Vaikuttava aine

Montelukasti (montelukasti)

Vapautusmuoto, koostumus ja pakkaus

Purutabletit vaaleanpunainen, soikea, kaksoiskupera, toisella puolella "SINGULAIR" ja toisella "MSD 711".

Apuaineet: mannitoli - 161,08 mg, mikrokiteinen selluloosa - 52,8 mg, hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa) - 7,2 mg, rautaoksidi punainen - 0,36 mg, kroskarmelloosinatrium - 7,2 mg, kirsikkaaromi - 3,6 mg, magnesiumstearaatti - 2 mg, aspartaami - 2 mg. .

7 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
7 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
7 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Leukotrieenireseptorin antagonisti. Kysteinyylileukotrieenit LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ovat vahvoja tulehdusvälittäjiä - eikosanoideja, joita eri solut, mm. syöttösolut ja eosinofiilit. Nämä tärkeät astmaa edistävät välittäjät sitoutuvatihin. Kysteinyylileukotrieenityypin I reseptoreita (CysLT 1 -reseptoreita) on ihmisen hengitysteissä (mukaan lukien keuhkoputkien sileät lihassolut, makrofagit) ja muissa tulehdusta edistävissä soluissa (mukaan lukien eosinofiilit ja jotkin myelooiset kantasolut). Kysteinyylileukotrieenit korreloivat astman ja allergisen nuhan patofysiologian kanssa. Astmassa leukotrieenivälitteisiä vaikutuksia ovat bronkospasmi, lisääntynyt liman eritys, lisääntynyt verisuonten läpäisevyys ja lisääntynyt eosinofiilien määrä. Allergisessa nuhassa kysteinyylileukotrieenien altistuksen jälkeinen vapautuminen nenän limakalvon tulehdusta edistävistä soluista allergisen reaktion varhaisessa ja myöhäisessä vaiheessa ilmenee allergisen nuhan oireina. Intranasaalinen testi kysteinyylileukotrieeneilla osoitti hengitysteiden vastuksen lisääntymistä ja nenän tukkeuman oireita.

Montelukast on erittäin tehokas suun kautta otettava lääke, joka parantaa merkittävästi tulehdusta astmassa. Biokemiallisen ja farmakologisen analyysin mukaan montelukasti sitoutuu suurella affiniteetilla ja selektiivisyydellä CysLT 1 -reseptoreihin ilman, että sillä on vuorovaikutusta muiden hengitysteiden farmakologisesti tärkeiden reseptorien (kuten prostaglandiinireseptorien, kolino- tai β-adrenergisten reseptorien) kanssa. Montelukasti estää kysteinyylileukotrieenien LTC 4, LTD 4, LTE 4 fysiologista vaikutusta sitoutumalla CysLT 1 -reseptoreihin stimuloimatta näitä reseptoreita.

Montelukasti estää CysLT-reseptoreita hengitysteissä, mistä on osoituksena kyky estää bronkospasmin kehittyminen LTD4:n inhalaation seurauksena potilailla, joilla on keuhkoastma. 5 mg:n annokset riittävät lievittämään LTD4:n aiheuttamaa bronkospasmia.

Montelukasti aiheuttaa keuhkoputkien laajenemista 2 tunnin kuluessa suun kautta ottamisesta ja voi täydentää β2-adrenergisten agonistien aiheuttamaa bronkodilataatiota.

Montelukastin käyttö yli 10 mg:n vuorokausiannoksina kerran ei lisää lääkkeen tehoa.

Farmakokinetiikka

Imu

Suun kautta otettu montelukasti imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti. Säännölliset ateriat eivät vaikuta Cmax-arvoon veressä eikä purutablettien biologiseen hyötyosuuteen. Kun 2–5-vuotiaat lapset ovat ottaneet 4 mg:n purutabletteja tyhjään mahaan, Cmax saavutetaan 2 tunnin kuluttua.

Montelukastin farmakokinetiikka pysyy lähes lineaarisena, kun sitä otetaan suun kautta yli 50 mg:n annoksina.

Kun montelukastia otetaan aamulla ja illalla, farmakokinetiikassa ei havaita eroja.

Jakelu

Montelukastin sitoutuminen plasman proteiineihin on yli 99 %. V d tasapainotilassa on 8-11 litraa.

Rotilla tehdyt tutkimukset radioaktiivisella montelukastilla osoittavat minimaalisen tunkeutumisen BBB:n läpi. Lisäksi leimatun montelukastin pitoisuus 24 tuntia annon jälkeen oli minimaalinen kaikissa muissa kudoksissa.

Käytettäessä montelukastia annoksella 10 mg kerran päivässä, havaitaan vaikuttavan aineen kohtalainen (noin 14 %) kertyminen plasmaan.

Aineenvaihdunta

Montelukasti metaboloituu aktiivisesti. Terapeuttisina annoksina käytettynä montelukastin metaboliittien pitoisuutta plasmassa tasapainotilassa aikuisilla ja lapsilla ei ole määritetty.

Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyt in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymit: CYP3A4, 2C8 ja 2C9 osallistuvat montelukastin metaboliaan. Ihmisen maksan mikrosomeilla in vitro tehtyjen tutkimusten tulosten mukaan montelukasti terapeuttisena pitoisuutena veriplasmassa ei estä CYP3A4-, 2C9-, 1A2-, 2A6-, 2C19- ja 2D6-isoentsyymejä.

jalostukseen

T 1/2 montelukastista nuorilla terveillä aikuisilla on 2,7-5,5 tuntia.. Montelukastin plasmapuhdistuma terveillä aikuisilla on keskimäärin 45 ml/min. Radioaktiivisesti leimatun montelukastin nauttimisen jälkeen 86 % erittyy ulosteeseen 5 päivän kuluessa ja alle 0,2 % virtsaan, mikä vahvistaa, että montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät lähes yksinomaan sappeen.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Montelukastin farmakokinetiikka naisilla ja miehillä on samanlainen.

Kun montelukastia annetaan 10 mg:n kerta-annoksena suun kautta, farmakokineettinen profiili ja biologinen hyötyosuus ovat samanlaiset vanhuksilla ja nuorilla potilailla. Iäkkäillä montelukastin T 1/2 plasmasta on jonkin verran pidempi. Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Kliinisesti merkittävissä farmakokineettisissä vaikutuksissa ei ollut eroja eri rotuihin kuuluvilla potilailla.

Potilailla, joilla oli lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta ja maksakirroosin kliinisiä ilmentymiä, havaittiin montelukastin metabolian hidastuminen, johon liittyi noin 41 %:n AUC-arvon nousu 10 mg:n kerta-annoksen jälkeen. Montelukastin erittyminen näillä potilailla on hieman lisääntynyt terveisiin koehenkilöihin verrattuna (keskimääräinen T 1/2 - 7,4 h). Montelukastin annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Tiedot montelukastin farmakokinetiikan luonteesta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

Koska montelukasti ja sen metaboliitit eivät erity virtsaan, montelukastin farmakokinetiikkaa ei ole arvioitu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla. Annosta ei tarvitse muuttaa tässä potilasryhmässä.

Indikaatioita

- keuhkoastman ehkäisy ja pitkäaikainen hoito 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla: taudin päivä- ja yöoireiden hallitsemiseksi;

Allergisen nuhan oireiden lievitys 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla.

Vasta-aiheet

- lasten ikä enintään 2 vuotta;

- fenyyliketonuria;

- Yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

Annostus

Sisällä 1 kerta/päivä, ateriasta riippumatta.

Hoitoon keuhkoastma Singulair tulee ottaa illalla.

Hoidon aikana allerginen nuha lääke voidaan ottaa milloin tahansa vuorokaudenajasta potilaan pyynnöstä.

Potilaat, joilla keuhkoastma ja allerginen nuha tulee ottaa 1 tabletti Singulair-lääkettä 1 kerran päivässä illalla.

2-5-vuotiaat lapset

Keuhkoastman ja/tai allergisen nuhan kanssa- 1 purutabletti 4 mg päivässä.

Singulair-lääkkeen terapeuttinen vaikutus keuhkoastman kulkua kuvaaviin indikaattoreihin kehittyy ensimmäisen päivän aikana. Potilaan tulee jatkaa Singular-hoitoa sekä keuhkoastman oireiden hallinnan aikana että keuhkoastman pahenemisjaksojen aikana.

Iäkkäille potilaille, potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, sekä potilaille, joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, ja myös sukupuolesta riippuen, erityistä annoksen valintaa ei tarvita.

Singulair-lääkkeen nimittäminen samanaikaisesti muiden keuhkoastman hoitomuotojen kanssa

Singulairia voidaan lisätä potilaan hoitoon keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä ja inhaloitavilla kortikosteroideilla.

Sivuvaikutukset

Yleensä potilaat sietävät Singulairia hyvin. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä eivätkä yleensä vaadi lääkkeen käytön lopettamista. Sivuvaikutusten yleinen esiintymistiheys Singulair-lääkkeen hoidossa on verrattavissa niiden esiintymistiheyteen lumelääkettä käytettäessä.

2–5-vuotiaat lapset, joilla on astma

Singulair-lääkkeen kliinisiin tutkimuksiin osallistui 573 2–5-vuotiasta potilasta. 12 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa ainoa lääkkeeseen liittyvä haittatapahtuma, joka esiintyi > 1 %:lla Singulairia saaneista potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä, oli jano. Erot tämän AE:n ilmaantuvuudessa näiden kahden hoitoryhmän välillä eivät olleet tilastollisesti merkitseviä.

Kaiken kaikkiaan tutkimuksissa 426 2–5-vuotiasta potilasta sai Singulairilla vähintään 3 kuukautta, 230 potilasta vähintään 6 kuukautta ja 63 potilasta vähintään 12 kuukauden ajan. Pidemmällä hoidolla AE-profiili ei muuttunut.

2–14-vuotiaat lapset, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha

Kahden viikon lumekontrolloituun kliiniseen tutkimukseen, jossa käytettiin Singulairia kausiluonteisen allergisen nuhan hoitoon, osallistui 280 iältään 2–14-vuotiasta potilasta. Potilaat ottivat Singulairia kerran päivässä illalla ja olivat yleensä hyvin siedettyjä. Lääkkeen turvallisuusprofiili lapsilla oli samanlainen kuin lumelääkkeen. Tässä kliinisessä tutkimuksessa ei havaittu haittavaikutuksia, joita pidettiin lääkkeeseen liittyvinä, ja niitä havaittiin ≥ 1 %:lla Singulairia saaneista potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä.

6–14-vuotiaat lapset, joilla on astma

Lääkkeen turvallisuusprofiili lapsilla oli yleensä samanlainen kuin aikuisilla ja verrattavissa lumelääkkeeseen.

Kahdeksan viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa ainoa lääkkeeseen liittyvä haittavaikutus, joka esiintyi > 1 %:lla Singulair-potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä, oli päänsärky. Ero esiintymistiheydessä näiden kahden hoitoryhmän välillä ei ollut tilastollisesti merkitsevä.

Kasvunopeustutkimuksissa tämän ikäryhmän potilaiden turvallisuusprofiili vastasi Singulairin aiemmin kuvattua turvallisuusprofiilia.

Pidemmällä hoidolla (yli 6 kuukautta) AE-profiili ei muuttunut.

Aikuiset ja 15-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, joilla on astma

Kahdessa samalla tavalla suunnitellussa, 12 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa ainoat lääkkeeseen liittyvät haittavaikutukset, joita esiintyi ≥ 1 %:lla Singulairia käyttävistä potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä, olivat vatsakipu ja päänsärky. Erot näiden haittavaikutusten esiintyvyyden välillä näiden kahden hoitoryhmän välillä eivät olleet tilastollisesti merkitseviä. Pidemmällä hoidolla (2 vuoden sisällä) AE-profiili ei muuttunut.

Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha

Potilaat ottivat Singulairia 1 kerran päivässä aamulla tai illalla, yleensä lääke oli hyvin siedetty, lääkkeen turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin lumelääkkeen. Lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu haittavaikutuksia, joita pidettiin lääkkeeseen liittyvinä, ja niitä havaittiin ≥ 1 %:lla Singulairia saaneista potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä. 4 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa lääkkeen turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin 2 viikkoa kestäneissä tutkimuksissa. Uneliaisuuden ilmaantuvuus lääkettä käytettäessä oli kaikissa tutkimuksissa sama kuin lumelääkettä käytettäessä.

Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset, joilla on jatkuva allerginen nuha

Potilaat ottivat Singularia 1 kerran päivässä aamulla tai illalla, yleensä lääke oli hyvin siedetty. Lääkkeen turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin kausiluonteista allergista nuhaa sairastavien potilaiden ja lumelääkkeen hoidossa havaittu turvallisuusprofiili. Näissä kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu haittavaikutuksia, joita pidettäisiin lääkkeeseen liittyvinä, ja niitä havaittiin ≥ 1 %:lla Singulairia saaneista potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä. Uneliaisuuden ilmaantuvuus lääkettä käytettäessä oli sama kuin lumelääkettä käytettäessä.

