Ganglioblokaatorid. Curare-laadsed ravimid

Selle farmakoloogiliste ainete rühma peamine toime on skeletilihaste lõdvestamine sellepärast neid kutsutaksegi lihasrelaksandid(kolmest, mys - lihased ja lat. relaxatio - nõrgenemine) perifeerne toime. Tuleb märkida, et paljudel kesknärvisüsteemi mõjutavatel ravimitel (kesksed lihasrelaksandid), nagu rahustid, on võime langetada skeletilihaste toonust.

Selles jaotises käsitletakse ainult neid ravimeid, mis blokeerivad neuromuskulaarset ülekannet.

Selle ravimirühma esivanem on curare - noolemürk, millega Lõuna-Ameerika indiaanlased määrisid nooleotsi. Mürgistatud noolega haavatuna looma või inimese kehasse sattumine põhjustab kurare skeletilihaste halvatuse. Kurare tõttu surnud loomade liha on söödav, kuna mürk imendub seedetraktis halvasti. Kurare keemiline analüüs näitas, et selle peamine toimeaine on alkaloid. d-tubokurarip. mis sisalduvad Lõuna-Ameerikas kasvavates taimedes erinevates Strychnos liikides jne.

Pikka aega kasutati curare't ainult eksperimentaalmeditsiinis loomade immobiliseerimiseks katsete ajal. Kliinikus kasutati ravimit curare esmakordselt 1942. aastal lihaste lõdvestamiseks operatsiooni ajal. Pärast seda hindasid arstid curare omadusi ja hakkasid selle preparaate kasutama kirurgiliste operatsioonide, teetanuse krampide ja krampide mürkidega mürgituse korral. Praeguseks on sünteesitud mitmeid kurarilaadsete omadustega ühendeid.

Kurare-sarnaste ravimite lahuste intravenoossel manustamisel lõdvestuvad kohe kaela, seejärel jäsemete ja kehatüve lihased. Lõpuks hingamislihased lõdvestuvad ja hingamine peatub. Kui kunstlikku hingamist ei toetata, saabub surm lämbumisest, seetõttu toetab lihasrelaksantide kasutamise korral hingamist kunstlik kopsuventilatsioon.

Toimemehhanismi järgi jaotatakse perifeerse toimega lihasrelaksandid kahte rühma: antidepolariseeriv ja depolariseeriv. Nende erinevus seisneb selles, et antidepolariseerivad lihasrelaksandid (mille peamine esindaja on tubo-kurariinkloriid)blokeerivad skeletilihaste n-kolinergilisi retseptoreid. Pärast sellist blokaadi ei põhjusta motoorsete närvide otstest vabanev atsetüülkoliin enam lihasraku membraanide depolarisatsiooni, ilma milleta pole lihaste kokkutõmbumine iseenesest võimatu.

Tuleb arvestada, et depolarisatsiooniprotsess on vaid kompleksse lihaskontraktsiooni mehhanismi alguspunkt ning selleks, et lihas saaks korduvat kontraktsiooni tekitada, on vaja kiiresti kaduda depolarisatsiooninähtused ja taastada algseisund (repolarisatsioon). Normaalsetes tingimustes toimub selline depolarisatsiooni ja repolarisatsiooni nähtuste vaheldumine neuromuskulaarsetes sünapsides, kuna närviimpulsside edastamisel eraldub atsetüülkoliini väikesed "portsjonid" ja need samad atsetüülkoliini "osad" hävitatakse kiiresti ensüümi poolt. ai võrgu l-chol ja 11eterase.

Ühendus skeletilihaste kolinergiliste retseptoritega, tubokurariinkloriid hoiab ära atsetüülkoliini mõju neile, g.u. depolarisatsioon. Kui aga atsetüülkoliini kogust antikoliinesteraasi ainete abil suurendada, taastub neuromuskulaarne ülekanne ja lihaste kontraktiilsus. Seetõttu on antikoliinesteraasi ained (nt proseriin) tubokurariini antagonistid ja neid kasutatakse curare toime peatamiseks.

Sellel on sarnane toimemehhanism diplatsiin, anatruksoonium, kvalidol. Kükloobid Tonchi. arduan(nipekuuriumbromiid), üle-kuroopia(pavulon). Kõiki neid manustatakse intravenoosselt.

