Avelox היא תרופה יעילה המתמודדת בהצלחה עם זיהומים חיידקיים. אנלוגים ומחירים של Avelox תנאי אחסון

שם בינלאומי

מוקסיפלוקסצין (מוקסיפלוקסצין)

שיוך קבוצתי

חומר אנטי מיקרוביאלי, פלואורוקינולון

צורת מינון

תמיסה לחליטה, טבליות מצופות

השפעה פרמקולוגית

חומר אנטי-מיקרוביאלי מקבוצת הפלואורוקווינולונים, פועל קוטל חיידקים. מראה פעילות כנגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים, חיידקים אנאירוביים, עמידים לחומצות ולא טיפוסיים: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. יעיל נגד זני חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה בטא-לקטם ומקרולידים.

פעיל נגד רוב זני המיקרואורגניזמים: גרם חיובי - Staphylococcus aureus (כולל זנים חסרי רגישות למתיצילין), Streptococcus pneumoniae (כולל זנים עמידים בפניצילין ומקרולידים), Streptococcus pyogenes (קבוצה A); גרם-שלילי - Haemophilus influenzae (כולל זנים המייצרים בטא-לקטמאז וגם זנים שאינם מייצרים בטא-לקטמאז), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (כולל גם בטא-לקטמאז-לייצר ולא-קולבטא-שצ'ינים) , Enterobacter cloacae; לא טיפוסי - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

על פי מחקרים במבחנה, למרות שהמיקרואורגניזמים המפורטים להלן רגישים למוקסיפלוקסצין, עם זאת, בטיחותו ויעילותו בטיפול בזיהומים לא הוכחו. מיקרואורגניזמים חיוביים גראם: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (כולל זנים רגישים למתיצילין), Staphylococcus haemoculicus, Staphylococcus hemoculticus, Staphylococcus homoculus. מיקרואורגניזמים גראם שליליים: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stugeri, Providencia rettgeri.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium רמוסום. מיקרואורגניזמים לא טיפוסיים: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

הוא חוסם באמצעות אנזימים טופואיזומראזים II ו- IV השולטים בתכונות הטופולוגיות של ה-DNA ומעורבים בשכפול, תיקון ותעתוק של DNA. פעולתו של מוקסיפלוקסצין תלויה בריכוזו בדם וברקמות. הריכוזים המינימליים של קוטל חיידקים כמעט אינם שונים מה-IPC.

אין עמידות צולבת עם פניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים. השכיחות הכוללת של התנגדות נמוכה. מחקרים במבחנה הראו כי עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות כתוצאה מסדרה של מוטציות עוקבות. בין תרופות מקבוצת הפלואורוקווינולונים, נצפית עמידות צולבת. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים עמידים בפני פלואורוקינולונים אחרים רגישים למוקסיפלוקסצין.

אין לו אפקט פוטוסנסיטיזציה.

אינדיקציות

זיהומים של דרכי הנשימה העליונות והתחתונות: סינוסיטיס חריפה, החמרה של ברונכיטיס כרונית, דלקת ריאות הנרכשת בקהילה; זיהומים בעור ורקמות רכות.

התוויות נגד

רגישות יתר, גיל מתחת ל-18 שנים, אפילפסיה, שלשולים קשים, הריון, הנקה.בזהירות. תסמונת עווית (בהיסטוריה), אי ספיקת כבד (קבוצה C בסולם Child-Puge), הארכת מרווח Q-T; ברדיקרדיה, איסכמיה שריר הלב, שימוש מקביל בתרופות המאטות את הולכת הלב (כולל תרופות אנטי-אריתמיות מסוג Ia, II, III, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, נוירולפטיקה); חולים בהמודיאליזה (ניסיון מספיק בשימוש); שלשול, קוליטיס פסאודוממברני; קליטה סימולטנית של GCS.

תופעות לוואי

לעתים קרובות - 1-10%, לעתים רחוקות - 0.1-1%, לעתים רחוקות ביותר - 0.01-0.1%.

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן, דיספפסיה (כולל גזים, בחילות, הקאות, עצירות, שלשול), פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד"; לעיתים רחוקות - יובש בפה, קנדידה של רירית הפה, אנורקסיה, סטומטיטיס, גלוסיטיס, גמא-גלוטמין טרנספראז מוגבר; לעיתים רחוקות ביותר - דלקת קיבה, שינוי צבע של הלשון, דיספאגיה, צהבת חולפת.

ממערכת העצבים: לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעיתים רחוקות - אסתניה, נדודי שינה או נמנום, עצבנות, חרדה, רעד, פרסתזיה; לעיתים נדירות ביותר - הזיות, דה-פרסונליזציה, טונוס שרירים מוגבר, פגיעה בקואורדינציה של תנועות, תסיסה, אמנזיה, אפזיה, חוסר רגישות רגשית, הפרעות שינה, הפרעות דיבור, תהליכים קוגניטיביים לקויים, היפסטזיה, עוויתות, בלבול, דיכאון.

מהחושים: לעתים קרובות - שינוי בטעם; לעיתים רחוקות ביותר - ליקוי ראייה, אמבליופיה, אובדן רגישות לטעם, פרוסמיה.

מהצד של ה-CCC: לעיתים רחוקות - טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר, דפיקות לב, כאבים בחזה, הארכת מרווח Q-T; נדיר ביותר - ירידה בלחץ הדם, הרחבת כלי דם,

ממערכת הנשימה: לעיתים רחוקות - קוצר נשימה; נדיר ביותר - אסתמה הסימפונות.

ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעיתים רחוקות ביותר - כאבי גב, כאבים ברגליים, דלקת פרקים, גידים.

ממערכת גניטורינארית: לעיתים רחוקות - קנדידה בנרתיק, דלקת נרתיק; לעיתים רחוקות ביותר - כאבים בבטן התחתונה, נפיחות בפנים, בצקת היקפית, פגיעה בתפקוד הכליות.

תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - פריחה, גירוד; לעתים רחוקות ביותר - אורטיקריה, הלם אנפילקטי.

תגובות מקומיות: לעתים קרובות - נפיחות, דלקת, כאב במקום ההזרקה; לעתים רחוקות - פלביטיס.

אינדיקטורים מעבדתיים: לעיתים רחוקות - לויקופניה, זמן פרוטרומבין מוגבר, אאוזינופיליה, טרומבוציטוזיס, פעילות עמילאז מוגברת; לעיתים נדירות ביותר - ירידה בריכוז הטרומבופלסטין, ירידה בזמן הפרותרומבין, טרומבוציטופניה, אנמיה, היפרגליקמיה, היפרליפידמיה, היפראוריצמיה, פעילות מוגברת של LDH. הקשר עם נטילת התרופה לא הוכח: עלייה או ירידה בהמטוקריט, לויקוציטוזיס, אריתרוציטוזה או אריתרופניה, ירידה בריכוז הגלוקוז, Hb, אוריאה, עלייה בפעילות הפוספטאז הבסיסי.

אחר: לעיתים רחוקות - קנדידה, אי נוחות כללית, הזעה.

יישום ומינון

בתוך או בצורה של עירוי תוך ורידי (לאט, במשך 60 דקות) - 400 מ"ג פעם אחת ביום. הטבליה נבלעת שלמה, ללא לעיסה, ללא קשר לארוחה. מהלך הטיפול בהחמרה של ברונכיטיס כרונית - 5 ימים, דלקת ריאות נרכשת בקהילה - 10 ימים, סינוסיטיס חריפה, זיהומים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים.

לא נדרש שינוי במשטר המינון בחולים קשישים, עם אי ספיקת כבד (קבוצות A, B בסולם Child-Puge) ו/או כליות (כולל עם CC פחות מ-30 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר).

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול בפלורוקינולונים עלולות להתפתח דלקת וקרע בגידים, במיוחד בחולים מבוגרים ובחולים המקבלים קורטיקוסטרואידים במקביל. עם הסימן הראשון של כאב או דלקת של הגידים, על המטופלים להפסיק את הטיפול ולקבוע את האיבר הפגוע.

קיים קשר ישיר בין עלייה בריכוז מוקסיפלוקסצין לעלייה במרווח Q-T (סיכון לפתח הפרעות קצב חדריות, כולל טורסאד דה פוינטס). כתוצאה מכך, אין לחרוג מהמינון המומלץ (400 מ"ג) ומקצב העירוי (לפחות 60 דקות).

אם מתפתח שלשול חמור במהלך הטיפול, יש להפסיק את השימוש בתרופה.

אינטראקציה

סותרי חומצה, מינרלים, מולטי ויטמינים פוגעים בספיגה (עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם קטיונים רב ערכיים) ומפחיתים את ריכוז המוקסיפלוקסצין בפלזמה (מתן בו-זמני אפשרי במרווחים של 4 שעות לפני או שעתיים לאחר נטילת מוקסיפלוקסצין).

שימוש בו-זמני עם קווינולונים אחרים מגביר את הסיכון להארכת מרווח ה-QT.

רניטידין מפחית את הספיגה של מוקסיפלוקסצין.

אינו יוצר אינטראקציה עם probenecid, warfarin, אמצעי מניעה אוראליים, תיאופילין, glibenclamide, מורפיום, itraconazole.

משפיע מעט על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של דיגוקסין.

קורטיקוסטרואידים מגבירים את הסיכון לדלקת גידים או לקרע בגיד.

התמיסה לעירוי תואמת לתמיסות התרופות הבאות: תמיסת NaCl 0.9% ו-1 מולרית, מים להזרקה, תמיסת דקסטרוז (5, 10 ו-40%), תמיסת קסיליטול 20%, תמיסת רינגר, תמיסת רינגר, תמיסת אמינופוזין 10%. , תמיסה Ionosteril.

אינו תואם לתמיסות 10 ו-20% NaCl, 4.2 ו-8.4% Na ביקרבונט.

ביקורות על התרופה Avelox: 0

כתוב את חוות דעתך

האם אתה משתמש ב-Avelox כאנלוגי או להיפך?

טופס שחרור

תמיסה לעירוי

חֲבִילָה

השפעה פרמקולוגית

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים. יש לו השפעה חיידקית. מנגנון הפעולה נובע מעיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו-IV, מה שמוביל להפרעה בסינתזה של DNA בתא מיקרוביאלי. במבחנה, התרופה פעילה נגד מגוון רחב של חיידקים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וצורות לא טיפוסיות, כולל. מיקופלזמה, כלמידיה, לגיונלה. יעיל נגד חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה בטא-לקטם ומקרולידים.
ל-Avelox חיידקים גראם חיוביים רגישים: Staphylococcus aureus (כולל זנים רגישים למתיצילין), Streptococcus pneumoniae (כולל זנים עמידים בפניצילין ומקרולידים), Streptococcus pyogenes (קבוצה A); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (כולל זנים רגישים למתיצילין), Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus hominis; חיידקים גראם שליליים: Haemophilus influenzae (כולל זנים המייצרים בטא-לקטמאז), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (כולל זנים המייצרים בטא-לקטמאז), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; חיידקים אנאירוביים: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (כולל Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Avelox פעילה גם נגד Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

אינדיקציות

מחלות זיהומיות ודלקתיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה, במבוגרים (18 שנים ומעלה):
- סינוסיטיס חריפה;
- החמרה של ברונכיטיס כרונית;
- דלקת ריאות הנרכשת בקהילה;
- זיהומים של העור והרקמות הרכות.