Kliinisten tutkimusten tulosten yleinen analyysi

Yhdistetty analyysi 41 lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta (35 tutkimusta 15-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla, 6 tutkimusta 6-14-vuotiailla potilailla) suoritettiin validoituja itsemurha-arviointimenetelmiä käyttäen. Näissä tutkimuksissa Singulairia saaneiden 9929 ja lumelääkettä saaneiden 7780 potilaasta yksi potilas, jolla oli itsemurha-ajatuksia, tunnistettiin Singulairia saaneiden potilaiden ryhmästä. Yksikään hoitoryhmistä ei kokenut itsemurhaa, itsemurhayritystä tai muita valmistelevia toimia, jotka viittaavat itsemurhakäyttäytymiseen.

Erikseen tehtiin yhdistetty analyysi 46 lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta (35 tutkimusta 15-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla; 11 tutkimusta 3 kuukauden–14-vuotiailla potilailla) haitallisten käyttäytymisvaikutusten arvioimiseksi. Niistä 11 673 potilaasta, jotka käyttivät Singulairia näissä tutkimuksissa ja 8 827 potilaasta, jotka saivat lumelääkettä, potilaiden prosenttiosuus, joilla oli vähintään yksi haitallinen käyttäytymisvaikutus, oli 2,73 % Singular-hoitoa saaneista potilaista ja 2,27 % lumelääkettä saaneista potilaista. kerroinsuhde oli 1,12 (95 %:n luottamusväli).

Lääkkeen rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana rekisteröidyt haittavaikutukset

Veren hyytymisjärjestelmän puolelta: lisääntynyt taipumus verenvuotoon.

Immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia; hyvin harvoin (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Psyyken puolelta: kiihtyneisyys (mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen tai vihamielisyys), ahdistuneisuus, masennus, desorientaatio, huomiokyvyn heikkeneminen, epänormaalit unet, hallusinaatiot, unettomuus, muistin heikkeneminen, psykomotorinen toiminta (mukaan lukien ärtyneisyys, levottomuus ja vapina), uneliaisuus, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen (itsemurha).

Hermostosta: huimaus, uneliaisuus, parestesia/hypestesia; hyvin harvoin (<1/10 000) - судороги.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: kardiopalmus.

Hengityselimistöstä: nenäverenvuoto, keuhkojen eosinofilia.

Ruoansulatusjärjestelmästä: ripuli, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, haimatulehdus.

Sivusta maksa ja sappitie: lisääntynyt ALT- ja ACT-aktiivisuus veressä; hyvin harvoin (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Ihosta ja ihonalaisista kudoksista: taipumus muodostaa hematoomaa, erythema nodosum, erythema multiforme, kutina, ihottuma.

Allergiset reaktiot: angioödeema, urtikaria.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: nivelkipu, lihaskipu, mukaan lukien lihaskrampit.

Virtsatiejärjestelmästä: enureesi lapsilla.

Yleiset reaktiot: astenia (heikkous)/väsymys, turvotus, kuume.

Yliannostus

Oireet yliannostuksia ei ole havaittu kliinisissä tutkimuksissa pitkäaikaisessa (22 viikkoa) Singular-hoidossa keuhkoastmaa sairastavilla aikuispotilailla annoksilla 200 mg/vrk, eikä lyhyissä (noin 1 viikon) kliinisissä tutkimuksissa, kun lääkettä otettiin annoksina. jopa 900 mg / vrk.

Singulair-lääkkeen (vähintään 1000 mg / vrk) akuuttia yliannostusta on esiintynyt rekisteröinnin jälkeisenä aikana sekä aikuisilla ja lapsilla tehtyjen kliinisten tutkimusten aikana. Kliiniset ja laboratoriotiedot osoittivat Singulair-lääkkeen turvallisuusprofiilien vertailukelpoisuuden lapsilla, aikuisilla ja iäkkäillä potilailla. Yleisimmät oireet olivat jano, uneliaisuus, oksentelu, psykomotorinen agitaatio, päänsärky ja vatsakipu. Nämä sivuvaikutukset ovat yhdenmukaisia ​​Singulairin turvallisuusprofiilin kanssa.

Hoito: oireenmukaisen hoidon suorittaminen. Singulair-yliannostuksen hoidosta ei ole erityistä tietoa. Peritoneaalidialyysin tai montelukastin hemodialyysin tehokkuudesta ei ole tietoa.

huumeiden vuorovaikutus

Singulairia voidaan antaa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joita perinteisesti käytetään keuhkoastman ehkäisyyn ja pitkäaikaiseen hoitoon ja/tai allergisen nuhan hoitoon. Montelukastilla ei suositellulla terapeuttisella annoksella ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: prednisoni, prednisoni, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradioli / noretindroni 35/1), terfenadiini, digoksiini ja varfariini.

Kun fenobarbitaalia annetaan samanaikaisesti, montelukastin AUC-arvo pienenee noin 40 %. , mutta tämä ei vaadi muutoksia Singulair-lääkkeen annostusohjelmaan.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti estää CYP2C8-isoentsyymiä. Montelukastin ja rosiglitatsonin (metaboloituu CYP2C8-isoentsyymin mukana) in vivo -lääkkeiden yhteisvaikutuksia koskevassa tutkimuksessa ei kuitenkaan saatu vahvistusta montelukastin CYP2C8-isoentsyymin estämisestä. Siksi kliinisessä käytännössä ei odoteta montelukastin vaikutusta useiden lääkkeiden CYP2C8-välitteiseen metaboliaan, mukaan lukien. paklitakseli, rosiglitatsoni, repaglinidi.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti on CYP2C8-, 2C9- ja 3A4-isoentsyymien substraatti. Tiedot montelukastin ja gemfibrotsiilin (sekä CYP2C8:n että 2C9:n estäjä) välisestä kliinisestä lääkeinteraktiotutkimuksesta osoittavat, että gemfibrotsiili lisää systeemisen montelukastialtistuksen vaikutusta 4,4-kertaiseksi. Itrakonatsolin, voimakkaan CYP3A4:n estäjän, samanaikainen anto gemfibrotsiilin ja montelukastin kanssa ei lisännyt systeemisen montelukastialtistuksen vaikutusta. Gemfibrotsiilin vaikutusta montelukastin systeemiseen altistukseen ei voida pitää kliinisesti merkittävänä turvallisuustietojen perusteella, kun sitä käytetään annoksina, jotka ovat suurempia kuin aikuispotilaille hyväksytty annos 10 mg (esimerkiksi 200 mg/vrk aikuisille potilaille 22 viikon ajan ja sitä vanhemmat). 900 mg/vrk potilailla, jotka ottivat lääkettä noin viikon ajan, kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei esiintynyt). Näin ollen montelukastin annosta ei tarvitse muuttaa, kun sitä annetaan samanaikaisesti gemfibrotsiilin kanssa. In vitro -tutkimusten tulosten perusteella ei ole odotettavissa kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden tunnettujen CYP2C8-estäjien (esim. trimetopriimi) kanssa. Lisäksi montelukastin samanaikainen anto itrakonatsolin kanssa ei lisännyt merkittävästi systeemisen montelukastialtistuksen vaikutusta.

Yhdistelmähoito keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä

Singular on kohtuullinen lisä keuhkoputkia laajentaville monoterapialle, jos viimeksi mainitut eivät takaa riittävästi keuhkoastmaa. Kun Singulair-hoidosta saavutetaan terapeuttinen vaikutus, keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden annoksen asteittainen pienentäminen voidaan aloittaa.

Yhdistelmähoito inhaloitavilla kortikosteroideilla

Singulair-hoito tarjoaa ylimääräisen terapeuttisen vaikutuksen potilailla, jotka käyttävät inhaloitavia kortikosteroideja. Kun tila on vakiintunut, voit aloittaa kortikosteroidiannoksen asteittaisen pienentämisen lääkärin valvonnassa. Joissakin tapauksissa inhaloitavien kortikosteroidien täydellinen lopettaminen on hyväksyttävää, mutta inhaloitavien kortikosteroidien jyrkkää korvaamista Singulairilla ei suositella.

erityisohjeet

Suun kautta annetun Singulairin tehoa akuuttien astmakohtausten hoidossa ei ole osoitettu. Siksi Singular-tabletteja ei suositella akuuttien keuhkoastman kohtausten hoitoon. Potilaita tulee neuvoa pitämään aina mukanaan astmalääkkeitä (lyhytvaikutteisia inhaloitavia beeta2-agonisteja).

Älä lopeta Singulairin käyttöä astman pahenemisvaiheen aikana ja hätälääkkeiden (lyhytvaikutteisten inhaloitavien beeta 2-agonistien) käytön aikana kohtausten pysäyttämiseksi.

Potilaiden, joilla on todettu allergia tai muille tulehduskipulääkkeille, ei tule käyttää näitä lääkkeitä Singulair-hoidon aikana, koska Singulair parantaa hengitystoimintaa potilailla, joilla on allerginen keuhkoastma, ei kuitenkaan voi täysin estää tulehduskipulääkkeiden aiheuttamaa keuhkoputkien supistumista.

Singulairin kanssa samanaikaisesti käytettävien inhaloitavien glukokortikosteroidien annosta voidaan pienentää asteittain lääkärin valvonnassa, mutta inhaloitavien tai suun kautta otettavien glukokortikosteroidien äkillistä korvaamista Singulairilla ei tule tehdä.

Psykoneurologisia häiriöitä on kuvattu Singulairia käyttävillä potilailla. Koska nämä oireet ovat saattaneet johtua muista tekijöistä, ei tiedetä, liittyvätkö ne Singulairin käyttöön. Lääkärin tulee keskustella näistä sivuvaikutuksista potilaiden ja/tai heidän vanhempiensa/huoltajiensa kanssa. Potilaita ja/tai heidän hoitajiaan tulee kertoa, että jos näitä oireita ilmaantuu, niistä on ilmoitettava hoitavalle lääkärille.

Systeemisten kortikosteroidien annoksen pienentämiseen potilailla, jotka saivat astmalääkkeitä, mukaan lukien leukotrieenireseptorin salpaajat, liittyi harvoissa tapauksissa yksi tai useampi seuraavista reaktioista: eosinofilia, ihottuma, keuhkooireiden paheneminen, sydänkomplikaatiot ja/tai neuropatia , joskus diagnosoitu Churg-Straussin oireyhtymäksi, systeemiseksi eosinofiiliseksi vaskuliitiksi. Vaikka näiden haittavaikutusten syy-yhteyttä leukotrieenireseptorin salpaajahoitoon ei ole osoitettu, Singulairia saavien potilaiden systeemisten kortikosteroidien annosta pienennettäessä on noudatettava varovaisuutta ja tehtävä asianmukaista kliinistä seurantaa.

4 mg:n purutabletit sisältävät aspartaamia, joka on fenyylialaniinin lähde. Fenyyliketonuriaa sairastaville potilaille tulee kertoa, että jokainen 4 mg:n purutabletti sisältää aspartaamia 0,674 mg fenyylialaniinia vastaavan määrän. Singulair 4 mg:n purutabletteja ei suositella potilaille, joilla on fenyyliketonuria.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Tämä kohta ei koske Singulair 4 mg purutabletteja, koska se on tarkoitettu hoitoon
2-5-vuotiaat lapset. Siten alla annetut tiedot viittaavat montelukastin lääkkeen vaikuttavaan aineeseen.

Singulairin ei odoteta vaikuttavan ajokykyyn ja kykyyn liikkua ajoneuvoja.
mekanismit. Yksittäiset reaktiot lääkkeeseen voivat kuitenkin olla erilaisia. Jotkut sivuvaikutukset
(kuten huimaus ja uneliaisuus), joita on raportoitu esiintyvän hyvin harvoin lääkkeen käytön yhteydessä
Singulair saattaa vaikuttaa joidenkin potilaiden kykyyn ajaa ajoneuvoja ja siirtää koneita.

Raskaus ja imetys

Singular-lääkkeen kliinisiä tutkimuksia raskaana olevien naisten kanssa ei ole tehty. Singular-valmistetta tulee käyttää raskauden ja imetyksen aikana vain, jos äidille odotettu hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

Singular-lääkkeen rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana raportoitiin synnynnäisten raajavikojen kehittymisestä vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat Singulairia raskauden aikana. Suurin osa näistä naisista käytti myös muita astmalääkkeitä raskauden aikana. Singulairin käytön ja synnynnäisten raajavikojen välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu.

Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, erityistä annoksen valintaa ei tarvita.

Ei ole tietoa montelukastin farmakokinetiikasta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

Käyttö vanhuksilla

varten iäkkäitä potilaita erityistä annoksen valintaa ei tarvita.

Apteekkien jakeluehdot

Lääke jaetaan reseptillä.

Säilytysehdot

Lääke tulee säilyttää lasten ulottumattomissa, kuivassa, pimeässä paikassa 15-30 °C:n lämpötilassa. Säilyvyys - 2 vuotta.

Singulair (montelukasti). Koostumus, vaikutusmekanismi, vapautumismuodot. Analogit. Käyttöaiheet, vasta-aiheet, käyttöohjeet. Sivuvaikutukset, hinnat ja arvostelut

Kiitos

Sivusto tarjoaa viitetietoja vain tiedoksi. Sairauksien diagnosointi ja hoito tulee suorittaa asiantuntijan valvonnassa. Kaikilla lääkkeillä on vasta-aiheita. Asiantuntijan neuvoja kaivataan!

Mikä on lääke Singulair ( montelukasti)?