Depolariseerivate lihasrelaksantide hulka kuuluvad ditüliin (listenoon), mis on keemilise struktuuri poolest sarnane atsetüülkoliiniga ja sarnaselt atsetüülkoliiniga. põhjustab lihasraku membraanide depolarisatsiooni ja nende lühiajaline kokkutõmbumine (fibrillatsioon). Erinevalt atsetüülkoliinist põhjustab ditüliin aga suhteliselt pika depolarisatsiooni (3–10 minutit), mille jooksul lihased ei reageeri järgmistele närviimpulssidele ja lõdvestuvad. Kuna koliinesteraasi vere ditnliin hävib, kaob depolarisatsioon järk-järgult ja lihaste kontraktiilsus taastub. Antikoliinesteraasi ained ei nõrgene, vaid vastupidi, suurendada ditüliini toimet ja sarnaseid vahendeid, seetõttu ei kasutata prozeriini ditüliini antagonistina. Viimasel ajal on mõnest taimest (lõokes jne) eraldatud alkaloide. melliktin ja kondelfin mis vähendavad skeletilihaste toonust. Toimemehhanismi järgi on need alkaloidid lähedased tubokurariinile, kuid erinevalt tubokurariinist imenduvad nad seedetraktist. Milliktin ja kondelfin määratakse suu kaudu lihastoonuse vähendamiseks teatud närvihaiguste korral, millega kaasneb skeletilihaste toonuse liigne tõus.

Uimastid -

Tubokurariinkloriid (Tubocurarini chloridum)

Sisestage intravenoosselt kiirusega 0,00025-0,0005 g / kg (0,25-0,5 mg / kg). 11 kasutavad peamiselt anestesioloogid ja kirurgid skeletilihaste lõdvestamiseks kirurgiliste operatsioonide ajal, nihestuste vähendamisel ja luufragmentide ümberpaigutamisel luumurdude korral.

Vabastamise vorm: ampullid 2 ja 5 ml \% lahendus.

Hoiustamine: nimekiri A.

Ditüüliin (Dithylinum)

Sisestage intravenoosselt kiirusega 0,0005-0,0015 g / kg (0,5-1,5 mg / kg). Kasutamise näidustused on põhimõtteliselt samad. nagu tubokurariini puhul. Väljalaske vormid: pulber n ampullid 10 ml 2% lahusega.

Hoiustamine: nimekiri L. Pulber - hästi korgitud tumedates klaaspurkides jahedas, pimedas kohas: ampullid - pimedas kohas temperatuuril mitte üle +5 "C (külmutamine pole lubatud).

Kurariin on noolemürk, see imendub seedetraktist halvasti verre ja hävib seedetraktis. Toime avaldub ainult siis, kui see siseneb vereringesse, möödudes seedetraktist. Sellisel juhul toimib see ainult skeletilihaste N-XR-ile, põhjustades skeletilihaste täielikku või osalist lõdvestumist. Seoses skeletilihaste põhitegevusega said nad teise nime. lihasrelaksandid.

Leiti peamine rakendus kirurgilises praktikas skeletilihaste lõdvestamiseks rindkere ja kõhuõõne organite operatsioonide ajal. Lisaks võib lihasrelaksante kasutada krampide ravis ja spastilise halvatuse ravis. Suured lihasrelaksantide annused võivad põhjustada hingamiskeskuse depressiooni ja rasketel juhtudel hingamiskeskuse halvatust ja surma.

Kurare-sarnaste ravimite funktsionaalsed antagonistid on AChE: prozeriin, füsostigmiin.

TUBOKURARIIN,Tubocurarinikloriid, loend "A"

Alkaloidi tubokurariini sool blokeerib terapeutilistes annustes skeletilihaste H-XR-i ilma oluliste muutusteta keha põhifunktsioonides. Suurtes kogustes võib see blokeerida neerupealiste ja unearteri siinuse tsooni H-XR-i, mis võib põhjustada vererõhu langust ja hingamisdepressiooni. Lisaks võivad selle aine suured annused aidata kaasa histamiinimürgi vabanemisele keharakkudest, mis muutub aktiivseks ja võib põhjustada bronhospasmi.

Seda kasutatakse ainult haiglas kirurgiliste operatsioonide ajal.

PV - ampullid 2 ja 5 ml. 1% lahus.

