Oppia lisää…

Simvastatiini on lipidejä alentava lääke. Lääke saadaan kemiallisella synteesillä Aspergillus terreuksen entsymaattisen metabolian tuotteesta.

Kemiallisen rakenteen mukaan aine on laktonin inaktiivinen muoto. Biokemiallisten muutosten kautta kolesteroli syntetisoituu. Lääkkeen käyttö estää erittäin myrkyllisten lipidien kertymisen elimistöön.

Aineen molekyylit auttavat vähentämään triglyseridien, lipoproteiinien aterogeenisten fraktioiden pitoisuutta plasmassa sekä kokonaiskolesterolin tasoa. Aterogeenisten lipidien synteesin suppressio johtuu kolesterolin muodostumisen estymisestä maksasoluissa ja LDL-reseptorirakenteiden lukumäärän lisääntymisestä solukalvolla, mikä johtaa LDL:n aktivoitumiseen ja hyödyntämiseen.

Lääke lisää myös korkeatiheyksisten lipoproteiinien tasoa, vähentää aterogeenisten lipidien suhdetta antiaterogeenisiin ja vapaan kolesterolin tasoa antiaterogeenisiin fraktioihin.

Kliinisten tutkimusten mukaan aine ei aiheuta solumutaatioita. Terapeuttisen vaikutuksen alkamisnopeus Vaikutuksen ilmentymisen alku on 12-14 päivää, suurin terapeuttinen vaikutus tapahtuu kuukauden kuluttua käytön alkamisesta. Vaikutus on pysyvä, kun hoitoa pidennetään. Jos lopetat lääkkeen käytön, endogeenisen kolesterolin taso palaa alkuperäiselle tasolleen.

Lääkkeen koostumusta edustavat vaikuttava aine simvastatiini ja apukomponentit.

Aineella on korkea imeytyminen ja alhainen hyötyosuus. Verenkiertoon joutuessaan se sitoutuu albumiiniin. Lääkkeen aktiivinen muoto syntetisoidaan spesifisillä biokemiallisilla reaktioilla.

Simvastatiinin metabolia tapahtuu hepatosyyteissä. Sillä on "ensisijainen kulku" maksasolujen läpi. Käyttö tapahtuu ruoansulatuskanavan kautta (jopa 60 %) inaktiivisten metaboliittien muodossa. Pieni osa aineesta hyödynnetään munuaisissa deaktivoidussa muodossa.

Käyttöaiheet

Simvastatiinihoito on määrätty alentamaan veren lipiditasoa, koska lääke kuuluu lipidejä alentaviin aineisiin.

Lääkkeen määrää vain hoitava lääkäri, lääkkeen itseanto on ehdottomasti kielletty.

Käyttöaiheita ovat tilat, joihin liittyy korkea kolesteroli- ja aterogeenisten lipidien taso.

Näihin sairauksiin kuuluvat seuraavat patologiat:

• Primaarisen hyperkolesterolemian tila, jossa ei-farmakologiset valvontatoimenpiteet eivät ole riittävän tehokkaita potilailla, joilla on riski sepelvaltimoiden ateroskleroosin kehittymiselle.
• Hyperkolesterolemian ja hypertriglyseridemian yhdistelmämuoto, jota ei voida korjata vähäkolesterolisella ruokavaliolla ja annostetulla fyysisellä aktiivisuudella.
• IHD akuutin sepelvaltimoiden oireyhtymän aiheuttaman kuolleisuuden ehkäisemiseksi (sepelvaltimoiden ateroskleroosin etenemisnopeuden hidastamiseksi), akuuttien aivoverenkiertohäiriöiden ja ohimenevien aivoverenkiertohäiriöiden estämiseksi.
• Revaskularisaatioriskin vähentäminen.

Lääkkeen annosmuoto on suun kautta otettavat tabletit, joiden annos on 10, 20 ja 40 milligrammaa. Lääkkeen annostus valitaan yksilöllisesti ottaen huomioon yksilön kehon ominaisuudet.

Lääke sisältyy niiden lääkkeiden luetteloon, joita ei suositella annettavaksi itse.

Simvastatiinin käyttöohjeet

Ennen hoidon aloittamista potilaalle määrätään klassinen hypokolesteroliruokavalio, jota tulee pidentää koko hoitojakson ajan. Simvastatiinitabletti on tarkoitettu suun kautta otettavaksi. Lääke tulee ottaa kerran 24 tunnin välein illalla runsaan nesteen kera. Lääkkeen ottamisen aikana ei saa syödä ateriaa.

Simvastatiinihoidon keston päättää yksinomaan potilaan hoitava lääkäri.

Hyperkolesterolemiassa tehokas pienin terapeuttinen annos on 5-80 mg kerran. Jos 40 mg:n annoksella ei ole vaikutusta, hoitoa on muutettava. Tämä johtuu lääkkeen korkeasta myotoksisuudesta yli 40 mg:n annoksella. Suurin terapeuttinen annos määrätään potilaille, joille hoito 40 mg:lla oli tehoton. Pienin terapeuttinen pitoisuus on 10 mg.

Potilailla, joilla on geneettinen hyperkolesterolemia, simvastatiinin optimaalinen pitoisuus on 40 mg. Vuorokausiannos on suositeltavaa jakaa kahteen annokseen. Vaikeassa hyperkolesterolemiassa suositellaan yhdistelmähoitoa lipidejä alentamalla.

Potilaiden, joilla on sepelvaltimotauti tai riski sairastua sepelvaltimotautiin, hoidossa terapeuttinen vaikutus saavutetaan käyttämällä simvastatiinia 20–40 mg 24 tunnin ajan. On suositeltavaa muuttaa annosta aikaisintaan kuukauden kuluttua käytön aloittamisesta. Hoidon tehokkuus ilmenee jo 20 mg:lla ainetta.

Tarvittaessa tuplaannos.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Lääke on erittäin aktiivinen, lipidejä alentava aine.

Tässä suhteessa aine joutuu helposti reaktioihin ja farmakologisiin yhteisvaikutuksiin muiden lääkkeiden kanssa.

Tiettyjä lääkkeitä käyttävien henkilöiden simvastatiinin päivittäinen pitoisuus ei saa ylittää 10 mg.

Tällaiset lääkkeet ovat immunosuppressantteja (syklosporiini); synteettiset androgeenit (Danazol); fibraatit; nikotiinihappovalmisteet;

Amiodaronia ja verapamiilia käyttäville potilaille lääkkeen määrä ei saa ylittää 20 mg. Diltiazem-hoidon aikana simvastatiinin enimmäismäärän tulee olla 40 mg.

Vanhemman ikäryhmän potilailla sekä potilailla, joilla on kompensoitu tai subkompensoitu munuaisten vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa. Potilaille, joilla on dekompensoitunut munuaisten vajaatoiminta ja joiden kreatiniinipuhdistuma on laskenut alle 30 millilitraa, ei ole suositeltavaa määrätä lääkettä yli 10 mg:n annoksella. Jos annosta on tarpeen suurentaa, tämän potilasryhmän lääkärin valvonnassa on oltava.

Samanaikainen hoito muiden lääkkeiden kanssa tulee sopia lääkärin kanssa. Ensimmäisellä vastaanotolla potilaan historia on kerättävä huolellisesti ja samanaikainen hoito selvitettävä.

Simvastatiinin haittavaikutukset

Lääkettä ottaessaan potilas voi kokea monenlaisia ​​haittavaikutuksia.

Simvastatiinin haittavaikutukset ovat annoksesta riippuvaisia.

Mitä suurempi määrä lääkettä otetaan, sitä suurempi on sivuvaikutusten riski.

Simvastatiinin yleisimpiä sivuvaikutuksia ovat:

1. Ruoansulatuskanavan reaktiot: vatsakipu, ummetus tai ripuli, turvotus, ruoansulatushäiriöt, imeytymishäiriöt, pahoinvointi ja oksentelu, haimatulehdus, hepatoosi tai hepatiitti, ikterinen oireyhtymä, maksan toimintahäiriö.
2. Hermoston puolelta: asteninen oireyhtymä, päänsärky, parestesiat, huimaus, polyneuropatia, unihäiriöt, heikentynyt muistitoiminto.
3. Lihasrakenteiden puolelta: kouristukset ja lihasten nykiminen, majoitushäiriöt, myasthenia gravis, lihasheikkous, myopatia; rabdomyolyysi, lihaskipu.
4. Aistijärjestelmästä: makuaistin rikkominen.
5. Yliherkkyysreaktiot: angioödeema, reumaattiset reaktiot, vaskuliitti, dermatomyosiitti, urtikaria, kutina, ihottuma, lisääntynyt herkkyys UV-säteilylle.
6. Hematopoieesin osalta: verihiutaleiden, eosinofiilien määrän väheneminen, punasolujen sedimentaationopeuden nousu, anemia.
7. Tuki- ja liikuntaelimistöstä: niveltulehdus, niveltulehdus, nivelkipu
8. CCC:stä: takykardia, kohonnut verenpaine.
9. Harvinaiset reaktiot: seksuaalisen toiminnan häiriintyminen miehillä, hiustenlähtö.

Suurin komplikaatio on akuutti munuaisten vajaatoiminta, joka johtuu myoglobiinin massiivisesta vapautumisesta lihasten tuhoutumisesta rabdomyolyysin aikana.

Jos jokin niiden oireista ilmaantuu, sinun tulee välittömästi ilmoittaa lääkärillesi. Hoitava lääkäri on velvollinen säätämään lääkkeen annosta.

Vasta-aiheet ja käytön rajoitukset

Simvastatiinin nimeämisellä on paljon rajoituksia.

Tämä johtuu siitä, että lääkkeellä on tietty vaikutus koko kehoon säätelemällä rasvojen aineenvaihduntaa.

Yleensä lääke ei ole turvallinen, jos sitä määrätään ja käytetään väärin.

Simvastatiinin vasta-aiheet ovat seuraavat:

• maksapatologia aktiivisessa muodossa;
• tuntemattoman alkuperän maksaentsyymien korkea aktiivisuus;
• itrakonatsolin, ketokonatsolin, HAART:n, makrolidien samanaikainen vastaanotto;
• poikkijuovaisten lihasten sairaudet;
• raskaus ja imetys;
• lapsuus;
• alentunut kolesteroli;
• laktaasin puutos,
• hiilihydraattien imeytymishäiriö;
• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai apuaineille,
• yliherkkyys statiineille.

Simvastatiinin käyttöä raskauden ja imetyksen aikana ei suositella. Tämä johtuu siitä, että lääkkeellä on selvä teratogeeninen vaikutus. Lisäksi lääke on vasta-aiheinen imetyksen aikana, koska se voi tunkeutua maitoon.

Hedelmällisessä iässä olevia naisia ​​tulee suojata raskaudelta simvastatiinihoidon aikana.

Vanhemman ikäryhmän potilailla, erityisesti naisilla, lääkettä tulee rajoittaa.

Lääke on vasta-aiheinen lapsille.

Simvastatiinihoidon alussa havaitaan ohimenevää transaminaasien määrän nousua. Ennen vastaanoton aloittamista ja koko vastaanoton ajan on tarpeen seurata säännöllisesti maksan toimintaa.

Jos transaminaasien määrä lisääntyy yli 3-kertaiseksi, simvastatiinihoito on lopetettava.

Simvastatiinin käytön ominaisuudet

Terapeutin tai kardiologin tulee määrätä lääke. Simvastatiini on uuden sukupolven lääke, jonka pakolliset käyttöohjeet edellyttävät hoidon erityispiirteitä, mikä on syynä hoidon korkeaan hintaan.

Työkalun valmistaa kansainvälinen farmakologinen yritys Zentiva, joka sijaitsee Tšekin tasavallassa. Valmistaja valmistaa tuotenimellä geneeristä lääkettä.

Lääke alentaa nopeasti ja tehokkaasti kolesterolia, aiheuttaa painonpudotuksen ja yleisen tilan paranemisen potilailla, joilla on heikentynyt lipidiaineenvaihdunta.

Lääke on resepti.

Voit säästää rahaa ostamalla lääkkeen korvikkeen. Simvastatiinin suorat analogit ovat Aterostat, Zocor, Simvacard jne. Nimet voivat vaihdella valmistajan mukaan.

Lääkkeen haitta johtuu useimmissa tapauksissa anto- ja annosteluohjelman rikkomisesta.

Yleensä työkalu sai positiivisen arvion ja paljon positiivista palautetta lääketieteen ammattilaisilta. Lääke on uuden sukupolven korkea tehokkuus ja alhainen toksisuus.

Kaikkia käyttöohjeita on kuitenkin noudatettava. Alkoholin juominen hoidon aikana on kielletty. Diabetes mellitusta sairastavien potilaiden glykemiatasoa on tärkeää kontrolloida hoidon aikana, koska statiinit vaikuttavat verensokeritasoihin.

Lähestymistavan hyperkolesterolemian ja ateroskleroosin hoitoon tulee olla monimutkainen. Simvastatiinin saaminen tulee yhdistää järkevään ruokavalioon ja säännölliseen fyysiseen aktiivisuuteen.

Simvastatiinihoidon tehottomuuden vuoksi voidaan määrätä seuraavat lääkeryhmät:

1. Muita statiiniryhmän edustajia ovat Atorvastatin, Rosuvastatin, Rosulip jne.
2. fibraatit.
3. Nikotiinihapon valmisteet.
4. Omega-rasvahapot.

Jokaisella lääkeryhmällä on erityinen myrkyllisyys. Vain omega-3- ja omega-6-rasvahapot ovat turvallisia. Ne ovat tehokkaita ehkäisevänä toimenpiteenä. Kun se otetaan varhaisessa ruokavaliossa, sydän- ja verisuonisairauksien aiheuttaman kuoleman riski pienenee 40 %. Verisuonet puhdistuvat ateroskleroottisista plakeista ja aterogeenisten lipidien taso laskee.

