Mitkä ovat makrolidiantibioottien edut perinteisiin lääkkeisiin verrattuna. Makrolidit: uusimman sukupolven antibioottien ryhmä ENT-sairauksien hoidossa Makrolidit vasta-aiheet

ANTIBIOOTIT-MAKROLIDIT

Atsitromysiini (Asitromysiini)

Synonyymit: Sumamed.

Farmakologinen vaikutus. Laajakirjoinen antibiootti. Se on ensimmäinen edustaja uudesta makrolidiantibioottiryhmästä - atsalideista. Kun se muodostaa korkeita pitoisuuksia tulehduksen kohdalle, sillä on bakterisidinen (tuhoaa bakteereja) vaikutus.

Gram-positiiviset kokit ovat herkkiä atsitromysiinille: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, ryhmien C, F ja G streptokokit, S. viridans, Staphylococcusaureus; gram-negatiiviset bakteerit: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae ja Gardnerellavaginalis; jotkin anaerobiset (jotka voivat esiintyä ilman happea) mikro-organismeja: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcus spp.; sekä Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Atsitromysiini ei ole aktiivinen erytromysiinille resistenttejä grampositiivisia bakteereja vastaan.

Käyttöaiheet. Lääkkeelle herkkien taudinaiheuttajien aiheuttamat tartuntataudit: ylempien hengitysteiden ja ENT-elinten infektiot - tonsilliitti, poskionteloiden tulehdus (onteloiden tulehdus), tonsilliitti (palatinisten risojen / risojen / tulehdus), välikorvatulehdus (keskialueen tulehdus korvaontelo); tulirokko; alempien hengitysteiden infektiot - bakteeri- ja epätyypillinen keuhkokuume (keuhkokuume), keuhkoputkentulehdus (keuhkoputkien tulehdus); ihon ja pehmytkudosten infektiot - erysipelas, impetigo (pinnalliset pustulaariset ihovauriot, joihin liittyy märkivien kuorien muodostuminen), toissijaisesti infektoituneet dermatoosit (ihosairaudet); virtsatieinfektiot - gonorrheaalinen ja ei-gonorreaalinen virtsaputken tulehdus (virtsaputken tulehdus) ja/tai kohdunkaulan tulehdus (kohdunkaulan tulehdus); Lymen tauti (borrelioosi on Borrelia-spirokeetan aiheuttama tartuntatauti).

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Atsitromysiini tulee ottaa tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Lääke otetaan 1 kerran päivässä.

Aikuisille, joilla on ylempien ja alempien hengitysteiden infektioita, ihon ja pehmytkudosten infektioita, määrätään 0,5 g ensimmäisenä päivänä, sitten 0,25 g 2.

5. päivä tai 0,5 g päivittäin 3 päivän ajan (kurssiannos 1,5 g).

Urogenitaalisten (urogenitaalisten) infektioiden yhteydessä määrätään 1 g kerran (2 0,5 g tablettia).

Lymen taudissa (borrelioosi) ensimmäisen vaiheen (erythemamigrans) hoitoon määrätään 1 g (2 0,5 g tablettia) ensimmäisenä päivänä ja 0,5 g vuorokaudessa 2. - 5. päivänä (kurssiannos 3 g) .

Lapsille määrätään lääke ottaen huomioon ruumiinpaino. Lapset, jotka painavat yli 10 kg, nopeudella: 1. päivänä - 10 mg / painokilo; seuraavien 4 päivän aikana - 5 mg / kg. 3 päivän hoitojakso on mahdollinen; tässä tapauksessa kerta-annos on 10 mg/kg. (Kurssin annos 30 mg/painokilo).

Sivuvaikutus. Pahoinvointi, ripuli, vatsakipu, harvemmin - oksentelu ja ilmavaivat (kaasujen kerääntyminen suolistossa). Ehkä ohimenevä (lyhytaikainen) maksaentsyymien toiminnan nousu. Erittäin harvoin - ihottuma.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys makrolidiantibiooteille. Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä potilaille, joilla on vaikea maksan ja munuaisten vajaatoiminta. Raskauden ja imetyksen aikana atsitromysiiniä ei määrätä, paitsi tapauksissa, joissa lääkkeen käytöstä saatava hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Tabletit, joissa on 0,125 g atsitromysiinidihydraattia 6 kappaleen pakkauksessa; tabletit, joissa on 0,5 g atsitromysiinidihydraattia 3 kappaleen pakkauksessa; kapselit, joissa on 0,5 g atsitromysiinidihydraattia 6 kappaleen pakkauksessa; siirappi injektiopulloissa (5 ml - 0,1 g atsitromysiinidihydraattia); forte-siirappia injektiopulloissa (5 ml - 0,2 g atsitromysiinidihydraattia).

Varastointiolosuhteet.

Kitasamysiini (Kitasamysiini)

Synonyymit: Leukomysiini.

Farmakologinen vaikutus. Makrolidien ryhmään kuuluva antibiootti, toimii bakteriostaattisesti (estää bakteerien kasvun). Vaikutusten kirjo sisältää grampositiivisia (stafylokokkeja tuottava ja ei-tuottava penisillinaasi - entsyymi, joka tuhoaa penisilliinejä; streptokokit, pneumokokit, klostridit, Bacillusanthracis, Corynebacterium diphtheriae) ja jotkin gramnegatiiviset mikro-organismit (gonokokki- ja perumisbakteerit, hemophilic perus legionella), sekä mykoplasma, klamydia, spirokeetat, riketsiat. Lääke on aktiivinen penisilliinille, streptomysiinille, tetrasykliinille resistenttejä stafylokokkikantoja vastaan. Kestää lääkkeen gramnegatiivisia sauvoja: suolisto, Pseudomonas aeruginosa, samoin kuin shigella, salmonella jne.

Käyttöaiheet. Lääkkeelle herkkien mikro-organismien aiheuttamat bakteeri-infektiot: nielutulehdus (nielun tulehdus), keuhkoputkentulehdus (keuhkoputkien tulehdus), keuhkokuume (keuhkotulehdus), keuhkopussin empyeema (märän kerääntyminen keuhkojen kalvojen väliin), tulirokko , tonsilliitti (suulakirurojen tulehdus / risat /), sikotauti (sylkirauhasen tulehdus / sikotauti /), otitis media (välikorvan ontelon tulehdus), erysipelas, sepsis (veritartunta mikrobien kanssa märkivä tulehdus), septinen endokardiitti (sydämen sisäonteloiden sairaus, joka johtuu mikrobien esiintymisestä veressä), osteomyeliitti (luuaivojen ja viereisen luukudoksen tulehdus), utaretulehdus (rintojen tulehdus), kolekystiitti (tulehdus) sappirakon sairaus), kurkkumätä, hinkuyskä, riketsioosi (riketsioiden aiheuttamat tartuntataudit), lavantauti, tippuri, kuppa.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Aikuisille määrätään yleensä 1-2 tablettia tai kapselia 6-8 tunnin välein Lapsille oraalista siirappia 2,5 ml (100 mg) 15 painokiloa kohti 4-6 tunnin välein Siirappi voidaan laimentaa vedellä. Vakavissa infektioissa annosta voidaan suurentaa. Suonensisäinen kerta-annos on 0,2–0,4 g aikuisille; lapsille - 0,2 g; antotiheys - 1-2 kertaa päivässä. Lääke liuotetaan 10-20 ml:aan 5- tai 20-prosenttista glukoosiliuosta tai isotonista natriumkloridiliuosta ja injektoidaan hitaasti suonensisäisesti 3-5 minuutin aikana.

Sivuvaikutus. Harvoin - ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ripuli; allergiset reaktiot.

Vasta-aiheet. Vaikea maksan toimintahäiriö, yliherkkyys lääkkeelle. Käytä lääkettä varoen raskauden ja imetyksen aikana. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. 0,2 g:n tabletit 100 ja 500 kappaleen pakkauksessa; 0,25 g:n kapselit 100, 500 ja 1000 kappaleen pakkauksessa; siirappi (1 ml - 0,04 g) 250 ja 500 ml:n pulloissa; injektioneste (0,2 g kitazamysiiniä) 10 kappaleen ampulleissa.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Kuivassa, viileässä ja pimeässä paikassa.

MIDEKAMYTSIN (midekamysiini)

Synonyymit: Makrovaahto.

Farmakologinen vaikutus. Makrolidiantibiootti. Estää (suppressoi) proteiinisynteesiä bakteerisoluissa. Pienillä annoksilla lääkkeellä on bakteriostaattinen (bakteerien kasvua estävä) vaikutus, ja suurina annoksina se on bakterisidinen (tuhoaa bakteereja). Se on aktiivinen sekä gram-positiivisia (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., mukaan lukien St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae) että gramnegatiivisia mikro-organismeja (Neisseriagonor-rhoeae, Bormootpelaperus, Neisseriameningitidis, Neisseriameningitidis, Neisseriameningitidiss) vastaan. Midekamysiini on aktiivinen klamydiaa vastaan. Pätee myös joihinkin

Haemophilus influenzae-, Legionellae prteumophila- ja Ureaplasma urealyticum -kannat.

Käyttöaiheet. Lääkkeelle herkkien patogeenien aiheuttamat infektiotaudit, erityisesti potilailla, joille penisilliiniantibiootit ovat vasta-aiheisia: ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot; suun infektiot; iho- ja pehmytkudosinfektiot; virtsatietulehdukset; tulirokko; ruusu; kurkkumätä; hinkuyskä.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Aikuiset määräävät keskimääräisen vuorokausiannoksen 1,2 g (0,4 g 3 kertaa päivässä). Suurin vuorokausiannos on 1,6 g.

Lapsille, joilla on lieviä infektiomuotoja, määrätään päivittäinen annos 20 mg / painokilo; kohtalaisen ja vaikean infektion yhteydessä - 30-50 mg / kg. Tapaamisten määrä - 3 kertaa päivässä. Pienille lapsille on suositeltavaa määrätä midekamysiini suspension muodossa (lääkkeen kiinteiden hiukkasten suspensiot nesteessä). Lääkkeen kerta-annos riippuu lapsen painosta ja on: alle 5 kg painavat lapset - 2,5 ml; 5-10 kg - 5 ml; 10-15 kg - 7,5 ml; 15-20 kg - 10 ml; 20-30 kg - 15 ml. Lääke otetaan 8 tunnin välein (mieluiten ennen ateriaa). Suspension valmistamiseksi lisää 100 ml tislattua vettä injektiopullon sisältöön. Ravista injektiopullon sisältöä hyvin ennen jokaista käyttöä. Valmistettua suspensiota säilytetään jääkaapissa enintään 14 päivää.

Hoidon kesto on 7-10 päivää. Tarvittaessa hoitojaksoa pidennetään.

Sivuvaikutus. Harvoin - anoreksia (ruokahaluttomuus), raskauden tunne epigastriumissa (vatsan alue, joka sijaitsee suoraan rannikkokaarien ja rintalastan lähentymisen alla), pahoinvointi, oksentelu, ripuli; ohimenevä (menevä) maksan transaminaasien (entsyymien) ja bilirubiinin (sappipigmentin) pitoisuuden nousu veren seerumissa. Ihottuma.

Vasta-aiheet. Maksan ja munuaisten vajaatoiminnan vakavat muodot; yliherkkyys lääkkeelle. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. O^G g:n tabletit 16 kappaleen pakkauksessa; kuiva-aine 115 ml:n injektiopulloissa suun kautta annettavan suspension valmistamiseksi (5 ml - 0,175 ml midekamysiiniasetaattia).

Varastointiolosuhteet.

Oleandomysiinifosfaatti (Oleandomyciniphosphas)

Synonyymit: Amimisiini, syklamysiini, matrimysiini, matromysiini, oleandosiini, oleandomysiini, oleandomysiinifosfori, romysiili jne.

Saatu Streptomycesantibioticus-kannan viljelynesteestä.

Farmakologinen vaikutus. Vaikutusspektri on samanlainen kuin erytromysiinillä. Aktiivinen grampositiivisia mikro-organismeja vastaan, erityisesti stafylokokkeja, streptokokkeja ja pneumokokkeja vastaan.

Se imeytyy hyvin vereen, diffundoituu (tunkeutuu) helposti elimiin ja kehon nesteisiin. Sillä ei ole kumulatiivista ominaisuutta (kyky kertyä kehoon). Matala myrkyllisyys.

Käyttöaiheet. Keuhkokuume (keuhkotulehdus), tulirokko, kurkkumätä, nielurisatulehdus, sepsis (veritartunta mikrobien kanssa märkivän tulehduksen pesästä), tonsilliitti (palatinan risojen / risojen / tulehdus), kurkunpäätulehdus (kurkunpään tulehdus) , limaa (akuutti, selvästi rajaamaton märkivä tulehdus), märkivä kolekystiitti

(sappirakon tulehdus), osteomyeliitti (luuytimen ja viereisen luukudoksen tulehdus), stafylokokki-, streptokokki- ja pneumokokkisepsis ja muut sille herkkien mikro-organismien aiheuttamat sairaudet.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Sisällä aterioiden jälkeen, 0,25-0,5 g päivässä 4-6 kertaa. Suurin vuorokausiannos aikuisille on 2g. Alle 3-vuotiaille lapsille - 0,02 g / kg, 3-6-vuotiaille - 0,25-0,5 g, 6-14-vuotiaille - 0,5-1 g, yli 14-vuotiaille - 1-1,5 g päivässä. Hoitojakso on 5-7 päivää.

Laskimonsisäisesti ja lihakseen annettuna 3-4 kertaa päivässä dvze - 1-2 g; Alle 3-vuotiaat lapset 30-50 mg / kg, 3-6-vuotiaat - 0,25-0,5 g, 6-10-vuotiaat - 0,5-0,75 g, 10-14-vuotiaat - 0,75-1 g päivässä. Laskimonsisäistä antoa varten lääke liuotetaan steriiliin isotoniseen natriumkloridiliuokseen tai 5-prosenttiseen glukoosiliuokseen nopeudella 2 mg lääkettä per 1 ml liuosta, lihaksensisäisiä injektioita varten - 1-2-prosenttiseen novokaiiniliuokseen nopeudella 100 mg per 1,5 ml.

