Avelox on tõhus ravim, mis saab edukalt hakkama bakteriaalsete infektsioonidega. Aveloxi analoogid ja hinnad Säilitustingimused

Rahvusvaheline nimi

Moksifloksatsiin (moksifloksatsiin)

Grupi kuuluvus

Antimikroobne aine, fluorokinoloon

Annustamisvorm

Infusioonilahus, kaetud tabletid

farmakoloogiline toime

Fluorokinoloonide rühma kuuluv antimikroobne aine, toimib bakteritsiidselt. Näitab aktiivsust paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide, anaeroobsete, happeresistentsete ja ebatüüpiliste bakterite vastu: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Tõhus beetalaktaamantibiootikumide ja makroliidide suhtes resistentsete bakteritüvede vastu.

Aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu: grampositiivsed - Staphylococcus aureus (sh metitsilliini suhtes mittetundlikud tüved), Streptococcus pneumoniae (sh penitsilliini ja makroliidide suhtes resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes (rühm A); gramnegatiivsed - Haemophilus influenzae (sealhulgas nii beetalaktamaasi tootvad kui ka mittetootvad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (sealhulgas nii beetalaktamaasi tootvad kui ka mitte-beetalaktamaasi tootvad koliidid, mis ei rikasta beetalaktamaasi , Enterobacter cloacae; ebatüüpilised - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Kuigi allpool loetletud mikroorganismid on in vitro uuringute kohaselt moksifloksatsiini suhtes tundlikud, ei ole selle ohutust ja efektiivsust infektsioonide ravis kindlaks tehtud. Grampositiivsed mikroorganismid: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (sealhulgas metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcusshomciococcus, Staphylococcylochycoccus, Staphylococcylocphylococcus. Gramnegatiivsed mikroorganismid: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Ebatüüpilised mikroorganismid: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii.

See blokeerib topoisomeraas II ja IV ensüümidega, mis kontrollivad DNA topoloogilisi omadusi ja osalevad DNA replikatsioonis, parandamises ja transkriptsioonis. Moksifloksatsiini toime sõltub selle kontsentratsioonist veres ja kudedes. Minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid peaaegu ei erine IPC-st.

Ristresistentsust penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinidega ei esine. Üldine resistentsuse esinemissagedus on madal. In vitro uuringud on näidanud, et resistentsus moksifloksatsiini suhtes areneb aeglaselt mitmete järjestikuste mutatsioonide tulemusena. Fluorokinoloonide rühma kuuluvate ravimite vahel on täheldatud ristresistentsust. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed organismid, mis on resistentsed teiste fluorokinoloonide suhtes, on aga moksifloksatsiini suhtes tundlikud.

Ei oma fotosensibiliseerivat toimet.

Näidustused

Ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonid: äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik; naha ja pehmete kudede infektsioonid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, vanus alla 18 aasta, epilepsia, raske kõhulahtisus, rasedus, imetamine Ettevaatusega. Krambisündroom (anamneesis), maksapuudulikkus (C-rühm Child-Puge'i skaalal), Q-T intervalli pikenemine; bradükardia, müokardi isheemia, südamejuhtivust aeglustavate ravimite (sh Ia, II, III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, neuroleptikumid) samaaegne kasutamine; hemodialüüsi saavad patsiendid (ebapiisav kasutuskogemus); kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit; GCS-i samaaegne vastuvõtt.

Kõrvalmõjud

Sageli - 1-10%, harva - 0,1-1%, väga harva - 0,01-0,1%.

Seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, düspepsia (sh kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus), "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - suukuivus, suu limaskesta kandidoos, anoreksia, stomatiit, glossiit, gamma-glutamiini transferaasi tõus; äärmiselt harva - gastriit, keele värvuse muutus, düsfaagia, mööduv kollatõbi.

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu; harva - asteenia, unetus või uimasus, närvilisus, ärevus, treemor, paresteesia; äärmiselt harva - hallutsinatsioonid, depersonalisatsioon, lihastoonuse tõus, liigutuste koordinatsiooni häired, agitatsioon, amneesia, afaasia, emotsionaalne labiilsus, unehäired, kõnehäired, kognitiivsete protsesside häired, hüpesteesia, krambid, segasus, depressioon.