Hinta vaihtelee Venäjällä apteekkiketjun ja ostopäivän mukaan. Hyvät arvostelut saivat tšekkiläisen lääkkeen. Hinta Venäjällä alkaa 93 ruplasta.

Tietoja Simvastatiin-lääkkeestä on tämän artikkelin videossa.

• Tasoittaa sokeritasoja pitkäksi aikaa
• Palauttaa haiman insuliinin tuotannon

Oppia lisää…

Simvastatiini tehokas lääke korkeaan kolesteroliin

Konstantin Iljitš Bulyshev

• Sivustokartta

• Veren analysaattorit
• Analyysit
• Ateroskleroosi
• Lääkkeet
• Hoito
• Kansalliset menetelmät
• Ravitsemus

Simvastatiini on lääke, jota käytetään veren korkean kolesterolitason aiheuttamien sairauksien hoitoon. Viittaa lipidejä alentaviin lääkkeisiin. Missä tapauksissa Simvastatiinia käytetään kolesteroliin, miten se toimii, mitkä ovat sen sivuvaikutukset, käytön vasta-aiheet?

Lääkkeen toiminta

Tällä lääkkeellä on selvä hypolipideminen vaikutus. Vaikuttava aine syntetisoidaan tuotteista, jotka on saatu fermentoimalla tietyn homelajin Aspergillus terreus. Vapautusmuoto - tabletit. Tunkeutuessaan ihmiskehoon tämä aine käy läpi muutossyklin, jolloin muodostuu kliinisesti aktiivisia johdannaisia.

Vaikutusmekanismi on, että lääke osallistuu kolesterolin muodostumisen alkuvaiheisiin osallistuvien entsyymien toiminnan estämiseen. Kun tällaista lääkettä otetaan kehossa, haitallisten matalatiheyksisten lipoproteiinien toksisuus vähenee. Tämä koskee erityisesti potilaita, joilla on epäsuotuisa perheperinnöllisyys.

Kun käytät tätä kolesterolilääkettä, korkeatiheyksisten lipoproteiinien pitoisuus veressä nousee hieman. Tällaisten tablettien ottamisen vaikutus kehittyy asteittain 14 päivän kuluessa hoidon aloittamisesta. Tällaisen hoidon suurin vaikutus kehittyy potilaalla vasta 4 viikon kuluttua. Kun hän lopettaa lääkkeen käytön, hänen kolesterolinsa nousee hitaasti tasolle, joka oli ennen hoidon aloittamista.

Tämä lääke tunkeutuu hyvin vereen suoliston alueella. Vaikuttavan aineen korkeimmat pitoisuudet plasmassa havaitaan 2 tunnin sisällä. Seuraavien 12 tunnin aikana vaikuttavan aineen pitoisuus vähenee merkittävästi. Suurin osa simvastatiinista sitoutuu plasman proteiineihin. Lääke metaboloituu pääasiassa maksassa.

Lääkkeen puoliintumisaika on noin 2 tuntia. Merkittävä osa siitä erittyy ulosteisiin, kun taas pienempi määrä inaktivoidussa muodossa erittyy virtsaan.

Lääkkeen käyttöaiheet ja -tavat

Tämän lääkkeen käyttöaiheet ovat primaarinen tai sekundaarinen hyperkolesterolemia, sekamuotoinen dyslipidemia. Lääkkeen ottaminen on perusteltua, jos muut keinot näiden tilojen korjaamiseksi ovat tehottomia.

Simvastatiinitabletteja määrätään myös seuraavissa tapauksissa:

• hyperkolesterolemian homotsygoottinen perinnöllinen lajike;
• liikunta- ja ruokavalioravitsemuksen lisänä;
• diabeteksen ennaltaehkäisevänä lääkkeenä;
• lisälääkkeenä sepelvaltimotautiin;
• estämään sydän- ja verisuonisairauksien komplikaatioiden muodostumista.

Simvastatiinin käyttöohjeissa todetaan, että se otetaan vain suun kautta. Sinun tulee juoda koko tabletti, älä pureskele sitä. Tätä lääkettä tarvitaan yksi annos päivässä. Päivittäinen annos määritetään ottaen huomioon kunkin potilaan ominaisuudet. Sitä voidaan lisätä, jos verikoe osoittaa, että kohonneet kolesterolimäärät jatkuvat. Lääkkeen ottamisen keston määrää lääkäri.

Ennaltaehkäiseviä pillereitä voi määrätä vain lääkäri, vaikka veren kolesteroli olisi koholla. Itseannostelu on kielletty yksittäisten sivuvaikutusten vaaran vuoksi.

Jos potilas unohti annoksen osoitettua lääkettä, se on otettava aikaisemmin. Tablettien määrän kaksinkertaistaminen, koska edellistä annosta ei suositeltu.

Potilaan on noudatettava tavallista ruokavaliota tämän lääkkeen käytön aikana. Älä lopeta harjoittelua Simvastatin Orion -hoidon aikana.

Kun tämä lääke on vasta-aiheinen

Simvastatiinin käytön vasta-aiheet ovat seuraavat:

On huomattava, että huimauksen vaaran vuoksi ei ole suositeltavaa ajaa autoa simvastatiinihoidon aikana.

Simvastatiinin käytön sivuvaikutukset

Kun tätä lääkettä hoidetaan, seuraavat sivuvaikutukset voivat kehittyä:

Tällainen lääke peruutetaan maksaentsyymien aktiivisuuden merkittävällä ja jatkuvalla nousulla. Tässä tapauksessa kohonnutta kolesterolia vähennetään muilla tavoilla.

Jos potilas ottaa suuria annoksia tällaista lääkettä pitkään, hänelle voi kehittyä pitkäaikainen yliannostus. Sille on ominaista edellä mainittujen sivuvaikutusten vakavuus. Vaikeissa tapauksissa se ilmenee lihasvaurioina ja rabdomyolyysinä. Akuutin yliannostuksen yhteydessä potilaalle määrätään mahahuuhtelu ja hoito, jonka tarkoituksena on poistaa ilmaantuneet oireet.

Akuutissa maksan vajaatoiminnassa potilaalle määrätään diureettisia lääkkeitä natriumbikarbonaattia tiputtimissa. Hyperkalemiassa kalsiumglukonaatti tai kalsiumkloridi on tarkoitettu. Vaikeissa tapauksissa dialyysi on määrätty.

Simvastatiini ja muut

Tämän lääkkeen samanaikainen käyttö itrakonatsolin, ketokonatsolin, erytromysiinin, klaritromysiinin, telitromysiinin ja nefatsodonin kanssa ei ole sallittua. On tarpeen olla varovainen käytettäessä sellaisia ​​​​lääkkeitä kuin syklosporiini, verapamiili, diltiatseemi, amiodaroni. Tällaisissa tapauksissa on mahdollista lisätä myopatian ilmenemismuotoja. Antikoagulantteja käytettäessä on tarpeen seurata protrombiiniajan pidentymistä tai vähenemistä.

Kliinisistä tutkimuksista saadut tiedot osoittavat, että potilaiden ei tule juoda greippimehua tämän lääkkeen käytön aikana. Tämä yhdistelmä voi aiheuttaa ei-toivottuja reaktioita.

Simvastatiinitabletit ovat tehokas lääke korkeaan veren kolesterolitasoon liittyvien sairauksien hoitoon. Kuten mikä tahansa lääke, se on otettava täsmälleen lääkärin ohjeiden mukaan. Tämän säännön noudattamatta jättäminen voi aiheuttaa ei-toivottuja reaktioita tai olemassa olevien sairauksien pahenemista.

Luettelo kolesterolia alentavista statiineista

Korkean kolesterolin vaara on sen näkymätön. Minimaalinen kolesteroliplakkikertymä voidaan havaita 20 vuoden kuluttua. Ja kun oireita ilmaantuu - 40, 50, 60 vuoden iässä - nämä plakit ovat jo yli tusina vuotta vanhoja. Mutta henkilö, joka on löytänyt ongelmia itsestään - sepelvaltimotaudin tai plakkien kaulan verisuonissa, on vilpittömästi yllättynyt - loppujen lopuksi mikään ei häirinnyt häntä aiemmin! Hän ei epäillyt, että hänellä oli korkea kolesteroliarvo pitkään aikaan.

Yksi tehokkaimmista kolesterolia alentavista lääkkeistä on statiinit. Niiden käyttöön liittyy erinomaisen tuloksen lisäksi joitain sivuvaikutuksia, joten on tärkeää tietää, miten statiineja otetaan oikein.

Kuinka statiinit toimivat

Farmakologiassa näitä lääkkeitä kutsutaan HMG-Co-A-reduktaasientsyymin estäjiksi. Tämä tarkoittaa, että statiinimolekyyli estää entsyymin toimintaa. Tämä vaikutus johtaa kolesterolipitoisuuden laskuun solun sisällä ja matalatiheyksisen kolesterolin (vaarallisimman) nopeutettuun käsittelyyn. Seurauksena: veren kolesteroli vähenee. Statiinit toimivat suoraan maksassa.

Lisäksi statiineilla on anti-inflammatorinen vaikutus ja antioksidanttinen vaikutus, mikä tarkoittaa, että jo muodostunut plakki on vakaampi ja ei todennäköisesti aiheuta tromboosia (joka on sydänkohtauksen tai aivohalvauksen syy).

Vain hoitava lääkäri saa määrätä statiinilääkkeitä: jotkut statiinien sivuvaikutukset ovat tappavia. Ennen niiden suosittelemista lääkäri arvioi kaikki verikoeindikaattorit ja olemassa olevat sairaudet.

Statiinilääkkeet

Venäjältä löydät useita kolesterolilääkkeitä:

• Atorvastatiini
• Simvastatiini
• Rosuvostatiini
• Lovastatiini
• fluvastatiini

Kolme ensimmäistä statiinilääkettä ovat yleisimmin käytettyjä: niitä tutkitaan eniten.

Lääkkeiden annokset ja esimerkkejä tableteista

• Simvastatiini on heikoin lääke. On järkevää käyttää sitä vain niille ihmisille, joiden kolesteroli on hieman koholla. Nämä ovat tabletteja, kuten Zocor, Vasilip, Simvakard, Sivahexal, Simvastol. Niitä on saatavana 10, 20 ja 40 mg:n annoksina.
• Atorvastatiini on jo vahvempi. Sitä voidaan käyttää, jos kolesterolitaso on erittäin korkea. Nämä ovat kolesterolipillerit Liprimar, Atoris, Torvacard, Novostat, Liptonorm. Annostus voi olla 10, 20, 30, 40 ja 80 mg.
• Rosuvostatiini on vahvin. Lääkärit määräävät sen erittäin korkeisiin kolesteroliarvoihin, kun sinun on alennettava nopeasti. Nämä ovat Crestor-, Roxera-, Mertenil-, Rosulip-, Tevastor-tabletit. Rosucard. Siinä on seuraavat annokset: 5, 10, 20 ja 40 mg.
• Lovastatiinia löytyy Cardiostatinista, Choletarista, Mevacorista. Tätä lääkettä on saatavana vain 20 mg:n annoksena tablettia kohden.
• Fluvastatiinilla on toistaiseksi vain yksi tablettityyppi - tämä on Lescor (kukin 20 tai 40 mg)

Kuten näet, lääkkeiden annokset ovat samanlaisia. Mutta tehokkuuden eroista johtuen 10 mg rosuvostatiinia alentaa kolesterolia nopeammin kuin 10 mg atorvastatiinia. Ja 10 mg Atorista on tehokkaampi kuin 10 mg Vasilipia. Siksi vain hoitava lääkäri voi määrätä statiineja arvioituaan kaikki tekijät, vasta-aiheet ja sivuvaikutusten todennäköisyys.

Kuinka ottaa statiineja?

Statiineja otetaan kerran päivässä kolesterolin alentamiseksi. On parempi, jos on ilta - koska lipidit muodostuvat aktiivisesti illalla. Mutta atorvastatiinille ja rosuvostatiinille tämä ei ole niin tärkeää: ne toimivat samalla tavalla koko päivän.

Et voi ajatella, että jos henkilö juo kolesterolia alentavia lääkkeitä, ruokavaliota ei tarvita. Jos mikään ei muutu ihmisen elämäntavoissa, statiinihoito on hyödytöntä. Ruokavalion tulisi sisältää tupakoinnin ja alkoholin lopettaminen, suolan määrän vähentäminen ruoassa. Ruoan tulee olla monipuolista, sisältää vähintään kolme annosta kalaa viikossa ja 400 g vihanneksia tai hedelmiä päivässä. On yleisesti hyväksyttyä, että ruoan kaloripitoisuuden vähentämisessä ei ole mitään järkeä, jos ylipainoa ei ole.

Erittäin hyödyllinen kohtalainen harjoittelu raikkaassa ilmassa: ne parantavat verisuonten tilaa. 30-45 minuuttia 3-4 kertaa viikossa riittää.

Statiinien annostus on yksilöllinen, vain lääkäri määrää sen. Se ei riipu vain kolesterolitasosta, vaan myös ihmisten sairauksista.

Esimerkiksi lääkäri määräsi sinulle 20 mg Atorista ja naapurillesi, jolla oli sama kolesterolitaso - 10 mg. Tämä ei tarkoita asiantuntijan lukutaidottomuutta. Se tarkoittaa vain sitä, että sinulla on erilaisia ​​sairauksia, joten statiinien annos on erilainen.

Voinko ottaa statiineja?

Edellä on jo sanottu, että kolesterolipillerit toimivat maksassa. Siksi hoidossa tulee ottaa huomioon tämän elimen sairaudet.

Vasta-aiheet

Sinun ei pitäisi ottaa statiineja, jos:

• Maksasairaudet aktiivisessa vaiheessa: akuutti hepatiitti, paheneminen.
• Entsyymien ALT ja AST nousu yli 3 kertaa.
• CPK-tason nostaminen yli 5 kertaa.
• Raskaus, imetys.

Ei ole toivottavaa käyttää kolesterolistatiineja hedelmällisessä iässä oleville naisille, jotka ovat huonosti suojattuja ja mahdollistavat suuren raskauden todennäköisyyden.

