Kloorprotikseen: kasutusjuhised. Võimas neuroleptikum Kloorprotikseen - kasutusjuhised on kohustuslikud, arstide ja patsientide ülevaated on mitmetähenduslikud kloroprotikseeni kasutusjuhised

Chlorprothixen Zentiva: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Chlorprothixen-Zentiva

ATX kood: N05AF03

Toimeaine: kloorprotikseen (kloorprotikseen)

Tootja: Zentiva k.s (Tšehhi, Slovakkia), Zentiva Saglik Urunleri Sanayi ve Ticaret A.S. (Türgi), s.c. Zentiva, S.A. (Rumeenia)

Kirjeldus ja foto värskendus: 21.11.2018

Chlorprothixene Zentiva on antipsühhootilise, mõõduka antidepressandi ja tugeva rahustava toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Chlorprothixene Zentiva ravimvorm - õhukese polümeerikattega tabletid: ümmargused, kaksikkumerad, oranžid (igaüks 15 mg) või helepruunist kuni helekollaseni (igaüks 50 mg); tuuma värvus murdumisel on peaaegu valgest valgeni (pappkimbus 3 või 5 blisterpakendit 10 tk.).

1 tableti koostis:

• toimeaine: kloorprotikseenvesinikkloriid - 15 või 50 mg;
• abikomponendid (15/50 mg): maisitärklis - 10/37,5 mg; laktoosmonohüdraat - 92/135 mg; sahharoos - 10/20 mg; kaltsiumstearaat - 1,5 / 3,75 mg; talk - 1,5 / 3,75 mg;
• kest (15/50 mg): hüpromelloos 2910/5 - 2,011/3,659 4 mg; makrogool 6000 - 0,069 / 0,133 3 mg; makrogool 300 - 0,49 / 0,916 6 mg; talk - 1,43 / 2,419 4 mg; päikeseloojangukollase värvaine (E110) baasil valmistatud alumiiniumlakk - 1/0 mg; titaandioksiid - 0,342 3 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Kloorprotikseen on neuroleptikum, tioksanteeni derivaat. Sellel on antipsühhootiline, mõõdukas antidepressant ja väljendunud rahustav toime. Antipsühhootiline toime on seotud kloorprotikseeni blokeeriva toimega dopamiini retseptoritele. Samuti on ravimi analgeetilised ja oksendamisvastased omadused seotud nende retseptorite blokeerimisega. Kloorprotikseen on võimeline blokeerima a1-adrenergilised retseptorid, 5-HT2 retseptorid ja H1-histamiini retseptorid, mis määrab selle adrenoblokeeriva hüpotensiivse ja antihistamiini toime.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel on kloorprotikseeni biosaadavus ligikaudu 12%. Pärast suukaudset manustamist imendub see hästi ja kiiresti. See läbib esmase metabolismi maksas ja soolte seintes. Sellel on esimene maksa läbimine.

Kloorprotikseen läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Eritumine toimub soolte ja neerude kaudu: kloorprotikseen - 29%, kloorprotikseensulfoksiid - 41%.

Poolväärtusaeg on vahemikus 8 kuni 12 tundi.

Näidustused kasutamiseks

Chlorprothixene Zentiva näidustused on järgmised seisundid ja haigused:

• unetus;
• psühhoosid, sealhulgas maniakaalsed seisundid ja skisofreenia, millega kaasneb psühhomotoorne agitatsioon, ärevus ja agitatsioon;
• depressiivsed seisundid, neuroosid, psühhosomaatilised häired;
• võõrutussündroom alkoholismi ja narkomaania korral;
• käitumishäired lastel;
• segasus, hüperaktiivsus, agitatsioon, ärrituvus eakatel patsientidel;
• valu (koos analgeetikumidega).

Vastunäidustused

Absoluutne:

• luuüdi supressioon;
• patoloogilised muutused veres;
• feokromotsütoom;
• laktoosi- või fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või laktaasi puudulikkus, isomaltaasi / sahharoosi puudulikkus (laktoos ja sahharoos on Chlorprothixene Zentiva osad);
• mis tahes päritolu kesknärvisüsteemi depressioon (sealhulgas need, mis on seotud alkoholi, opiaatide või barbituraatide tarbimisega);
• veresoonte kollaps;
• kooma;
• vanus kuni 6 aastat;
• individuaalne talumatus ravimi komponentide, sealhulgas fenotiasiinide suhtes.

Sugulane (Chlorprothixen Zentiva määratakse arsti järelevalve all):

• kalduvus kokku kukkuda;
• diabeet;
• glaukoom (sealhulgas eelsoodumuse olemasolu selle esinemiseks);
• uriinipeetus ja selle tekkimise oht eesnäärme hüperplaasia kliiniliste ilmingute korral;
• neeru-/maksapuudulikkus;
• Reye sündroom;
• Parkinsoni tõbi (seotud ekstrapüramidaalsete häirete suurenemisega);
• raske kardiovaskulaarne ja hingamispuudulikkus, mis on seotud ägedate nakkushaiguste, astma või emfüseemiga (on suur risk mööduvaks vererõhu tõusuks);
• ajuveresoonte raske ateroskleroos;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
• epilepsia (seotud krambihoogude sagedasemate tekke tõenäosusega krambiläve langetamise tagajärjel);
• rasedus ja imetamine.

Kasutusjuhend Chlorprothixene Zentiva: meetod ja annustamine

Chlorprothixene Zentiva on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Pikaajaline ravi on võimalik, kuna ravim ei põhjusta sõltuvust ega uimastisõltuvust.

• psühhoos, sealhulgas maniakaalsed seisundid ja skisofreenia: esialgne päevane annus on 50-100 mg. Suurendage annust järk-järgult kuni optimaalse efekti saavutamiseni, tavaliselt 300 mg. Keskmine säilitusannus on 100...200 mg päevas. Maksimaalne - 600 mg päevas. Tavaliselt jagatakse päevane annus 2-3 annuseks, väiksem osa tuleb võtta päeval, suur osa õhtul;
• võõrutussündroom narkomaania ja alkoholismi korral: päevane annus - 500 mg 2-3 annusena. Taotluse kestus - 7 päeva. Pärast seisundi paranemist vähendatakse annust järk-järgult. Päevane säilitusannus on vahemikus 15 kuni 45 mg. Chlorprothixene Zentiva võtmine võimaldab teil seisundit stabiliseerida, vähendada järjekordse joobeseisundi tekkimise tõenäosust;
• hüperaktiivsus, ärrituvus, agitatsioon, segasus eakatel patsientidel: 15...90 mg päevas, jagatuna 3 annuseks;
• käitumishäired lastel: 0,5–2 mg/kg;
• neuroos, depressiivsed seisundid, psühhosomaatilised häired: päevane annus - 90 mg 2-3 annusena;
• unetus: 15-30 mg 60 minutit enne magamaminekut;
• valu (kombinatsioonis valuvaigistitega): 15-300 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed (> 10% - väga sageli; > 1% ja< 10% – часто; >0,1% ja< 1% – нечасто; >0,01% ja< 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• kardiovaskulaarsüsteem: ortostaatiline hüpotensioon (eriti Chlorprothixene Zentiva suurte annuste kasutamisel), mööduvad Q-T-intervalli muutused elektrokardiogrammis ja tahhükardia;
• närvisüsteem: pearinglus, väsimus, unisus, psühhomotoorne alaareng, kerge ekstrapüramidaalne hüpokineetiline-hüpertensiivne sündroom, akatiisia (esimese 6 tunni jooksul pärast manustamist), düstoonilised reaktsioonid, püsiv tardiivdüskineesia (häired ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja sageli selle jätkudes kaovad ise) harva - tardiivne düstoonia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
• endokriinsüsteem: harva - düsmenorröa; Chlorprothixene Zentiva suurte annuste pikaajalisel kasutamisel - galaktorröa, suhkurtõbi, günekomastia, vähenenud potentsiaal / libiido, suurenenud higistamine, muutused süsivesikute ainevahetuses, suurenenud söögiisu, kehakaalu tõus;
• seedesüsteem: kserostoomia (on mööduv); harva - kõhukinnisus, kolestaatiline ikterus (pika ravikuuri korral, eriti suurte annuste kasutamisel, on kõige tõenäolisem häire tekkimine 2–4-nädalase ravi jooksul);
• vereloomeorganid: harva - agranulotsütoos (häire areneb kõige sagedamini 4-10 ravinädalal); üksikjuhtudel - mööduv healoomuline leukopeenia ja hemolüütiline aneemia;
• sensoorsed organid: läätse/sarvkesta hägustumine koos võimaliku nägemiskahjustusega, majutuse parees (tekib ravi alguses ja kaob Chlorprothixene Zentiva võtmise jätkamisel);
• muud: nahalööve, uriinipeetus, dermatiit, õhetus, võõrutussündroom, valgustundlikkus.

