חומר פעיל

מונטלוקסט (מונטלוקסט)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות לעיסה ורוד, סגלגל, דו קמור, עם "SINGULAIR" מוטבע בצד אחד ו"MSD 711" בצד השני.

חומרי עזר: מניטול - 161.08 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 52.8 מ"ג, היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) - 7.2 מ"ג, תחמוצת ברזל אדום - 0.36 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 7.2 מ"ג, טעם דובדבן - 3.6 מ"ג, אספרטיים - 24 מ"ג מגנזיום - 21 מ"ג. .

7 יחידות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (4) - חבילות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

אנטגוניסט לקולטן לוקוטריאן. Cysteinyl leukotrienes LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 הם מתווכים דלקתיים חזקים - איקוסנואידים, המופרשים על ידי תאים שונים, כולל. תאי מאסט ואאוזינופילים. מתווכים פרו-אסתמטיים חשובים אלה נקשרים לקולטני cysteinyl leukotriene. קולטני Cysteinyl leukotriene type I (קולטני CysLT 1) נמצאים בדרכי הנשימה האנושיות (כולל תאי שריר חלק של הסימפונות, מקרופאגים) ותאים פרו-דלקתיים אחרים (כולל אאוזינופילים וכמה תאי גזע מיאלואידים). Cysteinyl leukotrienes מתאם עם הפתופיזיולוגיה של אסטמה ונזלת אלרגית. באסתמה, ההשפעות המתווכות בליקוטריאן כוללות ברונכוספזם, הפרשת ריר מוגברת, חדירות מוגברת של כלי הדם וספירת אאוזינופילים מוגברת. בנזלת אלרגית, שחרור לאחר חשיפה של ציסטיניל לויקוטריאנים מתאי דלקת מעודדי דלקת של רירית האף בשלבים המוקדמים והמאוחרים של התגובה האלרגית מתבטא בסימפטומים של נזלת אלרגית. בדיקה תוך-אפית עם ציסטיניל לויקוטריאנים הדגימה עלייה בהתנגדות של דרכי הנשימה ותסמינים של חסימת אף.

Montelukast היא תרופה פומית בעלת עוצמה גבוהה המשפרת משמעותית את הדלקת באסתמה. על פי ניתוח ביוכימי ותרופתי, מונטלוקסט נקשר בזיקה ובבררנות גבוהים לקולטני CysLT 1, ללא אינטראקציה עם קולטנים חשובים פרמקולוגית אחרים בדרכי הנשימה (כגון קולטני פרוסטגלנדין, קולטנים כולינו או β-אדרנרגיים). Montelukast מעכב את הפעולה הפיזיולוגית של cysteinyl leukotrienes LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 על ידי קשירה לקולטני CysLT 1 מבלי לגרות את הקולטנים הללו.

Montelukast מעכב את קולטני CysLT בדרכי הנשימה, כפי שמעידה ביכולת לחסום התפתחות של ברונכוספזם בתגובה לשאיפת LTD 4 בחולים עם אסתמה של הסימפונות. מינונים של 5 מ"ג מספיקים כדי להקל על עווית הסימפונות שנגרמה על ידי LTD 4 .

Montelukast גורם להרחבת סימפונות תוך שעתיים ממתן הפה ועשויה להשלים את הרחבת הסימפונות הנגרמת על ידי אגוניסטים אדרנרגיים β2.

השימוש במונטלוקסט במינונים של יותר מ-10 מ"ג ליום פעם אחת אינו מגביר את יעילות התרופה.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מונטלוקסט נספג במהירות וכמעט מלאה. ארוחות רגילות אינן משפיעות על Cmax בדם ועל הזמינות הביולוגית של טבליות לעיסה. בילדים בגילאי שנתיים עד 5, לאחר נטילת טבליות לעיסה של 4 מ"ג על קיבה ריקה, Cmax מגיע לאחר שעתיים.

הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט נשארת כמעט ליניארית כאשר נלקחת דרך הפה במינונים הגבוהים מ-50 מ"ג.

כאשר נוטלים מונטלוקסט בבוקר ובערב, לא נצפים הבדלים בפרמקוקינטיקה.

הפצה

הקישור של מונטלוקסט לחלבוני פלזמה הוא יותר מ-99%. V d במצב שיווי המשקל הוא 8-11 ליטר.

מחקרים שנערכו על חולדות עם montelukast מסומן רדיואקטיבי מצביעים על חדירה מינימלית דרך BBB. בנוסף, ריכוז המונטלוקסט המסומן 24 שעות לאחר המתן היה מינימלי בכל הרקמות האחרות.

כאשר נוטלים מונטלוקסט במינון של 10 מ"ג פעם אחת ביום, נצפית הצטברות מתונה (כ-14%) של החומר הפעיל בפלזמה.

חילוף חומרים

Montelukast עובר חילוף חומרים פעיל. בשימוש במינונים טיפוליים, הריכוז של מטבוליטים של מונטלוקסט בפלזמה במצב שיווי משקל אצל מבוגרים וילדים אינו נקבע.

מחקרים במבחנה באמצעות מיקרוזומים של כבד אנושיים הראו כי איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450: CYP3A4, 2C8 ו-2C9 מעורבים במטבוליזם של מונטלוקסט. על פי תוצאות מחקרים שנערכו במבחנה על מיקרוזומי כבד אנושיים, מונטלוקסט בריכוז טיפולי בפלזמה בדם אינו מעכב את האיזואנזימים CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו-2D6.

רבייה

T 1/2 של מונטלוקסט במבוגרים בריאים צעירים נע בין 2.7 ל-5.5 שעות. פינוי פלזמה של מונטלוקסט במבוגרים בריאים הוא 45 מ"ל/דקה בממוצע. לאחר בליעה של מונטלוקסט מסומן רדיואקטיבי, 86% מופרשים בצואה תוך 5 ימים ופחות מ-0.2% בשתן, מה שמאשר שמונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט אך ורק במרה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בנשים וגברים דומה.

עם מנה פומית בודדת של מונטלוקסט במינון של 10 מ"ג, הפרופיל הפרמקוקינטי והזמינות הביולוגית דומים בחולים מבוגרים וצעירים. בקשישים, T 1/2 של מונטלוקסט מפלזמה הוא מעט ארוך יותר. התאמת מינון בחולים קשישים אינה נדרשת.

לא היו הבדלים בהשפעות פרמקוקינטיות מובהקות מבחינה קלינית בחולים מגזעים שונים.

בחולים עם אי ספיקת כבד קלה עד בינונית וביטויים קליניים של שחמת כבד, נרשמה האטה בחילוף החומרים של montelukast, מלווה בעלייה ב-AUC של כ-41% לאחר מנה בודדת של התרופה במינון של 10 מ"ג. הפרשת מונטלוקסט בחולים אלו מוגברת מעט בהשוואה לנבדקים בריאים (ממוצע T 1/2 - 7.4 שעות). אין צורך בשינויים במינון של מונטלוקסט לחולים עם אי ספיקת כבד קלה עד בינונית. נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

מאחר שמונטלוקסט והמטבוליטים שלו אינם מופרשים בשתן, הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט לא הוערכה בחולים עם אי ספיקת כליות. התאמת מינון בקטגוריה זו של חולים אינה נדרשת.

אינדיקציות

- מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות בילדים מגיל שנתיים ומעלה: על מנת לשלוט על תסמיני המחלה ביום ובלילה;

הקלה בתסמינים של נזלת אלרגית בילדים מגיל שנתיים ומעלה.

התוויות נגד

- גיל ילדים עד שנתיים;

- פנילקטונוריה;

- רגישות יתר למרכיבי התרופה.

מִנוּן

בפנים פעם אחת ביום, ללא קשר לארוחה.

בשביל יחס אסטמה של הסימפונות Singulair יש לקחת בערב.

במהלך הטיפול נזלת אלרגיתניתן ליטול את התרופה בכל שעה ביום לפי בקשת המטופל.

חולים עם אסטמה של הסימפונות ונזלת אלרגיתיש ליטול טבליה אחת של התרופה Singulair פעם אחת ביום בערב.

ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים

עם אסטמה של הסימפונות ו/או נזלת אלרגית- 1 טבלית לעיסה 4 מ"ג ליום.

ההשפעה הטיפולית של התרופה Singulair על אינדיקטורים המשקפים את מהלך האסתמה הסימפונות מתפתחת במהלך היום הראשון. על המטופל להמשיך ליטול סינגולר הן בתקופת השגת השליטה בסימפטומים של אסתמה הסימפונות, והן בתקופות של החמרה באסתמה הסימפונות.

עבור חולים מבוגרים, חולים עם אי ספיקת כליות, כמו גם חולים עם ליקוי כבד קל או בינוני, וגם בהתאם למין, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

מינוי התרופה Singulair בו זמנית עם סוגים אחרים של טיפול באסתמה הסימפונות

ניתן להוסיף סינגולייר לטיפול המטופל באמצעות מרחיבי סימפונות וקורטיקוסטרואידים בשאיפה.

תופעות לוואי

באופן כללי, Singulair נסבל היטב על ידי מטופלים. תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות ולרוב אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. התדירות הכוללת של תופעות הלוואי בטיפול בתרופה Singulair דומה לתדירותן בעת ​​נטילת פלצבו.

ילדים בגילאי שנתיים עד 5 עם אסטמה

במחקרים קליניים של התרופה Singulair, השתתפו 573 חולים בגילאי שנתיים עד 5 שנים. בניסוי קליני מבוקר פלצבו בן 12 שבועות, אירוע הלוואי היחיד שהוערך כקשור לתרופות מתרחש אצל יותר מ-1% מהחולים שנטלו Singulair ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו היה צמא. הבדלים בשכיחות של AE זה בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית.

בסך הכל, במחקרים, 426 מטופלים בגילאי שנתיים עד 5 טופלו ב- Singulair למשך 3 חודשים לפחות, 230 מטופלים למשך 6 חודשים או יותר, ו-63 מטופלים למשך 12 חודשים או יותר. עם טיפול ארוך יותר, פרופיל AE לא השתנה.

ילדים בגילאי 2 עד 14 עם נזלת אלרגית עונתית

בניסוי קליני מבוקר פלצבו בן שבועיים בשימוש בתרופה Singulair לטיפול בנזלת אלרגית עונתית, השתתפו 280 חולים בגילאי שנתיים עד 14 שנים. המטופלים נטלו Singulair פעם אחת ביום בערב ובדרך כלל נסבלו היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה דומה לזה של פלצבו. במחקר קליני זה, לא היו תופעות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופות, נצפו ב≥1% מהחולים שנטלו Singulair, ולעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת הפלצבו.

ילדים בגילאי 6 עד 14 עם אסטמה

פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה בדרך כלל דומה לזה של מבוגרים והשווה לזה של פלצבו.

בניסוי קליני מבוקר פלצבו בן 8 שבועות, ההפרעה היחידה שהוערכה כקשורה לתרופה, מתרחשת אצל יותר מ-1% מהחולים שנטלו Singulair ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו הייתה כאב ראש. ההבדל בתדירות בין שתי קבוצות הטיפול לא היה מובהק סטטיסטית.

במחקרי קצב גדילה, פרופיל הבטיחות בחולים מקבוצת גיל זו היה עקבי עם פרופיל הבטיחות שתואר קודם לכן של Singulair.

עם טיפול ארוך יותר (יותר מ-6 חודשים), פרופיל ה-AE לא השתנה.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם אסתמה

בשני ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו, שנמשכו 12 שבועות באופן דומה, ההפרעות היחידות שהוערכו כקשורות לתרופות מתרחשות ב≥1% מהחולים שטופלו ב-Singulair ושכיחות יותר מאשר בקבוצת הפלצבו היו כאבי בטן וכאבי ראש. ההבדלים בתדירות ההפרעות הללו בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית. עם טיפול ארוך יותר (תוך שנתיים), פרופיל ה-AE לא השתנה.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית עונתית

חולים נטלו Singulair פעם אחת ביום בבוקר או בערב, באופן כללי, התרופה נסבלה היטב, פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה של פלצבו. בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו, לא היו תופעות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופות, נצפו ב≥1% מהחולים שנטלו Singulair, ולעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת הפלצבו. במחקר קליני של 4 שבועות מבוקר פלצבו, פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה במחקרים של שבועיים. שכיחות הנמנום בעת נטילת התרופה בכל המחקרים הייתה זהה לזו של נטילת פלצבו.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית רב שנתית

מטופלים נטלו סינגולר פעם אחת ביום בבוקר או בערב, באופן כללי, התרופה נסבלה היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לפרופיל הבטיחות שנצפה בטיפול בחולים עם נזלת אלרגית עונתית ופלסבו. במחקרים קליניים אלו, לא היו תופעות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופות, נצפו ב≥1% מהחולים שנטלו Singulair, ולעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת הפלצבו. שכיחות הנמנום בעת נטילת התרופה הייתה זהה לשכיחות של נטילת פלצבו.

