Ertapeneemin synonyymit. Lääketieteellinen hakuteos geotar

Ertapeneeminatrium. Lyofilisaatti injektionestettä varten (1 injektiopullossa - 1,213 g, mikä vastaa ertapeneemipitoisuutta 1 g).

farmakologinen vaikutus

Ertapeneemi on karbapeneemien ryhmään kuuluva antibiootti, 1-beeta-metyylikarbapeneemi, pitkävaikutteinen beetalaktaamiantibiootti parenteraaliseen antamiseen, jolla on laaja vaikutus. Ertapeneemin bakterisidinen vaikutus johtuu soluseinämän synteesin estämisestä ja välittyy sen sitoutumisesta penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP). Escherichia colissa sillä on voimakas affiniteetti PBP:ihin 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5, ja se suosii PBP:itä 2 ja 3.

Ertapeneemillä on merkittävä resistenssi useimpia beetalaktamaasiluokkia kohtaan (mukaan lukien penisillinaasit, kefalosporinaasit ja (laajennetun spektrin 3-laktamaasit, mutta ei metallo-β-laktamaasit).

Invanz on aktiivinen in vitro aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staph, aureus (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. pyogenes. Monet Enterococcus faecalis -kannat ja useimmat Enterococcus faecium -kannat ovat resistenttejä. Aktiivinen aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (mukaan lukien P-laktamaasia tuottavat kannat), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Aktiivinen anaerobisia mikro-organismeja vastaan: Bacteroides fragilis ja muut Bacteroides, Clostridium-suvun mikro-organismit (paitsi CI. difficile), Eubacterium-suvun mikro-organismit, Peptostreptococcus-suvun mikro-organismit, Porphyromonas asaccharolytica, Flususobacterium-suvun mikro-organismit Prevotellaus,. Metisilliiniresistentit stafylokokit sekä monet Enterococcus faecalis -kannat ja useimmat Enterococcus faecium -kannat ovat resistenttejä lääkkeelle.

Se on aktiivinen myös aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: Citrobacterfreundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (tuottaa | 3-laktamaasilaajennettua spektriä), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella lactamase extending pneumonia, Klebsiella lactamase extending pneumonia , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens. Monet edellä lueteltujen mikro-organismien kannat, joilla on moniresistenssi muille antibiooteille, kuten penisilliineille, kefalosporiineille (mukaan lukien II-sukupolvi) ja aminoglykosideille, ovat herkkiä invaasiolle.

Farmakokinetiikka

Ertapeneemi imeytyy hyvin pistoskohdasta annettaessa / m liuosta, joka on valmistettu 1- tai 2-prosenttisesta lidokaiiniliuoksesta. Biologinen hyötyosuus - 92%. Ertapeneemi sitoutuu aktiivisesti ihmisen plasman proteiineihin - 85-95% (sitoutumisaste riippuu ertapeneemin pitoisuudesta plasmassa). Ertapeneemin kertymistä toistuvan suonensisäisen annon (annosalueella 0,5-2 g/vrk) tai lihakseen 1 g/vrk antamisen jälkeen ei ole havaittu.

Ertapineemi metaboloituu. Ertapeneemin päämetaboliitti on hydrolyysin aikana muodostuva johdannainen (3-laktaamirengas. T1 / 2 - 4 tuntia. Erittyy: munuaisten kautta – 80 % virtsaan, noin 38 % erittyy muuttumattomana ja noin 37 % metaboliitti, 10 % - ulosteen mukana.Ertapeneemi erittyy HRM:n mukana.Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla.

Ertapeneemin farmakokinetiikkaa PN-potilailla ei ole tutkittu. Keskivaikeaa HF:ää sairastavilla potilailla (CC 31-59 ml/min / 1,73 m2) AUC on noin 1,5-kertainen verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Potilailla, joilla on vaikea PN (CC 5-30 ml / min / 1,73 m2), AUC on noin 2,6-kertainen verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.

PN:n terminaalisessa vaiheessa (CC alle 10 ml/min / 1,73 m2) olevilla potilailla AUC on noin 2,9-kertainen verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin. Kun ertapeneemiä on annettu 1 g:n kerta-annos suonensisäisesti juuri ennen hemodialyysihoitoa, noin 30 % annetusta annoksesta määritetään dialysaattiin.

Indikaatioita

Herkkien mikro-organismikantojen aiheuttamien vakavien ja kohtalaisten infektio- ja tulehdussairauksien hoito (mukaan lukien ensimmäinen empiirinen antibioottihoito, kunnes patogeenit on tunnistettu):
- vatsaelinten infektiot, ihon ja ihonalaisen kudoksen infektiot, mukaan lukien alaraajojen diabeteksen aiheuttamat infektiot (diabeettinen jalka), sairaalan ulkopuolella;
- MS-infektiot (mukaan lukien pyelonefriitti);
- akuutit lantion elinten infektiot (mukaan lukien synnytyksen jälkeinen endomyometriitti, septinen abortti ja postoperatiiviset gynekologiset infektiot);
- bakteeriperäinen septikemia.

Sovellus

Lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos aikuisille on 1 g, antotiheys on 1 r / vrk. Lääke annetaan suonensisäisenä infuusiona tai lihakseen. Laskimoon annettaessa infuusion keston tulee olla 30 minuuttia. IM-anto voi olla vaihtoehto IV-infuusiolle.

Hoidon tavanomainen kesto on 3-14 päivää sairauden vakavuudesta ja mikro-organismien tyypistä riippuen. Kliinisissä indikaatioissa siirtyminen myöhempään riittävään oraaliseen antimikrobiseen hoitoon on hyväksyttävää.

Lääkettä voidaan käyttää infektioiden hoitoon potilailla, joilla on PN. Potilailla, joiden CC on yli 30 ml / min / 1,73 m2, annostusohjelman korjaaminen ei ole tarpeen. Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai terminaalivaiheessa, suositellaan oikaisemaan annostusta: vaikea munuaisten vajaatoiminta (QC)

Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky; harvoin - huimaus, uneliaisuus, unettomuus, kouristukset, sekavuus.
PS:ssä: usein - ripuli, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - suun limakalvon kandidiaasi, ummetus, röyhtäily happamalla sisällöllä, pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (joka ilmenee usein ripulina), joka johtuu Clostridium difficilen hallitsemattomasta lisääntymisestä, suun kuivuminen, dyspepsia, anoreksia.

CCC:ssä: harvoin - verenpaineen lasku.
DS:n puolelta: harvoin - hengenahdistus. Dermatologiset reaktiot: harvoin - eryteema, kutina.
Koko kehosta: harvoin - vatsakipu, makuaistin vääristyminen, heikkous, väsymys, kandidiaasi, turvotus, kuume, rintakipu.

Paikalliset reaktiot: usein - infuusion jälkeinen flebiitti (romboflebiitti). Sukuelimistä: emättimen kutina.

Laboratorioparametreista: usein - ALT, ACT, alkalisen fosfataasin nousu, verihiutaleiden määrän lisääntyminen; harvoin - suoran, epäsuoran ja kokonaisbilirubiinin nousu, eosinofiilien ja monosyyttien määrän nousu, osittaisen tromboplastiiniajan pidentyminen, veren kreatiniini- ja glukoosipitoisuudet, segmentoituneiden neutrofiilien ja leukosyyttien määrän väheneminen, väheneminen hematokriitti, hemoglobiini ja verihiutaleiden määrä, bakteriuria, seerumin ureatyppipitoisuuden nousu, epiteelisolujen määrä virtsassa, punasolujen määrä virtsassa.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys lääkkeen aineosille tai muille saman ryhmän antibiooteille, yliherkkyys muille beetalaktaamiantibiooteille.

Käytettäessä liuottimena intramuskulaarista lidokaiinihydrokloridia, lääkkeen antaminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on todettu yliherkkyys paikallisille amidipuudutteille, potilaille, joilla on vaikea valtimoiden hypotensio tai heikentynyt sydämensisäinen johtuminen.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Ertapeneemi ei estä P-glykoproteiinivälitteistä digoksiinin ja vinblastiinin kuljetusta, eikä se ole itse substraatti. Ertapeneemi ei vaikuta tärkeimpien sytokromi P450 -isoentsyymien – 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 – välittämään lääkeaineenvaihduntaan.

Yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa johtuen tubuluserityksen estämisestä, heikentyneestä sitoutumisesta P-glykoproteiiniin tai muutoksista mikrosomaalisen hapettumisen voimakkuudessa on epätodennäköistä. Kun ertapeneemiä määrätään yhdessä tubuluseritystä estävien lääkkeiden kanssa, annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Sisältyy lääkkeisiin

Sisältyy luetteloon (Venäjän federaation hallituksen asetus nro 2782-r, 30. joulukuuta 2014):

VED

ATH:

J.01.D.H. Karbapeneemit

J.01.D.H.03 Ertapenem

Farmakodynamiikka:

Karbapeneemien ryhmään kuuluva antibiootti on 1-β-metyylikarbapeneemi, pitkävaikutteinen beetalaktaamiantibiootti parenteraaliseen antoon. Sillä on bakterisidinen vaikutus estämällä bakteerien soluseinien synteesiä ja sitoutumista penisilliiniä sitoviin proteiineihin. Rikkoo peptidoglykaani-biopolymeerin synteesiä - bakteerisolun seinämän pääkomponenttia. Estää peptidoglykaanin transpeptidaasia, estää endogeenisen inhibiittorin toimintaa, mikä johtaa mureiinihydrolaasin aktivoitumiseen, joka pilkkoo peptidoglykaania. Tehokas jakautuvia bakteereja vastaan, joiden seinämissä tapahtuu peptidoglykaanin synteesi.

Sillä on laaja kirjo antibakteerista vaikutusta. Sillä on bakterisidinen vaikutus gramnegatiivisia bakteereja vastaan: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (mukaan lukien Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( mukaan lukien Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( mukaan lukien Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. ( mukaan lukien Serratia marcescens); ja grampositiivinen bakteerit : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(koagulaasinegatiiviset kannat), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(ryhmä B), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(ryhmä A, beetahemolyyttinen), Streptococcus viridans; anaerobiset bakteerit: Bacteroides spp., mukaan lukien Bacteroides fragilis ryhmä ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), ja ei-Bacteroides fragilis(beeta melanogeeninen), Clostridium spp.(mukaan lukien Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. ( mukaan lukien Fusobacterium nucleatum ja Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Kestää useimpia β-laktamaaseja (penisillinaasi, kefalosporinaasi ja laajakirjoiset β-laktamaasit, paitsi metallo-β-laktamaasit).

Farmakokinetiikka:

Lihaksensisäisen injektion jälkeen se imeytyy hyvin, biologinen hyötyosuus on noin 92%, maksimipitoisuus plasmassa saavutetaan 2 tunnin kuluttua Yhteys plasman proteiineihin on 95 %. Noin 6 % biotransformaatiosta tapahtuu maksassa, jolloin muodostuu inaktiivinen metaboliitti. Noin 80 % erittyy munuaisten kautta (38 % - muuttumattomana, noin 37 % - metaboliittina), 10 % - suoliston kautta. Puoliintumisaika on 4 tuntia.

Käyttöaiheet:

Sitä käytetään lääkkeelle herkkien patogeenien aiheuttamien infektiosairauksien hoitoon: septikemia, peritoniitti, virtsatietulehdukset.

Vaikeat ja keskivaikeat infektiot, jotka ovat aiheuttaneet herkät mikro-organismikannat: luu- ja sidekudos, iho ja ihonalainen kudos, alemmat hengitystiet,yhteisössä hankittu keuhkokuume, virtsatietulehdukset, akuutit lantion alueen infektiot, bakteeriperäinen verenmyrkytys.

I.A30-A49.A40 Streptokokki-septikemia

I.A30-A49.A41 Muu septikemia

X.J10-J18.J15 Bakteerikeuhkokuume, muualle luokittelematon

X.J40-J47.J42 Krooninen keuhkoputkentulehdus, määrittelemätön

X.J20-J22.J20 Akuutti keuhkoputkentulehdus

XI.K65-K67.K65.0 Akuutti peritoniitti

XI.K80-K87.K81.0 Akuutti kolekystiitti

XI.K80-K87.K81.1 Krooninen kolekystiitti

XI.K80-K87.K83.0 Kolangiitti

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L00-L08.L02 Ihon paise, furunkuli ja karbunkuli

XII.L00-L08.L03 Flegmoni

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M00-M03.M00 Pyogeeninen niveltulehdus

XIII.M86-M90.M86 Osteomyeliitti

XIV.N10-N16.N11.9 Krooninen tubulointerstitiaalinen nefriitti, määrittelemätön

XIV.N10-N16.N10 Akuutti tubulointerstitiaalinen nefriitti

XIV.N10-N16.N15.1 Munuaisten ja perirenaalisen kudoksen paise

XIV.N30-N39.N30 Kystiitti

XIV.N30-N39.N34 Virtsaputken tulehdus ja virtsaputken oireyhtymä

XIV.N40-N51.N41 Eturauhasen tulehdukselliset sairaudet

XIV.N70-N77.N70 Salpingiitti ja munasarjatulehdus

XIV.N70-N77.N71 Kohdun tulehdukselliset sairaudet kohdunkaulaa lukuun ottamatta

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Toinen profylaktisen kemoterapian tyyppi

Vasta-aiheet:

Yliherkkyys (mukaan lukien muille β-laktaamiantibiooteille), alle 3 kuukauden ikäiset lapset. Käytettäessä lidokaiinihydrokloridia liuottimena lihaksensisäiseen antoon: yliherkkyys amidi-paikallispuudutusaineille, vaikea valtimoiden hypotensio, heikentynyt intrakardiaalinen johtuminen.

Huolellisesti:

Raskaus, imetys.

Raskaus ja imetys: Annostelu ja hallinnointi:

Käyttö lapsille

Lihaksensisäisesti 1-2-prosenttisessa lidokaiiniliuoksessa ja alustava ihotesti sietokyvyn varalta.

3 kuukauden - 12 vuoden iässä: 15 mg / kg päivässä jaettuna 2 annokseen (mutta enintään 1 g päivässä).

Yli 12-vuotiaat lapset: 1 g 1 kerran päivässä.

Annostelu ja hallinnointi

Lihaksensisäisesti (1-2-prosenttisella lidokaiiniliuoksella), suonensisäisenä tiputuksena (30 minuutin sisällä) 1 g päivässä kerran.

Sivuvaikutukset:

Usein (1-10 %): päänsärky, infuusion jälkeinen flebiitti/tromboflebiitti, ripuli, pahoinvointi, oksentelu.

Harvinainen (0,1-1 %): huimaus, heikkous / väsymys, uneliaisuus, unettomuus, kouristukset, sekavuus; verenpaineen lasku; hengenahdistus; suun limakalvon kandidoosi, aiheuttama pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus Clostridium difficile(ilmantuu usein ripulina), suun kuivuminen, dyspepsia (mukaan lukien ummetus, happaman sisällön röyhtäily), ruokahaluttomuus, vatsakipu, makuaistin vääristyminen; ihottuma, ihon kutina; emättimen kandidiaasi (emättimen kutina), turvotus, kuume, rintakipu.

Allergiset ja anafylaktiset reaktiot (useammin henkilöillä, joilla on ollut moniarvoisia allergioita, mukaan lukien penisilliini ja muutβ laktaamiantibiootit), superinfektio.

Laboratorioparametrien muutokset (usein - ALT:n, ACT:n, alkalisen fosfataasin ja trombosytoosin lisääntynyt aktiivisuus), harvemmin - lisääntynyt suora, epäsuora ja kokonaisbilirubiini, osittainen tromboplastiiniaika, eosinofilia, monosytoosi, hyperkreatininemia ja hyperglykemia; segmentoituneiden neutrofiilien ja leukopenian määrän väheneminen, hematokriitin ja hemoglobiinin lasku, trombosytopenia; bakteriuria, lisääntynyt ureatyppipitoisuus seerumissa, epiteelisolut virtsassa, erytrosyturia.