Yksikkö ( montelukasti) - moderni tablettien muodossa oleva lääke, joka on tarkoitettu astmakohtausten hoitoon ja ehkäisyyn. Se on tarkoitettu kaiken ikäisten potilaiden hoitoon, mutta useimmiten määrätään lastenlääketieteessä ( 6-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset). Lääkettä otetaan 1 tabletti yöllä, minkä vuoksi keuhkoastman päivä- ja yöoireet vähenevät, hengityksen laatu paranee ja astmakohtausten esiintymistiheys vähenee.
Lääkärit suosittelevat Singularin käyttöä yhdessä tavanomaisten astmalääkkeiden kanssa. Lääke parantaa keuhkoastmaa sairastavien potilaiden elämänlaatua, vähentää kortikosteroidien ja muiden lääkkeiden annoksia, mutta niiden täydellistä korvaamista montelukastilla ei suositella. Potilaan tulee aina kantaa mukanaan inhalaattoreita, jotka pysäyttävät ( kuvaaminen) akuutti keuhkoastman kohtaus ( salbutamoli, klenbuteroli). Tämä johtuu siitä, että yksikkö ei toimi välittömästi eikä voi tarjota välitöntä apua hyökkäyksen aikana.

Lääkettä voidaan käyttää myös joihinkin allergisiin sairauksiin, kuten allergiseen nuhaan. Se vähentää ylempien hengitysteiden allergista turvotusta, vähentää liman eritystä, aivastelua. Lisäksi tuoreet tutkimustiedot osoittavat hyviä kokemuksia lääkkeen käytöstä hermoston rappeumasairauksissa, Alzheimerin ja Parkinsonin taudeissa.

Lääke tunnetaan useilla kauppanimillä. Singulair, montelukast, montelar, almont, singlon - kaikki nämä ovat saman lääkkeen nimiä. Valmistajasta riippuen lääkkeen hinta voi vaihdella. Listattujen lääkkeiden vaikuttava aine, vapautumismuoto, käyttöaiheet ja käyttötapa ovat kuitenkin samat.

Lääkkeen farmakologinen ryhmä. Leukotrieeniantagonistit

Montelukasti kuuluu leukotrieeniantagonistien ryhmään. Tällä farmakologisella ryhmällä on pieni määrä edustajia, sitä käytetään keuhkoastman hoitoon. Bronkiaalinen astma on allerginen sairaus, jolle on ominaista kouristukset ( vähentäminen) keuhkoputkien sileät lihakset, joiden vuoksi potilas ei voi hengittää normaalisti ja hengittää ulos. Monet tekijät vaikuttavat keuhkoastman kehittymiseen, mukaan lukien autonomisen hermoston häiriöt, solujen osallistuminen ja tulehdusvälittäjät.

Yksi keuhkoputken kouristuksen mekanismeista on tulehdusvälittäjien vapautuminen vasteena kosketukseen allergeenin kanssa. Histamiini ja leukotrieenit ovat yleensä keuhkoputkien tulehduksen välittäjiä. Jos histamiinit aiheuttavat lyhytaikaisen ja välittömän bronkospasmin ( keuhkoputken puun kaventuminen), leukotrieenit voivat aiheuttaa bronkospasmia, jonka kesto on useita päiviä.

Leukotrieeniantagonistit ovat lääkkeitä, jotka kilpailevat leukotrieenin kanssa sitoutumisesta reseptoreihin. Tämän seurauksena tämä välittäjä menettää kykynsä vaikuttaa keuhkoputken puuhun. Siten hengityselimiä suojataan leukotrieenin välittämiltä keuhkoastmakohtauksilta. Valitettavasti tämä lääkeryhmä ei pysty suojaamaan muilta bronkospasmin kehittymisen vaihtoehdoilta ( esimerkiksi histamiinin vaikutuksesta), joten keuhkoastmaa sairastavien potilaiden on otettava muita lääkkeitä.

Lääkkeen tärkein vaikuttava aine. Lääkkeen vaikutusmekanismi

Singular-lääkkeen tärkein vaikuttava aine ( ja joukko muita kauppanimiä) on montelukasti. Tämän aineen latinankielinen nimi on montelukastum. Lääkkeen vaikutus perustuu kolmen leukotrieenin reseptoreiden spesifiseen salpaukseen ( LTS4, LTD4, LTE4), joka on tehokkain tekijä keuhkoastman kroonisen tulehduksen kehittymisessä. Lääkkeen ottaminen 10 mg:n määränä riittää estämään leukotrieenit päivän aikana.

Montelukastin otolla keuhkoastmassa on seuraavat vaikutukset:

• lievittää keuhkoputkien ja verisuonten sileiden lihasten kouristuksia;
• laajentaa keuhkoputken puuta ( tämä vaikutus kestää noin 2 tuntia);
• vähentää liman eritystä;
• parantaa keuhkoputkien puhdistusta;
• vähentää veren soluelementtien kulkeutumista ( neutrofiilit, leukosyytit) keuhkoputken seinämän alueella.

Montelukastin vaikutus on pitkäkestoinen, sillä on kyky kertyä. Lääke on melko hyvin siedetty, koska sillä on selektiivinen vaikutus. Tällä on kuitenkin myös haittoja, koska lääke vaikuttaa vain osaan reseptoreista, joiden kautta keuhkoastma voi kehittyä. Tämä edellyttää muiden lääkkeiden käyttöä keuhkoastman hoitoon ( vaikkakin normaaleja pienempinä annoksina).

Lääkkeen vapautumismuodot Singular ( tabletit 10 mg, purutabletit 4 mg, 5 mg)

Lääkettä on saatavana kolmessa annostusmuodossa. 10 mg:n kalvopäällysteiset tabletit on tarkoitettu aikuisille ja yli 15-vuotiaille nuorille. Ne otetaan yksi kerrallaan ennen nukkumaanmenoa riittävän veden kanssa. Tablettien määrä pakkauksessa voi vaihdella valmistajan ja lääkkeen kauppanimen mukaan. Pakkaus voi sisältää 7-28 tablettia.

Lääke on saatavana myös purutablettien muodossa. 5 mg:n annos on tarkoitettu 6–15-vuotiaille, ja 4 mg montelukastia sisältäviä tabletteja käytetään 2–6 vuoden ajan. Purutabletit ovat pyöreitä tai soikeita, väriltään valkoisia, niillä on miellyttävä tuoksu ( kirsikka tai muu). Tablettien ulkonäkö voi vaihdella hieman valmistajasta riippuen. Purutabletit tulee ottaa kerran päivässä illalla, pureskella suussa, kunnes ne ovat täysin liuenneet.

Onko olemassa muita lääkkeen vapautumismuotoja ( tippa, liuos, suihke, voide)?

Lääke on saatavana vain tablettien muodossa suun kautta annettavaksi ja purutableteiksi. Tällä käyttötavalla lääke pääsee verenkiertoon ja sillä on systeeminen vaikutus. Tämä johtuu sen hyödyllisestä vaikutuksesta joihinkin muihin allergisiin sairauksiin. Nenätippojen, voiteen, oraaliliuoksen muodossa lääkettä ei ole saatavana. Paikallisen toiminnan saavuttamiseksi apteekissa voit ostaa allergia- tai kortikosteroidilääkkeitä voiteiden, geelien, nenätippojen muodossa.

Lääkkeen eri annostusmuotojen koostumus

Montelukastin koostumus sisältää välttämättä päälääkeaineen ja lisä ( Apuaineet). Pääasiallisen lääkeaineen annostus ( montelukasti) on aina merkitty pakkaukseen ja se on vakiona lääkkeen eri kauppanimille ( 4 mg, 5 mg tai 10 mg). Lisäaineina voidaan käyttää erilaisia ​​lisäaineita, joihin potilaan tulee kiinnittää huomiota lääke- tai ruoka-aineallergioiden yhteydessä.

Suun kautta annettavien Singular-tablettien koostumus sisältää seuraavat apuaineet:

• hyproloosi;
• laktoosimonohydraatti;
• magnesiumstearaatti;
• titaanidioksidi;
• rautaoksidi;
• vaha.

Singulair-purutabletit sisältävät seuraavia apuaineita:

• mannitoli;
• hyproloosi;
• mikrokiteinen selluloosa;
• magnesiumstearaatti;
• rautaoksidi;
• aspartaami;
• kirsikan maku.

Onko Singulair hormonaalinen lääke vai antibiootti?

Lääke ei ole hormonaalinen lääke. Vaikka hormonit glukokortikosteroidit) käytetään todella keuhkoastman hoidossa, tämä lääke ei ole hormonaalinen. Lisäksi Singularin avulla voit vähentää astmakohtausten hillitsemiseen käytettyjen hormonaalisten lääkkeiden annoksia. Siten keho kokee vähemmän stressiä ja riski saada sivuvaikutuksia keuhkoastman hoidosta pienenee merkittävästi.

Singulair ei myöskään ole antibiootti. Antibiootteja ei käytetä allergisten sairauksien ja etenkään keuhkoastman hoidossa. Ne auttavat selviytymään hengitysteissä elävän bakteeriflooran kanssa, mutta eivät pysty vaikuttamaan allergian kehittymismekanismiin. Siksi niitä ei pidä käyttää keuhkoastman hoidossa. Joskus yskä, bakteeriperäisen keuhkoputkentulehduksen aiheuttamat hengitysvaikeudet, keuhkokuume, hinkuyskä voivat jäljitellä keuhkoastman oireita. Näissä tapauksissa tarvitaan perusteellinen lääkärintarkastus. Antibiootteja määrätään joskus tällaisten sairauksien hoitoon.

Singular-lääkkeen analogit

Nykyään lääkkeellä Singular on suuri määrä analogeja huolimatta siitä, että se ilmestyi suhteellisen äskettäin. Tämän työkalun analogeja voidaan erottaa kolme suurta ryhmää. Riippuen siitä, mihin tarkoitukseen yksikön käytöllä pyritään, voit valita analogin tietystä ryhmästä. Ennen Singulairin tai sen analogien käyttöä on neuvoteltava lääkärin tai apteekkihenkilökunnan kanssa.

Lääkkeen yksittäisessä analogissa on seuraavat ryhmät:

• Yksikön suorat analogit koostumuksessa. Ne sisältävät saman vaikuttavan aineen, mutta ne ovat eri valmistajien valmistamia. Näiden analogien käyttöä koskevat säännöt ovat lähes täysin samat.
• Glukokortikoidit. Niitä käytetään keuhkoastmaan inhalaatioina, niillä on anti-inflammatorisia, antiallergisia ja immunosuppressiivisia vaikutuksia.
• Antihistamiinit. Niitä käytetään pääasiassa systeemisesti, ne voivat vähentää eri sairauksien allergisia oireita ( esim allerginen nuha). Niiden haittana on tehon puute keuhkoastmassa.

On pidettävä mielessä, että Singular-analogeja ostettaessa tarvitaan asiantuntijoiden neuvoja. Joten keuhkoastman hoitoon voit käyttää koostumuksen yksikön suoria analogeja, glukokortikoideja. Pollinoosin kanssa ( kausiluonteinen allerginen nuha) parhaat tulokset osoittavat antihistamiinit. Useimmissa tapauksissa yksikköä käytetään yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien niiden vastineet.

Yksittäinen ja montelaarinen, singleon, almont. Kumpi on parempi, montelukasti, yksittäinen vai jokin muu yleinen?

Montelukastia on saatavana useilla tuotenimillä. On monia lääkkeitä, jotka sisältävät sitä samoissa pitoisuuksissa, joilla on sama käyttötapa ja käyttöaiheet. Niiden ainoa ero on alkuperämaa ja vastaavasti kustannukset. Terapeuttisen vaikutuksen laadun suhteen ne ovat kaikki suunnilleen vertailukelpoisia.

Montelukastia löytyy vaikuttavana aineena seuraavissa lääkkeiden kauppanimissä:

• montelukasti;
• yksikkö;
• Montelar;
• singleon;
• almont;
• Monler;
• ectalust;
• singulex ja muut.

Singulair on alkuperäinen kanadalainen lääke, joka hankittiin ensimmäisen kerran Montrealista. Vaikuttava aine montelukasti on rekisteröity ja patentoitu nimellä "singular" Yhdysvalloissa. Nykyään voit ostaa tämän lääkkeen suhteellisen korkealla hinnalla. Myöhemmin on ilmestynyt halvempia geneerisiä lääkkeitä, jotka sisältävät samaa lääkeainetta. Alhainen hinta johtuu useista syistä. Ensinnäkin geneeriset lääkkeet eivät läpäise kaikkia kliinisiä tutkimuksia, ja toiseksi lääketeollisuuden siirtymisen vuoksi kolmannen maailman maihin ( Pakistan, Bangladesh, Intia) teknologisen prosessin tasoa koskevat vaatimukset ovat jonkin verran alentuneet. Tämän seurauksena geneeriset valmisteet voivat sisältää enemmän epäpuhtauksia.

Venäjän apteekeista ei aina ole mahdollista löytää kaikkia olemassa olevia montelukasti sisältäviä lääkkeitä. Yleensä potilas voi valita 2-3 geneeristä. On erittäin vaikea sanoa varmasti, mikä lääkkeistä on hinta-laatusuhteeltaan paras. On syytä huomata, että montelukast-niminen geneerinen lääke on useita kertoja halvempi kuin alkuperäinen yksikkö, ja tehokkuudeltaan se on verrattavissa siihen. Potilas, joka tietää kaikki alkuperäisen lääkkeen ja geneeristen lääkkeiden edut ja haitat, voi tehdä itsenäisen päätöksen montelukastia sisältävän lääkkeen ostamisesta.