DITILIN,Ditüüliin, nimekiri "A", "Miorelaksin"

Aktiivsuse poolest on see oluliselt madalam kui tubokurariinil, toime areneb intravenoossel manustamisel 30 sekundi pärast ja kestab 3-7 minutit.

Seda kasutatakse anesteesia ajal skeletilihaste lühiajaliseks lõdvestamiseks ja selle ravimi üleannustamise korral AChE-d ei kasutata, sest. need suurendavad ditüliini toksilisust.

FV - võimendi. 5 ja 10 ml 2% lahust.

Ained, millel on domineeriv toime AR-le (adrenergilised ained)

Need on ravimid, mis mõjutavad sümpaatilist adrenergilist innervatsiooni. .

Norepinefriin on adrenergiliste sünapside kõige olulisem vahendaja, mis ergutab rakumembraanide AR-i. Norepinefriini süntees toimub sümpaatiliste närvide otstes (aksonites) (st SNS-i postganglionilistes kiududes). Norepinefriini sünteesi lähteaineks on aminohape türosiin, mis läbib teatud ensüümide mõjul mitmeid muutusi: türosiin – dioksüfenüülalaniin (DOPA) – dioksüfenüülalaniin amiin (dopamiin) – norepinefriin. See keeruline biokeemiline protsess toimub adrenergilistes närvides ja lõpuks moodustunud norepinefriin ladestub närvilõpmetesse spetsiaalsetes moodustistes - vesiikulites. Närviimpulsi saabumise ajal vabaneb osa norepinefriinist sünaptilisse pilusse ja ergastab AR-i. Norepinefriini vahendaja toime on lühiajaline, kuna. suurem osa sellest (80%) pärast impulsi ülekandmist läbib närvilõpmete poolt tagasihaarde. Osa vahendajast inaktiveeritakse spetsiaalsete ensüümide poolt: monoamiini oksüdaas (MAO) ja kateholoortometüültransferaas (COMT).

On olemas α- ja β-adrenergilised retseptorid, mis on tingitud nende erinevast tundlikkusest norepinefriini, adrenaliini ja mitmete farmakoloogiliste ainete suhtes. Kvantitatiivne suhe α - ja β - AR organites on erinev.

α - AR paiknevad peamiselt naha veresoontes, limaskestadel, neerudes, kõhuorganites, kopsudes ja lihastes, silma radiaallihases.

β -AR jaguneb β 1 - ja β 2 - AR. Enamasti paiknevad β 1 -AP koronaarveresoontes ja südame juhtivussüsteemis, β 2 - bronhides, skeletilihaste veresoontes ja emakas.

Farmakoloogilise toime mehhanismid adrenergilistel sünapsidel on üsna mitmekesised. Mõned ravimid interakteeruvad postsünaptiliste membraanide AR-idega, põhjustades nende ergutamist või inhibeerimist ning vastavaid muutusi raku metabolismis ja funktsioonis. Teiste ravimite toime on suunatud sümpaatiliste närvide ja presünaptiliste membraanide otstele. Sel juhul võib ravim häirida norepinefriini sünteesi, selle ladestumist vesiikulites, vabanemist sünaptilisse lõhesse, vahendaja tagasihaaret presünaptiliste närvilõpmete kaudu. Mõned ained pärsivad norepinefriini ensümaatilise inaktiveerimise protsesse. Võimalikud on erinevate toimemehhanismide kombinatsioonid ühes ravimaines.

Adrenergiliste ravimite KLASSIFIKATSIOON.

Adrenomimeetikumid – ergastav AR.

Adrenoblokaatorid – AR-i blokeerimine.

Sümpatomimeetikumid (kaudse toimega adrenomimeetikumid) - ei mõjuta otseselt AR-i, kuid aitavad kaasa norepinefriini vabanemisele presünaptilistest otstest ja suurendavad seetõttu adrenergiliste reaktsioonide teket.

Sümpatolüütikumid - blokeerivad sümpaatilise innervatsiooni postganglioniliste sümpaatiliste närvilõpmete tasemel.

ADRENOMIMIMEETIKA

α-β-AM otsene toime

Selle rühma tüüpiline liige on

ADRENALIIN- moodustub neerupealise medulla rakkudes olevast norepinefriinist, oma toimelt ja päritolult on steroidhormoon, millel on otsene stimuleeriv toime α, β 1, β 2 – AR. Meditsiinipraktikas kasutatakse seda vormis

adrenaliinvesinikkloriidi lahus,LahendusAdrenaliinivesinikkloriid, nimekiri “B”, 1 ml.