Yliannostus:

Oireet: pahoinvointi, oksentelu, ripuli, neuromuskulaarinen ärtyneisyys, kohtaukset.

Hoito: oireenmukainen, hemodialyysi.

Vuorovaikutus:

Älä käytä liuoksissa, jotka sisältävät dekstroosia.

Kun niitä annetaan samanaikaisesti tubuluseritystä estävien lääkkeiden kanssa, annostusohjelman korjaaminen ei ole tarpeen.

Ei vaikuta kuuden pääasiallisen sytokromi P450 isoentsyymin välittämään ksenobioottiseen aineenvaihduntaan: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 jaCYP3A4.

Erityisohjeet:

Ennen ertapeneemin käyttöä ihon herkkyystesti on pakollinen, koska moniarvoisen allergian todennäköisyys on suuri henkilöillä, jotka ovat yliherkkiä penisilliineille ja kefalosporiineille.

Lihakseen annettaessa vahingossa tapahtuvaa injektiota verisuoneen tulee välttää.

On mahdollista kehittää pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus, jonka vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen, joten on syytä pitää mielessä sen kehittymisen mahdollisuus ripulipotilailla.

Ohjeet

| Ertapenem

Analogit (geneerit, synonyymit)

Resepti (kansainvälinen)

Rp: Ertapenemum 1.0.
D.t.d.N.5
S. In / in, 1 / päivä.

farmakologinen vaikutus

Karbapeneemien ryhmään kuuluva antibiootti on 1-β-metyylikarbapeneemi, pitkävaikutteinen beetalaktaamiantibiootti parenteraaliseen antoon. Sillä on laaja kirjo antibakteerista vaikutusta.

Ertapeneemin bakterisidinen vaikutus johtuu soluseinämän synteesin estämisestä ja välittyy sen sitoutumisesta penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP). Escherichia colissa sillä on voimakas affiniteetti PBP:ihin 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5, ja se suosii PBP:itä 2 ja 3. Ertapeneemillä on merkittävä resistenssi useimpia beetalaktamaasiluokkia kohtaan (mukaan lukien penisillinaasit, kefalosporinaasit ja β-laktamaasit). laaja spektri, mutta ei metallo-β-laktamaasi).

Aktiivinen aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus aureus (mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aktiivinen aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Aktiivinen anaerobisia mikro-organismeja vastaan: Bacteroides fragilis ja muut Bacteroides spp., Clostridium spp. (paitsi Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Metisilliiniresistentit stafylokokit sekä monet Enterococcus faecalis -kannat ja useimmat Enterococcus faecium -kannat ovat resistenttejä ertapeneemille.

Se on myös aktiivinen aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (tuottaa laajennetun spektrin β-laktamaaseja), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella lactamasi pneumonia extended Klebpro oxytoca , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Monet edellä lueteltujen mikro-organismien kannat, joilla on moniresistenssi muille antibiooteille, kuten penisilliinit, kefalosporiinit (mukaan lukien III sukupolvi) ja aminoglykosidit, ovat herkkiä ertapeneemille.

Aktiivinen anaerobisia mikro-organismeja vastaan ​​Fusobacterium spp.

Käyttötapa

Aikuisille: Annetaan suonensisäisenä infuusiona tai lihakseen. Laskimoon annettaessa infuusion keston tulee olla 30 minuuttia. IM-anto voi olla vaihtoehto IV-infuusiolle.

Lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos aikuisille on 1 g, antotiheys on 1 kerta / päivä.

Hoidon tavanomainen kesto on 3-14 päivää sairauden vakavuudesta ja mikro-organismien tyypistä riippuen. Kliinisissä indikaatioissa siirtyminen myöhempään riittävään oraaliseen antimikrobiseen hoitoon on hyväksyttävää.

Potilailla, joiden CC > 30 ml / min / 1,73 m2, annostusohjelman korjaaminen ei ole tarpeen. Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC≤30 ml/min/1,73 m2), mukaan lukien hemodialyysipotilaat, suositeltu annos on 500 mg/vrk.

Hemodialyysipotilaiden, jotka saivat ertapeneemiä annoksella 500 mg/vrk seuraavien 6 tunnin aikana ennen hemodialyysihoitoa, tulee saada 150 mg ertapeneemiä lisäannoksen jälkeen. Jos ertapeneemi annetaan yli 6 tuntia ennen hemodialyysiä, lisäannosta ei tarvita. Tällä hetkellä ei ole suosituksia peritoneaalidialyysi- tai hemofiltraatiopotilaille.

Indikaatioita

Herkkien mikro-organismikantojen aiheuttamien vakavien ja kohtalaisten infektio- ja tulehdussairauksien hoito (mukaan lukien ensimmäinen empiirinen antibioottihoito, kunnes patogeenit on tunnistettu):
- vatsaelinten infektiot, ihon ja ihonalaisen kudoksen infektiot, mukaan lukien diabeteksen aiheuttamat alaraajojen infektiot (diabeettinen jalka), yhteisöstä saatu keuhkokuume;
- MS-infektiot (mukaan lukien pyelonefriitti);
- akuutit lantion elinten infektiot (mukaan lukien synnytyksen jälkeinen endomyometriitti, septinen abortti ja postoperatiiviset gynekologiset infektiot);
- bakteeriperäinen septikemia.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys (mukaan lukien muille beetalaktaamiantibiooteille), alle 3 kuukauden ikäiset lapset. Lidokaiinihydrokloridia käytettäessä liuottimena intramuskulaariseen antoon: yliherkkyys amidi-paikallispuudutusaineille, vaikea valtimoiden hypotensio, heikentynyt sydämensisäinen johtuminen.

Huolellisesti. Raskaus, imetys.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky; harvoin - huimaus, uneliaisuus, unettomuus, kouristukset, sekavuus.

Ruoansulatuskanavasta: usein - ripuli, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - suun limakalvon kandidiaasi, ummetus, happaman sisällön röyhtäily, pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (joka ilmenee usein ripulina), joka johtuu Clostridium difficilen hallitsemattomasta lisääntymisestä, suun kuivuminen, dyspepsia, anoreksia.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - verenpaineen lasku.

Hengityselimistöstä: harvoin - hengenahdistus.

Dermatologiset reaktiot: usein - ihottuma; harvoin - eryteema, kutina.

Koko kehosta: harvoin - vatsakipu, makuaistin vääristyminen, heikkous / väsymys, kandidiaasi, turvotus, kuume, rintakipu.

Paikalliset reaktiot: usein - infuusion jälkeinen flebiitti / tromboflebiitti.

Sukuelimistä: emättimen kutina.

Laboratorioparametreista: usein - ALT, ACT, alkalisen fosfataasin nousu, verihiutaleiden määrän lisääntyminen; harvoin - suoran, epäsuoran ja kokonaisbilirubiinin nousu, eosinofiilien ja monosyyttien määrän nousu, osittaisen tromboplastiiniajan pidentyminen, veren kreatiniini- ja glukoosipitoisuudet, segmentoituneiden neutrofiilien ja leukosyyttien määrän väheneminen, väheneminen hematokriitissä, hemoglobiinissa ja verihiutaleiden määrässä; bakteriuria, seerumin ureatyppipitoisuuden nousu, epiteelisolujen määrä virtsassa, punasolujen määrä virtsassa.

Muut: harvoin - allergiset reaktiot, yleinen huonovointisuus, sieni-infektiot.

Julkaisumuoto

Ertapeneeminatrium. Lyofilisaatti injektionestettä varten (1 injektiopullossa - 1,213 g, mikä vastaa ertapeneemipitoisuutta 1 g).

HUOMIO!