ניתוח כללי של תוצאות מחקרים קליניים

ניתוח מאוחד של 41 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו (35 ניסויים בחולים בני 15 ומעלה, 6 ניסויים בחולים בגילאי 6 עד 14 שנים) בוצע תוך שימוש בשיטות מאומתות להערכת אובדנות. מבין 9929 חולים שקיבלו Singular ו-7780 חולים שקיבלו פלצבו במחקרים אלו, זוהה חולה אחד עם מחשבות אובדניות בקבוצת החולים שקיבלו Singulair. לא היו התאבדויות, ניסיונות התאבדות או פעולות הכנה אחרות המעידות על התנהגות אובדנית באף אחת מקבוצות הטיפול.

בנפרד, בוצע ניתוח מאוחד של 46 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו (35 ניסויים בחולים בני 15 ומעלה; 11 ניסויים בחולים בגילאי 3 חודשים עד 14 שנים) כדי להעריך השפעות התנהגותיות שליליות. מבין 11,673 חולים שנטלו Singulair במחקרים אלה ו-8,827 חולים שנטלו פלצבו, אחוז החולים עם אפקט התנהגותי שלילי אחד לפחות היה 2.73% בקרב החולים שקיבלו Singular ו-2.27% בקרב החולים שקיבלו פלצבו; יחס הסיכויים היה 1.12 (95% רווח בר סמך).

תופעות לוואי שנרשמו במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה

מהצד של מערכת קרישת הדם:נטייה מוגברת לדימום.

ממערכת החיסון:תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס; לעיתים נדירות (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

מהצד של הנפש:תסיסה (כולל התנהגות תוקפנית או עוינות), חרדה, דיכאון, חוסר התמצאות, הפרעות קשב, חלומות חריגים, הזיות, נדודי שינה, פגיעה בזיכרון, פעילות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, אי שקט ורעד), שינה, מחשבות אובדניות והתנהגות (אובדנות).

ממערכת העצבים:סחרחורת, נמנום, paresthesia/hypesthesia; לעיתים נדירות (<1/10 000) - судороги.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:קרדיופלמוס.

ממערכת הנשימה:דימומים מהאף, אאוזינופיליה ריאתית.

ממערכת העיכול:שלשולים, דיספפסיה, בחילות, הקאות, דלקת לבלב.

מהצד כבד ודרכי המרה:פעילות מוגברת של ALT ו-ACT בדם; לעיתים נדירות (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

מהעור והרקמות התת עוריות:נטייה ליצירת המטומות, אריתמה נודוסום, אריתמה מולטיפורמה, גירוד, פריחה.

תגובות אלרגיות:אנגיואדמה, אורטיקריה.

ממערכת השרירים והשלד:ארתרלגיה, מיאלגיה, כולל התכווצויות שרירים.

ממערכת השתן:הרטבת ילדים.

תגובות כלליות:אסתניה (חולשה)/עייפות, בצקת, פיירקסיה.

מנת יתר

תסמיניםמנת יתר לא זוהו במחקרים קליניים של טיפול ארוך טווח (22 שבועות) ב- Singulair בחולים מבוגרים עם אסתמה של הסימפונות במינונים של עד 200 מ"ג ליום, או בקיצור (כשבוע) מחקרים קליניים כאשר נוטלים את התרופה במינונים עד 900 מ"ג ליום.

היו מקרים של מנת יתר חריפה של התרופה Singulair (לפחות 1000 מ"ג ליום) בתקופה שלאחר הרישום ובמהלך ניסויים קליניים במבוגרים וילדים. נתונים קליניים ומעבדתיים הצביעו על השוואה בין פרופילי הבטיחות של התרופה Singulair בילדים, מבוגרים וקשישים. התסמינים השכיחים ביותר היו צמא, נמנום, הקאות, תסיסה פסיכומוטורית, כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי אלו תואמות את פרופיל הבטיחות של Singulair.

יַחַס:ביצוע טיפול סימפטומטי. אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של Singulair. אין נתונים על היעילות של דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה של מונטלוקסט.

אינטראקציה בין תרופתית

ניתן לתת את Singulair יחד עם תרופות אחרות המשמשות באופן מסורתי למניעה וטיפול ארוך טווח באסטמה של הסימפונות ו/או לטיפול בנזלת אלרגית. למונטלוקסט במינון הטיפולי המומלץ לא הייתה השפעה קלינית מובהקת על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה פומיים (אתיניל אסטרדיול/נורתינדרון 35/1), טרפנדין, דיגוקסין וורפרין.

עם מתן סימולטני של פנוברביטל, ערך ה-AUC של מונטלוקסט יורד בכ-40%. , אך הדבר אינו מצריך שינויים במשטר המינון של התרופה Singulair.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט מעכב את האיזואנזים CYP2C8. עם זאת, במחקר של אינטראקציות תרופתיות in vivo של montelukast ו-rosiglitazone (מתבולל בהשתתפות האיזואנזים CYP2C8), לא התקבל אישור לעיכוב של איזואנזים CYP2C8 על ידי montelukast. לכן, בפרקטיקה הקלינית, ההשפעה של מונטלוקסט על חילוף החומרים בתיווך CYP2C8 של מספר תרופות אינה צפויה, כולל. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט הוא מצע של איזואנזימים CYP2C8, 2C9 ו-3A4. נתונים ממחקר אינטראקציה בין תרופתי בין מונטלוקסט לגמפיברוזיל (מעכב של CYP2C8 ו-2C9 כאחד) מראים שגמפיברוזיל מגביר את ההשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט פי 4.4. מתן משותף של Itraconazole, מעכב חזק של CYP3A4, עם Gemfibrozil ומונטלוקסט לא הוביל לעלייה נוספת בהשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט. ההשפעה של גמפיברוזיל על החשיפה המערכתית של מונטלוקסט אינה יכולה להיחשב משמעותית מבחינה קלינית בהתבסס על נתוני בטיחות בשימוש במינונים גבוהים מהמינון המאושר של 10 מ"ג לחולים מבוגרים (לדוגמה, 200 מ"ג ליום לחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ומעלה עד 900 מ"ג ליום עבור חולים שנטלו את התרופה במשך כשבוע אחד, לא היו תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית). לפיכך, כאשר ניתנת יחד עם Gemfibrozil, אין צורך בהתאמת מינון של montelukast. בהתבסס על תוצאות מחקרים במבחנה, לא צפויות אינטראקציות בין תרופתיות קליניות עם מעכבים ידועים אחרים של CYP2C8 (למשל, trimethoprim). בנוסף, מתן מונטלוקסט יחד עם איטראקונאזול לבדו לא הוביל לעלייה משמעותית בהשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט.

טיפול משולב עם מרחיבי סימפונות

Singular הוא תוספת סבירה למונותרפיה עם מרחיבי סימפונות אם האחרונים אינם מספקים שליטה נאותה באסתמה הסימפונות. עם הגעה להשפעה טיפולית מהטיפול בסינגוליר, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון מרחיב הסימפונות.

טיפול משולב עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה

טיפול ב-Singulair מספק אפקט טיפולי נוסף בחולים המשתמשים בקורטיקוסטרואידים בשאיפה. עם הגעה לייצוב המצב, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון הקורטיקוסטרואידים בפיקוח רופא. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מקובל, אך לא מומלץ להחליף חד של קורטיקוסטרואידים בשאיפה בסינגולאיר.

הוראות מיוחדות

היעילות של Singulair דרך הפה בטיפול בהתקפי אסטמה חריפים לא הוכחה. לכן, טבליות Singular אינן מומלצות לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות. יש להנחות את המטופלים לשאת איתם תרופות חירום לאסתמה (אגוניסטים בשאיפה קצרת טווח בטא2) איתם בכל עת.

אסור להפסיק ליטול Singulair במהלך החמרה של אסתמה והצורך להשתמש בתרופות חירום (אגוניסטים בטא 2 קצרי טווח בשאיפה) כדי לעצור התקפים.

מטופלים עם אלרגיה מאומתת ל-NSAIDs ול-NSAIDs אחרים לא צריכים לקחת תרופות אלו במהלך הטיפול ב- Singulair, שכן Singulair, תוך שיפור תפקוד הנשימה בחולים עם אסתמה אלרגית של הסימפונות, לא יכול למנוע לחלוטין התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי NSAIDs.

ניתן להפחית בהדרגה את מינון הגלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה בשימוש בו-זמנית עם Singulair תחת פיקוחו של רופא, עם זאת, אין לבצע החלפה פתאומית של גלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה או פומי ב-Singulair.

הפרעות פסיכונורולוגיות תוארו בחולים הנוטלים Singulair. בהתחשב בכך שתסמינים אלו עשויים להיגרם על ידי גורמים אחרים, לא ידוע אם הם קשורים לשימוש ב- Singulair. על הרופא לדון בתופעות הלוואי הללו עם המטופלים ו/או הוריהם/אפוטרופוסיהם. יש להודיע ​​למטופלים ו/או למטפליהם שבמקרה של תסמינים כאלה, יש ליידע את הרופא המטפל.

הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים שקיבלו תרופות נוגדות אסתמה, כולל חוסמי קולטן לויקוטריאנים, לוותה במקרים נדירים בהופעה של אחת או יותר מהתגובות הבאות: אאוזינופיליה, פריחה, החמרה בתסמינים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו/או נוירופתיה. , מאובחנת לעיתים כתסמונת Churg-Strauss, וסקוליטיס אאוזינופילית מערכתית. למרות שלא הוכח קשר סיבתי של תגובות לוואי אלה עם טיפול באנטגוניסטים לקולטן לויקוטריאן, בעת הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים המקבלים Singulair, יש לנקוט זהירות ולבצע ניטור קליני מתאים.

טבליות לעיסה 4 מ"ג מכילות אספרטיים, מקור לפנילאלנין. יש ליידע חולים עם פנילקטונוריה שכל טבלית לעיסה של 4 מ"ג מכילה אספרטיים בכמות שווה ערך ל-0.674 מ"ג פנילאלנין. Singulair בצורה של טבליות לעיסה 4 מ"ג אינו מומלץ לחולים עם פנילקטונוריה.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

סעיף זה אינו חל על טבליות לעיסה Singulair 4 מ"ג מכיוון שהיא מיועדת לטיפול
ילדים מגיל שנתיים עד 5. לפיכך, המידע המופיע להלן מתייחס לחומר הפעיל של התרופה montelukast.

Singulair לא צפוי להשפיע על היכולת לנהוג ולהניע כלי רכב.
מנגנונים. עם זאת, תגובות בודדות לתרופה עשויות להיות שונות. כמה תופעות לוואי
(כגון סחרחורת ונמנום) אשר דווחו שהופיעו לעיתים רחוקות מאוד עם התרופה
Singulair עשוי להשפיע על יכולתם של חלק מהמטופלים לנהוג בכלי רכב ולהזיז מכונות.

הריון והנקה

לא נערכו מחקרים קליניים של התרופה Singular בהשתתפות נשים בהריון. יש להשתמש בסינגולר במהלך ההריון ובמהלך ההנקה רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה Singulair, דווח על התפתחות של פגמים מולדים בגפיים בילודים שאמהותיהם נטלו Singulair במהלך ההיריון. רוב הנשים הללו נטלו גם תרופות אחרות לאסטמה במהלך ההריון. לא הוכח קשר סיבתי בין השימוש ב-Singulair להתפתחות פגמים מולדים בגפיים.

עבור חולים עם ליקוי כבד קל או בינוני, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

אין נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

שימוש בקשישים

ל מטופלים מבוגריםאין צורך בבחירת מינון מיוחד.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי האחסון

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש וחשוך בטמפרטורה של 15 מעלות עד 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - שנתיים.

Singulair (montelukast). הרכב, מנגנון פעולה, צורות שחרור. אנלוגים. אינדיקציות, התוויות נגד, הוראות שימוש. תופעות לוואי, מחירים וביקורות

תודה

האתר מספק מידע התייחסות למטרות מידע בלבד. אבחון וטיפול במחלות צריכים להתבצע תחת פיקוחו של מומחה. לכל התרופות יש התוויות נגד. דרוש ייעוץ מומחה!

מהי התרופה Singulair ( מונטלוקסט)?

יחיד ( מונטלוקסט) - תרופה מודרנית בצורת טבליות, המיועדת לטיפול ומניעה של התקפי אסטמה. זה מיועד לטיפול בחולים בכל הגילאים, אך לרוב נקבע בטיפול בילדים ( ילדים מגיל 6 ומעלה). התרופה נלקחת 1 טבליה בלילה, עקב כך תסמיני אסתמה הסימפונות בשעות היום והלילה יורדים, איכות הנשימה משתפרת ותדירות ההתקפים האסתמטיים יורדת.
רופאים ממליצים להשתמש בסינגולר יחד עם תרופות קונבנציונליות לאסתמה. התרופה משפרת את איכות חייהם של חולי אסתמה הסימפונות, מפחיתה את מינוני הקורטיקוסטרואידים ותרופות אחרות, אך לא מומלץ להחליפם המלא במונטלוקסט. החולה צריך תמיד לשאת משאפים שעוצרים ( הַסרָטָההתקף חריף של אסתמה הסימפונות ( סלבוטמול, קלנבוטרול). זאת בשל העובדה שהיחיד אינו פועל באופן מיידי ואינו יכול להעניק סיוע מיידי בעת התקף.