Toimet elunditele väljendavad järgmised farmakoloogilised toimed (nagu SNS-i ergutamisel, välja arvatud lõige 7):

1. Koronaarveresoonte, skeletilihaste veresoonte, aju ja kopsude laienemine. Kogu organismi tingimustes valitseb adrenaliini vasokonstriktiivne toime, mis toob kaasa vererõhu tõusu.

2. Südame töö tugevdamine ja pulsisageduse tõus.

3. Kõhuõõne organite, naha ja limaskestade anumate ahenemine.

4. Bronhide, soolte lihaste lõdvestamine.

5. Pupilli laienemine silma radiaalse lihase kokkutõmbumise tagajärjel.

6. Emaka, põrna kokkutõmbumine.

7. Seedetrakti ja põie sulgurlihaste toonuse tõus.

8. Suurenenud ainevahetuse ja glükoneogeneesi stimuleerimise tulemusena veresuhkru sisalduse tõus.

9. Skeletilihaste jõudluse suurendamine glükoosisisalduse suurendamise ja skeletilihaste verevarustuse parandamise kaudu.

10. Adrenokortikotroopse hormooni (ACTH) suurenenud sekretsioon.

11. Vere vabade rasvhapete hulga suurendamine lipolüüsi stimuleerimise kaudu.

12. Kesknärvisüsteemi kerge stimulatsioon (ärevus, treemor jne)

Kohaldatav:

Vasokonstriktorina šoki, kollapsi, ägeda hüpotensiooni korral. Intravenoosse manustamise korral kestab see 5 minutit, subkutaanselt - 30 minutit.

Anafülaktilise šoki ja mõne kohese tüüpi allergilise reaktsiooniga.

Ägeda südamenõrkuse, südameseiskuse korral (sel juhul manustatakse adrenaliini intrakardiaalselt).

Bronhiaalastma (BA) astmahoogude leevendamiseks.

Koos lokaalanesteetikumidega ahendavad veresooni, aeglustavad anesteetikumide imendumist ja pikendavad nende toimet.

Insuliini üleannustamise või hüpoglükeemilise kooma korral veresuhkru taseme taastamiseks.

Väliselt silmapraktikas, ENT - vasokonstriktsiooni praktika.

Kasutamise vastunäidustused.

Hüpertooniline haigus.

Ateroskleroos.

Diabeet.

Türotoksikoos (suurenenud ainevahetus).

Rasedus.

Halotaani, tsüklopropaani ja kloroformi anesteesiaga (võivad tekkida arütmia, ekstrasüstolid).

See on ette nähtud: intravenoosselt, subkutaanselt, intramuskulaarselt, intrakardiaalselt, väliselt. Toas ei ole määratud, sest. hävitatakse seedetraktis.

VW - 1 ml 0,1% lahuse ampullides saadakse sünteetiliselt või eraldatakse tapetud veiste neerupealistest.

NORADRENALIIN,Noradrenaliinihüdrotartrad, loend "B"

Erinevalt adrenaliinist erutab see peamiselt α -AR, veidi - β 1 - AR, seetõttu avaldab see tugevamat vasokonstriktorit. See praktiliselt ei mõjuta bronhe, ei avalda hüperglükeemilist toimet, aeglustab südame kontraktsioonide rütmi. Seda kasutatakse vasokonstriktorina šoki, kollapsi, ägeda hüpotensiooni (vigastuste, kirurgiliste sekkumiste tagajärjel). Seda sisestatakse ainult intravenoosselt; parem - läbi kateetri, sest. põhjustab tugeva vasospasmi tõttu kudede nekroosi. Muid süstimisviise ei kasutata.

Vastunäidustused.

Ateroskleroos.

Hüpertensioon.

FV - 1 ml ampullides. 0,1% - 0,2% lahus.

Curare-laadsed ravimid

Curare-laadsed ravimid (lihasrelaksandid perifeerne toime) blokeerivad skeletilihaste n-kolinergilised retseptorid ja põhjustavad skeletilihaste lõdvestamist.