Meeltest: sageli - maitse muutus; äärmiselt harva - nägemiskahjustus, amblüoopia, maitsetundlikkuse kaotus, parosmia.

CCC küljelt: harva - tahhükardia, vererõhu tõus, südamepekslemine, valu rinnus, Q-T intervalli pikenemine; äärmiselt harv - vererõhu langus, vasodilatatsioon,

Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus; äärmiselt harv - bronhiaalastma.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia; äärmiselt harva - seljavalu, valu jalgades, artriit, tendinopaatia.

Urogenitaalsüsteemist: harva - vaginaalne kandidoos, vaginiit; äärmiselt harva - valu alakõhus, näo turse, perifeerne turse, neerufunktsiooni kahjustus.

Allergilised reaktsioonid: harva - lööve, sügelus; äärmiselt harva - urtikaaria, anafülaktiline šokk.

Kohalikud reaktsioonid: sageli - turse, põletik, valu süstekohal; harva - flebiit.

Laboratoorsed näitajad: harva - leukopeenia, protrombiiniaja pikenemine, eosinofiilia, trombotsütoos, amülaasi aktiivsuse suurenemine; äärmiselt harva - tromboplastiini kontsentratsiooni langus, protrombiiniaja vähenemine, trombotsütopeenia, aneemia, hüperglükeemia, hüperlipideemia, hüperurikeemia, LDH aktiivsuse suurenemine. Seos ravimi võtmisega ei ole tõestatud: hematokriti suurenemine või vähenemine, leukotsütoos, erütrotsütoos või erütropeenia, glükoosi, Hb, uurea kontsentratsiooni langus, aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine.

Muu: harva - kandidoos, üldine ebamugavustunne, higistamine.

Kasutamine ja annustamine

Intravenoosse infusiooni sees või vormis (aeglaselt, üle 60 minuti) - 400 mg 1 kord päevas. Tablett neelatakse alla tervelt, ilma närimiseta, olenemata söögiajast. Kroonilise bronhiidi ägenemise ravikuur - 5 päeva, kogukonnas omandatud kopsupõletik - 10 päeva, äge sinusiit, naha ja pehmete kudede infektsioonid - 7 päeva.

Eakatel patsientidel, kellel on maksapuudulikkus (Child-Puge'i skaala rühmad A, B) ja/või neerupuudulikkus (sealhulgas CC alla 30 ml/min/1,73 ruutm), ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

erijuhised

Fluorokinoloonravi ajal võib tekkida põletik ja kõõluste rebend, eriti eakatel patsientidel ja patsientidel, kes saavad paralleelselt kortikosteroide. Kõõluste valu või põletiku esimeste nähtude ilmnemisel peavad patsiendid ravi katkestama ja kahjustatud jäseme liikumatuks muutma.

Moksifloksatsiini kontsentratsiooni suurenemise ja Q-T-intervalli pikenemise vahel on otsene seos (risk ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas torsades de pointes'i tekkeks). Seetõttu ei tohi soovitatavat annust (400 mg) ja infusioonikiirust (vähemalt 60 minutit) ületada.

Kui ravi ajal tekib tõsine kõhulahtisus, tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Interaktsioon

Antatsiidid, mineraalid, multivitamiinid halvendavad imendumist (polüvalentsete katioonidega kelaatkomplekside moodustumise tõttu) ja vähendavad moksifloksatsiini plasmakontsentratsiooni (samaaegne manustamine on võimalik 4-tunniste intervallidega enne või 2-tunnise intervalliga pärast moksifloksatsiini võtmist).

Samaaegne kasutamine teiste kinoloonidega suurendab QT-intervalli pikenemise riski.

Ranitidiin vähendab moksifloksatsiini imendumist.

Ei interakteeru probenetsiidi, varfariini, suukaudsete kontratseptiivide, teofülliini, glibenklamiidi, morfiini, itrakonasooliga.

Mõjutab veidi digoksiini farmakokineetilisi parameetreid.

Kortikosteroidid suurendavad tendovaginiidi või kõõluste rebenemise riski.

Infusioonilahus sobib järgmiste ravimlahustega: 0,9% ja 1 molaarne NaCl lahus, süstevesi, dekstroosi lahus (5, 10 ja 40%), 20% ksülitooli lahus, Ringeri lahus, Ringeri laktaat, 10% aminofusiini lahus , lahus Ionosteril.