Üleannustamine

Peamised sümptomid: unisus, hüper- või hüpotermia, krambid, kooma, šokk, ekstrapüramidaalsed sümptomid.

Üleannustamise korral määratakse tavaliselt sümptomaatiline ja toetav ravi. Maoloputus ja aktiivsöe tarbimine tuleb läbi viia niipea kui võimalik. Samuti näitab see tegevusi, mis on suunatud südame-veresoonkonna ja hingamisteede töö säilitamisele. Epinefriini ei tohi kasutada, kuna see võib põhjustada hilisemat vererõhu langust. Ekstrapüramidaalseid häireid saab peatada biperideeniga, krambid diasepaamiga.

erijuhised

Ravimi võtmine võib põhjustada hüperbilirubineemia valenäitajaid, valepositiivset tulemust raseduse immunobioloogilise uriinianalüüsi läbiviimisel, QT-intervalli muutust elektrokardiogrammil.

Alkoholi kuritarvitamine suurendab kesknärvisüsteemi depressiooni.

Kõige sagedamini täheldatakse düstooniliste reaktsioonide arengut lastel ja noortel patsientidel. Reeglina ilmnevad need ravi alguses ja võivad taanduda 24-48 tunni jooksul pärast Chlorprothixene Zentiva kasutamise lõpetamist.

Ravi esimestel päevadel võivad tekkida parkinsonismi ekstrapüramidaalsed toimed, kuid tavaliselt suureneb nende sagedus annuse suurendamisel; sagedamini täheldatakse nende välimust eakatel patsientidel ja vanematel lastel

Tardiivdüskineesia ravi alguses on annusest sõltuv, kuid selle esinemissagedus võib pika ravikuuri ja koguannuse saavutamisel suureneda. Pärast Chlorprothixene Zentiva ärajätmist võib häire püsida.

Ekstrapüramidaalsete ja hüpotensiivsete reaktsioonide tekkerisk noorukitel on suurem kui täiskasvanud patsientidel.

Chlorprothixene Zentiva kasutamise ajal on vajalik vereanalüüs ja leukotsüütide valemi määramine, maksafunktsiooni parameetrite jälgimine, oftalmoloogiline läbivaatus ja hoolikas jälgimine, et tuvastada tardiivse düstoonia ja düskineesia varajased nähud.

Maliigse neuroleptilise sündroomi esinemine on võimalik igal ravi ajal, kuid sagedamini täheldatakse selle arengut varsti pärast Chlorprothixene Zentiva alustamist või pärast patsiendi üleviimist teiselt antipsühhootikumilt, kombineeritud kasutamisel teiste psühhoaktiivsete ravimitega või pärast annuse suurendamist. .

Soovitatav on hoiduda etanooli võtmisest, samuti kokkupuutest insolatsiooni ja ülikõrgete temperatuuridega.

Ravi tuleb katkestada järk-järgult, see vähendab ärajätusündroomi tekkimise tõenäosust.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Patsiendid peavad Chlorprothixene Zentiva võtmise ajal olema sõidukite juhtimisel ettevaatlikud.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastavalt juhistele ei tohi Chlorprothixen Zentivat võimalusel kasutada raseduse/imetamise ajal.

Rakendus lapsepõlves

Ravi Chlorprothixene Zentiva'ga on vastunäidustatud alla 6-aastastele patsientidele.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Chlorprothixene Zentiva, kui see on näidustatud, tuleb samaaegse neerupuudulikkuse korral kasutada arsti järelevalve all.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksapuudulikkuse korral tuleb Chlorprothixene Zentivat kasutada arsti järelevalve all.

ravimite koostoime

• etanool ja etanooli sisaldavad ravimid, anesteetikumid, opioidanalgeetikumid, rahustid, uinutid, neuroleptikumid: tugevneb kloorprotikseeni pärssiv toime kesknärvisüsteemile;
• epilepsiavastased ravimid (epilepsiaga patsientidel): krampide aktiivsuse lävi väheneb (vajalik on annuse täiendav kohandamine);
• m-kolinergilised blokaatorid, antihistamiinikumid ja parkinsonismivastased ravimid: kloorprotikseeni antikolinergiline toime suureneb;
• fenotiasiinid, metoklopramiid, haloperidool, reserpiin: võivad esineda ekstrapüramidaalsed häired;
• levodopa: selle efektiivsus väheneb;
• fenüülefriin: vasokonstriktsiooniefekt võib väheneda;
• dopamiin (suurtes annustes), epinefriin ja efedriin: perifeersed vasokonstriktorid võivad olla väärastunud;
• epinefriin: võib tekkida arteriaalne hüpotensioon ja tahhükardia;
• antihüpertensiivsed ravimid: nende toime tugevneb;
• kinidiin: südamest põhjustatud kõrvaltoimete oht suureneb;
• guanetidiin: hüpotensiivne toime väheneb;
• bromokriptiin: võib tekkida hüperprolaktineemia, mis nõuab annustamisskeemi korrigeerimist;
• ototoksilised ravimid (eriti antibiootikumid): kloorprotikseen võib varjata ototoksilisuse sümptomeid (tinnitus, pearinglus).

Analoogid

Chlorprothixene Zentiva analoog on Truxal.

Ladustamise tingimused

Hoida temperatuuril alla 25°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Nimi:

Kloorprotikseen (Chlorprothixen)

Farmakoloogiline
tegevus:

farmakoloogiline toime- neuroleptikum, antipsühhootikum, tümoleptikum, oksendamisvastane, krambivastane.
Sellel on serotoniinivastane, antikolinergiline ja adrenolüütiline toime. See blokeerib dopamiini retseptoreid aju polüneuronaalsetes sünapsides (peatab psühhoosi produktiivsed sümptomid - luulud ja hallutsinatsioonid), samuti nigrostriataalses tsoonis ja tubuloinfundibulaarses piirkonnas (mis põhjustab ekstrapüramidaalseid häireid).
Seob histamiini, serotoniini, alfa-adrenergilisi ja kolinergilisi retseptoreid kesknärvisüsteemis, pärsib oksendamiskeskuse käivitsooni.

Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti.
Tegevus toimub 20 minuti pärast. Läbib esmase metabolismi (soole ja maksa seintes); "Esimese läbimise" efekti tõttu on plasmakontsentratsioonid alati madalamad kui i.m. manustamisel.
Tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
Eritub neerude ja soolte kaudu, peamiselt metaboliitide kujul (päevaannusel 300 mg - umbes 29% kloorprotikseenina, 41% - kloorprotikseensulfoksiidina). T1/2 on 8-12 tundi.