Klassifikatsioon

Vastavalt toimemehhanismile need võib jagada aineteks:

1) antidepolariseeriv(konkureeriv) toimetüüp, mis blokeerib skeletilihaste n-kolinergilised retseptorid, takistab n-kolinergiliste retseptorite interaktsiooni atsetüülkoliiniga ja lihasplaadi depolarisatsiooni algust koos selle järgneva depolarisatsiooniga (tubokurariin, diplatiin, meliktiin jne);

2) depolariseeriv toime tüüp, mis põhjustab lihasplaadi püsivat depolarisatsiooni, mis takistab depolarisatsiooni algust (ditiliin jne);

3) segatüüpi toimed, mis annavad antidepolariseeriva ja depolariseeriva toime (dioksoonium jne). Lihasrelaksandid lõdvestavad lihaseid kindlas järjestuses: näo miimilised lihased, jäsemelihased, häälepaelad, kehatüvi, diafragma ja roietevahelised lihased.

Toime kestuse järgi Lihasrelaksandid võib jagada kolme rühma:

1) lühitoimeline (5-10 minutit) - ditiliin;

2) keskmine kestus (20-40 minutit) - tubokurariinkloriid, diplatsiin jne;

3) pika toimeajaga (60 minutit või rohkem) - anatruksoonium.

Lisaks loetletud curare-laadsetele ravimitele kasutatakse anestesioloogias arduaani, pavulooni, norkurooni, trakriumi ja melliktiini.

Farmakoloogilise rühma lühikirjeldus. Curare-sarnased ravimid blokeerivad skeletilihaste n-kolinergilisi retseptoreid ja põhjustavad skeletilihaste lõdvestamist.

1. lehekülg 3-st

PERIFEERSE TOIMIMISE MIORELAKSAANDID (KURAAERI TAASED RAVIMID)

Perifeerse toimega lihasrelaksandid blokeerivad skeletilihaste H-koliinergilisi retseptoreid ja põhjustavad skeletilihaste lõdvestamist (lihaste lõdvestamist). Toimemehhanismi järgi võib curare-sarnased ravimid jagada järgmisteks osadeks:

1) antidepolariseeriva (konkureeriva) toimega perifeerse toimega lihasrelaksandid, mis blokeerivad skeletilihaste H-koliinergilisi retseptoreid, takistavad H-kolinergiliste retseptorite interaktsiooni atsetüülkoliiniga ja lihasplaadi depolarisatsiooni koos sellele järgneva repolarisatsiooniga (tubokurariin). , jne.);

2) depolariseeriva toimega perifeerse toimega lihasrelaksandid, mis põhjustavad lihasplaadi püsivat depolarisatsiooni, mis takistab repolarisatsiooni algust (ditiliin jne);

3) kombineeritud toimega perifeerse toimega lihasrelaksandid, millel on antidepolariseeriv ja depolariseeriv toime (dioksoonium jne).

Lihasrelaksandid lõdvestavad lihaseid teatud järjestuses: näo miimikalihased, jäsemete lihased, häälekurrud, kehatüve, diafragma ja roietevahelised lihased. Diafragmaalsete ja roietevaheliste lihaste halvatus võib põhjustada patsiendi surma hingamisseiskuse tõttu, kui patsienti ei viida õigeaegselt mehaanilisele ventilatsioonile.

Toime kestuse järgi võib lihasrelaksandid jagada 3 rühma: 1) lühitoimelised (5-10 minutit) - suksametoonium (ditiliin); 2) keskmine toimeaeg (20-40 min) - tubokurariinkloriid, pankurooniumbromiid (pavulon), pipekurooniumbromiid (arduaan) jne; 3) pika toimeajaga (60 minutit või rohkem) - pankuroonbromiid, pipekurooniumbromiid (suured annused).

Kõiki kurarelaadseid aineid kasutatakse kirurgilises praktikas lihaste lõdvestamiseks operatsioonide ajal (koos anesteetikumidega), neid kasutatakse nihestuste vähendamiseks, krampide (teetanuse) leevendamiseks. Perifeersed lihasrelaksandid on vastunäidustatud: myasthenia gravis, maksa-, neeruhaiguste korral; suure hoolega kasutatud vanemas eas. Antidepolariseeriva toimega ravimite üleannustamise korral kasutatakse füsioloogiliste antagonistidena antikoliinesteraasi aineid. Depolariseeriva toimega ravimite üleannustamise korral saavad antilinesteraasi ained nende toimet ainult tugevdada, sel juhul manustatakse tsitraatveri, mis sisaldab ditüliini hävitavat ensüümi pseudokoliinesteraasi.