Ei sobi kokku 10 ja 20% NaCl lahustega, 4,2 ja 8,4% Na vesinikkarbonaadi lahustega.

Arvamused ravimi Avelox kohta: 0

Kirjutage oma arvustus

Kas kasutate Aveloxi analoogina või vastupidi?

Vabastamise vorm

Infusioonilahus

pakett

farmakoloogiline toime

Fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim. Sellel on bakteritsiidne toime. Toimemehhanism on tingitud bakteriaalsete topoisomeraaside II ja IV inhibeerimisest, mis põhjustab DNA sünteesi häireid mikroobirakus. In vitro on ravim aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite, anaeroobide, happekindlate bakterite ja ebatüüpiliste vormide, sh. Mükoplasma, klamüüdia, legionella. Tõhus beetalaktaam- ja makroliidantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite vastu.
Aveloxi poole tundlikud grampositiivsed bakterid: Staphylococcus aureus (sh metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Streptococcus pneumoniae (sealhulgas penitsilliini ja makroliidide suhtes resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes (rühm A); Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohni, Staphylococcus epidermidis (sealhulgas metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus simulinis, Staphylococcus hominis, Corphylococcus, saprophylococcus; Gramnegatiivsed bakterid: Haemophilus influenzae (sh beetalaktamaasi tootvad tüved), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (sh beetalaktamaasi tootvad tüved), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; anaeroobsed bakterid: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (sh Porphyromonas anaerobus, Porphyromonas asaccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.
Avelox on aktiivne ka Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Caxiella burnettii vastu.

Näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused täiskasvanutel (18-aastased ja vanemad):
- äge sinusiit;
- kroonilise bronhiidi ägenemine;
- kogukonnas omandatud kopsupõletik;
- naha ja pehmete kudede infektsioonid.

Vastunäidustused

- Rasedus;
- imetamine (imetamine);
- lapsepõlv ja noorukieas;
- ülitundlikkus infusioonilahuse komponentide ja teiste kinoloonide seeria ravimite suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Avelox on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ajal.
Vajadusel peaks ravimi kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

erijuhised

Kinoloonravimite kasutamine on seotud krampide tekkeriskiga. Arvestades seda, tuleb Avelox'i kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kesknärvisüsteemi haigused, mis soodustavad krampe. Ärge määrake ravimit epilepsiaga patsientidele.
Moksifloksatsiini kasutamisel on QT-intervalli kerge pikenemine võimalik. Moksifloksatsiini kontsentratsiooni suurenemise ja QT-intervalli pikenemise vahel on otsene seos. Arvestades seda, ei tohiks ületada soovitatud annuseid (400 mg) ja ravimi manustamise aega (60 minutit). QT-intervalli pikenemist seostatakse suurenenud riskiga ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas torsade de pointes'i tekkeks. Moksifloksatsiini (nii tablettide kui ka infusioonina) kasutamisel ei ole enam kui 8000 patsiendil QT-intervalli pikenemisega seotud haigestumust ega suremust esinenud. Siiski tuleb ravimit manustada ettevaatusega patsientidele, kellel on haigused, millega kaasneb suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks, kaasasündinud või omandatud haigused, millega kaasneb QT-intervalli pikenemine või kes saavad ravimeid, mis võivad aeglustada südamejuhtivust (sh antiarütmikumid). Ia, II, III klassid, tritsüklilised antidepressandid, neuroleptikumid).
Praegu ei ole piisavalt kliinilisi andmeid moksifloksatsiini kasutamise kohta kliiniliselt olulise bradükardia ja ägeda müokardi isheemia nähtudega patsientidel. Arütmiate tekkeriski tõttu nendel patsientidel tuleb Avelox’i manustada ettevaatusega.
Arvestades, et eakate ja kortikosteroide saavate patsientide ravi ajal fluorokinoloonidega esineb kõõluste rebenemise või tendovaginiidi tekke oht, on Aveloxi kasutamine soovitatav lõpetada, kui ilmnevad valu või kõõlusepõletiku nähud. Läbiviidud kliinilistes uuringutes ei teatatud moksifloksatsiini võtmise ajal kõõluste rebendi juhtudest. Siiski tuleb Aveloxit kortikosteroidravi ajal kasutada ettevaatusega.
Ravimi esmakordsel kasutamisel on oht ülitundlikkusreaktsioonide ja anafülaktiliste reaktsioonide tekkeks, sellistel juhtudel tuleb sellest koheselt arsti teavitada. Harva võib anafülaktiline reaktsioon areneda anafülaktiliseks šokiks. Sellistel juhtudel tuleb ravimi manustamine viivitamatult lõpetada ja rakendada asjakohaseid elustamismeetmeid.
Neerufunktsiooni kahjustusega (sh QC2-ga) patsiendid ei vaja annustamisskeemi korrigeerimist. Andmed moksifloksatsiini farmakodünaamika ja farmakokineetika kohta hemodialüüsi saavatel patsientidel on praegu ebapiisavad.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral (Child Pugh A, B) ei ole annustamisskeemi kohandamine vajalik. Moksifloksatsiini farmakodünaamikat ja farmakokineetikat maksafunktsiooni kahjustusega Child Pugh C patsientidel ei ole uuritud, seetõttu tuleb seda ravimit selle kategooria patsientide jaoks ettevaatusega määrata.
Eakad patsiendid ei vaja annustamisskeemi korrigeerimist.
Moksifloksatsiini ja itrakonasooli samaaegsel kasutamisel ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.
Moksifloksatsiin ei oma fototoksilisust.
Pediaatriline kasutamine
Aveloxi kasutamine infusioonina lastel ja noorukitel ei ole soovitatav.