התרופה יכולה לשמש גם למחלות אלרגיות מסוימות, כגון נזלת אלרגית. זה מפחית נפיחות אלרגית של דרכי הנשימה העליונות, מפחית הפרשת ריר, התעטשות. בנוסף, נתוני מחקר עדכניים מצביעים על ניסיון טוב בשימוש בתרופה במחלות נוירודגנרטיביות, אלצהיימר, מחלות פרקינסון.

התרופה מוכרת בשמות מסחריים שונים. Singulair, montelukast, montelar, almont, singlon - כל אלה הם השמות של אותה תרופה. בהתאם ליצרן, עלות התרופה עשויה להיות שונה. עם זאת, החומר הפעיל, צורת השחרור, האינדיקציות ושיטת היישום של התרופות המפורטות זהים.

קבוצה פרמקולוגית של התרופה. אנטגוניסטים של לוקוטריאן

Montelukast שייך לקבוצת אנטגוניסטים של לוקוטריאן. לקבוצה פרמקולוגית זו יש מספר קטן של נציגים; היא משמשת לטיפול באסתמה של הסימפונות. אסטמה של הסימפונות היא מחלה אלרגית המאופיינת בעווית ( צִמצוּם) שרירים חלקים של הסמפונות, שבגללם החולה אינו יכול לנשום נשימה רגילה ולנשוף. גורמים רבים ממלאים תפקיד בהתפתחות אסתמה של הסימפונות, כולל הפרה של מערכת העצבים האוטונומית, השתתפות תאים ומתווכים דלקתיים.

אחד המנגנונים של עווית של עץ הסימפונות הוא שחרור של מתווכים דלקתיים בתגובה למגע עם אלרגן. היסטמין וליקוטריאנים הם בדרך כלל מתווכים של דלקת בסימפונות. אם היסטמינים גורמים לסמפונות קצרי טווח ומידיים ( היצרות של עץ הסימפונות), אז לויקוטריאנים יכולים לגרום ברונכוספזם, שמשך הזמן שלו הוא מספר ימים.

אנטגוניסטים של לוקוטריאן הם תרופות שמתחרות עם לויקוטריין על הקישור לקולטנים. כתוצאה מכך, מתווך זה מאבד את יכולתו להשפיע על עץ הסימפונות. לפיכך, מערכת הנשימה מוגנת מפני התקפות של אסתמה הסימפונות המתווכת על ידי לויקוטריין. למרבה הצער, קבוצת תרופות זו אינה מסוגלת להגן מפני אפשרויות אחרות להתפתחות של ברונכוספזם ( למשל, מפעולת היסטמין), לכן חולים הסובלים מאסטמה של הסימפונות צריכים לקחת תרופות אחרות.

החומר הפעיל העיקרי של התרופה. מנגנון הפעולה של התרופה

החומר הפעיל העיקרי של התרופה Singular ( ועוד מספר שמות מסחריים) הוא מונטלוקסט. השם הלטיני לחומר זה הוא montelukastum. פעולת התרופה נעוצה בחסימה ספציפית של קולטנים לשלושה לויקוטריאנים ( LTS4, LTD4, LTE4), שהוא הגורם החזק ביותר בהתפתחות דלקת כרונית באסתמה הסימפונות. נטילת התרופה בכמות של 10 מ"ג מספיקה כדי לחסום לויקוטריאנים במהלך היום.

לנטילת מונטלוקסט באסתמה של הסימפונות יש את ההשפעות הבאות:

• מקל על עווית של שרירים חלקים של הסמפונות וכלי הדם;
• מרחיב את עץ הסימפונות ( השפעה זו נמשכת כשעתיים);
• מפחית הפרשת ריר;
• משפר את ניקוי הסימפונות;
• מפחית את נדידת האלמנטים התאיים של הדם ( נויטרופילים, לויקוציטים) באזור דופן הסימפונות.

ההשפעה של montelukast היא לאורך זמן, יש את היכולת להצטבר. התרופה נסבלת היטב, שכן יש לה השפעה סלקטיבית. עם זאת, יש לכך גם חסרונות, שכן התרופה פועלת רק על חלק מהקולטנים שדרכם יכולה להתפתח אסטמה של הסימפונות. זה מחייב שימוש בתרופות אחרות לאסטמה של הסימפונות ( אם כי במינונים פחות מהסטנדרט).

צורות שחרור של התרופה Singular ( טבליות 10 מ"ג, טבליות לעיסה 4 מ"ג, 5 מ"ג)

התרופה זמינה בשלוש צורות מינון. הטבליות מצופות הסרט בנפח 10 מ"ג מיועדות לשימוש על ידי מבוגרים ומתבגרים מעל גיל 15. הם נלקחים 1 בכל פעם לפני השינה עם כמות מספקת של מים. מספר הטבליות באריזה עשוי להשתנות בהתאם ליצרן ולשם המסחרי של התרופה. החבילה עשויה להכיל בין 7 ל-28 טבליות.

התרופה זמינה גם בצורה של טבליות לעיסה. המינון של 5 מ"ג מיועד לגילאי 6 עד 15 שנים, וטבליות המכילות 4 מ"ג של מונטלוקסט משמשות למשך שנתיים עד 6 שנים. טבליות לעיסה בעלות צורה עגולה או אליפסה, צבען לבן, בעלות ריח נעים ( דובדבן או אחר). מראה הטבליות עשוי להשתנות מעט בהתאם ליצרן. יש ליטול טבליות לעיסה פעם ביום בערב, ללעוס בפה עד להמסה מלאה.

האם יש צורות אחרות של שחרור של התרופה ( טיפות, תמיסה, תרסיס, משחה)?

התרופה זמינה רק בצורה של טבליות למתן דרך הפה ובצורה של טבליות לעיסה. בשיטת שימוש זו, התרופה נכנסת לזרם הדם ויש לה השפעה מערכתית. זה נובע מהשפעתו המיטיבה בכמה מחלות אלרגיות אחרות. בצורה של טיפות אף, משחה, תמיסת פה, התרופה אינה זמינה. כדי להשיג פעולה מקומית בבית מרקחת, אתה יכול לרכוש תרופות אנטי אלרגיות או קורטיקוסטרואידים בצורה של משחות, ג'לים, טיפות אף.

ההרכב של צורות מינון שונות של התרופה

ההרכב של מונטלוקסט כולל בהכרח את החומר הרפואי העיקרי ועוד ( חומרי עזר). מינון של חומר התרופה העיקרי ( מונטלוקסט) מצוין תמיד על האריזה והוא סטנדרטי עבור שמות מסחריים שונים של התרופה ( 4 מ"ג, 5 מ"ג או 10 מ"ג). ניתן להשתמש בתוספים שונים כחומרים נוספים, על המטופל לשים לב אליהם במקרה של אלרגיות לתרופות או למזון.

ההרכב של טבליות Singular למתן דרך הפה כולל את חומרי העזר הבאים:

• היפרולוזה;
• לקטוז מונוהידראט;
• מגנזיום סטיארט;
• טיטניום דו - חמצני;
• תחמוצת ברזל;
• דוֹנַג.

טבליות לעיסה Singulair מכילות את חומרי העזר הבאים:

• מניטול;
• היפרולוזה;
• תאית מיקרו-גבישית;
• מגנזיום סטיארט;
• תחמוצת ברזל;
• אספרטיים;
• טעם דובדבן.

האם Singulair היא תרופה הורמונלית או אנטיביוטיקה?

התרופה אינה תרופה הורמונלית. למרות הורמונים גלוקוקורטיקוסטרואידים) משמשים באמת בטיפול באסתמה הסימפונות, תרופה זו אינה הורמונלית. יתרה מכך, סינגולר מאפשר להפחית את מינוני התרופות ההורמונליות המשמשות לבלימת התקפי אסתמה. כך, הגוף חווה פחות מתח והסיכון לפתח תופעות לוואי מהטיפול באסתמה הסימפונות פוחת משמעותית.

Singulair הוא גם לא אנטיביוטיקה. אנטיביוטיקה אינה משמשת לטיפול במחלות אלרגיות ואסטמה של הסימפונות בפרט. הם עוזרים להתמודד עם פלורת החיידקים שחיה בדרכי הנשימה, אך אינם מסוגלים להשפיע על מנגנון התפתחות האלרגיה. לכן אין להשתמש בהם בטיפול באסתמה הסימפונות. לפעמים שיעול, קשיי נשימה הנגרמים על ידי ברונכיטיס חיידקית, דלקת ריאות, שעלת, יכולים לחקות את הסימפטומים של אסתמה הסימפונות. במקרים אלו נדרשת בדיקה רפואית יסודית. לעיתים נרשמים אנטיביוטיקה לטיפול במחלות כאלה.

אנלוגים של התרופה Singular

כיום יש מספר רב של אנלוגים של התרופה Singular, למרות העובדה שהיא הופיעה לאחרונה יחסית. ניתן להבחין בשלוש קבוצות גדולות של אנלוגים של כלי זה. בהתאם לאיזו מטרה נרדף מהשימוש ביחיד, אתה יכול לבחור אנלוגי מקבוצה מסוימת. לפני השימוש ב- Singulair או האנלוגים שלה, יש צורך להתייעץ עם רופא או רוקח.

ישנן הקבוצות הבאות של אנלוגים לתרופה יחידה:

• אנלוגים ישירים של הסינגולר בהרכב.הם מכילים את אותו מרכיב פעיל, אך מיוצרים על ידי יצרנים שונים. הכללים לשימוש באנלוגים אלה כמעט זהים לחלוטין.
• גלוקוקורטיקואידים.הם משמשים לאסטמה של הסימפונות בצורה של אינהלציות, יש להם השפעות אנטי דלקתיות, אנטי אלרגיות ודיכוי חיסון.
• אנטיהיסטמינים.הם משמשים בעיקר מערכתית, הם יכולים להפחית את הביטויים האלרגיים של מחלות שונות ( למשל נזלת אלרגית). החיסרון שלהם הוא חוסר היעילות באסתמה הסימפונות.

יש לזכור שכאשר קונים אנלוגים סינגולריים, יש צורך בייעוץ ממומחים. אז, לטיפול באסתמה הסימפונות, אתה יכול להשתמש באנלוגים ישירים של ההרכב היחיד, גלוקוקורטיקואידים. עם פולינוזה ( נזלת אלרגית עונתית) התוצאות הטובות ביותר מציגות אנטיהיסטמינים. ברוב המקרים, הסינגולר משמש בשילוב עם תרופות אחרות, כולל מקבילותיהן.

יחיד ומונטלר, יחיד, אלמונט. מה עדיף, מונטלוקסט, יחיד או גנרי אחר?

Montelukast זמין תחת שמות מותגים שונים. ישנן תרופות רבות המכילות אותו באותם ריכוזים, בעלות אותה שיטת יישום והתוויות. ההבדל היחיד ביניהם הוא ארץ המוצא, ובהתאם, העלות. מבחינת איכות האפקט הטיפולי, כולם דומים בערך.

Montelukast כמרכיב פעיל נמצא בשמות המסחריים הבאים של תרופות:

• montelukast;
• יָחִיד;
• מונטלר;
• יחידון;
• almont;
• מונלר;
• אקטלוסט;
• סינגולקס ואחרים.

Singulair היא תרופה קנדית מקורית, שהושגה לראשונה במונטריאול. החומר הפעיל montelukast נרשם ומורשם בפטנט בשם "סינגולאר" בארצות הברית. היום אתה יכול לקנות את התרופה הזו במחיר גבוה יחסית. לאחר מכן, הופיעו תרופות גנריות זולות יותר המכילות את אותו חומר תרופתי. המחיר הנמוך נובע מכמה סיבות. ראשית, תרופות גנריות אינן עוברות את מלוא היקף הניסויים הקליניים, ושנית, עקב העברת תעשיית התרופות למדינות עולם שלישי ( פקיסטן, בנגלדש, הודו) הדרישות לרמת התהליך הטכנולוגי מופחתות במקצת. כתוצאה מכך, לגנריות עשויות להיות אחוז גבוה יותר של זיהומים.

בבתי המרקחת הרוסיים, לא תמיד ניתן למצוא את כל התרופות הקיימות המכילות מונטלוקסט. בדרך כלל המטופל יכול לבחור בין 2 - 3 תרופות גנריות. קשה מאוד לומר בוודאות איזו מהתרופות היא הטובה ביותר מבחינת יחס מחיר ואיכות. ראוי לציין שגנרי בשם montelukast זול פי כמה מהסינגולר המקורי, ומבחינת יעילות הוא די דומה אליו. המטופל, המכיר את כל היתרונות והחסרונות של התרופה המקורית והגנריות, יכול לקבל החלטה עצמאית על רכישת תרופה המכילה מונטלוקסט.

