Deksametasooni süstide analoogide kasutamise juhised. Deksametasooni süstid: näidustused kasutamiseks

• Deksametasooni kasutamise juhised
• Deksametasooni koostisosad
• Deksametasooni näidustused
• Deksametasooni säilitustingimused
• Deksametasooni aegumiskuupäev

ATC kood: Hormoonid süsteemseks kasutamiseks (v.a suguhormoonid ja insuliinid) (H) > Kortikosteroidid süsteemseks kasutamiseks (H02) > Kortikosteroidid süsteemseks kasutamiseks (H02A) > Glükokortikoidid (H02AB) > Deksametasoon (H02AB02)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

süstelahus. 4 mg/1 ml: amp. 5, 10 või 25 tk.
Reg. Nr: RK-LS-5-Nr 020631 11.06.2014 - Praegune

Süstimine värvitu või kergelt pruunikas, läbipaistev.

Abiained: süstevesi, kreatiniin, naatriumtsitraat, dinaatriumedetaatdihüdraat, naatriumhüdroksiidi lahus 1 M.

1 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (1) - papppakendid.
1 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (2) - papppakendid.
1 ml - tumedast klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (5) - papppakendid.

Ravimi kirjeldus DEKSAMETASOON loodud 2014. aastal Kasahstani Vabariigi tervishoiuministeeriumi ametlikule veebisaidile postitatud juhiste alusel. Värskendamise kuupäev: 25.08.2014

farmakoloogiline toime

Sünteetiline glükokortikoidne ravim. Sellel on väljendunud põletikuvastane, allergiavastane ja desensibiliseeriv toime, omab immunosupressiivset toimet. Säilitab veidi naatriumi ja vett kehas. Need toimed on seotud põletikuliste vahendajate vabanemise pärssimisega eosinofiilide poolt; lipokortiinide moodustumise esilekutsumine ja hüaluroonhapet tootvate nuumrakkude arvu vähenemine; kapillaaride läbilaskvuse vähenemisega; tsüklooksügenaasi aktiivsuse (peamiselt COX-2) ja prostaglandiinide sünteesi pärssimine; rakumembraanide (eriti lüsosomaalsete) stabiliseerimine. Immunosupressiivne toime on tingitud tsütokiinide (interleukiin-I, II, gamma-interferooni) vabanemise pärssimisest lümfotsüütidest ja makrofaagidest. Peamine mõju ainevahetusele on seotud valkude katabolismiga, glükoneogeneesi suurenemisega maksas ja glükoosi kasutamise vähenemisega perifeersete kudede poolt. Ravim pärsib D-vitamiini aktiivsust, mis viib kaltsiumi imendumise vähenemiseni ja selle eritumise suurenemiseni organismist. Deksametasoon pärsib adrenokortikotroopse hormooni sünteesi ja sekretsiooni ning sekundaarselt endogeensete glükokortikoidide sünteesi. Ravimi toime tunnuseks on hüpofüüsi funktsiooni märkimisväärne pärssimine ja mineralokortikoidi aktiivsuse täielik puudumine.

Farmakokineetika

Deksametasoonfosfaat on pika toimeajaga glükokortikosteroid. Pärast i / m manustamist imendub see kiiresti süstekohast ja jaotub verevooluga kudedesse. Ligikaudu 80% ravimist seondub plasmavalkudega. See tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääride ja teiste vere-koe barjääride. Deksametasooni Cmax vedelikus täheldatakse 4 tundi pärast manustamist ja see on 15-20% kontsentratsioonist vereplasmas. Pärast intravenoosset manustamist ilmneb spetsiifiline toime 2 tunni pärast ja kestab 6-24 tundi Deksametasoon metaboliseerub maksas palju aeglasemalt kui kortisoon. T1 / 2 vereplasmast - umbes 3-4,5 tundi Umbes 80% manustatud deksametasoonist eritub neerude kaudu glükuroniidi kujul 24 tunni jooksul.

Näidustused kasutamiseks

• erineva päritoluga šokk (anafülaktiline, traumajärgne, operatsioonijärgne, kardiogeenne, vereülekanne jne);
• ajuturse (koos ajukasvajate, traumaatilise ajukahjustuse, neurokirurgiliste operatsioonide, ajuverejooksu, meningiidi, entsefaliidi, kiirituskahjustustega);
• astmaatiline seisund;
• rasked allergilised reaktsioonid (angioödeem, bronhospasm, dermatoos, äge anafülaktiline reaktsioon ravimitele, seerumiülekanne, pürogeensed reaktsioonid);
• äge hemolüütiline aneemia;
• trombotsütopeenia;
• agranulotsütoos;
• äge lümfoblastne leukeemia;
• rasked nakkushaigused (kombinatsioonis antibiootikumidega);
• neerupealiste koore äge puudulikkus;
• liigesehaigused (õlavarreluu periartriit, epikondüliit, bursiit, tendovaginiit, osteokondroos, erineva etioloogiaga artriit, osteoartriit);
• reumatoidsed haigused;
• kollagenoosid.

Deksametasooni süstelahust, 4 mg/ml, kasutatakse ägedates ja hädaolukordades, kus parenteraalne manustamine on ülioluline. Ravim on ette nähtud lühiajaliseks kasutamiseks vastavalt elulistele näidustustele.

Annustamisrežiim

Annustamisskeem on individuaalne ja sõltub näidustustest, haiguse tõsidusest ja patsiendi ravivastusest. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, intramuskulaarselt joa või tilguti abil, võimalik on ka periartikulaarne või intraartikulaarne manustamine. Intravenoosse tilkinfusioonilahuse valmistamiseks tuleb kasutada isotoonilist naatriumkloriidi lahust, 5% glükoosilahust või Ringeri lahust.

Täiskasvanud in / in, / m manustatakse 4 kuni 20 mg 3-4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg. Ägedates eluohtlikes olukordades võivad osutuda vajalikuks suured annused. Parenteraalse kasutamise kestus on 3-4 päeva, seejärel lähevad nad üle säilitusravile ravimi suukaudse vormiga. Kui toime on saavutatud, vähendatakse annust mitme päeva jooksul kuni säilitusannuse saavutamiseni (keskmiselt 3-6 mg päevas, olenevalt haiguse tõsidusest) või kuni ravi lõpetamiseni patsiendi pideva jälgimisega. Glükokortikoidide suurte annuste kiire intravenoosne manustamine võib põhjustada kardiovaskulaarse kollapsi:

• Süstimine toimub aeglaselt, mitme minuti jooksul.

Ajuturse (täiskasvanud): algannus 8–16 mg intravenoosselt, seejärel 5 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt iga 6 tunni järel, kuni saavutatakse rahuldav tulemus. Ajukirurgia korral võib neid annuseid vaja minna mitu päeva pärast operatsiooni. Pärast seda tuleb annust järk-järgult vähendada. Pidev ravi võib neutraliseerida ajukasvajaga seotud intrakraniaalse rõhu tõusu.

lapsed määrama sisse / m. Ravimi annus on tavaliselt 0,2 mg / kg / päevas kuni 0,4 mg / kg / päevas. Ravi tuleb vähendada minimaalse annuseni võimalikult lühikese aja jooksul.
Intraartikulaarsel manustamisel sõltub annus põletiku astmest, kahjustatud piirkonna suurusest ja asukohast. Ravimit manustatakse üks kord iga 3-5 päeva järel (sünoviaalkotti) ja üks kord iga 2-3 nädala järel (liigese jaoks).

Süstida mitte rohkem kui 3-4 korda samasse liigesesse ja mitte rohkem kui 2 liigesesse korraga.Deksametasooni sagedasem manustamine võib kahjustada liigesekõhre. Intraartikulaarsed süstid tuleb teha rangelt steriilsetes tingimustes.

Kõrvalmõjud

Deksametasoon on üldiselt hästi talutav. Sellel on madal mineralokortikoidne aktiivsus:

• selle mõju vee-elektrolüütide ainevahetusele on väike. Reeglina ei põhjusta deksametasooni väikesed ja keskmised annused naatriumi ja veepeetust organismis, suurenenud kaaliumi eritumist.

Ühe süstiga:

• iiveldus, oksendamine;
• arütmiad, bradükardia kuni südameseiskumiseni;
• arteriaalne hüpotensioon, kollaps (eriti ravimi suurte annuste kiire kasutuselevõtuga);
• vähenenud glükoositaluvus;
• immuunsuse vähenemine.

Pikaajalise ravi korral:

• steroidne suhkurtõbi või latentse suhkurtõve ilming, neerupealiste funktsiooni pärssimine, Itsenko-Cushingi sündroom, laste seksuaalse arengu hilinemine, suguhormoonide talitlushäired (menstruaaltsükli häired, amenorröa, hirsutism, impotentsus);
• pankreatiit, mao ja kaksteistsõrmiksoole steroidhaavand, erosioonne ösofagiit, seedetrakti verejooks ja seedetrakti perforatsioon, söögiisu suurenemine või vähenemine, seedehäired, kõhupuhitus, luksumine, harvadel juhtudel - maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, hepatomegaalia;
• müokardi düstroofia, südamepuudulikkuse teke või suurenenud raskusaste, hüpokaleemiale iseloomulikud muutused elektrokardiogrammis, vererõhu tõus, hüperkoagulatsioon, tromboos. Ägeda ja alaägeda müokardiinfarktiga patsientidel - nekroosi levik, aeglustades armkoe moodustumist, mis võib põhjustada südamelihase rebenemist;
• deliirium, segasusseisund, hallutsinatsioonid, maniakaal-depressiivne psühhoos, depressioon, paranoia, suurenenud koljusisene rõhk koos diski tursega (aju pseudotumor – sagedasem lastel, tavaliselt pärast liiga kiiret annuse vähendamist, sümptomid – peavalu, ähmane nägemine või kahelinägemine), epilepsia, vaimne sõltuvus, ärevus, unehäired, pearinglus, peavalu, krambid, amneesia, kognitiivsed häired;
• silmasisese rõhu tõus, glaukoom, nägemisnärvi pea turse, tagumine subkapsulaarne katarakt, sarvkesta või kõvakesta hõrenemine, bakteriaalsete, seen- või viiruslike silmahaiguste ägenemine, eksoftalmos, äkiline nägemise kaotus (parenteraalsel manustamisel võivad ravimi kristallid ladestuda silma veresoontesse);
• suurenenud kaltsiumi eritumine, hüpokaltseemia, kehakaalu tõus, negatiivne lämmastiku tasakaal, suurenenud higistamine;
• vedeliku ja naatriumi peetus (perifeerne turse), hüpernatreemia, hüpokaleemiline alkaloos;
• kasvupeetus ja luustumise protsessid lastel (epifüüsi kasvutsoonide enneaegne sulgumine), osteoporoos (väga harva, patoloogilised luumurrud, õlavarreluu ja reieluu pea aseptiline nekroos), lihaste kõõluste rebend, proksimaalne müopaatia, lihasmassi vähenemine (atroofia) ). Suurenenud valu liigeses, liigese turse, liigese valutu hävimine, Charcot' artropaatia (intraartikulaarse süstiga);
• haavade hiline paranemine, petehhiad, ekhümoos, naha hõrenemine, hüper- või hüpopigmentatsioon, steroidne akne, striae, kalduvus püoderma ja kandidoosi tekkeks;
• ülitundlikkus, sealhulgas anafülaktiline šokk, kohalikud allergilised reaktsioonid - nahalööve, sügelus. Mööduv põletustunne või kipitus kõhukelme piirkonnas pärast fosfaatkortikosteroidide suurte annuste intravenoosset süstimist.

Kohalik parenteraalne manustamine:

• põletustunne, tuimus, valu, kipitus süstekohas, infektsioon süstekohal, harva - ümbritsevate kudede nekroos, armistumine süstekohas; naha ja nahaaluskoe atroofia intramuskulaarse süstiga (eriti ohtlik on deltalihasesse sisenemine);
• infektsioonide tekkimine või ägenemine (kaasa arvatud ühiselt kasutatavad immunosupressandid ja vaktsineerimine), leukotsütoos, leukotsütuuria, õhetus, võõrutussündroom, tromboosi ja infektsioonide oht.