התוויות נגד

- הריון;
- הנקה (הנקה);
- ילדות והתבגרות;
- רגישות יתר למרכיבי תמיסת העירוי ותרופות אחרות מסדרת הקינולונים.

השתמש במהלך ההריון וההנקה

Avelox אסור לשימוש במהלך הריון.
במידת הצורך, השימוש בתרופה במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.

הוראות מיוחדות

השימוש בתרופות קווינולון קשור לסיכון אפשרי לפתח התקפים. בהתחשב בכך, יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מחלות CNS הנטייה להתקפים. אין לרשום את התרופה לחולים עם אפילפסיה.
בעת שימוש במוקסיפלוקסצין, תיתכן עלייה קלה במרווח ה-QT. קיים קשר ישיר בין עלייה בריכוז מוקסיפלוקסצין לבין עלייה במרווח ה-QT. בהתחשב בכך, אין לחרוג מהמינונים המומלצים (400 מ"ג) ומזמן מתן התרופה (60 דקות). עלייה במרווח ה-QT קשורה לסיכון מוגבר לפתח הפרעות קצב חדריות, כולל Torsade de Pointes. עם השימוש במוקסיפלוקסצין (הן בצורת טבליות והן בצורת עירוי), יותר מ-8000 מטופלים לא חוו תחלואה או תמותה הקשורים לעלייה במרווח ה-QT. עם זאת, יש לתת את התרופה בזהירות לחולים עם מחלות המלוות בסיכון מוגבר לפתח הפרעות קצב חדריות, עם מחלות מולדות או נרכשות המלוות בהארכת מרווח ה-QT, או קבלת תרופות העלולות להאט את ההולכה הלבבית (כולל אנטי-ריתמיקה של מחלקות Ia, II, III, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, נוירולפטיקה).
נכון לעכשיו, אין מספיק נתונים קליניים על השימוש במוקסיפלוקסצין בחולים עם ברדיקרדיה משמעותית קלינית ועם סימנים של איסכמיה חריפה של שריר הלב. בשל הסיכון לפתח הפרעות קצב בחולים אלו, יש לתת את Avelox בזהירות.
בהתחשב בכך שבמהלך הטיפול ב-fluoroquinolones בחולים מבוגרים ובמטופלים המקבלים קורטיקוסטרואידים, קיים סיכון לקרע בגיד או להתפתחות של tendovaginitis, מומלץ להפסיק את השימוש ב-Avelox אם מופיעים כאב או סימנים של דלקת בגיד. במחקרים קליניים שנערכו, לא דווח על מקרים של קרע בגיד בזמן נטילת מוקסיפלוקסצין. עם זאת, יש להשתמש ב-Avelox בזהירות במהלך הטיפול בקורטיקוסטרואידים.
קיים סיכון להתפתחות תגובות רגישות יתר ותגובות אנפילקטיות במהלך השימוש הראשוני בתרופה, במקרים כאלה יש צורך להודיע ​​מיד לרופא על מקרים כאלה. לעיתים רחוקות, תגובה אנפילקטית עלולה להתקדם להלם אנפילקטי. במקרים כאלה יש להפסיק מיד את מתן התרופה ולנקוט באמצעי החייאה מתאימים.
חולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל עם QC2) אינם זקוקים לתיקון של משטר המינון. נתונים על הפרמקודינמיקה והפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים בהמודיאליזה אינם מספיקים כיום.
במקרה של תפקוד כבד לקוי (Child Pugh A, B), לא נדרשת התאמת משטר המינון. הפרמקודינמיקה והפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כבד לקוי Child Pugh C לא נחקרה, לכן, יש לרשום את התרופה בזהירות בקטגוריה זו של חולים.
חולים קשישים אינם זקוקים לתיקון משטר המינון.
עם שימוש בו-זמני של moxifloxacin ואיטרקונאזול, לא נדרש שינוי במשטר המינון.
למוקסיפלוקסצין אין פוטנציאל לפוטוטוקסיות.
שימוש בילדים
השימוש ב-Avelox לחליטה בילדים ובני נוער אינו מומלץ.

מתחם

בקבוקון 1 מכיל מוקסיפלוקסצין (כמו הידרוכלוריד) 400 מ"ג

מינון ומתן

בצורה של עירוי תוך ורידי (לאט, מעל 60 דקות) - 400 מ"ג פעם אחת ביום. מהלך הטיפול בהחמרה של ברונכיטיס כרונית - 5 ימים, דלקת ריאות נרכשת בקהילה - 10 ימים, סינוסיטיס חריפה, זיהומים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים. לא נדרש שינוי במשטר המינון בחולים קשישים, עם אי ספיקת כבד (קבוצות A, B בסולם Child-Puge) ו/או כליות (כולל עם CC פחות מ-30 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר).

תופעות לוואי

שכיחות תופעות הלוואי: לעתים קרובות ->=1%=0.1%=0.01% ממערכת העיכול:לעתים קרובות - כאבי בטן, בחילות, שלשולים, הקאות, תסמינים של דיספפסיה, הפרעות בטעם, שינויים בבדיקות כבד; לעיתים רחוקות - יובש בפה, גזים, עצירות, קנדידה של רירית הפה, חוסר תיאבון, סטומטיטיס, גלוסיטיס, תפקוד לקוי של מערכת העיכול, פעילות מוגברת של GGT; במקרים מסוימים - גסטריטיס, שינוי צבע של הלשון, דיספאגיה, צהבת חולפת.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת; לעתים רחוקות - נדודי שינה, עצבנות, נמנום, חרדה, רעד, פרסטזיה; במקרים בודדים - הזיות, דה-פרסונליזציה, עלייה בטונוס השרירים, פגיעה בקואורדינציה, תסיסה, אמנזיה, אפזיה, רגישות רגשית, הפרעות שינה (כולל פאראסומניה), הפרעות דיבור, תהליכים קוגניטיביים לקויים, היפסטזיה, עוויתות, בלבול, דיכאון.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - הארכה של מרווח QT בחולים עם היפוקלמיה נלווית; לעתים רחוקות - טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, דפיקות לב, הארכת מרווח ה-QT עם תכולה תקינה של אשלגן בדם; במקרים מסוימים - תת לחץ דם עורקי, הרחבת כלי דם, בצקת היקפית.
מהמערכת ההמטופואטית:לעיתים רחוקות - לויקופניה, זמן פרוטרומבין מוגבר, אאוזינופיליה, טרומבוציטוזיס; במקרים בודדים - ירידה ברמת הטרומבופלסטין, ירידה בזמן הפרותרומבין, טרומבוציטופניה, אנמיה.
מהצד של חילוף החומרים:לעיתים רחוקות - פעילות מוגברת של עמילאז; במקרים בודדים - היפרגליקמיה, היפראוריצמיה, עלייה ב-LDH (עקב שינויים בבדיקות הכבד).
ממערכת השרירים והשלד:לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; במקרים בודדים - דלקת פרקים, גידים.
ממערכת הנשימה:לעתים רחוקות - קוצר נשימה; במקרים בודדים - אסתמה הסימפונות.
ממערכת הרבייה:לעתים רחוקות - קנדידה בנרתיק, דלקת נרתיק.
ממערכת השתן:במקרים נדירים - פגיעה בתפקוד הכליות.
מאברי החישה:במקרים בודדים - ליקוי ראייה, אמבליופיה, אובדן רגישות לטעם, פארוזמיה.
תגובות דרמטולוגיות:לעיתים רחוקות - פריחה, גירוד, הזעה מוגברת.
תגובות אלרגיות:במקרים בודדים - אורטיקריה.
תגובות מקומיות:לעתים קרובות - בצקת, תגובות אלרגיות, דלקת, כאב באזור ההזרקה; לעתים רחוקות - פלביטיס באתר העירוי.
אחרים:לעיתים רחוקות - אסתניה, קנדידה, אי נוחות כללית, כאבים בחזה; במקרים מסוימים - כאבים באזור האגן, נפיחות בפנים, כאבי גב, הפרות של בדיקות מעבדה, תגובות אלרגיות, כאבים ברגליים. במהלך ניסויים קליניים, רוב תופעות הלוואי (90%) היו קלות או בינוניות בחומרה.
במקרים מסוימים נצפו שינויים בפרמטרי מעבדה, שהתרחשותם אינה קשורה ישירות לשימוש בתרופה: עלייה או ירידה בהמטוקריט, לויקוציטוזיס, אריתרוציטוזיס, אריתרופניה, ירידה ברמת הגלוקוז בדם, ירידה בהמוגלובין, עלייה בפוספטאז אלקליין, עלייה ב-GGT / AST, עלייה ב-GGT / ALT, רמות מוגברות של בילירובין, חומצת שתן, קריאטינין, אוריאה.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני של Avelox וקורטיקוסטרואידים, הסיכון לדלקת גידים או קרע בגיד עולה.
במחקרים קליניים, לא הייתה אינטראקציה של Avelox עם probenecid, warfarin, אמצעי מניעה אוראליים. לא הוכחה אינטראקציה קלינית משמעותית בין מוקסיפלוקסצין לגליבנקלמיד.
אינטראקציה פרמקוקינטית
Moxifloxacin משנה מעט את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של דיגוקסין.
בשימוש בו זמנית, מוקסיפלוקסצין אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של תיאופילין.
עם שימוש פרנטרלי במורפיום ומוקסיפלוקסצין, אין ירידה בזמינות הביולוגית של האחרון.
אינטראקציה פרמצבטית
תמיסת עירוי מוקסיפלוקסצין אינה תואמת לתמיסות העירוי הבאות: נתרן כלורי 10%, נתרן כלורי 20%, נתרן ביקרבונט 4.2%, נתרן ביקרבונט 8.4%.

מנת יתר

לא צוינו תופעות לוואי בשימוש ב-Avelox במתנדבים בריאים במינונים בודדים של עד 1.2 גרם או במינון של 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים.
יַחַס:במקרה של מנת יתר, טיפול סימפטומטי מתבצע בהתאם למצב הקליני. השימוש בפחם פעיל מומלץ רק במקרה של מנת יתר של מוקסיפלוקסצין בצורה של טבליות. לאחר מתן תוך ורידי, פחם פעיל מפחית מעט (כ-20%) את החשיפה המערכתית של מוקסיפלוקסצין.

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקום יבש וחשוך בטמפרטורה של 8 מעלות עד 25 מעלות צלזיוס, אין להקפיא.