Yksittäiset ja glukokortikoidit. Singulair ja Pulmicort ( budesonidi). Singular ja Nasonex ( mometasoni)

Glukokortikoideilla, jotka otetaan inhalaatioina tai systeemisesti, on tulehdusta estävä vaikutus keuhkoputkissa. Niitä käytetään vaikeassa keuhkoastmassa ennaltaehkäisevästi, koska ne vähentävät kohtausten esiintymistiheyttä. Tämä lääkeryhmä vähentää keuhkoputkien limakalvon turvotusta, vähentää liman ja ysköksen tuotantoa. Kaikista eduista huolimatta tämä lääkeryhmä on hormonit, ja sillä on vastaavasti useita sivuvaikutuksia. Glukokortikoidit vähentävät immuniteettia ja estävät myös ihmisen endokriinisen järjestelmän, erityisesti lisämunuaiskuoren, toimintaa. Näitä puutteita pahentaa glukokortikoidien pitkäaikaisen käytön tarve keuhkoastmassa. Samaan aikaan nämä lääkkeet eivät pysty pysäyttämään akuuttia keuhkoastman kohtausta.

Pulmicort on valkoinen suspensio, joka toimitetaan kerta-annoksina inhaloitavaksi sumuttimen kautta. Nebulisaattori on lääke, joka sekoittaa lääkkeen nesteeseen ja suihkuttaa sitä hengittämääsi ilmaan. Pulmicortin vaikuttava aine on budesonidi. Glukokortikoidihoito kestää kuukauden tai kauemmin. Singulairia käytetään keuhkoastmassa samaan tarkoitukseen ( akuuttien kohtausten ehkäisy), mutta se ei ole hormonaalinen lääke, mikä helpottaa sen sietämistä ja sillä on vähemmän sivuvaikutuksia. Pulmicortin ja Singulairin yhteiskäyttöä ei kuitenkaan suljeta pois.

Vakavat yskäkohtaukset ovat hinkuyskän vanhempien suurin huolenaihe, ja joskus ne johtavat virheelliseen diagnoosiin ( esim keuhkoastma). Hinkuyskän antibioottien lisäksi on käytettävä rauhoittavia lääkkeitä, vitamiinipitoista ruokavaliota ja hengitysharjoituksia. Jotkut lääkärit määräävät montelukastin vähentämään yskän tiheyttä ja kestoa. Valitettavasti sen tehokkuutta hinkuyskässä kyseenalaistetaan. Joskus kostean ilman hengittäminen auttaa hinkuyskän pysäyttämisessä paremmin kuin montelukastin käyttö. Tätä lääkettä käytetään vain keuhkoastmaan, hinkuyskän ja muiden bakteeri-infektioiden kanssa, siitä on hyvin vähän hyötyä.

Onko yskä, kuume osoitus Singulairin käytöstä?

Yskä ja kuume eivät ole osoitus montelukastin käytöstä. Tarve käyttää tätä lääkettä on olemassa vain, jos asiantuntija havaitsee potilaalla allergisen hengityselinsairauden. Keuhkoastman diagnosoimiseksi tarvitaan erityisiä tutkimuksia lääkkeiden käytöstä. Ne voi suorittaa vain keuhkolääkäri. Siksi montelukastin voi määrätä vain lääkäri, jos on luotettavia indikaatioita. Kovan yskän, korkean kuumeen tai muiden oireiden ilmetessä on suositeltavaa hakea apua erikoislääkäreiltä.

Singulairin käytön vasta-aiheet

Singular on suhteellisen turvallinen lääke, sillä on pieni määrä vasta-aiheita ja sivuvaikutuksia. Tämä lääkkeen etu on erityisen havaittavissa verrattuna glukokortikoideihin, keuhkoastman hoidossa käytettyihin hormoneihin. Singular-valmistetta voidaan käyttää yli 2- tai 6-vuotiaiden lasten hoidossa ( julkaisumuodosta riippuen). Sitä tulee käyttää varoen raskauden ja maksasairauden aikana.

Singulair on vasta-aiheinen seuraavissa tapauksissa:

• Fenyyliketonuria. Tämä perinnöllinen sairaus liittyy synnynnäiseen entsyymien puutteeseen, jotka prosessoivat aminohappoa fenyylialaniinia. Montelukast sisältää tätä aminohappoa ( aspartaamin muodossa), siksi sen käyttö tälle potilasryhmälle on kielletty.

• Vakava maksasairaus. Vaikeissa maksasairaudissa lääke erittyy elimistöstä erittäin pitkään, mikä voi johtaa myrkyllisiin vaurioihin eri järjestelmissä ja ei-toivottuihin sivuvaikutuksiin. Kohtalaisen ja lievän maksavaurion tapauksessa lääke on sallittu pienennetyllä annoksella erikoislääkäreiden valvonnassa.
• Lapsuus ( jopa 2 tai 6 vuotta). Lääke on saatavilla lapsille purutablettien muodossa. Ne sisältävät vähemmän vaikuttavaa ainetta kuin perinteiset tabletit. Purutabletit, jotka sisältävät 4 mg montelukastia, voidaan ottaa 2–6-vuotiailta ja 5 mg:n pitoisuuksilta 6–15-vuotiailta. Lääkkeen käyttö on kielletty 2 vuoteen asti.
• Raskaus ja imetys. Kun lääkettä käytetään raskauden tai imetyksen aikana, sikiön ja vauvan patologioita voidaan havaita.
• Yliherkkyys lääkkeen komponenteille. Allergia lääkkeen komponenteille on erittäin harvinaista. Tästä huolimatta yliherkkyystapauksissa lääkkeen käyttö tulee lopettaa.

Voinko käyttää lääkettä raskauden ja imetyksen aikana?

Lääkettä ei suositella käytettäväksi raskauden ja imetyksen aikana. Huolimatta siitä, että montelukastin käyttö on paljon turvallisempaa kuin useimmat lääkkeet ( esim antibiootit), lääkärit suosittelevat pidättäytymään sen käytöstä raskauden aikana. Eläintutkimukset eivät ole osoittaneet erityistä teratogeenisuutta ( turmelevaa) lääkkeen vaikutuksesta, täysimittaisia ​​kliinisiä tutkimuksia ihmisillä ei kuitenkaan ole tehty. Tästä syystä lääkärit eivät voi taata lääkkeen täydellistä turvallisuutta raskauden aikana, varsinkin kun otetaan huomioon, että lääkkeen vaikuttava aine pystyy kulkeutumaan istukan läpi.

Ei ole olemassa tietoja lääkkeen käytöstä imetyksen aikana ihmisillä. Ei tiedetä, erittyykö montelukasti äidinmaitoon. Rotilla tehdyt tutkimukset ovat kuitenkin osoittaneet, että jyrsijöillä se voi todella kulkeutua maitoon. Siksi lääkärit eivät yleensä määrää montelukastia imetyksen aikana.

Voidaanko tätä lääkettä käyttää lasten hoidossa?

Lääke on täysin hyväksytty käytettäväksi lapsille. Ainoa rajoitus koskee ikää syntymästä 2 vuoteen. Tässä iässä sinun ei pitäisi käyttää lääkettä ollenkaan. Kahden vuoden iän jälkeen lapselle voidaan antaa purutabletteja, joiden annos on 4 mg. Kuuden vuoden kuluttua lääkärit määräävät purutabletteja, jotka sisältävät 5 mg montelukastia. Tarvittaessa voit korvata 5 mg:n purutabletin puolella aikuisen 10 mg:n annoksesta jakamalla tavallisen tabletin kahteen osaan.

On pidettävä mielessä, että alkuperäinen lääke on saatavana kolmessa annosmuodossa, eivätkä geneeriset lääkkeet aina täysin vastaa sitä. Siksi 4 mg:n purutablettien puuttuessa apteekeista lääkettä voidaan käyttää vain 6 vuoden iästä alkaen. Kun hoidetaan lapsia Singulairilla, on suositeltavaa neuvotella lastenlääkäri ( ilmoittautua) .

Voinko käyttää lääkettä lasten rokotusten aikana?

Rokotukset ovat erittäin tärkeitä nykyajan väestölle. Tämän ansiosta henkilö voi välttää monia sairauksia. Suurin osa rokotuksista tehdään lapsuudessa, mutta osa niistä jatkuu 21-vuotiaaksi ja sen jälkeen. Montelukastin käyttö keuhkoastman hoitoon ei muuta rokotusaikataulua millään tavalla eikä vähennä niiden tehokkuutta.

On syytä huomata, että lääke voi heikentää allergisten testien, mukaan lukien Mantoux-testin, luotettavuutta. Tätä testiä käytetään tuberkuloosin diagnosoimiseen, ja se sisältää tietyn immuunivasteen ( ihon punoitus ja turvotus) tuberkuliinin ihonalaiseen injektioon. Montelukastia käytettäessä immuunivaste voi olla heikompi, mikä voi teoriassa johtaa vääriin negatiivisiin tuloksiin. Virheiden välttämiseksi on syytä varoittaa lääkäriä kaikista potilaan käyttämistä lääkkeistä allergiatestien aikana.

Lääkkeen käyttöohjeet

Minkä tahansa lääkkeen oikea käyttö on sen tehokkaan käytön perusta. Yksikkö ( montelukasti) myönnetään sopivassa muodossa ( tavallisten tablettien ja pureskeltavien tablettien muodossa), joten sen käytössä ei yleensä ole erityisiä vaikeuksia. Lääkkeellä on miellyttävä maku ja haju, mikä on tärkeää lasten hoidossa. Tätä lääkettä käytettäessä on erittäin tärkeää noudattaa lääkärin suosittelemaa hoidon kestoa huolimatta lääkkeen korkeasta hinnasta. Vanhentuneen lääkkeen käyttöä ei myöskään suositella, koska sen tehokkuus on heikentynyt ja sillä on suurempi mahdollinen haitta.

Kuinka ottaa Singulair tablettien muodossa?

Lääke tablettien muodossa, jotka sisältävät 10 mg montelukastia, tulee ottaa kerran päivässä ( aamulla tai illalla) ateriasta riippumatta, juomalla runsaasti vettä. Keuhkoastman ja allergisen nuhan hoidossa suositellaan tablettien käyttöä yöllä, vaikka vuorokauden ajalla ei ole erityistä merkitystä. Tietyssä mielessä tämä johtuu siitä, että potilas ei unen aikana huomaa joitakin lääkkeen mahdollisista sivuvaikutuksista ( huimaus, uneliaisuus).

Tämän lääkkeen käyttö ei yleensä vaadi annoksen muuttamista. Yleensä potilaat, joilla on maksa- ja munuaissairaus, ottavat lääkkeen vakioannoksia. Yksilöllinen annosvalinta on tarpeen vain vaikean maksan vajaatoiminnan yhteydessä. Yleensä Singulair on yleensä hyvin siedetty ja aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia.

Voinko jakaa montelukastitabletin?

Montelukastitabletti voidaan hyvin jakaa puoleen 5 mg:n annoksesta. Tämä voidaan tehdä 6–15-vuotiaiden lasten hoitoon purutablettien sijaan. Tabletit jakamalla voidaan saavuttaa merkittäviä säästöjä. Haittana on se, että tabletilla ei ole erityistä riskiä jakaantua kahteen yhtä suureen osaan. Lisäksi suojakuoren eheys rikotaan, minkä vuoksi lääke on vähemmän suojattu mahalaukun happamalta ympäristöltä. Tablettia, joka on jaettu kahtia, ei voida säilyttää pitkään, koska lääkkeen vaikuttava aine, jota ei ole päällystetty, tuhoutuu fysikaalisten tekijöiden vaikutuksesta. Siksi lapsille on parasta käyttää tavallisia 4 tai 5 mg:n purutabletteja aina kun mahdollista.

Kuinka käyttää Singulair-purutabletteja?

Singulair-purutabletteja on saatavana 4 mg:n annoksena ( lapsille 2-6 vuotiaille) ja 5 mg ( lapsille 6-15 vuotiaille). Purutabletit tulee pureskella perusteellisesti suussa tai imeä. Tablettien koostumuksessa olevan aromiaineen vuoksi niillä on miellyttävä maku ja tuoksu. Singulair-purutabletteja käytetään mieluiten illalla, ennen nukkumaanmenoa. Lääkkeen käytöstä ei tarvitse tiedottaa ruoan kanssa. Purutableteilla hoidettaessa on tärkeää seurata, kuinka usein lapsi ottaa tabletteja ( enintään 1 tabletti päivässä).

Kuinka kauan Singulairin käyttö kestää?

Singulairin ottamisen kestoa ei säädetä ohjeissa, se riippuu kliinisistä oireista ja taudin kehittymisen luonteesta. Keuhkoastman oireiden objektiivisen paranemisen jälkeen on tarpeen käydä hoitavan lääkärin tarkastuksessa, joka päättää hoidon jatkamisen tarpeesta. Yleensä se jatkuu myös hengityselinten toimintojen normalisoitumisen jälkeen. Astman hoito Singularilla voi kestää useita kuukausia.

Kuinka nopeasti lääke alkaa vaikuttaa?