Kasutamise vastunäidustused

• ülitundlikkus deksametasooni või ravimi abikomponentide suhtes;
• süsteemne infektsioon, kui spetsiifilist antibiootikumravi ei kasutata;
• periartikulaarseks või intraartikulaarseks manustamiseks: eelnev artroplastika, patoloogiline verejooks (endogeenne või antikoagulantide kasutamisest põhjustatud), liigesesisene luumurd, nakkuslik (septiline) põletikuline protsess liigeses ja periartikulaarsed infektsioonid (sh anamneesis), samuti üldine nakkushaigus, baktereemia, süsteemne seeninfektsioon, väljendunud periartikulaarne osteoporoos, liigeses põletikunähtude puudumine ("kuiv" liiges, näiteks osteoartriidi korral ilma sünoviidita), tõsine luude destruktsioon ja liigese deformatsioon (liigeseruumi terav ahenemine, anküloos), liigese ebastabiilsus. artriidi tagajärg, liigese moodustavate luude epifüüsi aseptiline nekroos, süstekoha infektsioonid (nt gonorröast tingitud septiline artriit, tuberkuloos).

Lastel kasvuperioodil tohib glükokortikosteroide kasutada ainult absoluutsete näidustuste kohaselt ja arsti kõige hoolikama järelevalve all.

Hoolikalt

Erilist tähelepanu on vaja süsteemsete kortikosteroidide kasutamise kaalumisel järgmiste haiguste ja seisunditega patsientidel ning patsiendi seisundi sagedane jälgimine on vajalik:

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) ja imetamise ajal määratakse ravim ainult siis, kui eeldatav terapeutiline toime ületab võimaliku ohu lootele ja lapsele. Pikaajalise ravi korral raseduse ajal ei saa välistada loote kasvu katkemise võimalust. Raseduse viimastel kuudel kasutamise korral on oht lootel neerupealiste koore atroofia tekkeks, mis tulevikus võib vastsündinul vajada asendusravi.

erijuhised

Turustamisjärgsetes uuringutes on hemoblastoosiga patsientidel pärast deksametasooni kasutamist üksinda või kombinatsioonis teiste kemoterapeutikumidega teatatud väga harvadest kasvaja lüüsi sündroomi juhtudest. Patsiente, kellel on suur risk kasvaja lüüsi sündroomi tekkeks, tuleb hoolikalt jälgida ja võtta tarvitusele asjakohased ettevaatusabinõud.

Patsiente ja/või hooldajaid tuleb hoiatada tõsiste psühhiaatriliste kõrvaltoimete võimalikkuse eest. Sümptomid ilmnevad tavaliselt mõne päeva või nädala jooksul pärast ravi alustamist. Nende kõrvaltoimete risk on suurem suurte annuste / süsteemse kokkupuute korral, kuigi annuse tase ei ennusta reaktsiooni algust, raskust ega kestust. Enamik reaktsioone kaob pärast annuse vähendamist või ravimi kasutamise lõpetamist, kuigi mõnikord on vajalik spetsiifiline ravi. Patsiendid ja/või hooldajad peaksid pöörduma arsti poole, kui nad tunnevad muret psühholoogiliste sümptomite, eriti depressiooni, enesetapumõtete pärast, kuigi selliseid reaktsioone sageli ei registreerita. Erilist tähelepanu tuleb pöörata süsteemsete kortikosteroidide kasutamisele patsientidel, kellel on olemasolevad või anamneesis rasked afektiivsed häired, mille hulka kuuluvad depressiivne, maniakaal-depressiivne psühhoos, varasem steroidpsühhoos – ravi viiakse läbi ainult tervislikel põhjustel.

Pärast glükokortikoidide parenteraalset manustamist võivad tekkida tõsised anafülaktilised reaktsioonid, nagu kõriturse, urtikaaria, bronhospasm, sagedamini patsientidel, kellel on anamneesis allergia. Anafülaktiliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb võtta järgmised meetmed: kiiresti manustada / aeglaselt manustada 0,1–0,5 ml adrenaliini (lahus 1: 1000:

• 0,1–0,5 mg adrenaliini, olenevalt kehakaalust), aminofülliini aminofülliini intravenoosne manustamine ja vajadusel kunstlik hingamine.

Kõrvaltoimeid saab vähendada väikseima efektiivse annuse manustamisega lühima aja jooksul ja ööpäevase annuse manustamisega üks kord hommikul. Sõltuvalt haiguse aktiivsusest on vaja annust sagedamini tiitrida.

Traumaatilise ajukahjustuse või insuldiga patsientidele ei tohi anda glükokortikoide, kuna see ei too kasu ja võib isegi olla kahjulik.

Suhkurtõve, tuberkuloosi, bakteriaalse ja amööbse düsenteeria, arteriaalse hüpertensiooni, trombemboolia, südame- ja neerupuudulikkuse, haavandilise koliidi, divertikuliidi, hiljuti moodustunud soole anastomoosi korral tuleb deksametasooni kasutada väga ettevaatlikult ja põhihaiguse piisava raviga.

Ravimi äkilisel ärajätmisel, eriti suurte annuste korral, tekib glükokortikosteroidide ärajätusündroom:

• anoreksia, iiveldus, letargia, üldine lihas-skeleti valu, üldine nõrkus Liiga kiire annuse vähendamine pärast pikaajalist ravi võib põhjustada ägedat neerupealiste puudulikkust, arteriaalset hüpotensiooni, surma. Pärast ravimi mitmekuulist katkestamist võib püsida neerupealiste koore suhteline puudulikkus. Kui sel perioodil tekivad stressirohked olukorrad, määratakse ajutiselt glükokortikoidid ja vajadusel mineralokortikoidid.

Enne ravimi kasutamise alustamist on soovitatav patsienti uurida seedetrakti haavandilise patoloogia esinemise suhtes. Patsientidel, kellel on eelsoodumus selle patoloogia tekkeks, tuleb profülaktilistel eesmärkidel määrata antatsiidid.

Ravi ajal ravimiga peab patsient järgima kaaliumi-, valgu-, vitamiinirikast dieeti, milles on vähendatud rasvade, süsivesikute ja naatriumi sisaldus.

Deksametasooni poolt põletikulise reaktsiooni ja immuunfunktsiooni pärssimise tulemusena suureneb vastuvõtlikkus infektsioonidele. Kui patsiendil on kaasnev infektsioon, septiline seisund, tuleb ravi deksametasooniga kombineerida antibiootikumraviga.

Tuulerõuged võivad immuunpuudulikkusega patsientidel lõppeda surmaga. Patsiendid, kellel ei ole tuulerõugeid põdenud, peaksid vältima lähikontakti tuulerõugeid või vöötohatise põdevate patsientidega ning kontakti korral pöörduma kiireloomulise arsti poole.

• patsiendid peaksid olema ettevaatlikud, et vältida kokkupuudet leetritega inimestega ja kontakti ilmnemisel pöörduma viivitamatult arsti poole.

Elusvaktsiine ei tohi anda inimestele, kellel on nõrgenenud immuunvastus. Immuunvastus teistele vaktsiinidele võib väheneda.

Kui ravi deksametasooniga viiakse läbi 8 nädalat enne aktiivset immuniseerimist (vaktsineerimist) või 2 nädala jooksul pärast seda, võib immuniseerimise mõju väheneda või kaduda (pärsib antikehade tootmist).

Pediaatriline kasutamine

Lastel kasvuperioodil tohib glükokortikosteroide kasutada ainult tervislikel põhjustel ja arsti kõige hoolikama järelevalve all. Pikaajalise ravi ajal on vaja hoolikalt jälgida kasvu ja arengu dünaamikat. Kasvuprotsesside katkemise vältimiseks alla 14-aastaste laste pikaajalisel ravil on soovitatav teha 4-päevane ravipaus iga 3 päeva järel.

Enneaegsed vastsündinud:

• olemasolevad andmed viitavad pikaajaliste kahjulike mõjude tekkele närvisüsteemile pärast varajast ravi.<96 ч) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут.

Hiljutised uuringud on näidanud seost deksametasooni kasutamise vahel enneaegsetel imikutel ja tserebraalparalüüsi tekke vahel. Sellega seoses on vajalik individuaalne lähenemine ravimi väljakirjutamisele, võttes arvesse riski/kasu suhte hindamist.

Kasutamine eakatel

Süsteemsete kortikosteroidide sagedased kõrvaltoimed võivad eakatel olla seotud tõsisemate tagajärgedega, eriti osteoporoosi, hüpertensiooni, hüpokaleemia, suhkurtõve, vastuvõtlikkusega infektsioonidele ja naha hõrenemisega.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukeid või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Kuna deksametasoon võib põhjustada pearinglust ja peavalu, on mootorsõiduki juhtimisel või muude mehhanismidega töötamisel soovitatav hoiduda autojuhtimisest ja muude potentsiaalselt ohtlike mehhanismide kasutamisest.

ravimite koostoime

Deksametasooni farmatseutiline kokkusobimatus teiste intravenoossete ravimitega on võimalik – seda on soovitatav manustada teistest ravimitest eraldi (boolusena/boolusena või teise tilguti kaudu, teise lahusena). Deksametasooni lahuse segamisel hepariiniga moodustub sade.

Deksametasooni samaaegne manustamine koos:

• maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad(barbituraadid, karbamasepiin, primidoon, rifabutiin, rifampitsiin, fenütoiin, fenüülbutasoon, teofülliin, efedriin, barbituraadid) on võimalik nõrgendada deksametasooni toimet selle eritumise suurenemise tõttu organismist;
• diureetikumid(eriti tiasiid- ja karboanhüdraasi inhibiitorid) ja amfoteritsiin B- võib põhjustada kaaliumi suurenenud eritumist organismist ja südamepuudulikkuse tekkeriski suurenemist;
• naatriumi sisaldavad ravimid- turse ja vererõhu tõus;
• südameglükosiidid - nende taluvus halveneb ja ventrikulaarse ekstrasitoolia tekke tõenäosus suureneb (põhjustatud hüpokaleemia tõttu);
• kaudsed antikoagulandid- nõrgendab (harva tugevdab) nende toimet (vajalik on annuse kohandamine);
• antikoagulandid ja trombolüütikumid- suurenenud risk verejooksu tekkeks seedetrakti haavanditest;
• etanool ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid- suureneb seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste ning verejooksu tekke oht (kombinatsioonis MSPVA-dega artriidi ravis on võimalik glükokortikosteroidide annust vähendada terapeutilise toime summeerimise tõttu). Indometatsiin, mis tõrjub deksametasooni välja selle seose albumiiniga, suurendab selle kõrvaltoimete tekkeriski;
• paratsetamool- suureneb hepatotoksilisuse (maksaensüümide indutseerimine ja paratsetamooli toksilise metaboliidi moodustumine) tekkerisk;
• atsetüülsalitsüülhape- kiirendab selle eritumist ja vähendab kontsentratsiooni veres. Kortikosteroidide võtmisel suureneb salitsülaatide renaalne kliirens, mistõttu kortikosteroidide ärajätmine võib põhjustada keha mürgistust salitsülaatidega;
• insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid, antihüpertensiivsed ravimid- nende efektiivsus väheneb;
• D-vitamiin - väheneb selle mõju Ca 2+ imendumisele soolestikus;
• kasvuhormoon- vähendab viimase efektiivsust;
• M-antikolinergilised ained(sh antihistamiinikumid ja tritsüklilised antidepressandid) ja nitraadid- soodustab silmasisese rõhu tõusu;
• isoniasiid ja meksiletiin- suurendab nende metabolismi (eriti "aeglaste" atsetüülijate puhul), mis viib nende plasmakontsentratsiooni vähenemiseni.

Karboanhüdraasi inhibiitorid ja lingudiureetikumid võivad suurendada osteoporoosi riski.

ACTH suurendab deksametasooni toimet.

Ergokaltsiferool ja paratüreoidhormoon takistavad deksametasoonist põhjustatud osteopaatia teket.