השפעה פרמקולוגית

תרופה קוטל חיידקים אנטיבקטריאלי רחב טווח, 8-methoxyfluoroquinolone. ההשפעה החיידקית של מוקסיפלוקסצין נובעת מעיכוב של טופואיזומראזים חיידקיים II ו- IV, מה שמוביל לשיבוש תהליכי השכפול, התיקון והתעתוק של ביו-סינתזה של DNA מיקרוביאלי, וכתוצאה מכך למוות של תאים מיקרוביאליים.

ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל ל-MIC שלה.

מנגנוני התנגדות

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם משפיעים על הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10 -7 -10 -10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מוקסיפלוקסצין למיקרואורגניזמים בריכוזים מתחת ל-MIC מלווה בעלייה קלה בלבד. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים נשארים רגישים למוקסיפלוקסצין.

הוכח שהוספת קבוצת מתוקסי בעמדה C8 למבנה של מולקולת המוקסיפלוקסצין מגבירה את הפעילות של מוקסיפלוקסצין ומפחיתה את היווצרותם של זנים מוטנטים עמידים של חיידקים גרם חיוביים. הוספת קבוצת ביציקלואמין בעמדה C7 מונעת התפתחות של זרימה פעילה, מנגנון העמידות לפלורוקינולונים.

מוקסיפלוקסצין פעיל במבחנה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וחיידקים לא טיפוסיים כגון Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., כמו גם חיידקים עמידים לבטא- אנטיביוטיקה לקטם ומקרולידים.

השפעה על מיקרופלורה של המעי האנושי

בשני מחקרים שנערכו על מתנדבים, הובחנו השינויים הבאים במיקרופלורה של המעי לאחר מתן פומי של מוקסיפלוקסצין: ירידה בריכוזים של Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., ו-anaerobes Bifidobacterium spp. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. שינויים אלו היו הפיכים תוך שבועיים. לא נמצאו רעלנים מסוג Clostridium difficile.

בדיקת רגישות במבחנה

ספקטרום הפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין כולל את המיקרואורגניזמים הבאים:

רָגִישׁ	רגיש במידה בינונית	התנגדות
גרם חיובי
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים בעלי עמידות לאנטיביוטיקה מרובה), וכן זנים עמידים בפני שתיים או יותר אנטיביוטיקה, כגון פניצילין (MIC ≥ 2 מיקרוגרם/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (לדוגמה, cefuroxime), מקרולידים, טטרציקלינים, טרימתופרים/סולפאמתוקסאזול
Streptococcus pyogenes (קבוצה A)*
קבוצת Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* ו-S. intermedius)
קבוצת Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (זנים רגישים למתיצילין)*		Staphylococcus aureus (זנים עמידים ל-methicillin/ofloxacin)**
Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים רגישים למתיצילין		Coagulase-negative Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. hemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), זנים עמידים למתיצילין
	Enterococcus faecalis* (זנים רגישים ל-vancomycin ו-gentamicin בלבד)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
גראם שלילי
Haemophilus influenzae (כולל β-lactamase וזנים שאינם מייצרים β-lactamase)*
Haemophilus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (כולל זנים המייצרים β-lactamase ולא-β-lactamase)*
שעלת bordetella
Legionella pneumophila	Escherichia coli*a
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*a
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter Freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	פרוטאוס מירביליס*
פרוטאוס וולגריס
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	פרובידנס spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
אנאירובים
	Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	פפטוסטרפטוקוקוס spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
לֹא טִיפּוּסִי
Chlamydia pneumoniae*
כלמידיה טרכומטיס*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* - רגישות למוקסיפלוקסצין מאושרת על ידי נתונים קליניים.

** - השימוש ב-Avelox ® אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים של Staphylococcus aureus עמידים למתיצילין (MRSA). במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות.

א - אפשרי התפתחות של עמידות נרכשת.

עבור זנים מסוימים, התפשטות ההתנגדות הנרכשת עשויה להשתנות לפי אזור גיאוגרפי ולאורך זמן. בהקשר זה, רצוי לקבל מידע מקומי על עמידות בעת בדיקת רגישות של זן, במיוחד כאשר מטפלים בזיהומים קשים.

אם בחולים העוברים טיפול בבית חולים, ערך ה-AUC/MIC 90 עולה על 125, ו-C max/MIC 90 הוא בטווח של 8-10, אז זה מרמז על שיפור קליני. במרפאות חוץ, הערכים של פרמטרים פונדקאיים אלה בדרך כלל נמוכים יותר: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC - שטח מתחת לעקומה המעכבת (יחס AUC / MIC 90)

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מוקסיפלוקסצין נספג במהירות וכמעט מלאה.

הזמינות הביולוגית המוחלטת בעירוי פומי ותוך ורידי היא כ-91%.

הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין במינון של 50 עד 1200 מ"ג פעם אחת, כמו גם 600 מ"ג ליום למשך 10 ימים, היא ליניארית.

לאחר מנה בודדת של מוקסיפלוקסצין במינון של 400 מ"ג, ה-Cmax בדם מגיע תוך 0.5-4 שעות והוא 3.1 מ"ג לליטר. לאחר מתן פומי של 400 מ"ג מוקסיפלוקסצין פעם אחת ביום, C ss max ו- C ss min הם 3.2 מ"ג לליטר ו-0.6 מ"ג לליטר, בהתאמה.

כאשר נוטלים מוקסיפלוקסצין עם מזון, ישנה עלייה קלה בזמן להגיע ל-Cmax (בשעתיים) וירידה קלה ב-Cmax (כ-16%), בעוד משך הספיגה אינו משתנה. עם זאת, לנתונים אלו אין משמעות קלינית, וניתן להשתמש בתרופה ללא קשר לצריכת המזון.

לאחר עירוי בודד של Avelox במינון של 400 מ"ג במשך שעה, ה-Cmax מגיע בסוף העירוי והוא 4.1 מ"ג/ליטר, המתאים לעלייה של כ-26% בהשוואה לערך של אינדיקטור זה בנטילה. בְּעַל פֶּה. החשיפה של התרופה, הנקבעת על פי ה-AUC, עולה במעט על זו כאשר התרופה נלקחת דרך הפה.

עם עירוי תוך ורידי מרובים במינון של 400 מ"ג הנמשך שעה, C ss max ו- C ss min משתנים בין 4.1 מ"ג לליטר ל-5.9 מ"ג לליטר ומ-0.43 מ"ג לליטר ל-0.84 מ"ג לליטר, בהתאמה. C ss ממוצע, שווה ל-4.4 מ"ג/ליטר, מושגים בסוף העירוי.

הפצה

מצב שיווי המשקל מושג תוך 3 ימים.

הקישור לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) הוא כ-45%.

מוקסיפלוקסצין מופץ במהירות באיברים וברקמות. V d הוא בערך 2 ליטר/ק"ג.

ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין, העולים על אלו שבפלסמה, נוצרים ברקמת הריאה (כולל בנוזל האפיתל, מקרופאגים מכתשי), בסינוסים האף (הסינוסים המקסילריים והאתמואידיים), בפוליפים באף, מוקדי דלקת (בתוכן של שלפוחיות עם נגעים בעור). בנוזל הביניים וברוק, מוקסיפלוקסצין נקבע בצורה חופשית, לא קשורה לחלבונים, בריכוז גבוה יותר מאשר בפלזמה. בנוסף, ריכוזים גבוהים של מוקסיפלוקסצין נקבעים ברקמות של איברי הבטן, נוזל הצפק, וגם ברקמות של איברי המין הנשיים.

חילוף חומרים

מוקסיפלוקסצין עובר טרנספורמציה ביולוגית של השלב השני ומופרש מהגוף על ידי הכליות, כמו גם דרך המעיים, הן ללא שינוי והן בצורה של תרכובות סולפו לא פעילות (M1) וגלוקורונידים (M2). מוקסיפלוקסצין אינו עובר טרנספורמציה ביולוגית על ידי מערכת הציטוכרום P450 המיקרוזומלית. מטבוליטים M1 ו-M2 נמצאים בפלזמה בריכוזים נמוכים מהתרכובת האב. על פי תוצאות מחקרים פרה-קליניים, הוכח שלמטבוליטים אלו אין השפעה שלילית על הגוף מבחינת בטיחות וסבילות.

רבייה

T 1/2 הוא כ-12 שעות. הפינוי הכולל הממוצע לאחר מתן פומי ולאחר מתן תוך ורידי במינון של 400 מ"ג הוא 179-246 מ"ל/דקה.

פינוי כליות הוא 24-53 מ"ל לדקה. זה מצביע על ספיגה חוזרת חלקית של התרופה.

מאזן המסה של תרכובת האם ומטבוליטים שלב 2 הוא כ-96-98%, מה שמצביע על היעדר מטבוליזם חמצוני. כ-22% ממנה בודדת (400 מ"ג) מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות, כ-26% - דרך המעיים.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

במחקר על הפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בגברים ונשים, נמצאו הבדלים של 33% במונחים של AUC ו-Cmax. ספיגת מוקסיפלוקסצין הייתה בלתי תלויה במין. הבדלים ב-AUC ו-Cmax נבעו מהבדלים במשקל הגוף ולא ממין ואינם נחשבים רלוונטיים מבחינה קלינית.

לא היו הבדלים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים מקבוצות אתניות שונות וגילאים שונים.

מחקרים פרמקוקינטיים של מוקסיפלוקסצין בילדים לא נערכו.

לא היו שינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם CC<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

לא היו הבדלים משמעותיים בריכוז מוקסיפלוקסצין בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class A ו-B) בהשוואה למתנדבים בריאים וחולים עם תפקוד כבד תקין.

אינדיקציות

מחלות זיהומיות ודלקתיות במבוגרים הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופה:

- סינוסיטיס חריפה;

- החמרה של ברונכיטיס כרונית;

- דלקת ריאות הנרכשת בקהילה (כולל אלה הנגרמות על ידי זנים של מיקרואורגניזמים בעלי עמידות מרובה לאנטיביוטיקה *);

- זיהומים לא מסובכים של העור והרקמות הרכות;

- זיהומים מסובכים בעור ובמבנים תת עוריים (כולל כף רגל סוכרתית נגועה);

- זיהומים תוך-בטניים מסובכים, כולל זיהומים פולימקרוביאליים, כולל. מורסות תוך פריטונאליות;

- מחלות דלקתיות לא מסובכות של איברי האגן (כולל דלקת סלפינג ואנדומטריטיס).

* - Streptococcus pneumoniae עם עמידות מרובה לאנטיביוטיקה כולל זנים עמידים בפניצילין וזנים עמידים לשתי אנטיביוטיקה או יותר מקבוצות כגון פניצילינים (עם MIC ≥2 מ"ג/מ"ל), צפלוספורינים מהדור השני (צפורוקסים), מקרולידים, טטרציקלינים וטרימתופרים/ סולפאמתוקסאזול.