Lääke imeytyy ruoansulatuskanavasta vereen nopeasti ja lähes täydellisesti. Tästä huolimatta ei voida sanoa, että sen käytön vaikutus näkyy melkein välittömästi. Lääkettä ei tule käyttää akuutin keuhkoastman kohtauksen yhteydessä, koska sen vaikutus viivästyy. Lääkkeen enimmäispitoisuus tyhjään mahaan ottamisen jälkeen saavutetaan vasta 2 tunnin kuluttua. Tähän mennessä keuhkoputket laajenevat lääkkeen käytön seurauksena. Siten lääke toimii etänä ja näyttää olevansa paljon paremmin suojassa mahdollisilta keuhkoastman pahenemisvaiheilta.

Kuinka kauan yksikkö kestää? Onko lääkkeellä kumulatiivista vaikutusta?

Lääkkeen vaikutuksen kesto riittää ottamaan vain 1 tabletti lääkettä päivässä. Tutkimukset osoittavat, että 24 tunnin kuluttua sen pitoisuus kaikissa kudoksissa tulee minimaaliseksi. Se erittyy lähes kokonaan maksan ja sappirakon kautta. Lääkkeen poistaminen iäkkään ihmisen kehosta kestää hieman kauemmin. On osoitettu, että montelukastin päivittäisellä annoksella havaitaan lääkkeen ottamisen kumulatiivinen vaikutus. Tämä tarkoittaa, että sen vaikutus lisääntyy 10 - 20 % jatkuvalla käytöllä.

Kuinka yhdistää Singular muihin lääkkeisiin keuhkoastman hoitoon?

Lääke on hyvin yhdistetty muihin lääkkeisiin, joita käytetään keuhkoastman hoitoon. Joten montelukasti ei vaikuta glukokortikoidien ja keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden erittymisnopeuteen ( keuhkoputkia laajentavat lääkkeet), joten se ei lisää niiden myrkyllisyyttä. Se on järkevä lisäys mainittuihin lääkeryhmiin. Saavutettuaan Singulairilla selvän terapeuttisen vaikutuksen lääkärit yleensä vähentävät hormonaalisten lääkkeiden ja beeta-agonistien annoksia, mikä vähentää näiden lääkeryhmien negatiivista vaikutusta kehoon. Niiden tiedetään olevan paljon haitallisempia keholle kuin montelukasti. Glukokortikoidien täydellistä ja äkillistä lopettamista keuhkoastmassa ei kuitenkaan suositella.

Mitä minun pitäisi tehdä, jos missasin yhden Singularity-temppuista?

Jos ohitat yhden Singular-annoksesta, älä ota kaksinkertaista annosta seuraavalla annoksella. Ohittaminen tietysti vähentää jonkin verran lääkkeen tehoa, mutta se ei ole suuri ongelma. Positiivista Singulairin hoidossa on se, että sillä on kumulatiivinen vaikutus, jonka ansiosta tietty määrä lääkettä pysyy elimistössä, vaikka yksi tabletti jääkin ottamatta. Montelukastin väliin jättämistä ei kuitenkaan pidä käyttää väärin, koska se voi pahentaa keuhkoastman tai allergisen nuhan etenemistä.

Singularin säilyvyys ja säilytysolosuhteet

Singulair-purutablettien säilyvyysaika on 2 vuotta ja suun kautta annettavien päällystettyjen tablettien 3 vuotta. Julkaisupäivä ja viimeinen käyttöpäivä on aina merkitty lääkkeen pakkaukseen. Lääke soveltuu määrättyyn ajanjaksoon vain, jos kaikkia olosuhteita noudatetaan sen säilytyksen aikana. Vanhentuneen lääkkeen ostamista ja käyttöä ei suositella, koska se voi olla vaarallista terveydelle.

Singulairia suositellaan säilytettäväksi alkuperäispakkauksessaan pimeässä, kuivassa paikassa poissa suorasta auringonvalosta. Varastointilämpötila - huoneenlämpötila, 15-25 astetta. Lääke tulee säilyttää poissa lasten ulottuvilta, koska tablettien miellyttävä maku houkuttelee heitä, mikä voi johtaa yliannostukseen.

Lääkkeen sivuvaikutukset

Valmistajan mukaan lääkkeelle on ominaista pieni määrä sivuvaikutuksia. Kuitenkin, koska se on uusi ja sillä on vähän kokemusta sovelluksesta. Sen käytön aikana kuvataan uusia, melko harvinaisia ​​​​tapauksia sivuvaikutuksista. Käytäntö osoittaa, että lääke on yleensä hyvin siedetty eikä aiheuta vakavia sivuvaikutuksia, jotka pakottaisivat sen käytön lopettamaan.
Montelukastin sivuvaikutuksia ovat seuraavien järjestelmien rikkomukset:

• Hermosto. Jos haittavaikutuksia ilmenee, ota yhteys lääkäriin ja lopeta lääkkeen käyttö tarvittaessa.

  Lääkkeen vaikutus keskushermostoon ja psyykeen

  Singulairilla voi todella olla negatiivinen vaikutus hermostoon ja psyykeen. Tämä ilmiö on lääkkeen yleisin sivuvaikutus. Lääkärit suosittelevat lääkkeen ottamista illalla juuri ennen nukkumaanmenoa näiden sivuvaikutusten kehittymisen todennäköisyyden vähentämiseksi. Hermostoon kohdistuvilla negatiivisilla vaikutuksilla voi olla erilaisia ​​ilmenemismuotoja, ahdistuksesta ja kiihtyneisyydestä hallusinaatioihin ja itsemurha-taipumuksiin. Valitettavasti on mahdotonta ennustaa lääkkeen vaikutusta tässä suhteessa. Vakavien mielenterveyshäiriöiden, mielialan heikkenemisen, masennuksen yhteydessä lääke on lopetettava ja keuhkoastman hoitoon tulee käyttää muita lääkkeitä.

  Vaikuttaako lääke kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mekanismeja?

  Uskotaan, että lääke ei vaikuta kykyyn ajaa ajoneuvoja ja muita mekanismeja. Sitä ei kuitenkaan ole täysin tutkittu, eikä sillä ole paljon kliinistä kokemusta. Tästä syystä yksittäiset reaktiot lääkkeeseen voivat olla arvaamattomia. Lisäksi on tapauksia, joissa lääkkeellä on negatiivinen vaikutus hermostoon ja henkiseen tilaan. Siksi montelukastia hoidettaessa on suositeltavaa noudattaa varotoimia ajettaessa ja kuljetettaessa.

  Aiheuttaako huume riippuvuutta, riippuvuutta, vieroitusoireyhtymää?

  Montelukastiriippuvuutta ei ole havaittu. Vaikka lääke vaikuttaa hermostoon, se ei aiheuta fyysistä tai henkistä riippuvuutta. Tämä ominaisuus on tärkeä, koska lääke on tarkoitettu pitkäaikaiseen käyttöön. Verrattuna montelukastiin, hormonaalisiin lääkkeisiin keuhkoastman hoitoon ( budesonidi) on merkittävä haitta, koska niiden käyttöä ei voida lopettaa äkillisesti. Tämä voi johtaa omien hormonien tuotannon heikkenemiseen.

  Onko mahdollista yhdistää Singulair-hoito alkoholin nauttimiseen?

  Singulairin ja alkoholin yhdistelmää ei suositella, vaikka lääkkeen vaikuttavan aineen ja alkoholin välillä ei ole havaittu erityistä yhteisvaikutusta. Singularin ja alkoholin samanaikaisen käytön haittana on lisääntynyt lääkkeen toksisten vaikutusten riski maksaan. Kuten tiedät, Singulair erittyy lähes kokonaan maksan kautta, minkä vuoksi sen käyttö lisää tämän elimen kuormitusta. Ylimääräinen alkoholinkäyttö kuluttaa maksaa entisestään ja voi johtaa hepatiittiin.

  Yksittäinen yliannostus

  Kliiniset tutkimukset eivät ole paljastaneet huumeiden yliannostustapauksia. Viiden kuukauden hoidon aikana lääkkeellä ( käytettäessä 200 mg päivässä, mikä on 20 kertaa suositeltu annos) potilailla ei havaittu yliannostuksen oireita. On todistettu, että montelukastin yliannostus voi tapahtua vain satakertaisella tavanomaiseen annokseen verrattuna. ottaa 1000 mg päivässä). Yliannostukselle on ominaista jano, uneliaisuus, pahoinvointi, oksentelu ja vatsakipu.

  Singulariteettihinta ( montelukasti) Venäjän kaupungeissa

  Vaikuttavaa ainetta montelukasti myydään apteekeissa eri kauppanimillä. Alkuperäinen amerikkalainen lääke Singular on melko kallis. Onneksi on olemassa erilaisia ​​geneerisiä lääkkeitä, joilla on edullisempi hinta. Joten esimerkiksi venäläinen montelukasti maksaa 2 kertaa halvempaa ja sisältää 2 kertaa enemmän tabletteja per pakkaus. Ottaen huomioon, että keuhkoastmaa sairastavan potilaan on otettava lääkettä riittävän pitkään, halvemman geneerisen lääkkeen ostaminen tuo hyviä säästöjä.
  Tavallisten ja purutablettien hinta on suunnilleen sama. Ostaessa on hyvä muistaa, että purutabletit on tarkoitettu lapsille ja tavalliset tabletit aikuisille. Lääkkeen hinta voi vaihdella riippuen Venäjän alueen yleisestä hintatasosta, lääkkeen kuljetus- ja varastointikustannuksista. Lisäksi joissakin apteekeissa lääkkeitä myydään huomattavasti halvemmalla kuin toisissa saman kaupungin sisällä.

  Singular-lääkkeen eri annosmuotojen hinta ( montelukasti)
  

  Kaupunki	Valmistaja, annostusmuodot
  	Yksikkö ( USA), tabletit 10 mg, 14 kpl	Yksikkö ( USA), purutabletit 5 mg, 14 kpl	Montelukasti ( Venäjä), tabletit 10 mg, 30 kpl	Montelukasti ( Venäjä), purutabletit 5 mg, 28 kpl
  Moskova		940 ruplaa	499 ruplaa	599 ruplaa
  Pietari	900 ruplaa	928 ruplaa	567 ruplaa	612 ruplaa
  Novosibirsk	1098 ruplaa	1017 ruplaa	510 ruplaa	627 ruplaa
  Jekaterinburg	1040 ruplaa	980 ruplaa	498 ruplaa	537 ruplaa
  Voronezh	1113 ruplaa		569 ruplaa	576 ruplaa
  Tšeljabinsk	905 ruplaa	807 ruplaa		537 ruplaa
  Krasnojarsk	1140 ruplaa	1050 ruplaa	625 ruplaa	675 ruplaa
  Kazan	1010 ruplaa		458 ruplaa	512 ruplaa
  Samara	1038 ruplaa	998 ruplaa	510 ruplaa	580 ruplaa
  Rostov-on-Don			539 ruplaa

  Voinko ostaa lääkkeen ilman reseptiä?

  Lääkkeen ostamiseen olipa se yksikkö tai sen yleinen) vaatii lääkärin reseptin. Tämä ei kuitenkaan johdu sen vuorovaikutuksen erityispiirteistä ihmiskehon kanssa. Lääkkeellä ei ole erityisen vakavia vasta-aiheita tai sivuvaikutuksia. Reseptivaatimus tämän lääkkeen ostamisen yhteydessä selittyy sillä, että keuhkoastman hoito vaatii lääkärin valvontaa. Tarvittaessa vain lääkäri voi säätää hoito-ohjelman oikein.

  Voinko saada lääkkeen ilmaiseksi?

  Lääke ei ole välttämättömien lääkkeiden luettelossa, joten sitä ei voi saada ilmaiseksi tavanomaisella tavalla. Pysyvän hoidon paikassa on kuitenkin mahdollisuus etuuskohteluun. Tätä varten sinun on kirjoitettava keuhkolääkärille lausunto, jossa potilas saa keuhkoastman hoitoa. Lisäksi sen ilmaisesta tarjoamisesta päättää erityinen komissio.

  Lääketieteellinen astmalääke, jolla on todistettu kliininen vaikutus. Pääasiallinen vaikuttava aine on montelukasti. Lääkkeellä on korkea hinta, eikä sitä aina ole saatavilla ilmaiseksi myyntiin. Apteekkiverkostosta voit ostaa Singulairin analogeja, joiden koostumuksessa on identtinen aine.

  Saatavana purutablettien annosmuodossa. Myydään eri annoksina, joten voit luoda kätevän hoito-ohjelman eri-ikäisille potilaille.

  Käytetään usein lastenlääketieteessä. Sallittu yli 6-vuotiaille lapsille. Aiheuttaa harvoin sivuvaikutuksia.

  Tärkeä! Lääkärin tulee varoittaa potilaita, että Singulair ei ole hätälääke akuutin bronkospasmin lievitykseen. Kaikissa tilanteissa sinulla on oltava beeta-2-adrenerginen agonistisuihke mukanasi.

  Luettelo Singulair-analogeista

  1. Almont (Venäjä). Singulair-lääkkeen laadullinen analogi lapsille ja aikuisille. Estää keuhkoputkien kapenemisen reaktiona provosoiviin tekijöihin. Vähentää akuuttien astmakohtausten todennäköisyyttä ja keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden tarvetta.

  Normalisoi hengitysteiden toiminnalliset parametrit. Lievittää bronkospasmia. Vähentää keuhkoputken tuskallista herkkyyttä ulkoisille ärsykkeille, jotka aiheuttavat bronkospasmia.