Ühend

1 viaal sisaldab moksifloksatsiini (vesinikkloriidina) 400 mg

Annustamine ja manustamine

Intravenoosse infusioonina (aeglaselt, üle 60 minuti) - 400 mg 1 kord päevas. Kroonilise bronhiidi ägenemise ravikuur - 5 päeva, kogukonnas omandatud kopsupõletik - 10 päeva, äge sinusiit, naha ja pehmete kudede infektsioonid - 7 päeva. Eakatel patsientidel, kellel on maksapuudulikkus (Child-Puge'i skaala rühmad A, B) ja/või neerupuudulikkus (sealhulgas CC alla 30 ml/min/1,73 ruutm), ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimete esinemissagedus: sageli ->=1%=0,1%=0,01% Seedesüsteemist: sageli - kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, düspepsia sümptomid, maitsetundlikkuse häired, maksaanalüüside muutused; harva - suukuivus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, suu limaskesta kandidoos, isutus, stomatiit, glossiit, seedetrakti düsfunktsioon, suurenenud GGT aktiivsus; mõnel juhul - gastriit, keele värvuse muutus, düsfaagia, mööduv kollatõbi.
Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: sageli - peavalu, pearinglus; harva - unetus, närvilisus, unisus, ärevus, treemor, paresteesia; üksikjuhtudel - hallutsinatsioonid, depersonalisatsioon, lihastoonuse tõus, koordinatsioonihäired, agitatsioon, amneesia, afaasia, emotsionaalne labiilsus, unehäired (sh parasomniad), kõnehäired, kognitiivsete protsesside häired, hüpesteesia, krambid, segasus, depressioon .
Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: sageli - QT-intervalli pikenemine samaaegse hüpokaleemiaga patsientidel; harva - tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon, südamepekslemine, QT-intervalli pikenemine normaalse kaaliumisisaldusega veres; mõnel juhul - arteriaalne hüpotensioon, vasodilatatsioon, perifeerne turse.
Hematopoeetilisest süsteemist: harva - leukopeenia, protrombiiniaja pikenemine, eosinofiilia, trombotsütoos; üksikjuhtudel - tromboplastiini taseme langus, protrombiiniaja vähenemine, trombotsütopeenia, aneemia.
Ainevahetuse poolelt: harva - amülaasi aktiivsuse suurenemine; üksikjuhtudel - hüperglükeemia, hüperurikeemia, LDH tõus (muutuste tõttu maksaanalüüsides).
Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia; üksikjuhtudel - artriit, tendinopaatia.
Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus; üksikjuhtudel - bronhiaalastma.
Reproduktiivsüsteemist: harva - tupe kandidoos, vaginiit.
Kuseteede süsteemist: harvadel juhtudel - neerufunktsiooni kahjustus.
Meeleelunditest:üksikjuhtudel - nägemiskahjustus, amblüoopia, maitsetundlikkuse kaotus, parosmia.
Dermatoloogilised reaktsioonid: harva - lööve, sügelus, suurenenud higistamine.
Allergilised reaktsioonid:üksikjuhtudel - urtikaaria.
Kohalikud reaktsioonid: sageli - turse, allergilised reaktsioonid, põletik, valu süstepiirkonnas; harva - flebiit infusioonikohas.
Muud: harva - asteenia, kandidoos, üldine ebamugavustunne, valu rinnus; mõnel juhul - valu vaagnapiirkonnas, näo turse, seljavalu, laboratoorsete analüüside häired, allergilised reaktsioonid, valu jalgades. Kliiniliste uuringute käigus oli enamik kõrvaltoimeid (90%) kerge või mõõduka raskusega.
Mõnel juhul täheldati laboratoorsete parameetrite muutusi, mille esinemine ei ole otseselt seotud ravimi kasutamisega: hematokriti tõus või langus, leukotsütoos, erütrotsütoos, erütropeenia, vere glükoosisisalduse langus, hemoglobiinisisalduse langus, leeliselise fosfataasi tõus, GGT/AST tõus, GGT/ALAT tõus, bilirubiini, kusihappe, kreatiniini, uurea taseme tõus.

