Ertapenem מילים נרדפות. ספר עיון רפואי גיאוטר

נתרן ארטאפנם. Lyophilisate לתמיסה להזרקה (בבקבוקון 1 - 1.213 גרם, המתאים לתוכן של ertapenem 1 גרם).

השפעה פרמקולוגית

Ertapenem היא אנטיביוטיקה מקבוצת הקרבפנמים, היא 1-beta-methyl-carbapenem, אנטיביוטיקה ארוכת טווח בטא-לקטם למתן פרנטרלי של קשת פעולה רחבה. הפעילות החיידקית של ertapenem נובעת מעיכוב סינתזת דופן התא ומתווכת על ידי התקשרותו לחלבונים קושרי פניצילין (PBPs). ב-Escherichia coli הוא מפגין זיקה חזקה ל-PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 ו-5, עם העדפה ל-PBPs 2 ו-3.

ל-Ertapenem יש עמידות משמעותית לרוב המחלקות של β-lactamases (כולל penicillinases, cephalosporinases ו-(3-lactamases בספקטרום מורחב, אך לא metallo-β-lactamases).

Invanz פעילה במבחנה נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים אירוביים ופקולטטיביים גראם חיוביים: Staph, aureus (כולל זנים המייצרים פניצילינאז), Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. pyogenes. זנים רבים של Enterococcus faecalis ורוב הזנים של Enterococcus faecium עמידים. פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים גרם-שליליים אירוביים ופקולטטיביים: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (כולל זנים המייצרים P-lactamase), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides fragilis ו-Bacteroides אחרים, מיקרואורגניזמים מהסוג Clostridium (למעט CI. difficile), מיקרואורגניזמים מהסוג Eubacterium, מיקרואורגניזמים מהסוג Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, מיקרואורגניזמים של הסוג Prevosbacteriumt. סטפילוקוקוס עמידים למתיצילין, כמו גם זנים רבים של Enterococcus faecalis ורוב הזנים של Enterococcus faecium, עמידים לתרופה.

הוא פעיל גם נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים גרם-שליליים אירוביים ופקולטטיביים: Citrobacterfreundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (מייצר ספקטרום מורחב של 3-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsneumoniaeproduceto Placeumoniae. , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens. זנים רבים של המיקרואורגניזמים המפורטים לעיל, בעלי עמידות רבת לאנטיביוטיקה אחרת, כגון פניצילינים, צפלוספורינים (כולל דור חולי) ואמינוגליקוזידים, רגישים לפלישה.

פרמקוקינטיקה

עם מתן / m של תמיסה שהוכנה עם תמיסה של 1% או 2% של לידוקאין, ארטאפנם נספג היטב ממקום ההזרקה. זמינות ביולוגית - 92%. Ertapenem נקשר באופן פעיל לחלבוני פלזמה אנושיים - 85% - 95% (מידת הקישור תלויה בריכוז הארטפנם בפלזמה). הצטברות Ertapenem לאחר מתן תוך ורידי חוזר (בטווח המינון שבין 0.5 ל-2 גרם ליום) או מתן תוך שרירי של 1 גרם ליום לא נצפה.

Ertapinem עובר חילוף חומרים. המטבוליט העיקרי של ertapenem הוא נגזרת שנוצרת במהלך הידרוליזה (טבעת 3-לקטם. T1 / 2 - 4 שעות. מופרש: על ידי הכליות - 80% בשתן, כ-38% מופרשים ללא שינוי, וכ-37% - כמו א. מטבוליט; 10% - עם צואה.Ertapenem מופרש עם HRM.לא נדרשת התאמת מינון לחולים קשישים.

הפרמקוקינטיקה של ertapenem בחולים עם PN לא נחקרה. בחולים עם HF בינוני (CC 31-59 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), ה-AUC גדל בכפי 1.5 בהשוואה למתנדבים בריאים. בחולים עם PN חמור (CC 5-30 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), ה-AUC גדל בכפי 2.6 בהשוואה למתנדבים בריאים.

בחולים בשלב הסופני של PN (CC פחות מ-10 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר), ה-AUC גדל בכפי 2.9 בהשוואה למתנדבים בריאים. לאחר מתן תוך ורידי בודד של ertapenem במינון של 1 גרם מיד לפני מודיאליזה, כ-30% מהמינון הניתן נקבעים בדיאליזה.

אינדיקציות

טיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות קשות ובינוניות הנגרמות על ידי זנים רגישים של מיקרואורגניזמים (כולל טיפול אנטיביוטי אמפירי ראשוני עד לזיהוי פתוגנים):
- זיהומים באיברי הבטן, זיהומים בעור וברקמות התת עוריות, כולל זיהומים בגפיים התחתונות עם סוכרת (רגל סוכרתית), מחוץ לבית חולים;
- זיהומים בטרשת נפוצה (כולל פיילונפריטיס);
- זיהומים חריפים של איברי האגן (כולל אנדומיומטריטיס לאחר לידה, הפלה ספטית וזיהומים גינקולוגיים לאחר ניתוח);
- ספטיסמיה חיידקית.

יישום

המינון היומי הממוצע של התרופה למבוגרים הוא 1 גרם, תדירות הניהול היא 1 r ליום. התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי או הזרקה תוך שרירית. במתן תוך ורידי, משך העירוי צריך להיות 30 דקות. מתן IM עשוי להיות חלופה לעירוי IV.

משך הטיפול הרגיל הוא בין 3 ל-14 ימים, תלוי בחומרת המחלה ובסוג המיקרואורגניזמים. בנוכחות אינדיקציות קליניות, מעבר לטיפול אנטי-מיקרוביאלי הולם לאחר מכן מקובל.

התרופה יכולה לשמש לטיפול בזיהומים בחולים עם PN. בחולים עם CC יותר מ-30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר, לא נדרש תיקון של משטר המינון. לחולים עם PN חמור או בשלב הסופני מומלץ לתקן את משטר המינון: עם ליקוי כליות חמור (QC

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - כאב ראש; לעיתים רחוקות - סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, עוויתות, בלבול.
ב-PS: לעתים קרובות - שלשולים, בחילות, הקאות; לעתים רחוקות - קנדידה של רירית הפה, עצירות, גיהוק של תוכן חומצי, קוליטיס פסאודוממברני (מתבטא לעיתים קרובות בשלשול) הנגרמת על ידי רבייה בלתי מבוקרת של Clostridium difficile, יובש בפה, דיספפסיה, אנורקסיה.

על ה-CCC: לעיתים רחוקות - ירידה בלחץ הדם.
מהצד של DS: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה. תגובות דרמטולוגיות: לעיתים רחוקות - אריתמה, גירוד.
מצד הגוף בכללותו: לעיתים רחוקות - כאבי בטן, סטיית טעם, חולשה, עייפות, קנדידה, נפיחות, חום, כאבים בחזה.

תגובות מקומיות: לעתים קרובות - פלביטיס לאחר עירוי (rhombophlebitis). מאיברי המין: גירוד בנרתיק.

מצד פרמטרי מעבדה: לעתים קרובות - עלייה ב-ALT, ACT, פוספטאז אלקליין, עלייה במספר הטסיות; לעיתים רחוקות - עלייה בבילירובין ישיר, עקיף וסך הכל, עלייה במספר האאוזינופילים והמונוציטים, עלייה בזמן הטרומבופלסטין החלקי, רמות קריאטינין וגלוקוז בדם, ירידה במספר הנויטרופילים והלוקוציטים המפולחים, ירידה בהמטוקריט, המוגלובין וטסיות דם, בקטריוריה, עלייה בחנקן אוריאה בסרום, מספר תאי האפיתל בשתן, מספר אריתרוציטים בשתן.

התוויות נגד

רגישות יתר למרכיבי התרופה או לאנטיביוטיקה אחרת מאותה קבוצה, רגישות יתר לאנטיביוטיקה אחרת בטא-לקטם.