Sivuvaikutus. Allergiset reaktiot (ihon kutina, urtikaria, angioödeema).

Vasta-aiheet. Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkkeelle, maksan parenkyymin (toiminnallisten kudoselementtien) vaurioituminen. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Kalvopäällysteiset tabletit, 0,125 g (125 000 IU) 12 kappaleen pakkauksessa; injektiopullot, jotka sisältävät 0,25 g (250 000 yksikköä) lääkettä, täydellisenä tislatulla vedellä.

Varastointiolosuhteet. Lista B. Kuivassa paikassa, huoneenlämmössä.

TETRAOLEAN (Tetraolean)

Synonyymit: Sigmamysiini, Oletetrin.

Farmakologinen vaikutus. Oleandomysiiniä ja tetrasykliinihydrokloridia sisältävä yhdistelmävalmiste.

Käyttöaiheet. Tetraoleania määrätään eri etiologioiden (syiden) keuhkokuumeeseen (keuhkokuumeeseen), vaikeaan keuhkoputkentulehdukseen (keuhkoputkien tulehdus), tonsilliittiin, poskiontelotulehdukseen, välikorvatulehdukseen, luomistautiin (ihmisille tarttuva tauti, yleensä tuotantoeläimistä), tularemia (akuutti tartuntatauti, joka tarttuu eläimistä ihmisiin), jokin riketsioosi (rikettsian /mikro-organismien/ aiheuttamat tartuntataudit), kolekystiitti (sappirakon tulehdus), haimatulehdus (haimatulehdus), peritoniitti (tulehdus) vatsakalvon vatsakalvon tulehdus), furunkuloosi (ihon moninkertainen märkivä tulehdus), karbunkuli (akuutti diffuusi märkivä-nekroottinen tulehdus useissa lähellä olevissa talirauhasissa ja karvatuppissa), osteomyeliitti (luuytimen ja viereisen luukudoksen tulehdus), tulehdukselliset gynekologiset ja urologiset sairaudet, tippuri ja muut tartuntataudit.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Määritä aikuisille 1,0-1,5 g päivässä, vaikeissa olosuhteissa - jopa 2 g päivässä (4 jaettuna annoksena 6 tunnin välein). Hoidon kesto on 5-7 päivää, harvoin jopa 14 päivää. Lapsille määrätään seuraavat päiväannokset: paino enintään 10 kg - 0,125 g, 10 - 15 kg - 0,25 g, 20 - 30 kg - 0,5 g, 30 - 40 kg - 0,725 g, alkaen 40 - 50 kg - 1 g.

Lihaksensisäisesti ja suonensisäisesti annetaan vain akuuteissa sairauksissa ja kun lääkettä ei voida ottaa sisälle.

Lihakseen antoa varten injektiopullon sisältö liuotetaan 2 ml:aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä tai isotonista natriumkloridiliuosta. Aikuisille annetaan 0,2-0,3 g päivässä 2-3 annoksena (0,1 g kukin) 8-12 tunnin välein Lapsille 10-20 mg/kg vuorokaudessa 2 annoksena (12 tunnin kuluttua). Ihonalainen injektio ei ole sallittu.

Laskimonsisäisissä injektioissa käytetään 1-prosenttista liuosta; liuotetaan 0,25 tai 0,5 g lääkettä 25 tai 50 ml:aan steriiliä injektionesteisiin käytettävää vettä. Syötä hitaasti (enintään 2 ml minuutissa). Voit käyttää tiputusmenetelmää (enintään 60 tippaa minuutissa) 0,1-prosenttista liuosta, joka on valmistettu steriilillä injektiovedellä, 5-prosenttisella glukoosiliuoksella tai isotonisella natriumkloridiliuoksella.

Liuokset valmistetaan extempore (ennen käyttöä); säilytys jääkaapissa on sallittu enintään 24 tuntia.

Keskimääräinen vuorokausiannos lääkkeen suonensisäiseen antoon aikuisille on 1 g (2 500 mg:n annoksena 12 tunnin välein). Suurin vuorokausiannos aikuisille on 2 g (4 500 mg:n injektiota 6 tunnin välein). Lapsille annetaan 15-25 mg / kg päivässä (2-4 injektiota 6 tai 12 tunnin välein).

Laskimonsisäinen anto tulee tehdä varoen.

Heti kun tämä on mahdollista, lääke otetaan suun kautta.

Sama kuin sen koostumukseen sisältyvillä komponenteilla.

Julkaisumuoto. Saatavana 0,25 g:n kapseleina (83 mg oleandomysiinifosfaattia tai triasetyloleandomysiiniä ja 167 mg tetrasykliinihydrokloridia) ja injektiopulloissa lihakseen annettavaksi 0,1 g lääkettä (33,3 mg oleandomysiinihydrokloridia 7 mg tetrasykliinifosfaattia ja 66 mg). suonensisäiseen antamiseen - 0,25 ja 0,5 g lääkettä (83 tai 167 mg oleandomysiinifosfaattia ja 167 tai 333 mg tetrasykliinihydrokloridia, vastaavasti).

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa huoneenlämmössä.

Roksitromysiini (roksitromysiini)

Synonyymit: BD-Roque, Roxybid, Rulel.

Farmakologinen vaikutus. Puolisynteettinen makrolidiantibiootti suun kautta annettavaksi. Herkkä lääkkeelle: Streptococci! ryhmät A ja B, mukaan lukien Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamydiatrachomatis ja psittaci; Legionelapneumofilia; kampylobakteeri; Gardnerella vaginalis.

Vaihteleva herkkä lääkkeelle: Staphylococcus-cusaureus ja epidermidis; haemophilus influenzae; Bacteroidesfragilis ja Vibrocholerae. Resistentti lääkkeelle: Enterobacteriaceae, Pseudomonas. "Akinetobacter. .

Käyttöaiheet. Lääkeherkkien infektioiden hoito, mukaan lukien ylempien ja alempien hengitysteiden infektiot, iho- ja pehmytkudosinfektiot, virtsatieinfektiot (mukaan lukien sukupuolitaudit, paitsi tippuri); Meningokokki-aivokalvontulehduksen (aivokalvon märkivä tulehdus) ehkäisy henkilöillä, jotka ovat olleet kosketuksissa sairaan kanssa.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Aikuisille määrätään 0,15 g lääkettä 2 kertaa päivässä, aamulla ja illalla, ennen ateriaa. Maksan vajaatoiminnan tapauksessa lääkettä määrätään annoksella 0,15 g 1 kerran päivässä. Kun lääkettä määrätään potilaille, joilla on maksan vajaatoiminta, tarvitaan erityistä varovaisuutta, maksan toiminnan seurantaa ja annoksen säätämistä.

Kun lääkettä määrätään potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, samoin kuin iäkkäille potilaille, annosta ei tarvitse muuttaa.

Yhteiskäyttö ergotamiinijohdannaisten ja ergotamiinin kaltaisten verisuonia supistavien lääkkeiden kanssa ei ole sallittua, koska se voi johtaa ergotismin (ergotalkaloidimyrkytys) ja raajan kudosten nekroosiin (nekroosiin).

Käytettäessä samanaikaisesti bromokriptiinin kanssa on mahdollista lisätä tämän lääkkeen pitoisuutta plasmassa ja lisätä sen parkinsonismia tai dopamiinitoksisuutta (dyskinesia / heikentynyt liikkuvuus /).

Käytettäessä samanaikaisesti siklosporiinin kanssa sen annosta pienennetään ja munuaisten toimintaa seurataan, koska on mahdollista lisätä tämän lääkkeen pitoisuutta veressä (sen aineenvaihdunnan estymisen vuoksi) ja kreatiniinin (typpiaineenvaihdunnan lopputuote) tasoa. ) veressä.

Sivuvaikutus. Pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ripuli, transaminaasien ja alkalisen fosfataasin (entsyymien) ohimenevä (lyhytaikainen) nousu; allergiset reaktiot.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys makrolidiantibiooteille; lääkkeiden, kuten ergotamiinin ja dihydroergotamiinin, samanaikainen antaminen; raskaus ja imetysaika. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. Päällystetyt tabletit, 0,05 g, 0,1 g, 0,15 g ja 0,3 g, 10 kappaleen pakkauksessa.

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Kuivassa, pimeässä paikassa.

Erytromysiini (Erythromycinum)

Synonyymit: Erytrosiini, Ermisiini, Eriin, Erythran, Erythrocin, Ethromycin, Lubomiin, Pantomysiini, Tortrocin, Eracin, Ilozon, Eric, Meromysiini, Monomysiini, Erigexal, Erythromen, Erytroped jne.

Erytromysiini on Streptomyces Erythreuksen tai muiden vastaavien mikro-organismien tuottama antibakteerinen aine.

Farmakologinen vaikutus. Antimikrobisen vaikutuksen kirjon mukaan erytromysiini on lähellä penisilliinejä. Se on aktiivinen grampositiivisia ja gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan ​​(stafylokokit, pneumokokit, streptokokit, gonokokit, meningokokit). Se toimii myös useita grampositiivisia bakteereja, brucellaa, riketsiaa, trakoomaa (silmätulehdus, joka voi johtaa sokeuteen) ja kuppaa vastaan. Sillä on vähän tai ei ollenkaan vaikutusta useimpiin gramnegatiivisiin bakteereihin, mykobakteereihin, pieniin ja keskikokoisiin viruksiin ja sieniin. Potilaat sietävät erytromysiiniä paremmin kuin penisilliinit, ja sitä voidaan käyttää penisilliiniallergioiden hoitoon.

Terapeuttisissa annoksissa erytromysiini toimii bakteriostaattisesti (estää bakteerien kasvun). Antibioottiresistenssi kehittyy nopeasti, ja ristiresistenssi havaitaan muiden makrolidiryhmän antibioottien (oleandomysiini) kanssa. Yhdistettynä streptomysiinin, tetrasykliinien ja sulfonamidien kanssa havaitaan erytromysiinin vaikutuksen lisääntyminen.

Käyttöaiheet. Erytromysiiniä käytetään keuhkokuumeeseen (keuhkokuume), pneumopleuriittiin (keuhkokudoksen ja sen kalvojen yhdistetty tulehdus), keuhkoputkentulehdus (keuhkoputken sairaus, joka liittyy niiden luumenin laajenemiseen) akuutissa vaiheessa.

ja muissa antibiooteille herkkien mikro-organismien aiheuttamissa keuhkoinfektioissa; septiset tilat (taudit, jotka liittyvät mikrobien esiintymiseen veressä), erysipelas, utaretulehdus (rintarauhasen maitoa kuljettavien kanavien tulehdus), osteomyeliitti (luuytimen ja viereisen luukudoksen tulehdus), peritoniitti ( vatsakalvon), märkivä välikorvantulehdus (korvaontelon tulehdus) ja muut tulehdusprosessit. Sitä määrätään myös kuppapotilaille, jotka eivät siedä penisilliiniryhmän antibiootteja. Veri-aivoesteen (veren ja aivokudoksen välinen este) kautta erytromysiini ei tunkeudu, joten sitä ei määrätä aivokalvontulehdukseen (aivokalvon tulehdus).

Paikallisesti (voiteen muodossa) erytromysiiniä käytetään märkärakkuisiin ihovaurioihin, infektoituneisiin haavoihin, makuuhaavoihin (kudosnekroosi, joka johtuu pitkäaikaisesta paineesta valehtelemisesta) jne. sekä sidekalvotulehdukseen (ulkokuoren tulehdus). silmän), blefariitti (reunojen tulehdus vuosisadalla), trakooma.

Vakavissa tartuntatautien muodoissa, kun oraalinen anto on tehotonta tai mahdotonta, turvaudu erytromysiinin liukoisen muodon - erytromysiinifosfaatin - suonensisäiseen antamiseen.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Suun kautta annettavaa erytromysiiniä määrätään tablettien tai kapseleiden muodossa. Kerta-annos aikuiselle on 0,25 g, vaikeissa sairauksissa - 0,5 g. Ota 4-6 tunnin välein 1-1 "/ 2 tuntia ennen ateriaa.

Suurin kerta-annos aikuisille: sisällä 0,5 g, päivittäin 2 g. Alle 14-vuotiaille lapsille määrätään vuorokausiannos 20-40 mg / kg (4 jaettuna), yli 14-vuotiaat - aikuisten annoksena .

Erytromyiini lisää karbamatsepiinin ja teofylliinin pitoisuutta plasmassa ja lisää niiden toksisia vaikutuksia (pahoinvointi, oksentelu jne.).

Sivuvaikutus. Erytromysiinin hoidon sivuvaikutukset ovat suhteellisen harvinaisia ​​(pahoinvointi, oksentelu, ripuli). Pitkäaikaisessa käytössä maksan toimintahäiriö (keltatauti) on mahdollista. Joissakin tapauksissa herkkyys lääkkeelle voi lisääntyä allergisten reaktioiden ilmaantuessa.

Kun erytromysiiniä käytetään pitkään, mikro-organismit voivat kehittää sille resistenssiä.

Vasta-aiheet. Lääke on vasta-aiheinen, jos on henkilökohtainen yliherkkyys sille ja vakavia maksan toimintahäiriöitä. Lääkettä tulee antaa varoen potilaille, joilla on merkkejä allergisista reaktioista (tapaushistoria).

Julkaisumuoto. 0,1 ja 0,25 g:n tabletit; 0,1 ja 0,25 g:n tabletit, joissa on enteropäällyste; voide 1%.

Varastointiolosuhteet.

ERIDERM (Eryderm)

Farmakologinen vaikutus. Antibiootti erytromysiini, joka on osa lääkettä, tunkeutuu talirauhasten erityskanaviin ja estää propionibakteerien kasvua. Alkoholit, jotka ovat osa lääkettä, auttavat puhdistamaan ja kuivaamaan ihoa.

Käyttöaiheet. Nuorten aamut.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Liuos levitetään sairastuneille ihoalueille pumpulipuikolla. Vältä lääkkeen joutumista limakalvoille.