Tsüklosporiin ja ketokonasool võivad deksametasooni metabolismi aeglustades mõnel juhul suurendada selle toksilisust ja suurendada krambihoogude riski lastel.

Androgeenide ja steroidsete anaboolsete ravimite samaaegne manustamine deksametasooniga aitab kaasa perifeerse turse, hirsutismi ja akne tekkele.

Östrogeenid ja suukaudsed östrogeeni sisaldavad rasestumisvastased vahendid vähendavad deksametasooni kliirensit, millega võib kaasneda selle toime raskusaste.

Mitotaan ja teised neerupealiste funktsiooni inhibiitorid võivad vajada deksametasooni annuse suurendamist.

Samaaegsel kasutamisel viirusevastaste elusvaktsiinidega ja muud tüüpi immuniseerimise taustal suurendab see viiruse aktiveerimise ja infektsioonide tekke riski.

Antipsühhootikumid (neuroleptikumid) ja asatiopriin suurendavad deksametasooni kasutamisel katarakti tekkeriski.

Samaaegsel kasutamisel kilpnäärmevastaste ravimitega see väheneb ja kilpnäärmehormoonidega suureneb deksametasooni kliirens.

Samaaegsel kasutamisel ravimitega, mis suurendavad glükokortikoidide metaboolset kliirensit (efedriin ja aminoglutetimiid), on võimalik deksametasooni toimet vähendada või pärssida; karbamasepiiniga - deksametasooni toime vähenemine on võimalik; imatiniibiga on võimalik imatiniibi kontsentratsiooni langus vereplasmas selle metabolismi indutseerimise ja organismist eritumise suurenemise tõttu.

Samaaegsel kasutamisel antipsühhootikumide, bukarbaani, asatiopriiniga on oht katarakti tekkeks.

Samaaegsel kasutamisel metotreksaadiga on võimalik suurendada hepatotoksilisust; prasikvanteeliga - on võimalik prasikvanteeli kontsentratsiooni langus veres.

Immunosupressandid ja tsütostaatikumid suurendavad deksametasooni toimet.

Ühend Deksametasoon ampullides: Deksametasoonnaatriumfosfaat (4 mg / ml), glütseriin, propüleenglükool, dinaatriumedetaat, fosfaatpuhverlahus (7,5 pH), metüül- ja propüülparahüdroksübensoaat, süstevesi.

Deksametasooni tabletid sisaldab oma koostises 0,5 mg toimeainet, samuti laktoosi monohüdraadi kujul, MCC, kolloidset veevaba ränidioksiidi, magneesiumstearaati, naatriumkroskarmelloosi.

Deksametasooni silmatilgad: Deksametasoonnaatriumfosfaat (1 mg/ml), boorhape, bensalkooniumkloriid (säilitusaine), trilon B, süstevesi.

Vabastamise vorm

• Deksametasooni silmatilgad 0,1% (ATC kood S01BA01; 5 ja 10 ml viaalid).
• Tabletid 0,5 mg (pakend nr 50).
• Süstelahus 0,4% (ampullid 1 ja 2 ml).

farmakoloogiline toime

Deksametasoon on hormonaalne ravim allergiavastane , põletikuvastane , immunosupressiivne , desensibiliseeriv , antitoksiline , šokivastane aktiivsus . Suurendab β-adrenergiliste retseptorite tundlikkust endogeensete katehhoolamiinide suhtes.

Deksametasooni silmatilgad omavad allergiavastast, antieksudatiivset ja põletikuvastast toimet.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Deksametasoon on sünteetiline aine kortikosteroid (neerupealiste koore hormoon). Wikipedia ja Vidali teatmeteos näitavad, et aine moodustab tsütoplasmaatiliste retseptoritega suhtlemisel komplekse, mis tungivad läbi raku tuuma ja stimuleerivad mRNA sünteesi.

mRNA omakorda indutseerib valkude (sh rakkudes elutähtsaid protsesse reguleerivate ensüümide) biosünteesi, mis pärsivad fosfolipaasi A2, arahhidoonhappe vabanemist, endoperoksiidide, LT ja PG biosünteesi, mis on allergia, põletiku, valu vahendajad. jne.

See pärsib proteaaside, kollagenaasi, hüaluronidaasi aktiivsust, samuti põletikuliste vahendajate vabanemist eosinofiilidest, aitab kaasa:

• luu- ja kõhrekoe rakkudevahelise maatriksi funktsiooni normaliseerimine;
• kapillaaride läbilaskvuse vähenemine;
• membraanide (sh lüsosomaalsete) rakkude stabiliseerimine;
• tsütokiinide vabanemise pärssimine makrofaagidest ja lümfotsüütidest (gamma-interferoon ja IL);
• lümfoidkoe involutsioon;
• valkude katabolismi kiirendamine;
• glükoosi kasutamise vähenemine;
• suurenenud glükoneogenees maksas;
• imendumise vähenemine ja Ca eritumise suurenemine;
• Na ja vee retentsioon;
• ACTH sekretsiooni hilinemine.

Pärast suukaudset manustamist imendub aine peaaegu täielikult. Ravimi biosaadavus tableti kujul on kuni 80%. Cmax ja rakenduse maksimaalne toime ilmneb ühe kuni kahe tunni pärast. Mõju pärast ühekordse annuse võtmist püsib 2,75 päeva.

Seondumine plasmavalkudega (peamiselt albumiin ) on ligikaudu 77%.

Aine on rasvlahustuv, seetõttu on see võimeline tungima nii rakku kui ka rakusisesesse ruumi. Toime avaldub kesknärvisüsteemis (hüpofüüsis, hüpotalamuses), mis on tingitud deksametasooni võimest seonduda rakumembraani retseptoritega.

Perifeersetes kudedes seondub ja toimib tsütoplasmaatiliste retseptorite kaudu. Deksametasoon laguneb rakus (selle toimekohas). Ainevahetus toimub valdavalt maksas ja teatud määral ka neerudes ja teistes kudedes. Peamine eliminatsioonitee on neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Miks on deksametasooni ette nähtud süstide ja tablettidena?

Deksametasooni kasutamise näidustused on haigused, mida saab süsteemselt ravida kortikosteroididega (vajadusel võib ravimit kasutada põhiravi lisandina). Intravenoosselt ja intramuskulaarselt manustatakse lahust juhtudel, kui suukaudne manustamine või paikne ravi on ebaefektiivne või võimatu.

Ravim Deksametasoon (süstid ja tabletid) on näidustatud reumaatiliste ja allergiliste haiguste korral, ajuturse , erineva päritoluga šokk, teatud neeruhaigused, autoimmuunhäired, hingamisteede haigused, verehaigused, ägedad rasked dermatoosid, IBD, HAR ajal (näiteks adenohüpofüüsi/neerupealiste puudulikkuse korral).

Milleks deksametasooni silmatilku kasutatakse?

Oftalmoloogilises praktikas on GCS-i kasutamine soovitatav allergilise ja mittemädase konjunktiviidi korral, , vihane , , keratokonjunktiviit kahjustamata sarvkesta epiteeli terviklikkust, blefarokonjunktiviit , skleriit , blefariit , episkleriit , sümpaatiline oftalmia , samuti põletiku leevendamiseks pärast operatsiooni või silmavigastust.

Mis on ravimi tilgutamine kõrva?

Ravimit tilgutatakse väliskõrva kanalisse põletikuliste ja allergiliste kõrvahaiguste korral.

Vastunäidustused

Ainus vastunäidustus süsteemseks kasutamiseks lühikese kuuri jooksul tervislikel põhjustel on ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Intraartikulaarne manustamine on keelatud, kui:

• liigeste ebastabiilsus;
• patoloogiline verejooks;
• eelnev artroplastika;
• transartikulaarsed luumurrud;
• liigeste, lülidevaheliste ruumide nakatunud kahjustuste olemasolu,
• periartikulaarsed pehmed kuded;
• väljendas periartikulaarne osteoporoos .

Silmatilkade kasutamise vastunäidustused:

• tuberkuloos, seen-, viiruslikud silmakahjustused ;
• trahhoom ;
• sarvkesta epiteeli kahjustus .

Kõrvakanalisse tilgutamine on vastunäidustatud trummikile terviklikkuse kahjustuse korral.

Deksametasooni kõrvaltoimed

Deksametasooni kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste sõltuvad ravimi annusest, ravimi kestusest, selle kasutamise võimalusest, võttes arvesse ööpäevast rütmi.

Deksametasooni süsteemsed kõrvaltoimed:

• meeleelundite ja rahvusassamblee poolt - deliirium, eufooria, depressiivne / maniakaalne episood, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, suurenenud ICP koos seisva ketta sündroom (mittepõletikuline turse) silmanärv (healoomuline, mille areng on tingitud ravimi annuse kiirest vähenemisest (sagedamini lastel) ja millega kaasneb nägemiskahjustus ja peavalud), vertiigo , unehäired, peavalu, peapööritus, nägemise kaotus (lahuse sisseviimisega turbinate, pea, kaela, peanaha piirkonda), katarakt häguse lokaliseerimisega läätse tagaosas, glaukoom , silma hüpertensioon koos nägemisnärvi kahjustuse võimalusega, silma sekundaarse viirus-/seeninfektsiooni teke, steroidne eksoftalmos ;
• SSS-i küljelt - arteriaalne hüpertensioon Hüpokaleemiale iseloomulikud EKG muutused, hüperkoagulatsioon, , eelsoodumusega - CHF areng, parenteraalsel kasutamisel - vere punetus pähe;
• seedesüsteemist - iiveldus, luksumine, oksendamine, , seedekanali erosiivsed ja haavandilised kahjustused, söögiisu suurenemine/langus, erosioonne ösofagiit;
• ainevahetushäired - perifeerne turse vee ja Na + retentsiooni tõttu, lämmastikupuudus, hüpokaltseemia , hüpokaleemia , kaalutõus;
• endokriinsed häired - hüper- või hüpokortikismi sündroom, manifestatsioon latentne (peidetud) diabeet , steroidne diabeet, laste kasvupeetus, menstruaalverejooksu regulaarsuse rikkumine, ;
• lokomotoorsest süsteemist - liigese- või lihasvalu, seljavalu, steroidne müopaatia, kõõluste rebend, , lihasnõrkus, lihasmassi vähenemine, lahuse intraartikulaarse süstimisega on võimalik valu intensiivsuse suurenemine liigeses;
• naha küljelt striae , ekhümoos ja petehhiad, steroidne akne, naha hõrenemine, suurenenud higistamine, haavade halb paranemine;
• ülitundlikkusreaktsioonid - , nahalööve, õhupuudus, stridor, näo turse, .

Võimalik ka: immuunsüsteemi funktsiooni langus, nakkushaiguste aktiveerumine, võõrutussündroom (üldine nõrkus, letargia, iiveldus, anoreksia, kõhuvalu).

Kohalikud reaktsioonid lahuse sisseviimisel: tuimus, põletustunne, paresteesia, valu, infektsioon süstekohas, armistumine süstekohas, hüpo- või hüperpigmentatsioon. Intramuskulaarse süstimisega võib alata nahaaluse koe ja naha atroofia protsess.

Reaktsioonid silmavormide kasutamisele: silmatilkade pikaajalise (üle 3 nädala järjest) kasutamisega võib kaasneda silmasisese rõhu tõus, moodustumine. glaukoom nägemisnärvi kiudude kahjustusega, tagumine subkapsulaarne (tassikujuline) katarakt , nägemiskahjustus (nt väljade kadumine), sarvkesta hõrenemine/perforatsioon, infektsiooni levik (bakteriaalne või herpeetiline).

Suurenenud tundlikkusega bensalkooniumkloriid või deksametasoon võimalik blefariit ja konjunktiviit .

Kohalikud reaktsioonid väljenduvad naha põletuses ja sügeluses, ärrituses, dermatiit .

Deksametasooni kasutamise juhised (viis ja annus)

Deksametasooni süstid: kasutusjuhised

Deksametasooni manustamisviisid: in / in, in / m, paikselt.