TUBOKURARIINKLORIID- kurare-sarnane antidepolariseeriva toimega ravim. Tubokurariinkloriidi manustatakse intravenoosselt annuses 0,4-0,5 mg/kg kehakaalu kohta. Vabastamise vorm tubokurariinkloriid: 1% lahus 1,5 ml ampullides, mis sisaldab 15 mg ravimit 1 ml-s. Nimekiri A

Tubokurariinkloriidi retsepti näide ladina keeles:

Rp.: Sol. Tubokurariin! kloriidi 1% 1,5 ml

D.t. d. N. 6 im ampull.

S. Manustada intravenoosselt kiirusega 0,4-0,5 mg/kg patsiendi kehakaalu kohta.

DIPLATSIIN- on antidepolariseeriva toimega. Diplatsiini kasutatakse intravenoosselt 2% lahusena. Diplacini vabanemisvorm: 5 ml ampullid 2% lahusega. Nimekiri A.

Näide diplatsiini retseptist ladina keeles:

Rp.: Sol. Diplacini 2% 5 ml

D.t. d. N. 10 ampull.

S. Kahetunnise operatsiooni käigus süstige intravenoosselt 20-30 ml 2% lahust.

MELLIKTIN- antidepolariseeriv ravim. Melliktiini kasutatakse haiguste raviks, millega kaasneb lihastoonuse tõus (parkinsonism jne). Melliktin määratakse suu kaudu 3-8 nädala jooksul korduvate kursustega 3-4 kuu pärast. Melliktiini kasutamise vastunäidustused on lihasrelaksantide puhul tavalised. Melliktiini vabanemise vorm: 0,02 g tabletid. Loetelu A.

Melliktiini retsepti näide ladina keeles:

Rep.: Tab. Mellictini 0,02 N,50

D.S. 1 tablett 2-4 korda päevas.

Curare ja curare-laadsed ravimid on meditsiinis kasutusel skeletilihaste lõdvestamiseks, peamiselt kirurgiliste operatsioonide ajal. Nende ravimite toime on seotud nende spetsiifilise toimega kolinergilistele retseptoritele motoorsete närvilõpmete piirkonnas.
Curare on segu liikide Strychnos (S. toxifera jt) ja Сhondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum jt) Lõuna-Ameerika taimede kondenseeritud ekstraktidest; on kohalik elanikkond pikka aega kasutanud seda noolte mürgina.
Mürgistatud noolega haavatud saamine põhjustab looma immobilisatsiooni või surma hingamislihaste kontraktsioonide lakkamise tõttu lämbumise tagajärjel. Veel eelmise sajandi keskel tehti kindlaks, et curare põhjustatud immobilisatsioon sõltub ergastuse ülekande lakkamisest motoorsete närvide lihastesse (Claude Bernard, E.V. Pelikan). Praegu peetakse seda curare toimet skeletilihaste n-kolinergiliste retseptorite blokeerimise tulemuseks. See võtab neilt võimaluse suhelda atsetüülkoliiniga, mis on motoorsete närvide otstes moodustunud närvilise ergastuse vahendaja.
1935. aastal leiti, et "piibu" curare ja Chondodendron tomentosum'i peamine toimeaine on alkaloid d-tubokurariin.
d-Tubokurariin on leidnud meditsiinilist kasutust skeletilihaste lõdvestajana (perifeerne lihasrelaksant).
Sünteetilisi ühendeid, alkaloide ja nende derivaate kasutatakse ka lihasrelaksantidena.
Erinevatel lihasrelaksantidel on erinev toimemehhanism ja sünaptilise ülekande protsessile avalduva mõju iseärasuste tõttu jagunevad need kahte põhirühma.
A. Mittedepolariseerivad (antidepolariseerivad) lihasrelaksandid (pachycurare). Nende hulka kuuluvad d-tubokurariin, diplatsiin, kvalidiil ja muud ravimid, mis on atsetüülkoliini antagonistid; need halvavad neuromuskulaarset ülekannet, kuna vähendavad sünaptilise piirkonna n-kolinergiliste retseptorite tundlikkust atsetüülkoliini suhtes ja välistavad sellega otsaplaadi depolariseerumise ja lihaskiudude ergutamise võimaluse. Selle rühma ühendid on tõelised kurarilaadsed ained. Nende ühendite farmakoloogilised antagonistid on antikoliinesteraasi ained: inhibeerides sobivates annustes koliinesteraasi aktiivsust, põhjustavad nad atsetüülkoliini akumuleerumist sünapsi piirkonda, mis kontsentratsiooni suurenedes nõrgestab kurare-sarnaste ainete koostoimet n-koliinergiliste retseptoritega ja taastab neuromuskulaarse aktiivsuse. juhtivus.
B. Depolariseerivad ravimid (leptocurare) põhjustavad lihaste lõdvestamist, pakkudes kolinomimeetilist toimet, millega kaasneb püsiv depolarisatsioon, s.t. toimides sarnaselt sellele, kuidas toimivad liigsed atsetüülkoliini kogused, mis samuti häirib ergastuse juhtimist närvist lihasesse. Selle rühma preparaadid hüdrolüüsitakse suhteliselt kiiresti koliinesteraasi toimel ja neil on ühekordse süstiga lühiajaline toime; antikoliinesteraasi ravimid suurendavad nende toimet. Selle rühma esindaja on ditüliin.
Üksikutel lihasrelaksantidel võib olla segatud antidepolariseeriv ja depolariseeriv toime.
d-Tubokurariin, diplatsiin, ditüliin jne on biskvaternaarsed ammooniumiühendid; neile on iseloomulik kahe ooniumirühma olemasolu. Kuraaritaoliste ainete otsimise käigus leiti, et tertsiaarsetel amiinidel võib olla ka kurareetaolist toimet. Erinevate liikide lõokese (Delphinium) taimedest, perekond. Ranunculaseae) isoleerisid alkaloidid (kondelfiin, metüüllikakonitiin jne), mis on tertsiaarsed alused, kuid millel on selgelt väljendunud curare-laadsed omadused.

