"Formoterol" - työkalu, jonka avulla voit hengittää syvään. Formoterol (Formoterol) hintavertailu synonyymeille, saatavuus apteekeissa Annosmuodon kuvaus

Nimi:

Formoteroli (Formoteroli)

Farmakologinen vaikutus:

Beeta-adrenerginen aine, joka stimuloi pääasiassa beeta-adrenergisiä reseptoreita. Sillä on keuhkoputkia laajentava (keuhkoputkien luumenia laajentava) vaikutus. Estää (suppressoi) histamiinin ja leukotrieenien (elimistön tuottamien biologisesti aktiivisten aineiden) vapautumista keuhkokudoksesta. Lääkkeen vaikutus alkaa 5 minuutin kuluttua, korkeintaan 2 tunnin kuluttua, vaikutuksen kesto palautuvan keuhkoputkien tukkeutuman kanssa (heikentynyt ilmavirtaus keuhkoputkien läpi) on jopa 10 tuntia.

Käyttöaiheet:

Bronkospasmin (keuhkoputkien ontelon jyrkkä kapeneminen) ehkäisy ja hoito potilailla, joilla on obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus (keuhkoputkien tulehdus yhdistettynä heikentyneeseen ilmavirtaukseen niiden läpi), keuhkoastmaa, allergeenin tai rasituksen aiheuttamaa bronkospasmia.

Sovellusmenetelmä:

Lääke annetaan hengitettynä. Akuutin bronkospasmin lievittämiseksi (poistamiseksi) lääkettä tulee ottaa kertahengitys (12 μg), tarvittaessa toinen hengitys minuutin kuluttua. Päivittäinen enimmäisannos on 96 mikrogrammaa (8 suihketta). Astmakohtausten ehkäisyyn annetaan 12 mikrogrammaa (1 hengitys) 2 kertaa päivässä 12 tunnin kuluttua, vaikeissa tapauksissa 24 mikrogrammaa 2 kertaa päivässä vähintään 8 tunnin kuluttua.

Ei-toivotut ilmiöt:

Päänsärky, huimaus, suun kuivuminen, hermostuneisuus, pieniamplitudinen lihasvapina, takykardia (nopea syke), pahoinvointi.

Vasta-aiheet:

Raskaus, imetys, yliherkkyys lääkkeelle tai beeta-agonisteille.

Lääkettä käytettäessä potilaita ei suositella harjoittamaan toimintaa, joka vaatii lisääntynyttä huomiota tai liikkeiden koordinointia. Älä yhdistä formoterolia muiden adrenomimeettisten aineiden, MAO-estäjien tai trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa. Lääkettä määrätään varoen potilaille, jotka kärsivät diabeteksesta, joilla on kohdun myooma (lihaskerroksen hyvänlaatuinen kasvain).

Lääkkeen vapautumismuoto:

Mitattu aerosoli inhalaatioon 100 annoksen inhalaattorissa. Yksi annos sisältää 12 mikrogrammaa formoterolifumaraattia.

Varastointiolosuhteet:

Lääke luettelosta B. Viileässä paikassa, ei jääty. Suojaa suoralta auringonvalolta ja lämmönlähteiltä.

Synonyymit:

Foradil.

Samanlaisia ​​lääkkeitä:

Bronchoryl Theo-Asthalinforte Theo-Asthalin Shadrin Isadrinum Gambaran

Arvoisat lääkärit!

Jos sinulla on kokemusta tämän lääkkeen määräämisestä potilaillesi - jaa tulos (jätä kommentti)! Auttoiko tämä lääke potilasta, ilmenikö sivuvaikutuksia hoidon aikana? Kokemuksesi kiinnostaa sekä kollegoitasi että potilaitasi.

Rakkaat potilaat!

Jos sinulle on määrätty tätä lääkettä ja olet ollut terapiassa, kerro meille, oliko se tehokas (auttoi), oliko sivuvaikutuksia, mistä pidit / et pitänyt. Tuhannet ihmiset etsivät Internetistä arvosteluja eri lääkkeistä. Mutta vain harvat jättävät heidät. Jos et henkilökohtaisesti jätä arvostelua tästä aiheesta, muilla ei ole mitään luettavaa.

Kiitos paljon!

Yksi annos inhalaatiojauhetta Formoterol Easyhaler sisältää 12 mikrogrammaa formoterolifumaraattidihydraatti .

Lisäaineet: laktoosimonohydraatti .

Julkaisumuoto

Polymeeri-inhalaattori. Annosteluosaan laitetaan lukolla varustettu kansi. Laitteen etupuolella on merkintä "Easyhaler". Laitteen kyljessä on jäljellä olevien annosten lukumäärän laskuri. Inhalaattorin sisällä on homogeeninen valkoinen jauhe.

120 annosta annosinhalaattorissa; yksi inhalaattori pahvipakkauksessa.

farmakologinen vaikutus

Keuhkoputkia laajentava lääke toiminta.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Farmakodynamiikka

Lääke ryhmästä p-agonistit . Formoteroli toimii pääasiassa β2-adrenergiset reseptorit . Sillä on keuhkoputkia laajentava vaikutus, se pysäyttää ja ehkäisee bronkospasmia. Vaimentaa vapautumista leukotrieenit, histamiini ja basofiileistä, syöttösoluista ja herkistetyistä keuhkoputkisoluista.

Farmakokinetiikka

Jopa 90 % vaikuttavasta aineesta on sallittua niellä hengitettynä. Imeytyy nopeasti suolistosta. Imeytyminen saavuttaa 65 %. Maksimipitoisuuden alkamisaika on 30-60 minuuttia. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 62-64 %. Puoliintumisaika on 2,5-3 tuntia. Muuntunut pääasiassa kautta glukuronisaatio . Se poistuu kehosta munuaisten ja ulosteiden mukana.

Hengitettynä se imeytyy nopeasti, korkein pitoisuus saavutetaan 15 minuutin kuluttua. Biologinen hyötyosuus on 46 %. Reagoi proteiinien kanssa 50 %. Puoliintumisaika lähestyy 8 tuntia.

Käyttöaiheet

Bronkospasmin ehkäisy ja hoito henkilöillä, jotka kärsivät ja obstruktiivinen.

Vasta-aiheet

• lääkkeen komponentteihin.
• Lasten ikä alle 6 vuotta.
• Suvaitsemattomuus laktoosi, glukoosi-galaktoosi imeytymishäiriö , vika laktaasi .

Sivuvaikutukset

Pahoinvointi ja suun kuivuminen ovat yleisimpiä.

Harvemmissa tapauksissa havaitaan lihaskrampit, takykardia, myalgia , huimaus, ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, unihäiriöt, lisääntynyt bronkospasmi ja hermostuneisuus. Vielä harvinaisempaa - yliherkkyysreaktiot (, raskas hypotensio , kutina, , eksanteema ), makuaistin muutokset, perifeerinen turvotus.