יחיד וגלוקוקורטיקואידים. Singulair ו-Pulmicort ( budesonide). Singular ו- Nasonex ( מומטזון)

לגלוקוקורטיקואידים, הנלקחים בצורה של אינהלציות או מערכתית, יש השפעה אנטי דלקתית בסימפונות. הם משמשים באסתמה חמורה של הסימפונות למטרות מניעה, מכיוון שהם מפחיתים את תדירות ההתקפים. קבוצה זו של תרופות מפחיתה נפיחות של רירית הסימפונות, מפחיתה את ייצור הריר והליחה. למרות כל היתרונות, קבוצה זו של תרופות היא הורמונים, בהתאמה, יש מספר רב של תופעות לוואי. גלוקוקורטיקואידים מפחיתים חסינות, וגם מעכבים את המערכת האנדוקרינית האנושית, במיוחד את קליפת האדרנל. חסרונות אלו מחמירים בשל הצורך בשימוש ארוך טווח בגלוקוקורטיקואידים באסתמה של הסימפונות. יחד עם זאת, תרופות אלו אינן מסוגלות לעצור התקף חריף של אסתמה הסימפונות.

Pulmicort הוא תרחיף לבן המסופק במינונים בודדים לשאיפה דרך נבולייזר. נבולייזר הוא תרופה שמערבבת תרופה עם נוזל ומרססת אותה לאוויר שאתה נושם. החומר הפעיל ב-Pulmicort הוא budesonide. הטיפול בגלוקוקורטיקואידים נמשך חודש או יותר. Singulair באסתמה הסימפונות משמש לאותה מטרה ( מניעת התקפות חריפות), אך היא אינה תרופה הורמונלית, מה שמקל על הסבילה ויש לה פחות תופעות לוואי. עם זאת, השימוש המשולב ב-Pulmicort ו-Singulair אינו נכלל.

התקפי שיעול קשים הם הדאגה העיקרית של הורים עם שעלת ולעיתים מובילים לאבחון שגוי ( למשל אסטמה של הסימפונות). בנוסף לאנטיביוטיקה נגד שעלת, יש צורך בשימוש בתרופות הרגעה, בתזונה עשירה בוויטמינים ובתרגילי נשימה. חלק מהרופאים רושמים מונטלוקסט כדי להפחית את תדירות ומשך השיעול. למרבה הצער, יעילותו בשיעול עלת מוטלת בספק. לפעמים נשימה של אוויר לח נותנת תוצאות טובות יותר בהפסקת שעלת מאשר שימוש במונטלוקסט. תרופה זו משמשת רק לאסטמה של הסימפונות, עם שעלת וזיהומים חיידקיים אחרים, היא מביאה מעט מאוד תועלת.

האם שיעול, חום הם אינדיקציה לשימוש ב-Singulair?

שיעול וחום אינם אינדיקציות לשימוש במונטלוקסט. הצורך בשימוש בתרופה זו קיים רק אם המומחה מזהה מחלת נשימה אלרגית אצל המטופל. לאבחון של אסתמה הסימפונות, נדרשים מחקרים מיוחדים עם שימוש בתרופות. הם יכולים להתבצע רק על ידי רופא ריאות. לכן, מינויו של montelukast יכול להתבצע רק על ידי רופא אם יש אינדיקציות מהימנות. במקרה של שיעול חמור, חום גבוה או תסמינים אחרים, מומלץ להיעזר ברופאים מומחים.

התוויות נגד לשימוש ב- Singulair

Singular היא תרופה בטוחה יחסית, יש לה מספר קטן של התוויות נגד ותופעות לוואי. יתרון זה של התרופה בולט במיוחד בהשוואה לגלוקוקורטיקואידים, הורמונים המשמשים לטיפול באסתמה של הסימפונות. ניתן להשתמש בסינגולר בטיפול בילדים מעל שנתיים או 6 שנים ( בהתאם לטופס השחרור). יש להשתמש בזה בזהירות במהלך הריון ומחלות כבד.

Singulair אסור לשימוש במקרים הבאים:

• פנילקטונוריה.מחלה תורשתית זו קשורה למחסור מולד באנזימים המעבדים את חומצת האמינו פנילאלנין. מונטלוקסט מכיל חומצת אמינו זו ( בצורה של אספרטיים), לכן השימוש בו לקטגוריה זו של חולים אסור.

• מחלת כבד חמורה.במחלות כבד קשות, התרופה מופרשת מהגוף לזמן ארוך מאוד, מה שעלול להוביל לפגיעה רעילה במערכות שונות ולתופעות לוואי לא רצויות. לנזק בינוני וקל לכבד, התרופה מותרת במינון מופחת בפיקוח מומחים רפואיים.
• ילדות ( עד שנתיים או 6 שנים). התרופה זמינה לילדים בצורה של טבליות לעיסה. הם מכילים פחות מרכיב פעיל מאשר טבליות רגילות. ניתן ליטול טבליות לעיסה המכילות 4 מ"ג מונטלוקסט מגיל שנתיים עד 6 שנים, ובתוכן של 5 מ"ג - מגיל 6 עד 15 שנים. עד שנתיים, השימוש בתרופה אסור.
• הריון והנקה.בעת שימוש בתרופה במהלך הריון או הנקה, ניתן להבחין בפתולוגיות שונות בעובר ובתינוק.
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.אלרגיה למרכיבי התרופה נדירה מאוד. למרות זאת, במקרה של רגישות יתר יש להפסיק את השימוש בתרופה.

האם אני יכול להשתמש בתרופה במהלך ההריון וההנקה?

התרופה אינה מומלצת לשימוש במהלך ההריון וההנקה. למרות העובדה שהשימוש במונטלוקסט הרבה יותר בטוח מרוב התרופות ( למשל אנטיביוטיקה), הרופאים ממליצים להימנע משימוש בו במהלך ההריון. מחקרים בבעלי חיים לא הראו טרטוגניות מיוחדת ( מעוות) השפעת התרופה, עם זאת, ניסויים קליניים מלאים בבני אדם לא נערכו. לכן הרופאים אינם יכולים להבטיח את הבטיחות המלאה של השימוש בתרופה במהלך ההריון, במיוחד לאור העובדה שהחומר הפעיל של התרופה מסוגל לעבור דרך השליה.

אין נתונים על השימוש בתרופה בזמן הנקה בבני אדם. לא ידוע אם מונטלוקסט מופרש בחלב אם. עם זאת, מחקרים בחולדות הראו שאצל מכרסמים זה יכול ממש לעבור לחלב. לכן, במהלך ההנקה, הרופאים בדרך כלל אינם רושמים מונטלוקסט.

האם ניתן להשתמש בתרופה זו לטיפול בילדים?

התרופה מאושרת במלואה לשימוש בילדים. ההגבלה היחידה נוגעת לגיל מלידה ועד שנתיים. בגיל זה, אסור להשתמש בתרופה כלל. לאחר גיל שנתיים ניתן לתת לילד טבליות לעיסה במינון של 4 מ"ג. לאחר 6 שנים, הרופאים רושמים טבליות לעיסה המכילות 5 מ"ג של מונטלוקסט. במידת הצורך, ניתן להחליף את טבלית הלעיסה של 5 מ"ג במחצית מהמינון של 10 מ"ג למבוגרים על ידי חלוקת הטבליה הרגילה לשני חלקים.

יש לזכור כי התרופה המקורית זמינה בשלוש צורות מינון, והגנריות לא תמיד תואמות אותה במלואה. לכן, בהיעדר טבליות לעיסה 4 מ"ג בבתי מרקחת, ניתן להשתמש בתרופה רק מגיל 6 שנים. בטיפול בילדים בסינגוליר, מומלץ להתייעץ עם רופא ילדים ( לְהִרָשֵׁם) .

האם אוכל להשתמש בתרופה במהלך חיסונים בילדים?

חיסון חשוב מאוד לאוכלוסייה של היום. הודות לכך, אדם יכול להימנע ממספר רב של מחלות. עיקר החיסונים מבוצעים בילדות, אך חלקם ממשיכים להתבצע עד גיל 21 ואילך. השימוש במונטלוקסט לטיפול באסתמה הסימפונות אינו משנה בשום צורה את לוח החיסונים ואינו מפחית מיעילותם.

ראוי לציין כי התרופה עשויה להפחית את מהימנותן של בדיקות אלרגיות, כולל בדיקת Mantoux. בדיקה זו משמשת לאבחון שחפת וכוללת זיהוי של תגובה חיסונית ספציפית ( אדמומיות ונפיחות של העור) להזרקה תת עורית של טוברקולין. בעת שימוש במונטלוקסט, התגובה החיסונית עלולה להיות חלשה יותר, מה שתיאורטית יכול להוביל לתוצאות שליליות שגויות. על מנת למנוע טעויות, יש צורך להזהיר את הרופא על כל התרופות שהמטופל נוטל בזמן בדיקות האלרגיה.

הוראות שימוש בתרופה

שימוש נכון בכל תרופה הוא הבסיס לשימוש היעיל בה. יחיד ( מונטלוקסט) מונפק בצורה נוחה ( בצורת טבליות רגילות וטבליות ללעיסה), כך שבדרך כלל אין קשיים מיוחדים בשימוש בו. לתרופה יש טעם וריח נעימים, שחשובים בטיפול בילדים. בעת שימוש בתרופה זו, חשוב מאוד להקפיד על משך הטיפול המומלץ על ידי הרופא, למרות המחיר הגבוה של התרופה. כמו כן, לא מומלץ להשתמש בתרופה שפג תוקפן, שכן יש לה יעילות מופחתת ונושא נזק פוטנציאלי גבוה יותר.

כיצד לקחת Singulair בצורה של טבליות?

יש ליטול את התרופה בצורה של טבליות המכילות 10 מ"ג של מונטלוקסט פעם אחת ביום ( בבוקר או בערב) ללא קשר לארוחה, שתיית הרבה מים. בטיפול באסתמה של הסימפונות ובנזלת אלרגית, מומלץ להשתמש בטבליות בלילה, אם כי השעה ביום אינה משחקת תפקיד מיוחד. במובן מסוים, זה נובע מהעובדה שבמהלך השינה החולה לא יבחין בחלק מתופעות הלוואי האפשריות של התרופה ( סחרחורת, נמנום).

השימוש בתרופה זו בדרך כלל אינו מצריך התאמות במינון. ככלל, חולים עם מחלת כבד וכליות נוטלים מינונים סטנדרטיים של התרופה. בחירה פרטנית של מינון נחוצה רק במקרה של אי ספיקת כבד חמורה. באופן כללי, Singulair בדרך כלל נסבל היטב ולעיתים רחוקות גורם לתופעות לוואי.

האם אני יכול לפצל טאבלט מונטלוקסט?

ניתן בהחלט לחלק טבלית מונטלוקסט כדי לקחת מחצית מהמינון של 5 מ"ג. ניתן לעשות זאת כדי לטפל בילדים בגילאי 6 עד 15 במקום להשתמש בטבליות לעיסה. ניתן להשיג חיסכון משמעותי על ידי חלוקת הטאבלטים. אי הנוחות טמונה בעובדה שלטאבלט אין סיכון מיוחד לחלוקה לשני חלקים שווים. בנוסף, מופרת שלמות מעטפת המגן, שבגללה התרופה הופכת פחות מוגנת מהסביבה החומצית של הקיבה. לא ניתן לאחסן טבליה מחולקת לחצי במשך זמן רב, מכיוון שהחומר הפעיל של התרופה, שאינו מצופה, נהרס על ידי גורמים פיזיים. לכן, עדיף להשתמש בטבליות לעיסה סטנדרטיות של 4 או 5 מ"ג במידת האפשר לילדים.

כיצד להשתמש בטבליות לעיסה Singulair?

טבליות לעיסה Singulair זמינות במינון של 4 מ"ג ( לילדים מגיל שנתיים עד 6) ו-5 מ"ג ( לילדים מגיל 6 עד 15). טבליות לעיסה יש ללעוס היטב בפה או למצוץ. בשל נוכחותם של חומרי טעם וריח בהרכב הטבליות, יש להם טעם וריח נעימים. רצוי להשתמש בטבליות לעיסה של Singulair בלילה, לפני השינה. תקשורת של השימוש בתרופה עם צריכת מזון אינה נדרשת. כאשר מטפלים בטבליות לעיסה, חשוב לעקוב אחר תדירות נטילת הטבליות על ידי ילד ( לא יותר מטבליה אחת ליום).

מהו משך נטילת Singulair?