ALKUROONIUMKLORIID (Alkurooniumkloriid) . N,N'-diallüülnortoksüferiindikloriid. Sünonüümid: alloferiin, alloferiin. Toksiferiini sünteetiline derivaat (kurare alkaloid). Antidepolariseeriv lihasrelaksant. Aktiivsem d - tubokurariin (1,5-2 korda). Sellel puuduvad m-antikolinergilised omadused ja histamiini vabastav toime.

ARDUAN (Arduanum) *. 2b,16b-bis(4-dimetüül-1-piperasino)-3a,17b-diatsetoksü-5-a-androstaandibromiid. Sünonüümid: Pipekuriumbromiid, Pipecuronium bromide, Pipecuronii bromide, RGH 1106. Arduan on mittedepolariseeriv lihasrelaksant. Keemiliselt struktuurilt ja toimelt on see lähedane pankurooniumile (sünonüümid: Pavulon, Pancuronium, Pancuronii bromidum, Ravulon), mida on viimastel aastatel laialdaselt kasutatud kurareetaolise ravimina. […]

ATRAKURIUM (Atrakuurium) *. Sünteetiline bis-kvaternaarne ammooniumühend, millel on osaline struktuurne sarnasus tubokurariini ja ditüliini molekulidega. Sünonüümid: Trakrium, Trakrium. See on mittedepolariseeriv lihasrelaksant. Oma olemuselt on toime lähedane selle rühma teistele ravimitele. Sellel on kiire, kergesti pöörduv lihaseid lõdvestav toime. Sellel on madal kumulatsioonivõime.

Vecuronium bromiid (Vecuronium bromide) *. Sünonüümid: Norcuron, Norcuron. See sarnaneb struktuurilt pankurooniumi ja pipekurooniumbromiidiga (arduaan), kuid on monokvaternaarne steroidühend. See on keskmise toimeajaga mittedepolariseeriv lihasrelaksant (lühem kui tubokurariinil, pipekurooniumil ja pankurooniumil). Sellel on madal kumulatiivne võimsus. Vähene mõju histamiini vabanemisele. Sellel on nõrk ganglioblokeeriv toime.