Sivuvaikutus. Mahdolliset yliherkkyysreaktiot lääkkeen komponenteille.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Julkaisumuoto. Liuos ulkoiseen käyttöön 60 ml:n injektiopulloissa (1 ml - 0,02 g erytromysiiniä). Liuotin sisältää polyetyleeniglykolia, asetonia ja 77 % alkoholia.

Varastointiolosuhteet. Lista B. Viileässä paikassa.

Erytromysiinivoide (Unguentum Erythromycini)

Käyttöaiheet. Käytetään silmän limakalvoinfektioiden, trakooman (tarttuva silmäsairaus, joka voi johtaa sokeuteen) hoitoon; pustulaaristen ihosairauksien, tulehtuneiden haavojen, makuuhaavojen (niihin kohdistuvan pitkittyneen paineen aiheuttama makuuasennon aiheuttama kudosnekroosi), II ja III asteen palovammojen, troofisten haavaumien (hitaasti paranevat ihovauriot) hoitoon.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Silmäsairauksissa voidetta levitetään 0,2-0,3 g ala- tai yläluomea kohti 3 kertaa päivässä, trakoomaan - 4-5 kertaa päivässä.

Hoidon kesto riippuu taudin vakavuudesta ja kulusta sekä hoidon tehokkuudesta. Keskimääräinen hoidon kesto on 1,5-2 kuukautta. Trakooman hoitojakso on enintään 4 kuukautta.

Ihosairauksia varten voidetta levitetään vaurioituneille alueille 2-3 kertaa päivässä, palovammoihin - 2-3 kertaa viikossa.

Sivuvaikutus. Voide on yleensä hyvin siedetty, mutta kohtalainen ärsyttävä vaikutus on mahdollinen.

Julkaisumuoto. Alumiiniputkissa, 3; 7; kymmenen; 15 ja 30 g Sisältää 10 000 yksikköä erytromysiiniä 1 g:ssa.

Varastointiolosuhteet. Lista B. Huoneenlämmössä.

Erytromysiinifosfaatti (Erythromyciniphosphas)

Erytromysiinin fosfaattisuola.

Farmakologinen vaikutus ja käyttöaiheet. Sama kuin erytromysiinillä.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Laskimoon 2-3 kertaa päivässä, 200 mg. Vuorokausiannos voidaan nostaa 1 grammaan, lapsille 20 mg/kg/vrk. Syötä hitaasti (3-5 minuutin sisällä) sen jälkeen

laimentamalla injektionesteisiin käytettävällä vedellä tai steriilillä isotonisella natriumkloridiliuoksella nopeudella 5 mg/ml. Tippaannostus isotonisessa natriumkloridiliuoksessa tai 5-prosenttisessa glukoosiliuoksessa, jonka pitoisuus on enintään 1 mg 1 ml:ssa liuotinta, on sallittu.

Sivuvaikutukset ja vasta-aiheet. Sama kuin erytromysiinillä.

Julkaisumuoto. Hermeettisesti suljetuissa 50 injektiopulloissa; 100 ja 200 mg vaikuttavaa ainetta (erytromysiiniemäksenä).

Varastointiolosuhteet. Luettelo B. Valolta suojatussa paikassa, jonka lämpötila ei ylitä +20 °C.

Erycycline (Erycyclinum)

Erytromysiinin ja oksitetrasykliinidihydraatin seos rakeiden muodossa.

Farmakologinen vaikutus. Sillä on laaja vaikutus grampositiivisia mikrobeja vastaan. Tehokas penisilliinille, streptomysiinille resistenttiä mikroflooraa vastaan.

Käyttöaiheet. Eri etiologioiden märkivä-tulehdussairaudet (syyt): tonsilliitti, keuhkokuume (keuhkokuume), keuhkoputkentulehdus (bronkiitti), kolekystiitti (sappirakon tulehdus), virtsatietulehdukset, punatauti, haavatulehdus, pyoderma (ihon märkivä tulehdus) jne.

Käyttötapa ja annos. Ennen lääkkeen määräämistä potilaalle on toivottavaa määrittää mikroflooran herkkyys sille, joka aiheutti taudin tällä potilaalla. Sisällä yksi kapseli 4-6 tunnin välein (30-40 minuuttia aterian jälkeen). Päivittäinen enimmäisannos on 8 kapselia (2 g). Hoitojakso on 7-10 päivää tai enemmän sairauden vakavuudesta riippuen.

Sivuvaikutus. Vähentynyt ruokahalu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, pitkäaikaisessa käytössä, keltaisuus, allergiset ihoreaktiot, Quincken turvotus (allerginen turvotus) jne. ovat mahdollisia.

Vasta-aiheet. Yliherkkyys erytromysiinille ja oksitetrasykliinidihydraatille, sieni-taudit; varoen määrätään maksan ja munuaisten toimintahäiriöille, leukopenialle (veren leukosyyttien tason lasku).

Julkaisumuoto. Kapselit 0,25 g, 10 kpl per pakkaus. Jokainen kapseli sisältää 0,125 g erytromysiiniä ja oksitetrasykliinidihydraattia.

Varastointiolosuhteet. Lista B. Pimeässä paikassa.

Makrolidit ovat luokka antibiootteja, joiden kemiallinen rakenne perustuu makrosykliseen laktonirenkaaseen. Riippuen renkaan hiiliatomien lukumäärästä makrolidit jaetaan 14-jäsenisiin (erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini), 15-jäsenisiin (atsitromysiini) ja 16-jäsenisiin (midekamysiini, spiramysiini, josamysiini). Pääasiallinen kliininen merkitys on makrolidien aktiivisuus grampositiivisia kokkeja ja solunsisäisiä patogeenejä (mykoplasmoja, klamydiaa, kampylobakteeria, legionellaa) vastaan. Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja.

Makrolidiluokitus

Toimintamekanismi

Antimikrobinen vaikutus johtuu proteiinisynteesin häiriöstä mikrobisolun ribosomeissa. Makrolideilla on pääsääntöisesti bakteriostaattinen vaikutus, mutta suurina pitoisuuksina ne voivat toimia bakteereja tappavasti GABHS:ää, pneumokokkia, hinkuyskää ja kurkkumätäpatogeenejä vastaan. Makrolideilla on PAE grampositiivisia kokkeja vastaan. Antibakteerisen vaikutuksen lisäksi makrolideilla on immunomoduloivaa ja kohtalaista anti-inflammatorista vaikutusta.

Aktiivisuusspektri

Makrolidit ovat aktiivisia grampositiivisia kokkeja vastaan, kuten S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(paitsi MRSA). Viime vuosina on havaittu resistenssin lisääntymistä, mutta samaan aikaan 16-meeriset makrolidit voivat joissakin tapauksissa säilyttää aktiivisuuden pneumokokkeja ja pyogeenisiä streptokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä 14- ja 15-meerisille lääkkeille.

Makrolidit vaikuttavat hinkuyskä- ja kurkkumätäpatogeeneihin, moraksellaan, legionellaan, kampylobakteeriin, listeriaan, spirokeetoihin, klamydiaan, mykoplasmaan, ureaplasmaan, anaerobeihin (paitsi B. fragilis).

Atsitromysiini on tehokkaampi kuin muut makrolidit H. influenzae ja klaritromysiiniä vastaan H. pylori ja epätyypilliset mykobakteerit ( M.avium jne.). Klaritromysiinin vaikutus H. influenzae ja monet muut patogeenit tehostavat sen aktiivista metaboliittia - 14-hydroksiklaritromysiiniä. Spiramysiini, atsitromysiini ja roksitromysiini vaikuttavat joihinkin alkueläimiin ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Perheen mikro-organismit Enterobakteerit, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. ovat luontaisesti resistenttejä kaikille makrolideille.

Farmakokinetiikka

Makrolidien imeytyminen maha-suolikanavassa riippuu lääkkeen tyypistä, annosmuodosta ja ruuan läsnäolosta. Ruoka vähentää merkittävästi erytromysiinin biologista hyötyosuutta, vähemmässä määrin - roksitromysiini, atsitromysiini ja midekamysiini eivät käytännössä vaikuta klaritromysiinin, spiramysiinin ja josamysiinin hyötyosuuteen.

Makrolidit luokitellaan kudosantibiooteiksi, koska niiden seerumipitoisuudet ovat merkittävästi alhaisemmat kuin kudosten ja vaihtelevat eri lääkkeiden mukaan. Korkeimmat seerumipitoisuudet havaitaan roksitromysiinillä ja pienimmät atsitromysiinillä.

Makrolidit sitoutuvat plasman proteiineihin vaihtelevasti. Suurin sitoutuminen plasman proteiineihin havaitaan roksitromysiinillä (yli 90 %) ja pienin spiramysiinillä (alle 20 %). Ne jakautuvat hyvin kehoon ja muodostavat korkeita pitoisuuksia eri kudoksiin ja elimiin (mukaan lukien eturauhanen), erityisesti tulehduksen aikana. Tässä tapauksessa makrolidit tunkeutuvat soluihin ja luovat korkeita solunsisäisiä pitoisuuksia. Läpäisee huonosti BBB:n ja veri-aivoesteen. Kulkee istukan läpi ja kulkeutuu äidinmaitoon.

Makrolidit metaboloituvat maksassa sytokromi P-450 mikrosomaalisen järjestelmän osallistuessa, metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen mukana. Yhdellä klaritromysiinin metaboliiteista on antimikrobista vaikutusta. Metaboliitit erittyvät pääasiassa sapen mukana, munuaisten kautta erittyy 5-10 %. Lääkkeiden puoliintumisaika vaihtelee 1 tunnista (midekamysiini) 55 tuntiin (atsitromysiini). Munuaisten vajaatoiminnassa useimmat makrolidit (paitsi klaritromysiini ja roksitromysiini) eivät muuta tätä parametria. Maksakirroosin yhteydessä erytromysiinin ja josamysiinin puoliintumisaika on mahdollista pidentyä merkittävästi.

Haittavaikutukset

Makrolidit ovat yksi turvallisimmista AMP-ryhmistä. HP:t ovat yleensä harvinaisia.

GIT: kipu tai epämukavuus vatsassa, pahoinvointi, oksentelu, ripuli (useimmiten ne johtuvat erytromysiinistä, jolla on prokineettinen vaikutus, harvemmin - spiramysiini ja josamysiini).

Maksa: ohimenevä transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, kolestaattinen hepatiitti, joka voi ilmetä keltaisuutta, kuumetta, yleistä huonovointisuutta, heikkoutta, vatsakipua, pahoinvointia, oksentelua (useammin erytromysiinin ja klaritromysiinin kanssa, hyvin harvoin spiramysiinin ja josamysiinin kanssa).

Keskushermosto: päänsärky, huimaus, kuulon heikkeneminen (harvoin suurien erytromysiini- tai klaritromysiiniannoksien laskimoon).

Sydän: QT-ajan pidentyminen EKG:ssa (harvoin).

Paikalliset reaktiot: flebiitti ja tromboflebiitti laskimonsisäisellä annolla, joka johtuu paikallisesta ärsyttävästä vaikutuksesta (makrolideja ei voida antaa tiivistetyssä muodossa ja virrassa, ne annetaan vain hitaasti infuusiona).

allergiset reaktiot(ihottuma, urtikaria jne.) ovat hyvin harvinaisia.

Indikaatioita

Sukupuolitaudit: klamydia, kuppa (paitsi neurosyfilis), chancroid, lymfogranuloma venereum.

Suun infektiot: parodontiitti, periostiitti.

Vaikea akne (erytromysiini, atsitromysiini).

Campylobacter gastroenteritis (erytromysiini).

hävittäminen H. pylori mahalaukun ja pohjukaissuolen mahahaava (klaritromysiini yhdessä amoksisilliinin, metronidatsolin ja eritystä vähentävien lääkkeiden kanssa).

Toksoplasmoosi (yleensä spiramysiini).

Kryptosporidioosi (spiramysiini, roksitromysiini).

aiheuttaman mykobakterioosin ehkäisy ja hoito M.avium AIDS-potilailla (klaritromysiini, atsitromysiini).

Ennaltaehkäisevä käyttö:

hinkuyskän ehkäisy potilailla, jotka ovat olleet kosketuksissa potilaiden kanssa (erytromysiini);

meningokokkien (spiramysiini) kantajien sanitaatio;

ympärivuotinen reuman ehkäisy penisilliiniallergian (erytromysiini) tapauksessa;

endokardiitin ehkäisy hammaslääketieteessä (atsitromysiini, klaritromysiini);

suolen puhdistaminen ennen paksusuolen leikkausta (erytromysiini yhdessä kanamysiinin kanssa).

Vasta-aiheet

Allerginen reaktio makrolideille.

Raskaus (klaritromysiini, midekamysiini, roksitromysiini).

Imetys (josamysiini, klaritromysiini, midekamysiini, roksitromysiini, spiramysiini).

Varoitukset

Raskaus. On näyttöä klaritromysiinin ei-toivotusta vaikutuksesta sikiöön. Roksitromysiinin ja midekamysiinin turvallisuudesta sikiölle ei ole tietoa, joten niitä ei myöskään tule määrätä raskauden aikana. Erytromysiinillä, josamysiinillä ja spiramysiinillä ei ole negatiivista vaikutusta sikiöön, ja niitä voidaan määrätä raskaana oleville naisille. Azithromycinia käytetään raskauden aikana, jos se on ehdottoman välttämätöntä.

Imetys. Useimmat makrolidit erittyvät äidinmaitoon (atsitromysiinistä ei ole saatavilla tietoja). Imetettävän lapsen turvallisuustiedot ovat saatavilla vain erytromysiinistä. Muiden makrolidien käyttöä imettäville naisille tulee välttää aina kun mahdollista.

Pediatria. Klaritromysiinin turvallisuutta alle 6 kuukauden ikäisillä lapsilla ei ole osoitettu. Roksitromysiinin puoliintumisaika lapsilla voi pidentyä jopa 20 tuntiin.

Geriatria. Makrolidien käytölle ei ole rajoituksia vanhuksilla, mutta mahdolliset ikään liittyvät muutokset maksan toiminnassa sekä lisääntynyt kuulon heikkenemisriski erytromysiiniä käytettäessä on otettava huomioon.