כאשר משתמשים בלידוקאין הידרוכלוריד תוך שרירי כממס, מתן התרופה אסור בחולים עם רגישות יתר מבוססת לחומרי הרדמה מקומיים של אמיד, בחולים עם יתר לחץ דם עורקי חמור או עם הפרעה בהולכה תוך-לבבית.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

Ertapenem אינו מעכב הובלה מתווכת P-glycoprotein של דיגוקסין ווינבלסטין ואינו מהווה בעצמו מצע. Ertapenem אינו משפיע על חילוף החומרים של התרופה המתווך על ידי איזואנזימי הציטוכרום P450 העיקריים - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו-3A4.

אינטראקציה עם תרופות עקב עיכוב הפרשת צינוריות, פגיעה בקשירה ל-P-glycoprotein או שינויים בעוצמת החמצון המיקרוזומלי אינה סבירה. כאשר רושמים ertapenem יחד עם תרופות החוסמות הפרשת צינורות, לא נדרשת התאמה של משטר המינון.

כלול בתרופות

כלול ברשימה (צו של ממשלת הפדרציה הרוסית מס' 2782-r מתאריך 30 בדצמבר 2014):

VED

ATH:

J.01.D.H Carbapenems

J.01.D.H.03 Ertapenem

פרמקודינמיקה:

אנטיביוטיקה מקבוצת הקרבפנמים, היא 1-β מתיל-קרבפנם, אנטיביוטיקה בטא-לקטם ארוכת טווח למתן פרנטרלי. יש לו אפקט חיידקי על ידי עיכוב סינתזה של דפנות תאים חיידקים וקשירה לחלבונים קושרים פניצילין. מפר את הסינתזה של peptidoglycan-biopolymer - המרכיב העיקרי של דופן התא החיידקי. מעכב peptidoglycan transpeptidase, מעכב פעילות של מעכב אנדוגני, מה שמוביל להפעלה של murein hydrolase, אשר מבקע את peptidoglycan. יעיל נגד חיידקים מתחלקים, שבדפנות מתרחשת סינתזה של פפטידוגליקן.

יש לו קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית. יש לו השפעה חיידקית נגד חיידקים גרם שליליים: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (לְרַבּוֹת Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( לְרַבּוֹת Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (לְרַבּוֹת Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), סלמונלה spp., Serratia spp. (לְרַבּוֹת Serratia marcescens); ו גרם חיוביבַּקטֶרִיָה : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(זנים שליליים לקואגולאז), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(קבוצה ב'), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(קבוצה A, בטא המוליטית), Streptococcus viridans;חיידקים אנאירוביים: Bacteroides spp.,לְרַבּוֹת Bacteroides fragilisקבוצה ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), ו non-Bacteroides fragilis(מלנוגני בטא), Clostridium spp.(לְרַבּוֹת Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. (לְרַבּוֹת Fusobacterium nucleatum ו-Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

עמיד לפעולה של רוב β-lactamases (פניצילינאז, cephalosporinase ו-β-lactamase עם ספקטרום מורחב, למעט metallo-β-lactamases).

פרמקוקינטיקה:

לאחר הזרקה תוך שרירית, הוא נספג היטב, הזמינות הביולוגית היא כ-92%, הריכוז המרבי בפלסמה בדם מושגת לאחר שעתיים.תקשורת עם חלבוני פלזמה היא 95%. כ-6% עוברים טרנספורמציה ביולוגית בכבד עם היווצרות מטבוליט לא פעיל. כ-80% מופרשים על ידי הכליות (38% - ללא שינוי, כ-37% - כמטבוליט), 10% - דרך המעיים. זמן מחצית החיים הוא 4 שעות.

אינדיקציות:

הוא משמש לטיפול במחלות זיהומיות הנגרמות על ידי פתוגנים הרגישים לתרופה: ספטיסמיה, דלקת הצפק, דלקות בדרכי השתן.

זיהומים קשים ומתונים הנגרמים על ידי זנים רגישים של מיקרואורגניזמים: עצם ורקמת חיבור, עור ורקמות תת עוריות, דרכי נשימה תחתונות,דלקת ריאות הנרכשת בקהילה, דלקות בדרכי השתן, דלקות אגן חריפות, ספטיסמיה חיידקית.

I.A30-A49.A40 ספטיסמיה סטרפטוקוקלית

I.A30-A49.A41 ספטיסמיה אחרת

X.J10-J18.J15 דלקת ריאות חיידקית, לא מסווגת במקום אחר

X.J40-J47.J42 ברונכיטיס כרונית, לא מוגדר

X.J20-J22.J20 ברונכיטיס חריפה

XI.K65-K67.K65.0 דלקת צפק חריפה

XI.K80-K87.K81.0 דלקת חריפה

XI.K80-K87.K81.1 דלקת כיס כיס כרונית

XI.K80-K87.K83.0 Cholangitis

XII.L00-L08.L01 אימפטיגו

XII.L00-L08.L02 מורסה בעור, פורונקל וקרבונקל

XII.L00-L08.L03 פלגמון

XII.L00-L08.L08.0 פיודרמה

XIII.M00-M03.M00 דלקת מפרקים פיוגנית

XIII.M86-M90.M86 אוסטאומיאליטיס

XIV.N10-N16.N11.9 דלקת נפריטיס כרונית tubulointerstitial, לא מוגדרת

XIV.N10-N16.N10 Tubulointerstitial nephritis חריפה

XIV.N10-N16.N15.1 אבצס של הכליה ורקמה פרירנלית

XIV.N30-N39.N30 דלקת שלפוחית ​​השתן

XIV.N30-N39.N34 דלקת השופכה ותסמונת השופכה

XIV.N40-N51.N41 מחלות דלקתיות של הערמונית

XIV.N70-N77.N70 Salpingitis ו-oforitis

XIV.N70-N77.N71 מחלות דלקתיות של הרחם, למעט צוואר הרחם

XXI.Z20-Z29.Z29.2 סוג נוסף של כימותרפיה מונעת

התוויות נגד:

רגישות יתר (כולל לאנטיביוטיקה אחרת של β-lactam), ילדים מתחת לגיל 3 חודשים. בעת שימוש בלידוקאין הידרוכלוריד כממס למתן תוך שרירי: רגישות יתר לחומרי הרדמה מקומיים של amid, יתר לחץ דם עורקי חמור, הפרעה בהולכה תוך לבבית.

בקפידה:

הריון, הנקה.

הריון והנקה: מינון ומתן:

שימוש בילדים

תוך שרירית בתמיסת לידוקאין 1-2% עם בדיקת עור מקדימה לסבילות.

בגיל 3 חודשים עד 12 שנים: 15 מ"ג/ק"ג ליום ב-2 מנות מחולקות (אך לא יותר מ-1 גרם ליום).

ילדים מעל גיל 12: 1 גרם פעם אחת ביום.

מינון ומתן

תוך שרירית (על תמיסה 1-2% של לידוקאין), לטפטף תוך ורידי (למשך 30 דקות) 1 גרם ליום פעם אחת.

תופעות לוואי:

תכופים (1-10%): כאבי ראש, פלביטיס/טרומבופלביטיס לאחר עירוי, שלשולים, בחילות, הקאות.

נדיר (0.1-1%): סחרחורת, חולשה / עייפות, נמנום, נדודי שינה, עוויתות, בלבול; ירידה בלחץ הדם; קוֹצֶר נְשִׁימָה; קנדידה של רירית הפה, קוליטיס פסאודוממברני הנגרמת על ידי Clostridium difficile(מתבטא לעיתים קרובות בשלשול), יובש בפה, דיספפסיה (כולל עצירות, גיהוק של תוכן חמוץ), אנורקסיה, כאבי בטן, סטיית טעם; פריחה בעור, גירוד בעור; קנדידה בנרתיק (גירוד בנרתיק), נפיחות, חום, כאבים בחזה.

תגובות אלרגיות ואנפילקטיות (לעתים קרובות יותר אצל אנשים עם היסטוריה של אלרגיות רב-ערכיות, כולל פניצילין ועודβ אנטיביוטיקה לקטם), זיהום-על.