Suhteelliset vasta-aiheet

Statiineja käytetään varoen:

• Maksasairauksilla, jotka olivat kerran.
• Rasvainen hepatoosi, jossa entsyymien taso on hieman kohonnut.
• Tyypin 2 diabeteksessa - dekompensoitu, kun sokeritasoa ei ylläpidetä.
• Laihoilla yli 65-vuotiailla naisilla, jotka käyttävät jo monia lääkkeitä.

Varovaisuus ei kuitenkaan tarkoita olla määräämättä.

Statiinien hyöty kolesterolista on kuitenkin se, että ne suojaavat ihmistä sairauksilta, kuten sydäninfarktilta, rytmihäiriöiltä (jotka voivat aiheuttaa sydämenpysähdyksen), aivohalvaukselta ja tromboosilta. Nämä sairaudet johtavat päivittäin tuhansien ihmisten kuolemaan, ja niitä pidetään yhtenä tärkeimmistä kuolinsyistä. Mutta riski kuolla rasvahepatoosiin on minimaalinen.

Siksi sinun ei pitäisi pelätä, jos sinulla oli kerran maksasairaus, ja nyt statiineja määrätään. Lääkäri neuvoo sinua ottamaan verikokeen ennen kuin aloitat kolesterolin aiheuttaman statiitin käytön ja kuukauden kuluttua sen jälkeen. Jos maksaentsyymien taso on kunnossa, se kestää hyvin kuormitusta ja kolesteroli laskee.

Statiinien sivuvaikutukset

• Ruoansulatuskanavasta: ripuli, pahoinvointi, epämukavuus maksassa, ummetus.
• Hermosto: unettomuus, päänsärky.

Nämä sivuvaikutukset ovat kuitenkin väliaikaisia ​​ja ihmisten arvostelujen perusteella häviävät 2-3 viikon jatkuvan statiinien käytön jälkeen.

Vaarallinen mutta erittäin harvinainen komplikaatio on rabdomyolyysi. Tämä on heidän omien lihasten tuhoamista. Ilmenee voimakkaasta lihaskivusta, turvotuksesta, tummasta virtsasta. Tutkimusten mukaan rabdomyolyysitapaukset eivät ole yleisiä: 900 000 statiineja käyttäneestä ihmisestä vain 42:lla oli lihasvaurioita. Mutta jos epäilet tätä komplikaatiota, sinun tulee ottaa yhteyttä asiantuntijaan mahdollisimman pian.

Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa

Statiinien haitat lisääntyvät, jos niitä otetaan samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa: tiatsidiripuli (hypotiatsidi), makrolidit (atsitromysiini), kalsiumantagonistit (amlodipiini). Statiitin itsemääräämistä kolesterolista kannattaa välttää - lääkärin on arvioitava kaikki henkilön ottamat lääkkeet. Hän päättää, onko tällainen yhdistelmä vasta-aiheinen.

Kuinka kauan minun pitäisi ottaa statiineja

Usein syntyy tilanne, kun ihminen juo paketin Crestoria ja luulee olevansa nyt terve. Tämä on väärä mielipide. Kohonnut kolesterolitaso (ateroskleroosi) on krooninen sairaus, sitä on mahdotonta parantaa yhdellä pilleripakkauksella.

Mutta on melko realistista ylläpitää kolesterolitasoa siten, että uusia plakkeja ei muodostu ja vanhat liukenevat. Tätä varten on tärkeää noudattaa ruokavaliota ja ottaa statiineja pitkään.

Mutta annos, joka oli alun perin - ajan myötä, voi pienentyä merkittävästi.

Mitä sinun on valvottava, jos juot statiineja

Hoidon aikana ja ennen sitä mitataan lipiditasot: kokonaiskolesteroli, triglyseridit sekä korkea- ja matalatiheyksiset lipidit. Jos kolesterolitaso ei laske, on mahdollista, että annos on liian pieni. Lääkäri voi neuvoa sinua lisäämään sitä tai odottamaan.

Koska kolesterolia alentavat lääkkeet vaikuttavat maksaan, sinun on säännöllisesti otettava biokemiallinen verikoe entsyymien tason määrittämiseksi. Tätä valvoo hoitava lääkäri.

• Ennen statiinien nimittämistä: AST, ALT, KFK.
• 4-6 viikkoa hoidon aloittamisen jälkeen: AST, ALT.

Verikoe toistetaan, kun AST- ja ALT-arvo nousee yli kolme kertaa. Jos tulokset ovat samat toisessa verikokeessa, statiinit peruutetaan, kunnes taso pysyy samana. Lääkärisi voi päättää, että statiinit voidaan korvata muilla kolesterolilääkkeillä.

Raskauden aikana kielletty

Kielletty imetyksen aikana

Lapsilta kielletty

Vanhuksille on rajoituksia

Sillä on rajoituksia maksaongelmiin

On rajoituksia munuaisongelmiin

Valtava määrä aikuisia ihmisiä kohtaa aineenvaihduntahäiriöitä, mikä johtuu nykyaikaisen ihmisen elämäntavasta. Fyysisen aktiivisuuden rajoittaminen, alkoholin ja alkoholijuomien väärinkäyttö, siirtogeenisten, heikkolaatuisten kasvirasvojen syöminen johtaa lipidiprofiilin muutokseen ja tulevaisuudessa ateroskleroosin kehittymiseen.

Rasvojen aineenvaihdunnan normalisoimiseksi kehossa käytetään motorisen järjestelmän ja ravinnon optimoinnin lisäksi lääkkeitä. Tevastor-lääkkeen käyttöohjeiden mukaan se on kolesterolia alentava väline. Asiantuntijoiden ja potilaiden mukaan tämän lääkkeen hinta vastaa laatua eikä ole huonompi kuin analogit.

Monet kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet statiinien kyvyn vähentää sydän- ja verisuonitautien kehittymisen riskiä. Kansainvälisten suositusten (European and American Heart Associations) mukaisesti niitä ei näytetä vain ihmisille, joilla on ateroskleroosi ja lipidiprofiilihäiriöt, vaan myös tietyille ihmisryhmille, joilla on normaali kolesterolitaso.

On suositeltavaa määrätä statiineja, jos sinulla on ollut sydänkohtaus, aivohalvaus, perifeerinen oireinen ateroskleroosi, vaikea diabetes mellitus yhdistettynä valtimotautiin, vaikea munuaisten vajaatoiminta. Tähän lääkeryhmään kuuluu Tevastor.

Huumeryhmä, INN, laajuus

Lääkkeiden anatomisen terapeuttisen luokituksen mukaisesti Tevastor on yksikomponenttinen lipidejä alentava lääke. Vaikuttava aine vastaa kansainvälistä yleistä nimeä -. Se edustaa HMG-CoA-reduktaasientsyymin estäjiä, joilla on selektiivinen vaikutusmekanismi ja kuuluu neljännen sukupolven statiinien ryhmään.

Kardiologit käyttävät sitä laajalti vähentämään sydän- ja verisuonikomplikaatioiden kehittymisen todennäköisyyttä ihmisillä, joilla on korkeat riskipisteet SCORE-asteikolla, sekä ateroskleroosin hoidossa.

Lääkkeen vapautumismuodot ja hinnat, keskimäärin Venäjällä

Lääkkeen Tevastor hinta riippuu suoraan annoksesta. Hinnoissa oli myös pieniä vaihteluita paikkakunnittain. Saatavana 30 ja 90 kappaleen pakkauksissa. Taulukon hinta on kolmen kymmenen tabletin läpipainopakkaukselle.

Yhdiste

Rosuvastatiinikalsiumilla on aktiivinen vaikutus. Se kuuluu kolesterolin synteesiä säätelevän entsyymin HMG-Coa-reduktaasin selektiivisiin salpaajiin.

Täyteaineena valmistaja käyttää laktoosia, mikrokiteistä selluloosaa, talkkia. Värin antamiseksi valmisteeseen sisältyy väriaineita - rautaoksidit keltainen ja punainen, atsorubiini. Ne ovat turvallisia terveydelle ja hyväksytty käytettäväksi lääkkeiden valmistuksessa.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Rosuvastatiini imeytyy maha-suolikanavassa sen jälkeen, kun tabletin kalvokuori on tuhoutunut suolahapon vaikutuksesta. Biologinen hyötyosuus - enintään 25%, ei muutu aterian mukaan. Vaikuttava aine sitoutuu veren proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) ja kuljetetaan maksaan, joka on kohde-elin. Tässä tapahtuu lääkkeen kertymistä ja lievää biotransformaatiota.

Rosuvastatiini vähentää maksassa syntetisoimien pienitiheyksisten lipoproteiinien ja kolesterolin määrää HMG-COA-reduktaasientsyymin kilpailevan eston vuoksi. Rosuvastatiinilla on myös kyky lisätä niiden reseptorien määrää ja aktivoida niiden toimintaa hepatosyyttien pinnalla, jotka sieppaavat LDL:n lisää kataboliaa varten.

Lääke erittyy muuttumattomana ulosteeseen, metaboliitit - virtsaan. Kliininen vaikutus havaitaan viikon säännöllisen lääkkeen käytön jälkeen, lääkäri voi arvioida testitulosten normalisoitumista kuukauden hoidon jälkeen.

Käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Elimistön rasva-aineenvaihdunnan häiriöiden aloitushoitona on elämäntapamuutos hypokolesterolidieetin mukaisesti, huonoista tavoista luopuminen ja fyysisen aktiivisuuden optimointi. Tehottomuustapauksessa lääkehoito on määrätty.

Tevastoria käytetään:

Rajoituksia varojen vastaanottamiselle ovat seuraavat:

Käyttöohjeet

Tevastor-tabletteja saa reseptillä, ja niitä käytetään tiukasti lääkärin määräämällä tavalla. Kardiologi tai terapeutti valitsee annoksen yksilöllisesti perusteellisen anamneesin, mahdollisten vasta-aiheiden selvityksen ja analyysitulosten jälkeen.

Säännöt turvallisesta ottamisesta ja annostelusta

Hoitojakson yhteydessä tulee noudattaa vähärasvaista ja helposti sulavaa hiilihydraattia sisältävää ruokavaliota. On myös tarpeen ottaa huomioon yhteisvaikutus muiden lääkkeiden kanssa. Rosuvastatiinin yhdistelmät siklosporiinien, K-vitamiiniantagonistien, yhdistelmäehkäisyvalmisteiden ja erytromysiinin kanssa ansaitsevat erityistä huomiota.

Tavallinen aloitusannos on 5 mg (1/2 tabletista, joka sisältää 10 mg rosuvastatiinia). Tabletti tulee ottaa suun kautta mihin aikaan päivästä tahansa. Ruoan nauttiminen ei vaikuta merkittävästi farmakokinetiikkaan ja farmakodynamiikkaan. Ei ole suositeltavaa pureskella ja jauhaa lääkettä.

Tärkeä! 4 viikon säännöllisen käytön jälkeen lipidiprofiili tulee toistaa ja annosta on tarvittaessa muutettava.

Mahdolliset sivuvaikutukset ja yliannostus

Useimmissa tapauksissa Tevastor-hoito ei vaikuta haitallisesti hyvinvointiin ja se on helposti siedetty. Kuitenkin, jos jokin komponenteista on intoleranssi, väärä annostus tai tablettien ottamista koskevien suositusten noudattamatta jättäminen, seuraavat haittavaikutukset voivat ilmetä.

on statiinien ryhmään kuuluva lääke. Lääkkeen tärkein vaikuttava aine on rosuvastatiinikalsium.

Lääke vähentää aineen, kuten matalatiheyksisen lipoproteiinin, yleistä pitoisuutta veressä. Samanaikaisesti oton aikana veren kolesterolin kokonaismäärä vähenee merkittävästi.

Miten lääke vaikuttaa?

Jokaisen ihmisen kehossa on erityisiä rasvoja, jotka pystyvät vaikuttamaan todella kielteisesti kehoon, vähentämään sen terveysindikaattoreita.

Kolesterolirasvat asettuvat yleensä verisuonten seinämille, muodostuu pieniä plakkeja, mikä vaikeuttaa kaikkien kudosten, valtimoiden ja suonien, mukaan lukien, oikeanlaista ravintoa. Kaikki tämä johtaa erilaisiin sairauksiin, sekä itse suonissa että sydämessä.

Nykyaikaiset lääkärit määräävät Tevastoria, jotta lääkkeellä on erityinen vaikutus maksaan, jossa suoritetaan erityinen reaktio rasvojen täydellisestä hajoamisesta, toisin sanoen niin tärkeästä aineesta kuin lipoproteiinit.

Tämän lääkkeen hoidon ensimmäiset positiivisimmat tulokset voivat tuntua noin viikon kuluttua lääkkeen ensimmäisestä annosta. Maksimivaikutus voidaan saavuttaa ja nähdä kuukaudessa.

Pätevän valvonnan suorittamiseksi suoritetaan tavanomaisia ​​verenkoostumustutkimuksia, jotka osoittavat yleisiä muutoksia kaikentyyppisten lipoproteiinien plasmapitoisuuden tasossa.

Samaan aikaan lääkkeellä on positiivinen vaikutus ihmisen endoteelin mahdollisiin toimintahäiriöihin, se parantaa veren koostumuksen yleistä reologista laatua eli veren juoksevuutta.

Vielä tärkeämpää on, että lääke on ihanteellinen antiproliferatiivisena ja antioksidanttina. Samanaikaisesti voidaan todeta seuraavat lääkkeen farmakokineettiset ominaisuudet:

1. Tevastorilla, jonka käyttöohjeet ovat varsin ymmärrettäviä, on sama positiivinen vaikutus kehoon sukupuolesta ja iästä riippumatta.
2. Vakavan ja voimakkaan maksan vajaatoiminnan yhteydessä pääasiallisen terapeuttisen aineen pitoisuus veressä on noin kolme kertaa normaalia korkeampi.
3. Farmakokineettiset ominaisuudet riippuvat potilaiden kansallisuudesta ja asuinpaikasta. Japanilaisilla ja kiinalaisilla peruskeskiarvo on kaksinkertainen, mitä ei ole havaittavissa eurooppalaisilla.