יש לקחת בחשבון את ההנחיות הרשמיות העדכניות לגבי הכללים לשימוש בחומרים אנטיבקטריאליים.

משטר מינון

התרופה ניתנת דרך הפה והווריד, 400 מ"ג פעם ביום.

משך הטיפול ב-Avelox במתן דרך הפה והווריד נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית והוא: החמרה של ברונכיטיס כרונית- 5-10 ימים; בְּ- דלקת ריאות הנרכשת בקהילהמשך הזמן הכולל של טיפול שלב (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) - 7-14 ימים, תחילה ב/in, ואז בפנים, או 10 ימים בפנים; בְּ- סינוסיטיס חריפה ודלקות עור ורקמות רכות לא פשוטות- 7 ימים; בְּ- זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריותמשך הזמן הכולל של טיפול צעד (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים; בְּ- זיהומים תוך-בטניים מסובכיםמשך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים; בְּ- מחלות דלקתיות לא פשוטות של איברי האגן - 14 ימים.

משך הטיפול ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום.

שינויים במשטר המינון מטופלים מבוגריםלא דרוש.

היעילות והבטיחות של מוקסיפלוקסצין ב ילדים ובני נוערלא מותקן.

חולים עם תפקוד כבד לקוישינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם אי ספיקת כליות חמורה עם CC ≤ 30 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר), כמו גם בחולים בדיאליזה מתמשכת ודיאליזה צפקית אמבולטורית ארוכת טווח, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

בחולים מקבוצות אתניות שונות, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

יש ליטול טבליות ללא לעיסה, עם כמות קטנה של מים, ללא קשר לארוחה. אין לחרוג מהמינון המומלץ.

יש לתת את התמיסה לעירוי תוך ורידי במשך 60 דקות. ניתן לתת את התרופה מדוללת או לא מדוללת באמצעות חתיכת T). תמיסת Avelox תואמת לתמיסות הבאות: מים להזרקה, תמיסת נתרן כלורי 0.9%, תמיסת נתרן כלורי 1M, תמיסת דקסטרוז 5%, תמיסת דקסטרוז 10%, תמיסת דקסטרוז 40%, תמיסת קסיליטול 20%, תמיסה של רינגר, תמיסת לקטט של רינגר. .

יש להשתמש רק בתמיסה שקופה.

לאחר דילול עם ממיסים תואמים, תמיסת Avelox נשארת יציבה למשך 24 שעות בטמפרטורת החדר. מכיוון שלא ניתן להקפיא או לקרר את התמיסה, אסור לשמור אותה במקרר. התמיסה עשויה לזרז בקירור, אך המשקעים בדרך כלל מתמוססים בטמפרטורת החדר. יש לאחסן את התמיסה באריזה המקורית.

אם הפתרון לעירוי נקבע יחד עם תרופות אחרות, יש לתת כל תרופה בנפרד.

תופעות לוואי

נתונים על תופעות לוואי שדווחו בשימוש במוקסיפלוקסצין 400 מ"ג (דרך הפה, עם טיפול צעדי [ב/ בהחדרת התרופה ואחריה במתן דרך הפה] ורק ב/in) מתקבלים ממחקרים קליניים ומדיווחים שלאחר השיווק ( מודגש באיטלקית ). תגובות לוואי המפורטות בקבוצה "לעתים קרובות" התרחשו בשכיחות מתחת ל-3%, למעט בחילות ושלשולים.

בכל קבוצת תדירות, תגובות לוואי של תרופות רשומות בסדר יורד של מובהקות. קביעת תדירות התגובות השליליות: לעתים קרובות (מ-1/100 ≥<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

זיהומים:זיהומים פטרייתיים.

מהמערכת ההמטופואטית:לעתים רחוקות - אנמיה, לויקופניה, נויטרופניה, טרומבוציטופניה, טרומבוציטמיה, הארכת זמן הפרותרומבין ועלייה ב-INR; לעתים רחוקות - שינוי בריכוז הטרומבופלסטין; לעיתים רחוקות מאוד - עלייה בריכוז הפרותרומבין וירידה ב-INR.

ממערכת החיסון:לעתים רחוקות - תגובות אלרגיות, אורטיקריה, גירוד, פריחה, אאוזינופיליה; לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות/אנפילקטאיות, אנגיואדמה, כולל בצקת גרון (עלולה לסכן חיים); לעיתים רחוקות מאוד - הלם אנפילקטי / אנפילקטאידי (כולל סכנת חיים שעלולה להיות).

מהצד של ההחלפהחומרים:לעתים רחוקות - היפרליפידמיה; לעיתים רחוקות - היפרגליקמיה, היפראוריצמיה.

הפרעות נפשיות:לעתים רחוקות - חרדה, תגובתיות יתר פסיכומוטורית, תסיסה; לעתים רחוקות - רגישות רגשית, דיכאון ( במקרים נדירים מאוד, תיתכן התנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים. ), הזיות; לעתים רחוקות מאוד - דה-פרסונליזציה, תגובות פסיכוטיות ( יכול להתבטא בהתנהגות עם נטייה לפגיעה עצמית, כגון מחשבות אובדניות או ניסיונות אובדניים).

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - סחרחורת, כאב ראש; לעתים רחוקות - paresthesia, disesthesia, הפרעות טעם (כולל במקרים נדירים מאוד ageusia), בלבול, חוסר התמצאות, הפרעות שינה, רעד, ורטיגו, נמנום; לעיתים רחוקות - היפותזיה, פגיעה בחוש הריח (כולל אנוסמיה), חלומות לא טיפוסיים, פגיעה בקואורדינציה (כולל הפרעה בהליכה עקב סחרחורת או ורטיגו, במקרים נדירים מאוד מובילים לפציעות עקב נפילות, במיוחד בחולים קשישים) , עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי "גראנד מאל"), הפרעות קשב, הפרעות דיבור, אמנזיה, נוירופתיה היקפית, פולינוירופתיה; לעתים רחוקות מאוד - היפראסתזיה.

מהצד של איבר הראייה:לעתים רחוקות - ליקוי ראייה (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית); לעיתים רחוקות מאוד - אובדן ראייה חולף (במיוחד עם תגובות ממערכת העצבים המרכזית).

מאבר השמיעה:לעיתים רחוקות - טינטון, ליקוי שמיעה, כולל חירשות (בדרך כלל הפיך).

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים קרובות - הארכה של מרווח QT בחולים עם היפוקלמיה נלווית; לעתים רחוקות - הארכה של מרווח QT, דפיקות לב, טכיקרדיה, הרחבת כלי דם; לעיתים רחוקות - לחץ דם מוגבר, ירידה בלחץ הדם, התעלפות, טכי-קצב חדריות; לעיתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב לא ספציפיות, טכיקרדיה חדרית פולימורפית (סוג פירואט), דום לב (בעיקר אצל אנשים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה משמעותית קלינית, איסכמיה חריפה של שריר הלב).

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - קוצר נשימה, כולל מצב אסתמטי.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים; לעתים רחוקות - תיאבון מופחת וצריכת מזון מופחתת, עצירות, דיספפסיה, גזים, גסטרואנטריטיס (למעט גסטרואנטריטיס שחיקה), פעילות עמילאז מוגברת; לעיתים רחוקות - דיספאגיה, סטומטיטיס, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד, הקשורים לסיבוכים מסכני חיים).

מהצד של הכבד ודרכי המרה:לעתים קרובות - פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד; לעתים רחוקות - תפקוד כבד לא תקין (כולל פעילות מוגברת של LDH), ריכוז בילירובין מוגבר, פעילות מוגברת של GGT ופוספטאז אלקליין; לעתים רחוקות - צהבת, הפטיטיס (בעיקר כולסטטי); לעיתים נדירות - הפטיטיס פולמיננטי, שעלול להוביל לאי ספיקת כבד מסכן חיים (כולל מקרים קטלניים).

מהצד של העור:לעיתים נדירות - תגובות עור בוריות, כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל (עלול לסכן חיים).

ממערכת השרירים והשלד:לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעתים רחוקות - דלקת גידים, טונוס שרירים מוגבר והתכווצויות, חולשת שרירים; לעתים רחוקות מאוד - דלקת פרקים, קרעים בגידים, הפרעה בהליכה עקב פגיעה במערכת השרירים והשלד, תסמינים מוגברים של מיאסטניה גרביס.

ממערכת השתן:לעתים רחוקות - התייבשות (הנגרמת משלשול או ירידה בצריכת נוזלים); לעיתים רחוקות - פגיעה בתפקוד הכליות, אי ספיקת כליות כתוצאה מהתייבשות, העלולה להוביל לפגיעה בכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי קיים).

מהגוף בכללותו:לעתים רחוקות - חולשה כללית, כאב לא ספציפי, הזעה.

תגובות מקומיות:לעתים קרובות - תגובות באתר ההזרקה / העירוי; לעתים רחוקות - פלביטיס/טרומבופלביטיס באתר העירוי.

תדירות ההתפתחות של תופעות הלוואי הבאות הייתה גבוהה יותר בקבוצה שקיבלה טיפול צעד:לעתים קרובות - פעילות מוגברת של GGT; לעיתים רחוקות - טכיות קצב חדריות, יתר לחץ דם עורקי, בצקת, קוליטיס פסאודוממברני (במקרים נדירים מאוד הקשורים לסיבוכים מסכני חיים), עוויתות עם ביטויים קליניים שונים (כולל התקפי "גרנד מאל"), הזיות, תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת כליות ( תוצאה של התייבשות, שעלולה להוביל לנזק לכליות, במיוחד בחולים קשישים עם תפקוד כליות לקוי).

התוויות נגד לשימוש

- היסטוריה של פתולוגיית גידים שהתפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון;

- במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת מרווח ה-QT. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת; ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית; אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי; היסטוריה של הפרעות קצב מלוות בתסמינים קליניים;

- אין להשתמש במוקסיפלוקסצין עם תרופות אחרות שמאריכות את מרווח ה-QT;

- בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אסור במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות);

- בשל המספר המצומצם של נתונים קליניים, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class C) וחולים עם עלייה בטרנסאמינאזות הגבוהות ביותר מפי 5 מ-ULN;

- הריון;

- הנקה (הנקה);

- גיל עד 18 שנים;

- רגישות יתר למוקסיפלוקסצין, לקינולונים אחרים או לכל מרכיב אחר של התרופה.

מ זְהִירוּתלפנות למחלות של מערכת העצבים המרכזית (כולל מחלות החשודות כמערבות את מערכת העצבים המרכזית), נטייה להופעת התקפים עוויתיים והורדת הסף למוכנות לעוויתות; בחולים עם מצבים בעלי פוטנציאל הפרעות קצב כמו איסכמיה חריפה של שריר הלב, במיוחד בנשים ובמטופלים מבוגרים; עם מיאסטניה גרביס; עם שחמת הכבד; תוך נטילת תרופות המפחיתות את תכולת האשלגן.