ravimite koostoime

Aveloxi ja kortikosteroidide samaaegsel kasutamisel suureneb tendovaginiidi või kõõluste rebenemise oht.
Kliinilistes uuringutes ei täheldatud Aveloxi koostoimeid probenetsiidi, varfariini ja suukaudsete kontratseptiividega. Moksifloksatsiini ja glibenklamiidi vahel ei ole kliiniliselt olulisi koostoimeid kindlaks tehtud.
Farmakokineetiline koostoime
Moksifloksatsiin muudab veidi digoksiini farmakokineetilisi parameetreid.
Samaaegsel kasutamisel ei mõjuta moksifloksatsiin teofülliini farmakokineetikat.
Morfiini ja moksifloksatsiini parenteraalsel kasutamisel ei vähene nende biosaadavus.
Farmatseutiline koostoime
Moksifloksatsiini infusioonilahus ei sobi kokku järgmiste infusioonilahustega: naatriumkloriid 10%, naatriumkloriid 20%, naatriumvesinikkarbonaat 4,2%, naatriumvesinikkarbonaat 8,4%.

Üleannustamine

Aveloxi kasutamisel tervetel vabatahtlikel ühekordsete annustena kuni 1,2 g või annuses 600 mg päevas 10 päeva jooksul kõrvaltoimeid ei täheldatud.
Ravi:üleannustamise korral viiakse läbi sümptomaatilist ravi vastavalt kliinilisele olukorrale. Aktiivsöe kasutamine on soovitatav ainult moksifloksatsiini tablettide kujul üleannustamise korral. Pärast intravenoosset manustamist vähendab aktiivsüsi veidi (ligikaudu 20%) moksifloksatsiini süsteemset ekspositsiooni.

Säilitamistingimused

Ravimit tuleb hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril 8° kuni 25°C, mitte külmutada.

farmakoloogiline toime

Laia toimespektriga antibakteriaalne bakteritsiidne ravim, 8-metoksüfluorokinoloon. Moksifloksatsiini bakteritsiidne toime on tingitud bakteriaalsete topoisomeraaside II ja IV inhibeerimisest, mis põhjustab mikroobse DNA biosünteesi replikatsiooni, parandamise ja transkriptsiooni protsesside katkemist ning selle tulemusena mikroobirakkude surma.

Ravimi minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid on üldiselt võrreldavad selle MIC-ga.

