התכווצויות שרירים, אופוריה, רגישות רגשית, הזיות), ישנוניות, הפרעות שינה, בלבול, פגיעה בקואורדינציה של התנועה, עוויתות ממקור מרכזי (עם מינוי סימולטני של תרופות אנטי פסיכוטיות), דיכאון, אמנזיה, תפקוד קוגניטיבי לקוי, פרסטזיה, חוסר יציבות בהליכה, פגיעה בראייה, טעם.

ממערכת העיכול:יובש בפה, בחילות, הקאות, גזים, כאבי בטן, עצירות, שלשולים, קשיי בליעה, עלייה באנזימי כבד (בדרך כלל ללא צהבת).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, התעלפות, קריסה.

מהמערכת האנדוקרינית:היפוגליקמיה עד לתרדמת היפוגליקמית.

ממערכת השתן:קושי במתן שתן, דיסוריה, אצירת שתן. בשימוש ארוך טווח במינונים גבוהים משמעותית מהמומלץ - רעילות נפרוטית (דלקת כליות אינטרסטיציאלית, נמק פפילרי).

ממערכת הנשימה:קוֹצֶר נְשִׁימָה.

תגובות דרמטולוגיות:אקסנטמה, פריחה שורית, אריתמה מולטיפורמה (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון), נמק אפידרמיס רעיל (תסמונת ליאל).

מהצד של האיברים ההמטופואטיים:סולפמוגלובינמיה. בשימוש ממושך במינונים גבוהים משמעותית מהמומלץ, אנמיה אפלסטית, פנציטופניה, אגרנולוציטוזיס.

אחרים:הזעה מוגברת, אי סדירות במחזור.

תנאי האחסון

יש לאחסן את התרופה מחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנים.

אינדיקציות

- תסמונת כאב בעוצמה בינונית וחמורה של אטיולוגיות שונות (כולל מקור דלקתי, טראומטי, כלי דם);

- שיכוך כאבים במהלך הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים.

התוויות נגד

- שיכרון חריף עם אלכוהול או תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (תרופות היפנוטיות, משככי כאבים אופיואידים ותרופות פסיכוטרופיות);

- שימוש בו-זמני במעכבי MAO ותקופה בתוך שבועיים לאחר ביטולם;

- אי ספיקת כבד ו/או כליות חמורה (CC פחות מ-10 מ"ל לדקה);

- אפילפסיה, טיפול לא מבוקר;

- תסמונת גמילה מסמים;

- גיל ילדים עד 14 שנים;

- רגישות יתר למרכיבי התרופה.

מ זְהִירוּתיש להשתמש בחולים בהלם, עם פגיעה מוחית טראומטית, יתר לחץ דם תוך גולגולתי, נטייה לתסמונת עוויתית (לאפילפסיה מבוקרת טיפולית, זלדיאר נקבע רק מסיבות בריאותיות), בלבול של אטיולוגיה לא ידועה, פגיעה בתפקוד הנשימה, שימוש סימולטני בתרופות פסיכוטרופיות , משככי כאבים אחרים הפועלים מרכזית וחומרי הרדמה מקומיים, מחלות של דרכי המרה, היפרבילירובינמיה שפירה, הפטיטיס נגיפית, מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, נזק לכבד אלכוהולי, אלכוהוליזם, התמכרות לסמים, עם קומפלקס הסימפטומים בטן "חריפה" ממקור לא ידוע, בחולים מבוגרים (מעל 75 שנים).

הוראות מיוחדות

יש ליידע את המטופלים על הצורך בהקפדה על משטר המינון. במהלך תקופת נטילת זלדיאר אין להשתמש בתרופות אחרות המכילות טרמדול או אקמול, ללא מרשם רופא.

בשימוש ממושך לא מבוקר בזלדיאר עלולים להופיע תסמינים של תלות בסמים (עצבנות, פוביות, עצבנות, הפרעות שינה, פעילות פסיכומוטורית, רעד, אי נוחות במערכת העיכול). עם נסיגה חדה של התרופה, עלולים להופיע סימנים של תסמונת גמילה.