Munuaisten toimintahäiriö. Kun kreatiniinipuhdistuma laskee alle 30 ml/min, klaritromysiinin puoliintumisaika voi nousta 20 tuntiin ja sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika jopa 40 tuntiin. Roksitromysiinin puoliintumisaika voi pidentyä 15 tuntiin kreatiniinipuhdistuma 10 ml/min. Tällaisissa tilanteissa saattaa olla tarpeen muuttaa näiden makrolidien annostusohjelmaa.

Maksan toimintahäiriö. Vaikeassa maksasairaudessa makrolideja tulee käyttää varoen, koska puoliintumisaika voi pidentyä ja maksatoksisuuden riski voi lisääntyä, erityisesti lääkkeiden, kuten erytromysiinin ja josamysiinin, käytössä.

Sydänsairaus. Käytä varoen, kun pidennät QT-aikaa EKG:ssa.

Huumeiden vuorovaikutukset

Useimmat makrolidien lääkevuorovaikutukset perustuvat niiden sytokromi P-450:n estoon maksassa. Sen eston vakavuuden mukaan makrolidit voidaan jakaa seuraavassa järjestyksessä: klaritromysiini > erytromysiini > josamysiini = midekamysiini > roksitromysiini > atsitromysiini > spiramysiini. Makrolidit estävät aineenvaihduntaa ja lisäävät epäsuorien antikoagulanttien, teofylliinin, karbamatsepiinin, valproiinihapon, disopyramidin, torajyvälääkkeiden, syklosporiinin aineenvaihduntaa ja lisäävät niiden pitoisuutta veressä, mikä lisää näille lääkkeille ominaisten haittavaikutusten riskiä ja saattaa vaatia niiden annostusohjelman korjaamista. Makrolidien (paitsi spiramysiinin) yhdistämistä terfenadiinin, astemitsolin ja sisapridin kanssa ei suositella, koska QT-ajan pidentymisestä aiheutuu vakavien sydämen rytmihäiriöiden riski.

Makrolidit voivat lisätä digoksiinin oraalista biologista hyötyosuutta heikentämällä sen inaktivoitumista suoliston mikroflooran vaikutuksesta.

Antasidit vähentävät makrolidien, erityisesti atsitromysiinin, imeytymistä maha-suolikanavasta.

Rifampisiini tehostaa makrolidien metaboliaa maksassa ja alentaa niiden pitoisuutta veressä.

Makrolideja ei pidä yhdistää linkosamidien kanssa samanlaisen vaikutusmekanismin ja mahdollisen kilpailun vuoksi.

Erytromysiini, erityisesti suonensisäisesti annettuna, pystyy tehostamaan alkoholin imeytymistä maha-suolikanavassa ja lisäämään sen pitoisuutta veressä.

Tietoa potilaille

Useimmat makrolidit tulee ottaa suun kautta 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen, ja vain klaritromysiini, spiramysiini ja josamysiini voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Suun kautta otettu erytromysiini tulee ottaa lasillisen vettä kera.

Valmista ja ota nestemäiset annosmuodot oraalista antoa varten oheisten ohjeiden mukaisesti.

Noudata tiukasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoitojakson ajan, älä ohita annosta ja ota se säännöllisin väliajoin. Jos unohdat ottaa annoksen, ota se mahdollisimman pian; älä ota, jos on melkein aika ottaa seuraava annos; älä tuplaa annosta. Säilytä hoidon kesto, erityisesti streptokokki-infektioiden kohdalla.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Käänny lääkärin puoleen, jos parannusta ei tapahdu muutaman päivän kuluessa tai jos ilmaantuu uusia oireita.

Älä käytä makrolideja antasidien kanssa.

Älä juo alkoholia erytromysiinihoidon aikana.

Pöytä. Makrolidiryhmän valmisteet.
Tärkeimmät ominaisuudet ja sovellusominaisuudet

MAJATALO	Lekform LS	F (sisällä), %	T ½, h *	Annostusohjelma	Huumeiden ominaisuudet
Erytromysiini	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g ja 0,5 g Gran. susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Kynttilät, 0,05 g ja 0,1 g (lapsille) Susp. d / nieleminen 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Siitä asti kun. d/in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g per injektiopullo.	30-65	1,5-2,5	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset: 0,25-0,5 g 6 tunnin välein; streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 0,25 g 8-12 tunnin välein; reuman ehkäisyyn - 0,25 g 12 tunnin välein Lapset: enintään 1 kuukausi: katso kohta "AMP:n käyttö lapsilla"; yli 1 kuukausi: 40-50 mg / kg / vrk 3-4 annoksena (voidaan käyttää rektaalisesti) I/V Aikuiset: 0,5-1,0 g 6 tunnin välein Lapset: 30 mg/kg/vrk 2-4 injektiolla Ennen suonensisäistä antoa kerta-annos laimennetaan vähintään 250 ml:lla 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta. 45-60 minuutin sisällä	Ruoka vähentää merkittävästi oraalista hyötyosuutta. Toistuva HP:n kehittyminen maha-suolikanavasta. Kliinisesti merkittävä yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa (teofylliini, karbamatsepiini, terfenadiini, sisapridi, disopyramidi, syklosporiini jne.). Voidaan käyttää raskauden ja imetyksen aikana
Klaritromysiini	Tab. 0,25 g ja 0,5 g Tab. hidasta vysv. 0,5 g Siitä asti kun. susp. 0,125 g/5 ml Pore. d/in. 0,5 g injektiopullossa.	50-55	3-7	Aikuiset: 0,25-0,5 g 12 tunnin välein; endokardiitin ehkäisyyn - 0,5 g 1 tunti ennen toimenpidettä Yli 6 kuukauden ikäiset lapset: 15 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna; endokardiitin ehkäisyyn - 15 mg / kg 1 tunti ennen toimenpidettä I/V Aikuiset: 0,5 g 12 tunnin välein Ennen suonensisäistä antoa kerta-annos laimennetaan vähintään 250 ml:lla 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta 45-60 minuutin kuluessa	Erot erytromysiinistä: - suurempi aktiivisuus vastaan H. pylori ja epätyypilliset mykobakteerit; - parempi oraalinen hyötyosuus; - aktiivisen metaboliitin läsnäolo; - munuaisten vajaatoiminnassa T ½:n nousu on mahdollista; - ei sovellu alle 6 kuukauden ikäisille lapsille raskauden ja imetyksen aikana
Roksitromysiini	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset: 0,3 g/vrk jaettuna 1 tai 2 annokseen Lapset: 5-8 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna	Erot erytromysiinistä: - korkeampi hyötyosuus; - korkeammat pitoisuudet veressä ja kudoksissa; - ruoka ei vaikuta imeytymiseen; - vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa T ½ -arvon nousu on mahdollista; - paremmin siedetty;
Atsitromysiini	Caps. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g Siitä asti kun. susp. 0,2 g/5 ml injektiopullossa. 15 ml ja 30 ml; 0,1 g/5 ml injektiopullossa. 20 ml Siirappi 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset: 0,5 g / päivä 3 päivän ajan tai 0,5 g 1. päivänä, 0,25 g päivinä 2-5, yhtenä annoksena; akuutin klamydia virtsaputkentulehduksen ja kohdunkaulan tulehduksen kanssa - 1,0 g kerran Lapset: 10 mg / kg / vrk 3 päivän ajan tai 1. päivänä - 10 mg / kg, päivinä 2-5 - 5 mg / kg, yhtenä annoksena; OSA:ssa - 30 mg/kg kerran tai 10 mg/kg/vrk 3 päivää	Erot erytromysiinistä: - aktiivisempi kohti H. influenzae; - vaikuttaa joihinkin enterobakteereihin; - biologinen hyötyosuus on vähemmän riippuvainen ruuan saannista, mutta mieluiten tyhjään mahaan otettuna; - Makrolidien korkeimmat pitoisuudet kudoksissa, mutta alhaiset veressä; - paremmin siedetty; - otettu 1 kerran päivässä; - lyhyet kurssit (3-5 päivää) ovat mahdollisia; - lasten akuutin urogenitaalisen klamydian ja CCA:n hoidossa sitä voidaan käyttää kerran
spiramysiini	Tab. 1,5 miljoonaa IU ja 3 miljoonaa IU Gran. susp. 1,5 miljoonaa IU; 375 tuhatta IU; 750 tuhatta IU pakkauksessa. Siitä asti kun. liof. d/in. 1,5 miljoonaa IU	10-60	6-12	Sisällä (ruoan saannista riippumatta) Aikuiset: 6-9 miljoonaa IU/vrk jaettuna 2-3 annokseen Lapset: paino jopa 10 kg - 2-4 pakkausta. 375 tuhatta IU päivässä jaettuna 2 annokseen; 10-20 kg - 2-4 pussia 750 tuhatta IU päivässä jaettuna 2 annokseen; yli 20 kg - 1,5 miljoonaa IU / 10 kg / vrk jaettuna 2 annokseen I/V Aikuiset: 4,5-9 miljoonaa IU/vrk 3 annoksena Ennen suonensisäistä antoa yksi annos liuotetaan 4 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä ja lisätään sitten 100 ml 5-prosenttista glukoosiliuosta; esitellä 1 tunnin sisällä	Erot erytromysiinistä: - aktiivinen joitakin streptokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä 14- ja 15-jäsenisille makrolideille; - luo korkeampia pitoisuuksia kudoksiin; - paremmin siedetty; - kliinisesti merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia ei ole osoitettu; - käytetään toksoplasmoosiin ja kryptosporidioosiin; - lapsille määrätään vain sisälle;
Josamysiini	Tab. 0,5 g Susp. 0,15 g / 5 ml injektiopullossa. 100 ml ja 0,3 g / 5 ml injektiopullossa. 100 ml	ND	1,5-2,5	sisällä Aikuiset: 0,5 g 8 tunnin välein Klamydialle raskaana oleville naisille - 0,75 mg 8 tunnin välein 7 päivän ajan Lapset: 30-50 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen	Erot erytromysiinistä: - aktiivinen joitakin erytromysiiniresistenttejä streptokokki- ja stafylokokkikantoja vastaan; - ruoka ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen; - paremmin siedetty; - lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat vähemmän todennäköisiä; - ei sovellu imetyksen aikana
midekamysiini	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 0,4 g 8 tunnin välein	Erot erytromysiinistä: - biologinen hyötyosuus on vähemmän riippuvainen ruoasta, mutta se on suositeltavaa ottaa 1 tunti ennen ateriaa; - korkeammat pitoisuudet kudoksissa; - paremmin siedetty; - lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat vähemmän todennäköisiä; - ei sovellu raskauden ja imetyksen aikana
Midekamysiiniasetaatti	Siitä asti kun. susp. d / nielty 0,175 g / 5 ml injektiopullossa. 115 ml	ND	1,0-1,5	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Alle 12-vuotiaat lapset: 30-50 mg/kg/vrk 2-3 annoksena	Erot midekamysiiniin: - aktiivisempi in vitro; - imeytyy paremmin maha-suolikanavassa; - luo korkeampia pitoisuuksia veressä ja kudoksissa

* Normaali munuaisten toiminta

Makrolidit ovat luonnollista ja puolisynteettistä alkuperää olevia antibiootteja, jotka perustuvat makrosyklisen laktonirenkaan kemialliseen rakenteeseen. Rengasrakenteen hiiliatomien lukumäärästä riippuen antibiootit jaetaan:

• 14-jäseninen (erytromysiinin, roksitromysiinin, oleandomysiinin, klaritromysiinin valmisteet);
• 15-jäseninen (atsitromysiinivalmisteet);
• 16-jäseninen (midekamysiini-, spramysiini- ja josamysiinivalmisteet).

Luonnolliset makrolidit sisältävät erytromysiinin, spiramysiinin, josamysiinin ja midekamysiinin valmisteet. Loput makrolidit luokitellaan puolisynteettisiksi antibiootteiksi.

Makrolidivalmisteilla on bakteriostaattinen vaikutus. Patogeenisten mikro-organismien kasvun estyminen johtuu ribosomien proteiinisynteesin estymisestä.

Annoksen lisääminen auttaa saavuttamaan bakterisidisen vaikutuksen.
Makrolidivalmisteet ovat vähiten myrkyllisiä antibakteerisia aineita. Makrolideja käytettäessä ei esiintynyt vakavia nefrotoksisia reaktioita, nivelten toissijaisia ​​dystrofisia vaurioita, valoherkkyyttä, joka ilmeni ihon yliherkkyydestä ultraviolettisäteilylle. Anafylaksia ja antibioottien käyttöön liittyviä sairauksia esiintyy pienellä prosentilla potilaista.

Pääsuunta tämän antibioottiryhmän käytössä on grampositiivisen kasviston ja epätyypillisten patogeenien (klamydia, mykoplasma, legionella jne.) aiheuttamien hengitysteiden sairaalainfektioiden hoito.

Nykyaikaiset makrolidit ovat rakenteeltaan samanlaisia ​​kuin esi-isänsä - erytromysiini, erot näkyvät vain sivuketjujen luonteessa ja hiiliatomien lukumäärässä (14, 15 ja 16). Sivuketjut määräävät aktiivisuuden Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Makrolidien kemiallisen rakenteen perusta on makrosyklinen laktonirengas.

Makrolidit luokitellaan valmistustavan ja kemiallisen rakenteellisen perustan mukaan.

Kuinka saada

Ensimmäisessä tapauksessa ne jaetaan synteettisiin, luonnollisiin ja aihiolääkkeisiin (erytromysiiniesterit, oleandomysiinisuolat jne.). Aihiolääkkeillä on muunneltu rakenne verrattuna lääkkeeseen, mutta elimistössä entsyymien vaikutuksesta ne muuttuvat samaksi aktiiviseksi lääkkeeksi, jolla on tyypillinen farmakologinen vaikutus.

Aihiolääkkeillä on parantunut maku ja korkea hyötyosuus. Ne ovat haponkestäviä.