Päevane annus on võrdne 1/3-01/2 annusega suukaudsel manustamisel ja varieerub vahemikus 0,5 kuni 24 mg. Tema laps peaks olema 2 süsti jaoks. Ravi viiakse läbi minimaalse efektiivse annuse ja võimalikult lühikese ravikuuriga. Ravim tühistatakse järk-järgult. Pikaajalisel kasutamisel on suurim annus 0,5 mg päevas.

Süstid on ette nähtud hädaolukorras, samuti juhtudel, kui suukaudne manustamine ei ole võimalik. Hädaolukorras on lubatud ravimi suuremad annused (4-20 mg) ja annust korratakse kuni soovitud ravitoime saavutamiseni. Päevane annus harvadel juhtudel ületab 80 mg.

Soovitud tulemuste saavutamisel jätkatakse ravi annusega 2-4 mg, vähendades seda järk-järgult kuni ravimi täieliku katkestamiseni.

Pikaajalise toime säilitamiseks on näidustatud süstid 3-4-tunniste intervallidega. Samuti on lubatud deksametasooni manustada intravenoosselt pikaajalise tilkinfusioonina.

Pärast haiguse ägeda faasi lõppu viiakse patsient üle ravimi sissevõtmisele.

Samasse kohta ei tohi lihasesse süstida rohkem kui 2 ml ravimit.

Ravirežiim sõltub näidustustest:

• šokis - 2-6 mg/kg IV boolusena; korduvad süstid - iga 2-6 tunni järel või pikaajalise infusioonina, kasutades annust 3 mg / kg / päevas.GCS on ette nähtud peamise šokivastase ravi lisandina. Nende annuste kasutuselevõtt on lubatud ainult tingimustes, mis ohustavad patsiendi elu, ja reeglina kestab see periood kuni 72 tundi.
• Kell ajuturse (OGM) ravi algab annusega 10 mg (iv), seejärel - kuni sümptomite leevenemiseni (12-24 tunni jooksul) - manustatakse 4 mg iga 6 tunni järel. 2-4 päeva pärast vähendatakse annust ja deksametasooni manustamine lõpetatakse 5-7 päeva jooksul. Kell onkoloogilised haigused võib osutuda vajalikuks säilitusravi - 2 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt 2 või 3 korda päevas.
• Ägeda BT korral vajab patsient lühiajalist intensiivravi. Ravimi küllastusannus täiskasvanule on 50 mg, kuni 35 kg kaaluvale lapsele - 20 mg (veeni sisestatuna). Pärast seda vähendatakse annust järk-järgult, suurendades samal ajal ravimi süstide vahelisi intervalle.
• Kell allergiad (eriti allergilise iseloomuga krooniliste haiguste ägenemise ja ägedate isereguleeruvate reaktsioonide korral) kombineeritakse parenteraalne manustamine ravimi suukaudse manustamisega. Allergiasüstid tehakse ainult esimesel päeval, süstides patsiendi veeni 4–8 mg deksametasooni. Päevadel 2-3 võetakse suu kaudu 1 mg ravimit 2 korda, päevadel 4-5 - 2 korda 0,5 mg, päevadel 6-7 - 0,5 mg (üks kord). 8. päeval hinnake ravi efektiivsust.

Astmaatilise seisundi korral, mis nõuab kohest GCS-i intravenoosset manustamist, on kombinatsioon " ja deksametasoon”: GCS vähendab vahendajate (hepariini, histamiini, serotoniini) vabanemist rakust, kaitseb kudesid destruktiivsete protsesside eest, takistab arahhidoonhappe metaboliitide teket ja Eufillin vähendab veresoonte vastupanuvõimet, leevendab bronhospasm , pärsib trombotsüütide agregatsiooni ja laiendab koronaarsooni.

Juhised deksametasooni ampullides paikseks kasutamiseks

Lahuse paiksel manustamisel süstitakse suurtesse liigestesse 2–4 mg, väikestesse liigestesse 0,8–1 mg. Pehmete kudede infiltraatide ravi hõlmab 2-6 mg ravimi kasutamist. 1–2 mg ravimit tuleb süstida närviganglionidesse, 2–3 mg liigesekottidesse, 0,4–1 mg sünoviaalkestesse. Annus manustatakse üks kord. Kursus kestab 3-5 kuni 14-20 päeva.

Lastele manustatakse ravimit minimaalselt efektiivsetes annustes.

Deksametasooni kasutamine inhaleerimiseks mõeldud ampullides

Deksametasooni sissehingamine on näidustatud hingamisteede ägedate põletikuliste haiguste korral (nt. või larüngiit , samuti kell bronhide obstruktsioon ).

Lastele mõeldud deksametasooni inhalatsioone tuleb teha 3 korda päevas, segades 0,5 ml ravimit 2-3 ml soolalahusega. Reeglina jätkatakse ravi 3 kuni 7 päeva.

Võite ravimit lahjendada soolalahuses vahekorras 1:6 ja seejärel kasutada inhaleerimiseks 3-4 ml valmislahust.

Deksametasooni tabletid: kasutusjuhised

Suukaudseks manustamiseks mõeldud annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tüübist, selle kulgemise aktiivsusest ja patsiendi vastuse iseloomust ettenähtud ravile.

Keskmine päevane annus on 0,75 kuni 9 mg. Raskete haiguste korral võib annust suurendada, samal ajal kui see jagatakse mitmeks annuseks. Suurim annus on 15 mg päevas.

Lastele valitakse optimaalne annus sõltuvalt vanusest ja see jääb tavaliselt vahemikku 2,5 kuni 10 mg / m2 / päevas. See tuleb jagada 3 või 4 annuseks.

Kursuse kestuse määrab patoloogilise protsessi olemus ja patsiendi ravivastus. Mõnel juhul jätkatakse deksametasooni kasutamist mitu kuud.

Liddle test

Deksametasooni test viiakse läbi väikeste ja suurte testide kujul.

Väike test hõlmab patsiendi määramist 0,5 mg deksametasooniga 4 korda päevas kindlate ajavahemike järel (6 tundi). Uriini määramiseks tasuta tuleb koguda kell 8.00-8.00 teisel päeval enne ravimi manustamist ja samade ajavahemike järel pärast vajaliku annuse võtmist.

Päeva jooksul võetud 2 mg deksametasooni pärsib selle tootmist kortikosteroidid peaaegu iga terve inimene. Sisu kortisool 6 tundi pärast viimase 0,5 mg ravimi võtmist ei ületa 135-138 nmol / l. Vähenenud igapäevane vabade eritumine kortisool alla 55 nmol ja 17-OKS on alla 3 mg/päevas. võimaldab välistada neerupealiste koore hüperfunktsiooni.

Kell hüperkortisolismi sündroom muutusi GCS sekretsioonis ei täheldata.

Suur test hõlmab 2 mg määramist 1 kord 6 tunni jooksul 48 tunni jooksul. hüperkortisolismi sündroom võimaldab tasuta vähendada kortisool ja 17-OKS 50 (või enama) protsendi võrra.

Patsientidel, kellel on ACTH-ektoopiline sündroom ja neerupealiste kasvajad GCS-i eritumise määr ei muutu. Mõnel juhul, kui ACTH-ektoopiline sündroom need ei muutu isegi 32 mg deksametasooni võtmisel päevas.

Deksametasooni silmatilgad: kasutusjuhised

Silmatilgad on mõeldud paikseks kasutamiseks. Raske põletiku korral esimesel või kahel ravipäeval tilgutatakse konjunktiivikotti 1-2 korki. iga 2 tunni järel.Edaspidi pikendatakse instillatsioonide vahelisi intervalle 4-6 tunnini.

Põletiku tekke vältimiseks esimese 24 tunni jooksul pärast vigastust või operatsiooni tilgutatakse patsiendile 4 rubla päevas. 1-2 tilka, seejärel jätkatakse ravi samas annuses, kuid väiksema manustamissagedusega (tavaliselt korratakse protseduuri 3 korda päevas). Kursus kestab 14 päeva.

Alternatiivina tilkadele võib kasutada deksametasooni salvi. See pigistatakse välja 1-1,5 cm ribaga ja asetatakse alumise silmalau taha. Protseduuride sagedus on 2-3 päeva jooksul. Võite kombineerida salvi ja tilkade kasutamist (näiteks tilgad päevasel ajal ja salvi enne magamaminekut).

Ravi jaoks keskkõrvapõletik ravimit süstitakse haige kõrva kõrvakanalisse 2-3 rubla päevas. 3-4 tilka.

Üleannustamine

Lahuse ja tablettide üleannustamise korral võivad annusest sõltuvad kõrvaltoimed suureneda. Olukord nõuab annuse vähendamist. Ravi: sümptomaatiline.

Tilgutipudel on konfigureeritud nii, et juhuslikku üleannustamist silma tilgutamisel peetakse ebatõenäoliseks (üleannustamise juhtude kohta teave puudub). Kui paiksel manustamisel ületatakse annust, pestakse liigne ravim silmast sooja veega välja.

Interaktsioon

Ravim ei sobi kokku teiste ravimitega, kuna see võib moodustada nendega lahustumatuid ühendeid.

Süstelahust võib segada ainult 5% glükoosilahuse ja 0,9% NaCl lahusega.

Müügitingimused

Retsepti alusel.

Retsept ladina keeles (näidis):
Rep: Sol. Deksametasonifosfaat 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. i / m 1 ml

Säilitamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas. Tilkade ja lahuse optimaalne säilitustemperatuur on kuni 15 ° C (lahuste külmutamine on keelatud), tablettide puhul - kuni 25 ° C.

Parim enne kuupäev

2 aastat. Silmatilgad sobivad kasutamiseks 28 päeva jooksul pärast viaali avamist.

erijuhised

Deksametasoon veterinaarmeditsiinis

Veterinaarmeditsiinis kasutatakse ravimit toimeainena antišokk , allergiavastane ja põletikuvastane aine .

Miks on deksametasooni ette nähtud kassidele ja koertele? Ravimit kasutatakse šokiseisundite, vigastuste, , bursiit ,allergilised haigused , ödeemne haigus , mürgistus, ketoos ja äge mastiit .

Terapeutiline annus koertele ja kassidele on 0,1-1 ml (olenevalt looma suurusest ja näidustustest).

Rakendus kulturismis

Deksametasooni võtmine kutsub esile ainevahetuse nihke anabolismi suunas, mis hoolimata isegi väikese annuse kasutamisest anaboolsed steroidid võib kiirendada lihasmassi kasvu ja muuta see olulisemaks.

Lisaks sekretsiooni allasurumisega kataboolsed hormoonid , ravim aitab tõsta vastupidavust, kiirendab sportlase taastumist pärast treeningut, pärsib valu ja põletikku sidemete ja liigeste kahjustuste korral.

Kuna kortikosteroidid kuuluvad stressihormoonide rühma, on nende kasutamine spordis lubatud vaid lühikuuridena.

Deksametasooni analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

hüdrokortisoon selle glükokortikoidne aktiivsus on aga 4 korda kõrgem mineralokortikoidi aktiivsuse poolest prednisoloon kehvem hüdrokortisoon .

Deksametasoon on pika toimeajaga kortikosteroid. Erinevalt analoogist on ravim fluoritud. Ravimi glükokortikoidne aktiivsus on 7 korda kõrgem kui prednisoloon . Siiski ei ole sellel mineralokortikoidset toimet.

Suuremal määral kui teised GCS-id, provotseerib see hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise telje pärssimist, põhjustab kaltsiumi, lipiidide ja süsivesikute metabolismi väljendunud häireid, omab psühhostimuleerivat toimet ja seetõttu ei soovitata seda pikaajaliseks kasutamiseks.

Sobivus alkoholiga

GCS-ravi ajal peate lõpetama alkoholi joomise.

Deksametasoon raseduse ajal ja raseduse planeerimisel

Tabletid: mitte kasutada ravi ja imetamise ajal.

Süste raseduse ajal kasutatakse ainult tervislikel põhjustel (eriti 1. trimestril).

Raseduse planeerimisel võib deksametasooni kasutada olukordades, kus rasestumise / lapse kandmise võimetuse põhjus on hüperandrogenism . Raseduse ajal on see kõige sagedamini ette nähtud raseduse katkemise ohu korral, kui immuunsüsteem tajub embrüot võõrkehana (ravim aitab pärssida immuunsüsteemi aktiivsust).