Tarkastelemallasi sivulla olevat tiedot on luotu vain tiedoksi, eivätkä ne edistä itsehoitoa millään tavalla. Resurssi on tarkoitettu perehdyttämään terveydenhuollon ammattilaisille lisätietoa tietyistä lääkkeistä, mikä lisää heidän ammattitaitoaan. Lääkkeen "" käyttö edellyttää ehdottomasti asiantuntijan kuulemista sekä hänen suosituksiaan valitsemasi lääkkeen käyttötavasta ja annoksesta.

20 ml:n lasipulloissa; pahvipakkauksessa 1 pullo.

Kuvaus annosmuodosta

Lyofilisaatti jauheen tai huokoisen massan muodossa, väriltään valkoinen tai melkein valkoinen.

Ominaista

Karbapeneemien ryhmään kuuluva antibiootti on 1-β-metyylikarbapeneemi.

farmakologinen vaikutus

farmakologinen vaikutus- laajakirjoinen antibakteerinen.

Farmakodynamiikka

Pitkävaikutteinen beetalaktaamiantibiootti parenteraaliseen antoon, jolla on laaja vaikutus.

Ertapeneemin bakterisidinen vaikutus johtuu soluseinämän synteesin estämisestä ja välittyy sen sitoutumisesta penisilliiniä sitoviin proteiineihin (PBP). klo Escherichia coli sillä on voimakas affiniteetti PBP:ihin 1a, 1b, 2, 3, 4 ja 5, ja se suosii PBP:itä 2 ja 3. Ertapeneemillä on merkittävä vastustuskyky useimpia β-laktamaasiluokkia kohtaan (mukaan lukien penisillinaasit, kefalosporinaasit ja laajakirjoiset β -laktamaasit, mutta ei metalloβ-laktamaasi).

Invanz ® on tehokas useimpia seuraavien mikro-organismien kantoja vastaan in vitro ja niiden aiheuttamista infektioista.

Aktiivinen aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia grampositiivisia mikro-organismeja vastaan: Staphylococcus aureus(mukaan lukien penisillinaasia tuottavat kannat (metisilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Monet kannat Enterococcus faecalis ja useimmat kannat Enterococcus faecium vastustuskykyinen.

Aktiivinen aerobisia ja fakultatiivisia anaerobisia gramnegatiivisia mikro-organismeja vastaan: Escherichia coli Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae(mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat), Klebsiella pneumoniae(mukaan lukien laajakirjoisen β-laktamaasin tuottaminen), Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens.

Aktiivinen anaerobisia mikro-organismeja vastaan: Bacteroides fragilis ja muut Bacteroides spp., suvun mikro-organismit Clostridium(Sitä paitsi Clostridium difficile), suvun mikro-organismit eubakteeri, suvun mikro-organismit Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolytica, suvun mikro-organismit Prevotella ja kiltti Fusobacterium.

Invanz ® IPC:llä<2 мкг/мл активен против большинства (>90%) suvun mikro-organismikannat Streptococcus, mukaan lukien Streptococcus pneumoniae, joiden MIC ≤4 µg/ml — useimpia (>90 %) suvun mikro-organismikantoja vastaan hemofilus, useimpia (> 90 %) aerobisten ja fakultatiivisten anaerobisten grampositiivisten mikro-organismien kantoja vastaan ​​( Staphylococcus spp., koagulaasinegatiivinen metisilliinille herkkä (metisilliiniresistentit stafylokokit ovat resistenttejä), Streptococcus pneumoniae, penisilliiniresistentti Streptococcus viridans). Näiden tietojen kliininen merkitys saaduille BMD-arvoille in vitro, tuntematon.

Monet edellä lueteltujen mikro-organismien kannat, joilla on moniresistenssi muille antibiooteille, kuten penisilliineille, kefalosporiineille (mukaan lukien III sukupolvi) ja aminoglykosideille, ovat herkkiä Invaz®:lle.

Määritetyt MIC-arvot tulee tulkita taulukoissa esitettyjen kriteerien mukaisesti.

taulukko 2

Mikro-organismit	Laimennustesti (MIC µg/ml)
	Tuntuu.	Kuollut.	Vastustaa.
Streptococcus spp. ja Haemophilus spp.	<4	8	>16
Streptococcus pneumoniae a	<2 b	-	-
Streptococcus spp., sitä paitsi S. pneumoniae a	<2 e	-	-
Haemophilus spp. a	<4 g	-	-
Anaerobit	<4 i	8	>16

Taulukko 3

Mikro-organismit	Levydiffuusiotesti (vyöhykkeen halkaisija mm)
	Tuntuu.	Kuollut.	Vastustaa.
Aerobit ja fakultatiiviset anaerobit, paitsi Streptococcus spp. ja Haemophilus spp.	>16	13-15	<12
Streptococcus pneumoniae a	>19 s,d	-	-
Streptococcus spp., sitä paitsi S. pneumoniae a	>19 s,f	-	-
Haemophilus spp. a	> 18 h	-	-
Anaerobit	-	-	-

a Resistenttejä kantoja koskevien tietojen tämänhetkinen puute tekee mahdottomaksi määritellä mitään muuta kategoriaa kuin "herkkä". Jos MIC-tulokset voidaan tulkita "epäherkäksi" kantaa tutkittaessa, nämä kannat vaativat lisätutkimuksia.

b Streptococcus pneumoniae, herkkä penisilliinille (MIC<0,06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют

c Nämä vyöhykkeen halkaisijan tulkintastandardit koskevat vain testejä, joissa käytetään Mueller Hinton -agaria, jota on täydennetty 5-prosenttisella lampaanverellä, joka on ympätty puhtaiden pesäkkeiden suspensiolla ja jota on inkuboitu 5-prosenttisessa CO 2:ssa 35 °C:ssa 20–24 tuntia.

d eristää Streptococcus pneumoniae tulee tutkia käyttämällä 1 µg:n oksasilliinilevyä. Isolaatit, joiden vyöhykekoko on ≥ 20 mm, ovat herkkiä penisilliinille ja niitä voidaan pitää herkkinä ertapeneemille

e Streptococcus spp., jotka ovat herkkiä penisilliinille (MIC ≤0,12 µg/ml), voidaan katsoa olevan herkkiä ertapeneemille. Ertapeneemille herkkyyttä sisältävien isolaattien tai penisilliiniresistenttien isolaattien testausta ertapeneemille ei suositella, koska ertapeneemille ei ole olemassa luotettavia tulkintakriteerejä.

f Streptococcus spp. tulee testata 10 U penisilliinilevyllä. Isolaatit, joiden vyöhykekoko on ≤28 mm, ovat herkkiä penisilliinille ja niitä voidaan pitää herkkinä ertapeneemille

g Nämä tulkintastandardit koskevat liemen mikrolaimennusmenettelyä käyttäen Hemophilus testiympäristöt Hemophilus-testiväliaine(HTM), inokuloitu puhtaan pesäkkeen suspensiolla inkuboimalla ilmassa lämpötilassa 20–24 tuntia

h nämä vyöhykkeiden halkaisijat koskevat testejä, joissa käytetään kiekkodiffuusiomenetelmää HTM-agarilla, johon on inokuloitu puhtaiden pesäkkeiden suspensio, jota on inkuboitu 5 % CO 2:ssa 35 °C:ssa 16-18 tuntia

Nämä tulkintastandardit koskevat vain agar-agar-laimentamista brucella, lisäämällä hemiiniä, K 1 -vitamiinia ja 5 % defibrinoitua tai hemolysoitua lampaan verta, joka on ympätty puhtaalla pesäkesuspensiolla, tai 6–24 tunnin tuoreviljelmä tioglykolaatilla rikastetussa alustassa, kun sitä inkuboidaan anaerobisessa säiliössä tai kammiossa 35 °C:ssa 37 °C 42-48 tuntia

Farmakokinetiikka

Imu

Ertapeneemi imeytyy hyvin pistoskohdasta annettaessa / m liuosta, joka on valmistettu 1- tai 2-prosenttisesta lidokaiiniliuoksesta. Biologinen hyötyosuus - noin 92%. 1 g:n i/m-annon jälkeen Cmax saavutetaan noin 2 tunnin kuluttua.