בחולים עם נטייה להתעללות או לפתח תלות, הטיפול צריך להתבצע תחת השגחה רפואית צמודה לפרק זמן קצר.

במהלך תקופת הטיפול בזלדיאר חל איסור על צריכת אלכוהול. הסיכון לפתח תפקוד לקוי של הכבד עולה בחולים עם הפטוזיס אלכוהולי.

במהלך שימוש ארוך טווח בתרופה Zaldiar, יש צורך לשלוט בדפוס הדם ההיקפי ובמצב התפקודי של הכבד.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

במהלך הטיפול בזלדיאר, עליך להימנע מלנהוג בכלי רכב ולעסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

לתפקוד כליות לקוי

בחולים עם תפקוד כליות לקוי (CC 30-10 מ"ל לדקה)המרווח בין מנות של מנות בודדות צריך להיות לפחות 12 שעות. מאחר שטרמדול מופרש באיטיות רבה במהלך המודיאליזה או המופילטרציה, בדרך כלל אין צורך בשימוש לאחר דיאליזה כדי לשמור על פעולת כאבים.

לתפקוד כבד לקוי

בְּ הפרעה מתונה בתפקוד הכבדיש להגדיל את המרווח בין מנות התרופה. בְּ הפרעה חמורה בתפקוד הכבדאסור להשתמש בתרופה.

שם בינלאומי וכימי:טרמדול;(±)-טרנס-2-[(דימתילאמינו)מתיל]-1-(3-מתוקסיפניל) ציקלוהקסנול הידרוכלוריד;

תכונות פיזיקליות וכימיות עיקריות:טבליות מצופות סרט לבן אובלי דו קמור;

מתחם:טבליה אחת מכילה 100 מ"ג טרמדול הידרוכלוריד;

חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, היפרומלוז 4.000, היפרומלוז 100.000, היפרומלוז 6, פובידון, סיליקון דו-חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט, טלק, מאקרוגול, טיטניום דו-חמצני.

טופס שחרור

טבליות פעולה ממושכת.

קבוצה תרופתית

משככי כאבים. טרמדול. קוד ATC N02A X02.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה. Tramadol retard הוא משכך כאבים רב עוצמה הפועל באופן מרכזי. האפקט משכך כאבים מתבצע בשתי דרכים: הוא משרה גירוי חלש של המערכת המרכזית לעיכוב כאב על ידי קשירה לקולטנים אופיואידים, מה שמפחית את תחושת הכאב, וכן הוא פועל על המערכת המונו-אמינרגית על ידי הגברת עיכוב השידור. של דחפי כאב בעמוד השדרה. אפקט משכך כאבים זה הוא תוצאה של פעילות סינרגטית של שני מנגנוני הפעולה. טרמדול אינו גורם לדיכאון נשימתי ולהפרעות קרדיווסקולריות. הפעולה מתחילה במהירות ונמשכת מספר שעות. Tramadol retard בצורת טבליות עם שחרור ממושך של החומר הפעיל הוא צורה פרמצבטית מיוחדת המספקת ריכוז טיפולי היפוסטטי ארוך טווח של טרמדול בדם.

פרמקוקינטיקה. לאחר מתן דרך הפה, Tramadol retard נספג במהירות וכמעט מלאה ממערכת העיכול. הריכוז הטיפולי מגיע לאחר כשעתיים, מגיע למקסימום לאחר 4 שעות ונמשך תקופה של עד 12 שעות. קשירת חלבון פלזמה היא 20%. טרמודול חוצה את השליה, וריכוזו בדם הטבור הוא 80% מהריכוז בדם האם.

90% מהטרמדול ומטבוליטים שלו מופרשים על ידי הכליות, והשאר מופרש בצואה. זמן מחצית החיים של החיסול הוא 5-6 שעות והוא זהה לטרמדול ולמטבוליטים שלו.

אינדיקציות לשימוש

כאבים עזים ומתונים ממקורות שונים.

מינון ומתן

המינון נקבע בהתאם לחומרת הכאב של המטופל.