  • Lasten sallittu ikä sisäänpääsyssä on 2 vuotta.
  • Pakkaushinta tab 4 mg 28 kpl. - 750 ruplaa

  2. Montelast (Venäjä). Tehokas analogi on halvempi kuin Singular. Tarjoaa merkittävää helpotusta astmapotilaille. Vähentää keuhkoputkien limakalvon turvotusta. Osoittaa korkeaa tehokkuutta kroonisten sairauksien hoidossa allerginen polypooottinen rinosinusiitti.

  Estää keuhkoputkien kapenemisen reaktiona fyysiseen aktiivisuuteen, kylmään ilmaan jne. Monissa tapauksissa sen avulla voit vähentää astman hoitoon tarvittavien steroidien määrää.

  • Sallittu lapsille 2-vuotiaasta alkaen.
  • Hinta tab.4 mg 28 kpl. - 825 ruplaa.

  3. Singlon (Unkari). Se on määrätty erilaisten keuhkoastman, nenän limakalvon allergisten sairauksien hoitoon ja ehkäisyyn.

  Tämä Singulair-lääkkeen analogi on erinomainen lääke toistuviin pahenemisvaiheisiin. heinänuha. Auttaa pääsemään eroon hengityksen vinkumisesta, poistaa "hengityksen vinkumista". Tehokas pitkän, jopa kolmen kuukauden hoitojakson ajan. Sillä on kätevä vastaanottomuoto - yksi tabletti nukkumaan mennessä.

  • Lasten käytännössä sitä määrätään 6-vuotiaasta alkaen.
  • Tabletit 4 mg 28 kpl. - 870 ruplaa.

  4. Montelukast (Venäjä). Sitä määrätään useimmiten yhdessä perushoidon kanssa keuhkoastman oireiden lievittämiseksi.

  Poistaa hengenahdistuksen ja astmaattisen yskän kohtaukset. Säännöllinen profylaktinen käyttö vähentää pahenemisriskiä.

  • Sallittu ottaa kuuden vuoden iästä alkaen.
  • Tab. Pureskelu 28 kpl. 5 mg - 650 ruplaa.

  5. Montelar (Sveitsi). Singulair-tablettien laadullinen analogi lievän ja keskivaikean keuhkoastman hoitoon. Estää eritteiden muodostumista keuhkoputkissa.

  Pitkäaikainen kurssivastaanotto parantaa merkittävästi ulkoisen hengityksen suorituskykyä. Lisää tehoa astman terapiassa hormonaalinen inhalaatioita, mikä mahdollistaa asteittain lääketieteellisen valvonnan alaisen annostuksen pienentämisen. Erinomainen työkalu allergioiden pahenemisen ehkäisyyn.

  • Sisäänpääsy sallittu kuuden vuoden iästä alkaen.
  • Tab. pureskeltava 4 mg 28 kpl. - 820 ruplaa.

  6. Ektalust (Venäjä). Lievittää keuhkoastman oireita. Tehokas lääke pitkäaikaiseen hoitoon. Lievittää taudin päivä- ja yöoireita.

  Käytetään yhdistelmähoitona yhdessä bronkodilaattorit lääkkeet ja inhalaattorit glukokortikosteroidit.

  Tämä Singular-lääkkeen analogi on tehokas laryngotrakeiitin ja allergisen nuhan hoidossa.

  • Se on määrätty aikuisille ja yli 15-vuotiaille nuorille.
  • Tablettien hinta 4 mg 14 kpl. - 470 r.

  Singular (montelukastinatrium) on astmalääke, leukotrieenireseptorin antagonisti. Sitä käytetään pediatrisessa käytännössä potilailla, jotka ovat saavuttaneet kuuden vuoden iän. Otetaan suun kautta kerran päivässä ennen nukkumaanmenoa. Tabletti on suositeltavaa pureskella. Kontrolloidut monikeskustutkimukset, satunnaistetut kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että Singulair lievittää keuhkoastman päivä- ja yöoireita, parantaa hengitysteiden toiminnallisia ominaisuuksia, vähentää akuuttien jaksojen määrää, vähentää keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden kulutusta, vähentää keuhkoputkien yliherkkyyttä, mm. . fyysisen työn aikana se on tehokas potilailla, jotka eivät siedä asetyylisalisyylihappoa. Lääkkeen ottaminen kahden kuukauden ajan parantaa ulkoisen hengityksen parametreja: hengitystiheys, minuutin hengitystilavuus, keuhkojen tilavuus. Akuuteissa keuhkoastman kohtauksissa montelukastia ei käytetä. Lääke on tarkoitettu potilaiden hoitoon, joilla on lievä tai kohtalainen keuhkoastma. Tutkimusten aikana havaittiin, että samalla lääkehoidon kestolla (30 päivää) Singulairia saaneilla potilailla kouristuskohtauksia esiintyi harvemmin kuin Intal-hoidon yhteydessä. Singular-hoidon merkittävä kliininen vaikutus on allergisten reaktioiden (ihottumat, rinokonjunktiviitti) esiintyvyyden merkittävä väheneminen.

  Ottaen huomioon keuhkoastman krooninen luonne, lääkehoidon kesto riippuu taudin kulusta. Joissakin tapauksissa lääkkeen jatkuva antaminen on aiheellista. Singular yhdistetään hyvin muiden ehkäisevien lääkkeiden kanssa. Lääke estää keuhkoputkien kapenemisen vasteena provosoivien tekijöiden (fyysinen työ, allergeenit) vaikutukselle, voimistaa salbutamolin keuhkoputkia laajentavaa vaikutusta. Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti ruoansulatuskanavaan. Sulamaton ruoka ei vaikuta montelukastin biologiseen hyötyosuuteen. Yli 2 vuotta vanhemmilla potilailla lääkkeen ottamisen jälkeen tyhjään mahaan vaikuttavan aineen huippupitoisuus veressä havaitaan 2 tunnin kuluttua. Singularin farmakokineettiset ominaisuudet eivät muutu vastaanottoajankohdan (aamu, ilta) mukaan. Koska lääkettä ei ole tarkoitettu keuhkoastman akuuttien kohtausten lievittämiseen, potilaita on varoitettava hätälääkkeiden (beeta-2-agonistien suihkeen muodossa) kuljettamisesta. Taudin pahenemisen aikana Singulair-hoitoa ei lopeteta, vaan se yhdistetään inhaloitaviin beeta-2-agonisteihin. Yhdessä Singulairin kanssa otettavien inhaloitavien glukokortikosteroidien määrää voidaan asteittain vähentää lääkärin seurannassa, mutta niiden äkillistä lopettamista ja täydellistä korvaamista Singulairilla ei suositella.

  Farmakologia

  Leukotrieenireseptorin antagonisti. Kysteinyylileukotrieenit LTC 4 , LTD 4 , LTE 4 ovat vahvoja tulehdusvälittäjiä - eikosanoideja, joita eri solut, mm. syöttösolut ja eosinofiilit. Nämä tärkeät astmaa edistävät välittäjät sitoutuvatihin. Kysteinyylileukotrieenityypin I reseptoreita (CysLT 1 -reseptoreita) on ihmisen hengitysteissä (mukaan lukien keuhkoputkien sileät lihassolut, makrofagit) ja muissa tulehdusta edistävissä soluissa (mukaan lukien eosinofiilit ja jotkin myelooiset kantasolut). Kysteinyylileukotrieenit korreloivat astman ja allergisen nuhan patofysiologian kanssa. Astmassa leukotrieenivälitteisiä vaikutuksia ovat bronkospasmi, lisääntynyt liman eritys, lisääntynyt verisuonten läpäisevyys ja lisääntynyt eosinofiilien määrä. Allergisessa nuhassa kysteinyylileukotrieenit vapautuvat allergeenille altistumisen jälkeen nenän limakalvon tulehdusta edistävistä soluista allergisen reaktion varhaisessa ja myöhäisessä vaiheessa, mikä ilmenee allergisen nuhan oireina. Intranasaalinen testi kysteinyylileukotrieeneilla osoitti hengitysteiden vastuksen lisääntymistä ja nenän tukkeuman oireita.

  Montelukast on erittäin tehokas suun kautta otettava lääke, joka parantaa merkittävästi tulehdusta astmassa. Biokemiallisen ja farmakologisen analyysin mukaan montelukasti sitoutuu suurella affiniteetilla ja selektiivisyydellä CysLT 1 -reseptoreihin ilman, että sillä on vuorovaikutusta muiden hengitysteiden farmakologisesti tärkeiden reseptorien (kuten prostaglandiinireseptorien, kolino- tai β-adrenergisten reseptorien) kanssa. Montelukasti estää kysteinyylileukotrieenien LTC 4, LTD 4, LTE 4 fysiologista vaikutusta sitoutumalla CysLT 1 -reseptoreihin stimuloimatta näitä reseptoreita.

  Montelukasti estää CysLT-reseptoreita hengitysteissä, mistä on osoituksena kyky estää bronkospasmin kehittyminen LTD4:n inhalaation seurauksena potilailla, joilla on keuhkoastma. 5 mg:n annokset riittävät lievittämään LTD4:n aiheuttamaa bronkospasmia.

  Montelukasti aiheuttaa keuhkoputkien laajenemista 2 tunnin kuluessa suun kautta ottamisesta ja voi täydentää β2-adrenergisten agonistien aiheuttamaa bronkodilataatiota.

  Montelukastin käyttö yli 10 mg:n vuorokausiannoksina kerran ei lisää lääkkeen tehoa.

  Farmakokinetiikka

  Imu

  Suun kautta otettu montelukasti imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti. Säännöllinen ruoan nauttiminen ei vaikuta veriplasman Cmax-arvoon eikä purutablettien hyötyosuuteen. Kun 2–5-vuotiaat lapset ovat ottaneet 4 mg:n purutabletteja tyhjään mahaan, Cmax saavutetaan 2 tunnin kuluttua.

  Montelukastin farmakokinetiikka pysyy lähes lineaarisena, kun sitä otetaan suun kautta yli 50 mg:n annoksina.

  Jakelu

  Montelukastin sitoutuminen plasman proteiineihin on yli 99 %. V d tasapainotilassa on 8-11 litraa.

  Rotilla tehdyt tutkimukset radioaktiivisella montelukastilla osoittavat minimaalisen tunkeutumisen BBB:n läpi. Lisäksi leimatun montelukastin pitoisuus 24 tuntia annon jälkeen oli minimaalinen kaikissa muissa kudoksissa.

  Käytettäessä montelukastia annoksella 10 mg kerran päivässä, havaitaan vaikuttavan aineen kohtalainen (noin 14 %) kertyminen plasmaan.

  Aineenvaihdunta

  Montelukasti metaboloituu aktiivisesti. Terapeuttisina annoksina käytettynä montelukastin metaboliittien pitoisuutta plasmassa tasapainotilassa aikuisilla ja lapsilla ei ole määritetty.

  Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyt in vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että sytokromi P450 -järjestelmän isoentsyymit: CYP3A4, 2C8 ja 2C9 osallistuvat montelukastin metaboliaan. Ihmisen maksan mikrosomeilla in vitro tehtyjen tutkimusten tulosten mukaan montelukasti terapeuttisena pitoisuutena veriplasmassa ei estä CYP3A4-, 2C9-, 1A2-, 2A6-, 2C19- ja 2D6-isoentsyymejä.

  jalostukseen

  T 1/2 montelukastista nuorilla terveillä aikuisilla on 2,7-5,5 tuntia.. Montelukastin plasmapuhdistuma terveillä aikuisilla on keskimäärin 45 ml/min. Radioaktiivisesti leimatun montelukastin nauttimisen jälkeen 86 % erittyy ulosteeseen 5 päivän kuluessa ja alle 0,2 % virtsaan, mikä vahvistaa, että montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät lähes yksinomaan sappeen.

  Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

  Kun montelukastia otetaan aamulla ja illalla, farmakokinetiikassa ei havaita eroja.

  Montelukastin farmakokinetiikka naisilla ja miehillä on samanlainen.

  Kun montelukastia annetaan 10 mg:n kerta-annoksena suun kautta, farmakokineettinen profiili ja biologinen hyötyosuus ovat samanlaiset vanhuksilla ja nuorilla potilailla. Iäkkäillä montelukastin T 1/2 plasmasta on jonkin verran pidempi. Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

  Kliinisesti merkittävissä farmakokineettisissä vaikutuksissa ei ollut eroja eri rotuihin kuuluvilla potilailla.

  Potilailla, joilla oli lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta ja maksakirroosin kliinisiä ilmentymiä, havaittiin montelukastin metabolian hidastuminen, johon liittyi noin 41 %:n AUC-arvon nousu 10 mg:n kerta-annoksen jälkeen. Montelukastin erittyminen näillä potilailla on hieman lisääntynyt terveisiin koehenkilöihin verrattuna (keskimääräinen T 1/2 - 7,4 h). Montelukastin annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Tiedot montelukastin farmakokinetiikan luonteesta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

  Julkaisumuoto

  Vaaleanpunaiset, soikeat, kaksoiskuperat purutabletit, joiden toiselle puolelle on kaiverrettu "SINGULAIR" ja toiselle puolelle "MSD 711".

  Apuaineet: mannitoli - 161,08 mg, mikrokiteinen selluloosa - 52,8 mg, hyproloosi (hydroksipropyyliselluloosa) - 7,2 mg, rautaoksidi punainen - 360 mcg, kroskarmelloosinatrium - 7,2 mg, kirsikkaaromi - 3,6 mg, magnesiumstearaatti -4 mg, aspartaami 2 mg. .