Käyttöohjeet Formoterol Easyhaler (menetelmä ja annostus)

Formoterol Easyhaleria käytetään vain inhalaatioon.

Bronkiaalinen astma

Jatkuvaa ylläpitohoitoa varten määrätään 1 inhalaatio lääkettä kahdesti päivässä; Joillakin potilailla voidaan tarvita 2 inhalaatiota kahdesti päivässä. Suurin vuorokausiannos säännöllisessä käytössä on 4 inhalaatiota.
Tarvittaessa saa käyttää määrättyjen lisäksi lisäinhalaatioita oireiden lievittämiseen, mutta yhteensä enintään 6 inhalaatiota päivässä.
Älä suorita enempää kuin 3 inhalaatiota kerrallaan. Toistuva (useammin kuin 2 kertaa päivässä tai yli 2 päivänä viikossa) lääkkeen käyttö tai sen käyttö ylläpitohoidossa suositeltuja annoksia suurempina annoksina on merkki keuhkoastman riittämättömästä hallinnasta. Tässä tapauksessa on tarpeen tarkistaa hoito-ohjelmaa.

Liikunnan aiheuttaman bronkospasmin ehkäisy

Tällaisissa tapauksissa suoritetaan 1 inhalaatio ennen odotettua fyysistä aktiivisuutta noin 15 minuutin kuluttua. Vakavissa tautitapauksissa 2 inhalaation tarvetta ei ole poissuljettu, mutta suurinta 6 inhalaation päivittäistä annosta ei saa ylittää.

Yliannostus

Tähän mennessä yliannostuksen hoidosta ei ole riittävästi kliinistä kokemusta, mutta oletetaan, että Formoterol Easyhalerin yliannostukseen liittyy pahoinvointia, päänsärkyä, oksentelua, sydämentykytystä, kammiorytmihäiriöt, takykardia , paineen muutos, metabolinen asidoosi, hyperglykemia, hypokalemia , QT-ajan pidentyminen.

Tuki- ja oireenmukainen hoito on indikoitu, pitoisuuden hallinta kaliumia veressä. Vakavissa tapauksissa potilas on vietävä sairaalaan. On sallittua käyttää varovaista käyttöä (koska bronkospasmin provosointi on mahdollista). kardioselektiiviset beetasalpaajat .

Vuorovaikutus

Yhdistämistä ei suositella formoteroli Kanssa MAO-estäjät, adrenomimeettiset aineet, trisykliset masennuslääkkeet , koska verenkiertoelimistön haittavaikutusten riski kasvaa.

Yhdessä käytettynä glukokortikosteroidit, ksantiinijohdannaiset, diureetit lisää hypokaleemisen vaikutuksen todennäköisyyttä lääkkeen ottamisesta.

Beetasalpaajat (mukaan lukien silmätipat) pystyvät osittain tai kokonaan lopettamaan toiminnan formoteroli .

Jakaessaan Kinidiini, prokaiiniamidi, disopyramidi, fenotiatsiinit, trisykliset masennuslääkkeet, antihistamiinit lisää todennäköisyyttä kammiorytmihäiriöt .

Myyntiehdot

Reseptillä.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alle 30°C kuivassa paikassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Parasta ennen päiväys

Kaksi vuotta. Pakkauksen avaamisen jälkeen tuote saa käyttää 4 kuukauden sisällä.

erityisohjeet

Huolellista seurantaa ja erityistä varovaisuutta tarvitaan, jos lääkettä käytetään potilaille, joilla on iskeeminen sydänsairaus , sydämen rytmi- ja johtumishäiriöt, vaikea sydämen vajaatoiminta, subvalvulaarinen idiopaattinen aorttastenoosi, kohdun myooma, obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia, tyrotoksikoosi, QT-ajan pidentyminen EKG .

Formoterol Easyhaler saattaa vaikuttaa kykyyn ajaa ajoneuvoja, joten lääkkeen käyttöä ei suositella sellaiseen toimintaan.

Analogit

Sattuma 4. tason ATX-koodissa:

Formoterol Easyhalerin tunnetuimmat analogit: Atimos, Zafiron, Oksis Turbuhaler,.

lapset

Lääkettä ei käytetä alle 6-vuotiaille lapsille

6-vuotiaat tai vanhemmat lapset jatkuvaan ylläpitohoitoon keuhkoastma 1 inhalaatio kahdesti päivässä on määrätty. Yli 2 inhalaatiota päivässä ei suositella.

Raskauden ja imetyksen aikana

Lääkettä on mahdollista käyttää näiden ajanjaksojen aikana vain tiukkojen ohjeiden mukaisesti ja ottaen huomioon kaikki riskit.

Formoteroli-aineen ominaisuudet
Bronkodilaattori (beeta2-agonisti).
Saatavana formoterolifumaraattina jana. Formoterolifumaraatti on valkoinen tai kellertävä kiteinen jauhe. Liukenee helposti jääetikkahappoon, liukenee metanoliin, vähemmässä määrin etanoliin ja isopropanoliin, liukenee heikosti veteen, käytännöllisesti katsoen liukenematon asetoniin, etyyliasetaattiin ja dietyylieetteriin. Molekyylipaino 840,9.