Kemiallinen rakenteellinen perusta

Luokittelu edellyttää makrolidien jakamista kolmeen ryhmään:

* pr.- Luonnollinen.
** semisynteettinen.

On huomattava, että atsitromysiini ® on atsalidi, koska sen rengas sisältää typpiatomin.

Kunkin makron rakenteen ominaisuudet. vaikuttaa aktiivisuusindikaattoreihin, lääkkeiden yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa, farmakokineettisiin ominaisuuksiin, siedettävyyteen jne. Esitettyjen farmakologisten aineiden vaikutusmekanismit mikrobiosenoosiin ovat identtiset.

Makrolidien antibioottien ryhmä: luettelo lääkkeistä

№	Nimi ja vapautuslomake
1	Azivok ® - kapselimuoto
2	Azimicin ® - tablettimuoto
3	Azitral ® - kapselimuoto
4	Azitrox ® - kapselimuoto
5	Azithromycin ® - kapselit, jauheet
6	AzitRus ® - kapseli, jauhe, tabletti
7	Azicide® - tablettimuoto
8	Binoclair ® - tablettimuoto
9	Brilid ® - tablettimuoto
10	Vero-Azithromycin ® - kapselimuoto
11	Vilprafen ® (Josamycin ®) - tablettimuoto
12	Grunamycin siirappi ® - rakeita
13	ZI-Factor ® - tabletit, kapselit
14	Zitrolide ® - kapselimuoto
15	Ilozon ® - jousitus
16	Klabaks ® - rakeet, tabletit
17	Clarithromycin ® - kapselit, tabletit, jauhe
18	Clarithrosin ® - tablettimuoto
19	Klacid ® - lyofilisaatti
20	Klacid ® - jauhe, tabletit
21	Rovamycin ® - jauhemuoto, tabletit
22	RoxyGEKSAL ® - tablettimuoto
23	Roxid® - tablettimuoto
24	Roxilor ® - tablettimuoto
25	Roksimizan® - tablettimuoto
26	Rulid ® - tablettimuoto
27	Rulicin ® - tablettimuoto
28	Seidon-Sanovel ® - tablettimuoto, rakeet
29	SR-Claren ® - tablettimuoto
30	Sumazid ® - kapselit
31	Sumaklid ® - kapselit
32	Sumamed ® - kapselit, aerosolit, jauhe
33	Sumamycin ® - kapselit, tabletit
34	Sumamox ® - kapselit, tablettimuoto
35	Sumatrolide solutab ® - tablettimuoto
36	Fromilid ® - rakeet, tablettimuoto
37	Hemomycin ® - kapselit, tabletit, lyofilisaatti, jauhe
38	Ecositrin ® - tablettimuoto
39	Ecomed ® - tablettimuoto, kapselit, jauhe
40	Erythromycin ® - lyofilisaatti, silmävoide, voide ulkoiseen käyttöön, jauhe, tabletit
41	Ermiced ® - nestemäinen muoto
42	Esparoxy® - tablettimuoto

Kunkin makrolidin ominaisuudet

Harkitse ryhmän pääedustajia erikseen.

Erytromysiini®

Lääke estää klamydian, legionellan, stafylokokkien, mykoplasmojen ja legionellan, Pseudomonas aeruginosan, Klebsiellan jne.

Biologinen hyötyosuus voi olla kuusikymmentä prosenttia, se riippuu aterioista. Imeytyy osittain ruoansulatuskanavasta.

Sivuvaikutuksista havaittiin: dyspepsia, pahoinvointi, yhden mahalaukun osan kaventuminen (diagnoosoitu vastasyntyneillä), allergiat, "hengenahdistusoireyhtymä".

Käytetään nielurisatulehduksen, korvatulehduksen, poskiontelotulehduksen, ihoinfektioiden, listerioosin, tippuri, kurkkumätä, legonelloosin jne. hoidossa.

Erytromysiinihoito raskauden ja imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Roksitromysiini®

Estää mikro-organismien kasvua, jotka tuottavat entsyymiä, joka hajottaa beetalaktaamiantibiootteja. Lääke kestää happoja ja emäksiä. Bakteereja tappava vaikutus saavutetaan suurentamalla annosta. Puoliintumisaika on noin kymmenen tuntia. Biologinen hyötyosuus on viisikymmentä prosenttia.

Roxithromycin ® on hyvin siedetty ja erittyy elimistöstä muuttumattomana.

Määrätty keuhkoputkien, kurkunpään, poskionteloiden, välikorvan, palatinan risojen, sappirakon, virtsaputken, kohdunkaulan emättimen osan, ihoinfektioiden, tuki- ja liikuntaelimistön, luomistaudin jne. limakalvon tulehduksiin.
Raskaus (voidaan käyttää terveydellisistä syistä), imetys ja enintään kahden kuukauden ikä ovat vasta-aiheita.

Klaritromysiini®

Estää aerobien ja anaerobien kasvua. Koch-sauvan aktiivisuus on vähäistä. mikrobiologisilla parametreilla parempi kuin erytromysiini. Lääke on haponkestävä. Alkalinen ympäristö vaikuttaa antimikrobisen vaikutuksen saavuttamiseen.

Clarithromycin ® on aktiivisin makrolidi Helicobacter pyloria vastaan, joka tartuttaa mahalaukun ja pohjukaissuolen eri alueita. Puoliintumisaika on noin viisi tuntia. Lääkkeen biologinen hyötyosuus ei riipu ruoasta.

Lääke on määrätty haavojen infektioon, ylempien hengitysteiden tartuntatauteihin, märkiviin ihottumiin, keuhkokuumeeseen, keuhkoputkentulehdukseen, furunkuloosiin, mykoplasmoosiin, mykobakterioosiin immuunikatoviruksen taustalla. Ainetta käytetään myös osana monimutkaisia ​​​​hoito-ohjelmia maha- ja pohjukaissuolihaavojen hoitoon.

Vasta-aiheena on alle kuuden kuukauden ikäinen vauva.

Oleandomysiini®

Oleandomysiini ® estää proteiinisynteesiä patogeenisoluissa. Bakteriostaattinen vaikutus voimistuu emäksisessä ympäristössä.

Tähän mennessä oleandomysiinin käyttötapaukset ovat harvinaisia, koska se on vanhentunut.
Ainetta on määrätty luomistaudille, paisekeuhkokuumeelle, keuhkoputkentulehdukselle, tippuriin, aivokalvon tulehdukselle, sydämen sisäkalvolle, ylempien hengitysteiden infektioille, märkivälle keuhkopussintulehdukselle, furunkuloosille.

Atsitromysiini®

Se on atsalidiantibiootti, joka eroaa rakenteeltaan klassisista makrolideista. K - n estää gram +, gram-flooraa, aerobeja, anaerobeja ja toimii solunsisäisesti.

Antibiootilla on laaja vaikutus.

Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)

Luonnollinen antibiootti, joka on peräisin Streptomyces narbonensis -sienestä. Bakterisidinen vaikutus saavutetaan korkeilla pitoisuuksilla infektiokohdassa. Antibiootti estää proteiinisynteesiä ja estää patogeenien kasvua.

Josamycin ® -hoito johtaa usein verenpaineen laskuun. Lääkettä käytetään aktiivisesti otorinolaryngologiassa (tonsilliitti, nielutulehdus, korvatulehdus), pulmonologiassa (keuhkoputkentulehdus, ornitoosi, keuhkokuume), dermatologiassa (furunkuloosi, erysipelas, akne), urologiassa (uretriitti, eturauhastulehdus).

Hyväksytty käytettäväksi imetyksen aikana, se on määrätty raskaana olevien naisten hoitoon. Vastasyntyneille ja alle 14-vuotiaille lapsille näytetään suspensiolomake.

Midecamysiini ® (Macropen ®)

Se eroaa korkeista mikrobiaktiivisuuden indikaattoreista ja hyvistä farmakokineettisistä ominaisuuksista. Bakteereja tappava vaikutus saavutetaan lisäämällä merkittävästi annosta. Bakteriostaattinen vaikutus liittyy proteiinisynteesin estoon.

Farmakologinen vaikutus riippuu haitallisen mikro-organismin tyypistä, lääkkeen pitoisuudesta, siirrosteen koosta jne. Midecamycin ® -valmistetta käytetään ihon, ihonalaisen kudoksen ja hengitysteiden tarttuviin vaurioihin.

Midecamycin ® on varaantibiootti, ja sitä määrätään potilaille, jotka ovat yliherkkiä beetalaktaameille. Käytetään aktiivisesti lastenlääketieteessä.

Imetys (tunkeutuu rintamaitoon) ja raskaus ovat vasta-aiheita. Joskus lääkettä määrätään elintärkeisiin indikaatioihin ja jos äidille koituva hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Spiramysiini®

Lääkkeen biologinen hyötyosuus saavuttaa neljäkymmentä prosenttia.

Lääkkeen aktiivisuus vähenee happamassa ympäristössä ja lisääntyy emäksisessä ympäristössä. Alkalit lisäävät tunkeutumiskykyä: antibiootti paranee patogeenien solujen sisällä.

On tieteellisesti todistettu, että spiramysiini ® ei vaikuta alkionkehitykseen, joten se on hyväksyttävää ottaa raskauden aikana.

Imetys lopetetaan antibioottihoidon ajaksi.

Makrolidiryhmän antibiootit: lasten lääkkeiden nimet

Makrolidit ovat hyvin siedettyjä ja aiheuttavat harvoin vakavia haittavaikutuksia. Lapsilla ei-toivottuja vaikutuksia voivat ilmetä vatsakipu, epämukavuus epigastriumissa, oksentelu, pahoinvointi ja allergiset reaktiot.

Suhteellisen hiljattain keksityt lääkkeet eivät käytännössä stimuloi maha-suolikanavan motiliteettia. Midekamysiinin®, midekamysiiniasetaatin® käytön seurauksena dyspeptisiä oireita ei havaita ollenkaan.

Erityistä huomiota ansaitsee klaritromysiini ® , joka on monin tavoin parempi kuin muut makrolidit. Alle 12-vuotiaille lapsille tätä lääkettä suositellaan määrättäväksi suspension muodossa.

Makrolideja käytetään:

• epätyypillisten mykobakteeri-infektioiden hoito,
• yliherkkyys β-laktaameille,
• bakteeriperäiset sairaudet (sinusiitti, välikorvantulehdus, tonsilliitti, keuhkoputkentulehdus, iho- ja pehmytkudosinfektiot, akne, helikobakteeri-infektio jne.).

Makrolidiantibiootteja saa kuitenkin määrätä vain lastenlääkäri. Itsehoitoa ei voida hyväksyä.

Lääkkeiden haittavaikutukset

Makrolidihoito aiheuttaa harvoin anatomisia ja toiminnallisia muutoksia, mutta sivuvaikutusten esiintyminen ei ole poissuljettua.

Allergia

Tieteellisen tutkimuksen aikana, johon osallistui noin 2 tuhatta ihmistä, havaittiin, että anafylaktoidisten reaktioiden todennäköisyys makrolidien käytön aikana on minimaalinen. Ristiallergiatapauksia ei ole raportoitu. Allergiset reaktiot ilmenevät nokkoskuumeena ja ihottumana. Harvinaisissa tapauksissa anafylaktinen sokki on mahdollinen.

Ruoansulatuskanava

Dyspeptisiä ilmiöitä esiintyy makrolideille ominaisen prokineettisen vaikutuksen vuoksi. Useimmat potilaat havaitsevat usein suolen liikkeitä, vatsakipua, maun heikkenemistä ja oksentelua. Vastasyntyneillä ruoan evakuointi mahalaukusta ohutsuoleen voi olla häiriintynyt.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä

Pirouette-kammiotakykardia, sydämen rytmihäiriöt, pitkän QT-ajan oireyhtymä ovat tämän antibioottiryhmän kardiotoksisuuden tärkeimmät ilmentymät. Tilannetta pahentavat korkea ikä, sydänsairaudet, yliannostus sekä vesi- ja elektrolyyttihäiriöt.

Maksan rakenteelliset ja toiminnalliset häiriöt

CNS

Pitkä hoitojakso, yliannostus ovat maksatoksisuuden pääasiallisia syitä. Makrolidit vaikuttavat eri tavalla sytokromiin, elimistön vieraiden kemikaalien aineenvaihduntaan osallistuvaan entsyymiin: erytromysiini estää sitä, josamysiini ® vaikuttaa entsyymiin hieman vähemmän ja atsitromysiini ® ei vaikuta lainkaan.

Historiaa ja kehitystä

Makrolidit ovat lupaava antibioottiluokka. Ne keksittiin yli puoli vuosisataa sitten, mutta niitä käytetään edelleen aktiivisesti lääketieteellisessä käytännössä. Makrolidien terapeuttisen vaikutuksen ainutlaatuisuus johtuu suotuisista farmakokineettisistä ja farmakodynaamisista ominaisuuksista sekä kyvystä tunkeutua patogeenien soluseinän läpi.

Suuret makrolidien pitoisuudet edistävät patogeenien, kuten Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter, hävittämistä. Nämä ominaisuudet erottavat makrolidit suotuisasti β-laktaamien taustasta.

Erythromycin ® merkitsi makrolidiluokan alkua.

Ensimmäinen tutustuminen erytromysiiniin tapahtui vuonna 1952. Eli Lilly & Company ®, kansainvälinen amerikkalainen innovatiivinen yritys, on laajentanut uusimpien lääketuotteiden valikoimaansa. Hänen tutkijansa johtivat erytromysiiniä maaperässä elävästä säteilevästä sienestä. Erytromysiinistä on tullut erinomainen vaihtoehto potilaille, jotka ovat yliherkkiä penisilliiniantibiooteille.

Mikrobiologisten indikaattorien suhteen modernisoitujen makrolidien soveltamisalan laajentaminen, kehittäminen ja käyttöönotto klinikalla on peräisin 1970- ja 80-luvuilta.

Erytromysiinisarja on erilainen:

• korkea aktiivisuus Streptococcus- ja Staphylococcus-bakteeria ja solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan;
• alhainen myrkyllisyysaste;
• ei ristiallergioita beetalaktaamiantibioottien kanssa;
• luoden korkeita ja vakaita pitoisuuksia kudoksiin.