השתמש במהלך ההריון וההנקה

הבטיחות של מוקסיפלוקסצין במהלך ההריון לא הוכחה והשימוש בו הוא התווית נגד. תוארו מקרים של נזק הפיך למפרקים בילדים המקבלים קווינולונים מסוימים, אך השפעה זו לא דווחה בעובר (בשימוש על ידי האם במהלך ההריון).

בְּ מחקרים בבעלי חייםהוכחה רעילות רבייה. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

בדומה לקינולונים אחרים, מוקסיפלוקסצין גורם לנזק לסחוס של מפרקים גדולים אצל חיות פגים. במחקרים פרה-קליניים, הוכח כי כמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת בחלב אם. נתונים על השימוש בנשים בזמן הנקה אינם זמינים. לכן, המינוי של moxifloxacin במהלך ההנקה הוא התווית נגד.

שימוש בילדים

התווית נגד: ילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18 .

מנת יתר

ישנם נתונים מוגבלים על מנת יתר של מוקסיפלוקסצין. לא נרשמו תופעות לוואי בשימוש ב-Avelox במינון של עד 1200 מ"ג פעם אחת ו-600 מ"ג למשך 10 ימים או יותר.

יַחַס:במקרה של מנת יתר, בהתאם למצב הקליני, מתבצע טיפול סימפטומטי ותומך עם ניטור א.ק.ג.

השימוש בפחם פעיל מיד לאחר מתן פומי של התרופה עשוי לסייע במניעת חשיפה מערכתית מוגזמת למוקסיפלוקסצין במקרים של מנת יתר.

אינטראקציה בין תרופתית

אין צורך בהתאמת מינון כאשר Avelox® ניתנת במקביל עם atenolol, ranitidine, תוספי מזון המכילים סידן, תיאופילין, אמצעי מניעה אוראליים, glibenclamide, itraconazole, digoxin, מורפיום, probenecid (לא אושרה אינטראקציה קלינית משמעותית עם moxifloxacin).

יש לשקול את ההשפעה הנוספת האפשרית של הארכת QT של מוקסיפלוקסצין ותרופות אחרות המשפיעות על הארכת מרווחי QT. עקב השימוש המשולב במוקסיפלוקסצין ובתרופות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT, עולה הסיכון לפתח הפרעת קצב חדרית, לרבות טכיקרדיה חדרית פולימורפית מסוג "פירואטה". השימוש המשולב של מוקסיפלוקסצין עם התרופות הבאות המשפיעות על הארכת מרווח ה-QT אינו התווית: תרופות אנטי-אריתמיות מסוג IA (כולל כינידין, הידרוקינידין, דיספירמיד); תרופות אנטי-אריתמיות מסוג III (כולל אמיודרון, סוטלול, דופטיליד, איבוטיליד); תרופות אנטי פסיכוטיות (כולל phenothiazine, pimozide, sertindole, haloperidol, sultopride); תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות; תרופות אנטי מיקרוביאליות (ספרפלוקסצין, אריתרומיצין IV, פנטמידין, תרופות אנטי מלריה, במיוחד הלופנטרין); אנטיהיסטמינים (טרפנדין, אסטמיזול, מיזולאסטין); אחרים (cisapride, IV vincamine), bepridil, diphemanil.

בליעה של התרופה Avelox ® וסותרי חומצה, מולטי ויטמינים ומינרלים עלולה לשבש את הספיגה של מוקסיפלוקסצין עקב היווצרות קומפלקסים של קלאט עם הקטיונים הרב-ערכיים הכלולים בתרופות אלו. כתוצאה מכך, הריכוז של מוקסיפלוקסצין בפלזמה יכול להיות נמוך משמעותית מהריכוז הטיפולי. בהקשר זה, יש ליטול תרופות נוגדות חומצה, אנטי-רטרו-ויראליות (למשל דידאנוזין) ותרופות אחרות המכילות סידן, מגנזיום, אלומיניום, ברזל, סוקראלפט, אבץ לפחות 4 שעות לפני או 4 שעות לאחר בליעת Avelox.

עם השימוש המשולב של Avelox עם וורפרין, זמן הפרותרומבין ופרמטרים אחרים של קרישת דם אינם משתנים.

בחולים המקבלים נוגדי קרישה בשילוב עם אנטיביוטיקה, כולל. עם moxifloxacin, היו מקרים של פעילות נוגדת קרישה מוגברת של נוגדי קרישה. גורמי סיכון הם נוכחות של מחלה זיהומית (ותהליך דלקתי נלווה), גילו ומצבו הכללי של החולה. למרות העובדה שהאינטראקציה בין מוקסיפלוקסצין לוורפרין אינה מזוהה, בחולים המקבלים טיפול משולב בתרופות אלו, יש צורך לעקוב אחר ה-INR ובמידת הצורך להתאים את המינון של נוגדי קרישה עקיפים.

Moxifloxacin ודיגוקסין אינם משפיעים באופן משמעותי על הפרמטרים הפרמקוקינטיים של זה. במתן חוזר של מוקסיפלוקסין, ה-Cmax של דיגוקסין עלה בכ-30%. יחד עם זאת, היחס בין AUC ו-C min של digoxin אינו משתנה.

בשימוש בו-זמני של פחם פעיל ומוקסיפלוקסצין דרך הפה במינון של 400 מ"ג, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת ביותר מ-80% כתוצאה מהאטת ספיגתה. במקרה של מנת יתר, השימוש בפחם פעיל בשלב מוקדם של ספיגה מונע עלייה נוספת בחשיפה המערכתית.

עם מתן תוך ורידי עם מתן פומי בו זמנית של פחם פעיל, הזמינות הביולוגית המערכתית של התרופה מופחתת מעט (בערך 20%) עקב ספיחה של מוקסיפלוקסצין בלומן של מערכת העיכול במהלך מחזור הדם האנטי-הפטי.

הספיגה של מוקסיפלוקסצין אינה משתנה עם בליעה בו זמנית של מזון (כולל מוצרי חלב). ניתן ליטול מוקסיפלוקסצין עם או בלי אוכל.

אי התאמה

לא ניתן לתת תמיסת עירוי מוקסיפלוקסצין בו-זמנית עם התרופות הבאות: תמיסת נתרן כלורי 10%, תמיסת נתרן כלורי 20%, תמיסת נתרן ביקרבונט 4.2%, תמיסת נתרן ביקרבונט 8.4%.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי אחסון

רשימה ב' יש לאחסן טבליות הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

יש לאחסן את התמיסה לעירוי הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה של 15° עד 30°C. חיי המדף של התרופה בבקבוקונים הם 5 שנים, במיכלי פולימר - 3 שנים.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

חולים עם ליקוי כבד קל(מחלקה A או B בסולם Child-Pugh)

מ זְהִירוּתשימוש באי ספיקת כבד חמורה.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

חולים עם תפקוד כליות לקוי(כולל עם QC<30 мл/мин/1.73 м 2), а также מטופלים בהמודיאליזה מתמשכת ובדיאליזה פריטונאלית אמבולטורית ארוכת טווח,שינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

שימוש בחולים קשישים

מטופלים מבוגריםשינויים במשטר המינון אינם נדרשים.

הוראות מיוחדות

במקרים מסוימים, לאחר השימוש הראשון בתרופה, עלולות להתפתח רגישות יתר ותגובות אלרגיות, שעליהן יש לדווח מיד לרופא. לעתים רחוקות מאוד, גם לאחר השימוש הראשון בתרופה, תגובות אנפילקטיות יכולות להתקדם להלם אנפילקטי מסכן חיים. במקרים אלו יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ® ולהתחיל מיד בצעדים הטיפוליים הדרושים (כולל אנטי הלם).

כאשר משתמשים בתרופה Avelox ® בחלק מהחולים, עלולה להיות הארכה של מרווח ה-QT.

יש להשתמש ב-Avelox ® בזהירות בנשים ובמטופלים מבוגרים. מכיוון שלנשים יש מרווח QT ארוך יותר מאשר לגברים, הן עשויות להיות רגישות יותר לתרופות שמאריכות את מרווח ה-QT. חולים קשישים גם רגישים יותר לתרופות המשפיעות על מרווח ה-QT.

מידת הארכת מרווח ה-QT עשויה לעלות עם עליית ריכוז התרופה, לכן אין לחרוג מהמינון המומלץ. הארכה של מרווח QT קשורה לסיכון מוגבר להפרעות קצב חדריות, כולל טכיקרדיה חדרית פולימורפית. עם זאת, בחולים עם דלקת ריאות, צוינו מתאמים בין ריכוזי מוקסיפלוקסצין בפלזמה והארכת מרווח QT. אף אחד מ-9000 החולים שטופלו ב-Avelox ® לא חווה סיבוכים קרדיווסקולריים ומקרי מוות הקשורים להארכת מרווח ה-QT.

בעת שימוש בתרופה Avelox ®, הסיכון לפתח הפרעות קצב חדריות בחולים עם מצבים הנוטים להפרעות קצב עלול לעלות.

בהקשר זה, Avelox ® הוא התווית נגד:

חולים עם הארכה מבוססת של מרווח QT;

חולים עם היפוקלמיה לא מתוקנת;

חולים עם מצבים בעלי נטייה להפרעות קצב, כגון ברדיקרדיה בעלת משמעות קלינית.

יש להשתמש ב- Avelox ® בזהירות:

בחולים עם מצבים שעלולים להפרות קצב כמו איסכמיה חריפה של שריר הלב;

בחולים עם שחמת הכבד (מכיוון שבקטגוריה זו של חולים לא ניתן לשלול את הסיכון לפתח הארכה של מרווח ה-QT).

בעת נטילת התרופה Avelox ®, דווחו מקרים של הפטיטיס פולמיננטי, העלולים להוביל להתפתחות של אי ספיקת כבד (כולל מקרים קטלניים). יש ליידע את המטופל כי במקרה של תסמינים של אי ספיקת כבד, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox ®.

בעת נטילת התרופה Avelox ®, דווחו מקרים של נגעים עוריים שופעים (כגון תסמונת סטיבנס-ג'ונסון או נמק אפידרמיס רעיל). יש ליידע את המטופל שבמקרה של תסמינים של נגעים בעור או בקרום הרירי, יש צורך להתייעץ עם רופא לפני המשך הטיפול ב-Avelox ®.

השימוש בתרופות קווינולון קשור לסיכון אפשרי להתקפים. יש להשתמש ב-Avelox בזהירות בחולים עם מחלת CNS והפרעות CNS אשר נוטות להתקפים או להוריד את סף ההתקפים.

השימוש בתרופות אנטיבקטריאליות רחבות טווח, כולל Avelox ® , קשור לסיכון לפתח קוליטיס פסאודוממברני הקשור לאנטיביוטיקה. יש לשקול אבחנה זו בחולים המפתחים שלשול חמור במהלך הטיפול ב-Avelox ®. במקרה זה, יש לרשום מיד טיפול מתאים. תרופות המעכבות את תנועתיות המעי הן התווית נגד בהתפתחות של שלשול חמור.