Näidustused
rakendus:

Psühhoosid, sealhulgas skisofreenia ja maniakaalsed seisundid, mis tekivad koos psühhomotoorse agitatsiooni, agitatsiooni ja ärevusega;
- depressioon menopausi ajal;
- hirmu ja pingega seotud erutuse paroksüsmid;
- düstsirkulatsiooniline entsefalopaatia, traumaatiline ajukahjustus, alkoholismi ja narkomaania võõrutussündroom;
- eakatel patsientidel hüperaktiivsus, ärrituvus, agitatsioon, segasus;
- unehäired ärevusseisundites, premedikatsioon, ärevus (sh põletushaigetel), sügelev dermatoos, bronhospasm, oksendamine, valusündroom (kombinatsioonis analgeetikumidega);
- lastepsühhiaatrias: psühhosomaatilised ja neurootilised häired, laste käitumishäired.

Kasutusviis:

Sees, 0,025-0,05 g 3-4 korda päevas, vajadusel 0,6 g päevas, millele järgneb annuse järkjärguline vähendamine, intramuskulaarselt 25-50 mg 2-3 korda päevas.
Antiemeetikumina - intramuskulaarselt 12,5-25 mg.

Kõrvalmõjud:

Närvisüsteemist ja meeleorganitest: väsimus, pearinglus, psühhomotoorne alaareng, kerge ekstrapüramidaalne hüpokineetiline-hüpertensiivne sündroom, akatiisia (esimese 6 tunni jooksul pärast allaneelamist), düstoonilised reaktsioonid, püsiv tardiivdüskineesia, sarvkesta ja/või läätse hägustumine koos võimaliku nägemiskahjustusega, majutuse parees; harva - pahaloomuline neuroleptiline sündroom, tardiivne düstoonia.
Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, QT-intervalli muutus EKG-s; harva - agranulotsütoos (tõenäoliselt 4-10 ravinädala jooksul), leukopeenia, hemolüütiline aneemia.

Seedetraktist: suu limaskesta kuivus, kõhukinnisus, kolestaatiline ikterus (tõenäolisemalt 2–4 ravinädala jooksul).
Urogenitaalsüsteemist: uriinipeetus, düsmenorröa, vähenenud potentsiaal ja/või libiido.
allergilised reaktsioonid: nahalööve, dermatiit, valgustundlikkus.
muud: võõrutussündroom, õhetus, galaktorröa, günekomastia, söögiisu tõus, muutused süsivesikute ainevahetuses, kehakaalu tõus, suurenenud higistamine.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus;
- mürgistus kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega (sh alkohol);
- kooma;
- veresoonte kollaps;
- feokromotsütoom;
- vereloomeorganite haigused;
- rasedus, imetamine;
- laste vanus (kuni 6 aastat).

Rakenduspiirangud: kardiovaskulaarsüsteemi haigused (ajutise vererõhu tõusu oht), raske aju ateroskleroos, glaukoom (sh eelsoodumus selle tekkeks), kalduvus kollapsile, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand; ägedate nakkushaigustega seotud hingamispuudulikkus, astma või emfüseem, uriinipeetus, Parkinsoni tõbi (suurenenud ekstrapüramidaalsed toimed), eesnäärme hüperplaasia kliiniliste ilmingutega (kusepeetuse oht), Reye sündroom (suurenenud risk maksatoksiliste mõjude tekkeks), epilepsia (näiteks krambiläve languse tagajärjel on krambihoogude sagenemine võimalik), suhkurtõbi, rasked maksa- ja/või neerukahjustused.

Soovitatav on ravi katkestada annust järk-järgult vähendada.
Vältida ravi ajal alkoholi tarbimine, kokkupuude äärmuslike temperatuuridega, insolatsioon, potentsiaalselt ohtlikud tegevused, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Rõhuv tegevus Kloorprotikseen kesknärvisüsteemile võib suureneda samaaegsel kasutamisel üldanesteetikumide, narkootiliste analgeetikumide, rahustite, uinutite, teiste antipsühhootikumidega, samuti etanooli ja etanooli sisaldavate ravimitega.
Antikolinergiline toime suureneb antikolinergiliste, antihistamiinikumide ja parkinsonismivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel.
Kloorprotikseen suurendab antihüpertensiivsete ravimite toimet, vähendab levodopa efektiivsust.
Kloorprotikseeni ja epinefriini samaaegne kasutamine võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja tahhükardiat.

Mõned faktid toote kohta:

Kasutusjuhend

Hind Interneti-apteegi saidil: alates 275

Farmakoloogilised omadused

Koostis ja vabastamise vorm

Ravimit Chlorprothixen Zentiva toodetakse tablettide kujul, mis on ette nähtud suukaudseks manustamiseks, samuti süstelahuse kujul. Komplektiga on kaasas kasutusjuhend. Ravimi koostisosad on järgmised ained:

vesinikkloriid;

laktobioos;

kaltsiumi ja steariinhappe sool;

maisitärklis;

talk;

roosuhkur;

hüpromelloos;

polüetüleenglükool.

Näidustused kasutamiseks

võõrutusseisund;

vaimsed häired;

maniakaalne sündroom;

skisofreenia;

käitumishäired;

unehäired;

põnevil olek;

suurenenud aktiivsus;

närvilisus;

teadvuse hägustumine;

valu.

Rahvusvaheline haiguste klassifikatsioon (ICD-10)

F.09. psüühikahäire; F.10.3. võõrutussündroom; F.11. Opioidide kasutamisest tingitud psüühika- ja käitumishäired; F.20. skisofreenia; F.29. Vaimse aktiivsuse tõsine häire; F.30. maniakaalne sündroom; F.32.9. Depressioon; F.41.9. Suurenenud ärevus; F.45. Psühhosomaatilised häired; F.48. muud neuroosid; F.91.9. käitumishäired; G.93.4. aju mittepõletikulised haigused; I.67.9. Aju veresoonte kahjustus; J.98.8.0. Bronhide ahenemine; L.29. Sügelemine; R.11. Iivelduse ja oksendamise tunne; R.45.1. Rahutuse ja erutuse tunne; R.52.9. Valu; R.54. Vanas eas; S.06. Traumaatiline ajukahjustus; Z.100.0. Esialgne meditsiiniline ettevalmistus üldanesteesiaks.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmine võib põhjustada mitmeid keha kõrvaltoimeid, mis väljenduvad järgmistes sümptomaatilistes tunnustes:

närvisüsteem: unehäired, väsimus, vestibulaarsed häired, psühhomotoorse aktiivsuse häired, amüostaatiliste sümptomite kompleks, motoorne düsfunktsioon, äge düstoonia, tardiivdüskineesia, MNS, ekstrapüramidaalhäired;

süda ja veresooned: süstoolse rõhu langus, valulik südamepekslemine;

seedesüsteem: suukuivus, raske roojamine, naha kollasus;

endokriinsüsteem: tugev valu alakõhus menstruatsiooni ajal, piima ja ternespiima eritumine piimanäärmetest, diabeet, seksuaalne külmetus meestel ja naistel, söögiisu tõus, süsivesikute ainevahetuse muutus, kehakaalu tõus, liighigistamine;

sensoorsed organid: keratiit, katarakt, nägemishäired, läätse selguse halvenemine;

hematopoeetiline süsteem: leukotsüütide taseme langus, leukotsütopeenia, punaste vereliblede elutsükli lühenemine;

muud organismi reaktsioonid: probleemid põie tühjendamisega, nahalööbed, põletikulised nahakahjustused, naha valgustundlikkus, võõrutus, õhetus.

Vastunäidustused

Ravimit ei tohi võtta järgmiste terviseprobleemide ja mitmete tegurite tuvastamisel, näiteks:

suurenenud tundlikkus ravimi komponentide suhtes;

kesknärvisüsteemi depressiooni sündroom;

kooma;

äge vaskulaarne puudulikkus;

vere patoloogia;

ajufunktsioonide depressioon;

kasvaja domineeriva lokaliseerimisega neerupealise medullas;

laktobioosi või puuviljasuhkru talumatus;

laktaasi puudumine;

glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;

sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus;

alla kuueaastased lapsed.

Kasutamine raseduse ajal

Naised ei tohi seda ravimit võtta lapse kandmise ja rinnaga toitmise perioodil.