שינויים בפרמטרי מעבדה (לעתים קרובות - פעילות מוגברת של ALT, ACT, פוספטאז אלקליין ותרומבוציטוזיס), לעתים רחוקות יותר - בילירובין ישיר, עקיף וגבוה, זמן טרמבופלסטין חלקי, אאוזינופיליה, מונוציטוזיס, היפרקריאטינינמיה והיפרגליקמיה; ירידה במספר נויטרופילים מפולחים ולוקופניה, ירידה בהמטוקריט והמוגלובין, טרומבוציטופניה; בקטריוריה, עלייה בחנקן אוריאה בסרום, תאי אפיתל בשתן, אריתרוציטוריה.

מנת יתר:

תסמינים:בחילות, הקאות, שלשולים, עצבנות עצבית שרירית, התקפים.

יַחַס:סימפטומטי, המודיאליזה.

אינטראקציה:

אין להשתמש בתמיסות המכילות דקסטרוז.

כאשר ניתנת יחד עם תרופות החוסמות הפרשת צינוריות, אין צורך בתיקון משטר המינון.

אינו משפיע על חילוף החומרים הקסנוביוטי המתווך על ידי ששת האיזואנזימים העיקריים של ציטוכרום P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 וCYP3A4.

הוראות מיוחדות:

לפני השימוש ב- ertapenem, בדיקת עור לרגישות היא חובה לאור ההסתברות הגבוהה לאלרגיה רב-ערבית אצל אנשים עם רגישות יתר לפניצילינים וצפלוספורינים.

בעת מתן תוך שרירי, יש להימנע מהזרקה מקרית לכלי דם.

קיימת אפשרות לפתח קוליטיס פסאודוממברני, שחומרתה יכולה לנוע בין קל לסכנת חיים, ולכן יש לזכור את אפשרות התפתחותה בחולים עם שלשולים.

הוראות

| Ertapenem

אנלוגים (גנרי, מילים נרדפות)

מתכון (בינלאומי)

Rp: Ertapenemum 1.0.
D.t.d.N.5
S. בתוך / פנימה, 1 / יום.

השפעה פרמקולוגית

אנטיביוטיקה מקבוצת הקרבפנמים, היא 1-β מתיל-קרבפנם, אנטיביוטיקה בטא-לקטם ארוכת טווח למתן פרנטרלי. יש לו קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית.

הפעילות החיידקית של ertapenem נובעת מעיכוב סינתזת דופן התא ומתווכת על ידי התקשרותו לחלבונים קושרי פניצילין (PBPs). ב-Escherichia coli, הוא מפגין זיקה חזקה ל-PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 ו-5, עם העדפה ל-PBPs 2 ו-3. Ertapenem מפגין עמידות משמעותית לרוב מחלקות ה-β-lactamases (כולל penicillinases, cephalosporinases, β-lactamases). ספקטרום מורחב, אך לא metallo-β-lactamase).

פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים אירוביים ופקולטטיביים גרם חיוביים: Staphylococcus aureus (כולל זנים המייצרים פניצילינאז), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים גרם-שליליים אירוביים ופקולטטיביים: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (כולל זנים המייצרים β-lactamase), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides fragilis ושאר Bacteroides spp., Clostridium spp. (למעט Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

סטפילוקוקוס עמידים למתיצילין, כמו גם זנים רבים של Enterococcus faecalis ורוב הזנים של Enterococcus faecium, עמידים לארטפנם.

הוא פעיל גם נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים גרם-שליליים אירוביים ופקולטטיביים: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (מייצר β-lactamases בספקטרום מורחב), Haemophilus parainfluenzae, Klebsneumoniaproduceto β-lactamases. , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

זנים רבים של המיקרואורגניזמים המפורטים לעיל, בעלי עמידות רבת לאנטיביוטיקה אחרת, כגון פניצילינים, צפלוספורינים (כולל דור III) ואמינוגליקוזידים, רגישים לארטפנם.

פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים Fusobacterium spp.

אופן היישום

למבוגרים:ניתן בעירוי תוך ורידי או בהזרקה תוך שרירית. במתן תוך ורידי, משך העירוי צריך להיות 30 דקות. מתן IM עשוי להיות חלופה לעירוי IV.

המינון היומי הממוצע של התרופה למבוגרים הוא 1 גרם, תדירות הניהול היא פעם אחת ביום.

משך הטיפול הרגיל הוא בין 3 ל-14 ימים, תלוי בחומרת המחלה ובסוג המיקרואורגניזמים. בנוכחות אינדיקציות קליניות, מעבר לטיפול אנטי-מיקרוביאלי הולם לאחר מכן מקובל.

בחולים עם CC> 30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר, תיקון של משטר המינון אינו נדרש. בחולים עם ליקוי כליות חמור (CC≤30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר), כולל אלו המטופלים בהמודיאליזה, המינון המומלץ הוא 500 מ"ג ליום.

מטופלים בהמודיאליזה שקיבלו ארטפנם במינון של 500 מ"ג ליום ב-6 השעות הבאות לפני מודיאליזה צריכים לקבל 150 מ"ג נוספים של ארטפנם לאחר הפגישה. אם ארטאפנם ניתנת יותר מ-6 שעות לפני המודיאליזה, אין צורך במינון נוסף. אין כיום המלצות לחולים בדיאליזה פריטונאלית או המופילטרציה.

אינדיקציות

טיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות קשות ובינוניות הנגרמות על ידי זנים רגישים של מיקרואורגניזמים (כולל טיפול אנטיביוטי אמפירי ראשוני עד לזיהוי פתוגנים):
- זיהומים באיברי הבטן, זיהומים בעור וברקמות התת עוריות, כולל זיהומים בגפיים התחתונות עם סוכרת (רגל סוכרתית), דלקת ריאות הנרכשת בקהילה;
- זיהומים בטרשת נפוצה (כולל פיילונפריטיס);
- זיהומים חריפים של איברי האגן (כולל אנדומיומטריטיס לאחר לידה, הפלה ספטית וזיהומים גינקולוגיים לאחר ניתוח);
- ספטיסמיה חיידקית.

התוויות נגד

רגישות יתר (כולל לאנטיביוטיקה אחרת בטא-לקטם), ילדים מתחת לגיל 3 חודשים. בעת שימוש בלידוקאין הידרוכלוריד כממס למתן i/m: רגישות יתר לתרופות הרדמה מקומיות של amid, יתר לחץ דם עורקי חמור, הפרעה בהולכה תוך לבבית.

בקפידה. הריון, הנקה.

תופעות לוואי

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - כאב ראש; לעיתים רחוקות - סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, עוויתות, בלבול.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - שלשולים, בחילות, הקאות; לעתים רחוקות - קנדידה של רירית הפה, עצירות, גיהוקים עם תוכן חומצי, קוליטיס פסאודוממברני (מתבטא לעיתים קרובות בשלשול) הנגרמת על ידי רבייה בלתי מבוקרת של Clostridium difficile, יובש בפה, דיספפסיה, אנורקסיה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: לעיתים רחוקות - ירידה בלחץ הדם.

ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה.

תגובות דרמטולוגיות: לעתים קרובות - פריחה; לעתים רחוקות - אריתמה, גירוד.

מצד הגוף בכללותו: לעיתים רחוקות - כאבי בטן, סטיית טעם, חולשה/עייפות, קנדידה, נפיחות, חום, כאבים בחזה.

תגובות מקומיות: לעיתים קרובות - פלביטיס לאחר עירוי / thrombophlebitis.

מאיברי המין: גירוד בנרתיק.

מצד פרמטרי מעבדה: לעתים קרובות - עלייה ב-ALT, ACT, פוספטאז אלקליין, עלייה במספר הטסיות; לעיתים רחוקות - עלייה בבילירובין ישיר, עקיף וסך הכל, עלייה במספר האאוזינופילים והמונוציטים, עלייה בזמן הטרומבופלסטין החלקי, רמות קריאטינין וגלוקוז בדם, ירידה במספר הנויטרופילים והלוקוציטים המפולחים, ירידה בהמטוקריט, המוגלובין וספירת טסיות דם; בקטריוריה, עלייה ברמת חנקן אוריאה בסרום, מספר תאי האפיתל בשתן, מספר תאי הדם האדומים בשתן.