Dioksoonium (Dioxonium). 1,2-bis-(4-pürrolidinometüül-1',3'-dioksolanüül-2)-etaandijodometülaat. Kollakas peen kristalne pulber. Vees väga kergesti lahustuv, alkoholis raskesti lahustuv. Vesilahused ei muutu steriliseerimise ajal. See on kombineeritud toimega lihasrelaksant. Esiteks põhjustab depolarisatsiooni faasi ja seejärel toimib antidepolariseeriva lihasrelaksandina.

DIPLATSIIN (Diplacinum). 1,3-bis-(~-platiinium-etoksü)-benseendikloriid. Sünonüümid: Diplacin dichloride, Diplacini dichloridum. Valge kristalne pulber. Vees väga kergesti lahustuv. Lahused (pH 4,5 - 7,2) steriliseeritakse +100 °C juures 30 minutit.

DITILIIN (Dithylinum). b-merevaikhappe dijodometülaadi dimetüülaminoetüülester. Sünonüümid: suksametooniumjodiid, suksametooniumjodiid. Sarnased dikloriidid ja dibromiidid on saadaval järgmiste nimetuste all: Listenone [ravimi nimi (suksametooniumkloriid) firmalt Hafslund Nycomed Pharma AG], Myorelaxin, Anektiin, Brevidil M., Celocaine, Celocurin, Chlorsuccilin, Сuraсholin, Сурацит, Сурасholin, Сuracit, L. (Yu )), Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin kloriid, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostriin, Sukhamethonii chloridum, Suxinyl, […]

KVALIDIL (Qualidilum). 1,6-heksametüleen-bis-(3-bensüülkinuklidiinkloriid) tetrahüdraat. Valge kristalne pulber. Vees ja alkoholis kergesti lahustuv; Vesilahuste pH 5, 5 - 7, 5. Antidepolariseeriv lihasrelaksant. Seda kasutatakse lihaste lõdvestamiseks ja kontrollitud hingamiseks anesteesia ajal, seda saab kasutada hingetoru intubatsiooniks.

MELLIKTIN (Mellictinum). Melliktiin on alkaloidi metüüllikakonitiini hüdrojodiid, mida leidub võrk-lõokeste (Delphinium dictiocarpum), poolhabe-lõokeste (Delphinium semibarbatum) jt taimedes, mis kuuluvad koonuseliste sugukonda (Ranunculaceae).

Pankurooniumbromiid (Pankurooniumbromiid). 1,1-(3a,17c-Dioksü-5a-androstan-2c,16c-üleen)bis(1-metüülpiperidiinium)diatsetaatdibromiid Sünonüümid: Pavulon, Pavulon. Peaaegu valge kristalne pulber. Vees ja alkoholis lahustuv.

TERKUROON (Tercuronium). n', n'-bis-trietüülammonio-p-terfenüüldibenseensulfonaat. Valge või valge kergelt roheka varjundiga kristalne pulber. Vees raskesti lahustuv. Mittedepolariseeriva toimega lihasrelaksant. Seda kasutatakse intravenoosselt keskmise ja pika kestusega operatsioonide ajal kunstliku kopsuventilatsiooniga anesteesia all. 8–10 mg annuse kasutuselevõtuga põhjustab ravim lihaste täielikku lõdvestumist ja apnoe, mis kestab 20–60 minutit […]

TUBOKURARIIN-KLORIID (Tubocurarini chloridum)*. d-tubokurariinkloriid. Sünonüümid: Amelisool, Kuradetensiin, Kurariin, Delakurariin, Müostatiin, Müritsiin, Tubadiil, Tubariil, Tubariin, Tubokuraan, Kurariin-asta, Intoksotriin jne Valge kristalne pulber. Vees kergesti lahustuv. d-tubokurariinkloriid on bisbensüültetrahüdroisokinoliini derivaat. Pikka aega peeti seda bis-kvaternaarseks ammooniumialuseks, mille ooniumirühmade (kvaternaarsete lämmastikuaatomite) vaheline optiline kaugus on 1,5 nm ja mille struktuur on […]

Tsisatrakuuriumbesilaat (Cisatracurium besilate). Sünonüümid: Nimbex, Nimbex. Keemiliselt on see atrakuuriumi cis-isomeer (vt). Võrreldes atrakuuriumiga on sellel suurem (3-4 korda) lihaslõõgastav toime ja see toimib mõnevõrra kauem.