!}

Ühend

1 ml ravimit sisaldab

toimeaine- deksametasoonnaatriumfosfaat 4 mg 100% deksametasoonfosfaadina

Abiained: naatriumkloriid, naatriumvesinikfosfaatdodekahüdraat, dinaatriumedetaat, süstevesi

FarmakoterapeutilineGrupp

Kortikosteroidid süsteemseks kasutamiseks. Glükokortikosteroidid. Deksametasoon

ATX kood H02A B02

!}

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast intravenoosset manustamist saavutatakse deksametasoonfosfaadi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas vaid 5 minutiga ja pärast intramuskulaarset manustamist - 1 tunni pärast. Paikselt liigestesse või pehmetesse kudedesse süstimise vormis manustamisel on imendumine aeglasem. Ravimite toime algab kiiresti pärast intravenoosset manustamist. Intramuskulaarsel manustamisel täheldatakse kliinilist toimet 8 tundi pärast manustamist. Ravim toimib pikka aega: 17 kuni 28 päeva pärast intramuskulaarset süstimist ja 3 päeva kuni 3 nädalat pärast paikset manustamist. Deksametasooni bioloogiline poolväärtusaeg on 24-72 tundi. Plasmas ja sünoviaalvedelikus muundub deksametasoonfosfaat kiiresti deksametasooniks.

Plasmas on ligikaudu 77% deksametasoonist seotud valkudega, peamiselt albumiiniga. Ainult väike kogus deksametasooni seondub teiste plasmavalkudega. Deksametasoon on rasvlahustuv aine, mistõttu see tungib rakuvahelisse ja intratsellulaarsesse ruumi. Sellel on mõju kesknärvisüsteemile (hüpotalamus, hüpofüüs), seondudes membraaniretseptoritega. Perifeersetes kudedes seondub ja toimib tsütoplasmaatiliste retseptorite kaudu. Deksametasoon laguneb toimekohas, st. puuris. Deksametasoon metaboliseerub peamiselt maksas. Väike kogus deksametasooni metaboliseerub neerudes ja teistes kudedes. Peamine eritumistee on neerude kaudu.

Farmakodünaamika

Deksametasoon on neerupealiste koore sünteetiline hormoon (kortikosteroid), millel on glükokortikoidne toime. Sellel on põletikuvastane ja immunosupressiivne toime ning see mõjutab ka energia metabolismi, glükoosi metabolismi ja (negatiivse tagasiside tõttu) hüpotalamuse aktiveeriva faktori ja adenohüpofüüsi troofilise hormooni sekretsiooni.

Glükokortikoidide toimemehhanism pole siiani täielikult teada. Nüüd on glükokortikoidide toimemehhanismi kohta piisavalt palju teateid, mis kinnitavad, et need toimivad rakutasandil. Rakkude tsütoplasmas on kaks täpselt määratletud retseptorisüsteemi. Seostudes glükokortikoidi retseptoritega, on kortikoididel põletikuvastane ja immunosupressiivne toime ning nad reguleerivad glükoosi metabolismi ning mineralokortikoidi retseptoritega seondudes reguleerivad nad naatriumi, kaaliumi ning vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu.

Glükokortikoidid lahustuvad lipiidides ja tungivad kergesti läbi rakumembraani sihtrakkudesse. Hormooni seondumine retseptoriga viib retseptori konformatsiooni muutumiseni, mis suurendab selle afiinsust DNA suhtes. Hormooni/retseptori kompleks siseneb raku tuuma ja seondub DNA molekuli reguleeriva keskusega, mida nimetatakse ka glükokortikoidi vastuse elemendiks (GRE). GRE-ga või spetsiifiliste geenidega seotud aktiveeritud retseptor reguleerib mRNA transkriptsiooni, mida saab suurendada või vähendada. Äsja moodustunud mRNA transporditakse ribosoomi, misjärel moodustuvad uued valgud. Olenevalt sihtrakkudest ja rakkudes toimuvatest protsessidest võib valgusünteesi suurendada (näiteks türosiini transaminaaside teke maksarakkudes) või vähendada (näiteks IL-2 teke lümfotsüütides). Kuna glükokortikoidi retseptoreid leidub igat tüüpi kudedes, võib arvata, et glükokortikoidid toimivad enamikule keharakkudele.

Näidustused kasutamiseks

• erineva päritoluga šokk
• ajuturse (koos ajukasvajatega, traumaatiline ajukahjustus, neurokirurgilised operatsioonid, ajuverejooks, meningiit, entsefaliit, kiirituskahjustused)
• bronhiaalastma, astmaatiline seisund, rasked allergilised reaktsioonid (angioödeem, bronhospasm, dermatoos, äge anafülaktiline reaktsioon ravimitele, seerumi ja antibiootikumide manustamine), pürogeensed reaktsioonid
• äge hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia, äge lümfoblastne leukeemia, agranulotsütoos, rasked nakkushaigused (kombinatsioonis antibiootikumidega)
• äge neerupealiste puudulikkus
• äge stenoseeriv larüngotrakeiit lastel
• humeroscapulaarne periartriit, epikondüliit, bursiit, tendovaginiit, osteokondroos, mitmesuguse etioloogiaga artriit, osteoartriit
• reumaatilised haigused, kollagenoosid

Deksametasooni süstelahust, 4 mg/ml, kasutatakse ägedates ja hädaolukordades, kus parenteraalne manustamine on ülioluline. Ravim on ette nähtud lühiajaliseks kasutamiseks vastavalt elulistele näidustustele.

!}

Annustamine ja manustamine

Määrake täiskasvanutele ja lastele alates sünnist.

Annustamisskeem on individuaalne ja sõltub näidustustest, haiguse tõsidusest ja patsiendi ravivastusest. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt, intravenoosselt aeglaselt joana või tilgutitena, võimalik on ka periartikulaarne või intraartikulaarne manustamine. Intravenoosse tilkinfusioonilahuse valmistamiseks tuleb kasutada isotoonilist naatriumkloriidi lahust, 5% glükoosilahust või Ringeri lahust.

Täiskasvanud intravenoosselt, intramuskulaarselt manustatakse 4 kuni 20 mg 3-4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg. Ägedates eluohtlikes olukordades võivad osutuda vajalikuks suured annused. Parenteraalse kasutamise kestus on 3-4 päeva, seejärel lähevad nad üle säilitusravile ravimi suukaudse vormiga. Kui toime on saavutatud, vähendatakse annust mitme päeva jooksul kuni säilitusannuse saavutamiseni (keskmiselt 3-6 mg päevas, olenevalt haiguse tõsidusest) või kuni ravi lõpetamiseni patsiendi pideva jälgimisega. Glükokortikoidide suurte annuste kiire intravenoosne manustamine võib põhjustada kardiovaskulaarse kollapsi: süstimine toimub aeglaselt, mitme minuti jooksul.

Ajuturse (täiskasvanud): algannus 8-16 mg intravenoosselt, millele järgneb 5 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt iga 6 tunni järel, kuni saavutatakse rahuldav tulemus. Ajukirurgia korral võib neid annuseid vaja minna mitu päeva pärast operatsiooni. Pärast seda tuleb annust järk-järgult vähendada. Pidev ravi võib neutraliseerida ajukasvajaga seotud intrakraniaalse rõhu tõusu.

lapsed määrata deksametasooni süstid intramuskulaarselt. Ravimi annus on tavaliselt 0,2 mg / kg kuni 0,4 mg / kg päevas. Ravi tuleb vähendada minimaalse annuseni võimalikult lühikese aja jooksul.

Kell intraartikulaarne süstimine annus sõltub põletiku astmest, kahjustatud piirkonna suurusest ja asukohast. Ravimit manustatakse üks kord iga 3-5 päeva järel (sünoviaalkotti) ja üks kord iga 2-3 nädala järel (liigese jaoks).

Süstige mitte rohkem kui 3-4 korda samasse liigesesse ja mitte rohkem kui 2 liigesesse korraga. Deksametasooni sagedasem manustamine võib kahjustada liigesekõhre. Intraartikulaarsed süstid tuleb teha rangelt steriilsetes tingimustes.

!}

Kõrvalmõjud

• trombemboolia, monotsüütide ja/või lümfotsüütide arvu vähenemine, leukotsütoos, eosinofiilia (nagu ka teiste glükokortikoidide puhul), trombotsütopeenia ja mittetrombotsütopeeniline purpur
• ülitundlikkusreaktsioonid, lööve, allergiline dermatiit, urtikaaria, angioödeem, bronhospasm ja anafülaktilised reaktsioonid, immuunvastuse vähenemine ja suurenenud vastuvõtlikkus infektsioonidele
• polütoopiline ventrikulaarne ekstrasüstool, paroksüsmaalne bradükardia, südamepuudulikkus, südameseiskus, südamerebend hiljutise müokardiinfarktiga patsientidel
• arteriaalne hüpertensioon, hüpertensiivne entsefalopaatia
• pärast ravi võib tekkida nägemisnärvi turse ja koljusisese rõhu tõus (pseudotumor). Samuti võivad esineda neuroloogilised kõrvaltoimed, nagu pearinglus (peapööritus), krambid ja peavalu, unehäired, segasus, närvilisus, rahutus.
• isiksuse ja käitumise muutused, mis kõige sagedamini väljenduvad eufooriana; on teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest: unetus, ärrituvus, hüperkineesia, depressioon ja psühhoos, samuti maniakaal-depressiivne psühhoos, deliirium, desorientatsioon, hallutsinatsioonid, paranoia, meeleolu labiilsus, enesetapumõtted, skisofreenia süvenemine, amneesia, epilepsia süvenemine
• neerupealiste funktsioonide depressioon ja atroofia (väheneb vastusena stressile), Cushingi sündroom, kasvupeetus lastel ja noorukitel, menstruaaltsükli häired, amenorröa, hirsutism, latentse diabeedi üleminek kliiniliselt aktiivsele vormile, süsivesikute taluvuse langus , söögiisu suurenemine ja kehakaalu tõus, hüpertriglütserideemia, rasvumine, suurenenud vajadus insuliini või suukaudsete diabeediravimite järele diabeetikutel, valkude katabolismist tingitud negatiivne lämmastiku tasakaal, hüpokaleemiline alkaloos, naatriumi ja veepeetus, suurenenud kaaliumikadu, hüpokaltseemia
• ösofagiit, düspepsia, iiveldus, oksendamine, luksumine, mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilised haavandid, haavandilised perforatsioonid ja verejooks seedetraktis (vere oksendamine, melena), pankreatiit ning sapipõie ja soolte perforatsioon (eriti kroonilise soolepõletikuga patsientidel) on ka võimalik)
• lihasnõrkus, steroidne müopaatia (lihasnõrkus põhjustab lihaste katabolismi), osteoporoos (suurenenud kaltsiumi eritumine) ja lülisamba kompressioonmurrud, toruluude luumurrud, aseptiline osteonekroos (sagedamini - reie- ja õlaluude peade aseptiline nekroos ), kõõluste rebendid (eriti paralleelselt mõnede kinoloonidega), liigesekõhre kahjustus ja luunekroos (intraartikulaarse infektsiooni tõttu), epifüüsi kasvuplaatide enneaegne sulgumine
• haavade hiline paranemine, sügelus, naha hõrenemine ja sensibiliseerimine, striad, petehhiad ja verevalumid, akne, telangiektaasia, erüteem, suurenenud higistamine, depressiivne reaktsioon nahatestidele
• silmasisese rõhu tõus, glaukoom, katarakt või eksoftalmos, sarvkesta hõrenemine, bakteriaalsete, seen- või viiruslike silmainfektsioonide ägenemine
• oportunistlike infektsioonide teke, inaktiivse tuberkuloosi kordumine
• impotentsus
• turse, naha hüper- või hüpopigmentatsioon, naha või nahaaluse kihi atroofia, steriilne abstsess ja nahapunetus, mööduv põletus- ja kipitustunne kõhukelmes intravenoossel või suurtes annustes manustamisel
• intramuskulaarse süstiga, muutused süstekohas, sealhulgas turse, põletustunne, tuimus, valu, paresteesia ja infektsioon süstekohal, harva ümbritsevate kudede nekroos, armistumine süstekohas, naha ja nahaaluskoe atroofia, intramuskulaarse süstiga (deltalihasesse süstimine on eriti ohtlik lihas)

Intravenoosse manustamise korral: arütmiad, näo punetus, krambid.