אחר: לעיתים רחוקות - תגובות אלרגיות, חולשה כללית, זיהומים פטרייתיים.

טופס שחרור

נתרן ארטאפנם. Lyophilisate לתמיסה להזרקה (בבקבוקון 1 - 1.213 גרם, המתאים לתוכן של ertapenem 1 גרם).

תשומת הלב!

המידע בעמוד בו אתה צופה נוצר למטרות מידע בלבד ואינו מקדם טיפול עצמי בשום צורה. המשאב נועד להכיר לאנשי מקצוע בתחום הבריאות מידע נוסף על תרופות מסוימות, ובכך להעלות את רמת המקצועיות שלהם. השימוש בתרופה "" ללא כישלון מספק התייעצות עם מומחה, כמו גם המלצותיו על שיטת היישום והמינון של התרופה שבחרת.

בבקבוקי זכוכית של 20 מ"ל; בחבילת קרטון 1 בקבוק.

תיאור צורת המינון

lyophilisate בצורה של אבקה או מסה נקבוביה של צבע לבן או כמעט לבן.

מאפיין

אנטיביוטיקה מקבוצת הקרבפנמים היא 1-β מתיל-קרבפנם.

השפעה פרמקולוגית

השפעה פרמקולוגית- אנטיבקטריאלי בספקטרום רחב.

פרמקודינמיקה

אנטיביוטיקה בטא-לקטם ארוכת טווח למתן פרנטרלי של קשת פעולה רחבה.

הפעילות החיידקית של ertapenem נובעת מעיכוב סינתזת דופן התא ומתווכת על ידי התקשרותו לחלבונים קושרי פניצילין (PBPs). בְּ אי קוליהוא מפגין זיקה חזקה ל-PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 ו-5, עם העדפה ל-PBPs 2 ו-3. Ertapenem מפגין עמידות משמעותית לרוב הקבוצות של β-lactamases (כולל פניצילינאזות, cephalosporinases וספקטרום מורחב של β -לקטמאז, אך לא metalloβ-lactamase).

Invanz ® יעיל נגד רוב הזנים של המיקרואורגניזמים הבאים בַּמַבחֵנָהוהזיהומים שהם גורמים.

פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים גרם חיוביים אירוביים ופקולטטיביים: Staphylococcus aureus(כולל זנים המייצרים פניצילינאז (סטפילוקוקוס עמידים למתיצילין עמידים), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

זנים רבים Enterococcus faecalisורוב הזנים Enterococcus faeciumעָמִיד בִּפְנֵי.

פעיל נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים אנאירוביים ופקולטטיביים: אי קולי Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae(כולל זנים המייצרים β-lactamase), Klebsiella pneumoniae(כולל ייצור β-lactamase בספקטרום מורחב), Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens.

פעיל נגד מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides fragilisואחרים Bacteroides spp.,מיקרואורגניזמים מהסוג קלוסטרידיום(חוץ מזה Clostridium difficile), מיקרואורגניזמים מהסוג eubacterium,מיקרואורגניזמים מהסוג פפטוסטרפטוקוקוס, Porphyromonas asaccharolytica,מיקרואורגניזמים מהסוג Prevotellaואדיב Fusobacterium.

Invanz ® ב-IPC<2 мкг/мл активен против большинства (>90%) זנים של מיקרואורגניזמים מהסוג סטרפטוקוקוס,לְרַבּוֹת Streptococcus pneumoniae,עם MIC ≤4 מיקרוגרם/מ"ל - נגד רוב (>90%) הזנים של מיקרואורגניזמים מהסוג המופילוס,נגד רוב (> 90%) הזנים של מיקרואורגניזמים אנאירוביים גראם חיוביים אירוביים ופקולטטיביים ( Staphylococcus spp.,רגישים למתיצילין לקואגולאז שלילי (סטפילוקוקים עמידים למתיצילין עמידים), Streptococcus pneumoniae,עמיד בפניצילין Streptococcus viridans). המשמעות הקלינית של נתונים אלה על ערכי BMD שהושגו בַּמַבחֵנָה,לא ידוע.

זנים רבים של המיקרואורגניזמים המפורטים לעיל, בעלי עמידות רבת לאנטיביוטיקה אחרת, כגון פניצילינים, צפלוספורינים (כולל דור III) ואמינוגליקוזידים, רגישים ל-Invaz ® .

יש לפרש את ערכי ה-MIC שנקבעו בהתאם לקריטריונים המצוינים בטבלאות.

שולחן 2

מיקרואורגניזמים	בדיקת דילול (MIC במיקרוגרם/מ"ל)
	מרגיש.	מת.	לְהִתְנַגֵד.
סטרפטוקוקוס spp.ו Haemophilus spp.	<4	8	>16
Streptococcus pneumoniae א	<2 b	-	-
סטרפטוקוקוס spp.,חוץ מזה S. pneumoniae א	<2 e	-	-
Haemophilus spp. א	<4 g	-	-
אנאירובים	<4 i	8	>16

שולחן 3

מיקרואורגניזמים	בדיקת פיזור דיסק (קוטר אזור במ"מ)
	מרגיש.	מת.	לְהִתְנַגֵד.
אירובי ואנאירובים פקולטטיביים, למעט סטרפטוקוקוס spp.ו Haemophilus spp.	>16	13-15	<12
Streptococcus pneumoniae א	> 19 שניות, ד	-	-
סטרפטוקוקוס spp.,חוץ מזה S. pneumoniae א	>19 ש', ו'	-	-
Haemophilus spp. א	> 18 שעות	-	-
אנאירובים	-	-	-

a המחסור הנוכחי בנתונים על זנים עמידים מאפשר להגדיר כל קטגוריה מלבד "רגישים". אם ניתן לפרש את תוצאות ה-MIC כ"לא רגישות" בעת בחינת זן, זנים אלו דורשים בדיקה נוספת.

ב Streptococcus pneumoniae,רגיש לפניצילין (MIC<0,06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют

ג תקני פירוש קוטר אזורים אלה חלים רק על בדיקות המשתמשות באגר מולר הינטון בתוספת של 5% דם כבשים מחוסן בתרחיף של מושבות טהורות ומודגרות ב-5% CO 2 ב-35 מעלות צלזיוס למשך 20-24 שעות

ד מבודד Streptococcus pneumoniaeיש לבדוק באמצעות דיסק אוקסצילין של 1 מיקרוגרם. מבודדים עם גודל אזור ≥20 מ"מ רגישים לפניצילין ויכולים להיחשב רגישים לארטפנם

ה סטרפטוקוקוס spp.,הרגישים לפניצילין (MIC ≤0.12 מיקרוגרם/מ"ל) עשויים להיחשב רגישים לארטפנם. בדיקה של מבודדים עם רגישות בינונית לפניצילין או מבודדים עמידים בפניצילין לרגישות לארטפנם אינה מומלצת מכיוון שאין קריטריוני פרשנות מהימנים לארטפנם

ו סטרפטוקוקוס spp.יש לבדוק עם דיסק פניצילין 10 U. מבודדים עם גודל אזור ≤28 מ"מ רגישים לפניצילין ויכולים להיחשב רגישים לארטפנם

ז תקני פרשנות אלה חלים על הליך מיקרודילול המרק באמצעות המופילוססביבות בדיקה מדיום בדיקת המופילוס(HTM), מחוסן עם תרחיף של מושבה טהורה עם דגירה באוויר בטמפרטורה של 20-24 שעות

h קוטרי אזורים אלה חלים על בדיקות בשיטת דיפוזיה של דיסק על אגר HTM מחוסן בתרחיף של מושבות טהורות שהודגרו ב-5% CO 2 ב-35 מעלות צלזיוס למשך 16-18 שעות

תקני פרשנות אלה חלים רק על דילול אגר באמצעות אגר ברוצלה,עם תוספת של המין, ויטמין K 1 ו-5% דם כבשים דה-פיברין או המוליזה, מחוסן בתרחיף מושבה טהור, או תרבית טרייה של 6-24 שעות במדיום מועשר בתיוגליקולט כאשר דגירה במיכל אנאירובי או בתא ב-35- 37 מעלות צלזיוס למשך 42 - 48 שעות

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

עם מתן / m של תמיסה שהוכנה עם 1 או 2% תמיסת לידוקאין, ertapenem נספג היטב ממקום ההזרקה. זמינות ביולוגית - כ-92%. לאחר מתן i / m במינון של 1 גרם, Cmax מגיע לאחר כשעתיים.