Joka tapauksessa lääkehoitoprosessille on ominaista korkea tehokkuus ja vähimmäismäärä sivuvaikutuksia, lukuun ottamatta yksittäistä intoleranssia.

Ilmoituslomake ja sisäänpääsyn perussäännöt

Tevastor, jonka ohjeita on noudatettava hoidon aikana, ovat terapeuttisia tabletteja, jotka valmistetaan eri pitoisuuksilla pääkomponentista, rosuvastiinista. Sinun on otettava se yksinomaan lääkärin suositusten ja itse lääkkeen ohjeiden perusteella.

Lääkkeen ottamisen perussäännöt ovat:

• Lääke otetaan ateriasta riippumatta;
• Hoito aloitetaan pienimmällä annoksella, ja sitä lisätään vähitellen tarkkaavaisena.
• asiantuntijat;
• Jos hoito on tarpeen suorittaa liiallisilla annoksilla, potilaalle annetaan myös mahdollisimman tarkkaa ja kokonaisvaltaista huomiota;
• Ennen hoidon aloittamista potilaalle suositellaan erityistä lipidejä alentavaa ruokavaliota. Sitä on noudatettava koko hoitojakson ajan.

Tärkeä! Lääkkeen annoksen tulee määrittää yksinomaan asiantuntija, joka luottaa testien ja muiden visuaalisten tutkimusten tuloksiin.

Tärkeimmät käyttöaiheet

Lääke on määrätty erilaisiin hypertriglyseridemiaan liittyviin ongelmiin. Välttämätön apu korkean kolesterolin hoidossa.

Lääkettä voidaan käyttää lisänä ruokavalioon, jossa kulutetaan mahdollisimman vähän rasvaa sisältäviä ruokia. Positiivinen tulos voidaan saavuttaa ateroskleroosin hoidossa.

Kaikki nämä ovat yleisimpiä diagnooseja, joihin lääkärit määräävät Tevastoria. Tämän lääkkeen etuna on mahdollisuus käyttää sitä sydämen ja verisuonten sairauksien tehokkaana ehkäisynä.

Esimerkiksi kaikki yli 55-vuotiaat miehet ja yli 60-vuotiaat naiset voivat ottaa lääkkeen minimiannoksillaan. Lääkkeen profylaktinen käyttö on tarkoitettu kaikille tupakoitsijoille ja niille, joilla on muita vastaavia terveysongelmia.

Potilaiden arviot sellaisesta lääkkeestä kuin Tevastor ovat mahdollisimman myönteisiä.

Vasta-aiheet

Tärkeimmät Tevastorin käytön vasta-aiheet ovat annostusominaisuudet. Lääke, jonka annos on 5-20 mg, on vasta-aiheinen sellaisissa epämiellyttävissä ilmiöissä kuin myopatia, vakavat ja voimakkaat munuaisten ja maksan ongelmat.

Sitä ei määrätä, jos potilas käyttää siklosporiinia sisältäviä lääkkeitä. Ei ole hyväksyttävää hoitaa lääkkeellä hiilihydraattien yleisen aineenvaihdunnan häiriöitä, mikä ilmenee laktoosin kaltaisen aineen intoleranssina.

Tämän annoksen lääkettä ei hoideta lapsille ja nuorille.

Hedelmällisessä iässä olevat naiset ottavat lääkkeen mahdollisimman huolellisesti, heille näytetään hoidon aikana huolellista taattua ehkäisyä.

Toinen yleinen annos on 40 mg lääkettä. Tämä tilavuus on vasta-aiheinen sellaisille ongelmille kuin kilpirauhasen vajaatoiminta, rabdomyolyysin todennäköisyys eli myopatia ja sen vaikutukset kehoon.

Pääasiallinen vasta-aihe lääkkeen käytölle missä tahansa sen annoksessa on krooninen alkoholismi.

Yliannostus ja mahdolliset sivuvaikutukset

Lääkehoidon yleisin sivuvaikutus on pahoinvointi. Tämä epämiellyttävä ilmiö, samoin kuin muut oireet Tevastorin ottamisen aikana, eivät ilmene, yleensä kaikki menee ohi itsestään.

Sivuvaikutusten esiintymistiheys ja vakavuus riippuvat suoraan määrätystä ja hyväksytystä annoksesta.

Muita vähemmän yleisiä oireita kuin pahoinvointia ovat:

Lääkkeen pitkäaikaisen käytön jälkeen voidaan havaita pieniä muutoksia veressä. Glukoosi-, bilirubiini- ja GGT-aktiivisuus voi myös lisääntyä.

Mitä tulee yliannostuksen merkkeihin ja ominaisuuksiin, nämä ovat kaikki edellä luetellut oireet, jotka ilmenevät selvemmässä muodossa ja ovat pidempiä. Niiden poistaminen ja hoito riippuu suoraan oireiden ominaisuuksista.

Tärkeä! Naisten, joille on määrätty Tevastoria, on oltava erittäin varovainen suojellakseen itseään. Jos raskaus tulee vahingossa, lääkkeen käyttö tulee välittömästi lopettaa ja ottaa yhteyttä lääkäriin.

Jos aiot ottaa Tevastor-tabletteja samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa, sinun tulee ensin tutustua niiden yhteisvaikutuksen ominaisuuksiin.

Lääkehoidon alussa tai ennen annoksen lisäämistä potilailla, joita hoidetaan samanaikaisesti K-vitamiinilla eli varfariinilla, protromboosiaikaa voidaan pidentää. Mitään muutoksia kehossa ei havaita, kun lääkettä käytetään etsetimibin kaltaisen lääkkeen kanssa.

Gemfibrosilin ja Tevastorin kaltaisten lääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa pääaktiivisen aineen kokonaispitoisuuden nousuun veressä.

Kohdennettujen tutkimusten aikana todettiin, että fenofibraattien kanssa ei ole erityistä farmakokineettistä yhteisvaikutusta. Jokaisella lääkkeellä on tiukasti itsenäinen vaikutus kehoon.

Tärkeä! Jos otat lääkettä samanaikaisesti fenofibraatin ja gemofibrotsiilin kanssa, on olemassa myopatian ilmaantumisen ja kehittymisen riski.

Lääkkeen ja eri estäjien samanaikaisen käytön tarkinta mekanismia ei ole selvitetty. Samalla niiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa jatkuvaa rosuvastiinin nousua, joka voi ylittää kaksi tai jopa kolme kertaa.

Tämä koskee lääkkeitä, kuten Lopinaviiria ja Ritonaviiria. Tämän perusteella lääkkeen samanaikainen anto estäjien kanssa ei ole hyväksyttävää, etenkään niille, joilla on terveysongelmia.

Tevastorin samanaikainen käyttö runsaasti magnesiumia ja alumiinia sisältävien tuotteiden kanssa voi heikentää sen pääasiallista parantavaa vaikutusta noin 50 %. Tämän haittatapahtuman välttämiseksi antasidit tulee ottaa tiukasti kaksi tuntia rosuvastinia sisältävän valmisteen jälkeen.

Tevastor ja Erythromycin samanaikainen käyttö voivat johtaa lääkkeiden lääkeaineiden kokonaispitoisuuden vähenemiseen noin 20%. Lisäksi potilaat kohtaavat ongelmia suolistossa.

Erityistä huomiota kiinnitetään Tevastorin samanaikaiseen antamiseen oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa. Tämä yhdistelmä lisää etinyyliestradiolin määrää noin 26 % ja norgestreelin pitoisuutta 36 %. Tämä tekijä on otettava huomioon valittaessa ehkäisyvälineitä.

Kuvatun lääkkeen ottamisen aikana on mahdollista poikkeavuuksia munuaisten toiminnan prosessissa, toisin sanoen on olemassa ilmiö, kuten proteinuria.

Samanlainen ilmiö esiintyy käytettäessä 40 mg:n annosta. Tässä tapauksessa hoidon aikana potilasta seurataan jatkuvasti munuaisten toiminnan suhteen.

Kun otetaan 20 mg:n annos, voi olla haitallisia vaikutuksia potilaan lihaksiin ja luihin.

Pitkäaikaisessa hoidossa saatat kohdata sairauden, kuten myalgia, myopatia, rabdomylioosi.

Tärkeä! Hoito tällä lääkkeellä, sen käyttöaika ja annostus tulee määrittää yksinomaan asiantuntijan toimesta. Myös sivuvaikutuksiin liittyvät ongelmat tulee hoitaa ammattilaisen toimesta. Itsehoitoa ei tässä tapauksessa voida hyväksyä.

Lääkkeen analogit

Tevastorilla on analogeja, kuten kaikilla muillakin lääkkeillä. Sitä valmistavat eri valmistajat, minkä vuoksi sen nimet, annostus ja lisäkomponenttien esiintyminen voivat olla erilaisia.

Lääkkeen analogeihin kuuluu lääkevalmisteryhmä, jossa pääasiallinen vaikuttava aine on rosuvastin.

Tämän luokan lääkkeille on ominaista samat käyttöaiheet, vasta-aiheet, ja ne voivat myös aiheuttaa samoja sivuvaikutuksia. Tällaiselle lääkkeelle, Tevastor, korvaavat analogit voivat olla seuraavat:

• Rosicor;
• Rosulip.

Analogeja, kuten itse lääkettä, tulee määrätä yksinomaan kokenut hoitava lääkäri. Hän ottaa huomioon taudin kulun erityispiirteet, sen yksilöllisen intoleranssin sekä potilaan aineellisen vaurauden, koska lääkkeiden hinta riippuu valmistajasta.

Tevastorin hinta on edullinen, lääkettä myydään keskimäärin 220 ruplaa per tabletti 5 mg:n annoksella, ja Tevastor 20 mg:n hinta on noin 800 ruplaa.

Tevastor - arvostelut

Verkosta löytyy vain positiivisia arvosteluja sellaisesta lääkkeestä kuin Tevastor. Potilailla veren korkea kolesterolitaso laskee merkittävästi ja yleinen hyvinvointi paranee.

Lääkäreiden arviot lääkkeestä Tevastor ovat myös myönteisiä. Tässä muutamia niistä esimerkkinä.

Natalya Sergeevna, terapeutti Iäkkäät ihmiset tulevat usein luokseni tutkimuksiin, ja melkein kaikilla heistä on tiettyjä ongelmia kehon korkean kolesterolin kanssa. Tehokkaana hoitona määrään heille Tevastoria, koska en tällä hetkellä tiedä tehokkaampaa ja tehokkaampaa lääkettä. Tämä on edullinen lääke, Tevastor 10 mg:n hinta on hyväksyttävä.

Igor, 34 vuotias Suhteellisen nuoresta iästäni huolimatta minulla oli noin vuosi sitten terveysongelmia ylipainon vuoksi. Suurin ongelma oli korkea kolesteroli, joka oli erittäin huono terveydelleni. Lääkäri, jonka puoleen käännyin, auttoi minua palauttamaan kolesterolin normin minimaalisilla aika- ja materiaalikustannuksilla. Nyt vain ylläpitän vaikutusta - liikun enemmän ja noudatan oikeaa ravintoa.

Vadim Anatoljevitš, 57 vuotias. Olen käyttänyt Tevastoria noin vuoden ajan lääkärin määräämillä tauoilla. Hoito osoittautui varsin tehokkaaksi, terveyteni toipui hyvin nopeasti ja ilman sivuvaikutuksia. Lääke on helppo ottaa, kaikki on yksinkertaista ja selkeää, tärkeintä on noudattaa sekä itse lääkkeen että ammattilaisten suosituksia.

Catad_pgroup Statiinit ja muut lipidejä alentavat lääkkeet

Tevastor - käyttöohjeet

Rekisterinumero:

LP 001357-151211

Lääkkeen kauppanimi:

Tevastor

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

(MAJATALO): rosuvastatiini

Annosmuoto:

kalvopäällysteiset tabletit

Yhdiste:

Tabletit 5 mg
1 tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiinikalsium) 5,00 (5,21) mg;
Apuaineet: mikrokiteinen 47,82 mg, krospovidoni 30,00 mg, laktoosi 54,97 mg, povidoni-KZO 8,50 mg, natriumstearyylifumaraatti 3,50 mg; kuori Opadry II 85F23426 oranssi (polyvinyylialkoholi - osittain hydrolysoitu 1,800 mg, titaanidioksidi (E171) 1,025 mg, makrogoli-3350 0,909 mg, talkki 0,666 mg, rautaväriaine keltainen oksidi) (E.1 iron72 mg) (E. ) 0,003 mg, auringonlaskunkeltainen väriaine (E110) 0,022 mg).
Tabletit 10 mg, 20 mg, 40 mg
1 tabletti sisältää:
Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiinikalsium) 10,00 (10,42) / 20,00 (20,83) / 40,00 (41,67) mg;
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa 45,22/90,45/80,03 mg, krospovidoni 30,00/60,00/60,00 mg, laktoosi 52,36/104,72/94,30 mg, povidoni-KZO 8,50 mg/170,0000/170. /7,00/7,00 mg; kuori Opadry II 85F24155 vaaleanpunainen (polyvinyylialkoholi - osittain hydrolysoitu 1.800 / 3.600 / 3.600 mg, titaanidioksidi (E171) 1.105 / 2.210 / 2.210 mg, makrogoli-3350 /tal.1.681mg /1.6818 0.1. 6 / 1,332 / 1,332 mg, rautaväriaine keltainen oksidi (E172) 0,009 / 0,018 / 0,018 mg, rautaväriaine punainen oksidi (E172) 0,005 / 0,010 / 0,010 mg, atsorubiinialumiinilakkaväri (E 122) 0,00005 mg / indishiina, 0,0005 mg (E132) 0,001 / 0,003 / 0,003 mg).