1 - 2 טבליות טרמדול פיגור פעמיים ביום. המרווח בין מינון צריך להיות 12 שעות, בעיקרון נטילת טבליה בבוקר וטבליה בערב, ללא קשר למזון, עם כמות קטנה של נוזל. לא מומלץ להשתמש במינון יומי של טרמדול יותר מ-400 מ"ג, למעט במקרים של הקלה בכאבים בחולי סרטן ובמטופלים הסובלים מכאבים עזים לאחר ניתוח, בהם ניתן להעלות את המינון היומי ל-600 מ"ג.

לחולים עם אי ספיקת כליות או כבד, מומלץ להפחית את המינון ולהגדיל את המרווח בין המנות. למטופלים עם פינוי קריאטינין של פחות מ-30 מ"ל לדקה. מומלץ להכפיל את המרווח בין ההזרקות בתחילת הטיפול.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן תגובות ממערכת העיכול וממערכת העצבים המרכזית. הם אחראים לכ-5-30% מהחולים הנוטלים טרמדול במינונים טיפוליים.

תופעות לוואי המתרחשות ביותר מ-5% מהחולים כוללות סחרחורת, בחילות, עצירות, כאבי ראש, נמנום, הקאות, גירוד, גירוי של מערכת העצבים המרכזית, אסתניה, הזעה, קוצר נשימה, יובש בפה, שלשולים.

תופעות לא רצויות אחרות המתרחשות אצל יותר מ-1% מהחולים:

מערכת העצבים המרכזית: חרדה, בלבול, פגיעה בקואורדינציה, אופוריה, חוסר יציבות רגשית, הפרעת שינה;

מערכת העיכול: כאבי בטן, אובדן תיאבון, גזים;

עור: פריחות בעור;

מערכת גניטורינארית: אצירת שתן, הטלת שתן תכופה, סימני גיל המעבר;

מערכת לב וכלי דם: הרחבת כלי דם;

איברי חישה: ראייה מטושטשת.

תופעות לא רצויות המתרחשות בפחות מ-1% מהחולים ועשויות להיות קשורות לשימוש בטרמדול:

מערכת העצבים המרכזית: עוויתות, פרסתזיה, פגיעה בתפקוד קוגניטיבי, הזיות, רעד, אמנזיה, פגיעה בריכוז, פגיעה בהליכה;

עור: אורטיקריה;

מערכת גניטורינארית: דיסוריה, הפרעות מחזור;

מערכת לב וכלי דם: סינקופה, תת לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה, דפיקות לב, יתר לחץ דם, קריסה קרדיווסקולרית;

תופעות לא רצויות אחרות: טונוס שרירים מוגבר, פגיעה בבליעה, ירידה במשקל.

התוויות נגד

רגישות יתר לטרמדול או למרכיבים אחרים של התרופה. אין לתת טבליות בשחרור ממושך לילדים מתחת לגיל 14. שיכרון חריף עם מעכבי מערכת העצבים המרכזית (אלכוהול, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי פסיכוטיות, תרופות הרגעה, תרופות חרדה, היפנוטיות). טיפול במעכבי MAO.

מנת יתר

כאשר משתמשים בתרופה במינונים העולים משמעותית על המינונים המומלצים, עלולים להופיע סימני שיכרון: פגיעה בהכרה (כולל תרדמת), עוויתות כלליות, יתר לחץ דם, טכיקרדיה, התכווצות או התרחבות של אישונים, דיכאון נשימתי. במקרה של שיכרון חמור בטרמדול, המלווה באובדן הכרה ובנשימה רדודה, מומלץ לתת נלוקסון, ולהעלים עוויתות בעזרת דיאזפאם תוך ורידי.

תכונות אפליקציה

ניתן להשתמש בטרמדול לטיפול בחולים עם רגישות יתר לאופיואידים, אך בזהירות. טרמדול אינו מומלץ לשימוש בחולים הנוטים להתעללות (אלכוהוליזם, שימוש בסמים ותלות בסמים).

במהלך הטיפול, כמו גם במשך זמן מה לאחר הטיפול, מומלץ לעקוב בקפידה אחר חולים עם התקפים מוחיים.