Farmakologia

Farmakologinen vaikutus - keuhkoputkia laajentava, adrenomimeettinen.
Formoterolifumaraatti on pitkävaikutteinen selektiivinen beeta2-adrenerginen agonisti. Hengitettynä formoterolifumaraatti vaikuttaa paikallisesti keuhkoputkiin aiheuttaen keuhkoputkien laajenemista. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että sen vaikutus beeta2-adrenergisiin reseptoreihin, jotka sijaitsevat pääasiassa keuhkoputkien sileissä lihaksissa, on yli 200 kertaa suurempi kuin beeta1-adrenergisiin reseptoreihin, jotka sijaitsevat pääasiassa sydänlihaksessa. Sydänlihaksesta löydettiin myös beeta2-adrenergisiä reseptoreita, joiden osuus beeta-adrenergisten reseptoreiden kokonaismäärästä on jopa 10-50 %. Näiden reseptorien tarkkaa toimintaa ei ole varmistettu, mutta ne lisäävät mahdollisuutta kehittää sydänvaikutuksia jopa erittäin selektiivisten beeta2-adrenergisten agonistien kanssa. Formoterolifumaraatti stimuloi solunsisäistä adenylaattisyklaasia, joka katalysoi ATP:n muuttumista cAMP:ksi. CAMP:n lisääntyminen aiheuttaa keuhkoputkien sileän lihaksen rentoutumista ja estää välittömän tyypin yliherkkyysvälittäjien vapautumisen soluista, erityisesti syöttösoluista. In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että formoterolifumaraatti estää välittäjien (histamiinin ja leukotrieenien) vapautumisen syöttösoluista ihmisen keuhkoissa. Eläinkokeissa formoterolifumaraatin on osoitettu estävän histamiinin aiheuttamaa plasman albumiinin ekstravasaatiota nukutetuissa marsuissa ja allergeenin aiheuttamaa eosinofiilien sisäänvirtausta koirilla, joilla on hengitysteiden ylireaktiivisuus. Näiden eläin- ja in vitro -tutkimusten havaintojen merkitys ihmisille on epäselvä.
Inhaloitavien beeta2-agonistien tärkeimmät sivuvaikutukset johtuvat systeemisten beeta-adrenergisten reseptorien liiallisesta aktivaatiosta. Yleisimpiä sivuvaikutuksia aikuisilla ja nuorilla ovat luustolihasten vapina ja kouristukset, unettomuus, takykardia, hypokalemia ja hyperglykemia.
Formoteroli-aineen käyttö
Physician Desk Reference (2009) mukaan formoterolifumaraatti on tarkoitettu pitkäaikaiseen (kahdesti päivässä - aamulla ja illalla) ylläpitohoitoon keuhkoastman hoidossa ja bronkospasmin ehkäisyyn (aikuisilla ja 5-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla) palautuvissa obstruktiivisissa hengitystiesairauksissa. , mukaan lukien .h. potilailla, joilla on yöllisen astman oireita.
Formoterolifumaraatin käyttö "tarvittaessa" (tarvittaessa) on tarkoitettu aikuisille ja vähintään 5-vuotiaille lapsille rasituksen aiheuttaman bronkospasmin nopeaan ehkäisyyn.
Formoterolifumaraattia käytetään pitkäaikaiseen (kahdesti päivässä - aamulla ja illalla) ylläpitohoitoon potilailla, joilla on keuhkoahtaumatauti, mukaan lukien krooninen keuhkoputkentulehdus ja emfyseema.

Vasta-aiheet
Yliherkkyys.

Sovellusrajoitukset
Sydän- ja verisuonihäiriöt, mm. sepelvaltimon vajaatoiminta, rytmihäiriöt, hypertensio, kouristushäiriöt, tyrotoksikoosi, epätavallinen vaste sympatomimeetteihin, raskaus, imetys, ikä enintään 5 vuotta (turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu).
Formoterolifumaraattia ei suositella potilaille, jotka saavat keuhkoastman hallintaan vain lyhytvaikutteisten beeta2-adrenergisten agonistien ei-systeemisellä inhalaatiolla, eikä potilaille, joille hoito inhaloitavilla kortikosteroideilla tai muilla lääkkeillä on täysin riittävä, joista yksi on ajoittain inhaloitava lyhytvaikutteinen beeta2-adrenerginen agonisti.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana
Riittävät kontrolloidut formoterolifumaraatin tutkimukset raskaana olevilla naisilla, mm. synnytyksen aikana, ei tehty. Formoterolifumaraattia tulee käyttää raskauden ja synnytyksen aikana (koska beeta-agonistit voivat vaikuttaa haitallisesti kohdun supistumiskykyyn) vain tapauksissa, joissa äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
FDA:n sikiöluokka on C.
Formoterolifumaraatti erittyy rottien maitoon. Ei tiedetä, erittyykö se rintamaitoon naisilla, mutta koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, formoterolifumaraattia tulee antaa varoen imettäville naisille (hyvin kontrolloituja tutkimuksia imettävillä naisilla ei ole tehty).

Aineen Formoterolin sivuvaikutukset
Formoterolifumaraatin sivuvaikutukset ovat samankaltaisia ​​kuin muiden selektiivisten beeta2-agonistien haittavaikutukset, ja niitä ovat angina pectoris, valtimo hypo- tai hypertensio, takykardia, rytmihäiriöt, hermostuneisuus, päänsärky, vapina, suun kuivuminen, sydämentykytys, huimaus, kouristukset, pahoinvointi, väsymys, heikkous , hypokalemia, hyperglykemia, metabolinen asidoosi ja unettomuus.
Bronkiaalinen astma
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa formoterolifumaraattia (12 mikrogrammaa 2 kertaa päivässä) sai 1985 potilasta (5-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, nuoret ja aikuiset), joilla oli keuhkoastma. Formoterolifumaraatin tunnistetuista sivuvaikutuksista, joiden esiintymistiheys on vähintään 1 % ja ylittää sivuvaikutusten esiintymistiheyden lumeryhmässä, havaittiin seuraavat (nimen vieressä on tämän sivuvaikutuksen esiintymisprosentti formoterolifumaraatissa ryhmä, suluissa - lumeryhmässä):
Hermosto ja aistielimiä: vapina 1,9 % (0,4 %), huimaus 1,6 % (1,5 %), unettomuus 1,5 % (0,8 %).
Hengityselimistö: keuhkoputkentulehdus 4,6 % (4,3 %), rintatulehdus 2,7 % (0,4 %), hengenahdistus 2,1 % (1,7 %), tonsilliitti 1,2 % (0,7 %), dysfonia 1,0 % (0,9 %).
Muut: virusinfektiot 17,2 % (17,1 %), rintakipu 1,9 % (1,3 %), ihottuma 1,1 % (0,7 %).
Kolmen sivuvaikutuksen - vapina, huimaus ja dysfonia - havaittiin olevan annoksesta riippuvaisia ​​(tutkittiin 6, 12 ja 24 mikrogramman annoksia kahdesti päivässä otettuna).
Formoterolifumaraatin turvallisuutta lumelääkkeeseen verrattuna tutkittiin monikeskustutkimuksessa, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa kliinisessä tutkimuksessa 518:lla 5–12-vuotiaalla keuhkoastmaa sairastavalla lapsella, jotka tarvitsivat päivittäin keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ja tulehduskipulääkkeitä. Kun otetaan huomioon 12 mikrogrammaa formoterolifumaraattia 2 kertaa päivässä, sivuvaikutusten esiintymistiheys oli verrattavissa lumeryhmässä. Lapsilla havaittujen sivuvaikutusten luonne erosi aikuisilla todetuista formoterolifumaraatin sivuvaikutuksista. Haittavaikutuksia formoterolifumaraattiryhmässä lapsilla, jotka olivat enemmän kuin lumeryhmässä, olivat infektiot/tulehdukset (virusinfektiot, nuha, tonsilliitti, gastroenteriitti) tai ruoansulatuskanavan vaivat (vatsakipu, pahoinvointi, dyspepsia).
COPD
Kahdessa kontrolloidussa tutkimuksessa formoterolifumaraattia (12 mikrogrammaa kahdesti päivässä) annettiin 405 keuhkoahtaumatautipotilaalle. Haittavaikutusten ilmaantuvuus oli verrattavissa formoterolifumaraatti- ja plaseboryhmissä. Haittavaikutuksista formoterolifumaraattiryhmässä, joiden esiintymistiheys on yhtä suuri tai suurempi kuin 1 % ja suurempi kuin lumeryhmässä, havaittiin seuraavat (nimen vieressä on esiintymisprosentti formoterolifumaraattiryhmässä, suluissa - lumeryhmässä):
Hermosto ja aistielimet: kouristukset 1,7 % (0 %), pohkeen lihaskrampit 1,7 % (0,5 %), ahdistuneisuus 1,5 % (1,2 %).
Hengityselimistöstä: ylempien hengitysteiden infektiot 7,4 % (5,7 %), nielutulehdus 3,5 % (2,4 %), poskiontelotulehdus 2,7 % (1,7 %), lisääntynyt yskös 1,5 % (1,2 %).
Muut: selkäkipu 4,2 % (4,0 %), rintakipu 3,2 % (2,1 %), kuume 2,2 % (1,4 %), kutina 1,5 % (1, 0 %), suun kuivuminen 1,2 % (1,0 %), vammat 1,2 % (0 %).
Yleisesti ottaen kaikkien kardiovaskulaaristen sivuvaikutusten ilmaantuvuus kahdessa päätutkimuksessa oli alhainen ja vertailukelpoinen lumelääkkeeseen (6,4 % potilaista, jotka ottivat 12 mikrogrammaa formoterolifumaraattia kahdesti päivässä ja 6,0 % lumeryhmässä). Formoterolifumaraattiryhmässä havaittiin erityisiä kardiovaskulaarisia sivuvaikutuksia, joita esiintyi vähintään 1 %:n esiintymistiheydellä ja jotka ylittivät esiintymistiheyden lumeryhmässä.
Kahdessa tutkimuksessa potilailla, jotka ottivat 12 mikrogrammaa ja 24 mikrogrammaa formoterolifumaraattia kahdesti vuorokaudessa, havaittiin seitsemän sivuvaikutuksen (nielutulehdus, kuume, kouristukset, lisääntynyt yskösten määrä, dysfonia, lihaskipu ja vapina) annoksesta riippuvainen kuvio.
Markkinoinnin jälkeinen tutkimus
Formoterolifumaraatin laajan markkinoille tulon jälkeisen käytön aikana on raportoitu vakavia keuhkoastman pahenemisvaiheita, joista osa on päättynyt kuolemaan. Vaikka useimmat näistä tapauksista havaittiin potilailla, joilla oli vaikea keuhkoastma tai tilan akuutti dekompensaatio, muutama tapaus havaittiin potilailla, joilla oli lievempi keuhkoastma. Näiden tapausten yhteyttä formoterolifumaraatin nauttimiseen ei ole määritetty. Inhaloitavan formoterolifumaraatin käyttöön liittyviä anafylaktisia reaktioita, kuten vaikeaa hypotensiota ja angioedeemaa, on raportoitu harvoin. Allergiset reaktiot voivat ilmetä urtikariana ja bronkospasmina. Kliinisissä tutkimuksissa ei ole saatu näyttöä lääkeriippuvuuden kehittymisestä formoterolifumaraatin käytön yhteydessä.