Kasutusmeetod ja -omadused

Ravim Chlorprothixene Zentiva on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks. Ravimit kasutatakse psüühikahäirete, skisofreenia, maniakaalse sündroomi, alkoholismi ja narkomaania võõrutussündroomi, depressiooni, neurootiliste häirete, psühhosomaatiliste haiguste, unehäirete raviks. Ravimit võib võtta pikka aega, kuna see ei põhjusta sõltuvust ega sõltuvust. Juhend sisaldab üldisi soovitusi ravimi kasutamiseks. Soovitused psüühikahäirete, skisofreenia ja maniakaalse sündroomi raviks:

algannus on 50 kuni 100 mg päevas;

seejärel suurendatakse annust 300 mg-ni päevas;

keha säilitamiseks on soovitatav võtta 100–200 mg päevas;

maksimaalne annus on 600 mg;

annus tuleks jagada kolmeks annuseks;

suurem osa ravimist tuleb manustada õhtul.

Soovitused võõrutussündroomi raviks:

päevane annus on 500 mg;

keha säilitamiseks on soovitatav võtta 15–45 mg päevas;

annus jagatakse kolmeks annuseks;

ravi kestus on nädal.

Soovitused depressiooni, neurootiliste häirete, psühhosomaatiliste haiguste raviks:

ravimit võetakse koos antidepressantidega või ühe ravimina;

soovitatav päevane annus on 90 mg;

annus jagatakse kolmeks annuseks.

Soovitused unehäirete raviks:

päevane annus varieerub vahemikus 15 kuni 30 mg.

Ravimit tuleb võtta üks tund enne magamaminekut.

Valulike ilmingute leevendamiseks on soovitatav päevane annus vahemikus 15 kuni 300 mg. Ravimit ei tohi võtta neeru- või maksahaigusega patsiendid. Eakad patsiendid peavad annust individuaalselt vähendama. Päevane annus jagatakse kolmeks annuseks. Otsuse ravimi kasutamise võimaluse kohta eakatel teeb raviarst pärast patsiendi läbivaatust. Äärmise ettevaatusega määratakse ravim patsientidele, kellel on järgmised terviseprobleemid:

Parkinsoni tõbi;

epilepsiahood;

südame-veresoonkonna puudulikkus;

hingamispuudulikkus;

diabeet;

neerude rikkumine;

maksa häired;

eesnäärme hüpertroofia;

ateroskleroos.

Sobivus alkoholiga

Ravimiravi ajal peate lõpetama alkoholi sisaldavate jookide joomise.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimit Chlorprothixene Zentiva ei saa võtta koos teatud teiste ravimitega võimalike kokkusobimatuse reaktsioonide tõttu, nimelt:

etanooli sisaldavad ravimid, valuvaigistid, narkootilised analgeetikumid, psühholeptikumid, uinutid, neuroleptikumid võivad põhjustada närvisüsteemile liigset mõju;

m-kolinergilisi retseptoreid blokeerivad ained, antihistamiinikumid, parkinsonismivastased ravimid suurendavad antikolinergilist toimet;

krambivastased ravimid, parkinsonismivastane ravim Levodopa kaotavad osaliselt oma efektiivsuse ja annust on vaja suurendada;

fenotiasiini derivaadid, antiemeetikum Metoklopramiid, antipsühhootikum Haloperidool, sümpatolüütikum Reserpiin põhjustavad neuroleptilisi häireid;

kardiotooniline Dopamiin, südamestimulaator Epinefriin, sümpatomimeetikum Efedriin mõjutab vasokonstriktsiooni;

antihüpertensiivsetel ravimitel on kehale suurenenud toime, mistõttu on vaja annust kohandada;

sümpatolüütiline Guanetidiin kaotab oma hüpotensiivse toime;

südameravim Kinidiin suurendab kõrvaltoimete riski.

Üleannustamine

Ravimi komponentide üleannustamine võib põhjustada järgmisi keha kõrvaltoimeid:

unisus;

kehatemperatuuri langus;

kehatemperatuuri tõus;

lihastoonuse muutused;

motoorse aktiivsuse rikkumine;

tõmbluste või liikumatuse ilmnemine;

tahtmatud lihaste kokkutõmbed;

šoki seisund;

kooma.

Üleannustamise nähtude ilmnemisel soovitatakse patsiendil esmaabi anda ja seejärel vajaliku sümptomaatilise abi saamiseks pöörduda arsti poole. Esmaabi:

teha maoloputus;

anda adsorbenti.

Analoogid

Ravimi analoogid on järgmised ravimid:

Kloorprotikseen 15 Leciva;

Kloorprotikseen 50 Leciva;

Truskal.

Müügitingimused

Ravimit müüakse apteekides vastavalt raviarsti ettekirjutusele ja raviasutuse retsepti alusel.

Säilitamistingimused

Ravimit soovitatakse hoida jahedas ruumis, mis on isoleeritud lastele kättesaamatus kohas ja mis tahes valgusallikate eest kaitstult temperatuuril mitte üle 25 ° C. Ravimi kõlblikkusaeg on kaks aastat alates valmistamiskuupäevast. Pärast kõlblikkusaja ja säilitusaja lõppu ei saa ravimit kasutada ja see tuleb hävitada vastavalt sanitaarstandarditele. Kogu teabe leiate kasutusjuhendist.

Registreerimisnumber: P N012015/01-250815
Kaubamärk: Chlorprothixene Zentiva
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: kloorprotikseen
Annustamisvorm: õhukese polümeerikattega tabletid

ÜHEND
Iga 15 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine
kloorprotikseenvesinikkloriid - 15 mg;
Abiained
tuum: maisitärklis - 10 mg, laktoosmonohüdraat - 92 mg, sahharoos - 10 mg, kaltsiumstearaat - 1,5 mg, talk - 1,5 mg;
kilekest: hüpromelloos 2910/5 - 2,011 mg, makrogool 6000 - 0,069 mg, makrogool 300 - 0,49 mg, talk - 1,43 mg, päikeseloojangukollasel värvainel põhinev alumiiniumlakk (E 110) - 1 mg.
Iga 50 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine
kloorprotikseenvesinikkloriid - 50 mg;
Abiained
tuum: maisitärklis - 37,5 mg, laktoosmonohüdraat - 135 mg, sahharoos - 20 mg, kaltsiumstearaat - 3,75 mg, talk - 3,75 mg;
kilekest: hüpromelloos 2910/5 - 3,6594 mg, makrogool 6000 - 0,1333 mg, makrogool 300 - 0,9166 mg, talk - 2,4194 mg, titaandioksiid - 0,3423 mg, raudoksiid - 9 mg kollane värvaine 02.

KIRJELDUS
15 mg tabletid: ümmargused kaksikkumerad oranžid õhukese polümeerikattega tabletid. Murdevaade: tuum valgest peaaegu valgeni.
50 mg tabletid: ümmargused kaksikkumerad tabletid, õhukese polümeerikattega helepruunist helekollaseni. Murdevaade: tuum valgest peaaegu valgeni.