Intrakraniaalse manustamise korral - ninaverejooks.

Intraartikulaarse süstiga - suurenenud valu liigeses.

Glükokortikoidi ärajätusündroomi nähud

Pikka aega deksametasooniga ravitud patsientidel võib annuse kiirel vähendamisel tekkida ärajätusündroom ja neerupealiste puudulikkus, arteriaalne hüpotensioon või surm.

Mõnel juhul võivad ärajätunähud olla sarnased selle haiguse süvenemise või retsidiiviga, mille tõttu patsienti raviti.

Raskete kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada.

!}

Vastunäidustused

• ülitundlikkus deksametasooni või ravimi mõne muu koostisosa suhtes
• ägedad viirus-, bakteriaalsed või süsteemsed seeninfektsioonid (kui ei kasutata sobivat ravi)
• Cushingi sündroom
• vaktsineerimine elusvaktsiiniga
• intramuskulaarne manustamine on raskete veritsushäiretega patsientidele vastunäidustatud
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand
• osteoporoos
• rasedus ja imetamine
• ägedad psühhoosid
• silma viirus- ja seenhaigused, sarvkesta haigused koos epiteeli defektidega
• trakoom, glaukoom
• aktiivne tuberkuloos
• neerupuudulikkus
• maksatsirroos ja krooniline hepatiit
• epilepsia
• paikne manustamine on vastunäidustatud baktereemia, süsteemsete seeninfektsioonide, ebastabiilsete liigestega patsientidel, manustamiskoha infektsioonide, sealhulgas gonorröa või tuberkuloosi põhjustatud septilise artriidi korral.

!}

Ravimite koostoimed

Deksametasooni ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne kasutamine suurendab seedetrakti verejooksu ja haavandite tekke riski.

Deksametasooni efektiivsus väheneb, kui samaaegselt võetakse rifampitsiini, rifambutiini, karbamasepiini, fenobarbitooni, fenütoiini (difenüülhüdantoiini), primidooni, efedriini või aminoglutetimiidi, mistõttu tuleb deksametasooni annust sellistes kombinatsioonides suurendada.

Deksametasooni ja kõigi ülalnimetatud ravimite koostoimed võivad segada deksametasooni inhibeerimise testi. Seda tuleb katsetulemuste hindamisel arvesse võtta.

Süstid Deksametasoon vähendab myasthenia gravis'e korral kasutatavate antikoliinesteraasi ravimite terapeutilist toimet.

Deksametasooni ja CYP 3A4 ensüümi aktiivsust inhibeerivate ravimite (nt ketokonasool, makroliidantibiootikumid) kombineeritud kasutamine võib põhjustada deksametasooni kontsentratsiooni suurenemist seerumis ja plasmas. Deksametasoon on CYP 3A4 mõõdukas indutseerija. Manustamine koos CYP3A4 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega, nagu indinaviir, erütromütsiin, võib suurendada nende kliirensit, põhjustades seerumikontsentratsiooni langust.

Ketokonasool võib pärssida glükokortikoidide sünteesi neerupealistes, mistõttu deksametasooni kontsentratsiooni languse tõttu võib tekkida neerupealiste puudulikkus.

Deksametasoon vähendab suhkurtõve, arteriaalse hüpertensiooni, kumariini antikoagulantide, prasikvanteeli ja natriureetikumide ravitoimet (seetõttu tuleb nende ravimite annust suurendada); see suurendab hepariini, albendasooli ja kaliureetikumide aktiivsust (vajadusel tuleb nende ravimite annust vähendada).

Deksametasoon võib muuta kumariini antikoagulantide toimet, seetõttu peate selle ravimite kombinatsiooni kasutamisel sagedamini kontrollima protrombiini aega.

Deksametasooni ja teiste glükokortikoidide või β2-adrenergiliste agonistide suurte annuste samaaegne kasutamine suurendab hüpokaleemia riski. Hüpokaleemiaga patsientidel põhjustavad südameglükosiidid rohkem rütmihäireid ja neil on suurem toksilisus.

Antatsiidid vähendavad deksametasooni imendumist maost. Deksametasooni toimet koos toidu ja alkoholiga võtmisel ei ole uuritud, kuid ravimite ja kõrge naatriumisisaldusega toidu samaaegne kasutamine ei ole soovitatav. Suitsetamine ei mõjuta deksametasooni farmakokineetikat.

Glükokortikoidid suurendavad salitsülaadi renaalset kliirensit, mistõttu on mõnikord raske saada salitsülaatide terapeutilist kontsentratsiooni seerumis. Ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kes vähendavad järk-järgult kortikosteroidi annust, kuna see võib põhjustada salitsülaadi kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis ja mürgistuse.

Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite paralleelsel kasutamisel võib glükokortikoidide poolväärtusaeg pikeneda, mis suurendab nende bioloogilist toimet ja võib suurendada kõrvaltoimete riski.

Ritodriini ja deksametasooni samaaegne kasutamine on sünnituse ajal vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada kopsuturset. Selle seisundi arengu tõttu on teatatud ema surmast.

Deksametasooni ja talidomiidi samaaegne kasutamine võib põhjustada toksilist epidermaalset nekrolüüsi.

Terapeutiliste eelistega koostoime tüübid: deksametasooni ja metoklopramiidi, difenhüdramiidi, prokloorperasiini või 5-HT3 retseptori antagonistide (serotoniini või 3. tüüpi 5-hüdroksütrüptamiini retseptorid, nagu ondansetroon või granisetroon) samaaegne manustamine aitab tõhusalt ära hoida iiveldust ja oksendamist, mis on põhjustatud keemiaravist tsisfotsoplatiinhappega fluorouratsiil.

!}

erijuhised

Parenteraalse kortikoidravi ajal võib harva täheldada ülitundlikkusreaktsioone, seetõttu tuleb enne deksametasooniga ravi alustamist võtta asjakohaseid meetmeid, võttes arvesse allergiliste reaktsioonide võimalust (eriti patsientidel, kellel on anamneesis allergilisi reaktsioone mis tahes muude ravimite suhtes ).

Pikka aega deksametasooniga ravitud patsientidel võib ravi katkestamisel tekkida võõrutussündroom (ka neerupealiste puudulikkuse nähtavate nähtudeta) (palavik, nohu, sidekesta punetus, peavalu, pearinglus, unisus või ärrituvus, lihas- ja liigesevalu, oksendamine, kaalulangus, nõrkus, sageli ka krambid). Seetõttu tuleb deksametasooni annust järk-järgult vähendada. Ravi järsk katkestamine võib lõppeda surmaga.

Kui patsient on ravi ajal tugevas stressis (trauma, operatsiooni või raske haiguse tõttu), tuleb deksametasooni annust suurendada ja kui see juhtub ravi katkestamise ajal, tuleb kasutada hüdrokortisooni või kortisooni.

Pikka aega deksametasooni manustatud patsientidele, kes kogevad pärast ravi katkestamist tõsist stressi, tuleb uuesti alustada deksametasooniga, kuna sellest põhjustatud neerupealiste puudulikkus võib kesta mitu kuud pärast ravi katkestamist.

Ravi deksametasooni või looduslike glükokortikoididega võib varjata olemasoleva või uue infektsiooni sümptomeid, samuti soole perforatsiooni sümptomeid. Deksametasoon võib süvendada süsteemset seeninfektsiooni, latentset amööbiaasi ja kopsutuberkuloosi.

Ettevaatus ja meditsiiniline järelevalve on soovitatav osteoporoosi, arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, tuberkuloosi, glaukoomi, maksa- või neerupuudulikkuse, suhkurtõve, aktiivse peptilise haavandi, hiljutise soole anastomoosi, haavandilise koliidi ja epilepsiaga patsientidel. Erilist ettevaatust vajavad patsiendid esimestel nädalatel pärast müokardiinfarkti, trombemboolia, myasthenia gravis, hüpotüreoidismi, psühhoosi või psühhoneuroosiga patsiendid, samuti eakad patsiendid .

Ravi ajal võib tekkida suhkurtõve ägenemine või üleminek latentsest faasist suhkurtõve kliinilistele ilmingutele.

Pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida kaaliumi taset vereseerumis.

Deksametasoonravi ajal on elusvaktsiiniga vaktsineerimine vastunäidustatud. Vaktsineerimine inaktiveeritud viirus- või bakterivaktsiiniga ei too kaasa oodatud antikehade sünteesi ja sellel ei ole oodatud kaitsvat toimet. Deksametasoonfosfaati ei määrata tavaliselt 8 nädalat enne vaktsineerimist ja seda ei alustata varem kui 2 nädalat pärast vaktsineerimist.

Patsiendid, keda on pikka aega ravitud suurte deksametasooni annustega ja kellel pole kunagi olnud leetreid, peaksid vältima kokkupuudet nakatunud inimestega; juhusliku kokkupuute korral on soovitatav profülaktiline ravi immunoglobuliiniga.

Glükokortikoidide toime suureneb maksatsirroosi või hüpotüreoidismiga patsientidel.

Kortikosteroidide süsteemse kasutamisega võivad kaasneda rasked vaimsed reaktsioonid. Tavaliselt ilmnevad sümptomid paar päeva või nädalat pärast ravi algust. Nende sümptomite tekkerisk suureneb suurte annuste kasutamisel. Enamik reaktsioone taandub annuse vähendamise või ravimi ärajätmisega. On vaja jälgida ja õigeaegselt avastada muutusi vaimses seisundis, eriti depressiivset meeleolu, enesetapumõtteid ja kavatsusi. Erilise ettevaatusega tuleb kortikosteroide kasutada afektiivsete häiretega patsientidel või anamneesis, samuti lähisugulastel. Kõrvaltoimete teket saab ära hoida, kasutades minimaalset efektiivset annust lühima perioodi jooksul või kasutades ravimi vajalikku ööpäevast annust 1 kord hommikul.

Deksametasooni intraartikulaarne kasutamine võib põhjustada süsteemseid toimeid.

Sagedane kasutamine võib põhjustada kõhrekahjustusi või luu nekroosi.

Enne intraartikulaarset süstimist tuleb liigesest eemaldada sünoviaalvedelik ja seda uurida (kontrollida infektsiooni suhtes). Vältida tuleks kortikosteroidide süstimist nakatunud liigestesse. Kui pärast süstimist tekib liigesepõletik, tuleb alustada sobivat antibiootikumravi.

Patsiente tuleb hoiatada, et nad väldiksid kahjustatud liigeste pingutamist, kuni põletik on taandunud.

Vältige ravimi süstimist ebastabiilsetesse liigestesse.

Kortikoidid võivad mõjutada nahaallergia testide tulemusi.

Erilised ettevaatusabinõud abiainete suhtes. Ravim sisaldab 1 mmol (23 mg) naatriumi annuse kohta, mis on väga väike kogus.

Kokkusobimatus. Ravimit ei tohi segada teiste ravimitega, välja arvatud: 0,9% naatriumkloriidi lahus või 5% glükoosilahus.

Deksametasooni segamisel kloorpromasiini, difenhüdramiini, doksapraami, doksorubitsiini, daunorubitsiini, idarubitsiini, hüdromorfooni, ondansetrooni, prokloorperasiini, kaaliumnitraadi ja vankomütsiiniga moodustub sade.

Ligikaudu 16% deksametasooni lahustub amikatsiiniga 2,5% glükoosilahuses ja 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Mõned ravimid, nagu lorasepaam, tuleks segada deksametasooniga pigem klaasviaalides kui kilekottides (Lorasepaami kontsentratsioon langeb alla 90% pärast 3-4 tundi PVC kottides toatemperatuuril hoidmist).