Tramadol retard אינו משמש כטיפול חלופי להתמכרות לאופיאטים.

עם שימוש ממושך בטרמדול, לא ניתן לשלול לחלוטין את האפשרות לפתח תלות בסמים.

לחולים עם אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל/דקה), להגדלת מחצית החיים של האלימינציה, מומלץ לפחות בתחילת הטיפול להכפיל את המרווח בין ההזרקות.

למטופלים עם אי ספיקת כבד, עקב פינוי כבד מופחת, ריכוז מוגבר בסרום וזמן מחצית חיים מוגבר, מומלץ להפחית את המינון או להגדיל את המרווח בין המנות.

ניתן להשתמש ב-Tramadol בחולים עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר (למשל, פגיעה מוחית טראומטית) או מחלת ריאות חמורה, אך בזהירות.

הריון והנקה

בטיחות התרופה במהלך ההריון לא הוכחה. מינונים גבוהים יכולים להשפיע מזיקה על העובר והיילוד. במקרים דחופים מסוימים, השימוש בתרופה מותר רק בפיקוח רפואי צמוד ואם היתרונות הצפויים של הטיפול לאם מצדיקים את הסיכון האפשרי לעובר.

בשימוש בתרופה בזמן הנקה, יש לקחת בחשבון שכ-0.1% מהתרופה עוברים לחלב אם. בשימוש יחיד ב-Tramadoluretard, בדרך כלל אין צורך להפסיק את ההנקה.

השפעה על היכולת לנהוג במכונית ואמצעים מכניים נוספים

לתרופה זו יש השפעה חזקה על פעילות פסיכופיזית. לכן, במהלך הטיפול נאסר על המטופלים לנהוג במכונית או לעבוד באמצעים מכניים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

טרמדול אינו מומלץ לשימוש עם מעכבי MAO. בשימוש בו-זמני של טרמדול עם תרופות הפועלות על מערכת העצבים המרכזית (חומרי הרדמה, תרופות נוגדות דיכאון, תרופות אנטי-פסיכוטיות, הרגעה, תרופות חרדה, תרופות היפנוטיות), או עם משקאות אלכוהוליים, תיתכן סינרגיזם המתבטא בהגברה של השפעת הרגעה או משכך כאבים חזק. השפעה. עם שימוש בו-זמני עם קרבמזפין, חילוף החומרים של טרמדול מוגבר, מה שמצריך עלייה במינון של טרמדול. מתן סימולטני של טרמדול ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין ספציפיים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ותרופות אנטי פסיכוטיות עלולות להגביר את הסיכון להתקפים.

תנאים והגבלות של ביטול

אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי מדף - 5 שנים.

הרכב וצורת שחרור התרופה

טבליות בשחרור מורחב, מצופות בסרט לבן או כמעט לבן, עגול, עגול, דו קמור; בחתך, הגרעין לבן או כמעט לבן.

חומרי עזר: היפרומלוז (hydroxypropyl methylcellulose) K15M CR - 64 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית (סוג 200) - 52.8 מ"ג, סיליקון דו חמצני קולואידי (אירוסיל) - 1.6 מ"ג, מגנזיום סטארט - 1.6 מ"ג.

הרכב מעטפת:אופאדרי לבן (85F28751) או מערכת אחרת ליצירת סרטים - 10 מ"ג: (פוליויניל אלכוהול - 4 מ"ג, טלק - 1.48 מ"ג, מאקרוגול (פוליאתילן גליקול) - 2.02 מ"ג, טיטניום דו חמצני - 2.5 מ"ג).

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (3) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

אופיואיד, נגזרת של ציקלוהקסנול. אגוניסטים לקולטנים לא סלקטיביים של μ-, Δ- ו-κ ב-CNS. זהו גזע של איזומרים (+) ו-(-) (50% כל אחד), המעורבים בהשפעות משכך כאבים בדרכים שונות. Isomer(+) הוא אגוניסט קולטן לאופיואידים טהור, בעל טרופיזם נמוך ואין לו סלקטיביות בולטת לתתי סוגים שונים של קולטנים. איזומר (-), מעכב ספיגה נוירונית, מפעיל השפעות נוראדרנרגיות יורדות. בשל כך, העברת דחפי הכאב לחומר הג'לטיני של חוט השדרה מופרעת.