Jakelu

Ertapeneemi sitoutuu aktiivisesti ihmisen plasman proteiineihin. Sitoutumisaste pienenee ertapeneemin plasmapitoisuuden kasvaessa - noin 95 %:sta plasman pitoisuudella<100 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл.

Ertapeneemin keskimääräiset plasmapitoisuudet, jotka saavutettiin 1 tai 2 g:n kerta-annoksen 30 minuutin laskimonsisäisen infuusion jälkeen ja 1 g:n lihakseen annetun kerta-annoksen jälkeen terveillä nuorilla aikuisilla vapaaehtoisilla, on esitetty taulukossa.

pöytä 1

Annos	Keskimääräiset plasmapitoisuudet, mcg/ml
	0,5 tuntia	1 tunti	2 h	4 h	6 h	8 h	12 h	18 h	24 tuntia
IV anto a
1 g	155	115	83	48	31	20	9	3	1
2 g	283	202	145	86	58	36	16	5	2
V / m johdanto
1 g	33	53	67	57	40	27	13	4	2

IV-infuusio annettiin vakionopeudella 30 minuutin aikana

AUC kasvaa lähes suoraan suhteessa annokseen (annosalueella 0,5–2 g).

Ertapeneemin kertymistä toistuvan suonensisäisen annon (annosalueella 0,5-2 g/vrk) tai lihakseen 1 g/vrk antamisen jälkeen ei ole havaittu.

Ertapeneemin pitoisuus rintamaidossa imettävillä naisilla (5 henkilöä) määritettynä päivittäin satunnaisina ajankohtina 5 peräkkäisenä päivänä lääkkeen viimeisen suonensisäisen annon jälkeen 1 g:n annoksella oli: viimeisenä hoitopäivänä (5 -14 päivää toimituksen jälkeen)<0,38 мкг/мл; к 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины определялась в следовых количествах (<0,13 мкг/мл).

Ertapeneemi ei estä P-glykoproteiinivälitteistä digoksiinin ja vinblastiinin kuljetusta, eikä se ole itse substraatti.

Aineenvaihdunta

Isotooppisesti leimatun ertapeneemin 1 g:n annoksen suonensisäisen infuusion jälkeen plasman radioaktiivisuuden lähde on pääasiassa (94 %) ertapeneemi. Ertapeneemin päämetaboliitti on avoimen renkaan johdannainen, joka muodostuu beetalaktaamirenkaan hydrolyysin kautta.

jalostukseen

Ertapeneemi erittyy pääasiassa munuaisten kautta. Keskimääräinen T 1/2 plasmasta terveillä aikuisilla nuorilla vapaaehtoisilla on 4 tuntia. Kun terveille nuorille vapaaehtoisille on annettu suonensisäisesti isotooppileimattua ertapeneemiä 1 g:n annoksena, noin 80 % leimasta erittyy virtsaan. 10 % ulosteessa. Virtsassa havaitusta 80 %:sta ertapeneemistä noin 38 % erittyy muuttumattomana ja noin 37 % metaboliittina, jossa on avoin beetalaktaamirengas.

Terveillä nuorilla aikuisilla vapaaehtoisilla, jotka saivat ertapeneemiä 1 g suonensisäisesti, virtsan ertapeneemin keskimääräinen pitoisuus enintään 2 tunnin ajan tämän annoksen jälkeen ylittää 984 µg/ml ja 12–24 tunnin sisällä 52 µg/ml.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Plasman ertapeneemipitoisuudet miehillä ja naisilla ovat vertailukelpoisia.

Ertapeneemin pitoisuudet plasmassa 1 ja 2 g:n laskimonsisäisten annosten jälkeen iäkkäillä aikuisilla (yli 65-vuotiailla) ovat hieman korkeammat (noin 39 % ja 22 %) kuin nuoremmilla potilailla. Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Ertapeneemin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu lapsilla.

Ertapeneemin farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu. Koska sen metabolia on vähäistä maksassa, voidaan olettaa, että sen toiminnan häiriintyminen ei vaikuta ertapeneemin farmakokinetiikkaan, eikä annostusta tarvitse korjata potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Kerran laskimoon annetun ertapeneemin 1 g:n annoksen jälkeen AUC potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 60 - 90 ml/min / 1,73 m 2 ) ei eroa terveiden vapaaehtoisten (25 - 82-vuotiaat) arvosta. vanha).

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (Cl kreatiniini 31-59 ml/min / 1,73 m 2 ) AUC on noin 1,5-kertainen verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini 5-30 ml / min / 1,73 m 2 ), AUC on noin 2,6-kertainen verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin.

Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus (Cl kreatiniini<10 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Potilaita, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta tai terminaalivaiheessa, suositellaan oikaisemaan annostusta.

Invanzin ® käyttöaiheet

Herkkien mikro-organismikantojen aiheuttamien vakavien ja kohtalaisten infektio- ja tulehdussairauksien hoito (mukaan lukien ensimmäinen empiirinen antibioottihoito, kunnes patogeenit on tunnistettu):

vatsan infektiot;

ihon ja ihonalaisen kudoksen infektiot, mukaan lukien alaraajojen infektiot diabetes mellituksessa ("diabeettinen" jalka);

yhteisöstä hankittu keuhkokuume;

virtsatieinfektiot (mukaan lukien pyelonefriitti);

akuutit lantion elinten infektiot (mukaan lukien synnytyksen jälkeinen endomyometriitti, septinen abortti ja postoperatiiviset gynekologiset infektiot);

bakteeriperäinen septikemia.

Vasta-aiheet

todettu yliherkkyys lääkkeen komponenteille tai muille saman ryhmän antibiooteille;

yliherkkyys muille beetalaktaamiantibiooteille.

Käytettäessä liuottimena intramuskulaarista lidokaiinihydrokloridia, lääkkeen antaminen on vasta-aiheista potilaille, joilla on todettu yliherkkyys paikallisille amidipuudutteille, potilaille, joilla on vaikea valtimoiden hypotensio tai heikentynyt sydämensisäinen johtuminen.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Invanzan käytöstä raskauden aikana ei ole riittävästi kliinistä kokemusta. Lääkkeen määrääminen on mahdollista vain tapauksissa, joissa hoidon suunniteltu hyöty äidille oikeuttaa mahdollisen riskin sikiölle.

Lääkettä määrätään varoen imetyksen aikana (imettäminen), koska. ertapeneemi erittyy äidinmaitoon.

Sivuvaikutukset

Suurin osa kliinisissä tutkimuksissa raportoiduista haittavaikutuksista kuvattiin vaikeusasteeltaan lieviksi tai kohtalaisiksi. Johtuen haittavaikutuksista, jotka saattoivat liittyä lääkkeeseen, ertapeneemi peruutettiin 1,3 %:lla potilaista.

Yleisimmät lääkkeen parenteraaliseen antoon liittyvät haittatapahtumat olivat ripuli (4,3 %), paikalliset komplikaatiot laskimonsisäisen annon jälkeen (3,9 %), pahoinvointi (2,9 %) ja päänsärky (2,1 %).

Ertapeneemin parenteraalisen annon yhteydessä on raportoitu seuraavia lääkkeen käyttöön liittyviä haittavaikutuksia. Tässä tapauksessa haittavaikutusten esiintymistiheyden arvioinnissa käytettiin seuraavia kriteerejä: usein -<10, но >yksi%; harvoin -<1, но >0,1%.

Keskushermoston puolelta: usein - päänsärky; harvoin - huimaus, uneliaisuus, unettomuus (0,2%), kouristukset, sekavuus.

Ruoansulatusjärjestelmästä: usein - ripuli, pahoinvointi, oksentelu; harvoin - suun limakalvon kandidoosi, ummetus, happaman sisällön röyhtäily, hallitsemattomasta lisääntymisestä johtuva pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (joka ilmenee usein ripulina) Clostridium difficile, suun kuivuminen, dyspepsia, anoreksia.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: harvoin - verenpaineen lasku.

Hengityselimistöstä: harvoin - hengenahdistus.

Dermatologiset reaktiot: harvoin - eryteema, kutina.