הפצה

Ertapenem נקשר באופן פעיל לחלבוני פלזמה אנושיים. מידת הקישור יורדת עם עלייה בריכוז הפלזמה של ארטאפנם - מכ-95% בריכוז הפלזמה<100 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл.

ריכוזי הפלזמה הממוצעים של ertapenem שהושגו לאחר עירוי תוך ורידי בודד של 30 דקות של התרופה במינון של 1 או 2 גרם ולאחר מנה תוך שרירית בודדת של 1 גרם במתנדבים צעירים בריאים מוצגים בטבלה.

שולחן 1

מָנָה	ריכוזי פלזמה ממוצעים, מק"ג/מ"ל
	0.5 שעות	1 שעה	2 שעות	4 שעות	6 שעות	8 שעות	12 שעות	18 שעות	24 שעות
מתן IV א
1 גרם	155	115	83	48	31	20	9	3	1
2 גרם	283	202	145	86	58	36	16	5	2
מבוא V/m
1 גרם	33	53	67	57	40	27	13	4	2

עירוי IV ניתנה בקצב קבוע במשך 30 דקות

AUC עולה כמעט ביחס ישר למינון (בטווח המינון של 0.5 עד 2 גרם).

הצטברות Ertapenem לאחר מתן תוך ורידי חוזר (בטווח המינון שבין 0.5 ל-2 גרם ליום) או מתן תוך שרירי של 1 גרם ליום לא נצפה.

ריכוז הארטפנם בחלב אם של נשים מניקות (5 אנשים), שנקבע מדי יום בנקודות זמן אקראיות במשך 5 ימים רצופים לאחר המתן הוורידי האחרון של התרופה במינון של 1 גרם, היה: ביום האחרון לטיפול (5 -14 ימים לאחר משלוח)<0,38 мкг/мл; к 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины определялась в следовых количествах (<0,13 мкг/мл).

Ertapenem אינו מעכב הובלה מתווכת P-glycoprotein של דיגוקסין ווינבלסטין ואינו מהווה בעצמו מצע.

חילוף חומרים

לאחר עירוי תוך ורידי של ertapenem המסומן איזוטופי במינון של 1 גרם, מקור הרדיואקטיביות בפלזמה הוא בעיקר (94%) ertapenem. המטבוליט העיקרי של ertapenem הוא נגזרת של טבעת פתוחה שנוצרה על ידי הידרוליזה של טבעת β-lactam.

רבייה

Ertapenem מופרש בעיקר על ידי הכליות. ה-T 1/2 הממוצע מפלזמה במתנדבים צעירים מבוגרים בריאים הוא 4 שעות לאחר מתן תוך ורידי של ארטאפנם עם סימון איזוטופ במינון של 1 גרם למתנדבים צעירים בריאים, כ-80% מהתווית מופרש בשתן, וכן 10% בצואה. מתוך 80% של ertapenem שזוהה בשתן, כ-38% מופרשים ללא שינוי, וכ-37% מופרשים כמטבוליט עם טבעת β-lactam פתוחה.

במתנדבים צעירים בריאים שקיבלו ertapenem 1 גרם לווריד, ריכוז השתן הממוצע של ertapenem בתקופה של עד שעתיים לאחר מינון זה עולה על 984 מק"ג/מ"ל, ובתוך 12-24 שעות הוא עולה על 52 מק"ג/מ"ל.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

ריכוזי פלזמה של ertapenem אצל גברים ונשים דומים.

ריכוזי הפלזמה של ertapenem לאחר מינון תוך ורידי של 1 ו-2 גרם בקשישים (מעל 65 שנים) גבוהים מעט יותר (כ-39% ו-22%, בהתאמה) מאשר בחולים צעירים יותר. התאמת מינון לחולים מבוגרים אינה נדרשת.

הפרמקוקינטיקה של ertapenem לא נחקרה בילדים.

הפרמקוקינטיקה של ertapenem בחולים עם ליקוי כבד לא נחקרה. בשל העוצמה הנמוכה של חילוף החומרים שלו בכבד, ניתן לצפות שהפרה בתפקודו לא תשפיע על הפרמקוקינטיקה של ertapenem ולא נדרש תיקון של משטר המינון בחולים עם אי ספיקת כבד.

לאחר מתן תוך ורידי בודד של ertapenem במינון של 1 גרם, AUC בחולים עם אי ספיקת כליות קלה (Cl קריאטינין מ-60 עד 90 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר) אינו שונה מזה של מתנדבים בריאים (בגילאי 25 עד 82 שנים) ישן).

בחולים עם אי ספיקת כליות מתונה (Cl קריאטינין 31-59 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), ה-AUC גדל בכפי 1.5 בהשוואה למתנדבים בריאים.

בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (Cl קריאטינין 5-30 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), ה-AUC גדל בכפי 2.6 בהשוואה למתנדבים בריאים.

בחולים עם מחלת כליות סופנית (Cl creatinine<10 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

לחולים עם אי ספיקת כליות חמורה או בשלב הסופני מומלץ לתקן את משטר המינון.

אינדיקציות עבור Invanz ®

טיפול במחלות זיהומיות ודלקתיות קשות ובינוניות הנגרמות על ידי זנים רגישים של מיקרואורגניזמים (כולל טיפול אנטיביוטי אמפירי ראשוני עד לזיהוי פתוגנים):

זיהומים בבטן;

זיהומים בעור וברקמות התת עוריות, לרבות זיהומים בגפיים התחתונות בסוכרת (רגל סוכרתית);

דלקת ריאות הנרכשת בקהילה;

זיהומים של מערכת השתן (כולל פיילונפריטיס);

זיהומים חריפים של איברי האגן (כולל אנדומיומטריטיס לאחר לידה, הפלה ספטית וזיהומים גינקולוגיים לאחר ניתוח);

ספטיסמיה חיידקית.

התוויות נגד

רגישות יתר מבוססת למרכיבי התרופה או לאנטיביוטיקה אחרת מאותה קבוצה;

רגישות יתר לאנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם.

כאשר משתמשים בלידוקאין הידרוכלוריד תוך שרירי כממס, מתן התרופה אסור בחולים עם רגישות יתר מבוססת לחומרי הרדמה מקומיים של אמיד, בחולים עם יתר לחץ דם עורקי חמור או עם הפרעה בהולכה תוך-לבבית.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אין ניסיון קליני מספיק בשימוש ב-Invanza ® במהלך ההריון. מינוי התרופה אפשרי רק במקרים שבהם התועלת המיועדת של הטיפול לאם מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

בזהירות, התרופה היא prescribed במהלך הנקה (הנקה), כי. ertapenem מופרש בחלב אם.

תופעות לוואי

רוב תופעות הלוואי שדווחו בניסויים קליניים תוארו בחומרה קלה או בינונית. עקב תופעות לוואי שעלולות להיות קשורות ככל הנראה לתרופה, בוטלה ertapenem ב-1.3% מהחולים.

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות במתן פרנטרלי של התרופה כללו שלשול (4.3%), סיבוכים מקומיים לאחר מתן תוך ורידי (3.9%), בחילות (2.9%) וכאבי ראש (2.1%).

עם מתן פרנטרלי של ertapenem, דווחו תופעות הלוואי הבאות הקשורות לשימוש בתרופה. במקרה זה, נעשה שימוש בקריטריונים הבאים להערכת תדירות התרחשותם של תופעות לוואי: לעתים קרובות -<10, но >אחד%; לעתים רחוקות -<1, но >0,1%.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:לעתים קרובות - כאב ראש; לעיתים רחוקות - סחרחורת, נמנום, נדודי שינה (0.2%), עוויתות, בלבול.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - שלשול, בחילות, הקאות; לעיתים רחוקות - קנדידה של רירית הפה, עצירות, גיהוק של תוכן חומצי, קוליטיס פסאודוממברני (מתבטא לעיתים קרובות בשלשול) הנגרמת על ידי רבייה בלתי מבוקרת Clostridium difficile,יובש בפה, דיספפסיה, אנורקסיה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעיתים רחוקות - ירידה בלחץ הדם.