Kuvaus:
Tabletit 5 mg . Vaaleankeltainen tai vaalean oranssi (harmahtava sävy mahdollista) tai oranssi, pyöreä, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on merkintä "N" ja toisella puolella "5". Poikkileikkauksella ydin on valkoisesta melkein valkoiseen.
Tabletit 10 mg . Vaaleanpunainen tai vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, jonka toiselle puolelle on kaiverrettu "N" ja toiselle puolelle "10". Poikkileikkauksella - ydin valkoisesta melkein valkoiseen.
Tabletit 20 mg . Vaaleanpunainen tai vaaleanpunainen, pyöreä, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, jonka toisella puolella on merkintä "N" ja toisella puolella "20". Poikkileikkauksella - ydin valkoisesta melkein valkoiseen.
Tabletit 40 mg . Vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseen, soikea kalvopäällysteinen tabletti, jonka toiselle puolelle on kaiverrettu "N" ja toiselle puolelle "40". Poikkileikkauksella - ydin valkoisesta melkein valkoiseen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

lipidejä alentava lääke - HMG-CoA-reduktaasin estäjä
ATX koodi S10AA07

Farmakologiset ominaisuudet:

Farmakodynamiikka . Rosuvastatiini on HMG-CoA-reduktaasin, entsyymin, joka muuttaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A:n mevalonaatiksi, kolesterolin esiasteeksi, selektiivinen kilpaileva estäjä. Rosuvastatiinin pääkohde on maksa, jossa kolesteroli syntetisoituu ja matalatiheyksiset lipoproteiinit (LDL) hajoavat. Rosuvastatiini lisää "maksan" LDL-reseptorien määrää solun pinnalla, mikä lisää LDL:n ottoa ja kataboliaa, mikä puolestaan ​​johtaa erittäin matalatiheyksisten lipoproteiinien (VLDL) synteesin estämiseen, mikä vähentää LDL:n ja VLDL:n kokonaismäärää. .
Rosuvastatiini vähentää matalatiheyksisen lipoproteiinikolesterolin (LDL-C), kokonaiskolesterolin, triglyseridien (TG) kohonnutta pitoisuutta, lisää korkeatiheyksisen lipoproteiinikolesterolin (HDL-C) pitoisuutta ja alentaa myös apolipoproteiini B:n (ApoB) pitoisuutta. ), C-ei-HDL, Xc-VLDL, TG-VLDL ja lisää apolipoproteiini A-1 (ApoA-1) pitoisuutta, vähentää Xc-LDL / Xc-HDL, kokonais-Xc / Xc-HDL ja Xc suhdetta -ei-HDL / Xc-HDL ja suhde ApoB / ApoA-1. Terapeuttinen vaikutus ilmenee 1 viikon kuluessa rosuvastaniinihoidon aloittamisesta, 2 viikon hoidon jälkeen se saavuttaa 90 % suurimmasta mahdollisesta vaikutuksesta. Maksimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan yleensä 4 viikon kuluttua, ja se säilyy säännöllisellä annoksella.

Farmakokinetiikka
Imu. Rosuvastatiinin huippupitoisuus (Cmax) veriplasmassa saavutetaan noin 5 tunnin kuluttua nauttimisesta. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 20 %.
Jakelu. Rosuvastatiini kertyy pääasiassa maksaan, joka on Xc:n synteesin ja Xc-LDL:n puhdistuman tärkein elin. Jakautumistilavuus (V d) on noin 134 litraa. Plasman proteiineihin (pääasiassa albumiiniin) sitoutuminen on noin 90 %.
Aineenvaihdunta. Biotransformoituu vähäisessä määrin (noin 10 %), koska se on sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien metabolialle ei-ydinsubstraatti. Pääasiallinen rosuvastatiinin metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP2C9. Isoentsyymit CYP2C19, CYP3A4 ja CYP2D6 osallistuvat vähemmän metaboliaan. Rosuvastatiinin tärkeimmät tunnistetut metaboliitit ovat N-dismetyyli- ja laktonimetaboliitit. N-dismetyyli on noin 50 % vähemmän aktiivinen kuin rosuvastatiini, laktonin metaboliitit ovat farmakologisesti inaktiivisia. Yli 90 % farmakologisesta aktiivisuudesta kiertävän HMG-CoA-reduktaasin estämiseksi saadaan rosuvastatiinista, loput ovat sen metaboliitteja.
jalostukseen. Noin 90 % rosuvastatiiniannoksesta erittyy muuttumattomana ulosteeseen. Loput erittyvät virtsaan. Puoliintumisaika (T½) on noin 19 tuntia.T½ ei muutu lääkkeen annosta suurennettaessa. Plasman puhdistuman keskiarvo on noin 50 l/h (variaatiokerroin - 21,7 %). Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien tapauksessa, rosuvastatiinin "maksasta" tapahtuvaan ottoprosessiin liittyy Xc:n anioninen kantaja kalvoon, jolla on tärkeä rooli rosuvastatiinin eliminaatiossa maksassa.
Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa. Sukupuolella ja iällä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta rosuvastatiinin farmakokinetiikkaan.
Vertailevat tutkimukset rosuvastatiinin farmakokinetiikasta Aasiassa asuvilla japanilaisilla ja kiinalaisilla potilailla osoittivat pitoisuus-aikakäyrän alaisen alueen (AUC) keskiarvojen noin kaksinkertaiseksi verrattuna Euroopassa ja Aasiassa asuviin eurooppalaisiin. Geneettisten ja ympäristötekijöiden vaikutusta saatuihin farmakokineettisten parametrien eroihin ei havaittu. Eri etnisten potilasryhmien farmakokineettinen analyysi ei paljastanut kliinisesti merkittäviä eroja eurooppalaisten, latinalaisamerikkalaisten, mustien tai afroamerikkalaisten välillä.
Potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, rosuvastatiinin tai N-dismetyylin pitoisuus plasmassa ei muutu merkittävästi.
Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma (CC))<30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-дисметила в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Potilailla, joilla oli maksan vajaatoiminnan eri vaiheita, rosuvastatiinin T½-arvon nousua ei havaittu (potilaat, joiden pistemäärä oli 7 tai vähemmän Child-Pugh-asteikolla). Kahdella potilaalla, joiden pisteet olivat 8 ja 9 Child-Pugh-asteikolla, havaittiin T½:n nousu, vähintään 2 kertaa. Rosuvastatiinin käytöstä potilailla, joiden pistemäärä on yli 9 Child-Pugh-asteikolla, ei ole kokemusta.

Käyttöaiheet:

• Primaarinen hyperkolesterolemia (tyyppi IIa, mukaan lukien familiaalinen heterotsygoottinen hyperkolesterolemia) tai sekoitettu hyperkolesterolemia (tyyppi 116) ruokavalion lisänä, kun ruokavalio ja muut lääkkeettömät hoidot (esim. liikunta, painonpudotus) eivät ole riittäviä;
• familiaalinen homotsygoottinen hyperkolesterolemia ruokavalion ja muun kolesterolia alentavan hoidon lisänä tai tapauksissa, joissa tällainen hoito ei sovi potilaalle.

Vasta-aiheet:

5, 10 ja 20 mg tableteille . Yliherkkyys rosuvastatiinille tai jollekin lääkkeen aineosalle; maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien "maksan" transaminaasien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen tai "maksan" transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen (yli 3 kertaa normaalin yläraja (ULN)), vaikea munuaisten toimintahäiriö (CC) alle 30 ml/min); myopatia; syklosporiinin samanaikainen vastaanotto; raskaus; imetysaika; luotettavien ehkäisymenetelmien puute; laktoosi-intoleranssi; laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (lääke sisältää laktoosia); ikä enintään 18 vuotta (ei tarpeeksi tietoa tehosta ja turvallisuudesta); vaikea maksan toimintahäiriö (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) (ei kokemusta käytöstä).
40 mg tableteille . Yliherkkyys rosuvastatiinille tai jollekin lääkkeen aineosalle; syklosporiinin samanaikainen käyttö, raskaus; imetysaika; luotettavien ehkäisymenetelmien puute; laktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (tuote sisältää laktoosia); alle 18-vuotiaat (ei tarpeeksi tietoa tehosta ja turvallisuudesta), maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien "maksan" transaminaasien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen ja "maksa" transaminaasien aktiivisuuden lisääntyminen (yli 3 kertaa verrattuna VGN:n kanssa).
Potilaat, joilla on myopatian/rabdomyolyysin riskitekijöitä: munuaisten vajaatoiminta (CC alle 60 ml/min); kilpirauhasen vajaatoiminta; lihassairauksien henkilökohtainen tai perheanalyysi; myotoksisuus muiden HMG-Co-A-reduktaasin estäjien käytön aikana tai fibraattien anamneesissa; liiallinen alkoholinkäyttö; tilat, jotka voivat johtaa plasman rosuvastatiinin pitoisuuden nousuun; fibraattien samanaikainen vastaanotto; käyttö aasialaispotilailla; vaikea maksan toimintahäiriö (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla) (ei kokemusta käytöstä).

Huolellisesti
5, 10 ja 20 mg tableteille . Myopatian ja/tai rabdomyolyysin kehittymisen riskitekijöiden esiintyminen - munuaisten vajaatoiminta, kilpirauhasen vajaatoiminta, henkilökohtainen tai perheanalyysi perinnöllisistä lihassairauksista ja aikaisempi lihastoksisuus käytettäessä muita HMG-Co-A-reduktaasin estäjiä tai fibraatteja; liiallinen alkoholinkäyttö, yli 65-vuotiaat, tilat, joissa plasman rosuvastatiinin pitoisuuden on havaittu nousevan; rotu (aasialainen), samanaikainen käyttö fibraattien kanssa, maksasairaus, sepsis, hypotensio, suuri leikkaus, trauma, vakavat aineenvaihdunta-, endokriiniset tai elektrolyyttihäiriöt tai hallitsemattomat kohtaukset.
40 mg tableteille. Munuaisten vajaatoiminta (CC yli 60 ml/min), ikä yli 65 vuotta, maksasairaus, sepsis, hypotensio, suuri leikkaus, trauma, vakavat aineenvaihdunta-, endokriiniset tai elektrolyyttihäiriöt tai hallitsemattomat kohtaukset.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Lääke Tevastor on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana. Kun raskaus diagnosoidaan hoidon aikana, lääke on lopetettava välittömästi.
Lisääntymisiässä olevat naiset on käytettävä luotettavia ehkäisymenetelmiä. Koska kolesteroli ja sen biosynteettiset tuotteet ovat tärkeitä sikiön kehitykselle, HMG-CoA-reduktaasin eston mahdollinen riski on suurempi kuin lääkkeestä saatava hyöty.
Rosuvastatiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa, joten jos Tevastor-lääkettä on tarpeen käyttää imetyksen aikana, imetys on lopetettava.

Annostelu ja hallinnointi:

Sisällä milloin tahansa vuorokaudenajasta riippumatta ateriasta. Tabletti tulee niellä kokonaisena veden kera, pureskelematta tai murskaamatta. Jos sinun on otettava lääkettä 5 mg:n annoksella, sinun tulee jakaa 10 mg:n tabletti kahtia.
Ennen rosuvastatiinihoidon aloittamista potilaan tulee aloittaa normaali rasva-arvoja alentava ruokavalio ja jatkaa sen noudattamista hoidon aikana. Lääkkeen annos tulee valita yksilöllisesti käyttöaiheen ja terapeuttisen vasteen mukaan ottaen huomioon nykyiset suositukset tavoitelipiditasoista. Suositeltu rosuvastatiinin aloitusannos potilaille, jotka aloittavat lääkkeen käytön, tai potilaille, jotka ovat siirtyneet ottamaan muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä, on 5 tai 10 mg kerran päivässä. Aloitusannosta valittaessa tulee ohjata potilaan kolesterolitasoa ja ottaa huomioon sydän- ja verisuonisairauksien kehittymisriski sekä arvioida mahdollisia sivuvaikutusten riskiä. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 4 viikon kuluttua.
Potilaat, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja joilla on suuri sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riski (erityisesti potilaat, joilla on familiaalinen hyperkolesterolemia), jotka eivät ole saavuttaneet haluttua tulosta ottamalla 20 mg:n annosta 4 viikon hoidon aikana, kun lääkkeen annosta nostetaan 40 mg:aan lääkärin valvonnassa sivuvaikutusten riskin mahdollisen lisääntymisen vuoksi. Erityisen huolellista seurantaa suositellaan potilaille, jotka saavat lääkettä 40 mg:n annoksella. 2-4 viikon hoidon ja/tai Tevastor-lääkkeen annoksen suurentamisen jälkeen lipidiaineenvaihduntaa on seurattava.
Iäkkäille potilaille (yli 65-vuotiaille) suositellaan hoidon aloittamista 5 mg:n annoksella.
Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa annosta. Tevastor-lääkkeen käyttö kaikissa annoksissa on vasta-aiheista vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC alle 30 ml / min). Tevastor-lääkkeen käyttö annoksella 40 mg on vasta-aiheista potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 60 ml / min). Kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan 5 mg:n aloitusannosta. Aasialaispotilaille suositeltu aloitusannos on 5 mg. Tevastor-lääkkeen käyttö annoksella 40 mg on vasta-aiheista aasialaisrotuisille potilaille.
Tevastor-lääkkeen antaminen annoksella 40 mg on vasta-aiheista potilailla, joilla on tekijöitä, jotka voivat viitata taipumukseen myopatian kehittymiseen (katso kohta " erityisohjeet"). Määrättäessä 10 ja 20 annoksia tämän ryhmän potilaille suositellaan 5 mg:n aloitusannosta.