יש להשתמש ב- Avelox ® בזהירות בחולים עם מיאסטניה גרביס עקב החמרה אפשרית של המחלה.

על רקע טיפול בקינולון, כולל. מוקסיפלוקסצין, דלקת גידים וקרע בגידים עלולים להתפתח, במיוחד אצל קשישים וחולים המקבלים קורטיקוסטרואידים. מתוארים מקרים שהופיעו תוך מספר חודשים לאחר סיום הטיפול. בתסמינים הראשונים של כאב או דלקת במקום הפציעה, יש להפסיק את התרופה ולפרוק את האיבר הפגוע.

בעת שימוש בקווינולונים, מציינים תגובות רגישות לאור. עם זאת, בעת ביצוע מחקרים פרה-קליניים וקליניים, כמו גם בעת שימוש בתרופה Avelox ® בפועל, לא צוינו תגובות רגישות לאור. עם זאת, חולים המקבלים Avelox ® צריכים להימנע מחשיפה לאור שמש ישיר ולאור אולטרה סגול.

השימוש בתרופה בצורה של טבליות למתן דרך הפה אינו מומלץ בחולים עם מחלות דלקתיות מסובכות של איברי האגן (לדוגמה, הקשורים למורסות טובו-שחלות או אגן).

מוקסיפלוקסצין אינו מומלץ לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי זנים של Staphylococcus aureus עמידים למתיצילין. במקרה של חשד לזיהומים או אישורים הנגרמים על ידי MRSA, יש להתחיל טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות מתאימות.

היכולת של Avelox ® לעכב את הצמיחה של mycobacteria עלולה לגרום לאינטראקציה חוץ גופית של moxifloxacin עם בדיקה עבור Mycobacterium spp., מה שמוביל לתוצאות שליליות שגויות בעת ניתוח דגימות של חולים המטופלים ב- Avelox ® במהלך תקופה זו. בחולים המטופלים בקינולונים, לרבות התרופה Avelox ®, מתוארים מקרים של פולינורופתיה חושית או סנסומוטורית, המובילה להפרעות, היפסטזיה, דיססטזיה או חולשה. יש להזהיר מטופלים המטופלים ב-Avelox ® על הצורך להתייעץ מיד עם רופא לפני המשך הטיפול במקרה של תסמינים של נוירופתיה, לרבות כאב, צריבה, עקצוץ, חוסר תחושה או חולשה.

תגובות פסיכיאטריות עשויות להופיע גם לאחר מתן ראשון של פלואורוקינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין. במקרים נדירים מאוד, דיכאון או תגובות פסיכוטיות מתקדמות למחשבות והתנהגויות אובדניות עם נטייה לפגיעה עצמית, כולל ניסיונות אובדניים. אם תגובות כאלה מתפתחות בחולים, יש להפסיק את הטיפול ב-Avelox ולנקוט את האמצעים הדרושים. יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם ל-Avelox® לחולים עם פסיכוזה ולמטופלים עם היסטוריה של מחלות פסיכיאטריות.

בשל השכיחות הנרחבת והגוברת של זיהומים הנגרמים על ידי Neisseria gonorrhoeae עמידה לפלורוקווינולון, אין להשתמש במונותרפיה של מוקסיפלוקסצין בטיפול בחולים עם מחלה דלקתית של האגן, אלא אם כן נשללה נוכחות של N. gonorrhoeae עמידה ל-fluoroquinolone. אם לא ניתן לשלול נוכחות של N. gonorrhoeae עמיד לפלורוקווינולון, יש לשקול השלמה של טיפול אמפירי ב- Moxifloxacin עם אנטיביוטיקה מתאימה הפעילה נגד N. gonorrhoeae (למשל, cephalosporin).

חולים בדיאטה דלת מלח (עם אי ספיקת לב, אי ספיקת כליות, תסמונת נפרוטית) צריכים לקחת בחשבון שהתמיסה לעירוי מכילה נתרן כלורי.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

פלואורוקווינולונים, כולל מוקסיפלוקסצין, עלולים לפגוע ביכולתם של חולים לנהוג ולעסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות עקב השפעות על מערכת העצבים המרכזית ופגיעה בראייה.

Avelox היא תרופה אנטיבקטריאלית השייכת לקבוצת הפלואורוקווינולונים ובעלת השפעה חיידקית על מיקרואורגניזמים הרגישים לה.

לתרופה זו מגוון רחב של פעילות אנטיבקטריאלית לא רק נגד חיידקים גראם חיוביים וגראם שליליים, אלא גם אנאירובים, פתוגנים לא טיפוסיים ומיקרואורגניזמים עמידים לחומצה.

בעמוד זה תמצאו את כל המידע על Avelox: הוראות מלאות לשימוש בתרופה זו, מחירים ממוצעים בבתי מרקחת, אנלוגים מלאים וחסרים של התרופה, כמו גם ביקורות של אנשים שכבר השתמשו ב-Avelox. רוצה להשאיר את דעתך? נא לכתוב בתגובות.

קבוצה קלינית ותרופתית

תרופה אנטיבקטריאלית מקבוצת הפלואורוקווינולונים.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

מחירים

כמה עולה AVELOKS? מחיר ממוצע "טבליות Avelox 400 מ"ג 5 יח'. בבתי מרקחת הוא ברמה של 700 רובל.

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות מצופות סרט של Avelox:

• טבליה אחת מכילה מוקסיפלוקסצין (בצורת הידרוכלוריד) - 400 מ"ג
  בקופסה 1 שלפוחית ​​של 5 או 7 יח', או בקופסה של 2 שלפוחיות של 5 יח'.

תמיסת עירוי של Avelox:

• בקבוק אחד מכיל מוקסיפלוקסצין (בצורת הידרוכלוריד) - 400 מ"ג
  
  250 מ"ל - בקבוק אחד בקופסה.

תמיסת עירוי של Avelox:

• חבילה אחת מכילה מוקסיפלוקסצין (בצורת הידרוכלוריד) - 400 מ"ג
  מרכיבים נוספים: נתרן כלורי, נתרן הידרוקסיד, חומצה הידרוכלורית, מים לזריקות.
  250 מ"ל - שקיות פוליאולפין (1) - שקיות פוליאתילן למינציה בנייר כסף (12) בקופסה.

השפעה פרמקולוגית

מוקסיפלוקסצין היא תרופה אנטיבקטריאלית בעלת טווח רחב קוטל חיידקים מסדרת הפלואורוקווינולונים. ההשפעה החיידקית של התרופה נובעת מעיכוב של טופואיזומראזות חיידקיות II ו-IV, מה שמוביל להפרעה בביו-סינתזה של DNA של תאים מיקרוביאליים וכתוצאה מכך למוות של תאים מיקרוביאליים. ריכוזי החיידקים המינימליים של התרופה דומים בדרך כלל לריכוזים המעכבים המינימליים שלה.

המנגנונים המובילים להתפתחות עמידות בפניצילינים, צפלוספורינים, אמינוגליקוזידים, מקרולידים וטטרציקלינים אינם פוגעים בפעילות האנטיבקטריאלית של מוקסיפלוקסצין. לא נצפתה עמידות צולבת בין קבוצות אלה של תרופות אנטיבקטריאליות ומוקסיפלוקסצין. גם לא נצפו מקרים של עמידות לפלסמיד עד כה. התדירות הכוללת של התפתחות התנגדות נמוכה מאוד (10 7 - 10 10). עמידות למוקסיפלוקסצין מתפתחת באיטיות באמצעות מוטציות מרובות. חשיפה חוזרת של מיקרואורגניזמים למוקסיפלוקסצין בריכוזים מתחת לריכוז המעכב המינימלי (MIC) מלווה בעלייה קלה בלבד ב-MIC. דווחו מקרים של עמידות צולבת לקינולונים. עם זאת, חלק מאורגניזמים גראם חיוביים ואנאירוביים העמידים לקינולונים אחרים נשארים רגישים למוקסיפלוקסצין.

Moxifloxacin פעיל במבחנה נגד מגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם שליליים וגרם חיוביים, אנאירובים, חיידקים מהירי חומצה וצורות לא טיפוסיות כגון Mycoplasma, Chlamidia, Legionella, כמו גם חיידקים עמידים ל-ß-lactam ואנטיביוטיקה מאפולידית.

מה עוזר ל-Avelox?

האינדיקציות העיקריות למינוי Avelox הן מצבים / מחלות כאלה:

• תהליכים זיהומיים של הריאות ואיברי אף אוזן גרון;
• זיהומים תוך-בטניים ואורוגניטליים;
• מחלות זיהומיות של רקמות רכות ועור.

פעילות Avelox מתבטאת ביחס למגוון רחב של מיקרואורגניזמים גרם חיוביים וגרם שליליים, חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה בטא-לקטם ומקרולידים, חיידקים עמידים לחומצה וצורות לא טיפוסיות של מיקרואורגניזמים וכן חיידקים אנאירוביים עמידים בפני חשיפה לתרופות.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בתרופה הן התנאים הבאים:

1. היסטוריה של פתולוגיית גידים שהתפתחה כתוצאה מטיפול באנטיביוטיקה של קווינולון;
2. הנקה (הנקה);
3. גיל עד 18 שנים;
4. רגישות יתר למוקסיפלוקסצין, לקינולונים אחרים או לכל מרכיב אחר של התרופה;
5. במחקרים פרה-קליניים וקליניים, לאחר מתן מוקסיפלוקסצין, נצפה שינוי בפרמטרים האלקטרו-פיזיולוגיים של הלב, המתבטא בהארכת מרווח ה-QT. בהקשר זה, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים מהקטגוריות הבאות: הארכה מתועדת מולדת או נרכשת של מרווח QT, הפרעות אלקטרוליטים, במיוחד היפוקלמיה לא מתוקנת; ברדיקרדיה משמעותית מבחינה קלינית; אי ספיקת לב משמעותית מבחינה קלינית עם חלק פליטה מופחת של החדר השמאלי; היסטוריה של הפרעות קצב מלוות בתסמינים קליניים;
6. אין להשתמש ב- Moxifloxacin עם תרופות אחרות המאריכות את מרווח ה-QT;
7. בשל נוכחות לקטוז בתכשיר, מתן זה אינו התווית במקרה של אי סבילות מולדת ללקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לטבליות);
8. בשל נתונים קליניים מוגבלים, השימוש במוקסיפלוקסצין אסור בחולים עם תפקוד כבד לקוי (Child-Pugh class C) ובחולים עם עלייה בטרנסאמינאזות של יותר מפי 5 ULN.