FARMAKOTERAPEETILINE RÜHM.
Antipsühhootikum (neuroleptikum)
ATX kood: N05AF03

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Kloorprotikseen on neuroleptikum, tioksanteeni derivaat. Sellel on antipsühhootiline, väljendunud rahustav ja mõõdukas antidepressantne toime.
Farmakodünaamika
Kloorprotikseeni antipsühhootiline toime on seotud selle dopamiini retseptoreid blokeeriva toimega. Ravimi antiemeetilised ja analgeetilised omadused on samuti seotud nende retseptorite blokeerimisega. Kloorprotikseen on võimeline blokeerima 5-HT2 retseptoreid, α1-adrenergilisi retseptoreid, samuti H1-histamiini retseptoreid, mis määrab selle adrenoblokeeriva hüpotensiivse ja antihistamiini toime.
Farmakokineetika
Kloorprotikseeni biosaadavus suukaudsel manustamisel on umbes 12%. Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja hästi. Soole ja maksa seintes läbib see esmase metabolismi. Sellel on "esimene läbimine" maksa kaudu. Tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
Eritub neerude ja soolte kaudu, suuremal määral metaboliitide kujul: ööpäevase annuse 300 mg võtmisel - umbes 29% kloorprotikseeni kujul, 41% - kloorprotikseensulfoksiidina. Poolväärtusaeg on 8-12 tundi.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED
psühhoosid, sealhulgas skisofreenia ja maniakaalsed seisundid, millega kaasneb psühhomotoorse agitatsioon, agitatsioon ja ärevus;
võõrutussündroom alkoholismi ja narkomaania korral;
hüperaktiivsus, ärrituvus, agitatsioon, segasus eakatel patsientidel;
käitumishäired lastel;
depressiivsed seisundid, neuroosid, psühhosomaatilised häired;
unetus;
valu (koos analgeetikumidega).

VASTUNÄIDUSTUSED
Ülitundlikkus ravimi komponentide (sealhulgas fenotiasiinide) suhtes.
Mis tahes päritolu kesknärvisüsteemi (KNS) depressioon (sh alkoholist, barbituraatidest või opiaatidest põhjustatud), kooma, veresoonte kollaps, patoloogilised muutused veres, luuüdi depressioon, feokromotsütoom, pärilikud haigused, nagu laktoosi- või fruktoositalumatus, laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, sahharaasi / isomaltaasi puudulikkus (laktoosi ja sahharoosi olemasolu tõttu), alla 6-aastased lapsed.
Ettevaatlikult: kalduvusega kollapsile, raske südame-veresoonkonna ja hingamispuudulikkusega (ägedate nakkushaiguste, astma või emfüseemi tõttu), vererõhu mööduva tõusu (BP) oht, raske aju ateroskleroos, glaukoom (sealhulgas eelsoodumus see), mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand, neeru- ja/või maksapuudulikkus, uriinipeetus ja uriinipeetuse oht eesnäärme hüperplaasia kliiniliste ilmingute korral, Reye sündroom (suurenenud hepatotoksiliste mõjude risk), Parkinsoni tõbi (võimalik, et ekstrapüramidaalsed häired ), epilepsia (tõenäoliselt sagenenud epilepsiahoogude esinemissagedus krambiläve alandamise tõttu), suhkurtõbi. Alkoholi kuritarvitamine võib süvendada kesknärvisüsteemi depressiooni.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Kloorprotikseeni ei tohi manustada rasedatele ja rinnaga toitmise ajal.

KASUTAMISE MEETOD JA DOOSID
Chlorprothixene Zentivat võib kasutada pikka aega, kuna see ei põhjusta sõltuvuse ega narkosõltuvuse teket.
Psühhoos, sealhulgas skisofreenia ja maniakaalsed seisundid
Ravi algab annusega 50-100 mg / päevas, suurendades annust järk-järgult kuni optimaalse efekti saavutamiseni, tavaliselt kuni 300 mg / päevas. Säilitusannus on tavaliselt 100-200 mg/päevas. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 600 mg.
Chlorprothixene Zentiva päevane annus jagatakse tavaliselt 2-3 annuseks, arvestades Chlorprothixene Zentiva väljendunud rahustavat toimet, on soovitatav määrata väiksem osa päevasest annusest päevasel ajal ja suurem osa sellest õhtuti.
Võõrutussündroom alkoholismi ja narkomaania korral
Päevane annus, mis on jagatud 2-3 annuseks, on 500 mg.
Ravikuur kestab tavaliselt 7 päeva. Pärast ärajätunähtude kadumist vähendatakse annust järk-järgult. Säilitusannus 15-45 mg päevas võimaldab teil seisundit stabiliseerida, vähendab järjekordse joobeseisundi tekke riski.
Eakatel patsientidel
Hüperaktiivsuse, ärrituvuse, agitatsiooni, segasuse korral on ette nähtud 15-90 mg / päevas. Päevane annus jagatakse tavaliselt 3 annuseks.
Lastel
Käitumishäirete korrigeerimiseks määratakse Chlorprothixene Zentiva 0,5-2 mg 1 kg kehakaalu kohta.
Depressiivsed seisundid, neuroosid, psühhosomaatilised häired
Chlorprothixene Zentivat võib kasutada depressiooni korral, eriti kombineerituna ärevuse, pingega, antidepressantravi lisandina või eraldi.
Chlorprothixene Zentiva võib määrata neuroosi ja psühhosomaatiliste häirete korral, millega kaasnevad ärevus- ja depressiivsed häired, kuni 90 mg päevas. Päevane annus jagatakse tavaliselt 2-3 annuseks.
Unetus
15-30 mg õhtul 1 tund enne magamaminekut.
valu
Chlorprothixene Zentiva võimet tugevdada valuvaigistite toimet saab kasutada valuga patsientide ravis. Nendel juhtudel määratakse Chlorprothixene Zentiva koos valuvaigistitega annustes 15 kuni 300 mg.

KÕRVALMÕJU
Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus määrati vastavalt järgmisele (Maailma Terviseorganisatsiooni klassifikatsioon):
väga sageli - rohkem kui 1/10,
sageli - rohkem kui 1/100 kuni vähem kui 1/10,
harva - rohkem kui 1/1000 kuni vähem kui 1/100,
harva - rohkem kui 1/10000 kuni vähem kui 1/1000,
väga harva - vähem kui 1/10000, sealhulgas üksikud sõnumid.
Närvisüsteemist: unisus, väsimus, pearinglus, psühhomotoorne alaareng, kerge hüpokineetiline-hüpertensiivne sündroom, akatiisia (esimese 6 tunni jooksul pärast manustamist), düstoonilised reaktsioonid, püsiv tardiivdüskineesia (need kõrvaltoimed ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja sageli kaob, kui see jätkub). harva - pahaloomuline neuroleptiline sündroom, tardiivne düstoonia.
Kardiovaskulaarsüsteemist: ortostaatiline hüpotensioon (eriti kui Chlorprothixene Zentiva kasutatakse suurtes annustes), mööduv tahhükardia ja QT-intervalli muutused elektrokardiogrammis.
Seedesüsteemist: suu limaskesta mööduv kuivus; harva - kõhukinnisus, kolestaatiline ikterus pikaajalisel kasutamisel, eriti suurte annuste korral (tõenäolisemalt 2-4 nädala jooksul).
Endokriinsüsteemist: harva - düsmenorröa, pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes - galaktorröa, günekomastia, suhkurtõbi, potentsi ja/või libiido langus, söögiisu suurenemine, muutused süsivesikute ainevahetuses, kehakaalu tõus, suurenenud higistamine, ajutiselt ilmnenud ravi alguses. teraapia.
Sensoorsetest organitest: sarvkesta ja/või läätse hägustumine koos võimaliku nägemiskahjustusega, majutuse parees ravi alguses ja kadumine ravi jätkudes.
Hematopoeetilistest organitest: harva - agranulotsütoos (tõenäolisemalt 4-10 ravinädala jooksul), mööduva healoomulise leukopeenia ja hemolüütilise aneemia üksikjuhud.
Muu: uriinipeetus, nahalööve, dermatiit, valgustundlikkus, "võõrutussündroom", vere "punetus" näole.

ÜLEDOOS
Sümptomid: unisus, hüpo- või hüpertermia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, krambid, šokk, kooma.
Ravi: Sümptomaatiline ja toetav. Niipea kui võimalik, tuleb teha maoloputus, soovitatav on kasutada aktiivsütt. Tuleb võtta meetmeid hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsuse toetamiseks. Epinefriini ei tohi kasutada see võib viia järgneva vererõhu languseni. Krambid saab peatada diasepaamiga ja ekstrapüramidaalsed häired biperideeniga.