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - קוצר נשימה.

תגובות דרמטולוגיות:לעתים רחוקות - אריתמה, גירוד.

מהגוף בכללותו:לעיתים רחוקות - כאבי בטן, סטיית טעם, חולשה/עייפות, קנדידה, נפיחות, חום, כאבים בחזה.

תגובות מקומיות:לעתים קרובות - דלקת שלאחר עירוי / thrombophlebitis.

מאיברי המין:גירוד בנרתיק.

מהצד של מדדי מעבדה:לעתים קרובות - עלייה ב-ALT, ACT, פוספטאז אלקליין, עלייה במספר הטסיות; לעיתים רחוקות - עלייה בבילירובין ישיר, עקיף וסך הכל, עלייה במספר האאוזינופילים והמונוציטים, עלייה בזמן הטרומבופלסטין החלקי, רמות קריאטינין וגלוקוז בדם, ירידה במספר הנויטרופילים והלוקוציטים המפולחים, ירידה בהמטוקריט, המוגלובין וספירת טסיות דם; בקטריוריה, עלייה ברמת חנקן אוריאה בסרום, מספר תאי האפיתל בשתן, מספר תאי הדם האדומים בשתן.

ברוב הניסויים הקליניים, טיפול פרנטרלי קדם למעבר לחומר האנטי-מיקרוביאלי המתאים דרך הפה. במהלך כל תקופת הטיפול ובתוך 14 יום מהמעקב, תופעות לוואי הקשורות לשימוש ב-Invanz ® כללו: לעתים קרובות - פריחה, דלקת נרתיק (> 1%); לעיתים רחוקות - תגובות אלרגיות, חולשה כללית, זיהומים פטרייתיים (מ-0.1 עד 1%).

אינטראקציה

כאשר רושמים ertapenem יחד עם תרופות החוסמות הפרשת צינורות, לא נדרשת התאמה של משטר המינון.

Ertapenem אינו משפיע על חילוף החומרים של תרופות המתווך על ידי איזואנזימי הציטוכרום P450 העיקריים - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ו-3A4. אינטראקציה עם תרופות עקב עיכוב הפרשת צינוריות, פגיעה בקשירה ל-P-glycoprotein או שינויים בעוצמת החמצון המיקרוזומלי אינה סבירה.

לא נערכו מחקרים קליניים מיוחדים על האינטראקציה של ertapenem עם תרופות ספציפיות מלבד probenecid.

מינון ומתן

I/Vאוֹ i/m. המינון היומי הממוצע של התרופה למבוגרים הוא 1 גרם, תדירות הניהול היא פעם אחת ביום.

התרופה ניתנת בעירוי תוך ורידי או הזרקה תוך שרירית. במתן תוך ורידי, משך העירוי צריך להיות 30 דקות.

מתן IM עשוי להיות חלופה לעירוי IV.

משך הטיפול הרגיל הוא בין 3 ל-14 ימים, תלוי בחומרת המחלה ובסוג המיקרואורגניזמים. בנוכחות אינדיקציות קליניות, מעבר לטיפול אנטי-מיקרוביאלי הולם לאחר מכן מקובל.

התרופה יכולה לשמש לטיפול בזיהומים בחולים עם אי ספיקת כליות. בחולים עם קריאטינין Cl> 30 מ"ל / דקה / 1.73 מ"ר תיקון של משטר המינון אינו נדרש. בחולים עם הפרעה בתפקוד כלייתי חמור (Cl creatinine ≤30 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), כולל חולים בהמודיאליזה, המינון המומלץ הוא 500 מ"ג ליום.

מטופלים בהמודיאליזה וקיבלו את התרופה במינון של 500 מ"ג ליום ב-6 השעות הבאות לפני מודיאליזה, יש לתת 150 מ"ג נוספים של התרופה לאחר הפגישה. אם התרופה ניתנת יותר מ-6 שעות לפני המודיאליזה, אין צורך במינון נוסף. כרגע אין מספיק נתונים כדי להמליץ ​​לחולים על דיאליזה פריטונאלית או המופילטרציה.

אם ריכוז הקריאטינין בסרום ידוע, ניתן להשתמש בנוסחאות הבאות לחישוב פינוי קריאטינין:

לגברים:

Cl קריאטינין

לנשים:

קריאטינין Cl = 0.85 × (ערך מחושב לגברים).

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, אין צורך בהתאמת מינון.

הכנת תמיסה לעירוי תוך ורידי

אין לערבב או לתת עם תרופות אחרות. אין להשתמש בחומרים מדללים המכילים דקסטרוז (גלוקוז).

לפני מתן, יש להרכיב מחדש את הליאופיליזט ולאחר מכן לדלל.

שחזר את lyofilisate על ידי הוספת בקבוקון 1 לתוכן. 10 מ"ל של אחד מהממיסים הבאים: מים להזרקה, תמיסת נתרן כלורי 0.9% להזרקה, או מים בקטריוסטטיים להזרקה. נער את הבקבוקון היטב והוסף מיד את התמיסה המחודשת מהבקבוקון ל-50 מ"ל המוכן של תמיסת נתרן כלורי 0.9% לעירוי. העירוי חייב להתבצע תוך 6 שעות לאחר בנייה מחדש של הליאופיליזט.

הכנת פתרון לניהול i/m

להכנת תמיסה להזרקה, הוסף 3.2 מ"ל של תמיסת לידוקאין 1 או 2% לתוכן הבקבוקון (1 גרם); לאחר מכן יש לנער היטב את הבקבוקון כדי להמיס את התוכן. תכולת הבקבוקון נשאבת מיד למזרק ומוזרקת לעומק שריר גדול (לדוגמה, שריר העכוז או שריר הירך לרוחב).

יש להשתמש בתמיסה המוכנה להזרקה תוך שרירית תוך שעה.

אין להשתמש בתמיסה המחודשת להזרקה תוך שרירית לעירוי תוך ורידי.

יש לבדוק היטב מוצרים תרופתיים פרנטרליים לאיתור חלקיקים או שינוי צבע לפני השימוש. צבע התמיסות משתנה מחסר צבע לצהוב חיוור (שינוי צבע בגבולות אלו אינו משפיע על פעילות התרופה).

מנת יתר

אין מידע ספציפי על מנת יתר של תרופות. במחקרים קליניים, מתן מקרי של התרופה במינון של עד 3 גרם ליום לא הוביל לתופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית.

יַחַס:יש להפסיק את נטילת התרופה ולבצע טיפול תחזוקה כללי (עד לסלק מלא של ארטאפנם מהגוף). ניתן להסיר את התרופה מהגוף על ידי המודיאליזה, אך אין מידע על השימוש בהמודיאליזה לטיפול במנת יתר.

הוראות מיוחדות

תגובות אנפילקטיות חמורות (אפילו קטלניות) דווחו בחולים שטופלו באנטיביוטיקה בטא-לקטם. תגובות אלו נמצאות בסבירות גבוהה יותר אצל אנשים עם היסטוריה של אלרגיות רב-ערכיות (במיוחד, אנשים עם רגישות יתר לפניצילין מפתחים לעיתים קרובות תגובות רגישות יתר חמורות כאשר הם מטופלים באנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם). לפני תחילת הטיפול ב-Invanz, יש לשאול את המטופל בקפידה לגבי תגובות רגישות-יתר קודמות לאלרגנים אחרים (במיוחד פניצילינים, צפלוספורינים ואנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם).

אם מתרחשת תגובה אלרגית, יש להפסיק מיד את השימוש ב-Invanz®. תגובות אנפילקטיות חמורות דורשות טיפול חירום.