Sivustollamme voit tutustua useimpiin antibioottiryhmiin, täydelliset luettelot niiden lääkkeistä, luokitukset, historia ja muut tärkeät tiedot. Tätä varten sivuston ylävalikkoon on luotu osio "".

makrolidiantibiootit niillä on laaja vaikutuskirjo, ne ovat käteviä annostelussa - riittää, että otat kolme annosta ja antaa vähän sivuvaikutuksia.

Nämä antibiootit, joita kutsutaan "kansallisesti" nimellä makrolidit, ovat olleet tiedossa 40 vuotta (niiden vanhin edustaja on erytromysiini, joka on edelleen suosittu), mutta vasta niiden kemiallisen rakenteen muuttamisen jälkeen oli mahdollista luoda lääke, joka tunkeutuu paremmin sairaisiin kudoksiin.

Makrolidiantibiootti - uuden sukupolven lääke

Makrolidiantibiootteja ovat mm erytromysiini ja sen johdannaiset, erityisesti klaritromysiini. Antibiootista on kuitenkin tullut todellinen hitti, jonka vaikuttava aine on atsitromysiini(tunnetaan paremmin kauppanimellä "Sumamed").

Makrolideja käytetään hengitysteiden tulehduksiin, erityisesti kurkun, risojen, sivuonteloiden, keuhkoputkien, keuhkojen tulehduksiin, jos ne ovat stafylokokkien ja streptokokkien aiheuttamia, sekä ns. epätyypillisiin infektioihin, jotka ovat epätavallisten bakteerien aiheuttamia. hengitysteille, kuten klamydialle tai mykoplasmoille.

Makrolidit ovat vähiten myrkyllisiä ja turvallisimmat antibiootit.

Pitkä luettelo makrolidiantibioottien hyödyistä

Ensisijaisesti makrolidit ovat erittäin käteviä käyttää. Potilas ottaa antibiootin kerran päivässä ja vain 3 päivää. Kolmen annoksen jälkeen elimistöön kertyy riittävästi vaikuttavaa ainetta, mutta hoito jatkuu pääsääntöisesti vielä neljä päivää.

Vaikuttava aine kerääntyy pääasiassa infektoituneisiin kudoksiin (sitä on paljon enemmän kuin veriseerumissa) ja sillä on pitkä puoliintumisaika. Lääke, joka on kertynyt sairastuneisiin kudoksiin, ei vain hyökkää siellä jo olevia bakteereja vastaan, vaan myös odottaa niitä, jotka yrittävät päästä sinne.

Antibiootin pienen pitoisuuden läsnäololla muissa kudoksissa on bakteriostaattinen vaikutus, toisin sanoen se estää bakteerien lisääntymistä. Jos hoitoa ei keskeytetä, lääke tuhoaa kaikki patogeeniset bakteerit.

Makrolidien vaikuttavan aineen rakenne ja lyhyt hoitojakso voivat suojata vastaan Antibioottinen vastustuskyky. Monet lopettavat hoidon heti, kun he voivat paremmin. Tällaisessa tilanteessa eloonjääneet bakteerit tulevat kuitenkin vastustuskykyisiksi antibiootin vaikutuksille. Seuraava tartunta vaatii toisen tämän ryhmän lääkkeen käyttöä. Makrolidien tapauksessa tämä vaara on suljettu pois - bakteerit kuolevat ennen lääkkeen valmistumista.

Kuinka ottaa makrolideja

Tämän ryhmän lääkkeet otetaan tunti ennen ateriaa tai kaksi tuntia aterian jälkeen. Emme saa ottaa kaksinkertaista annosta, kun olemme unohtaneet edellisen. Käytä lääkettä vain 3, vaan 4 päivää.

Valitettavasti makrolideilla on sama ominaisuus ja edistää mykoosien kehittymistä. Siksi sinun on otettava probiootteja, jotka auttavat palauttamaan bakteeriflooran. Naisille suositellaan suun kautta otettavien tablettien tai ruisketablettien samanaikaista käyttöä.

Probiootit ovat eläviä mikro-organismeja, joilla on myönteinen vaikutus terveyteen. Tehokkaan annoksen probioottia tulisi sisältää vähintään miljardi maitohappobakteerisolua. Tämän saavuttamiseksi sinun on juotava noin litra kefiiriä päivittäin, mikä ei ole helppoa. Siksi hoidon aikana sinun on käytettävä probiootteja kapseleissa.

Makrolidiantibiootit (tai makrolidit) ovat peräisin luonnollisista antibiooteista erytromysiinistä ja oleandomysiinistä. Tällä hetkellä makrolidien ryhmässä on yli kymmenen erilaista antibioottia. Kaikilla niillä on tietty rakenteellinen samankaltaisuus erytromysiinin kanssa, mikä eroaa siitä laktonirenkaan hiiliatomien lukumäärästä ja sivuketjujen luonteesta.

Terapeuttisissa pitoisuuksissa tämän ryhmän antibiooteilla on bakteriostaattinen vaikutus.

Suurin kliininen merkitys on makrolidien aktiivisuus grampositiivisia kokkeja ja solunsisäisiä patogeenejä - mykoplasmaa, klamydiaa, kampylobakteeria, legionellaa - vastaan.

Makrolideja käytetään bronkopulmonaalisiin infektioihin, tulirokko, kurkkumätä, tonsilliitti, välikorvatulehdus, β-laktaamiantibiooteille resistentin grampositiivisen kasviston aiheuttamiin infektioihin, sairaalakeuhkokuumeen puhkeamisen ehkäisyyn, suoliston selektiiviseen dekontaminaatioon. ennen kolorektaalisia leikkausta HIV-tartunnan saaneiden epätyypillisten mykobakteeri-infektioiden ehkäisyyn.

Tämän ryhmän mikrobilääkkeet ovat yleensä hyvin siedettyjä, ovat vähiten myrkyllisiä antibiootteja ja niillä on vähimmäismäärä vasta-aiheita.

• Makrolidiresistenssimekanismit

  Mikro-organismien vastustuskyky makrolidiantibiooteille on yleensä ristiriidassa kaikkien tämän luokan lääkkeiden kanssa.

  Hankittu vastus voi johtua kolmesta tekijästä:

  • Makrolidien vaikutuskohteen modifiointi bakteerisolun tasolla. Tässä tapauksessa rakenteellisia muutoksia tapahtuu 50S ribosomaalisissa alayksiköissä - adeniinin metylaatio 23S ribosomaalisessa RNA:ssa erytromysivaikutuksesta. Tämän seurauksena makrolidien kyky sitoutua ribosomeihin heikkenee ja niiden antibakteerinen vaikutus estyy.

    Tällaista resistenssiä kutsutaan MLSB-tyypiksi, koska se voi olla taustalla mikroflooran resistenssin makrolideille, mutta myös linkosamideille ja streptogramiineille. Tämän tyyppinen resistanssi voi olla sekä luonnollista (konstitutiivista) että hankittua (indusoituvaa). Metylaasien synteesiä tehostavia resistenssin indusoijia ovat 14-jäseniset makrolidit, erityisesti erytromysiini ja oleandomysiini. Se on ominaista joillekin A-ryhmän streptokokki-, Staphylococcus aureus-, mykoplasmoille, listeria-, kampylobakteeri- ja muille mikro-organismeille. Joidenkin tietojen mukaan MLSB-tyyppistä resistenssiä ei kehity 16-meerisille makrolideille (spiramysiini, josamysiini), koska ne eivät ole metylaasi-indusoijia.

  • Makrolidin aktiivinen poisto mikrobisolusta (M-fenotyyppi). Tämän seurauksena muodostuu resistenssi 14- ja 15-jäsenisille makrolideille, mutta vähemmän voimakas kuin MLSB-tyypin resistenssillä. M-fenotyypin kannat ovat edelleen herkkiä 16-jäsenisille makrolideille, ketolideille, linkosamideille, ryhmän B streptogramiineille. Tämä mekanismi on ominaista epidermaaliselle staphylococcus aureukselle, gonokokille ja monille streptokokeille.
  • Makrolidien bakteerien inaktivointi. Se suoritetaan pilkkomalla laktonirengas entsymaattisesti esteraaseilla (esimerkiksi erytromysiiniesteraasi) tai fosfotransferaaseilla (makrolidi-2'-fosfotransferaasi), joita Staphylococcus aureus ja Enterobacteriaceae-perheen gramnegatiiviset bakteerit voivat tuottaa.

• • Imu

    Nieltynä makrolidit imeytyvät maha-suolikanavassa ja porttilaskimon kautta maksaan, jossa ne voivat välittömästi metaboloitua osittain. Tietty määrä vaikuttavaa lääkeainetta erittyy sappiteiden kautta suolistoon ja imeytyy uudelleen (enterohepaattinen verenkierto).

    Suun kautta antamisen jälkeen mahalaukun makrolidit voivat tuhoutua osittain suolahapon vaikutuksesta. Sen tuhoisalle vaikutukselle alttiimpia ovat erytromysiini ja oleandomysiini. Spiramysiinille ja uusille makrolideille, erityisesti klaritromysiinille, on ominaista korkeampi happoresistenssi. Suolistossa liukenevilla makrolidiformulaatioilla ja joillakin estereillä, kuten erytromysiinistearaatilla, on myös lisääntynyt hapon vastustuskyky.

    Imeytymisaste ja -nopeus suolistossa riippuvat lääkkeen tyypistä, sen esterin luonteesta ja annosmuodosta sekä ruoan saatavuudesta. Ruoka vähentää merkittävästi erytromysiinin biologista hyötyosuutta, vähemmässä määrin - roksitromysiini, atsitromysiini ja midekamysiini eivät käytännössä vaikuta klaritromysiinin, spiramysiinin ja josamysiinin hyötyosuuteen.

  • Jakelu

    Kaikki makrolidiantibiootit jakautuvat hyvin kehossa ja tunkeutuvat moniin elimiin, kudoksiin ja kehon ympäristöihin. Makrolidit ovat ylivoimaisia ​​β-laktaamiantibiootteja ja aminoglykosideja parempia, mitä tulee niiden kykyyn läpäistä eri histo-hemaattisia esteitä (veri-aivoestettä lukuun ottamatta).

    Makrolidit pystyvät luomaan erittäin korkeita ja pitkäkestoisia kudospitoisuuksia, jotka ylittävät lääkkeiden pitoisuuden veren seerumissa, lukuun ottamatta roksitromysiiniä.
    Makrolidit kerääntyvät korkeina pitoisuuksina risoihin, välikorvaan, sivuonteloihin, keuhkoihin, bronkopulmonaalisiin eritteisiin, keuhkopussin ja vatsakalvon nesteisiin, imusolmukkeisiin, lantioelimiin (mukaan lukien eturauhanen), erityisesti tulehdusten yhteydessä. Ne läpäisevät istukan ja erittyvät äidinmaitoon.
    Läpäisee heikosti veri-aivo- ja veri-oftalmiset esteet luoden alhaisia ​​pitoisuuksia aivo-selkäydinnesteeseen ja silmäkudoksiin.

    Toisin kuin monet muut antibiootit, makrolidit tunkeutuvat hyvin ihmiskehon soluihin ja muodostavat korkeita solunsisäisiä pitoisuuksia, mikä on erittäin tärkeää solunsisäisten patogeenien (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.) aiheuttamien infektioiden hoidossa. ja muut). Merkittävää on myös se, että makrolidiantibiootit (lähinnä atsitromysiini ja klaritromysiini) pystyvät tunkeutumaan fagosyyttisoluihin, kuten makrofageihin, fibroblasteihin, neutrofiileihin, ja kulkeutumaan niiden mukana tulehduskohtaan. Samaan aikaan makrolideilla voi olla positiivinen vaikutus neutrofiilien toimintaan.

  • jalostukseen

    Makrolidien erittyminen tapahtuu pääasiassa sappijärjestelmän ja osittain munuaisten kautta (munuaisten erittyminen on 5-10 %).

    Erittyminen munuaisten kautta voi lisääntyä, jos antibioottipitoisuus veressä on suuri.
    Lääkkeiden puoliintumisaika vaihtelee 1 tunnista (midekamysiini) 55 tuntiin (atsitromysiini). Munuaisten vajaatoiminnassa useimmat makrolidit eivät muuta tätä parametria. Poikkeuksia ovat klaritromysiini ja roksitromysiini, jotka erittyvät kreatiniinipuhdistuman aikana

    Maksakirroosin yhteydessä erytromysiinin, spiramysiinin ja josamysiinin puoliintumisajan merkittävä pidentyminen on mahdollista, mikä lisää haittatapahtumien todennäköisyyttä, mutta ei vaadi anto-ohjelman muuttamista.
    Tarve pienentää roksitromysiinin annosta kirroosissa keskustellaan.