Vuorovaikutus
Muita adrenergisiä aineita tulee käyttää varoen formoterolin käytön aikana, koska on olemassa riski formoterolin ennakoitujen sympatomimeettisten vaikutusten voimistumisesta. Ksantiinijohdannaisten, steroidien tai diureettien samanaikainen käyttö voi voimistaa adrenergisten agonistien hypokaleemista vaikutusta. Beeta-agonistit voivat äkillisesti pahentaa EKG-muutoksia ja/tai hypokalemiaa, jotka johtuvat ei-kaliumia säästävistä diureeteista, kuten loop- tai tiatsididiureeteista, varsinkin kun viimeksi mainittujen annos ylittyy (vaikka näiden vaikutusten kliininen merkitys on epäselvä , varovaisuutta on noudatettava määrättäessä näiden ryhmien lääkkeitä samanaikaisesti). Formoteroliin, kuten muihin beeta2-agonisteihin, tulee kiinnittää erityistä huomiota, kun käytät MAO-estäjiä, trisyklisiä masennuslääkkeitä tai muita lääkkeitä, jotka voivat pidentää QTc-aikaa, koska tämä voi voimistaa adrenomimeettien vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään (lisääntynyt kammiorytmihäiriöiden kehittymisen riski). ) . Formoteroli ja beetasalpaajat voivat heikentää toistensa vaikutuksia, kun niitä annetaan samanaikaisesti. Beetasalpaajat eivät voi vain häiritä beeta-agonistien farmakologista vaikutusta, vaan ne voivat myös aiheuttaa vakavia bronkospasmia potilailla, joilla on keuhkoastma.

Yliannostus
Oireet: anginakohtaus, valtimon hyper- tai hypotensio, takykardia (yli 200 lyöntiä minuutissa), rytmihäiriöt, hermostuneisuus, päänsärky, vapina, kouristukset, lihaskrampit, suun kuivuminen, sydämentykytys, pahoinvointi, huimaus, väsymys, heikkous, hypokalemia, hyperglykemia, unettomuus , metabolinen asidoosi. Mahdollinen sydämenpysähdys ja kuolema (kuten kaikkien inhaloitavien sympatomimeettien kohdalla). Pienin tappava annos inhaloitavalla formoterolifumaraatilla hoidetuille rotille oli 156 mg/kg (noin 53 000 ja 25 000 kertaa inhaloitu MRDH aikuisilla ja 25 000 kertaa inhaloitu MRDH aikuisilla, vastaavasti, kehon pinta-alan perusteella mg/m2).
Hoito: formoterolifumaraatin lopettaminen, oireenmukainen ja tukihoito, EKG-seuranta. Kardioselektiivisten beetasalpaajien käytössä tulee ottaa huomioon mahdollinen bronkospasmin kehittymisriski. Tiedot dialyysin tehokkuudesta formoterolifumaraatin yliannostuksen yhteydessä ovat riittämättömät.

Hallinnointireitit
Hengitys.