Sivuvaikutus:

Haittavaikutukset luokitellaan seuraavan esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein - vähintään 10 %; usein - vähintään 1%, mutta alle 10%; harvoin - vähintään 0,1%, mutta alle 1%; harvoin - vähintään 0,01%, mutta alle 0,1%; hyvin harvoin (mukaan lukien yksittäiset viestit) - alle 0,01%; esiintymistiheys tuntematon - tiedot eivät riitä arvioimaan ilmiön esiintymistiheyttä väestössä.
allergiset reaktiot: harvoin - urtikaria, kutina, ihottuma; harvoin angioödeema, esiintymistiheyttä ei tunneta - Stevens-Johnsonin oireyhtymä. Hermosto: usein - päänsärky, huimaus; hyvin harvoin - polyneuropatia, muistin menetys.
Ruoansulatusjärjestelmästä: usein - ummetus, pahoinvointi, vatsakipu; harvoin lievä, oireeton, ohimenevä annoksesta riippuva "maksaentsyymien" aktiivisuuden nousu; hyvin harvoin - keltaisuus, hepatiitti; esiintymistiheys tuntematon - ripuli. Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, sivuvaikutusten ilmaantuvuus on annoksesta riippuvainen.
Tuki- ja liikuntaelimistön puolelta: usein - myalgia; harvoin - myopatia; hyvin harvoin - rabdomyolyysi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kanssa tai ilman, nivelkipu. Pienellä määrällä rosuvastatiinia saaneita potilaita on havaittu annoksesta riippuvaa kreatiniinifosfokinaasin (CPK) aktiivisuuden lisääntymistä. Useimmissa tapauksissa CPK-aktiivisuuden lisääntyminen oli vähäistä, oireetonta ja tilapäistä. Jos CPK-aktiivisuus lisääntyy yli 5 kertaa normaalin ylärajan yläpuolelle, rosuvastatiinihoito tulee keskeyttää.
Virtsatiejärjestelmästä: usein - proteinuria annoksella 40 mg, harvoin - proteinuria annoksella 10-20 mg (useimmissa tapauksissa proteinuria vähenee tai häviää hoidon aikana, harvoin - hematuria).
muu: usein - asteninen oireyhtymä.
Laboratorioindikaattorit: kohonnut glukoosipitoisuus, bilirubiini, gamma-glutamyylitranspeptidaasin aktiivisuus, alkalinen fosfataasi, kilpirauhasen toimintahäiriö.

Yliannostus:

Rosuvastatiinin farmakokineettiset parametrit eivät muutu annettaessa useita vuorokausiannoksia samanaikaisesti.
Spesifistä vastalääkettä ei ole. Tarvittaessa suoritetaan oireenmukaista hoitoa, maksan toiminnan ja CPK-aktiivisuuden seuranta on tarpeen. Hemodialyysi ei ole tehokas.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Rosuvastatiinin ja siklosporiinin samanaikaisen käytön yhteydessä rosuvastatiinin AUC oli keskimäärin 7 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla havaittu arvo, kun taas siklosporiinin pitoisuus plasmassa ei muuttunut. Samanaikainen käyttö johtaa rosuvastatiinin plasmapitoisuuden nousuun veriplasmassa 11-kertaiseksi.
Rosuvastatiinihoidon aloittaminen tai lääkkeen annoksen lisääminen potilailla, jotka saavat samanaikaisesti K-vitamiiniantagonisteja (esimerkiksi varfariinia), voi johtaa protrombiiniajan pidentämiseen (kansainvälisen normalisoidun suhteen (MHO) nousu). Rosuvastatiinin käytön lopettaminen tai sen annoksen pienentäminen voi johtaa MHO:n laskuun (tällaisissa tapauksissa MHO:n seurantaa suositellaan).
Rosuvastatiinin ja etsetimibin samanaikainen käyttö ei paljastanut minkään lääkkeen AUC- tai C max -arvon muutoksia. Niiden farmakodynaamista yhteisvaikutusta ja haittavaikutusten esiintymistä ei kuitenkaan voida sulkea pois.
Rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin samanaikainen käyttö johtaa kaksinkertaiseen plasman Cmax- ja rosuvastatiinin AUC-arvon nousuun. Erityistutkimusten mukaan fenofibraatin kanssa ei ole havaittu merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia, mutta muita farmakodynaamisia yhteisvaikutuksia saattaa esiintyä. Hemofibrotsiili, fenofibraatti, muut fibraatit ja lipidejä alentavat nikotiinihapon annokset lisäävät myopatian riskiä, ​​kun niitä käytetään samanaikaisesti HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa. Luultavasti johtuu siitä, että HMG-CoA:n estäjät voivat aiheuttaa myopatiaa myös monoterapiana käytettäessä.
Vaikka rosuvastatiinin ja proteaasi-inhibiittoreiden tarkkaa yhteisvaikutusmekanismia ei tunneta, niiden samanaikainen käyttö voi aiheuttaa rosuvastatiinin vaikutuksen jatkuvaa lisääntymistä. Terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä farmakokineettisissä tutkimuksissa rosuvastatiinin 20 mg:n ja proteaasi-inhibiittoreiden yhdistelmän (lopinaviiri 400 mg / ritonaviiri 100 mg) yhdistetty käyttö aiheutti AUC:n noin kaksinkertaisen ja C max -arvon nousun viisinkertaiseksi. Siksi rosuvastatiinin ja proteaasinestäjien samanaikaista käyttöä ei suositella HIV-potilaiden hoidossa.
Rosuvastatiinin ja alumiini- ja magnesiumhydroksidia sisältävien antasidien suspensioiden samanaikainen käyttö johtaa rosuvastatiinin plasmapitoisuuden pienenemiseen noin 50 %. Tämä vaikutus on vähemmän selvä, jos antasideja käytetään 2 tuntia rosuvastatiinin ottamisen jälkeen. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole tutkittu.
Rosuvastatiinin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö pienentää rosuvastatiinin AUC-arvoa 20 % ja rosuvastatiinin Cmax-arvoa 30 %, mikä johtuu luultavasti erytromysiinin käytön aiheuttamasta lisääntyneestä suolen motiliteettista. Rosuvastatiinin ja oraalisten ehkäisyvalmisteiden samanaikainen käyttö suurentaa etinyyliestradiolin AUC-arvoa 26 % ja norgestreelin AUC-arvoa 34 %. Tällainen plasmapitoisuuden nousu on otettava huomioon valittaessa oraalisten ehkäisyvalmisteiden annosta rosuvastatiinin käytön taustalla.
Rosuvastatiinin ja digoksiinin yhteisvaikutuksia koskevien tutkimusten perusteella kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia ei ole havaittu.
In vivo- ja in vitro -tutkimusten tulokset ovat osoittaneet, että rosuvastatiini ei ole sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymien estäjä eikä indusoija. Lisäksi rosuvastatiini on heikko substraatti näille isoentsyymeille. Rosuvastatiinin ja flukonatsolin (CYP2C9:n ja CYP3A4:n estäjä) ja ketokonatsolin (CYP2A6:n ja CYP3A4:n estäjä) välillä ei ollut kliinisesti merkitsevää yhteisvaikutusta. Rosuvastatiinin ja itrakonatsolin (CYP3A4:n estäjä) yhteiskäyttö lisää rosuvastatiinin AUC-arvoa 28 % (kliinisesti merkityksetön). Siten sytokromi P450 -järjestelmään liittyvää vuorovaikutusta ei odoteta.

erityisohjeet

Proteinuria, enimmäkseen munuaisperäinen, ja joka on todettu testeillä, esiintyy potilailla, jotka käyttävät rosuvastatiinia vähintään 40 mg:n annoksella, ja useimmissa tapauksissa se on ohimenevää. Tällainen proteinuria ei ole akuutin tai etenevän munuaispatologian oire. Vakavien munuaiskomplikaatioiden tapausten kokonaismäärä on havaittu käytettäessä rosuvastatiinia 40 mg:n annoksella. Käytettäessä Tevastoria annoksella 40 mg, on suositeltavaa seurata munuaisten toiminnan indikaattoreita. Vaikutuksia luustolihaksiin (myalgia, myopatia ja hyvin harvoin rabdomyolyysi) on havaittu potilailla, jotka käyttävät Tevastoria, erityisesti yli 20 mg:n annoksella. Etsetimibin ja HMG-CoA-reduktaasin estäjien käytön yhteydessä on raportoitu erittäin harvoin rabdomyolyysitapauksia. Sekä rosuvastatiinia että muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä käytettäessä rabdomyolyysin kehittymisen todennäköisyys on suurempi 40 mg:n annoksella.
CPK-aktiivisuuden määritystä ei tule tehdä intensiivisen fyysisen rasituksen jälkeen tai jos on olemassa muita mahdollisia syitä CPK-aktiivisuuden lisääntymiseen, mikä johtuu saatujen tulosten todennäköisestä vääristymisestä. Jos CPK:n alkuaktiivisuus on merkittävästi lisääntynyt (5 kertaa korkeampi kuin normin yläraja), 5-7 päivän kuluttua on suoritettava toinen mittaus. Älä aloita hoitoa, jos uusintatesti vahvistaa CPK:n alkuaktiivisuuden (5 kertaa korkeampi kuin normin yläraja).
Potilaita tulee varoittaa tarpeesta ilmoittaa välittömästi lääkärille, jos ilmaantuu uusia, aiemmin havaitsemattomia oireita, selittämätöntä lihaskipua, heikkoutta tai kouristuksia, erityisesti yhdistettynä kuumeen ja huonovointisuuteen. Hoito tulee keskeyttää, jos CPK:n aktiivisuus on 5 kertaa korkeampi kuin normin yläraja tai jos ilmenee vakavia lihasoireita, jotka aiheuttavat jatkuvaa epämukavuutta. Kun oireet häviävät ja CK-aktiivisuus normalisoituu, on harkittava rosuvastatiinin uudelleenkäyttöä pienimmällä annoksella ja tarkkaa seurantaa. CPK-aktiivisuuden rutiinitarkkailu oireiden puuttuessa on epäkäytännöllistä. Maksan toiminnallinen diagnostiikka on suositeltavaa suorittaa ennen hoidon aloittamista ja 3 kuukauden sisällä hoidon aloittamisesta. Potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminnasta tai nefroottisesta oireyhtymästä johtuva sekundaarinen hyperkolesterolemia, ensisijainen sairaus tulee hoitaa ennen Tevastorin määräämistä.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä koneiden kanssa
Tutkimuksia, joiden tarkoituksena on tutkia Tevastor-lääkkeen vaikutusta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä koneiden kanssa, ei ole tehty. Käytettäessä Tevastor-lääkettä on noudatettava varovaisuutta, koska huimausta voi kehittyä.

Julkaisumuoto:

Kalvopäällysteiset tabletit, 5 mg, 10 mg, 20 mg ja 40 mg.
10 tablettia PVC/PVA/alumiinifolioläpipainopakkauksessa.
3 tai 9 läpipainoliuskaa käyttöohjeineen pahvilaatikossa.

Parasta ennen päiväys:

2 vuotta.
Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Varastointiolosuhteet:

Säilytä enintään 25°C lämpötilassa.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Apteekista jakelun ehdot:

Reseptillä.

Oikeushenkilö, jonka nimissä RC on myönnetty:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israel.

Valmistaja:

Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd.,
64 HaShikma St., PO Box 353, Kfar Saba 44102, Israel.

Vaatimusten osoite
119049, Moskova, st. Shabolovka, 10, rakennus 1,

Tevastor: käyttöohjeet ja arvostelut

Latinalainen nimi: Tevastor

ATX-koodi: C10AA07

Vaikuttava aine: rosuvastatiini (rosuvastatiini)

Valmistaja: Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd. (TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd.) (Israel)

Kuvaus ja valokuvapäivitys: 25.10.2018

Tevastor on lipidejä alentava lääke, hydA:n (HMG-CoA) reduktaasin selektiivinen estäjä. Reduktaasi vähentää lipidipitoisuutta kudoksissa ja kehon nesteissä.

Julkaisumuoto ja koostumus

Tevastoria valmistetaan kalvopäällysteisinä tabletteina (10 kpl läpipainopakkauksissa, pahvilaatikossa 3 tai 9 läpipainopakkausta):

• annostus 5 mg: pyöreä, kaksoiskupera; kaiverrus toisella puolella - "N", toisella puolella - "5"; kalvopäällyste on vaalean kelta-oranssista oranssiin (harmahtava sävy on sallittu), lähes valkoisesta valkoiseen oleva ydin erottuu katkossa;
• annostus 10 mg: pyöreä, kaksoiskupera; kaiverrus toisella puolella - "N", toisella puolella - "10"; kalvopinnoite on vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseen, katkoksen kohdalla ydin erottuu melkein valkoisesta valkoiseen;
• annostus 20 mg: pyöreä, kaksoiskupera; kaiverrus toisella puolella - "N", toisella puolella - "20"; kalvopinnoite on vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseen, katkoksen kohdalla ydin erottuu melkein valkoisesta valkoiseen;
• annostus 40 mg: soikea, toiselle puolelle kaiverrettu - "N", toiselle puolelle - "40"; kalvopinnoite on vaaleanpunaisesta vaaleanpunaiseen; murroksessa ydin erottuu melkein valkoisesta valkoiseen.

1 tabletti 5 mg:n annoksella sisältää:

• vaikuttava aine: rosuvastatiini rosuvastatiinikalsiumin muodossa - 5,21 mg;
• kuori Opadry II 85P23426 oranssi: titaanidioksidi (E171), osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, talkki, makrogoli-3350, musta rautaoksidiväri (E172), keltainen rautaoksidiväri (E172), auringonlaskunkeltainen väriaine (E110).

1 tabletissa annoksella 10; 20 tai 40 mg sisältää:

• vaikuttava aine: rosuvastatiini kalsiumrosuvastatiinin muodossa - 10,42; 20,83 tai 41,67 mg;
• apukomponentit: mikrokiteinen selluloosa, laktoosi, povidoni-KZO, krospovidoni, natriumstearyylifumaraatti;
• kuori Opadry II 85P24155 vaaleanpunainen: titaanidioksidi (E171), osittain hydrolysoitu polyvinyylialkoholi, talkki, makrogoli-3350, väriaineet - rautaoksidin keltainen (E172), rautaoksidin punainen (E172), indigokarmiinialumiinilakka (E132), alumiinilakka (E132) (E 122).