Koko kehosta: harvoin - vatsakipu, makuaistin vääristyminen, heikkous/väsymys, kandidiaasi, turvotus, kuume, rintakipu.

Paikalliset reaktiot: usein - infuusion jälkeinen flebiitti / tromboflebiitti.

Sukuelimistä: emättimen kutina.

Laboratorioindikaattoreiden puolelta: usein - ALT, ACT, alkalisen fosfataasin nousu, verihiutaleiden määrän lisääntyminen; harvoin - suoran, epäsuoran ja kokonaisbilirubiinin nousu, eosinofiilien ja monosyyttien määrän nousu, osittaisen tromboplastiiniajan pidentyminen, veren kreatiniini- ja glukoosipitoisuudet, segmentoituneiden neutrofiilien ja leukosyyttien määrän väheneminen, väheneminen hematokriitissä, hemoglobiinissa ja verihiutaleiden määrässä; bakteriuria, seerumin ureatyppipitoisuuden nousu, epiteelisolujen määrä virtsassa, punasolujen määrä virtsassa.

Useimmissa kliinisissä tutkimuksissa parenteraalinen hoito edelsi siirtymistä sopivaan oraaliseen mikrobilääkkeeseen. Koko hoidon ajan ja 14 päivän kuluessa seurannasta Invanz ®:n käyttöön liittyviä haittavaikutuksia olivat: usein - ihottuma, vaginiitti (> 1 %); harvoin - allergiset reaktiot, yleinen huonovointisuus, sieni-infektiot (0,1 - 1%).

Vuorovaikutus

Kun ertapeneemiä määrätään yhdessä tubuluseritystä estävien lääkkeiden kanssa, annostusohjelmaa ei tarvitse muuttaa.

Ertapeneemi ei vaikuta tärkeimpien sytokromi P450 -isoentsyymien - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 - välittämien lääkkeiden metaboliaan. Yhteisvaikutukset lääkkeiden kanssa johtuen tubuluserityksen estämisestä, heikentyneestä sitoutumisesta P-glykoproteiiniin tai muutoksista mikrosomaalisen hapettumisen voimakkuudessa on epätodennäköistä.

Ertapeneemin yhteisvaikutuksista muiden lääkkeiden kuin probenesidin kanssa ei ole tehty erityisiä kliinisiä tutkimuksia.

Annostelu ja hallinnointi

I/V tai Olen. Lääkkeen keskimääräinen päivittäinen annos aikuisille on 1 g, antotiheys on 1 kerta päivässä.

Lääke annetaan suonensisäisenä infuusiona tai lihakseen. Laskimoon annettaessa infuusion keston tulee olla 30 minuuttia.

IM-anto voi olla vaihtoehto IV-infuusiolle.

Hoidon tavanomainen kesto on 3-14 päivää sairauden vakavuudesta ja mikro-organismien tyypistä riippuen. Kliinisissä indikaatioissa siirtyminen myöhempään riittävään oraaliseen antimikrobiseen hoitoon on hyväksyttävää.

Lääkettä voidaan käyttää infektioiden hoitoon potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Potilaiden, joiden Cl-kreatiniini on > 30 ml/min/1,73 m 2 , annostusta ei tarvitse korjata. Potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini ≤ 30 ml / min / 1,73 m 2 ), mukaan lukien hemodialyysipotilaat, suositeltu annos on 500 mg / vrk.

Hemodialyysipotilaille, jotka ovat saaneet lääkettä annoksella 500 mg / vrk seuraavien 6 tunnin aikana ennen hemodialyysihoitoa, hoitokerran jälkeen tulee antaa 150 mg lisää lääkettä. Jos lääkettä annetaan yli 6 tuntia ennen hemodialyysiä, lisäannosta ei tarvita. Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa suositellaan peritoneaalidialyysi- tai hemofiltraatiopotilaille.

Jos seerumin kreatiniinipitoisuus tiedetään, kreatiniinipuhdistuman laskemiseen voidaan käyttää seuraavia kaavoja:

Miehille:

Cl kreatiniini

Naisille:

Cl kreatiniini = 0,85 × (arvo laskettu miehille).

Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta.

Suonensisäisen infuusioliuoksen valmistus

Älä sekoita tai anna muiden lääkkeiden kanssa. Älä käytä dekstroosia (glukoosia) sisältäviä laimennusaineita.

Ennen antoa kylmäkuivattu neste on saatettava käyttövalmiiksi ja laimennettava.

Palauta lyofilisaatti lisäämällä 1 injektiopullo sen sisältöön. 10 ml jotakin seuraavista liuottimista: injektionesteisiin käytettävä vesi, 0,9 % natriumkloridi-injektioneste tai bakteriostaattinen injektionesteisiin käytettävä vesi. Injektiopulloa on ravistettava hyvin ja injektiopullosta saatava liuos lisätään välittömästi valmistettuun 50 ml:aan 0,9-prosenttista natriumkloridi-infuusioliuosta. Infuusio on suoritettava 6 tunnin kuluessa kylmäkuivatun liuoksen käyttövalmiiksi saattamisesta.

Liuoksen valmistus i / m-antoon

Injektioliuoksen valmistamiseksi lisää 3,2 ml 1- tai 2-prosenttista lidokaiiniliuosta injektiopullon sisältöön (1 g); sen jälkeen injektiopulloa on ravistettava hyvin, jotta sisältö liukenee. Injektiopullon sisältö vedetään välittömästi ruiskuun ja ruiskutetaan syvälle suureen lihakseen (esimerkiksi pakaralihakseen tai lateraaliseen reisilihakseen).

Lihaksensisäistä injektiota varten valmistettu liuos tulee käyttää 1 tunnin kuluessa.

Lihaksensisäistä injektiota varten valmistettua liuosta ei saa käyttää suonensisäiseen infuusioon.

Parenteraaliset lääkevalmisteet on tarkastettava huolellisesti ennen käyttöä hiukkasten tai värimuutosten varalta. Liuosten väri vaihtelee värittömästä vaaleankeltaiseen (värinmuutos näissä rajoissa ei vaikuta lääkkeen aktiivisuuteen).

Yliannostus

Huumeiden yliannostuksesta ei ole erityistä tietoa. Kliinisissä tutkimuksissa lääkkeen vahingossa antaminen annoksella enintään 3 g/vrk ei johtanut kliinisesti merkittäviin haittavaikutuksiin.

Hoito: lääkkeen käyttö on lopetettava ja yleinen ylläpitohoito tulee suorittaa (kunnes ertapeneemi on eliminoitunut kokonaan elimistöstä). Lääke voidaan poistaa elimistöstä hemodialyysillä, mutta hemodialyysin käytöstä yliannostuksen hoitoon ei ole tietoa.

erityisohjeet

Vakavia (jopa kuolemaan johtaneita) anafylaktisia reaktioita on raportoitu potilailla, joita on hoidettu beetalaktaamiantibiooteilla. Nämä reaktiot ovat todennäköisempiä henkilöillä, joilla on aiemmin ollut moniarvoisia allergioita (etenkin henkilöille, jotka ovat yliherkkiä penisilliinille, kehittyy usein vakavia yliherkkyysreaktioita, kun heitä hoidetaan muilla beetalaktaamiantibiooteilla). Ennen Invanz ® -hoidon aloittamista potilaalta on kysyttävä huolellisesti aiemmista yliherkkyysreaktioista muille allergeeneille (erityisesti penisilliineille, kefalosporiineille ja muille beetalaktaamiantibiooteille).

Jos allerginen reaktio ilmenee, Invanz ® -hoito on lopetettava välittömästi. Vakavat anafylaktiset reaktiot vaativat kiireellistä hoitoa.

Invanzin ®:n, kuten muidenkin antibioottien, pitkäaikainen käyttö voi johtaa ei-herkkien organismien liikakasvuun. Superinfektion kehittyessä on ryhdyttävä asianmukaisiin toimenpiteisiin.