KOOSTAMINE TEISTE Uimastitega
Kloorprotikseeni pärssiv toime kesknärvisüsteemile võib tugevneda, kui seda kasutatakse samaaegselt etanooli ja etanooli sisaldavate ravimite, anesteetikumide, opioidanalgeetikumide, rahustite, uinutite, neuroleptikumidega.
Kloorprotikseeni antikolinergiline toime tugevneb M-kolinergiliste blokaatorite, antihistamiinikumide ja parkinsonismivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel.
Kloorprotikseeni kasutamine viib krampide aktiivsuse läve vähenemiseni, mis nõuab epilepsiaga patsientidel epilepsiavastaste ravimite annuse täiendavat kohandamist.
Kloorprotikseeni võime blokeerida dopamiini retseptoreid vähendab levodopa efektiivsust.
Ühildub tümoleptikumidega (sh amitriptüliin, nortriptüliin, imipramiin, dosulepiin).
Võib-olla ekstrapüramidaalsete häirete ilmnemine fenotiasiinide, metoklopramiidi, haloperidooli, reserpiini samaaegsel kasutamisel.
Dopamiini, epinefriini ja efedriini suurtes annustes (alfa-adrenergilise blokeeriva toime olemasolu kloorprotikseenis) on võimalik moonutada perifeerset vasokonstriktiivset toimet. Tioksanteenide eelnev manustamine võib vähendada fenüülefriini vasokonstriktiivset toimet.
Ravim suurendab antihüpertensiivsete ravimite toimet. Kloorprotikseeni ja epinefriini samaaegne kasutamine võib põhjustada arteriaalset hüpotensiooni ja tahhükardiat.
Vähendab guanetidiini hüpotensiivset toimet, kuna see tõrjub välja adrenergilistest neuronitest ja pärsib selle omastamist nendes neuronites.
Kinidiin suurendab südamega seotud kõrvaltoimete riski.
Võib varjata ototoksiliste ravimite (eriti antibiootikumide) põhjustatud ototoksilisuse sümptomeid (tinnitus, pearinglus).
Hüperprolaktineemia tõttu võib osutuda vajalikuks bromokriptiini annustamisskeemi korrigeerimine.

ERIJUHEND
Chlorprothixene Zentiva kasutamine võib viia immunobioloogilise uriini rasedustesti tegemisel valepositiivse tulemuseni, hüperbilirubineemia valenäitajateni ja QT-intervalli muutuseni elektrokardiogrammis.
Düstoonilisi reaktsioone esineb kõige sagedamini lastel ja noortel patsientidel; ilmnevad tavaliselt ravi alguses ja võivad taanduda 24–48 tunni jooksul pärast ravi lõpetamist.
Parkinsoni tõve ekstrapüramidaalseid toimeid võib täheldada esimestel ravipäevadel, kuid tavaliselt suureneb nende sagedus annuse suurendamisel; võib esineda sagedamini vanematel patsientidel ja vanematel lastel
Tardiivdüskineesia ravi alguses on annusest sõltuv, kuid selle esinemissagedus võib suureneda pikaajalise ravi korral ja koguannuse saavutamisel; võib püsida ka pärast tioksanteenide kasutamise lõpetamist.
Ravi ajal on vaja teha vereanalüüs ja määrata leukotsüütide valem, jälgida maksafunktsiooni näitajaid, oftalmoloogilist läbivaatust, samuti hoolikat jälgimist tardiivse düskineesia ja düstoonia varajaste nähtude avastamiseks.
Hüpotensiivsete ja ekstrapüramidaalsete reaktsioonide tõenäosus noorukitel on suurem kui täiskasvanutel.
Pahaloomuline antipsühhootiline sündroom võib tekkida igal ajal antipsühhootiliste ravimitega ravi ajal, kuid sagedamini tekib see varsti pärast ravi algust või pärast patsiendi üleminekut mõnelt teiselt antipsühhootikumilt, kombineeritud ravi ajal teiste psühhoaktiivsete ravimitega või pärast annuse suurendamist.
Kuigi kõiki loetletud kõrvaltoimeid ei seostata konkreetselt iga tioksanteeniga, on võimalik, et need võivad ilmneda mis tahes selle rühma ravimiga.
Ravi ajal peaksite hoiduma etanooli võtmisest, ülikõrge temperatuuriga kokkupuutest (kuumarabanduse tekkimise oht), insolatsioonist.
"Võõrutussündroomi" tekke vältimiseks on vaja ravi järk-järgult lõpetada.
Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismidega töötamise võimele
Ravimi Chlorprothixen Zentiva võtmise ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kirjeldus

Pruunid kaetud tabletid, ümmargused, kaksikkumera pinnaga. Ristlõige näitab peaaegu valget värvi südamikku.

Ühend

Üks tablett sisaldab: toimeaine: kloorprotikseenvesinikkloriid - 15 mg, 25 mg või 50 mg; Abiained: maisitärklis, tuhksuhkur, talk, kaltsiumstearaat, laktoosmonohüdraat, Opadry II (pruun) (sh osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, talk, makrogool 3350, titaandioksiid E 171, kollane raudoksiid E 172, raudoksiid punane raudoksiid E 172 must E 172, indigokarmiin E 132).

Farmakoterapeutiline rühm

Antipsühhootikumid. Tioksanteeni derivaadid.
ATC kood: N05AF03.

Farmakoloogilised omadused

Kloorprotikseen on tioksanteenide rühma antipsühhootiline aine.
Nende ravimite antipsühhootiline toime on seotud dopamiini retseptorite blokeerimisega ja võib-olla ka 5-HT retseptorite (5-hüdroksütrüptamiin, serotoniin) blokeerimisega. In vivo on kloorprotikseenil kõrge afiinsus dopamiini D1 ja D2 retseptorite suhtes. Kloorprotikseenil on ka kõrge afiinsus 5-HT2 retseptorite ja α1-adrenergiliste retseptorite suhtes, mis on sarnane suures annuses fenotiasiinidele, levomepromasiinile, kloorpromasiinile ja tioridasiinile, samuti atüüpilisele antipsühhootikumile klosapiinile. On näidatud, et kloorprotikseenil on difenhüdramiini tasemel afiinsus histamiini (H1) retseptorite suhtes. Lisaks on kloorprotikseenil afiinsus kolinergiliste muskariiniretseptorite suhtes. Kloorprotikseeni retseptoriga seondumise profiil on väga sarnane klosapiini omaga, kuid kloorprotikseenil on dopamiini retseptorite suhtes ligikaudu 10 korda suurem afiinsus.
Kõigis uuringutes antipsühhootilise toime käitumismudelitega (dopamiini retseptorite blokeerimine) ilmnes kloorprotikseenil väljendunud antipsühhootiline toime. On näidatud seost kahe in vivo mudeli, in vitro afiinsuse dopamiini D2 retseptorite suhtes ja antipsühhootikumi keskmise suukaudse ööpäevase annuse vahel.
Kliinilises kasutuses on kloorprotikseen suures annuses laia toimespektriga rahustav antipsühhootikum, mida kasutatakse muude psühhootiliste häirete kui depressiooni raviks.
Kloorprotikseen vähendab või kõrvaldab ärevuse, kinnisideed, psühhomotoorse agitatsiooni, rahutuse, unetuse, samuti hallutsinatsioonid, luulud ja muud psühhootilised sümptomid.
Ekstrapüramidaalsete toimete (umbes 1%) ja tardiivse düskineesia (umbes 0,05%) esinemissagedus (11 487 patsiendi põhjal) näitab, et kloorprotikseeni saab edukalt kasutada psühhootiliste häiretega patsientide säilitusravis. Kloorprotikseeni väikestel annustel on antidepressantne toime, mistõttu on see kasulik psühhiaatriliste häirete korral, mida iseloomustavad ärevus, depressioon ja ärevus. Samuti väheneb kloorprotikseeniga ravi ajal kaasnevate psühhosomaatiliste sümptomite raskusaste.
Kloorprotikseen ei põhjusta sõltuvust, sõltuvust ega tolerantsust. Lisaks võimendab kloorprotikseen analgeetikumide toimet, sellel on oma valuvaigistav toime, samuti sügelus- ja oksendamisvastane toime.
Farmakokineetika
Imemine
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 2 tundi (0,5...6 tundi) pärast suukaudset manustamist. Kloorprotikseeni keskmine suukaudne biosaadavus on umbes 12% (vahemikus 5 kuni 32%).
Levitamine
Näiv jaotusruumala (Vd) on ligikaudu 15,5 l/kg. Seondumine plasmavalkudega - üle 99%.
Kloorprotikseen läbib platsentaarbarjääri.
Ainevahetus
Kloorprotikseen metaboliseerub peamiselt külgahela sulfoksüdatsiooni ja N-demetüleerimise teel. Ringi hüdroksüülimine ja N-oksüdatsioon toimuvad vähemal määral. Kloorprotikseeni leiti sapis, mis viitab enterohepaatilisele retsirkulatsioonile. Metaboliitidel puudub antipsühhootiline toime.
aretus
Poolväärtusaeg (T½) on umbes 15 tundi (3 kuni 29 tundi). Keskmine süsteemne kliirens (Cls) on ligikaudu 1,2 l/min. Kloorprotikseen eritub neerude ja soolte kaudu.
Väikesed kogused erituvad rinnapiima. Piima/plasma suhe on rinnaga toitvatel naistel vahemikus 1,2 kuni 2,6.
Kontrollgrupi ja alkoholismiga patsientide rühma vahel ei leitud erinevusi plasmakontsentratsioonides ega eliminatsioonikiirustes, sõltumata sellest, kas viimased olid uuringu ajal kained või alkoholijoobes.
Eakad patsiendid (üle 65-aastased)