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Tevastorin aktiivisella komponentilla rosuvastatiinilla on lipidejä alentava vaikutus, sillä se estää selektiivisesti kilpailevaa HMG-CoA-reduktaasia, entsyymiä, joka muuttaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A:n mevalonaatiksi, kolesterolin biosynteesin ketjun välikappaleeksi ( kolesteroli). Rosuvastatiini vaikuttaa tarkoituksellisesti maksassa estämällä kolesterolin synteesiä ja edistäen myös LDL:n (low density lipoproteins) kataboliaa lisäämällä niiden maksareseptorien määrää solun pinnalla, mikä lisää LDL:n ottoa ja sitä seuraavaa dissimilaatiota. Tämän tehokkuuden seurauksena VLDL:n (very low density lipoproteins) synteesi vähenee, mikä vähentää LDL:n ja VLDL:n kokonaismäärää. Rosuvastatiini vähentää kohonneita kokonaiskolesterolin, LDL-kolesterolin, TG:n (tyroglobuliinin) tasoja; nostaa HDL-kolesterolin (korkean tiheyden lipoproteiinikolesterolin) tasoa, alentaa ApoB:n (apolipoproteiini B), VLDL-C:n, ei-HDL-kolesterolin, VLDL-kolesterolin tasoa ja nostaa ApoA-1 (apolipoproteiini A-) tasoa 1). Tevastor auttaa vähentämään seuraavia suhteita: kokonais-Xc / Xc-HDL, Xc-LDL / Xc-HDL, Xc-ei-HDL / Xc-HDL ja ApoB / ApoA-1.

Rosuvastatiinin terapeuttinen vaikutus ilmenee 1 viikon kuluessa lääkkeen ottamisen jälkeen, 2 viikon kuluttua hoidon aloittamisesta se saavuttaa jopa 90 % suurimmasta mahdollisesta vaikutuksesta, joka yleensä ilmaantuu 4 viikon kuluttua ja jota ylläpidetään säännöllisin väliajoin. lääkkeen käyttöä.

Farmakokinetiikka

Rosuvastatiinin farmakokineettiset ominaisuudet:

• Imeytyminen: Cmax (maksimipitoisuus) saavutetaan veriplasmassa noin 5 tunnin kuluttua lääkkeen oraalisen annon jälkeen; absoluuttinen hyötyosuus on noin 20 %;
• jakautuminen: plasman proteiineihin, suuremmassa määrin albumiiniin, jopa 90 % rosuvastatiinista sitoutuu; aine kerääntyy pääasiassa maksaan (Xc:n synteesin ja Xc-LDL:n katabolian pääelin), jakautumistilavuus (Vd) on noin 134 l;
• Metabolia: rosuvastatiini biotransformoituu hieman (jopa 10 % annoksesta), koska se ei ole ydinsubstraatti sytokromi P450 -järjestelmän entsyymien metabolisissa prosesseissa. Pääasiallinen rosuvastatiinin metaboliaan osallistuva isoentsyymi on CYP2C9. Pienemmässä määrin CYP2C19-, CYP3A4- ja CYP2D6-isoentsyymit ovat mukana prosessissa. Rosuvastatiinin tärkeimmät tunnistetut metaboliitit: N-dismetyyli - jonka aktiivisuus on puolet rosuvastatiinin aktiivisuudesta; laktonin metaboliitit - jotka ovat farmakologisesti inaktiivisia. Verenkierron HMG-CoA-reduktaasin esto yli 90 %:ssa johtuu rosuvastatiinin farmakologisesta aktiivisuudesta, loput sen metaboliiteista;
• erittyminen: puoliintumisaika (T 1/2) on noin 19 tuntia, T 1/2 -arvo ei muutu annoksen kasvaessa. Jopa 90 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana ulosteeseen, loput erittyy virtsaan. Keskimääräinen plasmapuhdistuma on ~ 50 l/h (variaatiokertoimella - 21,7 %). Rosuvastatiinin, kuten muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien, maksan oton prosessissa on mukana anioninen kalvon kantaja Xc, jolla on tärkeä rooli aineen eliminaatiossa maksan kautta.

Rosuvastatiinin farmakokinetiikka erityisissä potilasryhmissä:

• munuaisten vajaatoiminta: lievä ja kohtalaisen vaikea - rosuvastatiinin ja N-dismetyylin pitoisuudet plasmassa eivät muutu merkittävästi; voimakkaasti korostunut, kreatiniinipuhdistuma (CC) alle 30 ml/min, rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa on 3 kertaa suurempi, sen aktiivisen metaboliitin, N-dismetyylin, 9 kertaa suurempi, ja hemodialyysipotilailla nopeus on noin 50 % korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla;
• maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-pisteet): ≤ 7 pistettä - T 1/2:n nousua ei havaittu; 8-9 - vähintään 2 potilaalla T 1/2 lisääntyi, vähintään 2 kertaa; ≥ 9 - ei käyttökokemusta;
• Rotu: Aasiassa asuvilla japanilaisilla ja kiinalaisilla on noin kaksinkertainen keskimääräinen pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) verrattuna Euroopassa ja Aasiassa asuviin valkoihoisiin potilaisiin. Geneettisten ominaisuuksien ja ympäristötekijöiden vaikutusta näihin farmakokineettisten parametrien eroihin ei paljastettu. Eri etnisten potilasryhmien kesken suoritettu analyysi: latinalaisamerikkalaiset, eurooppalaiset, mustat, afroamerikkalaiset eivät paljastaneet kliinisesti merkittäviä eroja farmakokineettisissä ominaisuuksissa;
• ikä ja sukupuoli: ei kliinisesti merkitsevää vaikutusta rosuvastatiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.

Käyttöaiheet

• primaarinen tai sekahyperkolesterolemia Fredricksonin luokituksen tyypin IIb mukaan: ruokavalion lisäksi, kun ruoka-ohjelma ja muut lääkkeettömät hoidot (painonpudotus, liikunta) ovat riittämättömiä;
• homotsygoottinen FHH (familiaalinen hyperkolesterolemia): lisäys ruokavalioon ja muihin lipidejä alentaviin hoitomuotoihin sekä sen riittämätön tehokkuus;
• hypertriglyseridemia Fredrickson-luokituksen tyypin IV mukaan: lisäys ruokavalioon;
• ateroskleroosi: hidastaa taudin etenemistä kokonaiskolesterolin ja kolesteroli-LDL-tason alentamiseen tähtäävän ruokavalion lisäksi;
• vakavat sydän- ja verisuonisairaudet, kuten sydänkohtaus, aivohalvaus, valtimoiden revaskularisaatio, aikuispotilailla, joilla ei ole sepelvaltimotaudin (sepelvaltimotaudin) kliinisiä oireita, mutta joilla on lisääntynyt sen kehittymisen todennäköisyys [ikä yli 50 vuotta miehillä ja yli 60 vuotta naiset; CRP:n (C-reaktiivinen proteiini) lisääntynyt pitoisuus - 2 mg / l tai enemmän; vähintään yhden samanaikaisen riskitekijän esiintyminen - verenpainetauti, tupakointi, alhainen HDL-kolesterolipitoisuus, suvussa varhainen sepelvaltimotauti): primaariseen ehkäisyyn.

Vasta-aiheet

Tabletit 5, 10 ja 20 mg:n annoksilla

Absoluuttinen:

• vaikea munuaisten vajaatoiminta (CK< 30 мл/мин);
• samanaikainen käyttö syklosporiinin kanssa;
• myopatia;
• yliherkkyys rosuvastatiinille ja Tevastorin apuaineille.

Suhteelliset vasta-aiheet tableteille annoksilla 5, 10 ja 20 mg, tilat/sairaudet, joissa lääkettä tulee käyttää varoen: myopatian/rabdomyolyysin kehittymisriski (kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, henkilökohtainen/suvussa esiintynyt geneettisiä lihassairauksia ja aiempia aiempi lihastoksisuus muiden HMG-CoA-reduktaasin tai fibraattien estäjien käytöstä); alkoholin väärinkäyttö; tilat, joissa rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa nousee; kuuluvat aasialaiseen rotuun; käyttää samanaikaisesti fibraattien kanssa; anamnestiset tiedot maksasairauksista; valtimoiden hypotensio; sepsis; laajat kirurgiset toimenpiteet ja vammat; vakavat aineenvaihdunta-, endokriiniset tai elektrolyyttihäiriöt; hallitsemattomat kohtaukset; yli 65-vuotiaat iäkkäät.

Tabletit annoksella 40 mg

Absoluuttinen:

• vaikea maksan toimintahäiriö (≥ 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla), joka johtuu sovelluksen käytön puutteesta;
• maksasairaus aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien maksaentsyymien aktiivisuuden jatkuva nousu tai indikaattoreiden nousu yli 3 kertaa normin ylärajaan (ULN) verrattuna;
• samanaikainen käyttö fibraattien kanssa;
• munuaisten vajaatoiminta (KK< 60 мл/мин);
• myopatian/rabdomyolyysin riski: kilpirauhasen vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta, samanaikainen käyttö siklosporiinin kanssa, henkilökohtainen tai suvussa esiintynyt geneettisiä lihassairauksia ja aikaisempi lihastoksisuus muiden HMG-Co-A-reduktaasin estäjien tai fibraattien käytöstä;
• alkoholin väärinkäyttö;
• tilat, joissa rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa nousee;
• käyttö aasialaispotilailla;
• raskauden ja imetyksen aika;
• luotettavien ehkäisymenetelmien puute hedelmällisessä iässä olevilla naisilla;
• laktaasin puutos, laktoosi-intoleranssi, glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö (johtuen laktoosin esiintymisestä tableteissa);
• alle 18-vuotiaat lapset ja nuoret käyttökokemuksen puutteen vuoksi;
• yliherkkyys rosuvastatiinille ja lääkkeen apukomponenteille.

Suhteelliset vasta-aiheet: 40 mg:n annoksen tabletteja tulee ottaa varoen munuaisten vajaatoiminnan (CC> 60 ml/min), maksasairauden, sepsiksen, valtimoverenpaineen, suuren leikkauksen, trauman, vakavien aineenvaihdunnan, endokriinisten tai elektrolyyttihäiriöiden yhteydessä. , hallitsemattomat kouristuskohtaukset ja yli 65-vuotiailla iäkkäillä.

Käyttöohjeet Tevastor: menetelmä ja annostus

Tevastor on tarkoitettu annettavaksi suun kautta. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata, ne on nieltävä kokonaisina ja pestävä vedellä. Jos haluat ottaa rosuvastatiinia 5 mg:n annoksella, 10 mg:n tabletti tulee jakaa kahtia. Annostusohjelma ei riipu vuorokausirytmistä eikä ruokavaliosta.

Ennen Tevastorin ottamista potilaan on aloitettava klassinen lipidejä alentava ruokavalio, jota tulee jatkaa koko hoidon ajan.

Rosuvastatiinin annos valitaan yksilöllisesti ja riippuu kliinisistä käyttöaiheista ja potilaan terapeuttisesta vasteesta ottaen huomioon nykyiset suositukset tavoitelipiditasoista.

Potilaille, jotka alkavat käyttää lääkettä tai jotka ovat siirtyneet ottamaan muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä, suositellaan aloitusannostusta 5 tai 10 mg kerran vuorokaudessa. Sen valinta riippuu kolesterolipitoisuudesta ja mahdollisesta sydän- ja verisuonisairauksien kehittymisriskistä sekä sivuvaikutusten todennäköisyydestä. Tevastor-annosta voidaan tarvittaessa suurentaa 4 viikon kuluttua.

Jos kyseessä on vaikea hyperkolesterolemia ja suuri sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riski (erityisesti potilailla, joilla on familiaalinen hyperkolesterolemia), kun haluttua tulosta ei saavutettu rosuvastatiinihoidolla 20 mg:n annoksella 4 viikon ajan, annos tulee suurentaa 40:een. mg lääkärin valvonnassa (lisääntyneen haittavaikutusten riskin vuoksi). Potilaiden, jotka saavat 40 mg:n tabletteja, on erityisen huolellinen säännöllinen seuranta. Lääkkeen annoksen suurentamisen ja/tai 2-4 viikon Tevastor-hoidon jälkeen on tarpeen seurata lipidien aineenvaihduntaa.

Aasialaiseen rotuun kuuluville potilaille on suositeltavaa aloittaa Tevastor-hoito 5 mg:n annoksella, 40 mg:n tabletit ovat vasta-aiheisia.

Älä ota Tevastoria 40 mg:n annoksella potilailla, joilla on taipumus myopatian kehittymiseen, ja kun sinulle määrätään 10 ja 20 mg:n tabletteja, on suositeltavaa aloittaa hoito 5 mg:n annoksella.

Geneettinen polymorfismi: SLC01B1-genotyypin (OATP1B1) c.521CC ja ABCG2-genotyypin (RCC) C.421AA kantajilla on lisääntynyt altistus (AUC) rosuvastatiinille verrattuna SLC01B1-genotyypin C.521TT ja ABCG2-genotyypin c kantajiin. 421CC. Siksi potilaille, joilla on genotyyppejä c.521CC ja C.421AA, suositellaan ottamaan Tevastoria kerran vuorokaudessa enintään 20 mg:n annoksella.

Koska rosuvastatiini sitoutuu erilaisiin kuljetusproteiineihin (esimerkiksi OATP1B1:n ja BCRP:n kanssa), Tevastorin samanaikainen käyttö siklosporiinin ja HIV-proteaasin estäjien (mukaan lukien ritonaviirin ja atatsanaviirin, lopinaviirin) kanssa lisää myopatian/rabdomyolyysin todennäköisyyttä. Mikä edellyttää vaihtoehtoisen hoidon mahdollisuuden harkitsemista tai lääkkeen väliaikaista lopettamista. Jos näiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei voida välttää, on arvioitava samanaikaisen hoidon hyöty-riskisuhdetta ja harkittava Tevastor-annoksen pienentämistä.