Mõnel ravimil, nagu metapaminool, on nn "aeglaselt arenev kokkusobimatus" – see tekib deksametasooniga segamisel päeva jooksul.

Deksametasoon glükopürolaadiga: lõpplahuse pH on 6,4, mis jääb väljapoole stabiilsusvahemikku.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal

Ravim on vastunäidustatud raseduse või imetamise ajal

Kasutamine pediaatrias . Kasutage lastel alates sünnist ainult äärmisel vajadusel. Deksametasoonravi ajal on vajalik laste kasvu ja arengu hoolikas jälgimine.

Ravimi mõju tunnused võimele juhtida sõidukeid või potentsiaalselt ohtlikke mehhanisme

Arvestades, et tundlikel patsientidel võivad ravimi kasutamisel tekkida kõrvaltoimed (pearinglus, segasus jne), tuleb ravimi kasutamise ajal hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest keskendumist nõudvatest töödest.

Süstelahus 4 mg/ml 1 ml

Säilitusaeg

Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

PJSC "Farmak", Ukraina, 04080, Kiiev, st. Frunze, 63.

Registreerimistunnistuse omanik

PJSC Farmak, Ukraina

Annustamisvorm:  süstimineÜhend:

1 ml kohta:

toimeaine: deksametasoonnaatriumfosfaat 4,37 mg(vastab 4,00 mg deksametasoonile fosfaat):

Abiained : glütserool 22,50 mg, dinaatriumedetaatdihüdraat 0,10 mg, naatriumvesinikfosfaatdihüdraat 0,80 mg, süstevesi q.s. kuni 1,00 ml.

Kirjeldus:

Selge, värvitu või kergelt kollakas vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm:Glükokortikosteroid ATX:  

H.02.A.B Glükokortikoidid

S.01.B.A Kortikosteroidid

Farmakodünaamika:

Deksametasoon on neerupealiste koore sünteetiline hormoon, millel on glükokortikosteroidide toime (GCS). Sellel on põletikuvastane ja immunosupressiivne toime ning see mõjutab ka energia metabolismi, glükoosi homöostaasi ja(negatiivse tagasiside kaudu) hüpotalamuse aktiveeriva faktori ja hüpofüüsi adrenokortikotroopse hormooni sekretsiooni kohta.

GCS on rasvlahustuvad ained ja tungivad seetõttu kergesti läbi rakumembraanide sihtrakkudesse. Hormooni seondumine retseptoriga põhjustab retseptori konformatsioonilise muutuse ja suurendab selle afiinsust DNA suhtes. Hormoon-retseptori kompleks siseneb raku tuuma ja seondub DNA molekuli regulatoorse piirkonnaga, mida tuntakse ka glükokortikoidi vastuse elemendina (GRE).

Aktiveeritud retseptor seondub GRE või spetsiifiliste geenidega ja reguleerib messenger RNA (mRNA) transkriptsiooni. Äsja moodustunud mRNA transporditakse ribosoomidesse, mis seejärel osalevad uute valkude moodustamises. Sõltuvalt sihtrakkude tüübist ja rakuprotsessidest võib uute valkude moodustumine nii suureneda (näiteks türosiini transaminaasi süntees maksarakkudes) kui ka allasurutud (nt IL-2 süntees lümfotsüütides). Kuna glükokortikosteroidi retseptoreid leidub kõigis kudedes, rakendatakse nende toimet enamikus keharakkudes.

Mõju energia metabolismile ja glükoosi homöostaasile: reguleerib koos insuliini, glükagooni ja katehhoolamiinidega energia kogunemist ja kulutamist. Maksas stimuleerib see glükoosi moodustumist püruvaadist ja aminohapetest ning glükogeeni moodustumist. AT perifeersetes kudedes, eriti lihastes, vähendab glükoositarbimist ja mobiliseerib aminohappeid (valkudest), mis on maksas glükoneogeneesi substraadiks. Vahetu mõju rasvade ainevahetusele avaldub rasvkoe tsentraalses ümberjaotumises ja suurenenud lipolüüsis vastusena katehhoolamiinidega kokkupuutele.

Neerude proksimaalsetes tuubulites olevate retseptorite kaudu stimuleerib see neerude verevoolu ja glomerulaarfiltratsiooni, pärsib vasopressiini teket ja sekretsiooni ning parandab neerude võimet happeid eritada.

Suurendab veresoonte tundlikkust survestavate ainete suhtes.

Patsientidel, kes on saanud pikaajalist deksametasooniravi ja on pärast ravi katkestamist stressis, tuleb deksametasooniga uuesti alustada, kuna neerupealiste puudulikkus võib püsida mitu kuud pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Deksametasoonravi võib varjata nakkusprotsesside ja sooleperforatsiooni tunnuseid.

Deksametasoon võib süvendada seeninfektsioonide, latentse amööbiaasi või kopsutuberkuloosi kulgu. Ägeda kopsutuberkuloosiga patsientidele võib seda (koos tuberkuloosivastaste ravimitega) määrata ainult fulminantse või raske dissemineerunud protsessi korral. Inaktiivse kopsutuberkuloosiga patsiendid, kes saavad deksametasoonravi, või patsiendid, kelle tuberkuliiniproovid on positiivsed, peavad saama samaaegset ravi tuberkuloosivastaste ravimitega.

Osteoporoosi, arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, tuberkuloosi, glaukoomi, maksa- või neerupuudulikkuse, suhkurtõve, aktiivsete peptiliste haavandite, värskete sooleanastomooside, haavandilise koliidi ja epilepsiaga patsiendid vajavad erilist tähelepanu ja hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Kasutage esimestel nädalatel ettevaatusega pärast ägedat müokardiinfarkti, samuti trombemboolia, myasthenia gravis'e, glaukoomi, hüpotüreoidismi, psühhoosi või psühhoneuroosiga patsiendid, samuti eakad patsiendid.

Deksametasoonravi ajal on võimalik suhkurtõve dekompensatsioon või üleminek varjatud suhkurtõvest kliiniliselt avalduvale suhkurtõvele.

Pikaajalisel kasutamisel on vaja kontrollida kaaliumi taset vereseerumis.

Deksametasooniga ravi ajal on elusvaktsiinidega vaktsineerimine vastunäidustatud.

Immuniseerimine tapetud viirus- või bakteriaalsete vaktsiinidega ei anna spetsiifiliste antikehade tiitri oodatud tõusu ega anna seetõttu vajalikku kaitseefekti. tavaliselt ei kasutata 8 nädalat enne vaktsineerimist ja 2 nädala jooksul pärast vaktsineerimist.

Deksametasoon võib suurendada vastuvõtlikkust või maskeerida nakkushaiguste sümptomeid. Tuulerõuged, leetrid ja muud infektsioonid võivad immuniseerimata inimestel olla raskemad ja isegi surmavad. Immunosupressioon tekib sageli kortikosteroidide pikaajalisel kasutamisel, kuid võib tekkida ka lühiajalise ravi korral.

Patsiendid, kes võtavad pikka aega deksametasooni suuri annuseid, peaksid vältima kokkupuudet nakkuspatsientidega; juhusliku kokkupuute korral soovitatakse profülaktilist ravi immunoglobuliiniga.

Ettevaatlik peab olema hiljuti operatsiooni või luumurdude läbinud patsientide ravimisel, kuna see võib aeglustada haavade ja luumurdude paranemist.

Maksatsirroosi või hüpotüreoidismiga patsientidel suureneb glükokortikosteroidide toime.

Glükokortikosteroidide intraartikulaarse kasutamisega võivad kaasneda lokaalsed ja süsteemsed toimed.

Sagedane kasutamine viib liigesekõhre hävimiseni ja luunekroos.

Enne liigesesisest süstimist liigesest on vaja sünoviaalvedelik välja pumbata ja uurida (infektsioosse protsessi olemasolu suhtes). On vaja vältida glükokortikosteroidide sisestamist nakatunud liigesesse. Kui pärast süstimist tekib liigeses septiline põletik, on vajalik vastav antibiootikumravi. Patsiendid peaksid vältima liigese koormamist, kuhu süst tehti, kuni põletikuline protsess on täielikult taandunud.

Glükokortikosteroidid võivad muuta naha allergiatestide tulemusi.

Deksametasooni kasutatakse lastel ja noorukitel ainult rangetel näidustustel. Ravi ajal on vajalik lapse või nooruki kasvu ja arengu range kontroll.

Eriteave mõne ravimi komponendi kohta

Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi annuse kohta.

Mõju transpordi juhtimise võimele. vrd. ja karusnahk.:

Deksametasoon ei mõjuta võimet juhtida sõidukeid ja töötada muude tehniliste seadmetega, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastamisvorm / annus:

Süstelahus, 4 mg/ml.

Pakett:

1 ml pimedas klaasist ampullides (tüüp I). Ampullile kantakse värviline täpp, mis näitab ampulli purunemisjoont ja värvikoodiga rõngast.

5 ampulli PVC-alumiiniumfooliumist blisterpakendis.

5 blistrit koos kasutusjuhendiga on paigutatud pappkarpi.

Säilitustingimused:

Temperatuuril mitte üle 25 °C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev:

5 aastat.

Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: P N012237/02 Registreerimise kuupäev: 28.04.2011 / 14.05.2015 Aegumiskuupäev: Juhised 50-02-2

Aine deksametasoon omadused

Hormonaalne aine (glükokortikoid süsteemseks ja paikseks kasutamiseks). Fluoritud hüdrokortisooni homoloog.

Deksametasoon on valge või peaaegu valge lõhnatu kristalne pulber. Lahustuvus vees (25 °C): 10 mg/100 ml; lahustub atsetoonis, etanoolis, kloroformis. Molekulmass 392,47.

Deksametasoonnaatriumfosfaat on valge või kergelt kollane kristalne pulber. Vees kergesti lahustuv ja väga hügroskoopne. Molekulmass 516,41.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- põletikuvastane, allergiavastane, immunosupressiivne, šokivastane, glükokortikoid.

Interakteerub spetsiifiliste tsütoplasmaatiliste retseptoritega ja moodustab kompleksi, mis tungib raku tuuma; põhjustab mRNA ekspressiooni või depressiooni, muutes valkude moodustumist ribosoomidel, sh. lipokortiin, mis vahendab rakulist toimet. Lipokortiin inhibeerib fosfolipaasi A 2, pärsib arahhidoonhappe vabanemist ja inhibeerib endoperoksiidide, PG, leukotrieenide biosünteesi, mis soodustavad põletikku, allergiaid jne. Takistab põletikuliste vahendajate vabanemist eosinofiilidest ja nuumrakkudest. See pärsib hüaluronidaasi, kollagenaasi ja proteaaside aktiivsust, normaliseerib kõhre ja luukoe rakkudevahelise maatriksi funktsioone. Vähendab kapillaaride läbilaskvust, stabiliseerib rakumembraane, sh. lüsosomaalne, pärsib tsütokiinide (interleukiinid 1 ja 2, interferoon gamma) vabanemist lümfotsüütidest ja makrofaagidest. See mõjutab kõiki põletikufaase, antiproliferatiivne toime tuleneb monotsüütide migratsiooni pärssimisest põletikukoldesse ja fibroblastide proliferatsiooni. Põhjustab lümfoidkoe involutsiooni ja lümfopeeniat, mis põhjustab immunosupressiooni. Lisaks T-lümfotsüütide arvu vähendamisele väheneb nende mõju B-lümfotsüütidele ja pärsitakse immunoglobuliinide tootmist. Mõju komplemendi süsteemile on selle komponentide moodustumise vähenemine ja lagunemise suurenemine. Antiallergiline toime on allergia vahendajate sünteesi ja sekretsiooni pärssimise ning basofiilide arvu vähenemise tagajärg. Taastab adrenergiliste retseptorite tundlikkuse katehhoolamiinide suhtes. Kiirendab valkude katabolismi ja vähendab nende sisaldust plasmas, vähendab perifeersete kudede glükoosi kasutamist ja suurendab glükoneogeneesi maksas. Stimuleerib ensüümvalkude, pindaktiivse aine, fibrinogeeni, erütropoetiini, lipomoduliini moodustumist maksas. Põhjustab rasva ümberjaotumist (suurendab jäsemete rasvkoe lipolüüsi ja rasva ladestumist keha ülaosas ja näol). Soodustab kõrgemate rasvhapete ja triglütseriidide teket. Vähendab imendumist ja suurendab kaltsiumi eritumist; aeglustab naatriumi ja vee, ACTH sekretsiooni. Sellel on šokivastane toime.