משך נטילת Singulair אינו מוסדר על ידי ההוראות, הוא תלוי בסימפטומים הקליניים ובאופי התפתחות המחלה. לאחר שיפור אובייקטיבי בסימפטומים של אסתמה הסימפונות, יש צורך לעבור בדיקה אצל הרופא המטפל המחליט על הצורך להמשיך בטיפול. ככלל, זה ממשיך גם לאחר נורמליזציה של הפונקציות של מערכת הנשימה. טיפול באסתמה בסינגולר יכול להימשך מספר חודשים.

באיזו מהירות התרופה מתחילה לפעול?

התרופה נספגת ממערכת העיכול לדם במהירות וכמעט מלאה. למרות זאת, לא ניתן לומר שהשפעת השימוש בו מופיעה כמעט מיד. אין להשתמש בתרופה במקרה של התקף חריף של אסטמה של הסימפונות, שכן פעולתה מתעכבת. הריכוז המרבי של התרופה לאחר נטילת בטן ריקה מושג רק לאחר שעתיים. זה בשלב זה כי צינורות הסימפונות מתרחבים, הנגרמת על ידי נטילת התרופה. לפיכך, התרופה פועלת מרחוק ומראה את עצמה הרבה יותר טוב בהגנה מפני החמרות פוטנציאליות של אסתמה הסימפונות.

כמה זמן נמשך הסינגולר? האם לתרופה יש השפעה מצטברת?

משך הפעולה של התרופה מספיק ליטול רק טבליה אחת של התרופה ביום. מחקרים מראים כי לאחר 24 שעות הריכוז שלו בכל הרקמות הופך למינימלי. הוא מופרש כמעט כולו דרך הכבד וכיס המרה. הסרת התרופה מגופו של קשיש לוקחת קצת יותר זמן. הוכח כי עם צריכה יומית של montelukast, נצפית השפעה מצטברת של נטילת התרופה. המשמעות היא שהשפעתו גדלה ב-10 - 20% בשימוש מתמיד.

כיצד לשלב את סינגולר עם תרופות אחרות לטיפול באסתמה הסימפונות?

התרופה משולבת היטב עם תרופות אחרות המשמשות לטיפול באסתמה הסימפונות. אז, מונטלוקסט אינו משפיע על קצב ההפרשה של גלוקוקורטיקואידים ומרחיבי סימפונות מהגוף ( תרופות המרחיבות את הסמפונות), כך שזה לא מגביר את הרעילות שלהם. זוהי תוספת סבירה לקבוצות התרופות הנקובות. לאחר השגת אפקט טיפולי מובהק מ-Singulair, הרופאים בדרך כלל מפחיתים את המינונים של תרופות הורמונליות ובטא-אגוניסטים, ובכך מפחיתים את ההשפעה השלילית של קבוצות תרופות אלו על הגוף. ידוע שהם הרבה יותר מזיקים לגוף מאשר מונטלוקסט. עם זאת, ביטול מוחלט ופתאומי של גלוקוקורטיקואידים באסתמה הסימפונות עדיין אינו מומלץ.

מה עלי לעשות אם פספסתי את אחד מהטריקים של Singularity?

אם דילגת על אחת מהמינונים של Singular, אל תיקח מנה כפולה במנה הבאה. דילוג, כמובן, מפחית במידת מה את יעילות התרופה, אך אינו מהווה בעיה גדולה. היבט חיובי בטיפול בסינגולייר הוא שיש לו השפעה מצטברת, שבגללה כמות מסוימת של התרופה ממשיכה להישאר בגוף גם כאשר טבליה אחת מתפספסת. עם זאת, אין להשתמש לרעה בדילוג על מונטלוקסט, מכיוון שהדבר עלול להחמיר את מהלך האסתמה של הסימפונות או נזלת אלרגית.

חיי מדף ותנאי אחסון של הסינגולר

חיי המדף של טבליות הלעיסה של Singulair הם שנתיים, והטבליות המצופות למתן דרך הפה הן 3 שנים. תאריך השחרור ותאריך התפוגה מצוינים תמיד על אריזת התרופה. התרופה מתאימה לתקופה שצוינה רק אם כל התנאים נצפו במהלך האחסון שלה. מאוד לא מומלץ לקנות ולהשתמש בתרופה שפג תוקפן, מכיוון שהיא עלולה להיות מסוכנת לבריאות.

Singulair מומלץ לאחסן באריזתו המקורית במקום חשוך ויבש הרחק מאור שמש ישיר. טמפרטורת אחסון - טמפרטורת החדר, מ-15 עד 25 מעלות. יש להרחיק את התרופה מהישג ידם של ילדים, מכיוון שהם נמשכים לטעם הנעים של הטבליות, מה שעלול להוביל למינון יתר.

תופעות לוואי של התרופה

התרופה, על פי היצרן, מאופיינת במספר קטן של תופעות לוואי. עם זאת, בשל העובדה שהוא חדש ובעל ניסיון מועט ביישום. במהלך השימוש בו, מתוארים מקרים חדשים, נדירים למדי, של תופעות לוואי. התרגול מראה שבאופן כללי, התרופה נסבלת היטב ואינה גורמת לתופעות לוואי חמורות שיאלצו להפסיק את השימוש בה.
תופעות הלוואי של montelukast כוללות הפרות של המערכות הבאות:

• מערכת עצבים.אם מתרחשות תופעות לוואי כלשהן, יש להתייעץ עם רופא ובמידת הצורך להפסיק את השימוש בתרופה.

  השפעת התרופה על מערכת העצבים המרכזית והנפש

  לסינגולאיר יכולה להיות השפעה שלילית על מערכת העצבים והנפש. תופעה זו היא תופעת הלוואי השכיחה ביותר של התרופה. הרופאים ממליצים ליטול את התרופה בלילה, ממש לפני השינה, על מנת להפחית את הסבירות להתפתחות תופעות לוואי אלו. להשפעות שליליות על מערכת העצבים יכולות להיות ביטויים שונים, החל מחרדה ותסיסה ועד הזיות ונטיות אובדניות. למרבה הצער, אי אפשר לחזות את השפעת התרופה בהקשר זה. במקרה של הפרעות נפשיות חמורות, הידרדרות במצב הרוח, דיכאון, יש להפסיק את השימוש בתרופה ולהשתמש בתרופות אחרות לטיפול באסתמה הסימפונות.

  האם התרופה משפיעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים נוספים?

  הוא האמין כי התרופה אינה משפיעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים אחרים. עם זאת, הוא אינו נחקר במלואו ואין לו ניסיון קליני רב. לכן תגובות בודדות לתרופה יכולות להיות בלתי צפויות. בנוסף, ישנם מקרים של השפעה שלילית של התרופה על מערכת העצבים והמצב הנפשי. לכן, בטיפול במונטלוקסט, מומלץ לנקוט באמצעי זהירות בנהיגה באמצעים מכניים ותחבורה.

  האם התרופה גורמת להתמכרות, התמכרות, תסמונת גמילה?

  לא נצפו מקרים של תלות במונטלוקסט. התרופה, למרות שיש לה השפעה על מערכת העצבים, אינה גורמת לתלות פיזית או נפשית. תכונה זו חשובה, שכן התרופה מיועדת לשימוש ארוך טווח. בהשוואה למונטלוקסט, תרופות הורמונליות לטיפול באסטמה של הסימפונות ( budesonide) יש חיסרון משמעותי, שכן לא ניתן להפסיק את השימוש בהם בפתאומיות. זה יכול להוביל להידרדרות בייצור ההורמונים של האדם עצמו.

  האם ניתן לשלב טיפול Singulair עם צריכת אלכוהול?

  השילוב של Singulair ואלכוהול אינו מומלץ, למרות העובדה שלא נמצאה אינטראקציה מסוימת בין החומר הפעיל של התרופה לאלכוהול. החיסרון של נטילת סינגולר ואלכוהול בו זמנית הוא הסיכון המוגבר להשפעות רעילות של התרופה על הכבד. כידוע, Singulair מופרש כמעט לחלוטין דרך הכבד, וזו הסיבה שהשימוש בו יוצר עומס מוגבר על איבר זה. צריכת אלכוהול נוספת שוחקת עוד יותר את הכבד ועלולה להוביל לדלקת כבד.

  מנת יתר בודדת

  ניסויים קליניים לא חשפו מקרים של מנת יתר של תרופות. במהלך טיפול של חמישה חודשים בתרופה ( כאשר משתמשים ב-200 מ"ג ליום, שהם פי 20 מהמינון המומלץ) חולים לא הראו תסמינים של מנת יתר. הוכח כי מנת יתר של מונטלוקסט יכולה להתרחש רק בעודף פי מאה מהמינון הרגיל ( לוקח 1000 מ"ג ליום). מנת יתר מאופיינת בצמא, נמנום, בחילות, הקאות וכאבי בטן.

  מחיר ייחודיות ( מונטלוקסט) בערים רוסיות

  החומר הפעיל montelukast נמכר בבתי מרקחת תחת שמות מסחריים שונים. התרופה האמריקאית המקורית Singular היא די יקרה. למרבה המזל, ישנן תרופות גנריות שונות שיש להן מחיר סביר יותר. כך, למשל, montelukast מתוצרת רוסית עולה פי 2 זול יותר ומכילה פי 2 יותר טבליות לחבילה. בהתחשב בכך שחולה עם אסתמה של הסימפונות חייב ליטול את התרופה במשך זמן מספיק ארוך, רכישת תרופה גנרית זולה יותר מביאה לחסכון טוב.
  העלות של טבליות רגילות ולעיסה בערך זהה. בקנייה יש לקחת בחשבון שטבליות לעיסה מיועדות לילדים, וטבליות רגילות מיועדות למבוגרים. מחיר התרופה עשוי להשתנות בהתאם לרמת המחירים הכללית באזור רוסיה, בעלות ההובלה והאחסון של התרופה. בנוסף, בחלק מבתי המרקחת תרופות נמכרות במחיר נמוך משמעותית מאשר באחרים בתוך אותה עיר.

  העלות של צורות מינון שונות של התרופה Singular ( מונטלוקסט)
  

  עִיר	יצרן, צורות מינון
  	יחיד ( ארה"ב), טבליות 10 מ"ג, 14 חתיכות	יחיד ( ארה"ב), טבליות לעיסה 5 מ"ג, 14 חתיכות	מונטלוקסט ( רוּסִיָה), טבליות 10 מ"ג, 30 חתיכות	מונטלוקסט ( רוּסִיָה), טבליות לעיסה 5 מ"ג, 28 חתיכות
  מוסקבה		940 רובל	499 רובל	599 רובל
  סנט פטרסבורג	900 רובל	928 רובל	567 רובל	612 רובל
  נובוסיבירסק	1098 רובל	1017 רובל	510 רובל	627 רובל
  יקטרינבורג	1040 רובל	980 רובל	498 רובל	537 רובל
  וורונז'	1113 רובל		569 רובל	576 רובל
  צ'ליאבינסק	905 רובל	807 רובל		537 רובל
  קרסנויארסק	1140 רובל	1050 רובל	625 רובל	675 רובל
  קאזאן	1010 רובל		458 רובל	512 רובל
  סמארה	1038 רובל	998 רובל	510 רובל	580 רובל
  רוסטוב-על-דון			539 רובל

  האם אני יכול לקנות את התרופה ללא מרשם רופא?

  לקנות תרופה בין אם הוא יחיד או גנרי) מצריך מרשם רופא. עם זאת, זה לא נובע מהמוזרויות של האינטראקציה שלו עם גוף האדם. לתרופה אין התוויות נגד או תופעות לוואי חמורות במיוחד. דרישת המרשם בקניית תרופה זו מוסברת בכך שהטיפול באסתמה הסימפונות דורש השגחה של רופא. במידת הצורך, רק רופא יכול להתאים כראוי את משטר הטיפול.

  האם אוכל לקבל את התרופה בחינם?

  התרופה אינה כלולה ברשימת התרופות החיוניות, ולכן לא ניתן להשיגה בחינם בדרך הרגילה. עם זאת, קיימת אפשרות ליחס מועדף במקום הטיפול הקבוע. לשם כך יש לכתוב הצהרה לרופא הריאות, בה המטופל עובר טיפול באסטמה של הסימפונות. יתר על כן, סוגיית ההגשה החופשית שלו מוכרעת על ידי ועדה מיוחדת.

  תרופה רפואית נגד אסתמה בעלת השפעה קלינית מוכחת. החומר הפעיל העיקרי הוא מונטלוקסט. לתרופה עלות גבוהה ולא תמיד זמינה למכירה חופשית. ברשת בתי המרקחת, אתה יכול לקנות אנלוגים של Singulair עם חומר זהה בהרכב.

  זמין בצורת מינון של טבליות לעיסה. נמכר במינונים שונים, המאפשר ליצור משטר טיפול נוח למטופלים בגילאים שונים.

  משמש לעתים קרובות ברפואת ילדים. מותר לילדים מעל גיל שש. לעיתים רחוקות נותן תופעות לוואי.

  חָשׁוּב!יש להזהיר את החולים על ידי רופא ש-Singulair אינה תרופה חירום להקלה על עווית סימפונות חריפה. בכל מצב, עליך להיות איתך בתרסיס אגוניסט בטא-2 אדרנרגי.