Käytettäessä lähes kaikkia antibakteerisia lääkkeitä, mukaan lukien ertapeneemi, kehittyy pseudomembranoottinen paksusuolitulehdus (jonka pääsyy on bakteerin tuottama toksiini Clostridium difficile). Koliitin vaikeusaste voi vaihdella lievästä hengenvaaralliseen. On otettava huomioon tällaisten komplikaatioiden mahdollisuus vaikean ripulin yhteydessä antibioottihoitoa saavilla potilailla.

Lihaksensisäisen annostelun yhteydessä on varottava, ettei lääke ruiskuta vahingossa verisuoniin.

Kliinisissä tutkimuksissa lääkkeen teho ja turvallisuus vanhuksilla (yli 65-vuotiailla) olivat verrattavissa nuorempien potilaiden tehoon ja turvallisuuteen.

Lasten käyttö

Lääkkeen määräämistä alle 18-vuotiaille ei suositella, koska. sen turvallisuutta ja tehoa lapsille ei ole tutkittu.

Käyttövalmiiksi valmistettu infuusioliuos, joka on välittömästi laimennettu 0,9-prosenttiseen natriumkloridiliuokseen, voidaan säilyttää huoneenlämmössä (enintään 25 °C) ja käyttää 6 tunnin kuluessa tai säilyttää 24 tunnin sisällä jääkaapissa (5 °C) ja käyttää 4 tuntia jääkaapista ottamisen jälkeen. Lääkkeen liuoksia ei saa jäädyttää.

Lihaksensisäistä injektiota varten valmistettua liuosta voidaan säilyttää enintään 1 tunti.

Invanzin ® säilytysolosuhteet

Alle 25 °C lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Invanz ®:n säilyvyys

2 vuotta.

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Nosologisten ryhmien synonyymit

Luokka ICD-10	ICD-10:n mukaisten sairauksien synonyymit
A41.9 Septikemia, määrittelemätön	Bakteeriseptikemia
	Vakavat bakteeri-infektiot
	Yleistyneet infektiot
	Yleistyneet systeemiset infektiot
	Yleistyneet infektiot
	haavan sepsis
	Septiset-toksiset komplikaatiot
	Septikopemia
	Septikemia
	Septikemia/bakteremia
	Septiset sairaudet
	Septiset olosuhteet
	Septinen shokki
	Septinen tila
	Myrkyllis-tarttuva sokki
	Septinen shokki
	Endotoksiini-sokki
E14.5 Diabeettinen haava	Diabeteksen vakava verisuonikomplikaatio
	Gangreeni diabeetikko
	diabeettinen gangreeni
	diabeettinen jalka
	diabeettiset haavaumat
	Infektoitunut diabeettinen jalka
	diabeettinen jalka oireyhtymä
	Menckebergin skleroosi
	Diabeettinen jalka
J18.9 Keuhkokuume, määrittelemätön	yhteisöstä hankittu keuhkokuume
	Nosokomiaalinen keuhkokuume
	sairaalan keuhkokuume
	Sairaalan keuhkokuume
	Interstitiaalinen keuhkokuume
	Hengitysteiden infektiot
	Ei-pneumokokin aiheuttama keuhkokuume
	keuhkokuume
	Keuhkokuume
	Keuhkokuume legioonalaistaudissa
	Keuhkokuume immuunipuutostiloissa
K65 Peritoniitti	vatsan tulehdus
	intraperitoneaaliset infektiot
	Vatsan sisäiset infektiot
	Diffuusi peritoniitti
	Vatsan tulehdukset
	Vatsan tulehdukset
	Vatsan tulehdus
	Ruoansulatuskanavan tulehdus
	Spontaani bakteeriperäinen peritoniitti
L08.9 Ihon ja ihonalaisen kudoksen paikallinen infektio, määrittelemätön	pehmytkudospaise
	Bakteeri- tai sieni-ihotulehdus
	Bakteeriperäiset ihotulehdukset
	Pehmytkudosten bakteeri-infektiot
	Bakteeriperäiset ihotulehdukset
	Bakteerien aiheuttamat ihovauriot
	Viruksen aiheuttama ihotulehdus
	Virus-ihoinfektiot
	Solujen tulehdus
	Ihon tulehdus pistoskohdissa
	Tulehdukselliset ihosairaudet
	Pustulaarinen ihosairaus
	Pustulaariset ihosairaudet
	Ihon ja pehmytkudosten märkivä-tulehdussairaus
	Ihon märkivä-tulehdussairaudet
	Ihon ja sen lisäosien märkivä-tulehdussairaudet
	Pehmytkudosten märkivä-tulehdussairaudet
	Märkivät ihotulehdukset
	Märkivä pehmytkudosinfektiot
	Ihon tulehdukset
	Ihon ja ihon rakenteiden infektiot
	Ihon infektio
	Ihon tartuntataudit
	Ihon infektio
	Ihon ja sen lisäosien infektio
	Ihon ja ihonalaisten rakenteiden infektio
	Ihon ja limakalvojen infektio
	Ihon infektio
	Ihon bakteeri-infektiot
	Nekrotisoivat ihonalaiset infektiot
	Komplisoitumattomat ihotulehdukset
	Komplisoitumattomat pehmytkudosinfektiot
	Ihon pinnallinen eroosio ja sekundaarinen infektio
	Napatulehdus
	Sekalaiset ihoinfektiot
	Erityiset infektioprosessit ihossa
	Ihon superinfektio
N12 Tubulointerstitiaalinen nefriitti, ei määritelty akuutiksi tai krooniseksi	Munuaisinfektiot
	munuaistulehdus
	Komplisoitumaton pyelonefriitti
	Jade-välimainos
	Jade putkimainen
	Pyeliitti
	Pyelonefriitti
	Pyelokystiitti
	Leikkauksen jälkeinen munuaistulehdus
	Tubulointerstitiaalinen nefriitti
	Krooninen munuaisten tulehdus
N39.0 Virtsatieinfektio, määrittelemätön	Oireeton bakteriuria
	Bakteeriperäiset virtsatietulehdukset
	Bakteeriperäiset virtsatietulehdukset
	Bakteriuria
	Bakteriuria oireeton
	Bakteriuria krooninen piilevä
	Oireeton bakteriuria
	Oireeton massiivinen bakteriuria
	Virtsateiden tulehduksellinen sairaus
	Virtsateiden tulehduksellinen sairaus
	Virtsarakon ja virtsateiden tulehdukselliset sairaudet
	Virtsatiejärjestelmän tulehdukselliset sairaudet
	Virtsateiden tulehdukselliset sairaudet
	Urogenitaalijärjestelmän tulehdukselliset sairaudet
	Virtsa- ja sukupuolielinten sienitaudit
	Virtsateiden sieni-infektiot
	Virtsatietulehdukset
	Virtsatietulehdukset
	Virtsatietulehdukset
	Virtsatietulehdukset
	Virtsatietulehdukset
	Enterokokkien tai sekaflooran aiheuttamat virtsatieinfektiot
	Virtsatietulehdukset, komplisoitumattomat
	Monimutkaiset virtsatietulehdukset
	Urogenitaalijärjestelmän infektiot
	Urogenitaaliset infektiot
	Virtsateiden tartuntataudit
	virtsatieinfektio
	virtsatieinfektio
	Virtsatieinfektio
	virtsatieinfektio
	virtsatieinfektio
	Virtsa- ja sukupuolielinten infektio
	Komplisoitumattomat virtsatietulehdukset
	Komplisoitumattomat virtsatietulehdukset
	Komplisoitumattomat virtsatietulehdukset
	Kroonisen virtsatietulehduksen paheneminen
	Retrogradinen munuaistulehdus
	Toistuvat virtsatietulehdukset
	Toistuvat virtsatietulehdukset
	Toistuvat virtsatietulehdukset
	Sekalaiset virtsaputken infektiot
	Urogenitaalinen infektio
	Urogenitaaliset infektio- ja tulehdukselliset sairaudet
	Urogenitaalinen mykoplasmoosi
	Tarttuvan etiologian urologinen sairaus
	Krooninen virtsatietulehdus
	Krooniset virtsatietulehdukset
	Virtsatiejärjestelmän krooniset tartuntataudit
N73.9 Naisen lantion elinten tulehdussairaudet, määrittelemättömät	Paise lantion elinten
	Urogenitaalikanavan bakteerisairaudet
	Urogenitaalijärjestelmän bakteeri-infektiot
	Lantion elinten bakteeri-infektiot
	Intralantion infektiot
	Tulehdus kohdunkaulassa
	Lantion elinten tulehdus
	Lantion tulehdussairaus
	Tulehdukselliset gynekologiset sairaudet
	Naisten lantion elinten tulehdukselliset sairaudet
	Lantion elinten tulehdukselliset sairaudet
	Lantion elinten tulehdukselliset sairaudet
	Lantion tulehdukselliset infektiot
	Lantion tulehdusprosessit
	Gynekologinen infektio
	Gynekologiset infektiot
	Gynekologiset tartuntataudit
	Lantion elinten märkivä-tulehdussairaudet
	Naisen sukuelinten infektiot
	Lantion infektiot naisilla
	Lantion elinten tulehdukset
	Urogenitaalikanavan infektiot
	Lisääntymisjärjestelmän tartuntataudit
	Sukuelinten tartuntataudit
	Naisen sukupuolielinten infektio
	Metritis
	Akuutti naisen sukupuolielinten infektio
	Lantion elinten akuutti tulehduksellinen sairaus
	lantion tulehdus
	Tuboovarian tulehdus
	Gynekologiset klamydia-infektiot
	Lantion elinten krooniset tulehdukselliset sairaudet
	Lisäosien krooniset tulehdukselliset sairaudet
	Naisten krooniset sukupuolielinten tulehdukset
T81.4 Toimenpiteeseen liittyvä infektio, muualle luokittelematon	Leikkauksen jälkeiset infektiot
	Leikkauksen jälkeisen haavan infektio
	Postoperatiivinen infektio