מ זְהִירוּתיש לרשום את התרופה למחלות של מערכת העצבים המרכזית (כולל מחלות החשודות כמערבות את מערכת העצבים המרכזית), נטייה להופעת התקפים והפחתת הסף למוכנות לעווית; בחולים עם פסיכוזה ו/או מחלות פסיכיאטריות בהיסטוריה; בחולים עם מצבים בעלי פוטנציאל הפרעות קצב כמו איסכמיה חריפה בשריר הלב ודום לב, במיוחד בנשים ובמטופלים מבוגרים; עם מיאסטניה גרביס; ב ; כאשר נלקח בו זמנית עם תרופות המפחיתות את תכולת האשלגן; בחולים עם נטייה גנטית או מחסור ממשי של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז.

הֵרָיוֹן

הבטיחות של מוקסיפלוקסצין במהלך ההריון לא הוכחה והשימוש בו הוא התווית נגד. תוארו מקרים של נזק הפיך למפרקים בילדים המקבלים קווינולונים מסוימים, אך השפעה זו לא דווחה בעובר (בשימוש על ידי האם במהלך ההריון).

רעילות רבייה הוכחה במחקרים בבעלי חיים. הסיכון הפוטנציאלי לבני אדם אינו ידוע.

בדומה לקינולונים אחרים, מוקסיפלוקסצין גורם לנזק לסחוס של מפרקים גדולים אצל חיות פגים. במחקרים פרה-קליניים, הוכח כי כמות קטנה של מוקסיפלוקסצין מופרשת בחלב אם. נתונים על השימוש בנשים בזמן הנקה אינם זמינים. לכן, המינוי של moxifloxacin במהלך ההנקה הוא התווית נגד.

הוראות שימוש Avelox

הוראות השימוש מציינות כי טבליות Avelox ניתנות דרך הפה ב-400 מ"ג פעם אחת ביום. יש ליטול אותם בלי ללעוס, לשתות הרבה מים, ללא קשר לארוחה. אין לחרוג מהמינון המומלץ.

משך הטיפול ב-Avelox כאשר הוא נלקח דרך הפה נקבע על פי חומרת הזיהום וההשפעה הקלינית והוא: עם החמרה של ברונכיטיס כרונית - 5-10 ימים; עם דלקת ריאות שנרכשה בקהילה, משך הזמן הכולל של טיפול מדורג (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) - 7-14 ימים, תחילה ב/in, ואז בפנים, או 10 ימים בפנים; עם סינוסיטיס חריפה וזיהומים לא פשוטים של העור והרקמות הרכות - 7 ימים; עם זיהומים מסובכים של העור והרקמות התת עוריות, משך הטיפול הכולל של טיפול צעד (ב/במבוא ואחריו מתן דרך הפה) הוא 7-21 ימים; עם זיהומים תוך-בטניים מסובכים, משך הטיפול ההדרגתי הכולל (ב/ בהחדרת התרופה, ואחריו מתן דרך הפה) הוא 5-14 ימים; עם מחלות דלקתיות לא פשוטות של איברי האגן - 14 ימים. משך הטיפול ב-Avelox יכול להגיע ל-21 יום.

שינויים במשטר המינון בחולים קשישים אינם נדרשים.

היעילות והבטיחות של מוקסיפלוקסצין בילדים ובני נוער לא הוכחו.

חולים עם תפקוד כבד לקוי אינם צריכים לשנות את משטר המינון.

בחולים עם תפקוד כליות לקוי (כולל אלה עם אי ספיקת כליות חמורה עם CC ≤30 מ"ל/דקה / 1.73 מ"ר), כמו גם בחולים בדיאליזה מתמשכת ודיאליזה צפקית אמבולטורית ארוכת טווח, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

בחולים מקבוצות אתניות שונות, אין צורך בשינוי במשטר המינון.

תופעות לוואי

נטילת התרופה עלולה להוביל להתפתחות תגובות לוואי שליליות מאיברים ומערכות שונות בגוף, כולל:

1. ממערכת העיכול: כאבי בטן, בחילות, שלשולים, הקאות,. תופעות לוואי אחרות נצפו בתדירות נמוכה בהרבה.
2. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: בצקת היקפית, לחץ דם מוגבר ודפיקות לב, כאבים בחזה.
3. ממערכת השרירים והשלד: כאבי גב, ארתרלגיה, מיאלגיה.
4. ממערכת העצבים: נדודי שינה, סחרחורת, עצבנות, נמנום, חרדה, רעד, פרסטזיה, בלבול, דיכאון, אסתניה, אי נוחות כללית.
5. תגובות אלרגיות: פריחה, גירוד,.
6. מהחושים: הפרעות טעם.
7. ממערכת גניטורינארית: דלקת הנרתיק.

הוראות מיוחדות

אם מתרחש כאב במפרקים או בגידים בזמן נטילת Avelox, התרופה מבוטלת כדי למנוע קרע בגידים.

בחולים המטופלים ב-Avelox, זה עלול לעורר עוויתות.

עם התפתחות שלשול חמור בזמן נטילת Avelox, הוא מתבטל.

קליטה של ​​נוגדי חומצה וחומרים enterosorbent, כמו גם תכשירים, הכוללים ברזל, אלומיניום ומגנזיום, צריכה להתרחש בזמנים שונים עם Avelox, ההפרש צריך להיות לפחות 4 שעות.

התרופה אינה משמשת לטיפול בילדים.

אנטיביוטיקה היא תרופות המסייעות להילחם בזיהומים חיידקיים. הם משתפרים כל הזמן, כי תעשיית התרופות מנסה לפטור תרופות כאלה מתופעות הלוואי הרבות שלהן. אחת האנטיביוטיקה העדכנית ביותר היא Avelox. ביקורות עליו ועל רופאים וחולים משאירים די חיוביים.

קבוצה פרמצבטית של התרופה

תרופות, שיצרו אז את קבוצת התרופות של אנטיביוטיקה, החלו את ההיסטוריה שלהן עוד ב-1928 עם הגילוי המפורסם בעולם של יכולתו הייחודית של עובש ירוק (פטריית פניצילום) להשמיד חיידקי סטפילוקוקוס. מאותו רגע התחדשה הפרמקולוגיה באנטיביוטיקה - תרופות המסייעות להילחם במיקרואורגניזמים - חיידקים הגורמים למחלות שונות. חומרים אלו מחולקים למספר קבוצות לפי המבנה הכימי שלהם:

• אמינוגליקוזידים;
• בטא-לקטם, הכולל פניצילינים, צפלוספורינים, קרבפנמים;
• אנטיביוטיקה גליקופפטידית;
• כלורמפניקול;
• לינקוסאמידים;
• מקרולידים;
• תירוטריקינים;
• טטרציקלינים;
• קווינולונים.

התרופה "Avelox" היא אנטיביוטיקה מקבוצת הקינולונים, שכן המרכיב הפעיל שלה, מוקסיפלוקסצין, שייך לדור הרביעי של תרופות מקבוצת תרופות זו.

באיזו צורת מינון מיוצרת התרופה?

התרופה "Avelox" זוכה לביקורות ברוב הייעוץ. גם הרופאים וגם המטופלים מציינים שתי צורות מינון כפלוס - טבליות ותמיסת הזרקה, מכיוון שבמצבים שונים יש להשתמש בתרופה כזו או אחרת בטיפול.

טבליות התרופה הן עגולות, מוארכות, דו קמורות, בעלות צבע ורוד. הטאבלטים המקוריים אינם מבריקים, מבריקים, אלא מט. בצד אחד יש כיתוב מובלט של שם החברה היצרנית - באייר, בעוד שבשני מסופק הכיתוב M400, המציין את כמות החומר הפעיל בטבליה אחת. יש שיפועים לאורך קצה הטאבלט. טבליות של 5 או 7 חתיכות מונחות בשלפוחית ​​פלסטיק שקופה עם סרט הגנה מאלומיניום. אריזת קרטון אחת עשויה להכיל 1 או 2 שלפוחיות.

הפתרון לעירוי של תרופה זו זמין כנוזל שקוף עם צבע צהבהב-בהיר. הוא ארוז ב-400 מ"ג בבקבוקי זכוכית או פוליאתילן של 250 מ"ל.

מה עובד בתרופה?

הרכב התרופה "Avelox" תלוי בצורת המינון. החומר הפעיל בו הוא אחד - מוקסיפלוקסצין הידרוכלוריד. טבליה אחת מכילה 436.8 מ"ג, וזה מספיק לשימוש טיפולי בתרופה. כמו כן, כלולים בטבליות: היפרומלוז, טיטניום דו-חמצני, נתרן קרוסקרמלוז, מאקרוגול 4000, לקטוז מונוהידראט, תחמוצת ברזל צהובה, תחמוצת ברזל אדום, מגנזיום סטארט, תאית מיקרו-גבישית. רכיבים אלו נושאים רק תפקיד מעצב ואינם ממלאים תפקיד מרפא.

אם התרופה נרשמה כפתרון לעירוי, אז 1 מ"ל מכיל 1.6 מ"ג של החומר הפעיל, בנוסף, משתמשים ברכיבים יוצרים: מים, נתרן כלורי, חומצה הידרוכלורית, תמיסת נתרן הידרוקסיד.

כיצד פועל הרכיב הפעיל?

הסוכן האנטיבקטריאלי "Avelox" מקבל ביקורות חיוביות למדי. החומר הפעיל שלו מוקסיפלוקסצין שייך לקבוצת הטריפלואורוקווינולונים, בהיותו נציג של הדור הרביעי. טווח העבודות שלו רחב מאוד. הוא מדכא אנזימים החשובים ל-DNA של תאים חריגים, ובכך מפר את שלמות התאים ומוביל אותם למוות. תהליך זה מתרחש מהר מאוד, לחיידקים אין זמן לשחרר כמות משמעותית של רעלים, מה שאומר שגופו של החולה אינו מקבל שיכרון חמור.

תכונה של מוקסיפלוקסצין היא יכולתו לפעול על חיידקים עמידים לרוב האנטיביוטיקה האחרת, כגון אמינוגליקוזידים, מקרולידים, פניצילינים, טטרציקלינים, צפלוספורינים. במהלך עבודתו של חומר זה, לא נחשפה התנגדות לפלסמיד אליו, כמו גם עמידות צולבת, מה שהופך אותו לפעיל נגד מינים פתוגניים רבים של נציגי עולם המיקרו הזה.

תכונה מעשית נוספת של מוקסיפלוקסצין היא נוכחות של קבוצת מתוקסי על אטום הפחמן השמיני. זה הופך את הסוכן לפעיל יותר נגד מספר רב של חיידקים פתוגניים. זה גם מפחית את השכיחות הפוטנציאלית של זני חיידקים עמידים.

חומר זה פועל נגד סוגים רבים של חיידקים אנאירוביים, גרם חיוביים, גרם שליליים, מהירי חומצה. הוא פעיל גם נגד גורמים לא טיפוסיים כמו לגיונלה, מיקופלזמה וכלמידיה.