Pärast allaneelamist imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktist, T max - 1-2 tundi Veres seondub (60-70%) spetsiifilise kandjavalguga - transkortiiniga. Läbib kergesti histohemaatilisi barjääre, sealhulgas BBB ja platsenta. Biotransformeerub maksas (peamiselt konjugatsiooni teel glükuroon- ja väävelhappega) inaktiivseteks metaboliitideks. T 1 / 2 plasmast - 3-4,5 tundi, T 1 / 2 kudedest - 36-54 tundi Eritub neerude kaudu ja soolte kaudu, tungib rinnapiima.

Pärast konjunktiivikotti tilgutamist tungib see hästi sarvkesta ja sidekesta epiteeli, samal ajal kui silma vesivedelikus tekivad ravimite terapeutilised kontsentratsioonid. Limaskesta põletiku või kahjustuse korral suureneb tungimise kiirus.

Deksametasooni aine kasutamine

Süsteemseks kasutamiseks (parenteraalselt ja suukaudselt)

šokk (põletus, anafülaktiline, traumajärgne, operatsioonijärgne, toksiline, kardiogeenne, vereülekanne jne); ajuturse (sealhulgas kasvajate, traumaatilise ajukahjustuse, neurokirurgilise sekkumise, ajuverejooksu, entsefaliiti, meningiidi, kiirituskahjustusega); bronhiaalastma, astmaatiline seisund; süsteemsed sidekoehaigused (sealhulgas süsteemne erütematoosluupus, reumatoidartriit, sklerodermia, nodoosne periarteriit, dermatomüosiit); türeotoksiline kriis; maksa kooma; mürgistus söövitavate vedelikega (et vähendada põletikku ja vältida lahkliha ahenemist); liigeste ägedad ja kroonilised põletikulised haigused, sh. podagra ja psoriaatiline artriit, osteoartriit (sh posttraumaatiline), polüartriit, õlavarreluu periartriit, anküloseeriv spondüliit (Bekhterevi tõbi), juveniilne artriit, Stilli sündroom täiskasvanutel, bursiit, mittespetsiifiline tendosünoviit, sünoviit, epikondüliit; reumaatiline palavik, äge reumaatiline südamehaigus; ägedad ja kroonilised allergilised haigused: allergilised reaktsioonid ravimitele ja toidule, seerumtõbi, urtikaaria, allergiline riniit, heinapalavik, angioödeem, ravimite eksanteem; nahahaigused: pemfigus, psoriaas, dermatiit (kontaktdermatiit suure nahapinna kahjustusega, atoopiline, eksfoliatiivne, bulloosne herpetiformne, seborroiline jne), ekseem, toksidermia, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), pahaloomuline eksudatiivne erüteem ( Stevensi-Johnsoni sündroom) ); allergilised silmahaigused: sarvkesta allergilised haavandid, konjunktiviidi allergilised vormid; põletikulised silmahaigused: sümpaatiline oftalmia, raskekujuline loid eesmine ja tagumine uveiit, nägemisnärvi neuriit; primaarne või sekundaarne neerupealiste puudulikkus (sealhulgas seisund pärast neerupealiste eemaldamist); kaasasündinud neerupealiste hüperplaasia; autoimmuunse päritoluga neeruhaigus (sh äge glomerulonefriit), nefrootiline sündroom; alaäge türeoidiit; vereloomeorganite haigused: agranulotsütoos, panmüelopaatia, aneemia (sealhulgas autoimmuunne hemolüütiline, kaasasündinud hüpoplastiline, erütroblastopeenia), idiopaatiline trombotsütopeeniline purpur, sekundaarne trombotsütopeenia täiskasvanutel, lümfoom (Hodgkini tõbi, lümfoidne leukeemia, mitte-Hodgkini leukeemia); kopsuhaigused: äge alveoliit, kopsufibroos, sarkoidoos II-III staadiumis; tuberkuloosne meningiit, kopsutuberkuloos, aspiratsioonipneumoonia (ainult kombinatsioonis spetsiifilise raviga); berüllioos, Leffleri sündroom (resistentne muule ravile); kopsuvähk (kombinatsioonis tsütostaatikumidega); hulgiskleroos; seedetrakti haigused (patsiendi eemaldamiseks kriitilisest seisundist): haavandiline koliit, Crohni tõbi, lokaalne enteriit; hepatiit; transplantaadi äratõukereaktsiooni ennetamine; kasvaja hüperkaltseemia, iiveldus ja oksendamine tsütostaatilise ravi ajal; müeloom; uuringu läbiviimine neerupealiste koore hüperplaasia (hüperfunktsiooni) ja kasvajate diferentsiaaldiagnostikas.

Paikseks kasutamiseks

Intraartikulaarne, periartikulaarne. Reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit, Reiteri tõbi, osteoartriit (selgete liigesepõletiku nähtude esinemisel, sünoviit).

Konjunktiiv. Konjunktiviit (mittemädane ja allergiline), keratiit, keratokonjunktiviit (epiteeli kahjustusteta), iriit, iridotsükliit, blefariit, blefarokonjunktiviit, episkleriit, skleriit, erineva päritoluga uveiit, retiniit, nägemisnärvi neuriit, retrobulbaarse neuriinide kahjustus etioloogiad (pärast sarvkesta täielikku epiteelimist), põletikulised protsessid pärast silmakahjustusi ja silmaoperatsioone, sümpaatiline oftalmia.

Välisse kuulmekäiku. Kõrva allergilised ja põletikulised haigused, sh. kõrvapõletik.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (lühiajaline süsteemne kasutamine tervislikel põhjustel on ainus vastunäidustus).

Intraartikulaarseks süstimiseks. Ebastabiilsed liigesed, eelnev artroplastika, patoloogiline verejooks (endogeenne või antikoagulantide kasutamisest põhjustatud), transartikulaarne luumurd, liigeste, periartikulaarsete pehmete kudede ja intervertebraalsete ruumide nakatunud kahjustused, raske periartikulaarne osteoporoos.

Silmade vormid. Silmade viirus-, seen- ja tuberkuloosikahjustused, sh. põhjustatud keratiit herpes simplex, viiruslik konjunktiviit, äge mädane silmainfektsioon (antibiootikumravi puudumisel), sarvkesta epiteeli terviklikkuse rikkumine, trahhoom, glaukoom.

Kõrva vormid. Trummi membraani perforatsioon.

Rakenduspiirangud

Süsteemseks kasutamiseks (parenteraalselt ja suukaudselt): Itsenko-Cushingi tõbi, III-IV astme rasvumine, krambid, hüpoalbumineemia ja selle esinemist soodustavad seisundid; avatud nurga glaukoom.

Intraartikulaarseks manustamiseks: patsiendi üldine tõsine seisund, kahe eelmise süsti ebaefektiivsus või lühiajaline toime (võttes arvesse kasutatud glükokortikoidide individuaalseid omadusi).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kortikosteroidide kasutamine raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (adekvaatseid ja hästi kontrollitud ohutusuuringuid ei ole läbi viidud). Fertiilses eas naisi tuleb hoiatada võimaliku ohu eest lootele (kortikosteroidid läbivad platsentat). On vaja hoolikalt jälgida vastsündinuid, kelle emad said raseduse ajal kortikosteroide (neerupealiste puudulikkuse tekkimine lootel ja vastsündinul on võimalik).

Pärast mitmete terapeutiliste annuste paikset oftalmilist manustamist on deksametasoon hiirtel ja küülikutel teratogeenne.

Hiirtel põhjustavad kortikosteroidid loote resorptsiooni ja spetsiifilist häiret – suulaelõhe teket järglastel. Küülikutel põhjustavad kortikosteroidid loote resorptsiooni ja hulgihäireid, sh. anomaaliad pea, kõrva, jäsemete, suulae jne arengus.

Imetavatel naistel soovitatakse lõpetada kas imetamine või uimastite kasutamine, eriti suurte annuste korral (kortikosteroidid erituvad rinnapiima ja võivad pärssida kasvu, endogeensete kortikosteroidide tootmist ja põhjustada vastsündinul soovimatuid toimeid).

Tuleb meeles pidada, et glükokortikoidide paiksel kasutamisel toimub süsteemne imendumine.

Deksametasooni kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete tekkesagedus ja raskusaste sõltuvad kasutamise kestusest, kasutatava annuse suurusest ja võimalusest jälgida ravimi manustamise ööpäevast rütmi.

Süsteemiefektid

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: deliirium (segasus, agitatsioon, ärevus), desorientatsioon, eufooria, hallutsinatsioonid, maniakaalne/depressiivne episood, depressioon või paranoia, koljusisese rõhu tõus koos kongestiivse optilise papilla sündroomiga (aju pseudotumor – sagedasem lastel, tavaliselt pärast liiga kiiret annuse vähendamist, sümptomid) peavalu, ähmane nägemine või kahelinägemine); unehäired, pearinglus, peapööritus, peavalu; äkiline nägemise kaotus (parenteraalsel manustamisel peas, kaelas, turbinates, peanahas), tagumise subkapsulaarse katarakti teke, silmasisese rõhu tõus koos võimaliku nägemisnärvi kahjustusega, glaukoom, steroidne eksoftalmos, sekundaarsete seen- või viirusnakkuste teke.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): arteriaalne hüpertensioon, kroonilise südamepuudulikkuse teke (soodumusega patsientidel), müokardi düstroofia, hüperkoagulatsioon, tromboos, hüpokaleemiale iseloomulikud EKG muutused; parenteraalsel manustamisel: verepunetus näole.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused, pankreatiit, erosioonne ösofagiit, luksumine, söögiisu suurenemine / vähenemine.

Ainevahetuse poolelt: Na + ja vee peetus (perifeerne turse), hüpokaleemia, hüpokaltseemia, valkude katabolismist tingitud negatiivne lämmastiku tasakaal, kehakaalu tõus.

Endokriinsüsteemist: neerupealiste koore funktsiooni pärssimine, glükoositaluvuse langus, steroidne suhkurtõbi või latentse suhkurtõve ilming, Itsenko-Cushingi sündroom, hirsutism, ebaregulaarne menstruatsioon, kasvupeetus lastel.

Lihas-skeleti süsteemist: lihasnõrkus, steroidne müopaatia, lihasmassi vähenemine, osteoporoos (sh spontaansed luumurrud, reieluupea aseptiline nekroos), kõõluste rebend; valu lihastes või liigestes, seljas; intraartikulaarsel manustamisel: suurenenud liigesevalu.

Naha küljelt: steroidne akne, striad, naha hõrenemine, petehhiad ja ekhümoos, haavade hilinenud paranemine, suurenenud higistamine.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, nõgestõbi, näoturse, stridor või õhupuudus, anafülaktiline šokk.

Muud: immuunsuse vähenemine ja nakkushaiguste aktiveerumine, võõrutussündroom (anoreksia, iiveldus, letargia, kõhuvalu, üldine nõrkus jne).

Kohalikud reaktsioonid parenteraalsel manustamisel: põletustunne, tuimus, valu, paresteesia ja infektsioon süstekohal, armistumine süstekohas; hüper- või hüpopigmentatsioon; naha ja nahaaluskoe atroofia (i / m manustamisega).

Silmade vormid: pikaajalisel kasutamisel (rohkem kui 3 nädalat), silmasisese rõhu tõus ja/või glaukoomi teke koos nägemisnärvi kahjustusega, nägemisteravuse langus ja nägemisväljade kadu, tagumise subkapsulaarse katarakti teke, hõrenemine ja perforatsioon sarvkesta; on võimalik herpeetilise ja bakteriaalse infektsiooni levik; deksametasooni või bensalkooniumkloriidi suhtes ülitundlikel patsientidel võib tekkida konjunktiviit ja blefariit.