  רשימת אנלוגים Singulair

  1. אלמונט (רוסיה). אנלוגי איכותי של התרופה Singulair לילדים ומבוגרים. מונע היצרות של הסמפונות, כתגובה לגורמים מעוררים. מפחית את הסבירות להתקפי אסטמה חריפים ואת הצורך במרחיבי סימפונות.

  מנרמל את הפרמטרים התפקודיים של דרכי הנשימה. מקל על ברונכוספזם. מפחית את הרגישות הכואבת של עץ הסימפונות לגירויים חיצוניים המעוררים ברונכוספזם.

  • גיל הילדים המותר בכניסה הוא שנתיים.
  • עלות לשונית אריזה. 4 מ"ג 28 יח'. - 750 רובל

  2. מונטלאסט (רוסיה). אנלוגי יעיל זול יותר מסינגולר. מספק הקלה משמעותית לחולי אסטמה. מפחית נפיחות של רירית הסימפונות. מראה יעילות גבוהה בטיפול במחלות כרוניות rhinosinusitis אלרגי-פוליפי.

  מונע היצרות של הסמפונות, כתגובה לפעילות גופנית, אוויר קר וכו'. במקרים רבים, הוא מאפשר להפחית את כמות הסטרואידים הנלקחים הדרושים לטיפול באסתמה.

  • מותר לילדים מגיל שנתיים.
  • כרטיסיית מחיר.4 מ"ג 28 יח'. - 825 רובל.

  3. סינגלון (הונגריה). זה נקבע לטיפול ומניעה של צורות שונות של אסתמה הסימפונות, מחלות אלרגיות של רירית האף.

  אנלוגי זה של התרופה Singulair הוא תרופה מצוינת להישנות תכופות. קדחת השחת. עוזר להיפטר מצפצופים, מסיר "צפצופים". יעיל במהלך טיפול ארוך של עד שלושה חודשים. יש לו צורת קליטה נוחה - טאבלט אחד לפני השינה.

  • ברפואת ילדים, זה נקבע מגיל 6.
  • טבליות 4 מ"ג 28 יח'. - 870 רובל.

  4. מונטלוקסט (רוסיה). לרוב הוא נקבע בשילוב עם טיפול בסיסי כדי להקל על סימפטומים של אסתמה הסימפונות.

  מבטל קוצר נשימה והתקפי שיעול אסטמטי. צריכה מונעת קבועה מפחיתה את הסבירות להחמרות.

  • מותר לקחת מגיל שש.
  • כרטיסייה. לעיסה 28 יח'. 5 מ"ג - 650 רובל.

  5. מונטלר (שוויץ). אנלוגי איכותי של טבליות Singulair לטיפול באסתמה קלה ובינונית של הסימפונות. מעכב היווצרות הפרשות בסימפונות.

  קליטה ארוכת טווח בקורס משפרת משמעותית את ביצועי הנשימה החיצונית. מגביר את היעילות בטיפול באסתמה הורמונליאינהלציות, המאפשרות בהדרגה תחת פיקוח רפואי להפחית את המינון שלהן. כלי מצוין למניעת החמרות של אלרגיות.

  • הכניסה מותרת מגיל שש.
  • כרטיסייה. לעיסה 4 מ"ג 28 יח'. - 820 רובל.

  6. אקטלוסט (רוסיה). מקל על תסמינים של אסתמה הסימפונות. תרופה יעילה לטיפול ארוך טווח. מקל על ביטויי המחלה ביום ובלילה.

  משמש במשטר טיפול משולב יחד עם מרחיבי סימפונותתרופות וחומרי שאיפה גלוקוקורטיקוסטרואידים.

  אנלוגי זה של התרופה Singular יעיל בטיפול בדלקת גרון ובנזלת אלרגית.

  • זה מיועד למבוגרים ולמתבגרים מגיל 15.
  • עלות טבליות 4 מ"ג 14 יח'. - 470 ר.

  Singular (מונטלוקסט נתרן) היא תרופה נגד אסתמה, אנטגוניסט לקולטן לויקוטריאן. הוא משמש ברפואת ילדים בחולים שהגיעו לגיל שש. נלקח דרך הפה פעם ביום לפני השינה. מומלץ ללעוס את הטבליה. ניסויים קליניים אקראיים רב מרכזיים מבוקרים הראו כי Singulair מקל על תסמיני אסתמה של הסימפונות ביום ובלילה, משפר את המאפיינים התפקודיים של דרכי הנשימה, מפחית את מספר האפיזודות האקוטיות, מפחית צריכת תרופות מרחיבות סימפונות, מפחית את רגישות היתר של עץ הסימפונות, כולל . במהלך עבודה פיזית, יעיל בחולים עם אי סבילות אישית לחומצה אצטילסליצילית. נטילת התרופה במשך חודשיים משפרת את הפרמטרים של הנשימה החיצונית: קצב הנשימה, נפח הנשימה הדקה, נפח הריאות. בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות, אין שימוש במונטלוקסט. התרופה מיועדת לטיפול בחולים עם אסתמה קלה עד בינונית של הסימפונות. במהלך המחקרים, נמצא כי עם אותו משך טיפול תרופתי (30 יום), בחולים הנוטלים Singulair, התקפים התרחשו לעתים רחוקות יותר מאשר בטיפול אינטל. השפעה קלינית משמעותית של נטילת Singulair היא ירידה משמעותית בשכיחות של תגובות אלרגיות (פריחות בעור, דלקת רינו-לחמית).

  בהתחשב באופי הכרוני של אסתמה הסימפונות, משך מהלך התרופה תלוי במהלך המחלה. במקרים מסוימים, מתן רציף של התרופה מצוין. סינגולר משולב היטב עם תרופות מניעה אחרות. התרופה מונעת את היצרות הסמפונות בתגובה לפעולת גורמים מעוררים (עבודה פיזית, אלרגנים), מעצימה את ההשפעה המרחיבה את הסימפונות של סלבוטמול. לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת במהירות ובאופן מלא במערכת העיכול. נוכחות מזון לא מעוכל אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של מונטלוקסט. בחולים מעל שנתיים לאחר נטילת התרופה על בטן ריקה, ריכוז השיא של הרכיב הפעיל בדם מצוין לאחר שעתיים. המאפיינים הפרמקוקינטיים של Singular אינם משתנים בהתאם למועד הקבלה (בוקר, ערב). בהתחשב בעובדה שהתרופה אינה מיועדת להקלה בהתקפים חריפים של אסתמה סימפונות, יש להזהיר את החולים על הצורך לשאת תרופות חירום (בטא-2-אגוניסטים בצורת תרסיס). במהלך החמרה של המחלה, Singulair אינו מופסק, בשילוב עם בטא-2-אגוניסטים בשאיפה. ניתן להפחית בהדרגה את מספר הגלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה שנלקחים יחד עם Singulair תחת ניטור רפואי, אך אין להמליץ ​​על נסיגה פתאומית של צריכתם והחלפה מלאה ב- Singulair.

  פַרמָקוֹלוֹגִיָה

  אנטגוניסט לקולטן לוקוטריאן. Cysteinyl leukotrienes LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 הם מתווכים דלקתיים חזקים - איקוסנואידים, המופרשים על ידי תאים שונים, כולל. תאי מאסט ואאוזינופילים. מתווכים פרו-אסתמטיים חשובים אלה נקשרים לקולטני cysteinyl leukotriene. קולטני Cysteinyl leukotriene type I (קולטני CysLT 1) נמצאים בדרכי הנשימה האנושיות (כולל תאי שריר חלק של הסימפונות, מקרופאגים) ותאים פרו-דלקתיים אחרים (כולל אאוזינופילים וכמה תאי גזע מיאלואידים). Cysteinyl leukotrienes מתאם עם הפתופיזיולוגיה של אסטמה ונזלת אלרגית. באסתמה, ההשפעות המתווכות בליקוטריאן כוללות ברונכוספזם, הפרשת ריר מוגברת, חדירות מוגברת של כלי הדם וספירת אאוזינופילים מוגברת. בנזלת אלרגית, לאחר חשיפה לאלרגן, משתחררים ציסטיניל לויקוטריאנים מתאי דלקת מעודדי דלקת של רירית האף בשלבים המוקדמים והמאוחרים של התגובה האלרגית, המתבטאת בתסמינים של נזלת אלרגית. בדיקה תוך-אפית עם ציסטיניל לויקוטריאנים הדגימה עלייה בהתנגדות של דרכי הנשימה ותסמינים של חסימת אף.

  Montelukast היא תרופה פומית בעלת עוצמה גבוהה המשפרת משמעותית את הדלקת באסתמה. על פי ניתוח ביוכימי ותרופתי, מונטלוקסט נקשר בזיקה ובבררנות גבוהים לקולטני CysLT 1, ללא אינטראקציה עם קולטנים חשובים פרמקולוגית אחרים בדרכי הנשימה (כגון קולטני פרוסטגלנדין, קולטנים כולינו או β-אדרנרגיים). Montelukast מעכב את הפעולה הפיזיולוגית של cysteinyl leukotrienes LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 על ידי קשירה לקולטני CysLT 1 מבלי לגרות את הקולטנים הללו.

  Montelukast מעכב את קולטני CysLT בדרכי הנשימה, כפי שמעידה ביכולת לחסום התפתחות של ברונכוספזם בתגובה לשאיפת LTD 4 בחולים עם אסתמה של הסימפונות. מינונים של 5 מ"ג מספיקים כדי להקל על עווית הסימפונות שנגרמה על ידי LTD 4 .

  Montelukast גורם להרחבת סימפונות תוך שעתיים ממתן הפה ועשויה להשלים את הרחבת הסימפונות הנגרמת על ידי אגוניסטים אדרנרגיים β2.

  השימוש במונטלוקסט במינונים של יותר מ-10 מ"ג ליום פעם אחת אינו מגביר את יעילות התרופה.

  פרמקוקינטיקה

  יְנִיקָה

  לאחר מתן דרך הפה, מונטלוקסט נספג במהירות וכמעט מלאה. צריכת מזון סדירה אינה משפיעה על Cmax בפלזמה בדם ועל הזמינות הביולוגית של טבליות לעיסה. בילדים בגילאי שנתיים עד 5, לאחר נטילת טבליות לעיסה של 4 מ"ג על קיבה ריקה, Cmax מגיע לאחר שעתיים.

  הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט נשארת כמעט ליניארית כאשר נלקחת דרך הפה במינונים הגבוהים מ-50 מ"ג.

  הפצה

  הקישור של מונטלוקסט לחלבוני פלזמה הוא יותר מ-99%. V d במצב שיווי המשקל הוא 8-11 ליטר.

  מחקרים שנערכו על חולדות עם montelukast מסומן רדיואקטיבי מצביעים על חדירה מינימלית דרך BBB. בנוסף, ריכוז המונטלוקסט המסומן 24 שעות לאחר המתן היה מינימלי בכל הרקמות האחרות.

  כאשר נוטלים מונטלוקסט במינון של 10 מ"ג פעם אחת ביום, נצפית הצטברות מתונה (כ-14%) של החומר הפעיל בפלזמה.

  חילוף חומרים

  Montelukast עובר חילוף חומרים פעיל. בשימוש במינונים טיפוליים, הריכוז של מטבוליטים של מונטלוקסט בפלזמה במצב שיווי משקל אצל מבוגרים וילדים אינו נקבע.

  מחקרים במבחנה באמצעות מיקרוזומים של כבד אנושיים הראו כי איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450: CYP3A4, 2C8 ו-2C9 מעורבים במטבוליזם של מונטלוקסט. על פי תוצאות מחקרים שנערכו במבחנה על מיקרוזומי כבד אנושיים, מונטלוקסט בריכוז טיפולי בפלזמה בדם אינו מעכב את האיזואנזימים CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו-2D6.

  רבייה

  T 1/2 של מונטלוקסט במבוגרים בריאים צעירים נע בין 2.7 ל-5.5 שעות. פינוי פלזמה של מונטלוקסט במבוגרים בריאים הוא 45 מ"ל/דקה בממוצע. לאחר בליעה של מונטלוקסט מסומן רדיואקטיבי, 86% מופרשים בצואה תוך 5 ימים ופחות מ-0.2% בשתן, מה שמאשר שמונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט אך ורק במרה.

  פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

  כאשר נוטלים מונטלוקסט בבוקר ובערב, לא נצפים הבדלים בפרמקוקינטיקה.

  הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בנשים וגברים דומה.

  עם מנה פומית בודדת של מונטלוקסט במינון של 10 מ"ג, הפרופיל הפרמקוקינטי והזמינות הביולוגית דומים בחולים מבוגרים וצעירים. בקשישים, T 1/2 של מונטלוקסט מפלזמה הוא מעט ארוך יותר. התאמת מינון בחולים קשישים אינה נדרשת.