Varotoimet Aine Formoteroli
Pitkävaikutteiset beeta2-adrenergiset agonistit voivat lisätä astman aiheuttaman kuoleman riskiä. Siksi formoterolifumaraattia tulee käyttää astman hoidossa vain hoidon lisänä potilailla, jotka eivät saavuta riittävää vaikutusta määrätessään muita lääkkeitä keuhkoastman hoitoon (esimerkiksi määrättäessä pieniä tai keskisuuria inhaloitavia annoksia glukokortikoidit) tai tapauksissa, joissa taudin vakavuus edellyttää kahden tyyppisen hoidon käyttöä, mukaan lukien formoterolifumaraatti. Tiedot suuresta yhdysvaltalaisesta lumekontrolloidusta tutkimuksesta, jossa verrattiin toisen pitkävaikutteisen beeta2-adrenergisen agonistin (salmeterolin) ja lumelääkkeen turvallisuutta yhdistettynä tavanomaiseen astmahoitoon, osoittivat, että salmeteroli johti suurempaan kuolemanriskiin lumelääkkeeseen verrattuna. Nämä havainnot voivat ulottua formoterolifumaraattiin, joka on pitkävaikutteinen beeta2-adrenerginen agonisti.
Formoterolifumaraattia ei ole tarkoitettu astmakohtauksen lievitykseen. Jos formoterolifumaraattia aiemmin tehokkaalla annoksella otettaessa alkaa ilmaantua keuhkoastman kohtauksia tai potilas tarvitsee tavallista enemmän lyhytvaikutteisten beeta2-agonistien inhalaatioita, on kiireellisesti neuvoteltava lääkärin kanssa, koska nämä ovat usein oireita tilan epävakautta. Tässä tapauksessa hoitoa tulee tarkistaa ja lisähoitoja määrätä (anti-inflammatorinen hoito, kuten kortikosteroidit); formoterolifumaraatin päivittäisen annoksen lisäämistä ei voida hyväksyä. Älä lisää inhalaatioiden tiheyttä (yli 2 kertaa päivässä). Formoterolifumaraattia ei tule käyttää potilaille, joilla astman ilmeinen paheneminen tai akuutti dekompensaatio on, koska nämä voivat olla hengenvaarallisia tilanteita.
Kuten muutkin inhaloitavat beeta2-agonistit, formoterolifumaraatti voi aiheuttaa paradoksaalista bronkospasmia; tässä tapauksessa formoterolifumaraatin käyttö on lopetettava välittömästi ja aloitettava vaihtoehtoinen hoito. Monilla potilailla monoterapia beeta2-agonisteilla ei pysty hallitsemaan astman oireita riittävästi. tällaiset potilaat tarvitsevat varhaisessa vaiheessa anti-inflammatorisia lääkkeitä, kuten kortikosteroideja.
Formoterolifumaraatin kliinisesti merkittävästä tulehdusta estävästä vaikutuksesta ei ole tietoa, joten sitä ei voida pitää vaihtoehtona kortikosteroideille. Formoterolifumaraattia ei ole tarkoitettu korvaamaan inhaloitavia tai suun kautta otettavia kortikosteroideja. Älä lopeta kortikosteroidien käyttöä tai pienennä annosta. Kortikosteroidihoitoa potilailla, jotka ovat aiemmin ottaneet näitä lääkkeitä suun kautta tai hengitettynä, tulee jatkaa, vaikka potilaan tila olisi parantunut formoterolifumaraatin ottamisen seurauksena. Kortikosteroidiannoksen muuttamisen, erityisesti pienentämisen, tulee perustua vain potilaan tilan kliiniseen arvioon.
Kuten muutkin beeta2-adrenergiset agonistit, formoterolifumaraatti voi joillakin potilailla aiheuttaa kliinisesti merkittäviä sydän- ja verisuonivaikutuksia (kohonnut syke, kohonnut verenpaine jne.); sellaisissa tapauksissa formoterolifumaraattihoito tulee lopettaa. Muiden beeta2-agonistien tavoin formoteroli voi aiheuttaa kliinisesti merkittävää hypokalemiaa (mahdollisesti johtuen ionien intrasellulaarisesta uudelleenjakaumasta), mikä edistää haitallisten kardiovaskulaaristen vaikutusten kehittymistä. Seerumin kaliumpitoisuuden lasku on yleensä ohimenevää, eikä se vaadi korvaamista.
Keuhkoastmaa sairastavilla potilailla tulee käyttää beetasalpaajia, mm. sydäninfarktin sekundaariseen ehkäisyyn, ei ole toivottavaa. Tällaisissa tapauksissa tulee harkita kardioselektiivisten beetasalpaajien määräämistä, vaikka niitä tuleekin käyttää varoen.
erityisohjeet
Formoterolifumaraattia sisältäviä kapseleita ei saa ottaa suun kautta. niitä tulee käyttää vain hengitettynä erityisen laitteen kautta. Älä hengitä ulos inhalaatiolaitteeseen.

Vaikuttava aine(INN) Formoteroli (Formoteroli)

Synonyymit:

Zafiron, Atimos; Oksis; Oxys Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolizer; formoteroli; Formoterol Easyhaler; Formoterolifumaraatti.

Riisi. Formroteroli ( Foradil)

Farmakokinetiikka:
Imeytyminen:
Kun formoteroli annetaan suun kautta enintään 300 mikrogramman kerta-annoksena, se imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta. Kuten muidenkin inhaloitavien lääkkeiden kohdalla on raportoitu, noin 90 % hengitetystä formoterolista odotetaan nieltävän ja sitten imeytyvän maha-suolikanavasta. Tämä tarkoittaa, että oraalisten annosmuotojen farmakokineettiset ominaisuudet ovat suurelta osin sovellettavissa inhaloitaviin annosmuotoihin. Suun kautta otettuna 80 mikrogramman annoksena imeytyminen on noin 65 %.
Muuttumattoman vaikuttavan aineen huippupitoisuus saavutetaan 15 minuutin - 1 tunnin kuluessa nielemisestä.
Tutkitulla annosalueella (20-300 mcg) suun kautta annettuna formoterolin farmakokinetiikka on lineaarinen. Toistuva oraalinen anto annoksina 40-160 mikrogrammaa päivässä ei johtanut merkittävään lääkkeen kumuloitumiseen.
Jakautuminen ja aineenvaihdunta:
Plasman proteiineihin sitoutuminen on noin 50 % - 65 % (pääasiassa albumiiniin sitoutuminen - 34 %).
Lääkkeen terapeuttisten annosten käytön jälkeen havaituilla pitoisuuksilla sitoutumiskohtien kyllästymistä ei saavuteta.
Lääke metaboloituu suoralla glukuronidaatiolla (glukuronihappojäämän lisääminen) ja o-demetylaatiolla, jota seuraa glukuronidaatio.
Erittyminen kehosta:
Formoterolin poistuminen verenkierrosta näyttää olevan monivaiheista. Plasman puoliintumisaika on 8 tuntia. Vaikuttava aine ja sen metaboliitit poistuvat kokonaan elimistöstä; noin 2/3 suun kautta otetusta annoksesta erittyy virtsaan (6-10 % muuttumattomana) ja 1/3 ulosteeseen. Suurin erittymisnopeus saavutetaan 1-2 tunnin kuluessa. Formoterolin puoliintumisaika laskettuna virtsaan erittymisnopeuksista, jotka havaittiin 3–16 tunnin välillä lääkkeen inhalaation jälkeen, oli noin 5 tuntia. Formoterolin munuaispuhdistuma on 150 ml/min.