Maksa düsfunktsioon
Rakenduskogemusest ei piisa.
Neerufunktsiooni häired
Rakenduskogemusest ei piisa.

Näidustused kasutamiseks

Psühhootilised häired, välja arvatud depressioon.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, teiste tioksanteenide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Kesknärvisüsteemi depressioon, olenemata põhjusest (näiteks alkoholi-, barbituraatide või opiaatide mürgistus), veresoonte kollaps, kooma.
Kloorprotikseen võib põhjustada QT-intervalli pikenemist. QT-intervalli pikaajaline pikenemine võib suurendada pahaloomuliste arütmiate riski. Seetõttu on kloorprotikseen vastunäidustatud patsientidele, kellel on anamneesis kliiniliselt oluline kardiovaskulaarne haigus (nt raske bradükardia).< 50 ударов в минуту)), недавно перенесенным инфарктом миокарда, нелеченной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, аритмиями, при которых назначают антиаритмические средства IA и III классов), а также пациентам с желудочковой аритмией или пируэтной желудочковой тахикардией (torsade de pointes).
Kloorprotikseen on vastunäidustatud patsientidele:
- korrigeerimata hüpokaleemiaga,
- korrigeerimata hüpomagneseemiaga,
- QT-intervalli pikenemise sündroomiga,
- samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimite võtmine.

Annustamine ja manustamine

täiskasvanud
Psühhoosid: 50-100 mg päevas jagatud annustena. Annust võib suurendada 600 mg-ni päevas.
Säilitusannus: 100-200 mg/päevas jagatud annusteks.
Lapsed ja teismelised
Kloorprotikseeni ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna puuduvad piisavad kontrollitud uuringud.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedamad kõrvalnähud, mis võivad esineda enam kui 10% patsientidest, on suukuivus, suurenenud süljeeritus, unisus ja pearinglus.
Enamik kõrvaltoimeid sõltub kasutatava ravimi annusest. Kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste on kõige tugevamad ravi alguses ja vähenevad ravi jätkudes. Eriti ravi alguses võivad tekkida liikumishäired. Enamikul juhtudel kõrvaldatakse need kõrvaltoimed annuse vähendamise ja/või parkinsonismivastaste ravimite kasutamisega. Parkinsonismivastaste ravimite profülaktiline kasutamine ei ole soovitatav. Parkinsonismivastased ravimid ei aita tardiivse düskineesia korral, vastupidi, need võivad sümptomeid süvendada. Soovitatav on annust vähendada või võimalusel ravi katkestada. Püsiva akatiisia korral võivad aidata bensodiasepiinid või propranolool.
Teave kõrvaltoimete esinemissageduse kohta on esitatud kirjanduse andmete ja spontaansete teadete põhjal.
Sagedus on märgitud järgmiselt: väga sageli (>1/10); sageli (>1/100 ja<1/10); нечасто (>1/1000 ja<1/100); редко (>1/10000 ja<1/1000); очень редко (< 1/10000); либо неизвестно (не может быть оценена на основании существующих данных).
Verest ja lümfisüsteemist: harva - trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, agranulotsütoos.
Immuunsüsteemist: harva - ülitundlikkus, anafülaktilised reaktsioonid.
Endokriinsüsteemist: harva - hüperprolaktineemia.
Ainevahetuse ja toitumise poolelt: sageli - söögiisu suurenemine, kehakaalu tõus; harva - isutus, kehakaalu langus; harva - hüperglükeemia, glükoositaluvuse häire.
Vaimsed häired: sageli - unetus, närvilisus, agitatsioon, libiido langus.
Närvisüsteemist: väga sageli - unisus, pearinglus; sageli - düstoonia, peavalu; harva - tardiivne düskineesia, parkinsonism, krambid, akatiisia; väga harva - pahaloomuline neuroleptiline sündroom.
Nägemisorgani küljelt: sageli - majutushäire, nägemispuue; harva - pilgu spasm.
Südame poolelt: sageli - tahhükardia, südamepekslemine; harva - QT-intervalli pikenemine.
Vaskulaarsest küljest: harva - hüpotensioon, kuumahood; väga harva - venoosne trombemboolia.
Hingamissüsteemist, rindkere organitest ja mediastiinumist: harva - õhupuudus.
Seedetraktist: väga sageli - suukuivus, suurenenud süljeeritus; sageli - kõhukinnisus, düspepsia, iiveldus; harva - oksendamine, kõhulahtisus.
Maksa ja sapiteede küljelt: harva - maksafunktsiooni laboratoorsete parameetrite muutus; väga harva - kollatõbi.
Nahast ja nahaalustest kudedest: sageli - hüperhidroos; harva - lööve, sügelus, valgustundlikkus, dermatiit.
Lihas-skeleti süsteemist ja sidekoest: sageli - müalgia; harva - lihaste jäikus.
Neerude ja kuseteede küljelt: harva - urineerimise rikkumine, uriinipeetus.
Mõju raseduse kulgemisele, sünnitusjärgsetele ja perinataalsetele seisunditele: teadmata - võõrutussündroom vastsündinutel.
Suguelunditest ja piimanäärmest: harva - ejakulatsioonihäired, erektsioonihäired; harva - günekomastia, galaktorröa, amenorröa.
Üldised häired ja häired süstekohas: sageli - asteenia, väsimus.
Kloorprotikseeni võtmisel, nagu ka teiste antipsühhootikumide puhul, täheldati järgmisi harvaesinevaid kõrvaltoimeid: QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia (vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia), torsades de pointes ja äkksurm.
Antipsühhootikumide võtmisel on teadmata sagedusega teatatud priapismi juhtudest, pikaajaline ja tavaliselt valulik peenise erektsioon, mis võib põhjustada erektsioonihäireid.
Kloprotikseeni kasutamise järsk katkestamine võib viia "võõrutussündroomi" tekkeni. Kõige sagedasemad sümptomid on iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, rinorröa, higistamine, müalgia, paresteesia, unetus, närvilisus, ärevus ja agiteeritus. Patsientidel võib esineda ka pearinglust, kehatemperatuuri kontrolli halvenemist ja värinaid. Sümptomid algavad tavaliselt 1–4 päeva jooksul pärast ärajätmist ja taanduvad 1–2 nädala jooksul.