  • lääkkeet, muoto, annos		C max, mg/l	T max, h		T 1/2			F, %		CB, %		V d, l/kg		VM, %					HP, %			AUC, mg*h/l
    Atsitromysiini
    Muoto ja annos										7-50									50			3,39-6,7
    Kapselit 500/250 mg		0,38-0,41/0,24-0,26	2,7-3,2			48-96*		37				31				4,5
    Liuos 500 mg		1,1-3,6	1-2					100				33				11-14
    Vanhuksilla			3,8-4,4
    Josamysiini
    Tabletit 2*500 mg		0,05-0,71 (3,8)		0,33-2			1,2				15											0,03-0,95 (7,9)
    Liukoiset tabletit		1,64±0,67 (3,8)		0,39±0,08					15													1,51±0,69 (7,9)
    Klaritromysiini
    Muoto ja annos									55		65-75		243-266 (3-5)
    Tabletit 500 mg	2-3			2			5-7								30							19
    Tabletit 250 mg	0,6-1			2			3-4								20		4					4-6
    Susp. lapsille 7,5 mg / kg 2 r / vrk	3-7														40
    Susp. lapsille 15 mg / kg 2 r / vrk	6-15
    Myokamysiini
    Tabletit 600 mg	1,3-3			1-2			0,6-1,5										95
    Roksitromysiini
    Tabletit 0,15 g 2 r / vrk	5,34-10			1,5-2			8-14				92-96		31,2		7-10		70-80					53-132
    Lapsilla suspensio 2,5 mg / kg 2 r / vrk	8,7-10,1						20
    spiramysiini
    Muoto ja annos									33-39		10-25		383-660		4-14			80				8,5
    Tabletit 1,0/2,0 g	1/1,6-3,1			3-4			5,5-8		10-69
    500 mg infuusio vanhuksille	2,3-3						4,5-6,2 9,8-13,5
    Telitromysiini
    800 mg:n moniannosohjelma	1,8-3,6			0,75-2			9,8-14,3		57		66-89				11,8		20,2
    Erytromysiini
    Muoto ja annos							1,2-3		45-60		74-90		0,6-0,9		2,5-4,5			0,2-1,5**				5,8-18
    Stearaatti 250 mg	0,2-0,8			2-3			1,6-3
    Stearaatti 500 mg	2,4			2-4			1,9-3

    
    * Yhdellä annoksella - 11-14.
    **Vain 1,5 % erytromysiiniemäksen annoksesta ja 0,2 % estolaattiannoksesta määritetään sapessa ensimmäisten 8 tunnin aikana nauttimisen jälkeen, ja osa suoleen vapautuneesta lääkkeestä imeytyy takaisin. Estolaattia käytettäessä havaitut korkeat veren erytromysiinipitoisuudet liittyvät sekä sen parantuneeseen imeytymiseen maha-suolikanavassa että viivästyneeseen sapen erittymiseen. Kun erytromysiiniä on annettu suun kautta, ulosteessa on suuria määriä antibioottia. Ne koostuvat lääkkeen imeytymättömästä osasta ja siitä osasta, joka erittyi sappeen.

    F, % - biologinen hyötyosuus.
    Cmax, mg/l - lääkkeen huippupitoisuus veressä.
    T1/2, h - lääkeaineen puoliintumisaika.
    AUC, mg / l.h - "pitoisuus-aika" -käyrän alla oleva pinta-ala.
    CB, proteiinisitoutuminen, %.
    VM% - Erittyminen virtsan kanssa,%.
    T max , h on aika lääkeaineen enimmäispitoisuuden saavuttamiseen.
    V d , l/kg - lääkkeen jakautumistilavuus.
    HP, % - lääkkeiden erittyminen sapen kanssa.

Makrolideilla on suunnilleen sama aktiivisuusspektri in vitro, mukaan lukien vaikutukset grampositiivisiin, useisiin gramnegatiivisiin mikro-organismeihin ja solunsisäisiin patogeeneihin.

On kuitenkin myös eroja, joiden kliininen merkitys ei aina ole selvä. Esimerkiksi metisilliiniherkkiä S. aureus -kantoja vastaan ​​klaritromysiini ja myokamisiini ovat tehokkaimpia; jonkin verran heikompia ovat roksitromysiini, atsitromysiini, erytromysiini ja lopuksi spiramysiini ja josamysiini. Mitä tulee erytromysiiniresistenttiin S. aureukseen (MIC>2 mg/ml), josamysiini osoittaa parhaan in vitro -aktiivisuuden. Makrolidit ovat inaktiivisia metisilliiniresistenttien S. aureus -kantojen kantoja vastaan.

Kaikilla makrolideilla on vertailukelpoinen antipneumokokkivaikutus, mutta resistenttiä S. pneumoniaea (MLSB-fenotyyppi) vastaan ​​vain ketolideja voidaan käyttää menestyksekkäästi. M- ja iMLSB-fenotyyppien esiintyminen mikrobiologisesta ja kliinisestä näkökulmasta määrittää 16-jäsenisten makrolidien edut.

Klaritromysiini on aktiivisempi in vitro kuin muut makrolidit C. pneumoniae, L. pneumophila, H. pylori ja epätyypillisiä mykobakteereja vastaan; atsitromysiini - M. pneumoniae, L. pneumophila, H. influenzae vastaan. Atsitromysiinin ominaisuus on myös kohtalainen (kliinisesti merkityksetön) aktiivisuus Enterobacteriaceae-perheen jäseniä (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Aeromonas spp.) ja spiramysiiniä, klaritromysiiniä, atsitromysiiniä ja roksitromysiiniä vastaan ​​- Toxoplasma gondi -bakteeria vastaan.

Nykyaikaisille puolisynteettisille makrolideille (atsitromysiini, klaritromysiini, roksitromysiini, rekisteröity Venäjällä) on ominaista erittäin laaja vaikutus: ne ovat aktiivisia useimpia grampositiivisia mikro-organismeja, monia gramnegatiivisia bakteereja, "epätyypillisiä" solunsisäisiä hengitysteiden patogeenejä vastaan. infektiot; niiden vaikutusalueeseen kuuluvat myös epätyypilliset mykobakteerit, useiden vaarallisten tartuntatautien (rickettsia, brucella, borrelia) patogeenit ja eräät alkueläimet. Ne ovat parempia kuin luonnolliset makrolidit paitsi spektrin leveyden ja antibakteerisen aktiivisuuden asteen suhteen, myös bakteereja tappavan vaikutuksensa suhteen moniin patogeeneihin.

Ketolidiryhmän edustaja, telitromysiini (käytetään joissakin Euroopan maissa), on aktiivisuusspektriltaan samanlainen kuin muut makrolidit, mutta se on aktiivisempi grampositiivisia mikro-organismeja vastaan, mukaan lukien penisilliineille ja makrolideille resistenttejä S. pneumoniae -kantoja.

• herkkä			kestävää		erittäin kestävä
  erittäin herkkä	herkkä	Heikosti herkkä
  Gram positiivinen
  	C. diphtheriae	E. fecalis		MRSA¹
  	S. agalactiae			E. faecium
  	S. aureus MS
  	S. pneumoniae²	S. pneumoniae³
  	S. pyogenes
  	S. viridans
  Gram negatiivinen
  C. pneumoniae	B. burgdorferi	B. anthracis	M. hominis 4	Aeromonas spp.
  C. trachomatis	C. jejuni	Bacteroides spp.		E. coli 5
  Legionella spp.	G. vaginalis	C. perfringes		P. aeruginosa
  M. catarrhalis	H. ducrei	H. influenzae		Salmonella spp. 5
  M. pneumoniae	H. pylori	Peptostreptokokki		Shigella spp. 5
  B. pertusis
  	N. gonorrhoeae
  	T. gondii
  	T. pallidum
  	U. urealyticum
  Mykobakteerit 6
  	M. avium			M. tuberculosis
  	M. chelonae
  	M. intracellulare
  	M. leprae

  
  ¹ - Ketolidien mahdollinen aktiivisuus, jolla ei kuitenkaan ole kliinistä merkitystä johtuen tarpeesta käyttää glykopeptidejä ja linkosamideja MRSA-infektiossa;
  ² - Penisilliiniherkkä;
  ³ - Penisilliiniresistentti; herkkyys makrolideille on vaihteleva, telitromysiinin paras aktiivisuus;
  4 - Herkkyys josamysiinille in vitro;
  5 - Atsitromysiini on aktiivinen E. colia vastaan, mutta tällä ei ole merkittävää kliinistä merkitystä, koska on tarpeen käyttää muita lääkeluokkia;
  6 - Klaritromysiini, atsitromysiini, roksitromysiini, erytromysiini.

Makrolideille on antimikrobisen vaikutuksen lisäksi ominaista ei-bakteeriaktiivisuus, joka ilmaistaan ​​anti-inflammatorisena vaikutuksena. Vuorovaikutus fagosyyttien kanssa on kliinistä merkitystä, minkä seurauksena se lyhyellä hoitojaksolla lisääntyy, ja sitten lääkkeen käytön jatkuessa vapaiden radikaalien hapettumisaktiivisuus ja tulehdusta edistävien sytokiinien vapautuminen vähenevät, kemotaksis, fagosytoosi ja tappaminen aktivoituvat. Kalvoa stabiloiva aktiivisuus, positiivinen vaikutus mukosiliaariseen puhdistumaan ja limanerityksen väheneminen on esitetty.

• Makrolidien käyttöaiheet ovat:

  • Kroonisen keuhkoputkentulehduksen/kroonisen obstruktiivisen keuhkosairauden paheneminen.
  • Maha- ja pohjukaissuolen sairaudet (Helicobacter pyloriin liittyvät) - haavaumat, gastriitti.
  • Sukupuolitaudit.
  • Lantion elinten tulehdukset.
  • Stafylokokkien tai streptokokkien aiheuttamat komplisoitumattomat iho- ja pehmytkudosinfektiot.
  • Raskaana olevien naisten ja vastasyntyneiden toksoplasmoosi.
  • Epätyypillinen mykobakterioosi HIV-tartunnan saaneilla.
  • Silmätulehdukset, trakooma.
  • Akuutti streptokokkien aiheuttama tonsillofaryngiitti.
  • Akuutti välikorvantulehdus (ei liity H.influenzae-infektioon).
  • Akuutti sinuiitti.
  • parodontaaliset infektiot.
  • Lepra.
  • Shigelloosi, kampylobakterioosi (matkailijan ripuli).
  • Kasvainsolujen vastustuskyvyn voittaminen antimetaboliiteille.

  Makrolidien käyttöaiheet määräytyvät aktiivisuuden kirjon, farmakokineettisten ominaisuuksien, siedettävyyden ja tietyissä tapauksissa tulehdusta ehkäisevän vaikutuksen perusteella.

  Solunsisäisen kertymisen ansiosta niitä voidaan käyttää infektioissa, joita aiheuttavat patogeenit, jotka kulkevat kehityssyklin läpi bakteerisolun sytoplasmassa.

  Koska makrolidit muodostuvat korkeiden pitoisuuksien vuoksi tulehduspesäkkeessä, makrolidit ovat suosituin lääke ylempien ja alempien hengitysteiden, lantion elinten, ihon ja pehmytkudosten infektioiden sekä H. pyloriin liittyvän patologian (krooninen gastriitti - pangastriitti tai antrali, peptinen haava).

  Tällä hetkellä erytromysiinin suun kautta otettavan muodon arvaamaton biologinen hyötyosuus ja huono siedettävyys rajoittavat sen käyttöä C. trachomatis -bakteerin aiheuttamien urogenitaalisten infektioiden hoidossa raskaana olevilla ja imettävillä naisilla, sidekalvotulehduksella vastasyntyneillä sekä kurkkumätä, hinkuyskä, listerioosi ja erytrasma. . Penisilliini-intoleranssin tapauksessa erytromysiiniä voidaan käyttää tippurin ja kupan hoidossa. Erytromysiinin suonensisäinen anto on perusteltua legionelloosin hoidossa, ja sitä käytetään yhdessä β-laktaamien kanssa empiirisenä hoitona vaikeassa yhteisössä hankitussa keuhkokuumeessa. Klaritromysiiniä ja atsitromysiiniä pidetään suosituimpina lääkkeinä ei-vakavan yhteisössä hankitun keuhkokuumeen hoidossa.

  Makrolidit ovat varalääkkeitä ihon ja pehmytkudosten komplisoitumattomien kokkitulehdusten, akuutin poskiontelotulehduksen, akuutin välikorvantulehduksen (paitsi H. influenzaen aiheuttaman välikorvantulehduksen) ja streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin hoidossa, joiden tehokkuus on verrattavissa amoksisilliiniin. Makrolidien käytön lisääntymisen aiheuttama taudinaiheuttajien, mukaan lukien S. aureus ja S. pyogenes, resistenssin lisääntyminen edellyttää kuitenkin niiden määräämisen rajoittamista vain penisilliini-intoleranssitapauksiin.

  Klaritromysiini on suosituin lääke H.piloryyn liittyvän mahalaukun ja pohjukaissuolen patologian hoidossa. Muiden makrolidien roolia, joilla on vastaava bakteriologinen teho suurilla annoksilla, on selvennettävä.

  Klaritromysiiniä on viime aikoina käytetty myös keskeisenä aineena Mycobacterium avium -kompleksin (MAC) levittämien infektioiden yhdistelmähoidossa HIV-tartunnan saaneilla ihmisillä.

  Makrolideja, yhdessä fluorokinolonien kanssa, käytetään laajalti C. trachomatis-, N. gonorrhoeae-, M. hominis- ja Ureaplasma urealyticum -bakteerien aiheuttamien lantion elinten ja urogenitaalisten sairauksien hoidossa.

  Spiramysiinin farmakokinetiikka ja turvallisuusprofiili määrittävät myös sen käyttöaiheet. Lääkettä voidaan käyttää parodontaalitulehduksiin ja ientulehdukseen, se on suosituin lääke raskaana olevien naisten ja vastasyntyneiden toksoplasmoosin (T. gondii) hoidossa.

  Makrolideja voidaan käyttää infektioiden ehkäisyyn:

  • Erytromysiiniä käytetään profylaktisesti seuraavissa kliinisissä tilanteissa:
    • Suolen valikoiva dekontaminaatio ennen paksusuolen leikkausta (enteeriset muodot).
    • Corynebacterium diphtheriaen kantajien sanitaatio.
  • Roksitromysiini:
    • Bakteeriperäisen endokardiitin ehkäisy riskiryhmissä, joilla on penisilliini-intoleranssi.
  • Atsitromysiiniä käytetään profylaktisiin tarkoituksiin seuraavissa tapauksissa:
    • Estää yhteisöstä hankitun keuhkokuumeen puhkeamisen järjestäytyneissä ryhmissä (sotilashenkilöstö).
    • Plasmodium falciparumin ja P. vivaxin aiheuttaman malarian ehkäisyyn endeemisissä pesäkkeissä.
    • N.meningitidis-kantajien desinfioimiseksi.
  • Klaritromysiini, roksitromysiini, atsitromysiini ovat tehokkaita MAC-infektioiden pitkäaikaisessa ehkäisyssä AIDS-potilailla, joilla on selvä CD4 + -lymfosyyttien tason lasku, sekä aivotoksoplasmoosin ehkäisyssä.
  • spiramysiini. Spiramysiinin käyttöaiheet ovat:
    • Sikiön T. gondii -tartunnan riski.
    • Ennaltaehkäisy henkilöillä, jotka ovat kosketuksissa potilaiden kanssa, joilla on meningokokki-aivokalvontulehdus (jossa on intoleranssi penisilliineille).
  • Makrolidien (atsitromysiini, erytromysiini, klaritromysiini) käyttöä harjoitetaan Center for Disease Control and Prevention (USA, 2005) suositusten mukaisesti hinkuyskän ehkäisyyn kontaktihenkilöillä, erityisesti naisilla kolmannen raskauskolmanneksen aikana ja lapset

• Suurin syy makrolidien käytön rajoittamiseen muiden lääkkeiden kanssa on niiden vuorovaikutus sytokromi P-450 (CYP3A4) -järjestelmän kanssa maksassa ja enterosyyteissä.