Sovellus Formoteroli (Formoteroli): Physician Desk Reference (2003) mukaan formoterolifumaraatti on tarkoitettu pitkäaikaiseen (kahdesti päivässä - aamulla ja illalla) ylläpitohoitoon keuhkoastman hoidossa ja bronkospasmin ehkäisyyn (aikuisilla ja 5-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla) palautuvissa obstruktiivisissa hengitysteiden sairauksissa, mm. potilailla, joilla on yöllisen astman oireita ja jotka tarvitsevat säännöllistä lyhytvaikutteisten beeta2-agonistien inhalaatiota.
Voidaan käyttää astmassa yhdessä lyhytvaikutteisten beeta2-agonistien, kortikosteroidien (systeemisten tai inhaloitavien) ja teofylliinin kanssa.
Formoterolin (Formoterol) formoterolifumaraatin käyttö "tarpeen mukaan" (tarvittaessa) on tarkoitettu aikuisille ja 12-vuotiaille ja sitä vanhemmille lapsille rasituksen aiheuttaman bronkospasmin nopeaan ehkäisyyn.
Formoterolifumaraattia käytetään pitkäaikaisena ylläpitohoitona potilailla, joilla on keuhkoahtaumatauti, mukaan lukien krooninen keuhkoputkentulehdus ja emfyseema.

Vasta-aiheet Formoteroli (Formoteroli): Yliherkkyys.

Sovellusrajoitukset: Sydän- ja verisuonihäiriöt, mukaan lukien sepelvaltimon vajaatoiminta, rytmihäiriöt, hypertensio, kouristushäiriöt, tyrotoksikoosi, epätavallinen vaste sympatomimeetteihin, raskaus, imetys, ikä enintään 5 vuotta (turvallisuutta ja tehoa ei ole varmistettu).
Formoterolifumaraattia ei suositella potilaille, joiden astma saadaan hallintaan vain lyhytvaikutteisten beeta2-adrenergisten agonistien ei-systeemisellä inhalaatiolla.

Formoterolin (Formoterolin) käyttö raskauden ja imetyksen aikana: Riittävät kontrolloidut formoterolifumaraatin tutkimukset raskaana olevilla naisilla, mukaan lukien. synnytyksen aikana, ei tehty. Formoterolifumaraattia tulee käyttää raskauden ja synnytyksen aikana (koska beeta-agonistit voivat vaikuttaa haitallisesti kohdun supistumiskykyyn) vain tapauksissa, joissa äidille suunniteltu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle. Formoterolifumaraatti erittyy rottien maitoon. Ei tiedetä, erittyykö se rintamaitoon naisilla, mutta koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, formoterolifumaraattia tulee antaa varoen imettäville naisille (hyvin kontrolloituja tutkimuksia imettävillä naisilla ei ole tehty).

Sivuvaikutukset: Formoterolifumaraatin sivuvaikutukset ovat samankaltaisia ​​kuin muiden selektiivisten beeta2-agonistien haittavaikutukset, ja niitä ovat angina pectoris, valtimo hypo- tai hypertensio, takykardia, rytmihäiriöt, hermostuneisuus, päänsärky, vapina, suun kuivuminen, sydämentykytys, huimaus, kouristukset, pahoinvointi, väsymys, heikkous, hypokalemia, hyperglykemia, metabolinen asidoosi ja unettomuus.
Bronkiaalinen astma
Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa formoterolifumaraattia (12 mikrogrammaa 2 kertaa päivässä) sai 1985 potilasta (5-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, nuoret ja aikuiset), joilla oli keuhkoastma. Formoterolifumaraatin tunnistetuista sivuvaikutuksista, joiden esiintymistiheys on vähintään 1 % ja ylittää sivuvaikutusten esiintymistiheyden lumeryhmässä, havaittiin seuraavat (nimen vieressä on tämän sivuvaikutuksen esiintymisprosentti formoterolifumaraatissa ryhmä, suluissa - lumeryhmässä):
Hermosto ja aistielimiä: vapina 1,9 % (0,4 %), huimaus 1,6 % (1,5 %), unettomuus 1,5 % (0,8 %).
Hengityselimistö: keuhkoputkentulehdus 4,6 % (4,3 %), rintatulehdus 2,7 % (0,4 %), hengenahdistus 2,1 % (1,7 %), tonsilliitti 1,2 % (0,7 %), dysfonia 1,0 % (0,9 %).
Muut: virusinfektiot 17,2 % (17,1 %), rintakipu 1,9 % (1,3 %), ihottuma 1,1 % (0,7 %).
Kolmen sivuvaikutuksen - vapina, huimaus ja dysfonia - havaittiin olevan annoksesta riippuvaisia ​​(tutkittiin 6, 12 ja 24 mikrogramman annoksia kahdesti päivässä otettuna).
Formoterolifumaraatin turvallisuutta lumelääkkeeseen verrattuna tutkittiin monikeskustutkimuksessa, satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa kliinisessä tutkimuksessa 518:lla 5–12-vuotiaalla keuhkoastmaa sairastavalla lapsella, jotka tarvitsivat päivittäin keuhkoputkia laajentavia lääkkeitä ja tulehduskipulääkkeitä. Kun otetaan huomioon 12 mikrogrammaa formoterolifumaraattia 2 kertaa päivässä, sivuvaikutusten esiintymistiheys oli verrattavissa lumeryhmässä. Lapsilla havaittujen sivuvaikutusten luonne erosi aikuisilla todetuista formoterolifumaraatin sivuvaikutuksista. Haittavaikutuksia formoterolifumaraattiryhmässä lapsilla, jotka olivat enemmän kuin lumeryhmässä, olivat infektiot/tulehdukset (virusinfektiot, nuha, tonsilliitti, gastroenteriitti) tai ruoansulatuskanavan vaivat (vatsakipu, pahoinvointi, dyspepsia).
COPD
Kahdessa kontrolloidussa tutkimuksessa formoterolifumaraattia (12 mikrogrammaa kahdesti päivässä) annettiin 405 keuhkoahtaumatautipotilaalle. Haittavaikutusten ilmaantuvuus oli verrattavissa formoterolifumaraatti- ja plaseboryhmissä. Haittavaikutuksista formoterolifumaraattiryhmässä, joiden esiintymistiheys on yhtä suuri tai suurempi kuin 1 % ja suurempi kuin lumeryhmässä, havaittiin seuraavat (nimen vieressä on esiintymisprosentti formoterolifumaraattiryhmässä, suluissa - lumeryhmässä):
Hermosto ja aistielimet: kouristukset 1,7 % (0 %), pohkeen lihaskrampit 1,7 % (0,5 %), ahdistuneisuus 1,5 % (1,2 %).
Hengityselimistöstä: ylempien hengitysteiden infektiot 7,4 % (5,7 %), nielutulehdus 3,5 % (2,4 %), poskiontelotulehdus 2,7 % (1,7 %), lisääntynyt yskös 1,5 % (1,2 %).
Muut: selkäkipu 4,2 % (4,0 %), rintakipu 3,2 % (2,1 %), kuume 2,2 % (1,4 %), kutina 1,5 % (1, 0 %), suun kuivuminen 1,2 % (1,0 %), vammat 1,2 % (0 %).
Yleisesti ottaen kaikkien kardiovaskulaaristen sivuvaikutusten ilmaantuvuus kahdessa päätutkimuksessa oli alhainen ja vertailukelpoinen lumelääkkeeseen (6,4 % potilaista, jotka ottivat 12 mikrogrammaa formoterolifumaraattia kahdesti päivässä ja 6,0 % lumeryhmässä). Formoterolifumaraattiryhmässä havaittiin erityisiä kardiovaskulaarisia sivuvaikutuksia, joita esiintyi vähintään 1 %:n esiintymistiheydellä ja jotka ylittivät esiintymistiheyden lumeryhmässä.
Kahdessa tutkimuksessa potilailla, jotka ottivat 12 mikrogrammaa ja 24 mikrogrammaa formoterolifumaraattia kahdesti vuorokaudessa, havaittiin seitsemän sivuvaikutuksen (nielutulehdus, kuume, kouristukset, lisääntynyt yskösten määrä, dysfonia, lihaskipu ja vapina) annoksesta riippuvainen kuvio.
Markkinoinnin jälkeinen tutkimus
Formoterolifumaraatin laajan markkinoille tulon jälkeisen käytön aikana on raportoitu vakavia keuhkoastman pahenemisvaiheita, joista osa on päättynyt kuolemaan. Vaikka useimmat näistä tapauksista havaittiin potilailla, joilla oli vaikea keuhkoastma tai tilan akuutti dekompensaatio, muutama tapaus havaittiin potilailla, joilla oli lievempi keuhkoastma. Näiden tapausten yhteyttä formoterolifumaraatin nauttimiseen ei ole määritetty. Inhaloitavan formoterolifumaraatin käyttöön liittyviä anafylaktisia reaktioita, kuten vaikeaa hypotensiota ja angioedeemaa, on raportoitu harvoin. Allergiset reaktiot voivat ilmetä urtikariana ja bronkospasmina. Kliinisissä tutkimuksissa ei ole saatu näyttöä lääkeriippuvuuden kehittymisestä formoterolifumaraatin käytön yhteydessä.