  לא היו הבדלים בהשפעות פרמקוקינטיות מובהקות מבחינה קלינית בחולים מגזעים שונים.

  בחולים עם אי ספיקת כבד קלה עד בינונית וביטויים קליניים של שחמת כבד, נרשמה האטה בחילוף החומרים של montelukast, מלווה בעלייה ב-AUC של כ-41% לאחר מנה בודדת של התרופה במינון של 10 מ"ג. הפרשת מונטלוקסט בחולים אלו מוגברת מעט בהשוואה לנבדקים בריאים (ממוצע T 1/2 - 7.4 שעות). אין צורך בשינויים במינון של מונטלוקסט לחולים עם אי ספיקת כבד קלה עד בינונית. נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

  טופס שחרור

  טבליות לעיסה ורודות, אובליות, דו קמורות, מוטבעות עם "SINGULAIR" בצד אחד ו"MSD 711" בצד השני.

  חומרי עזר: מניטול - 161.08 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 52.8 מ"ג, היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) - 7.2 מ"ג, תחמוצת ברזל אדומה - 360 מק"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 7.2 מ"ג, טעם דובדבן - 3.6 מ"ג, אספרטיים 2 מ"ג - 21 מ"ג. מגנזיום תאית - 21 מ"ג. .

  7 יחידות. - שלפוחיות (1) - חבילות קרטון.
  7 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.
  7 יחידות. - שלפוחיות (4) - חבילות קרטון.

  מִנוּן

  התרופה נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, ללא קשר לארוחה.

  עם אסטמה של הסימפונות, 4 מ"ג (1 טאב.) נקבע בלילה.

  באסטמה של הסימפונות ובנזלת אלרגית, 4 מ"ג (1 טאב.) נקבע בלילה.

  במקרה של נזלת אלרגית, 4 מ"ג (כרטיסייה אחת) ליום נקבעים על בסיס אישי, בהתאם לזמן ההחמרה הגדולה ביותר של התסמינים.

  עבור ילדים, חולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות וחולים עם הפרעה קלה/בינונית של הכבד, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

  מנת יתר

  תסמיני מינון יתר לא זוהו במחקרים קליניים של טיפול ארוך טווח (22 שבועות) ב- Singulair ® בחולים מבוגרים עם אסתמה של הסימפונות במינונים של עד 200 מ"ג ליום, או בקיצור (כשבוע) מחקרים קליניים בעת נטילת התרופה. במינונים של עד 900 מ"ג ליום. יום

  היו מקרים של מנת יתר חריפה של התרופה Singulair ® (לפחות 1000 מ"ג ליום) בתקופה שלאחר הרישום ובמהלך ניסויים קליניים במבוגרים וילדים. נתונים קליניים ומעבדתיים הצביעו על השוואה בין פרופילי הבטיחות של התרופה Singular ® בילדים, מבוגרים ומטופלים מבוגרים. התסמינים השכיחים ביותר היו צמא, נמנום, הקאות, תסיסה פסיכומוטורית, כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי אלו תואמות את פרופיל הבטיחות של Singular®.

  טיפול: טיפול סימפטומטי. אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של Singulair®. אין נתונים על היעילות של דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה של מונטלוקסט.

  אינטראקציה

  ניתן לתת את Singulair ® יחד עם תרופות אחרות המשמשות באופן מסורתי למניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה של הסימפונות ו/או לטיפול בנזלת אלרגית. למונטלוקסט במינון הטיפולי המומלץ לא הייתה השפעה קלינית מובהקת על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה פומיים (אתיניל אסטרדיול/נורתינרון 35/1), טרפנדין, דיגוקסין וורפרין.

  עם מתן בו-זמנית של phenobarbital, ערך ה-AUC של montelukast מופחת בכ-40%, אך הדבר אינו מצריך שינויים במשטר המינון של התרופה Singular ® .

  מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט מעכב את האיזואנזים CYP2C8. עם זאת, במחקר של אינטראקציות תרופתיות in vivo של montelukast ו-rosiglitazone (מתבולל בהשתתפות האיזואנזים CYP2C8), לא התקבל אישור לעיכוב של איזואנזים CYP2C8 על ידי montelukast. לכן, בפרקטיקה הקלינית, ההשפעה של מונטלוקסט על חילוף החומרים בתיווך CYP2C8 של מספר תרופות אינה צפויה, כולל. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

  מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט הוא מצע של איזואנזימים CYP2C8, 2C9 ו-3A4. נתונים ממחקר אינטראקציה בין תרופתי בין מונטלוקסט לגמפיברוזיל (מעכב של CYP2C8 ו-2C9 כאחד) מראים שגמפיברוזיל מגביר את ההשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט פי 4.4. מתן משותף של Itraconazole, מעכב חזק של CYP3A4, עם Gemfibrozil ומונטלוקסט לא הוביל לעלייה נוספת בהשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט. ההשפעה של גמפיברוזיל על החשיפה המערכתית של מונטלוקסט אינה יכולה להיחשב משמעותית מבחינה קלינית בהתבסס על נתוני בטיחות בשימוש במינונים גבוהים מהמינון המאושר של 10 מ"ג לחולים מבוגרים (לדוגמה, 200 מ"ג ליום לחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ומעלה עד 900 מ"ג ליום עבור חולים שנטלו את התרופה במשך כשבוע אחד, לא היו תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית). לפיכך, כאשר ניתנת יחד עם Gemfibrozil, אין צורך בהתאמת מינון של montelukast. בהתבסס על תוצאות מחקרים במבחנה, לא צפויות אינטראקציות בין תרופתיות קליניות עם מעכבים ידועים אחרים של CYP2C8 (למשל, trimethoprim). בנוסף, מתן מונטלוקסט יחד עם איטראקונאזול לבדו לא הוביל לעלייה משמעותית בהשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט.

  טיפול משולב עם מרחיבי סימפונות

  Singular ® הוא תוספת סבירה למונותרפיה עם מרחיבי סימפונות אם האחרונים אינם מספקים שליטה נאותה באסתמה הסימפונות. עם הגעה להשפעה הטיפולית של הטיפול ב- Singulair ® , ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון מרחיב הסימפונות.

  טיפול משולב עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה

  טיפול ב- Singulair ® מספק אפקט טיפולי נוסף בחולים המשתמשים בקורטיקוסטרואידים בשאיפה. עם הגעה לייצוב המצב, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון הקורטיקוסטרואידים בפיקוח רופא. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מקובל, עם זאת, החלפה חדה של קורטיקוסטרואידים בשאיפה ב- Singulair ® אינה מומלצת.

  תופעות לוואי

  ילדים בגילאי שנתיים עד 5 עם אסטמה

  573 חולים בגילאי שנתיים עד 5 לקחו חלק בניסויים קליניים של התרופה Singulair ®. בניסוי קליני מבוקר פלצבו של 12 שבועות, אירוע הלוואי היחיד שהוערך כקשור לתרופות מתרחש אצל יותר מ-1% מהחולים שנטלו Singulair® ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו היה צמא. הבדלים בשכיחות של AE זה בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית.

  בסך הכל, במחקרים, 426 מטופלים בגילאי שנתיים עד 5 טופלו ב-Singular® למשך 3 חודשים לפחות, 230 מטופלים למשך 6 חודשים או יותר, ו-63 מטופלים למשך 12 חודשים או יותר. עם טיפול ארוך יותר, פרופיל AE לא השתנה.

  ילדים בגילאי 2 עד 14 עם נזלת אלרגית עונתית

  בניסוי קליני מבוקר פלצבו בן שבועיים בשימוש בתרופה Singular ® לטיפול בנזלת אלרגית עונתית, השתתפו 280 חולים בגילאי שנתיים עד 14 שנים. המטופלים נטלו Singulair ® פעם ביום בערב ובדרך כלל נסבלו היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה דומה לזה של פלצבו. במחקר קליני זה, לא היו תופעות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופות, נצפו ב≥1% מהחולים הנוטלים Singulair ® , ולעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת החולים שנטלו פלצבו.

  ילדים בגילאי 6 עד 14 עם אסטמה

  פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה בדרך כלל דומה לזה של מבוגרים והשווה לזה של פלצבו.

  בניסוי קליני מבוקר פלצבו של 8 שבועות, ההפרעה היחידה שהוערכה כקשורה לתרופות שהתרחשה ב->1% מהחולים שטופלו ב-Singulair® ושכיחות יותר מאשר בקבוצת הפלצבו הייתה כאב ראש. ההבדל בתדירות בין שתי קבוצות הטיפול לא היה מובהק סטטיסטית.

  במחקרים שהעריכו את קצב הגדילה, פרופיל הבטיחות בחולים מקבוצת גיל זו היה עקבי עם פרופיל הבטיחות שתואר קודם לכן של התרופה Singular ® .

  עם טיפול ארוך יותר (יותר מ-6 חודשים), פרופיל ה-AE לא השתנה.

  מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם אסתמה

  בשני ניסויים קליניים מבוקרים של 12 שבועות בתכנון דומה, ההפרעות התופעות היחידות שהוערכו כקשורות לתרופות מתרחשות ב≥1% מהחולים שטופלו ב-Singulair® ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו היו כאבי בטן וכאבי ראש. ההבדלים בתדירות ההפרעות הללו בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית. עם טיפול ארוך יותר (תוך שנתיים), פרופיל ה-AE לא השתנה.

  מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית עונתית

  מטופלים נטלו Singular ® 1 פעם ביום בבוקר או בערב, באופן כללי, התרופה נסבלה היטב, פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה של פלצבו. בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו, לא היו תופעות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופות, נצפו ב≥1% מהחולים שנטלו Singular®, ולעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת הפלצבו. במחקר קליני של 4 שבועות מבוקר פלצבו, פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה במחקרים של שבועיים. שכיחות הנמנום בעת נטילת התרופה בכל המחקרים הייתה זהה לזו של נטילת פלצבו.

  מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית רב שנתית

  חולים נטלו Singulair ® 1 פעם ביום בבוקר או בערב, באופן כללי, התרופה נסבלה היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לפרופיל הבטיחות שנצפה בטיפול בחולים עם נזלת אלרגית עונתית ופלסבו. במחקרים קליניים אלה, לא היו תופעות לוואי שייחשבו כקשורות לנטילת התרופה, יופיעו אצל ≥1% מהחולים הנוטלים Singulair ®, ולעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת החולים הנוטלים פלצבו. שכיחות הנמנום בעת נטילת התרופה הייתה זהה לשכיחות של נטילת פלצבו.

  ניתוח כללי של תוצאות מחקרים קליניים

  ניתוח מאוחד של 41 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו (35 ניסויים בחולים בני 15 ומעלה, 6 ניסויים בחולים בגילאי 6 עד 14 שנים) בוצע תוך שימוש בשיטות מאומתות להערכת אובדנות. מבין 9929 החולים שקיבלו Singular® ו-7780 חולים שקיבלו פלצבו במחקרים אלה, זוהה חולה אחד עם מחשבות אובדניות בקבוצת החולים שקיבלו Singulair®. לא היו התאבדויות, ניסיונות התאבדות או פעולות הכנה אחרות המעידות על התנהגות אובדנית באף אחת מקבוצות הטיפול.

  בנפרד, בוצע ניתוח מאוחד של 46 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו (35 ניסויים בחולים בני 15 ומעלה; 11 ניסויים בחולים בגילאי 3 חודשים עד 14 שנים) כדי להעריך השפעות התנהגותיות שליליות. מבין 11673 חולים שנטלו Singulair ® במחקרים אלה ו-8827 חולים שנטלו פלצבו, אחוז החולים עם אפקט התנהגותי שלילי אחד לפחות היה 2.73% בקרב חולים שקיבלו Singular® ו-2.27% בקרב חולים שקיבלו פלצבו; יחס הסיכויים היה 1.12 (95% רווח בר סמך).

  תופעות לוואי שנרשמו במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה

  ממערכת קרישת הדם: נטייה מוגברת לדימומים.

  ממערכת החיסון: תגובות רגישות יתר, כולל. אנפילקסיס; לעיתים נדירות (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

  מצד הנפש: תסיסה (כולל התנהגות תוקפנית או עוינות), חרדה, דיכאון, חוסר התמצאות, הפרעת קשב, חלומות פתולוגיים, הזיות, נדודי שינה, פגיעה בזיכרון, פעילות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, חרדה ורעד), שינה, מחשבות אובדניות. והתנהגות (אובדנות).

  ממערכת העצבים: סחרחורת, נמנום, paresthesia / hypoesthesia; לעיתים נדירות (<1/10 000) - судороги.

  מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: דפיקות לב.

  ממערכת הנשימה: דימומים מהאף, אאוזינופיליה ריאתית.

  ממערכת העיכול: שלשולים, דיספפסיה, בחילות, הקאות, דלקת לבלב.