Sivuvaikutukset

Rosuvastatiinin käytön yhteydessä havaitut sivuvaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä, ja niiden esiintymistiheys, kuten muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien tapauksessa, on pääasiassa annoksesta riippuvainen.

Sivuvaikutusten esiintymistiheys systeemisten elinluokkien mukaan (asteikolla: yli 1/100, mutta alle 1/10 - usein; yli 1/1000, mutta alle 1/100 - harvoin; yli 1/10 000, mutta vähemmän kuin 1/1000 - harvinainen; alle 1/10 000 - erittäin harvinainen; ei voida laskea saatavilla olevista tiedoista - esiintymistiheys tuntematon):

• immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, angioedeemaan asti;
• endokriiniset järjestelmät: usein - tyypin 2 diabetes mellitus;
• keskushermosto: usein - huimaus, päänsärky;
• ruoansulatusjärjestelmä: usein - pahoinvointi, ummetus, vatsakipu; harvoin - haimatulehdus;
• iho ja ihonalainen rasva: harvoin - ihottuma, kutina, urtikaria;
• tuki- ja liikuntaelimistö: usein - myalgia; harvoin - myopatia (myosiitti mukaan lukien), rabdomyolyysi; Tevastorin käyttö kaikissa annoksissa (erityisesti yli 20 mg) - myalgia, myopatia (myosiitti mukaan lukien); harvoissa tapauksissa - rabdomyolyysi akuutilla munuaisten vajaatoiminnalla tai ilman sitä, annoksesta riippuvainen kreatiinifosfokinaasin (CPK) nousu, useimmissa jaksoissa - vähäinen, oireeton ja tilapäinen. Jos CPK:n VGN-aktiivisuus kasvaa 5-kertaiseksi tai enemmän, rosuvastatiinihoito on keskeytettävä tilapäisesti.
• virtsatiejärjestelmä: proteinuria - merkittäviä muutoksia virtsan proteiinipitoisuudessa (täydellisestä puuttumisesta tai esiintymisestä pieninä määrinä ++-pitoisuuteen tai enemmän) havaittiin alle 1 %:lla potilaista, jotka saivat 10-20 mg rosuvastatiinia, ja noin 3 %:lla 40 mg:n annoksen saaneista. Suurin osa proteinuriasta vähenee tai katoaa hoidon myötä eikä pahenna tai etene olemassa olevaa munuaistautia;
• maksa-sappijärjestelmä: joillakin potilailla annoksesta riippuvainen maksan transaminaasiaktiivisuuden lisääntyminen, enimmäkseen merkityksetön, oireeton ja tilapäinen;
• laboratorioparametrien tulokset: kohonneet bilirubiini-, glukoosi-, gamma-glutamyylitranspeptidaasin (GGT) seerumiaktiivisuus, alkalinen fosfataasi (AP), kilpirauhasen toimintahäiriö;
• muut reaktiot: usein - asteninen oireyhtymä.

Tevastorin sivuvaikutusten esiintymistiheys markkinoille tulon jälkeisen käytön mukaan:

• veri ja imukudos: esiintymistiheys tuntematon - trombosytopenia;
• ruoansulatusjärjestelmä: harvoin - maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus; erittäin harvoin - keltaisuus, hepatiitti; esiintymistiheys tuntematon - ripuli;
• tuki- ja liikuntaelimistö: erittäin harvoin - nivelkipu; esiintymistiheys tuntematon - immuunivälitteinen nekrotisoiva myopatia;
• keskushermosto: erittäin harvoin - polyneuropatia, muistin menetys.
• hengityselimet: esiintymistiheys tuntematon - hengenahdistus, yskä;
• virtsatiejärjestelmä: erittäin harvoin - hematuria;
• iho ja ihonalainen rasva: esiintymistiheys tuntematon - Stevens-Johnsonin oireyhtymä;
• lisääntymisjärjestelmä: esiintymistiheys tuntematon - gynekomastia;
• muut reaktiot: yleisyyttä ei tunneta - perifeerinen turvotus.

Joidenkin statiinien käytön vuoksi havaittiin seuraavia sivuvaikutuksia: seksuaalinen toimintahäiriö, masennus, unihäiriöt (mukaan lukien unettomuus ja painajaiset); yksittäisissä tapauksissa - interstitiaalinen keuhkosairaus, erityisesti lääkkeiden pitkäaikaisen käytön seurauksena.

Yliannostus

Useiden rosuvastatiiniannosten samanaikainen anto ei muuta sen farmakokineettisiä ominaisuuksia.

Yliannostuksen hoitoon suoritetaan tarvittaessa oireenmukaista hoitoa, CPK-aktiivisuutta ja maksan toimintaa seurataan. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta. Hemodialyysi on tehoton.

erityisohjeet

Pääosin munuaisperäistä proteinuriaa, joka on diagnosoitu testauksen aikana, havaitaan potilailla, jotka käyttävät lääkettä vähintään 40 mg:n annoksella. Useimmiten se on ohimenevää eikä se ole oire etenevästä tai akuutista munuaisten vajaatoiminnasta. Kaikkia vakavia munuaiskomplikaatioita havaitaan käytettäessä rosuvastatiinia 40 mg:n annoksella, joten Tevastorin käyttö annoksella 40 mg edellyttää munuaistoiminnan indikaattoreiden seurantaa.

Tällaisia ​​luustolihasvaurioita, kuten myalgiaa, myopatiaa ja harvoissa tapauksissa rabdomyolyysiä, on havaittu potilailla, jotka käyttävät Tevastoria vähintään 20 mg:n annoksena. Etsetimibin ja HMG-CoA-reduktaasin estäjien yhteiskäytön yhteydessä on raportoitu erittäin harvinaisia ​​rabdomyolyysijaksoja. Rabdomyolyysin kehittymisen riski sekä rosuvastatiinihoidon että muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa kasvaa 40 mg:n annoksella.

CPK:n aktiivisuutta ei tarvitse määrittää intensiivisen fyysisen rasituksen jälkeen, samoin kuin muita mahdollisia syitä sen aktiivisuuden lisääntymiseen indikaattoreiden todennäköisen vääristymisen vuoksi. Kun CPK:n alkuaktiivisuus on merkittävästi lisääntynyt (≥ 5 VGN), mittaus on toistettava 5-7 päivän kuluttua. Älä aloita Tevastor-hoitoa, jos uudelleentarkistus vahvistaa CPK:n alun kohonneen aktiivisuuden (≥ 5 ULN).

Potilaiden tulee olla tietoisia tarpeesta ilmoittaa välittömästi lääkärille aiemmin ilmoittamattomien oireiden, selittämättömien lihaskipujen, heikkouden ja/tai kouristusten ilmaantumisesta, erityisesti jos niihin liittyy huonovointisuutta ja kuumetta. Hoito lopetetaan, kun CPK:n aktiivisuus on 5 kertaa korkeampi kuin normin yläraja tai vakavia lihassairauksia, jotka aiheuttavat jatkuvaa epämukavuutta. Kun oireet ovat hävinneet ja CPK-aktiivisuus normalisoitunut, rosuvastatiinin käyttöä pienimmällä annoksella ja tarkassa valvonnassa tulee harkita uudelleen. CPK-aktiivisuuden rutiininomaista seurantaa ei ole tarkoituksenmukaista ilman oireita.

Ennen hoidon aloittamista ja 3 kuukauden hoidon ajan on suositeltavaa suorittaa maksan toimintadiagnoosi.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja monimutkaisia ​​mekanismeja

Rosuvastatiinin vaikutuksesta keskittymiskykyyn ja psykomotoristen reaktioiden nopeuteen ei ole tehty tutkimuksia. Mutta suoritettaessa mahdollisesti vaarallisia toimintoja, mukaan lukien ajaminen, on pidettävä mielessä, että huimausta voi esiintyä Tevastor-hoidon aikana.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Tevastor on vasta-aiheinen raskaana olevien ja imettävien naisten hoidossa. Ja jos raskaus diagnosoidaan hoidon aikana, lääke on lopetettava välittömästi.

Lisääntymisiässä olevien naisten on käytettävä luotettavia suojamenetelmiä. Kolesterolilla ja sen biosynteesituotteilla on tärkeä rooli sikiön kehityksessä, joten HMG-CoA-reduktaasin eston riski on merkittävästi suurempi kuin Tevastorin käytön mahdolliset hyödyt.

Rosuvastatiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tehty tutkimuksia, joten tarvittaessa Tevastorin käyttö imetyksen aikana tulee lopettaa imetys.

Sovellus lapsuudessa

Tevastor on vasta-aiheinen lasten ja alle 18-vuotiaiden nuorten hoitoon.

Munuaisten vajaatoimintaan

Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen munuaissairaus, rosuvastatiinin annosta ei tarvitse muuttaa. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (CC< 30 мл/мин) противопоказано применение Тевастора в любых дозировках.

Kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (CC< 60 мл/мин) начинать терапию рекомендуется с дозы 5 мг, а доза 40 мг противопоказана к применению.

Maksan vajaatoimintaan

Ohjeiden mukaan Tevastor on vasta-aiheinen maksasairauksissa aktiivisessa vaiheessa, mukaan lukien maksan transaminaasien aktiivisuuden jatkuva lisääntyminen tai niiden aktiivisuuden lisääntyminen vähintään 3 kertaa ULN:n yläpuolella.

Tevastorin käytöstä vaikeassa maksan vajaatoiminnassa (Child-Pugh-asteikko – 9 pistettä ja enemmän) ei ole kokemusta.

Käyttö vanhuksilla

Yli 65-vuotiaille iäkkäille potilaille Tevastoria tulee määrätä varoen. Hoito on suositeltavaa aloittaa 5 mg:n annoksella.

huumeiden vuorovaikutus

• siklosporiini: rosuvastatiinin AUC on keskimäärin 7-kertainen verrattuna terveillä vapaaehtoisilla mitattuihin tasoihin; syklosporiinin pitoisuus plasmassa ei muutu;
• K-vitamiiniantagonistit (varfariini): rosuvastatiinin yhteishoidon alussa tai lääkkeen annosta suurennettaessa kansainvälisen normalisoidun suhteen (MHO) nousu on mahdollista; kun rosuvastatiinia peruutetaan tai sen annosta pienennetään, MHO:n lasku on mahdollista, tällaisissa tilanteissa on suositeltavaa valvoa tätä indikaattoria;
• Etsetimibi: sen käyttö 10 mg:n annoksella samanaikaisesti rosuvastatiinin 10 mg:n annoksen kanssa lisää jälkimmäisen AUC-arvoa hyperkolesterolemiapotilailla. Mahdollinen lisääntynyt sivuvaikutusten riski farmakodynaamisesta yhteisvaikutuksesta;
• gemfibrotsiili, fenofibraatti, muut fibraatit ja nikotiinihappo lipidejä alentavina annoksina lisäävät myopatian todennäköisyyttä, kun niitä käytetään yhdessä HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa (mahdollisesti siksi, että statiinit voivat aiheuttaa myopatiaa monoterapiana käytettynä); gemfibrotsiili: 2 kertaa nostaa rosuvastatiinin Cmax- ja AUC-arvoa; erityistutkimuksissa rosuvastatiinin ja fenofibraatin vastaavaa farmakokineettistä yhteisvaikutusta ei havaittu, mutta niiden farmakodynaaminen yhteisvaikutus on todennäköinen;
• proteaasi-inhibiittorit: niiden yhteisvaikutusmekanismia rosuvastatiinin kanssa ei tarkasti tunneta, mutta monimutkainen käyttö voi lisätä Tevastorin tehoa tasaisesti. Terveillä vapaaehtoisilla tehtyjen farmakokineettisten tutkimusten mukaan rosuvastatiinin 20 mg:n annoksen ja proteaasi-inhibiittoreiden kompleksin (lopinaviiri 400 mg + ritonaviiri 100 mg) yhdistetty käyttö nosti AUC-arvoa 2-kertaiseksi ja Cmax-arvoa 5-kertaiseksi. Tässä yhteydessä rosuvastatiinin ja proteaasinestäjien samanaikaista käyttöä ei suositella HIV-potilaiden hoidossa.
• alumiinia ja magnesiumhydroksidia sisältävät antasidien suspensiot: alentaa plasman rosuvastatiinin pitoisuutta noin 50 %; tehon heikkeneminen havaitaan, kun antasidien otetaan 2 tuntia rosuvastatiinin jälkeen. Interaktion kliinistä tehokkuutta koskevaa tutkimusta ei suoritettu;
• erytromysiini: alentaa rosuvastatiinin AUC-arvoa 20 % ja sen Cmax-arvoa 30 %, tämä vaikutus liittyy mahdollisesti erytromysiinin saannin aiheuttamaan suolen motiliteettiin.
• suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet: rosuvastatiini lisää etinyyliestradiolin AUC-arvoa 26 % ja norgestreelin 34 %; suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden annosta valittaessa on otettava huomioon tällainen plasmapitoisuuden nousu Tevastorin käytön taustalla.
• digoksiini: tutkimusten mukaan kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia rosuvastatiinin kanssa ei havaittu.

Sekä in vivo että in vitro -tutkimusten tuloksena havaittiin, että rosuvastatiini ei ole sytokromi P450-isoentsyymien indusoija eikä estäjä. Mutta se on heikko substraatti näille isoentsyymeille. Yhteisvaikutuksia, joilla olisi kliinistä merkitystä rosuvastatiinin ja flukonatsolin (CYP2C9:n ja CYP3A4:n estäjä) ja ketokonatsolin (CYP2A6:n ja CYP3A4:n estäjä) kanssa ei myöskään havaittu. Siksi rosuvastatiinin ja sytokromi P450 -järjestelmän yhteisvaikutusta ei odoteta.

Analogit

Tevastorin analogeja ovat Akorta, Lipoprime, Crestor, Mertenil, Ro-statin, Rozart, Reddistatin, Rozistark, Rosuvastatin, Rustor, Rosulip, Rosufast, Rosucard, Roxera, Suvardio jne.

Säilytysehdot

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Säilyvyys - 2 vuotta.