שימוש ממושך ב-Invanz ®, כמו באנטיביוטיקה אחרת, עלול להוביל לצמיחת יתר של אורגניזמים לא רגישים. עם התפתחות זיהום-על, יש לנקוט באמצעים מתאימים.

עם השימוש כמעט בכל התרופות האנטיבקטריאליות, כולל ארטפנם, התפתחות של קוליטיס פסאודוממברני (הגורם העיקרי לה הוא רעלן המיוצר על ידי Clostridium difficile).חומרת הקוליטיס יכולה לנוע בין קל לסכנת חיים. יש לשקול את האפשרות לפתח סיבוך כזה במקרה של שלשול חמור בחולים המקבלים טיפול אנטיביוטי.

במתן תוך שרירי, יש להקפיד להימנע מהזרקה מקרית של התרופה לכלי דם.

במחקרים קליניים, היעילות והבטיחות של התרופה בקשישים (מעל 65 שנים) היו דומות לאלו בחולים צעירים יותר.

שימוש בילדים

המינוי של התרופה לאנשים מתחת לגיל 18 אינו מומלץ, משום. הבטיחות והיעילות של השימוש בו בילדים לא נחקרו.

תמיסה משוחזרת לעירוי, מדוללת מיד בתמיסת נתרן כלורי 0.9%, ניתנת לאחסן בטמפרטורת החדר (שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס) ולהשתמש תוך 6 שעות או לאחסן תוך 24 שעות במקרר (5 מעלות צלזיוס) ולהשתמש תוך 4 שעות לאחר ההוצאה מהמקרר. אין להקפיא תמיסות של התרופה.

ניתן לאחסן את התמיסה המוכנה להזרקה תוך שרירית למשך לא יותר משעה.

תנאי אחסון עבור Invanz ®

בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף של Invanz ®

2 שנים.

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

מילים נרדפות של קבוצות נוזולוגיות

קטגוריה ICD-10	מילים נרדפות למחלות לפי ICD-10
A41.9 ספטיסמיה, לא צוין	ספטיסמיה חיידקית
	זיהומים חיידקיים חמורים
	זיהומים כלליים
	זיהומים מערכתיים כלליים
	זיהומים כלליים
	אלח דם בפצע
	סיבוכים רעילים לספיגה
	ספטיקופימיה
	ספטיסמיה
	ספטיסמיה/בקטרמיה
	מחלות ספטי
	תנאים ספטיים
	הלם ספטי
	מצב ספטי
	הלם רעיל-זיהומי
	הלם ספטי
	הלם אנדוטוקסין
E14.5 כיב סוכרתי	סיבוך כלי דם חמור של סוכרת
	חולה סוכרת גנגרנה
	גנגרנה סוכרתית
	רגל סוכרתית
	כיבים סוכרתיים
	רגל סוכרתית נגועה
	תסמונת כף הרגל הסוכרתית
	טרשת מנקהברג
	חולה סוכרת בכף הרגל
J18.9 דלקת ריאות, לא צוינה	דלקת ריאות הנרכשת בקהילה
	דלקת ריאות נוזוקומאלית
	דלקת ריאות בבית חולים
	דלקת ריאות בבית חולים
	דלקת ריאות אינטרסטיציאלית
	זיהומים בדרכי הנשימה
	דלקת ריאות שאינה פנאומוקוקלית
	דלקת ריאות
	דלקת ריאות
	דלקת ריאות במחלת הלגיונרים
	דלקת ריאות במצבי כשל חיסוני
K65 דלקת הצפק	זיהום בבטן
	זיהומים תוך פריטוניאליים
	זיהומים תוך-בטניים
	דלקת צפק מפושטת
	זיהומים בבטן
	זיהומים בבטן
	זיהום בבטן
	זיהום במערכת העיכול
	דלקת צפק חיידקית ספונטנית
L08.9 זיהום מקומי של עור ורקמות תת עוריות, לא מוגדר	מורסה של רקמות רכות
	זיהום עור חיידקי או פטרייתי
	דלקות עור חיידקיות
	זיהומים חיידקיים של רקמות רכות
	דלקות עור חיידקיות
	נגעי עור חיידקיים
	זיהום עור ויראלי
	דלקות עור ויראליות
	דלקת תאית
	דלקת של העור באתרי ההזרקה
	מחלות עור דלקתיות
	מחלת עור פוסטולרית
	מחלות עור פוסטולריות
	מחלה דלקתית מוגלתית של העור והרקמות הרכות
	מחלות דלקתיות מוגלתיות של העור
	מחלות דלקתיות מוגלתיות של העור ותוספותיו
	מחלות דלקתיות מוגלתיות של רקמות רכות
	דלקות עור מוגלתיות
	זיהומים ברקמות רכות מוגלתיות
	דלקות עור
	זיהומים של העור ומבני העור
	זיהום בעור
	מחלות זיהומיות של העור
	זיהום בעור
	זיהום של העור ונספחיו
	זיהום בעור ובמבנים תת עוריים
	זיהום של העור והריריות
	זיהום בעור
	זיהומים חיידקיים בעור
	זיהומים תת עוריים נמקים
	דלקות עור לא מסובכות
	זיהומים ברקמות רכות לא מסובכות
	שחיקה שטחית של העור עם זיהום משני
	זיהום בטבור
	דלקות עור מעורבות
	תהליכים זיהומיים ספציפיים בעור
	זיהום על העור
N12 Tubulointerstitial nephritis, לא מצוין כאקוטי או כרוני	דלקות בכליות
	זיהום בכליות
	דלקת פיילונפריטיס לא מסובכת
	מודעת ביניים של ירקן
	צינורי ירקן
	פיאליטיס
	פיילונפריטיס
	Pielocystitis
	זיהום בכליות לאחר ניתוח
	Tubulointerstitial nephritis
	דלקת כרונית של הכליות
N39.0 זיהום בדרכי השתן, לא צוין	בקטריוריה אסימפטומטית
	זיהומים חיידקיים בדרכי השתן
	זיהומים חיידקיים בדרכי השתן
	בקטריאוריה
	בקטריאוריה אסימפטומטית
	בקטריאוריה סמויה כרונית
	בקטריוריה אסימפטומטית
	בקטריוריה מסיבית אסימפטומטית
	מחלה דלקתית של דרכי השתן
	מחלה דלקתית של דרכי השתן
	מחלות דלקתיות של שלפוחית ​​השתן ודרכי השתן
	מחלות דלקתיות של מערכת השתן
	מחלות דלקתיות של דרכי השתן
	מחלות דלקתיות של מערכת האורגניטל
	מחלות פטרייתיות בדרכי האורגניטל
	זיהומים פטרייתיים בדרכי השתן
	דלקות בדרכי השתן
	דלקות בדרכי השתן
	דלקות בדרכי השתן
	דלקות בדרכי השתן
	דלקות בדרכי השתן
	דלקות בדרכי השתן הנגרמות על ידי אנטרוקוקים או צמחייה מעורבת
	דלקות בדרכי השתן, לא מסובכות
	דלקות מורכבות בדרכי השתן
	זיהומים של מערכת גניטורינארית
	זיהומים אורגניטליים
	מחלות זיהומיות של דרכי השתן
	דלקת בדרכי שתן
	דלקת בדרכי שתן
	דלקת בדרכי שתן
	דלקת בדרכי שתן
	דלקת בדרכי שתן
	זיהום בדרכי האורגניטל
	דלקות בדרכי השתן לא מסובכות
	דלקות בדרכי השתן לא מסובכות
	דלקות בדרכי השתן לא מסובכות
	החמרה של דלקת כרונית בדרכי השתן
	זיהום בכליות רטרוגרדי
	דלקות חוזרות בדרכי השתן
	דלקות חוזרות בדרכי השתן
	דלקות חוזרות בדרכי השתן
	זיהומים מעורבים בשופכה
	זיהום אורוגניטלי
	מחלה זיהומית ודלקתית אורוגנית
	מיקופלסמוזיס אורוגניטלי
	מחלה אורולוגית של אטיולוגיה זיהומית
	דלקת כרונית בדרכי השתן
	דלקות כרוניות בדרכי השתן
	מחלות זיהומיות כרוניות של מערכת השתן
N73.9 מחלות דלקתיות של איברי האגן הנשיים, לא מוגדר	אבצס של איברי האגן
	מחלות חיידקיות בדרכי האורגניטל
	זיהומים חיידקיים של מערכת גניטורינארית
	זיהומים חיידקיים של איברי האגן
	זיהומים תוך אגן
	דלקת בצוואר הרחם
	דלקת של איברי האגן
	מחלה דלקתית באגן
	מחלות גינקולוגיות דלקתיות
	מחלות דלקתיות של איברי האגן הנשיים
	מחלות דלקתיות של איברי האגן
	מחלות דלקתיות של איברי האגן
	זיהומים דלקתיים באגן
	תהליכים דלקתיים באגן
	זיהום גינקולוגי
	זיהומים גינקולוגיים
	מחלות זיהומיות גינקולוגיות
	מחלות דלקתיות מוגלתיות של איברי האגן
	זיהומים של איברי המין הנשיים
	דלקות אגן אצל נשים
	דלקות באיברי האגן
	זיהומים בדרכי האורגניטל
	מחלות זיהומיות של מערכת הרבייה
	מחלות זיהומיות של איברי המין
	זיהום של איברי המין הנשיים
	מטריטיס
	זיהום חריף באברי המין הנשי
	מחלה דלקתית חריפה של איברי האגן
	זיהום באגן
	דלקת Tuboovarian
	זיהומים גינקולוגיים כלמידיאלים
	מחלות דלקתיות כרוניות של אברי האגן
	מחלות דלקתיות כרוניות של הנספחים
	זיהומים כרוניים באיברי המין הנשיים
T81.4 זיהום הקשור להליך, לא מסווג במקום אחר	זיהומים לאחר ניתוח
	זיהום של הפצע לאחר הניתוח
	זיהום לאחר ניתוח