Vuorovaikutus: Muita adrenergisiä lääkkeitä tulee käyttää varoen formoterolin käytön aikana, koska on olemassa riski formoterolin ennakoitujen sympatomimeettisten vaikutusten voimistumisesta. Ksantiinijohdannaisten, steroidien tai diureettien samanaikainen käyttö voi voimistaa adrenergisten agonistien hypokaleemista vaikutusta. Beeta-agonistit voivat äkillisesti pahentaa EKG-muutoksia ja/tai hypokalemiaa, jotka johtuvat ei-kaliumia säästävistä diureeteista, kuten loop- tai tiatsididiureeteista, varsinkin kun viimeksi mainittujen annos ylittyy (vaikka näiden vaikutusten kliininen merkitys on epäselvä , varovaisuutta on noudatettava määrättäessä näiden ryhmien lääkkeitä samanaikaisesti). Formoteroliin, kuten muihin beeta2-agonisteihin, tulee kiinnittää erityistä huomiota, kun käytät MAO-estäjiä, trisyklisiä masennuslääkkeitä tai muita lääkkeitä, jotka voivat pidentää QTc-aikaa, koska tämä voi voimistaa adrenomimeettien vaikutusta sydän- ja verisuonijärjestelmään (lisääntynyt kammiorytmihäiriöiden kehittymisen riski). ) . Formoteroli ja beetasalpaajat voivat heikentää toistensa vaikutuksia, kun niitä annetaan samanaikaisesti. Beetasalpaajat eivät voi vain häiritä beeta-agonistien farmakologista vaikutusta, vaan ne voivat myös aiheuttaa vakavia bronkospasmia potilailla, joilla on keuhkoastma.

Yliannostus: Oireet: anginakohtaus, valtimon hyper- tai hypotensio, takykardia (yli 200 bpm), rytmihäiriö, hermostuneisuus, päänsärky, vapina, kouristukset, lihaskrampit, suun kuivuminen, sydämentykytys, pahoinvointi, huimaus, väsymys, heikkous, hypokalemia, hyperglykemia , unettomuus, metabolinen asidoosi. Mahdollinen sydämenpysähdys ja kuolema (kuten kaikkien inhaloitavien sympatomimeettien kohdalla). Pienin tappava annos inhaloitavalla formoterolifumaraatilla hoidetuille rotille oli 156 mg/kg (noin 53 000 ja 25 000 kertaa inhaloitu MRDH aikuisilla ja 25 000 kertaa inhaloitu MRDH aikuisilla, vastaavasti, kehon pinta-alan perusteella mg/m2).
Hoito: formoterolifumaraatin lopettaminen, oireenmukainen ja tukihoito, EKG-seuranta. Kardioselektiivisten beetasalpaajien käytössä tulee ottaa huomioon mahdollinen bronkospasmin kehittymisriski. Tiedot dialyysin tehokkuudesta formoterolifumaraatin yliannostuksen yhteydessä ovat riittämättömät.

Annostelu ja hallinnointi: Hengitys. Keuhkoastma (ylläpitohoito): aikuiset ja 5-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset - 12 mikrogrammaa 12 tunnin välein Jos keuhkoastman oireita ilmaantuu inhalaatioiden välillä, tulee käyttää lyhytvaikutteisia beeta2-agonisteja. Fyysisen aktiivisuuden aiheuttamien astmakohtausten ehkäisy: aikuiset ja 12-vuotiaat ja sitä vanhemmat nuoret - 12 mcg 15 minuuttia ennen suunniteltua kuormitusta. Käyttöönotto uudelleen on mahdollista aikaisintaan 12 tunnin kuluttua edellisestä inhalaatiosta. COPD (ylläpitohoito): 12 mikrogrammaa 12 tunnin välein Suurin suositeltu annos on 24 mikrogrammaa päivässä.