  7 kpl. - läpipainopakkaukset (1) - pahvipakkaukset.
  7 kpl. - läpipainopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
  7 kpl. - läpipainopakkaukset (4) - pahvipakkaukset.

  Annostus

  Lääke otetaan suun kautta 1 kerta / vuorokaudessa ateriasta riippumatta.

  Keuhkoastman yhteydessä määrätään 4 mg (1 tab.) yöksi.

  Keuhkoastmassa ja allergisessa nuhassa 4 mg (1 tab.) määrätään yöksi.

  Allergisen nuhan tapauksessa 4 mg (1 tab.) / vrk määrätään yksilöllisesti oireiden suurimman pahenemisajankohdan mukaan.

  Erityistä annoksen valintaa ei tarvita lapsille, iäkkäille potilaille, munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ja potilaille, joilla on lievä / kohtalainen maksan vajaatoiminta.

  Yliannostus

  Yliannostusoireita ei ole havaittu kliinisissä tutkimuksissa pitkäaikaisessa (22 viikkoa) Singulair ® -hoidossa aikuispotilailla, joilla on keuhkoastma enintään 200 mg/vrk annoksilla, eikä lyhyissä (noin 1 viikon) kliinisissä tutkimuksissa lääkkeen käytön yhteydessä. annoksilla 900 mg/vrk asti

  Singulair®-lääkkeen (vähintään 1000 mg / vrk) akuuttia yliannostusta on esiintynyt rekisteröinnin jälkeisenä aikana sekä aikuisilla ja lapsilla tehtyjen kliinisten tutkimusten aikana. Kliiniset ja laboratoriotiedot osoittivat Singular®-lääkkeen turvallisuusprofiilien vertailukelpoisuuden lapsilla, aikuisilla ja iäkkäillä potilailla. Yleisimmät oireet olivat jano, uneliaisuus, oksentelu, psykomotorinen agitaatio, päänsärky ja vatsakipu. Nämä sivuvaikutukset ovat yhdenmukaisia ​​Singular ®:n turvallisuusprofiilin kanssa.

  Hoito: oireenmukainen hoito. Singulair®-yliannostuksen hoidosta ei ole erityistä tietoa. Peritoneaalidialyysin tai montelukastin hemodialyysin tehokkuudesta ei ole tietoa.

  Vuorovaikutus

  Singular® voidaan antaa yhdessä muiden lääkkeiden kanssa, joita perinteisesti käytetään keuhkoastman ehkäisyyn ja pitkäaikaiseen hoitoon ja/tai allergisen nuhan hoitoon. Montelukastilla ei suositellulla terapeuttisella annoksella ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: teofylliini, prednisoni, prednisoloni, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradioli / noretindroni 35/1), terfenadiini, digoksiini ja varfariini.

  Kun fenobarbitaalia annetaan samanaikaisesti, montelukastin AUC-arvo pienenee noin 40 %, mutta tämä ei vaadi muutoksia Singular®-lääkkeen annostusohjelmaan.

  In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti estää CYP2C8-isoentsyymiä. Montelukastin ja rosiglitatsonin (metaboloituu CYP2C8-isoentsyymin mukana) in vivo -lääkkeiden yhteisvaikutuksia koskevassa tutkimuksessa ei kuitenkaan saatu vahvistusta montelukastin CYP2C8-isoentsyymin estämisestä. Siksi kliinisessä käytännössä ei odoteta montelukastin vaikutusta useiden lääkkeiden CYP2C8-välitteiseen metaboliaan, mukaan lukien. paklitakseli, rosiglitatsoni, repaglinidi.

  In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti on CYP2C8-, 2C9- ja 3A4-isoentsyymien substraatti. Tiedot montelukastin ja gemfibrotsiilin (sekä CYP2C8:n että 2C9:n estäjä) välisestä kliinisestä lääkeinteraktiotutkimuksesta osoittavat, että gemfibrotsiili lisää systeemisen montelukastialtistuksen vaikutusta 4,4-kertaiseksi. Itrakonatsolin, voimakkaan CYP3A4:n estäjän, samanaikainen anto gemfibrotsiilin ja montelukastin kanssa ei lisännyt systeemisen montelukastialtistuksen vaikutusta. Gemfibrotsiilin vaikutusta montelukastin systeemiseen altistukseen ei voida pitää kliinisesti merkittävänä turvallisuustietojen perusteella, kun sitä käytetään annoksina, jotka ovat suurempia kuin aikuispotilaille hyväksytty annos 10 mg (esimerkiksi 200 mg/vrk aikuisille potilaille 22 viikon ajan ja sitä vanhemmat). 900 mg/vrk potilailla, jotka ottivat lääkettä noin viikon ajan, kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia ei esiintynyt). Näin ollen montelukastin annosta ei tarvitse muuttaa, kun sitä annetaan samanaikaisesti gemfibrotsiilin kanssa. In vitro -tutkimusten tulosten perusteella ei ole odotettavissa kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia muiden tunnettujen CYP2C8-estäjien (esim. trimetopriimi) kanssa. Lisäksi montelukastin samanaikainen anto itrakonatsolin kanssa ei lisännyt merkittävästi systeemisen montelukastialtistuksen vaikutusta.

  Yhdistelmähoito keuhkoputkia laajentavilla lääkkeillä

  Singulair ® on kohtuullinen lisä keuhkoputkia laajentaville monoterapialle, jos viimeksi mainitut eivät anna riittävää hallintaa keuhkoastmassa. Kun Singulair ® -hoidon terapeuttinen vaikutus saavutetaan, voit aloittaa keuhkoputkia laajentavien lääkkeiden annoksen asteittaisen pienentämisen.

  Yhdistelmähoito inhaloitavilla kortikosteroideilla

  Singulair ® -hoito tarjoaa ylimääräisen terapeuttisen vaikutuksen potilailla, jotka käyttävät inhaloitavia kortikosteroideja. Kun tila on vakiintunut, voit aloittaa kortikosteroidiannoksen asteittaisen pienentämisen lääkärin valvonnassa. Joissakin tapauksissa inhaloitavien kortikosteroidien täydellinen lopettaminen on hyväksyttävää, mutta inhaloitavien kortikosteroidien jyrkkää korvaamista Singular®:lla ei suositella.

  Sivuvaikutukset

  2–5-vuotiaat lapset, joilla on astma

  Singulair ® -lääkkeen kliinisiin tutkimuksiin osallistui 573 potilasta iältään 2–5 vuotta. 12 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa ainoa lääkkeeseen liittyvä haittatapahtuma, joka esiintyi > 1 %:lla Singulairia® saaneista potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä, oli jano. Erot tämän AE:n ilmaantuvuudessa näiden kahden hoitoryhmän välillä eivät olleet tilastollisesti merkitseviä.

  Kaiken kaikkiaan tutkimuksissa 426 2–5-vuotiasta potilasta sai Singular®-hoidon vähintään 3 kuukauden ajan, 230 potilasta vähintään 6 kuukauden ajan ja 63 potilasta 12 kuukauden ajan tai kauemmin. Pidemmällä hoidolla AE-profiili ei muuttunut.

  2–14-vuotiaat lapset, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha

  Kahden viikon lumekontrolloituun kliiniseen tutkimukseen, jossa käytettiin Singular®-lääkettä kausiluonteisen allergisen nuhan hoitoon, osallistui 280 iältään 2–14-vuotiasta potilasta. Potilaat ottivat Singulairia ® kerran päivässä iltaisin ja olivat yleensä hyvin siedettyjä. Lääkkeen turvallisuusprofiili lapsilla oli samanlainen kuin lumelääkkeen. Tässä kliinisessä tutkimuksessa ei havaittu haittavaikutuksia, joita pidettiin lääkkeeseen liittyvinä, ja niitä havaittiin ≥ 1 %:lla Singulair ® -valmistetta käyttävistä potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä.

  6–14-vuotiaat lapset, joilla on astma

  Lääkkeen turvallisuusprofiili lapsilla oli yleensä samanlainen kuin aikuisilla ja verrattavissa lumelääkkeeseen.

  8 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa ainoa lääkkeeseen liittyvä haittavaikutus, joka esiintyi > 1 %:lla Singulair®-hoitoa saaneista potilaista ja yleisempi kuin lumeryhmässä, oli päänsärky. Ero esiintymistiheydessä näiden kahden hoitoryhmän välillä ei ollut tilastollisesti merkitsevä.

  Kasvunopeutta arvioivissa tutkimuksissa tämän ikäryhmän potilaiden turvallisuusprofiili oli yhdenmukainen Singular ® -lääkkeen aiemmin kuvatun turvallisuusprofiilin kanssa.

  Pidemmällä hoidolla (yli 6 kuukautta) AE-profiili ei muuttunut.

  Aikuiset ja 15-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset, joilla on astma

  Kahdessa samalla tavalla suunnitellussa, 12 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa ainoat lääkkeeseen liittyvät haittavaikutukset, joita esiintyi ≥ 1 %:lla Singulair®-hoitoa saaneista potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä, olivat vatsakipu ja päänsärky. Erot näiden haittavaikutusten esiintyvyyden välillä näiden kahden hoitoryhmän välillä eivät olleet tilastollisesti merkitseviä. Pidemmällä hoidolla (2 vuoden sisällä) AE-profiili ei muuttunut.

  Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha

  Potilaat ottivat Singular ® 1 kerran päivässä aamulla tai illalla, yleensä lääke oli hyvin siedetty, lääkkeen turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin lumelääkkeen. Lumekontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu haittavaikutuksia, joita pidettiin lääkkeeseen liittyvinä, ja niitä havaittiin ≥ 1 %:lla Singular ® -valmistetta käyttävistä potilaista ja useammin kuin lumeryhmässä. 4 viikkoa kestäneessä lumekontrolloidussa kliinisessä tutkimuksessa lääkkeen turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin 2 viikkoa kestäneissä tutkimuksissa. Uneliaisuuden ilmaantuvuus lääkettä käytettäessä oli kaikissa tutkimuksissa sama kuin lumelääkettä käytettäessä.

  Aikuiset ja yli 15-vuotiaat lapset, joilla on jatkuva allerginen nuha

  Potilaat ottivat Singulair ® 1 kerran päivässä aamulla tai illalla, yleensä lääke oli hyvin siedetty. Lääkkeen turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin kausiluonteista allergista nuhaa sairastavien potilaiden ja lumelääkkeen hoidossa havaittu turvallisuusprofiili. Näissä kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu haittavaikutuksia, joiden katsottaisiin liittyvän lääkkeen ottamiseen, ja niitä havaittiin ≥ 1 %:lla Singulair ® -valmistetta käyttävistä potilaista ja useammin kuin lumelääkettä saaneiden potilaiden ryhmässä. Uneliaisuuden ilmaantuvuus lääkettä käytettäessä oli sama kuin lumelääkettä käytettäessä.

  Kliinisten tutkimusten tulosten yleinen analyysi

  Yhdistetty analyysi 41 lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta (35 tutkimusta 15-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla, 6 tutkimusta 6-14-vuotiailla potilailla) suoritettiin validoituja itsemurha-arviointimenetelmiä käyttäen. Näissä tutkimuksissa Singulair ® -hoitoa saaneiden 9 929 potilaasta ja lumelääkettä saaneiden 7 780 potilaasta yhdellä potilaalla havaittiin itsemurha-alttius Singulair ® -hoitoa saaneiden potilasryhmässä. Yksikään hoitoryhmistä ei kokenut itsemurhaa, itsemurhayritystä tai muita valmistelevia toimia, jotka viittaavat itsemurhakäyttäytymiseen.

  Erikseen tehtiin yhdistetty analyysi 46 lumekontrolloidusta kliinisestä tutkimuksesta (35 tutkimusta 15-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla; 11 tutkimusta 3 kuukauden–14-vuotiailla potilailla) haitallisten käyttäytymisvaikutusten arvioimiseksi. Näissä tutkimuksissa Singulair®-hoitoa saaneiden 11 673 ja lumelääkettä saaneiden 8 827 potilaiden prosenttiosuus potilaista, joilla oli vähintään yksi haitallinen käyttäytymisvaikutus, oli 2,73 % Singulair®:lla hoidetuista potilaista ja 2,27 % lumelääkettä saaneista potilaista. kerroinsuhde oli 1,12 (95 %:n luottamusväli).

  Lääkkeen rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana rekisteröidyt haittavaikutukset

  Veren hyytymisjärjestelmästä: lisääntynyt taipumus verenvuotoon.

  Immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien. anafylaksia; hyvin harvoin (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

  Psyyken puolelta: kiihtyneisyys (mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen tai vihamielisyys), ahdistuneisuus, masennus, sekavuus, huomiokyvyn heikkeneminen, patologiset unet, hallusinaatiot, unettomuus, muistin heikkeneminen, psykomotorinen toiminta (mukaan lukien ärtyneisyys, ahdistuneisuus ja vapina), uneliaisuus, itsemurha-ajatukset ja käyttäytyminen (itsemurha).

  Hermosto: huimaus, uneliaisuus, parestesia / hypoestesia; hyvin harvoin (<1/10 000) - судороги.

  Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: sydämentykytys.

  Hengityselimistöstä: nenäverenvuoto, keuhkojen eosinofilia.

  Ruoansulatuskanavasta: ripuli, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, haimatulehdus.