גורם להשפעה מרגיעה. במינונים טיפוליים, זה כמעט לא מדכא את הנשימה. יש לו השפעה נגד שיעול.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול (כ-90%). C max in מושגת שעתיים לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית במינון בודד היא 68% ועולה בשימוש חוזר.

קשירת חלבון פלזמה - 20%. טרמדול מופץ באופן נרחב ברקמות. V d לאחר מתן פומי ומתן תוך ורידי הוא 306 ליטר ו-203 ליטר, בהתאמה. חודר דרך מחסום השליה בריכוז השווה לריכוז החומר הפעיל בפלזמה. 0.1% מופרש בחלב אם.

הוא עובר מטבוליזם על ידי דה-מתילציה וצימוד ל-11 מטבוליטים, מתוכם רק 1 פעיל.

מופרש על ידי הכליות - 90% ודרך המעיים - 10%.

אינדיקציות

תסמונת כאב בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל גידולים ממאירים, אוטם שריר הלב חריף, עצבים, טראומה). ביצוע הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים.

התוויות נגד

שיכרון חריף עם אלכוהול וסמים בעלי השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ילדים מתחת לגיל שנה, רגישות יתר לטרמדול.

מִנוּן

למבוגרים וילדים מעל גיל 14, מנה בודדת בנטילה פומית - 50 מ"ג, פי הטבעת - 100 מ"ג, תוך ורידי באיטיות או תוך שרירית - 50-100 מ"ג. אם היעילות של מתן פרנטרלי אינה מספקת, לאחר 20-30 דקות, מתן פומי במינון של 50 מ"ג אפשרי.

עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג לק"ג.

משך הטיפול נקבע בנפרד.

מינון מקסימלי:מבוגרים וילדים מעל גיל 14, ללא קשר לדרך הניהול - 400 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:סחרחורת, חולשה, נמנום, בלבול; במקרים מסוימים, התקפי בראשית מוחי (עם מתן תוך ורידי במינונים גבוהים או עם מינוי סימולטני של תרופות אנטי פסיכוטיות).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסה.

ממערכת העיכול:יובש בפה, בחילות, הקאות.

מהצד של חילוף החומרים:הזעה מוגברת.

ממערכת השרירים והשלד:חולשת שרירים.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול, תיתכן עלייה בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו-זמני עם מעכבי MAO, ישנה אפשרות לפתח תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו-זמני עם מעכבי ספיגה חוזרת, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות המפחיתות את הסף למוכנות לעוויתות, הסיכון לעוויתות עולה.

עם שימוש בו זמנית, ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין ופנפרוקומון מוגברת.

עם שימוש בו זמנית עם ירידה בריכוז טרמדול בפלסמת הדם והשפעתו משכך כאבים.

עם שימוש בו זמנית עם paroxetine, מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין, מתוארים התקפים.

עם שימוש בו זמנית עם sertraline, מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו-זמני, קיימת אפשרות לירידה בהשפעה משכך כאבים של משככי כאבים אופיואידים. שימוש ארוך טווח במשככי כאבים אופיואידים או ברביטורטים מגרה התפתחות של סובלנות צולבת.

נלוקסון מפעיל את הנשימה, מבטל שיכוך כאבים לאחר שימוש במשככי כאבים אופיואידים.

הוראות מיוחדות

יש לנקוט זהירות בעוויתות ממקור מרכזי, תלות בתרופה, בלבול, בחולים עם תפקוד כליות וכבד לקוי, כמו גם ברגישות יתר לאגוניסטים אחרים של קולטני אופיואידים.

אין להשתמש בטרמדול זמן רב יותר ממה שמוצדק מבחינה טיפולית. במקרה של טיפול ארוך טווח, לא ניתן לשלול אפשרות להתפתחות תלות בתרופה.