יתרון עצום של שימוש בתרופה "Avelox" ביקורות של רופאים וחולים מציינים את היכולת לשחזר את המיקרופלורה הטבעית של מערכת העיכול בצורה טבעית לאחר תום מהלך הטיפול. כן, לא ניתן להימנע מהפרעה במערכת העיכול עקב דיכוי חיידקים, אך התוצאה האיכותית של הטיפול מפצה על בעיה זו, אשר יתרה מכך, ניתן לפתור באופן עצמאי או בעזרת תרופות מיוחדות.

מסלול של תרופה בגוף האדם

התרופה "אוולוקס" היא אנטיביוטיקה מבוקשת, המיוצרת בשתי צורות: טבליות ותמיסה לעירוי. בכל צורה, החומר הרפואי נספג במהירות וכמעט מלאה במחזור הדם, נקשר לחלבוני הדם (בעיקר אלבומין) ב-40-50%. הזמינות הביולוגית שלו היא כמעט 90%, והריכוז המקסימלי מתאים ל-3.1 מ"ג של החומר לליטר דם אחד בנטילתו דרך הפה ועד 4.5 מ"ג/ליטר במתן עירוי.

ריכוז התרופה מופחת בחצי לאחר 12 שעות. לכן מומלץ ליטול אותו 2 פעמים ביום במרווח שווה. חומר התרופה מופרש על ידי הכליות, ורובו ללא שינוי, השאר הוא בצורה של מטבוליטים לא פעילים.

נטילת התרופה אינה תלויה בצריכת מזון, שכן הבדיקות גילו ירידה מזערית בריכוז החומר הפעיל בנטילה יחד עם מזון.

מוקסיפלוקסצין חוצה את מחסום השליה. עובדה זו נחשפה במהלך מחקר. חדירה כזו עלולה להגביר את הסיכון להפלה, התפתחות לא תקינה של שלד העובר, ירידה במשקלו וכן לידה מוקדמת.

באילו מקרים מומלץ להשתמש בתרופה?

עבור התרופה "Avelox" אינדיקציות לשימוש נקבעות על ידי פעילותה נגד חיידקים פתוגניים רבים. רשום תרופות לאבחון:

• אבצס של החלל התוך צפקי;
• ברונכיטיס כרונית;
• זיהומים בעור ורקמות רכות;
• זיהומים של איברי האגן;
• דלקת ריאות;
• זיהומים פולימיקרוביאליים;
• סלפינגיטיס;
• סינוסיטיס בצורות חריפות וכרוניות;
• אנדומטריטיס.

התוויות נגד

עבור התרופה האנטיבקטריאלית "Avelox", הוראות השימוש מצביעות על הקפדה על התוויות נגד לשימוש. זה:

• אלרגיה למרכיבי התרופה;
• הפרעות קצב;
• הֵרָיוֹן;
• ברדיקרדיה;
• היפוקלמיה;
• גיל ילדים (עד 18 שנים), מאחר שהתרופה לא נבדקה על חולים בגיל זה;
• שלשול חמור;
• מחלת לב עם הארכה של מרווח QT;
• מחלת כבד;
• חֲלָבִיוּת;
• אי סבילות ללקטוז;
• אי ספיקת לב הקשורה להפרעות בחדר הימני;
• אֶפִּילֶפּסִיָה.

השימוש באנטיביוטיקה אפשרי בזהירות רבה, במידת הצורך, במצבים ומחלות כגון:

• מחלות של מערכת העצבים המרכזית;
• איסכמיה חריפה של שריר הלב;
• פְּסִיכוֹזָה;
• שחמת הכבד.

אם החולה נוטל תרופות המשפיעות על תפקוד הלב, יש להודיע ​​על כך לרופא המטפל. כך גם למי שנאלץ לעבור המודיאליזה.

אם יש משהו לא בסדר

התרופה עם פעולה אנטיביוטית - "Avelox". תופעות הלוואי שלו על הגוף במהלך הטיפול מתבטאות לרוב בצורה של שלשולים, הקאות או בחילות. מחקרים ותצפיות שנערכו על חולים הנוטלים תרופה זו גילו סטיות אפשריות במצב הבריאותי:

• הפרעת קצב לב;
• כאב במקום ההזרקה;
• כאב אפיגסטרי;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• זיהומים פטרייתיים;
• רמות ופעילות מוגברות של טרנסמינאזות (אנזימי כבד);
• עם כניסת התרופה לשריר, נצפו כאב ותגובות באתר העירוי.

לעתים רחוקות מאוד (פחות מ-2% מהמקרים) בא לידי ביטוי

• אַלֶרגִיָה;
• הלם אנפילקטי או אנפילקטי;
• אנגיואדמה;
• אֲנֶמִיָה;
• סְחַרחוֹרֶת;
• היפר גליקמיה;
• היפרליפידמיה;
• היפראוריצמיה;
• דה-פרסונליזציה;
• דִכָּאוֹן;
• דיכנזיה;
• עצירות;
• שינויים בלחץ הדם;
• חוֹסֶר דָם מְקוֹמִי;
• כוורות;
• לויקופניה;
• הֲפָחָה;
• פגיעה ואובדן ראייה ושמיעה;
• קוֹצֶר נְשִׁימָה;
• paresthesia;
• תסיסה פסיכומוטורית;
• טכיקרדיה;
• חֲרָדָה;
• רַעַד;
• טרומבוציטופניה;
• stomatitis;
• נוּמָה;
• עוויתות;
• רגישות רגשית;
• אאוזינופיליה.

איך לקחת תרופה?

אם התרופה "Avelox" להזרקה נקבעת לשימוש, יש להקפיד על הכללים הבאים:

• התמיסה חייבת להיות שקופה לחלוטין, ללא עכירות ומשקעים;
• החדרת התרופה בצורה של עירוי מתבצעת למשך 60 דקות לפחות;
• ניתן לערבב את המוצר המוגמר במהלך ההליך עם מים להזרקה, תמיסת דקסטרוז, תמיסת קסיליטול, תמיסת Ringer, תמיסת נתרן כלורי;
• אין לערבב את התרופה ותרופות אחרות באותו מזרק או טפטפת.

יש לזכור כי ניתן לאחסן את התמיסה המוכנה בבקבוקון מודפס למשך יום בלבד.

"Avelox" בטבליות נלקח דרך הפה ללא לעיסה, שתייה מרובה של מים נקיים. הקבלה יכולה להתבצע בכל זמן נוח, ללא התייחסות לצריכת מזון.

המינון היומי לחולים מעל גיל 18 בטיפול בכל מחלה מסויימת הוא 400 מ"ג - 1 טבליה. התרופה נלקחת בקורס, שמשך הזמן נקבע על ידי הרופא המטפל, אך בעצם משך הזמן שלה הוא בין 5 ל-14 ימים.

צורות חמורות של המחלה דורשות טיפול ראשוני עם זריקות, וכאשר מצבו של החולה מתייצב, ניתן לרשום לו טבליות Avelox. יש לזכור שגיל מתקדם, פגיעה בתפקוד הכליות או הכבד, שלא מצויין במפורש, אינו מצריך התאמת מינון התרופה.

מנת יתר של אנטיביוטיקה

התרופה "Avelox" היא אנטיביוטיקה, כך שחלק מהחולים עשויים להחליט שמינון גדול יותר ממה שהרופא רושם וההנחיות ממליצות יעזור לפתור את בעיית המחלה מהר יותר וטוב יותר. אבל זה ממש לא נכון! אם לא מקפידים על מרשמים של הרופא, אתה יכול לקבל רק מנת יתר של התרופה. במקרה זה, טיפול סימפטומטי מתבצע, בהתבסס על מצבו של המטופל. פחם פעיל יעזור להפחית את החשיפה המערכתית רק אם התרופה נלקחה דרך הפה לפני זמן מה.

"Avelox" ותרופות אחרות

ביקורות התרופה "Avelox" חיוביות, שכן היא מסייעת בטיפול בצורות רבות למדי של מחלות זיהומיות. השימוש ב- enterosorbents מפחית את הזמינות הביולוגית של החומר הפעיל. נוגדי חומצה, כמו גם קומפלקסים של ויטמין-מינרלים, מורידים את ריכוז המוקסיפלוקסצין בפלסמת הדם, מה שמשפיע על הטיפול התרופתי. לכן, מומלץ להפריד בין צריכת אנטיביוטיקה ותרופות אחרות במרווח של 4 שעות לפחות.

האם יש תרופות דומות?

אנטיביוטיקה היא תרופות נפוצות לטיפול במחלות שונות. "Avelox" שייך לקבוצה של סוכנים אנטיבקטריאליים קווינולון. אנלוגים מוחלטים של תרופה זו חייבים להכיל את אותו חומר פעיל. זהו, למשל, המוקסיפלוקסצין הגנרי, המיוצר על ידי חברות תרופות שונות. אותו חומר עובד בתכשירים "מוקסיפלור", "מוקסין".

תרופות השייכות לאותה קבוצה פרמצבטית, אך מכילות חומר פעיל נוסף מקבוצת הפלורוקינולונים: Ofloxin, Hailefloks, Lefoktsin. איזו תרופה נדרשת לטיפול במחלה, מחליטה רק הרופא המוביל את החולה.

איך לקנות ולאחסן?

לגבי האנטיביוטיקה של Avelox, הוראות השימוש מציינות כי התרופה ניתנת מרשת בתי המרקחת במרשם רופא. העלות שלה היא די גבוהה עבור התרופות של קבוצת תרופות זו - חבילה עם 5 טבליות עולה, בממוצע, כ 850 רובל. אבל זה מתקזז על ידי פעילותו, תופעות לוואי קלות, שימוש יומיומי יחיד. התרופה נשמרת רק בתאריך התפוגה - 5 שנים ממועד הייצור. לאחר מכן נפטרים הטבליות והתמיסה.

כמה תכונות של האפליקציה

ביקורות התרופה "Avelox" ממטופלים אסירות תודה. רבים מציינים את יכולתו להתמודד גם עם צורות מתקדמות של מחלות זיהומיות. בתור יתרון, הם מציינים שימוש נוח - פעם אחת ביום. הדבר היחיד שגורם לתלונות מהמטופלים הוא המחיר. זה די גבוה בהשוואה לאנלוגים.

עבור מטופלים רבים, הפכה לבעיה שטיפול בתרופה זו מצריך סירוב לנהוג במכונית במשך כל הקורס, שכן מוקסיפלוקסצין, כמו פלואורוקינולונים אחרים, משפיע על מערכת העצבים המרכזית והראייה.

מומחים מציינים כי התרופה "Avelox" היא אנטיביוטיקה פעילה המסייעת בטיפול במחלות הנגרמות על ידי זני חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה רבים. התרגול של השימוש בו הוא בעיקר חיובי עם ביטוי נדיר של תופעות לוואי.

אז אנחנו יכולים להסיק שביקורות האנטיביוטיקה "Avelox" הן בעיקר מייעצות של מומחים ואסירות תודה מהמטופלים.