  מהצד של הכבד ודרכי המרה: עלייה בפעילות של ALT ו-ACT בדם; לעיתים נדירות (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

  מצד העור והרקמות התת עוריות: נטייה ליצירת המטומות, אריתמה נודוסום, אריתמה מולטיפורמה, גירוד, פריחה.

  תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, אורטיקריה.

  ממערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, מיאלגיה כולל התכווצויות שרירים.

  ממערכת השתן: הרטבת ילדים.

  תגובות כלליות: אסתניה (חולשה)/עייפות, בצקות, פיירקסיה.

  באופן כללי, התרופה Singular ® נסבלת היטב על ידי מטופלים. תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות ולרוב אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. התדירות הכוללת של תופעות הלוואי בטיפול בתרופה Singular ® דומה לתדירותן בעת ​​נטילת פלצבו.

  אינדיקציות

  • מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות בילדים מגיל שנתיים ומעלה: על מנת לשלוט על תסמיני המחלה ביום ובלילה;
  • הקלה בתסמינים של נזלת אלרגית בילדים מגיל שנתיים ומעלה.

  התוויות נגד

  • גיל ילדים עד שנתיים;
  • פנילקטונוריה;
  • רגישות יתר למרכיבי התרופה.

  תכונות אפליקציה

  שימוש במהלך ההריון וההנקה

  מחקרים קליניים של התרופה Singular ® בנשים בהריון לא נערכו. יש להשתמש ב- Singulair ® במהלך ההיריון ובמהלך ההנקה רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

  במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה Singular ®, דווח על התפתחות של פגמים מולדים בגפיים בילודים שאמהותיהם נטלו Singulair ® במהלך ההיריון. רוב הנשים הללו נטלו גם תרופות אחרות לאסטמה במהלך ההריון. לא הוכח קשר סיבתי בין השימוש ב- Singulair ® לבין התפתחות של פגמים מולדים בגפיים.

  לא ידוע אם מונטלוקסט מופרש בחלב אם. מכיוון שתרופות רבות מופרשות בחלב אם, יש לקחת זאת בחשבון בעת ​​מתן מרשם ל-Singular ® לאמהות מניקות.

  בקשה להפרות של תפקודי כבד

  עבור חולים עם ליקוי כבד קל או בינוני, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

  אין נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

  בקשה להפרות של תפקוד הכליות

  עבור חולים עם אי ספיקת כליות, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

  שימוש בילדים

  עבור ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים עם אסתמה של הסימפונות ו/או נזלת אלרגית, המינון הוא 4 מ"ג (כרטיסייה אחת) ליום.

  התווית נגד: ילדים מתחת לגיל שנתיים.

  הוראות מיוחדות

  היעילות של Oral Singular® בטיפול בהתקפי אסטמה חריפים לא הוכחה. לכן, טבליות Singular ® אינן מומלצות לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות. יש להנחות את המטופלים לשאת איתם תרופות חירום לאסתמה (אגוניסטים בשאיפה קצרת טווח בטא2) איתם בכל עת.

  אין להפסיק את נטילת התרופה Singulair ® במהלך החמרה של אסתמה והצורך להשתמש בתרופות חירום (אגוניסטים בטא 2 קצרי טווח בשאיפה) כדי לעצור התקפים.

  מטופלים עם אלרגיה מאומתת לחומצה אצטילסליצילית ו-NSAIDs אחרים לא צריכים ליטול תרופות אלו במהלך הטיפול ב-Singular®, שכן Singulair®, למרות שיפור תפקוד הנשימה בחולים עם אסתמה אלרגית הסימפונות, לא יכול למנוע לחלוטין התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי NSAIDs.

  ניתן להפחית בהדרגה את מינון הגלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה בשימוש בו-זמנית עם Singulair ® תחת פיקוחו של רופא, אולם אין לבצע החלפה פתאומית של גלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה או פומי ב- Singulair ®.

  הפרעות פסיכונורולוגיות תוארו בחולים שטופלו ב- Singulair ® . בהתחשב בכך שתסמינים אלו עשויים להיגרם על ידי גורמים אחרים, לא ידוע אם הם קשורים לשימוש בתרופה Singulair ® . על הרופא לדון בתופעות הלוואי הללו עם המטופלים ו/או הוריהם/אפוטרופוסיהם. יש להודיע ​​למטופלים ו/או למטפליהם שבמקרה של תסמינים כאלה, יש ליידע את הרופא המטפל.

  הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים שקיבלו תרופות נוגדות אסתמה, כולל חוסמי קולטן לויקוטריאנים, לוותה במקרים נדירים בהופעה של אחת או יותר מהתגובות הבאות: אאוזינופיליה, פריחה, החמרה בתסמינים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו/או נוירופתיה. , מאובחנת לעיתים כתסמונת Churg-Strauss, וסקוליטיס אאוזינופילית מערכתית. למרות שלא הוכח קשר סיבתי של תגובות לוואי אלו עם טיפול באנטגוניסטים לקולטני לוקוטריאן, בעת הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים המקבלים Singulair ®, יש לנקוט בזהירות ולבצע ניטור קליני מתאים.

  טבליות לעיסה 4 מ"ג מכילות אספרטיים, מקור לפנילאלנין. יש ליידע חולים עם פנילקטונוריה שכל טבלית לעיסה של 4 מ"ג מכילה אספרטיים בכמות שווה ערך ל-0.674 מ"ג פנילאלנין. Singular ® 4 מ"ג טבליות לעיסה אינן מומלצות לשימוש בחולים עם פנילקטונוריה.

  השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

  סעיף זה אינו חל על טבליות לעיסה Singular ® 4 מ"ג שכן הוא מיועד לטיפול
  ילדים מגיל שנתיים עד 5. לפיכך, המידע המופיע להלן מתייחס לחומר הפעיל של התרופה montelukast.

  השימוש ב-Singular ® אינו צפוי להשפיע על היכולת לנהוג ולהניע כלי רכב.
  מנגנונים. עם זאת, תגובות בודדות לתרופה עשויות להיות שונות. כמה תופעות לוואי
  (כגון סחרחורת ונמנום) אשר דווחו שהופיעו לעיתים רחוקות מאוד עם התרופה
  Singulair ® עשוי להשפיע על היכולת של חלק מהמטופלים לנהוג בכלי רכב ולהזיז מכונות.

  
  

  ברונכוספזם היא תופעה המוכרת לחולים הסובלים מאסטמה.על רקע החסימות של ספיפות הסימפונות, נצפה ייצור כיח מוגבר, ומספר האאוזינופילים עולה. תסמינים של נזלת אלרגית עונתית וכל השנה הם נפיחות של הקרום הרירי של האף, דמעות, כאבי ראש, נזלת, גירוד, התעטשות.

  התרופה האמריקנית Singular "מכבה" קולטנים לציסטייניל לויקוטריאן באפיתל של איברי הנשימה של המטופל, וגם מקלה ביעילות על עווית הסימפונות. החומר הפעיל בתרופה הוא montelukast.

  היקף התרופה כולל מניעת עווית הסימפונות, טיפול באסתמה של הסימפונות בילדים ומבוגרים וכן טיפול בנזלת אלרגית עונתית וסדירה. לילדים, התרופה מותרת מגיל 6 שנים. טופס שחרור - טבליות, טבליות לעיסה.

  הכלי יקר, המחירים הם בטווח של 1000-1300 רובל לחבילה עם 14 טבליות.אנלוגים זולים של התרופה Singular מכילים את אותו מרכיב פעיל או בעלי אינדיקציות דומות לשימוש.

  אנלוגים של ייצור רוסי

  תחליפים קרובים לסינגולר מתוצרת רוסיה הם תחליף איכותי לתרופה זולה עם מונטלוקסט. הטבלה מכילה רשימה של מוצרים דומים עם מחירים ומאפיינים קצרים.

  שם התרופה	מחיר ממוצע ברובל	מאפיין
  מונקסטה	750–840	טבליות לעיסה עם מונטלוקסט, הגורמות להרחבת סימפונות כבר שעתיים לאחר הצריכה. הם משמשים לעצירת התקפי אסטמה של הסימפונות, עם נזלת ממקור אלרגי.
  מונטלוקסט	520–750	לכלי יש אינדיקציות והתוויות נגד לשימוש בדומה ליחיד.
  אקטלוסט	440–520	המילה הנרדפת הזולה ביותר ליחיד מיצרן מקומי. הרכב התרופה כולל montelukast.

  מחליפים אוקראינים

  

  תרופות מתוצרת אוקראינה יכולות להוות תחליף ראוי ליחיד. העלות שלהם זולה יותר מהתרופה המדוברת.

  התרופות שייכות לקבוצת התרופות הפרמקולוגיות לטיפול במחלות חסימתיות של מערכת הנשימה, אם כי לא כל התרופות מהרשימה מכילות מונטלוקסט.

  • מונטל. אנלוגי אוקראיני זול עם אותו מרכיב פעיל. התרופה משמשת לטיפול בנזלת אלרגית עונתית, אסטמה של הסימפונות בחומרה משתנה. זמין בצורה של גלולות רגילות וניתנות לעיסה. המחיר הממוצע הוא 450-490 רובל.
  • אלרגומקס. תרופות בצורת סירופ, תרסיס לאף או טבליות. התרופה מבטלת ביעילות את הסימפטומים של נזלת אלרגית - דמעות, גירוד, נפיחות, כאבי ראש. המחיר הממוצע הוא 56-90 רובל.
  • ברונכומקס. סירופ או טבליות עם פנספיריד הידרוכלוריד. התרופה מיועדת לדלקת אוזניים, סינוסיטיס, נזלת, כולל אלרגיה, ברונכיטיס. התרופה משמשת גם לטיפול באסתמה הסימפונות. המחיר הממוצע הוא 95-140 רובל.
  • Teopak. תרופה נגד אסתמה עם תיאופילין בבסיס. גלולות נלקחות לאסטמה של הסימפונות, אמפיזמה ריאתית, ברונכיטיס חסימתית.

    התוויות נגד כוללות ילדים מתחת לגיל 14, הריון, הנקה, מצבי עווית, אוטם שריר הלב חריף, יתר פעילות בלוטת התריס. המחיר הממוצע הוא 45-60 רובל.

  תרופות גנריות בלארוסיות

  

  הטבלה איחדה גנריות בלארוסיות מודרניות של יחיד. תרופות נגד אסתמה אינן האנלוגים המדויקים שלה, אך מאופיינות באינדיקציות דומות לשימוש.

  שם התרופה	מחיר ממוצע ברובל	מאפיין
  עופילין	15–35	מרחיב סימפונות המרפה את שרירי הסמפונות. התרופה מפסיקה ביעילות ברונכוספזם. בהוראות התרופה, האינדיקציות מפרטות אסטמה של הסימפונות, ברונכיטיס חסימתית, תסמונת פיקוויק, קור pulmonale כרונית.
  בקלומתזון	330–380	תרופה נגד אסתמה המשמשת לטיפול באסתמה הסימפונות למבוגרים וילדים מעל גיל 6 שנים. צורת שחרור - אירוסול לשאיפה.
  סלפלו	330–400	התרסיס משמש לטיפול טיפולי באסתמה קלה, בינונית וקשה. לא נועד להקל על תסמיני אסטמה חריפים.

  אנלוגים זרים אחרים

  

  מילים נרדפות של ייבוא ​​יחיד יעזרו לך לבחור במה להחליף את הסינגולר. הרשימה למטה.

  1. סינגלון. התחליף הטוב ביותר לסינגוליר עם אותו עקרון פעולה וחומר פעיל. לכלי יש אינדיקציות דומות לשימוש. ארץ מוצא - הונגריה. המחיר הממוצע הוא 440-870 רובל.
  2. מונטלר. התרופה מיוצרת בשוויץ, טורקיה, סלובניה. החומר הפעיל הוא montelukast. המחיר הממוצע הוא 440-1050 רובל.
  3. מונטלר. צורת השחרור של התרופה היא טבליות לעיסה. ארץ מוצא - קרואטיה. המחיר הממוצע הוא 240-440 רובל.
  4. אלמונט. הוא משמש לאסטמה ולנזלת אלרגית. התרופה מיוצרת בשוויץ. המחיר הממוצע הוא 700-960 רובל.
  5. מונטלאסט. תחליף קרוב לסינגולר עם מרכיב פעיל דומה. נמכר בטאבלטים. הכלי מיוצר בשוויץ, במלטה. המחיר הממוצע הוא 640-2600 רובל.

  Singulair והאנלוגים שלו הם תרופות פופולריות לטיפול במחלות המצוינות בהוראות.

  נזלת אלרגית, כמו אסתמה של הסימפונות, היא מחלה אימתנית שבמקרים קיצוניים עלולה להוביל למצבים שאינם עולים בקנה אחד עם החיים, ולכן לא ניתן להתעלם מהם. Montelukast הוא חומר יעיל שיכול לא רק לטפל, אלא גם למנוע תסמינים מסוכנים.

  פוסטים דומים