יש להימנע משילוב עם מעכבי MAO.

הימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

הריון והנקה

במהלך ההיריון יש להימנע משימוש ממושך בטרמדול בשל הסיכון להתפתחות התמכרות בעובר והופעת תסמונת הגמילה בתקופת היילוד.

אם יש צורך בשימוש במהלך הנקה (הנקה), יש לקחת בחשבון כי טרמדול מופרש בחלב אם בכמויות קטנות.

יישום בילדות

התווית נגד לילדים מתחת לגיל שנה. עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג לק"ג.

אין להשתמש בתכשירים בשחרור מורחב של טרמדול בילדים מתחת לגיל 14.

לתפקוד כליות לקוי

יש לנקוט זהירות בחולים עם תפקוד כליות לקוי.

לתפקוד כבד לקוי

יש לנקוט זהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי.

בעל תעודת רישום:

KRKA, d.d. (סלובניה)

חומר פעיל:

קוד ATC:

מערכת העצבים (N) > משככי כאבים (N02) > אופיואידים (N02A) > אופיואידים אחרים (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

קבוצה קלינית-פרמקולוגית:

משכך כאבים אופיואידים עם מנגנון פעולה מעורב. תרופה ארוכת טווח

טופס שחרור, הרכב ואריזה

התרופה ניתנת באמצעות לשונית מרשם. פעולה ממושכת 100 מ"ג: 30 יח'.
Reg. מס': RK-LS-5-מס' 010702 מיום 04/11/2014 - נוכחי
טבליות עם שחרור ממושך, סגלגל מצופה בסרט, מצופה בסרט, לבן, דו קמור. בהפסקה, לטבליות יש משטח לבן לא אחיד.

כרטיסייה אחת.
טרמדול הידרוכלוריד 100 מ"ג
חומרי עזר: לקטוז מונוהידראט, תאית מיקרו-גבישית, היפרומלוז 4000, היפרומלוז 100000, היפרומלוז 6000, פובידון, סיליקון דו-חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט.

הרכב מעטפת הסרט: hypromellose 6 cps, טלק, macrogol 6000, טיטניום דו חמצני (E171).

10 חתיכות. - אריזות שלפוחיות (3) - אריזות קרטון.

תיאור המרכיבים הפעילים של התרופה TRAMADOL RETARD. המידע המדעי הנמסר הינו כללי ואינו יכול לשמש לקבלת החלטה לגבי אפשרות השימוש במוצר תרופתי מסוים.

השפעה פרמקולוגית

משכך כאבים אופיואידים, נגזרת של ציקלוהקסנול. אגוניסטים לקולטנים לא סלקטיביים של μ-, Δ- ו-κ ב-CNS. זהו גזע של איזומרים (+) ו-(-) (50% כל אחד), המעורבים בהשפעות משכך כאבים בדרכים שונות. Isomer(+) הוא אגוניסט קולטן לאופיואידים טהור, בעל טרופיזם נמוך ואין לו סלקטיביות בולטת לתתי סוגים שונים של קולטנים. איזומר (-), המעכב את הספיגה הנוירונית של נוראדרנלין, מפעיל השפעות נוראדרנרגיות יורדות. בשל כך, העברת דחפי הכאב לחומר הג'לטיני של חוט השדרה מופרעת.

גורם להשפעה מרגיעה. במינונים טיפוליים, זה כמעט לא מדכא את הנשימה. יש לו השפעה נגד שיעול.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול (כ-90%). Cmax בפלזמה מושג שעתיים לאחר הבליעה. הזמינות הביולוגית במינון בודד היא 68% ועולה בשימוש חוזר.

קשירת חלבון פלזמה - 20%. טרמדול מופץ באופן נרחב ברקמות. Vd לאחר מתן פומי ומתן תוך ורידי הוא 306 ליטר ו-203 ליטר, בהתאמה. חודר דרך מחסום השליה בריכוז השווה לריכוז החומר הפעיל בפלזמה. 0.1% מופרש בחלב אם.