  Biotransformaatioprosessissa 14-jäseniset makrolidiantibiootit pystyvät muuttumaan nitrosoalkaanimuodoiksi, jotka sitoutuvat sytokromi P-450:een ja muodostavat inaktiivisia komplekseja sen kanssa. Siten makrolidit voivat estää muiden lääkkeiden aineenvaihduntaa maksassa lisäämällä niiden pitoisuutta veressä ja lisäämällä terapeuttisten vaikutusten lisäksi myös toksisuuden riskiä.

  Yleisimmät lääkeinteraktiot ovat lääkkeiden kanssa, joilla on kapea terapeuttinen leveysalue ja jotka metaboloituvat CYP3A4:n (karbamatsepiini, syklosporiini, terfenadiini, astemitsoli, sisapridi ja teofylliini) mukana. On suositeltavaa välttää tällaisia ​​yhdistelmiä, koska hepatotoksisuuden riski tai QT-ajan piteneminen ventrikulaaristen rytmihäiriöiden kehittyessä kasvaa. Erytromysiinin tai klaritromysiinin yhdistelmä terfenadiinin, astemitsolin tai sisapridin kanssa voi aiheuttaa kuolemaan johtavia sydämen rytmihäiriöitä.

  Kun erytromysiiniä käytetään yhdessä lovastatiinin kanssa, vaikeaa myopatiaa ja rabdomyolyysiä on havaittu.

  Makrolidit pystyvät lisäämään digoksiinin oraalista biologista hyötyosuutta tukahduttamalla paksusuolen mikroflooraa (Eubacterium lentum), joka inaktivoi digoksiinin.

  Magnesiumia ja alumiinia sisältävät antasidit voivat heikentää joidenkin makrolidien, erityisesti atsitromysiinin, imeytymistä maha-suolikanavasta.

  Makrolidien yhdistelmä muiden antibioottien kanssa voi saada aikaan synergistisen tai additiivisen vaikutuksen. Beetalaktaamien, rifampisiinin ja bakteereja tappavien makrolidien annosten yhdistelmä on mahdollista vaikean yhteiskunnan aiheuttaman keuhkokuumeen empiirisessä hoidossa, ja sen on tarkoitus vaikuttaa epätyypillisiin patogeeneihin, joita vastaan ​​beetalaktaamit eivät ole tehokkaita.
  Makrolidien yhdistelmä linkosamidien ja kloramfenikolin kanssa on kohtuutonta antimikrobisen vaikutusmekanismin identiteetin vuoksi.
  Tilanteissa (meningiitti, sepsis), joissa vaaditaan penisilliinin välitöntä bakterisidistä vaikutusta, tulee välttää erytromysiinin ja penisilliinin kilpailevaa antoa. Rifampisiini, jota käytetään klaritromysiinin kanssa Mycobacterium spp. ja Legionella spp., nopeuttaa aineenvaihduntaa ja alentaa merkittävästi jälkimmäisen pitoisuutta seerumissa.

  Makrolidien yhdistetty käyttö on mahdollista seuraavien kanssa:

  • Beetalaktaamit.
  • Fluorokinolonit.
  • Aminoglykosidit.
  • Rifampisiini.
  Ei-toivotut yhdistelmät:
  • Linkosamidit ja kloramfenikoli.
  Lisääntynyt seerumipitoisuus, toksisen vaikutuksen mahdollisuus (paitsi 16-jäseniset makrolidit):
  • Ksantiinit (paitsi diffiliini).
  • Epäsuorat antikoagulantit.

  • Vuorovaikutteinen lääke	makrolidi	Vuorovaikutuksen tulos
    varfariini		Lisääntynyt hypoprotrombinemia.
    Terfenadiini, Astemitsoli	Erytromysiini, klaritromysiini	Antihistamiinin pitoisuuden nousu veressä, kinidiinin kaltainen vaikutus, suuri kammiorytmihäiriöiden riski
    Teofylliini	Erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini	Teofylliinin pitoisuuden nousu veressä 10 - 25%, lisääntynyt myrkyllinen vaikutus keskushermostoon ja ruoansulatuskanavaan
    Triatsolaami, Midatsolaami	Erytromysiini, roksitromysiini,	Bentsodiatsepiinien pitoisuuden nousu veressä, lisääntynyt sedaatio
    Disopyramidi	Erytromysiini	Disopyramidin pitoisuuden nousu veressä
    Ergot-alkaloidit	Erytromysiini	Veren torajyväalkaloidien pitoisuuden nousu, perifeeristen verisuonten voimakas kouristaminen ja mahdollinen iskemia ja raajojen kuolio
    Metyyliprednisoloni	Erytromysiini	Metyyliprednisolonin AUC:n suureneminen, sen vaikutuksen piteneminen on mahdollista

    MAJATALO	Lekform LS	F (sisällä), %	T ½ , h *	Annostusohjelma	Huumeiden ominaisuudet
    Erytromysiini	Tab. 0,1 g; 0,2 g; 0,25 g ja 0,5 g Gran. susp. 0,125 g/5 ml; 0,2 g/5 ml; 0,4 g/5 ml Kynttilät, 0,05 g ja 0,1 g (lapsille) Susp. d / nieleminen 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml Siitä asti kun. d/in. 0,05 g; 0,1 g; 0,2 g per injektiopullo.	30-65	1,5-2,5	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset: 0,25-0,5 g 6 tunnin välein; streptokokkien aiheuttaman tonsillofaryngiitin kanssa - 0,25 g 8-12 tunnin välein; reuman ehkäisyyn - 0,25 g 12 tunnin välein Lapset: enintään 1 kuukausi 1, yli 1 kuukausi: 40-50 mg / kg / vrk 3-4 annoksena (voidaan käyttää rektaalisesti) I/V Aikuiset: 0,5-1,0 g 6 tunnin välein Lapset: 30 mg/kg/vrk 2-4 injektiolla Ennen suonensisäistä antoa kerta-annos laimennetaan vähintään 250 ml:lla 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta. 45-60 minuutin sisällä	Ruoka vähentää merkittävästi oraalista hyötyosuutta. Haittavaikutusten toistuva kehittyminen maha-suolikanavasta. Kliinisesti merkittävä yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa (teofylliini, karbamatsepiini, terfenadiini, sisapridi, disopyramidi, syklosporiini jne.). Voidaan käyttää raskauden ja imetyksen aikana
    Klaritromysiini	Tab. 0,25 g ja 0,5 g Tab. hidasta vysv. 0,5 g Siitä asti kun. susp. 0,125 g/5 ml Pore. d/in. 0,5 g injektiopullossa.	50-55	3-7	Aikuiset: 0,25-0,5 g 12 tunnin välein; endokardiitin ehkäisyyn - 0,5 g 1 tunti ennen toimenpidettä Yli 6 kuukauden ikäiset lapset: 15 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna; endokardiitin ehkäisyyn - 15 mg / kg 1 tunti ennen toimenpidettä I/V Aikuiset: 0,5 g 12 tunnin välein Ennen suonensisäistä antoa kerta-annos laimennetaan vähintään 250 ml:lla 0,9-prosenttista natriumkloridiliuosta 45-60 minuutin kuluessa	Erot erytromysiinistä: - korkeampi aktiivisuus H. pyloria ja epätyypillisiä mykobakteereja vastaan; - parempi oraalinen hyötyosuus; - aktiivisen metaboliitin läsnäolo; - munuaisten vajaatoiminnassa T ½:n nousu on mahdollista; - ei sovellu alle 6 kuukauden ikäisille lapsille raskauden ja imetyksen aikana
    Roksitromysiini	Tab. 0,05 g; 0,1 g; 0,15 g; 0,3 g	50	10-12	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset: 0,3 g/vrk jaettuna 1 tai 2 annokseen Lapset: 5-8 mg/kg/vrk kahteen annokseen jaettuna	Erot erytromysiinistä: - korkeampi hyötyosuus; - korkeammat pitoisuudet veressä ja kudoksissa; - ruoka ei vaikuta imeytymiseen; - vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa T ½ -arvon nousu on mahdollista; - paremmin siedetty;
    Atsitromysiini	Caps. 0,25 g Tab. 0,125 g; 0,5 g Siitä asti kun. susp. 0,2 g/5 ml injektiopullossa. 15 ml ja 30 ml; 0,1 g/5 ml injektiopullossa. 20 ml Siirappi 100 mg/5 ml; 200 mg/5 ml	37	35-55	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset: 0,5 g / päivä 3 päivän ajan tai 0,5 g 1. päivänä, 0,25 g päivinä 2-5, yhtenä annoksena; akuutin klamydia virtsaputkentulehduksen ja kohdunkaulan tulehduksen kanssa - 1,0 g kerran Lapset: 10 mg / kg / vrk 3 päivän ajan tai 1. päivänä - 10 mg / kg, päivinä 2-5 - 5 mg / kg, yhtenä annoksena; akuutilla välikorvatulehduksella - 30 mg / kg kerran tai 10 mg/kg/vrk 3 päivää	Erot erytromysiinistä: - aktiivisempi H.influenzaea vastaan; - vaikuttaa joihinkin enterobakteereihin; - biologinen hyötyosuus on vähemmän riippuvainen ruuan saannista, mutta mieluiten tyhjään mahaan otettuna; - Makrolidien korkeimmat pitoisuudet kudoksissa, mutta alhaiset veressä; - paremmin siedetty; - otettu 1 kerran päivässä; - lyhyet kurssit (3-5 päivää) ovat mahdollisia; - Akuutin urogenitaalisen klamydian ja akuutin välikorvatulehduksen hoidossa lapsilla voidaan käyttää kerran
    spiramysiini	Tab. 1,5 miljoonaa IU ja 3 miljoonaa IU Gran. susp. 1,5 miljoonaa IU; 375 tuhatta IU; 750 tuhatta IU pakkauksessa. Siitä asti kun. liof. d/in. 1,5 miljoonaa IU	10-60	6-12	Sisällä (ruoan saannista riippumatta) Aikuiset: 6-9 miljoonaa IU/vrk jaettuna 2-3 annokseen Lapset: paino jopa 10 kg - 2-4 pakkausta. 375 tuhatta IU päivässä jaettuna 2 annokseen; 10-20 kg - 2-4 pussia 750 tuhatta IU päivässä jaettuna 2 annokseen; yli 20 kg - 1,5 miljoonaa IU / 10 kg / vrk jaettuna 2 annokseen I/V Aikuiset: 4,5-9 miljoonaa IU/vrk 3 annoksena Ennen suonensisäistä antoa yksi annos liuotetaan 4 ml:aan injektionesteisiin käytettävää vettä ja lisätään sitten 100 ml 5-prosenttista glukoosiliuosta; esitellä 1 tunnin sisällä	Erot erytromysiinistä: - aktiivinen joitakin streptokokkeja vastaan, jotka ovat resistenttejä 14- ja 15-jäsenisille makrolideille; - luo korkeampia pitoisuuksia kudoksiin; - paremmin siedetty; - kliinisesti merkittäviä lääkkeiden yhteisvaikutuksia ei ole osoitettu; - käytetään toksoplasmoosiin ja kryptosporidioosiin; - lapsille määrätään vain sisälle;
    Josamysiini	Tab. 0,5 g Susp. 0,15 g/5 ml injektiopullossa. 100ml ja 0,3g/5ml per pullo. 100 ml	ND	1,5-2,5	sisällä Aikuiset: 0,5 g 8 tunnin välein Klamydialle raskaana oleville naisille - 0,75 mg 8 tunnin välein 7 päivän ajan Lapset: 30-50 mg/kg/vrk jaettuna 3 annokseen	Erot erytromysiinistä: - aktiivinen joitakin erytromysiiniresistenttejä streptokokki- ja stafylokokkikantoja vastaan; - ruoka ei vaikuta biologiseen hyötyosuuteen; - paremmin siedetty; - lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat vähemmän todennäköisiä; - ei sovellu imetyksen aikana
    midekamysiini	Tab. 0,4 g	ND	1,0-1,5	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset: 0,4 g 8 tunnin välein	Erot erytromysiinistä: - biologinen hyötyosuus on vähemmän riippuvainen ruoasta, mutta se on suositeltavaa ottaa 1 tunti ennen ateriaa; - korkeammat pitoisuudet kudoksissa; - paremmin siedetty; - lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat vähemmän todennäköisiä; - ei sovellu raskauden ja imetyksen aikana
    Midekamysiiniasetaatti	Siitä asti kun. susp. d / nielty 0,175g / 5ml pullossa. 115 ml	ND	1,0-1,5	Sisällä (1 tunti ennen ateriaa) Alle 12-vuotiaat lapset: 30-50 mg/kg/vrk 2-3 annoksena	Erot midekamysiiniin: - aktiivisempi in vitro; - imeytyy paremmin maha-suolikanavassa; - luo korkeampia pitoisuuksia veressä ja kudoksissa

    * Normaali munuaisten toiminta
    ND - ei tietoja
    Lapset: enintään 1 kuukausi 1
    Erytromysiini otetaan suun kautta. Kerta-annokset (mg / kg) / annosteluvälit:
    Paino Paino 1,2-2 kg, 0-7 päivää - 10/12 tuntia, > 7 päivää - 10/8 tuntia
    Paino > 2 kg, 0-7 päivää - 10/12 tuntia, > 7 päivää - 10/8 tuntia.