  Maksan ja sappiteiden puolelta: ALT- ja ACT-aktiivisuuden lisääntyminen veressä; hyvin harvoin (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

  Ihon ja ihonalaisten kudosten puolelta: taipumus muodostaa hematoomeja, erythema nodosum, erythema multiforme, kutina, ihottuma.

  Allergiset reaktiot: angioedeema, urtikaria.

  Tuki- ja liikuntaelimistöstä: nivelkipu, lihaskipu, mukaan lukien lihaskrampit.

  Virtsateistä: enureesi lapsilla.

  Yleiset reaktiot: astenia (heikkous)/väsymys, turvotus, kuume.

  Yleensä potilaat sietävät hyvin lääkettä Singular ®. Haittavaikutukset ovat yleensä lieviä eivätkä yleensä vaadi lääkkeen käytön lopettamista. Sivuvaikutusten yleinen esiintymistiheys Singular®-lääkkeen hoidossa on verrattavissa niiden esiintymistiheyteen lumelääkettä käytettäessä.

  Indikaatioita

  • keuhkoastman ehkäisy ja pitkäaikainen hoito 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla: taudin päivä- ja yöoireiden hallitsemiseksi;
  • allergisen nuhan oireiden lievitys 2-vuotiailla ja sitä vanhemmilla lapsilla.

  Vasta-aiheet

  • lasten ikä enintään 2 vuotta;
  • fenyyliketonuria;
  • yliherkkyys lääkkeen komponenteille.

  Sovelluksen ominaisuudet

  Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

  Singular®-lääkkeen kliinisiä tutkimuksia raskaana oleville naisille ei ole tehty. Singulair ® -valmistetta tulee käyttää raskauden ja imetyksen aikana vain, jos odotettu hyöty äidille on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle tai lapselle.

  Singular®-lääkkeen rekisteröinnin jälkeisen käytön aikana raportoitiin synnynnäisten raajavikojen kehittymisestä vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat Singulair®-valmistetta raskauden aikana. Suurin osa näistä naisista käytti myös muita astmalääkkeitä raskauden aikana. Singulair ®:n käytön ja synnynnäisten raajavikojen välistä syy-yhteyttä ei ole osoitettu.

  Ei tiedetä, erittyykö montelukasti äidinmaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon, tämä tulee ottaa huomioon määrättäessä Singular ® -valmistetta imettäville äideille.

  Sovellus maksan toimintahäiriöihin

  Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, erityistä annoksen valintaa ei tarvita.

  Ei ole tietoa montelukastin farmakokinetiikasta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

  Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

  Munuaisten vajaatoimintaa sairastaville potilaille ei vaadita erityistä annoksen valintaa.

  Käyttö lapsille

  2–5-vuotiaille lapsille, joilla on keuhkoastma ja/tai allerginen nuha, annos on 4 mg (1 tab.) / vrk.

  Vasta-aiheet: alle 2-vuotiaat lapset.

  erityisohjeet

  Oraalisen Singular®-valmisteen tehoa akuuttien astmakohtausten hoidossa ei ole osoitettu. Siksi Singular ® -tabletteja ei suositella keuhkoastman akuuttien kohtausten hoitoon. Potilaita tulee neuvoa pitämään aina mukanaan astmalääkkeitä (lyhytvaikutteisia inhaloitavia beeta2-agonisteja).

  Älä lopeta Singulair ® -lääkkeen käyttöä astman pahenemisen aikana ja hätälääkkeiden (lyhytvaikutteisten inhaloitavien beeta 2-agonistien) käytön aikana kohtausten pysäyttämiseksi.

  Potilaiden, joilla on vahvistettu allergia asetyylisalisyylihapolle ja muille tulehduskipulääkkeille, ei tule käyttää näitä lääkkeitä Singular ® -hoidon aikana, koska Singulair ® parantaa hengitystoimintaa potilailla, joilla on allerginen keuhkoastma, ei kuitenkaan voi täysin estää tulehduskipulääkkeiden aiheuttamaa keuhkoputken supistumista.

  Singulair ®:n kanssa samanaikaisesti käytettävien inhaloitavien glukokortikosteroidien annosta voidaan pienentää asteittain lääkärin valvonnassa, mutta inhaloitavien tai suun kautta otettavien glukokortikosteroidien äkillistä korvaamista Singulair ®:lla ei pidä suorittaa.

  Psykoneurologisia häiriöitä on kuvattu Singulair®:lla hoidetuilla potilailla. Koska nämä oireet ovat saattaneet johtua muista tekijöistä, ei tiedetä, liittyvätkö ne Singulair ® -lääkkeen käyttöön. Lääkärin tulee keskustella näistä sivuvaikutuksista potilaiden ja/tai heidän vanhempiensa/huoltajiensa kanssa. Potilaita ja/tai heidän hoitajiaan tulee kertoa, että jos näitä oireita ilmaantuu, niistä on ilmoitettava hoitavalle lääkärille.

  Systeemisten kortikosteroidien annoksen pienentämiseen potilailla, jotka saivat astmalääkkeitä, mukaan lukien leukotrieenireseptorin salpaajat, liittyi harvoissa tapauksissa yksi tai useampi seuraavista reaktioista: eosinofilia, ihottuma, keuhkooireiden paheneminen, sydänkomplikaatiot ja/tai neuropatia , joskus diagnosoitu Churg-Straussin oireyhtymäksi, systeemiseksi eosinofiiliseksi vaskuliitiksi. Vaikka näiden haittavaikutusten syy-yhteyttä leukotrei ole osoitettu, Singulair®-hoitoa saavien potilaiden systeemisten kortikosteroidien annosta pienennettäessä on oltava varovainen ja asianmukaista kliinistä seurantaa on suoritettava.

  4 mg:n purutabletit sisältävät aspartaamia, joka on fenyylialaniinin lähde. Fenyyliketonuriaa sairastaville potilaille tulee kertoa, että jokainen 4 mg:n purutabletti sisältää aspartaamia 0,674 mg fenyylialaniinia vastaavan määrän. Singular ® 4 mg purutabletteja ei suositella potilaille, joilla on fenyyliketonuria.

  Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

  Tämä kohta ei koske Singular ® 4 mg -purutabletteja, koska se on tarkoitettu hoitoon
  2-5-vuotiaat lapset. Siten alla annetut tiedot viittaavat montelukastin lääkkeen vaikuttavaan aineeseen.

  Singular ®:n käytön ei odoteta vaikuttavan ajokykyyn ja kykyyn liikkua ajoneuvoja.
  mekanismit. Yksittäiset reaktiot lääkkeeseen voivat kuitenkin olla erilaisia. Jotkut sivuvaikutukset
  (kuten huimaus ja uneliaisuus), joita on raportoitu esiintyvän hyvin harvoin lääkkeen käytön yhteydessä
  Singulair ® saattaa vaikuttaa joidenkin potilaiden kykyyn ajaa ajoneuvoja ja siirtää koneita.

  
  

  Bronkospasmi on astmasta kärsiville potilaille tuttu ilmiö. Keuhkoputkien tukkeutumisen taustalla havaitaan lisääntynyttä ysköksen eritystä ja eosinofiilien määrä lisääntyy. Kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan oireita ovat nenänielun limakalvon turvotus, kyyneleet, päänsärky, nenä vuotaminen, kutina, aivastelu.

  Amerikkalainen lääke Singular "sammuttaa" kpotilaan hengityselinten epiteelissä ja lievittää myös tehokkaasti bronkospasmia. Lääkkeen vaikuttava aine on montelukasti.

  Lääkkeen soveltamisalaan kuuluu bronkospasmin ehkäisy, lasten ja aikuisten keuhkoastman hoito sekä kausiluonteisen ja säännöllisen allergisen nuhan hoito. Lapsille lääke on sallittu 6-vuotiaasta alkaen. Vapautusmuoto - tabletit, purutabletit.

  Työkalu on kallis, hinnat ovat 1000-1300 ruplaa per pakkaus 14 tabletilla. Singular-lääkkeen halvat analogit sisältävät saman vaikuttavan aineen tai niillä on samanlaiset käyttöaiheet.

  Venäjän tuotannon analogit

  Venäläisen Singularin läheiset korvikkeet ovat laadukas korvike halvalle montelukastilla varustetulle lääkkeelle. Taulukko sisältää luettelon vastaavista tuotteista hinnoilla ja lyhyillä ominaisuuksilla.

  Lääkkeen nimi	Keskihinta ruplissa	Ominaista
  Moncasta	750–840	Purutabletit, joissa on montelukastia, aiheuttaen keuhkoputkien laajenemista jo 2 tuntia nauttimisen jälkeen. Niitä käytetään estämään keuhkoastman kohtauksia ja allergista alkuperää olevaa nuhaa.
  Montelukast	520–750	Työkalulla on yksikön kaltaisia ​​käyttöaiheita ja vasta-aiheita.
  Ectalust	440–520	Kotimaisen valmistajan halvin synonyymi yksikölle. Lääkkeen koostumus sisältää montelukastin.

  Ukrainan vaihtopelaajat

  

  Ukrainassa valmistetut lääkkeet voivat korvata yksikön arvokkaasti. Niiden hinta on halvempi kuin kyseessä oleva lääke.

  Lääkkeet kuuluvat hengityselinten obstruktiivisten sairauksien hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden farmakologiseen ryhmään, vaikka kaikki luettelon lääkkeet eivät sisällä montelukastia.

  • Montel. Edullinen ukrainalainen analogi, jossa on sama vaikuttava aine. Lääkettä käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan, vaikeusasteisen keuhkoastman hoitoon. Saatavana tavallisina pillereinä ja pureskeltavina. Keskihinta on 450-490 ruplaa.
  • Allergomax. Lääkkeet siirapin, nenäsumutteen tai tablettien muodossa. Lääke poistaa tehokkaasti allergisen nuhan oireet - kyyneleet, kutina, turvotus, päänsärky. Keskihinta on 56-90 ruplaa.
  • Bronchomax. Siirappi tai tabletit fenspiridihydrokloridilla. Lääke on tarkoitettu korvatulehdukselle, poskiontelotulehdukselle, nuhalle, mukaan lukien allerginen, keuhkoputkentulehdus. Lääkettä käytetään myös keuhkoastman hoidossa. Keskihinta on 95-140 ruplaa.
  • Teopak. Astmalääke, jonka pohjassa on teofylliiniä. Pillereitä otetaan keuhkoastmaan, keuhkoemfyseeman ja obstruktiivisen keuhkoputkentulehduksen hoitoon.

    Vasta-aiheisiin kuuluvat alle 14-vuotiaat lapset, raskaus, imetys, kouristukset, akuutti sydäninfarkti, kilpirauhasen liikatoiminta. Keskihinta on 45-60 ruplaa.

  Valko-Venäjän geneeriset lääkkeet

  

  Taulukko yhdisti nykyaikaiset valkovenäläiset yksikön yleismerkit. Astmalääkkeet eivät ole sen tarkkoja analogeja, mutta niille on ominaista samanlaiset käyttöaiheet.

  Lääkkeen nimi	Keskihinta ruplissa	Ominaista
  Eufillin	15–35	Keuhkoputkia laajentava lääke, joka rentouttaa keuhkoputkien lihaksia. Lääke pysäyttää tehokkaasti bronkospasmin. Lääkkeen ohjeissa mainitaan keuhkoastma, obstruktiivinen keuhkoputkentulehdus, Pickwickin oireyhtymä, krooninen pulmonaali.
  beklometasoni	330–380	Astmalääkkeitä käytetään keuhkoastman hoitoon aikuisille ja yli 6-vuotiaille lapsille. Vapautusmuoto - aerosoli hengitettynä.
  Celeflu	330–400	Aerosolia käytetään lievän, keskivaikean ja vaikean astman hoitoon. Ei tarkoitettu akuuttien astmaoireiden lievittämiseen.

  Muut ulkomaiset analogit

  

  Yksikön tuontisynonyymit auttavat sinua valitsemaan, millä yksikön korvaat. Lista on alla.

  1. Singlon. Paras Singulairin korvike samalla toimintaperiaatteella ja vaikuttavalla aineella. Työkalulla on samanlaiset käyttöaiheet. Alkuperämaa - Unkari. Keskihinta on 440–870 ruplaa.
  2. Montelar. Lääkettä tuotetaan Sveitsissä, Turkissa, Sloveniassa. Vaikuttava aine on montelukasti. Keskihinta on 440-1050 ruplaa.
  3. Montler. Lääkkeen vapautumismuoto on purutabletit. Alkuperämaa - Kroatia. Keskihinta on 240-440 ruplaa.
  4. Almont. Sitä käytetään astman ja allergisen nuhan hoitoon. Lääke on valmistettu Sveitsissä. Keskihinta on 700-960 ruplaa.
  5. Montelast. Läheinen korvike Singularille, jolla on samanlainen vaikuttava aine. Myydään tabletteina. Työkalu valmistetaan Sveitsissä, Maltalla. Keskihinta on 640-2600 ruplaa.

  Singulair ja sen analogit ovat suosittuja lääkkeitä ohjeissa mainittujen sairauksien hoidossa.

  Allerginen nuha, kuten keuhkoastma, on valtava sairaus, joka voi äärimmäisissä tapauksissa johtaa elämän kanssa yhteensopimattomiin tiloihin, joten niitä ei voida jättää huomiotta. Montelukast on tehokas aine, joka ei voi vain hoitaa, vaan myös estää vaarallisia oireita.

  Samanlaisia ​​viestejä