הוא עובר מטבוליזם על ידי דה-מתילציה וצימוד ל-11 מטבוליטים, מתוכם רק 1 פעיל.

מופרש על ידי הכליות - 90% ודרך המעיים - 10%.

אינדיקציות לשימוש

תסמונת כאב בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל גידולים ממאירים, אוטם שריר הלב חריף, עצבים, טראומה). ביצוע הליכים אבחונים או טיפוליים כואבים.

משטר מינון

למבוגרים וילדים מעל גיל 14, מנה בודדת בנטילה פומית - 50 מ"ג, פי הטבעת - 100 מ"ג, תוך ורידי באיטיות או תוך שרירית - 50-100 מ"ג. אם היעילות של מתן פרנטרלי אינה מספקת, לאחר 20-30 דקות, מתן פומי במינון של 50 מ"ג אפשרי.

עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג לק"ג.

משך הטיפול נקבע בנפרד.

מינון מקסימלי: מבוגרים וילדים מעל גיל 14, ללא קשר לדרך הניהול - 400 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, חולשה, נמנום, בלבול; במקרים מסוימים, התקפי בראשית מוחי (עם מתן תוך ורידי במינונים גבוהים או עם מינוי סימולטני של תרופות אנטי פסיכוטיות).

ממערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסה.

ממערכת העיכול: יובש בפה, בחילות, הקאות.

מצד חילוף החומרים: הזעה מוגברת.

ממערכת השרירים והשלד: מיוזיס.

התוויות נגד לשימוש

שיכרון חריף עם אלכוהול וסמים בעלי השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, ילדים מתחת לגיל שנה, רגישות יתר לטרמדול.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

במהלך ההיריון יש להימנע משימוש ממושך בטרמדול בשל הסיכון להתפתחות התמכרות בעובר והופעת תסמונת הגמילה בתקופת היילוד.

אם יש צורך בשימוש במהלך הנקה (הנקה), יש לקחת בחשבון כי טרמדול מופרש בחלב אם בכמויות קטנות.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

יש לנקוט זהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

יש לנקוט זהירות בחולים עם תפקוד כליות לקוי.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל שנה. עבור ילדים בגילאי שנה עד 14 שנים, המינון נקבע בשיעור של 1-2 מ"ג לק"ג.

הוראות מיוחדות

יש לנקוט זהירות בעוויתות ממקור מרכזי, תלות בתרופה, בלבול, בחולים עם תפקוד כליות וכבד לקוי, כמו גם ברגישות יתר לאגוניסטים אחרים של קולטני אופיואידים.

אין להשתמש בטרמדול זמן רב יותר ממה שמוצדק מבחינה טיפולית. במקרה של טיפול ארוך טווח, לא ניתן לשלול אפשרות להתפתחות תלות בתרופה.

יש להימנע משילוב עם מעכבי MAO.

הימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול.

אין להשתמש בתכשירים בשחרור מורחב של טרמדול בילדים מתחת לגיל 14.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול, תיתכן עלייה בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו-זמני עם מעכבי MAO, ישנה אפשרות לפתח תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו זמנית עם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנטי פסיכוטיות ותרופות אחרות המורידות את סף ההתקפים, הסיכון לפרכוסים עולה.

עם שימוש בו זמנית, ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין ופנפרוקומון מוגברת.

עם שימוש בו-זמני עם קרבמזפין, ריכוז טרמדול בפלסמת הדם והשפעתו המשככת כאבים יורדים.

עם שימוש בו זמנית עם paroxetine, מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין, מתוארים התקפים.

עם שימוש בו זמנית עם sertraline, fluoxetine, מתוארים מקרים של התפתחות תסמונת סרוטונין.

בשימוש בו-זמני, קיימת אפשרות לירידה בהשפעה משכך כאבים של משככי כאבים אופיואידים. שימוש ארוך טווח במשככי כאבים אופיואידים או ברביטורטים מגרה התפתחות של סובלנות צולבת.

נלוקסון מפעיל את הנשימה, מבטל שיכוך כאבים לאחר שימוש במשככי כאבים אופיואידים.