Koostoimed teiste ravimitega

Kombinatsioonid, mis nõuavad kasutamisel ettevaatust
Kloorprotikseen võib tugevdada alkoholi sedatiivset toimet, barbituraatide ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete toimet.
Antipsühhootikumid võivad suurendada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite toimet. Guanetidiini ja sarnase toimega ravimite antihüpertensiivne toime väheneb.
Antipsühhootikumide ja liitiumi samaaegne kasutamine suurendab neurotoksilisuse riski. Tritsüklilised antidepressandid ja antipsühhootikumid pärsivad vastastikku teineteise ainevahetust.
Kloorprotikseen võib vähendada levodopa ja adrenergiliste ravimite toimet ning suurendada antikolinergiliste ainete toimet.
Samaaegne kasutamine metoklopramiidi ja piperasiiniga suurendab ekstrapüramidaalsete häirete tekke riski.
Kloorprotiikseeni antihistamiinne toime võib pärssida või kõrvaldada alkoholi/disulfiraami reaktsiooni.
Antipsühhootikumide kasutamisega seotud QT-intervalli pikenemine võib süveneda teiste QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegsel kasutamisel.
Vastunäidustatud on koosmanustamine järgmiste QT-intervalli pikendavate ravimitega:
- IA ja III klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool),
- mõned antipsühhootilised ravimid (nt tioridasiin),
- mõned makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin),
- mõned antihistamiinikumid (nt terfenadiin, astemisool),
- mõned kinoloonantibiootikumid (nt moksifloksatsiin).
See loetelu ei ole ammendav, vastunäidustatud on ka teiste ravimite samaaegne kasutamine, mis võivad põhjustada olulist QT-intervalli pikenemist (nt tsisapriid, liitium).
QT-intervalli pikenemise ja pahaloomuliste arütmiate tekke riski võimaliku suurenemise tõttu tuleb vältida elektrolüütide tasakaalu häireid põhjustavate ravimite (nt tiasiiddiureetikumid) samaaegset kasutamist, mis võivad suurendada kloorprotikseeni kontsentratsiooni vereplasmas.
Antipsühhootikumid metaboliseeritakse maksa tsütokroom P450 süsteemis.
Tsütokroom CYP 2D6 inhibeerivad ravimid (nt paroksetiin, fluoksetiin, klooramfenikool, disulfiraam, isoniasiid, MAO inhibiitorid, suukaudsed kontratseptiivid ja vähemal määral buspiroon, sertraliin või tsitalopraam) võivad suurendada kloorprotikseeni plasmakontsentratsiooni. Kloorprotikseeni ja antikolinergilise toimega ravimite samaaegne kasutamine suurendab seda antikolinergilist toimet.

Ettevaatusabinõud

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Antipsühhootikumide võtmisel on teatatud maliigse neuroleptilise sündroomi juhtudest koos järgmiste sümptomitega: hüpertermia, lihaste jäikus, autonoomse närvisüsteemi talitlushäired, teadvusehäired ja seerumi kreatiinkinaasi taseme tõus. Tugeva ravimi võtmisel võib risk olla suurem.
Surmaga lõppenud juhtumite hulgas on enamik patsiente, kellel on orgaaniline aju sündroom, vaimne alaareng ning opiaatide või alkoholi kuritarvitamine.
Ravi: antipsühhootikumide kasutamise katkestamine, sümptomaatiline ja üldine toetav statsionaarne ravi. Sümptomid võivad püsida kuni nädala jooksul pärast suukaudsete antipsühhootikumide kasutamise lõpetamist.
Pupillide laienemise tõttu võib madala eeskambri ja suletudnurga glaukoomiga patsientidel tekkida äge glaukoom.
Pahaloomuliste arütmiate ohu tõttu tuleb kloorprotikseeni kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis südame-veresoonkonna haigus, ja patsientidel, kelle perekonnas on esinenud pikenenud QT-intervalli.
Enne ravi alustamist on vaja läbi viia EKG uuring. QT-intervalliga üle 450 ms meestel ja 470 ms naistel on kloorprotikseen vastunäidustatud.
Teraapia käigus hindab arst individuaalselt EKG vajadust. Kui QT-intervall pikeneb ravi ajal, on vaja määrata kloorprotikseeni väiksemad annused; kui QT-intervall pikeneb üle 500 ms, tuleb ravi katkestada.
Ravi ajal on soovitatav perioodiliselt hinnata elektrolüütide tasakaalu.
Teiste antipsühhootikumide samaaegset kasutamist tuleb vältida.
Kloorprotikseeni tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on orgaaniline aju sündroom, krambihäired, raske maksa- või neerukahjustus, myasthenia gravis ja eesnäärme healoomuline hüpertroofia.
α-adrenergilise blokeeriva toimega antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud priapismi tekkejuhtudest. Selle toime olemasolu kloroprotikseenis ei ole välistatud. Tõsine priapism võib vajada arstiabi. Patsiente tuleb teavitada vajadusest pöörduda erakorralise arsti poole, kui tekivad priapismi nähud ja sümptomid.
Ettevaatusabinõusid tuleb järgida patsientidel, kellel on:
- feokromotsütoom,
prolaktiinist tingitud neoplaasia
- raske hüpotensioon või ortostaatiline düsregulatsioon,
- Parkinsoni tõbi,
- hematopoeetilise süsteemi haigused,
- hüpertüreoidism,
- urineerimise rikkumine, uriinipeetus, mao püloori stenoos, soolesulgus.
Kloorprotikseen võib muuta insuliini ja glükoosi kontsentratsiooni veres, mistõttu diabeediga patsientidel võib tekkida vajadus kohandada hüpoglükeemiliste ravimite annuseid.
Et teha otsus säilitusannuse vähendamise võimaluse kohta pikaajalise ravi ajal, eriti maksimaalsete ööpäevaste annuste korral, on vaja regulaarselt jälgida patsientide seisundit.
Antipsühhootikumide võtmise ajal teatati venoosse trombemboolia tekkest. Kuna antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel on sageli risk venoosse trombemboolia tekkeks, tuleb enne kloorprotikseeniga ravi ja ravi ajal kindlaks teha venoosse trombemboolia tekke riskifaktorid ning võtta kasutusele ennetavad meetmed.

Kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel

Kloorprotikseeni ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Kloorprotikseeni efektiivsuse ja ohutuse uuringute kohta lastel ja noorukitel ei ole piisavalt andmeid. Seetõttu tuleks Kloorprotikseeni lastele ja noorukitele (alla 18-aastastele) määrata ainult näidustuste olemasolul ja pärast kasu ja riski suhte hoolikat hindamist.

Eakad patsiendid

Tserebrovaskulaarsed kõrvaltoimed
Insuldiriskiga patsientidel tuleb kloorprotikseeni kasutada ettevaatusega.
Randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes teatud atüüpiliste antipsühhootikumidega dementsusega patsientidel täheldati tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete riski 3-kordset suurenemist. Selle riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Suurenenud riski ei saa välistada teiste antipsühhootikumide kasutamisel teistel patsiendirühmadel.
Eakad patsiendid on eriti vastuvõtlikud ortostaatilisele hüpotensioonile.
Suurenenud suremus eakatel dementsusega patsientidel. Kahe suure vaatlusuuringu andmed näitasid, et eakatel dementsusega patsientidel, kes võtsid antipsühhootikume, oli veidi suurem surmarisk võrreldes patsientidega, kes antipsühhootikume ei võtnud. Riski suuruse ja selle suurenemise põhjuste täpseks hindamiseks pole piisavalt andmeid.
Kloorprotikseeni ei soovitata kasutada käitumishäirete raviks eakatel dementsusega patsientidel.