Antibiootti Invanz ® edustaa karbapeneemien farmakologista luokkaa, joka kuuluu beetalaktaamiantibioottien ryhmään. Karbapeneemeille on ominaista poikkeuksellisen laaja antibakteerinen vaikutus, korkea tehokkuus, suhteellisen alhainen toksisuus ja korkea hyötyosuus.

Uusimman karbapeneemiantibioottiryhmän edustaja on vuonna 2002 syntetisoitu ertapeneemi (kauppanimi Invanz®). Invanz ® (ertapeneemi) eroaa muista karbapeneemista parannetun farmakokinetiikkansa ansiosta, mikä mahdollistaa lääkkeen käytön kerran päivässä, ja entistä laajemman antimikrobisen vaikutuksen kirjon, mukaan lukien bakteerikannat, jotka tuottavat laajakirjoisia beetalaktamaaseja.

Invanzan ® valmistaja on amerikkalainen lääkeyhtiö Merck Sharp and Dome. Yhden lyofilisaattia (1 gramman antibioottia) sisältävän tuotteen pullon hinta injektioliuoksen valmistukseen on 2 700 ruplaa.

Invanz ®:n pääasiallisella vaikuttavalla ainesosalla - ertapeneemillä on erittäin laaja kirjo antibakteerista vaikutusta. Ainetta voidaan käyttää kefalosporiineille, penisilliineille ja aminoglykosideille resistenttien bakteerien aiheuttamien infektioiden hoitoon.

Invanz® on erittäin tehokas stafylo- ja streptokokkiflooraa, Escherichia-, Haemophilus influenzae-, Proteus-, Moraxella-, Bacteroides-, Clostridia-, Peptostreptokokki- jne. -bakteeria vastaan.

Metisilliiniresistentit stafylokokit ja enterokokit ovat resistenttejä antibiooteille.

Invanzan ®:n farmakokineettiset ominaisuudet

Lääkkeen farmakokinetiikka on parantunut muihin karbapeneemiryhmän antibiooteihin verrattuna, joten sitä voidaan käyttää vain kerran päivässä.

Ertapeneemillä on korkea hyötyosuus ja korkea kyky tunkeutua tulehtuneisiin haavoihin ja kudoksiin. On huomattava, että antibiootti pystyy tunkeutumaan äidinmaitoon ja erittymään sen mukana merkittävinä pitoisuuksina. Tässä suhteessa luonnollinen ruokinta antibioottihoidon ajaksi on suositeltavaa lopettaa väliaikaisesti.

Antibiootin erittyminen kehosta tapahtuu munuaisten kautta, joten glomerulusten suodatusnopeuden pienentyessä voi olla tarpeen korjata määrättyä annosta. Alle kymmenen prosenttia antibiootista kuluu ulosteen mukana.

Farmakologinen ryhmä Invanz ®

Ertapeneemi kuuluu beetalaktaamiantibioottien karbapeneemien ryhmään. Kaikilla karbapeneemiluokan antibakteerisilla aineilla on erittäin laaja kirjo antimikrobista aktiivisuutta ja vastustuskykyä valtavalle määrälle bakteerien beetalaktamaasientsyymejä.

Julkaisulomake Invanz ®

Antibakteerinen lääke valmistetaan vain lyofilisaatin muodossa infuusioliuosten valmistukseen (1000 milligramman antibioottipullot). Aine voidaan antaa suonensisäisesti infuusiona tai lihakseen.

Ertapeneemillä ei ole muita vapautumismuotoja (mukaan lukien ne, jotka sopivat suun kautta annettavaksi).

Invanzan ® koostumus

Pääaktiivisen aineen - ertapeneemin - lisäksi Invanz ® sisältää apukomponentteja. Valmistaja ilmoittaa bikarbonaatin ja natriumhydroksidin pitoisuuden tuotteen koostumuksessa.

Resepti Invanz ® latinaksi

Antibakteerinen lääke kuuluu vararyhmään, joten sitä käytetään tiukasti lääkärin määräyksen mukaan.

Rp: Ertapenemum 1.0.

Joissakin tapauksissa voi olla valituksia makuaistin vääristymisestä, valtimoiden hypotension kehittymisestä, perifeerisen veren parametrien muutoksista (monosytoosin, eosinofilian, trombosytoosin esiintyminen verikokeissa) ja biokemiallisesta analyysistä (maksaentsyymien nousua havaitaan). Harvoin voi kehittyä erytrosyturiaa.

On myös mahdollista esiintyä unettomuutta, huimausta, sekavuutta, heikkoutta, limakalvojen kuivumista, ripulia ja pseudomembranoottista paksusuolitulehdusta (harvoin).

Allergiset reaktiot ertapeneemin käytön yhteydessä kehittyvät yleensä erittäin harvoin potilailla, joilla on moniarvoisia allergioita kaikille beetalaktaamisarjan antibakteerisille lääkkeille.

Alkoholin yhteensopivuus

Antibiootti on kategorisesti yhteensopimaton alkoholijuomien kanssa. Sen lisäksi, että alkoholin nauttiminen hoidon aikana lisää sivuvaikutusten todennäköisyyttä, tällainen yhdistelmä vähentää antibioottihoidon tehokkuutta.

Invanz ® raskauden aikana

Suuria kontrolloituja tutkimuksia ertapeneemin turvallisuudesta raskaana oleville naisille ei ole tehty. Tämän potilasryhmän hoitoon voidaan kuitenkin käyttää antibakteerista ainetta, jos turvallisempaa vaihtoehtoa ei ole, sen jälkeen, kun vauvalle aiheutuvat riskit ja äidin hyödyt on tasapainotettu huolellisesti.

Imetys Invanz ® -hoidon aikana tulee väliaikaisesti lopettaa, koska antibiootti pystyy tunkeutumaan äidinmaitoon ja erittymään sen mukana.

Analogit Invanz ®

Tällä hetkellä Invanz ® on ainoa ertapeneemiin perustuva lääke. Lääkkeellä ei ole analogeja. Hoitavan lääkärin tulee määrittää tarkoituksenmukaisuus korvata ertapeneemillä toisella karbapeneemiryhmän antibiootilla: doripeneem® tai meropeneem®.