Varotoimenpiteet: Formoterolifumaraattia ei ole tarkoitettu keuhkoastman kohtauksen lievitykseen. Jos formoterolifumaraattia aiemmin tehokkaalla annoksella otettaessa alkaa ilmaantua keuhkoastman kohtauksia tai potilas tarvitsee tavallista enemmän lyhytvaikutteisten beeta2-agonistien inhalaatioita, on kiireellisesti neuvoteltava lääkärin kanssa, koska nämä ovat usein oireita tilan epävakautta. Tässä tapauksessa hoitoa tulee tarkistaa ja lisähoitoja määrätä (anti-inflammatorinen hoito, kuten kortikosteroidit); formoterolifumaraatin päivittäisen annoksen lisäämistä ei voida hyväksyä. Älä lisää inhalaatioiden tiheyttä (yli 2 kertaa päivässä). Formoterolifumaraattia ei tule käyttää potilaille, joilla astman ilmeinen paheneminen tai akuutti dekompensaatio on, koska nämä voivat olla hengenvaarallisia tilanteita.
Määrättäessä formoterolifumaraattia potilaille, jotka ovat aiemmin käyttäneet lyhytvaikutteisia beeta2-agonisteja perushoitona (esimerkiksi 4 kertaa päivässä), potilaita tulee varoittaa lopettamaan näiden lääkkeiden säännöllinen käyttö ja käyttämään niitä vain oireenmukaisena hoitona astman pahenemisen yhteydessä. oireita. Kuten muutkin inhaloitavat beeta2-agonistit, formoterolifumaraatti voi aiheuttaa paradoksaalista bronkospasmia; tässä tapauksessa formoterolifumaraatin käyttö on lopetettava välittömästi ja aloitettava vaihtoehtoinen hoito. Monilla potilailla monoterapia beeta2-agonisteilla ei pysty hallitsemaan astman oireita riittävästi. Tällaiset potilaat tarvitsevat tulehduskipulääkkeiden, kuten kortikosteroidien, antamisen varhaisessa vaiheessa.
Formoterolifumaraatin kliinisesti merkittävästä tulehdusta estävästä vaikutuksesta ei ole tietoa, joten sitä ei voida pitää vaihtoehtona kortikosteroideille. Formoterolifumaraattia ei ole tarkoitettu korvaamaan inhaloitavia tai oraalisia kortikosteroideja; Älä lopeta kortikosteroidien käyttöä tai pienennä annosta. Kortikosteroidihoitoa potilailla, jotka ovat aiemmin ottaneet näitä lääkkeitä suun kautta tai hengitettynä, tulee jatkaa, vaikka potilaan tila olisi parantunut formoterolifumaraatin ottamisen seurauksena. Kortikosteroidiannoksen muuttamisen, erityisesti pienentämisen, tulee perustua vain potilaan tilan kliiniseen arviointiin.
Kuten muutkin beeta2-adrenergiset agonistit, formoterolifumaraatti voi joillakin potilailla aiheuttaa kliinisesti merkittäviä sydän- ja verisuonivaikutuksia (kohonnut syke, kohonnut verenpaine jne.); sellaisissa tapauksissa formoterolifumaraattihoito tulee lopettaa. Muiden beeta2-agonistien tavoin formoteroli voi aiheuttaa kliinisesti merkittävää hypokalemiaa (mahdollisesti johtuen ionien intrasellulaarisesta uudelleenjakaumasta), mikä edistää haitallisten kardiovaskulaaristen vaikutusten kehittymistä. Seerumin kaliumpitoisuuden lasku on yleensä ohimenevää, eikä se vaadi korvaamista.
Keuhkoastmaa sairastavilla potilailla tulee käyttää beetasalpaajia, mm. sydäninfarktin sekundaariseen ehkäisyyn, ei ole toivottavaa. Tällaisissa tapauksissa tulee harkita kardioselektiivisten beetasalpaajien määräämistä, vaikka niitä tuleekin käyttää varoen.

Erityisohjeet: Formoterolifumaraattia sisältäviä kapseleita ei saa ottaa suun kautta. niitä tulee käyttää vain hengitettynä erityisen laitteen kautta. Älä hengitä ulos inhalaatiolaitteeseen.

Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.

Koostumus ja vapautumismuoto

Formoterolifumaraatti.
Kapselit, joissa on aerolizer (12 mcg); Formoterolifumaraatti mikroionisoitu. Mitattu aerosoli inhalaatioon (1 annos - 12 mcg); annosteltu inhalaatiojauhe (1 annos - 4,5 mcg, 9 mcg).
Formoterolifumaraattidihydraatti.
Inhalaatiojauhetta sisältävät kapselit (12 mcg).

farmakologinen vaikutus

Beeta-agonisti. Se vaikuttaa pääasiassa beeta2-adrenergisiin reseptoreihin. Sillä on keuhkoputkia laajentava vaikutus, se pysäyttää ja ehkäisee bronkospasmia. Estää histamiinin, leukotrieenien ja prostaglandiini D2:n vapautumisen syöttösoluista, basofiilisistä granulosyyteistä ja bronkoalveolaarisen puun herkistyneistä soluista.

Farmakokinetiikka

On odotettavissa, että suurin osa fumaraatista niellään sisäänhengityksen jälkeen ja imeytyy sitten maha-suolikanavasta. Sitoutuminen plasman proteiineihin (albumiini) - 31-38%. Erilaisten metaboliittien T1 / 2 - 13,9 ja 12,3 tuntia Metaboloituu maksassa. Se erittyy virtsaan muuttumattomassa muodossa ja metaboliittien muodossa.

Indikaatioita

Bronkospasmin ehkäisy ja hoito potilailla, joilla on obstruktiivinen,.

Sovellus

Lääke annetaan hengitettynä. Akuutin bronkospasmin pysäyttämiseksi lääkettä tulee ottaa kertahengitys (12 μg), tarvittaessa 1 minuutin kuluttua toinen hengitys. Lievällä terapeuttisella vaikutuksella voidaan hengittää vielä 2 kertaa 30 minuutin kuluttua. Päivittäinen enimmäisannos on 96 mikrogrammaa (8 hengitystä).

Astmakohtausten estämiseksi ota yksi hengitys (12 mcg) aamulla ja illalla ja vaikeissa tapauksissa kaksi hengitystä (24 mcg) 2 r/vrk. Injektioiden välillä tulee olla vähintään 8 tuntia.

Varovasti lääkettä määrätään potilaille, jotka kärsivät diabetes melliuksesta sekä kohdun myoomasta. Lääkettä käytettäessä potilaita ei suositella osallistumaan mahdollisesti vaarallisiin toimiin, jotka vaativat lisääntynyttä huomiota ja nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita. Aerosolia saa käyttää pienillä lapsilla vain aikuisten valvonnassa.

Sivuvaikutus

Päänsärky, pahoinvointi, huimaus, suun kuivuminen, hermostuneisuus, vapina, kouristukset, takykardia ja takyarytmia.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys lääkkeelle tai muille beeta-agonisteille, tyreotoksikoosi, takyarytmia, raskaus ja imetys.