אנטיביוטיקה Invanz ® היא נציגה של המעמד הפרמקולוגי של קרבפנמים, שהם חלק מקבוצת האנטיביוטיקה של בטא-לקטם. Carbapenems מאופיינים בספקטרום רחב במיוחד של פעולה אנטיבקטריאלית, יעילות גבוהה, רעילות נמוכה יחסית וזמינות ביולוגית גבוהה.

הנציג של הקבוצה החדשה ביותר של אנטיביוטיקה קרבפנם היא ertapenem (שם מסחרי Invanz ®), מסונתזת ב-2002. Invanz ® (ertapenem) נבדל מקרבפנמים אחרים בפרמקוקינטיקה המשופרת שלו, המאפשרת שימוש בתרופה פעם ביום, ובספקטרום רחב אף יותר של פעילות אנטי-מיקרוביאלית, כולל זני חיידקים המייצרים בטא-לקטמאסים בספקטרום מורחב.

היצרנית של Invanza ® היא חברת התרופות האמריקאית Merck Sharp and Dome. העלות של בקבוק אחד של מוצר המכיל lyophilizate (1 גרם של אנטיביוטיקה) לייצור תמיסת הזרקה היא 2,700 רובל.

החומר הפעיל העיקרי של Invanz ® - ertapenem בעל קשת רחבה במיוחד של פעילות אנטיבקטריאלית. התרופה יכולה לשמש לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקים עמידים לצפלוספורינים, פניצילינים ואמינוגליקוזידים.

Invanz ® יעיל מאוד נגד פלורה סטפילו וסטרפטוקוקלית, Escherichia, Haemophilus influenzae, Proteus, Moraxella, Bacteroides, Clostridia, Peptostreptococci וכו'.

סטפילוקוק ואנטרוקוקים עמידים למתיצילין עמידים לאנטיביוטיקה.

תכונות פרמקוקינטיות של Invanza ®

התרופה שיפרה את הפרמקוקינטיקה בהשוואה לאנטיביוטיקה אחרת מקבוצת ה-carbapenem, כך שניתן להשתמש בה רק פעם ביום.

ל-Ertapenem זמינות ביולוגית גבוהה ויכולת גבוהה לחדור לפצעים ורקמות דלקתיים. יש לציין כי האנטיביוטיקה מסוגלת לחדור לחלב אם ולהפריש עמו בריכוזים משמעותיים. בהקשר זה, מומלץ להפסיק זמנית האכלה טבעית למשך הטיפול האנטיביוטי.

הפרשת האנטיביוטיקה מהגוף מתבצעת על ידי הכליות, ולכן, עם ירידה בקצב הסינון הגלומרולרי, ייתכן שיידרש תיקון של המינון שנקבע. פחות מעשרה אחוזים מהאנטיביוטיקה מנוצלים עם צואה.

קבוצה פרמקולוגית Invanz ®

Ertapenem שייך לקבוצת האנטיביוטיקה בטא-לקטם קרבפנמים. לכל הסוכנים האנטיבקטריאליים מקבוצת הקרבפנם יש ספקטרום רחב במיוחד של פעילות אנטי-מיקרוביאלית ועמידות למספר המכריע של אנזימי בטא-לקטמאז חיידקיים.

טופס שחרור Invanz ®

התרופה האנטיבקטריאלית מיוצרת רק בצורה של lyophilisate לייצור פתרונות עירוי (בקבוקונים של 1000 מיליגרם של האנטיביוטיקה). התרופה ניתנת לווריד בעירוי או תוך שרירית.

ל-Ertapenem אין צורות אחרות של שחרור (כולל אלו המתאימות למתן דרך הפה).

הרכב Invanza ®

בנוסף למרכיב הפעיל העיקרי - ertapenem, Invanz ® מכיל רכיבי עזר. היצרן מציין את התוכן של ביקרבונט ונתרן הידרוקסיד בהרכב המוצר.

מתכון Invanz ® בלטינית

התרופה האנטיבקטריאלית שייכת לקבוצת המילואים, ולכן היא משמשת אך ורק על פי מרשם הרופא.

Rp: Ertapenemum 1.0.

במקרים מסוימים, ייתכנו תלונות על סטייה של תחושות הטעם, התפתחות של תת לחץ דם עורקי, שינויים בפרמטרים של דם היקפי (הופעת מונוציטוזיס, אאוזינופיליה, טרומבוציטוזיס בבדיקות דם) וניתוח ביוכימי (מצוין עליה באנזימי כבד) . לעתים רחוקות, אריתרוציטוריה עלולה להתפתח.

ייתכן גם הופעת נדודי שינה, סחרחורת, בלבול, חולשה, ריריות יבשות, שלשולים וקוליטיס פסאודו-ממברני (לעיתים רחוקות).

תגובות אלרגיות עם השימוש ב- ertapenem מתפתחות לעתים רחוקות ביותר, ככלל, בחולים עם אלרגיות רב-ערכיות לכל התרופות האנטיבקטריאליות מסדרת הבטא-לקטם.

תאימות לאלכוהול

האנטיביוטיקה אינה תואמת באופן מוחלט עם משקאות אלכוהוליים. בנוסף לעובדה שצריכת אלכוהול במהלך הטיפול מעלה את הסבירות לתופעות לוואי, שילוב זה מפחית את יעילות הטיפול האנטיביוטי.

Invanz ® במהלך ההריון

לא נערכו מחקרים מבוקרים גדולים על הבטיחות של ארטאפנם בנשים הרות. עם זאת, ניתן להשתמש בחומר אנטיבקטריאלי לטיפול בקטגוריה זו של חולים, בהיעדר חלופה בטוחה יותר, לאחר איזון קפדני של סיכון לתינוק ותועלת לאם.

יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול ב-Invanz® באופן זמני, מכיוון שהאנטיביוטיקה מסוגלת לחדור לחלב אם ולהפריש איתו.

אנלוגים Invanz ®

נכון לעכשיו, Invanz ® היא התרופה היחידה המבוססת על ertapenem. לתרופה אין אנלוגים. כדאיות החלפת ertapenem באנטיביוטיקה אחרת מקבוצת carbapenem: doripenem ® או meropenem ® , צריכה להיקבע על ידי הרופא המטפל.