Resistentsuse mehhanismid

Mehhanismid, mis põhjustavad resistentsuse teket penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide suhtes, ei mõjuta moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Ristresistentsust nende antibakteriaalsete ravimite rühmade ja moksifloksatsiini vahel ei ole täheldatud. Ka plasmiidiresistentsuse juhtumeid pole seni täheldatud. Üldine resistentsuse kujunemise sagedus on väga madal (10 -7 -10 -10). Resistentsus moksifloksatsiini suhtes areneb aeglaselt läbi mitme mutatsiooni. Moksifloksatsiini korduv kokkupuude mikroorganismidega kontsentratsioonidel, mis on alla MIC, kaasneb vaid vähese tõusuga. Teatatud on ristresistentsuse juhtudest kinoloonide suhtes. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed organismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, jäävad moksifloksatsiini suhtes siiski vastuvõtlikuks.

On kindlaks tehtud, et metoksürühma lisamine positsioonis C8 moksifloksatsiini molekuli struktuuri suurendab moksifloksatsiini aktiivsust ja vähendab grampositiivsete bakterite resistentsete mutantsete tüvede teket. Bitsükloamiinirühma lisamine positsioonile C7 hoiab ära aktiivse väljavoolu, mis on fluorokinoloonide suhtes resistentsuse mehhanism.

Moksifloksatsiin on in vitro aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, anaeroobide, happekindlate bakterite ja ebatüüpiliste bakterite, nagu Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., ning ka beeta-resistentsete bakterite vastu. laktaam- ja makroliidantibiootikumid.

Mõju inimese soolestiku mikrofloorale

Kahes vabatahtlikega läbi viidud uuringus täheldati pärast moksifloksatsiini suukaudset manustamist järgmisi muutusi soolestiku mikroflooras: Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. ja anaeroobsete Bifidobacteriumspp kontsentratsioonide vähenemine. ., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Need muutused pöördusid kahe nädala jooksul. Clostridium difficile toksiine ei leitud.

In vitro tundlikkuse testimine

Moksifloksatsiini antibakteriaalse toime spekter hõlmab järgmisi mikroorganisme:

tundlik	Mõõdukalt tundlik	takistuslik
Gram positiivne
Gardnerella vaginalis
Streptococcus pneumoniae (sealhulgas penitsilliini suhtes resistentsed tüved ja mitme antibiootikumiresistentsusega tüved), samuti kahe või enama antibiootikumi suhtes resistentsed tüved, nagu penitsilliin (MIC ≥ 2 μg / ml), teise põlvkonna tsefalosporiinid (näiteks tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid, trimetoprim/sulfametoksasool
Streptococcus pyogenes (rühm A)*
Streptococcus milleri rühm (S. anginosus*, S. constellatus* ja S. intermedius)
Streptococcus viridans rühm (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysagalactiae
Staphylococcus aureus (metitsilliini suhtes tundlikud tüved)*		Staphylococcus aureus (metitsilliini/ofloksatsiini suhtes resistentsed tüved)**
Koagulaasnegatiivne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), metitsilliini suhtes tundlikud tüved		Koagulaasnegatiivne Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans), metitsilliiniresistentsed tüved
	Enterococcus faecalis* (ainult vankomütsiini ja gentamütsiini suhtes tundlikud tüved)
	Enterococcus avium*
	Enterococcus faecicum*
Gramnegatiivne
Haemophilus influenzae (sealhulgas β-laktamaasi ja β-laktamaasi mittetootvad tüved)*
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (sealhulgas β-laktamaasi tootvad ja β-laktamaasi mittetootvad tüved)*
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli*a
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae*a
	Klebsiella oxytoca
	Citrobacter freundii*
	Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)
	Enterobacter cloacae*
	Pantoea agglomerans
		Pseudomonas aeruginosa
	Pseudomonas fluorescens
	Burkholderia cepacia
	Stenotrophomonas maltophilia
	Proteus mirabilis*
Proteus vulgaris
	Morganella morganii
	Neisseria gonorrhoeae*
	Providence spp. (P. rettgeri, P. stuartii)
Anaeroobid
	Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)
Fusobacterium spp.
	Peptostreptococcus spp.*
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
	Clostridium spp.*
Ebatüüpiline
Chlamydia pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Mycoplasma pneumoniae*
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
Legionella pneumophila*
Coxiella burnettii

* - tundlikkus moksifloksatsiini suhtes on kinnitatud kliiniliste andmetega.

** - Avelox ® -i ei soovitata kasutada metitsilliini suhtes resistentsete Staphylococcus aureus'e tüvede (MRSA) põhjustatud infektsioonide raviks. MRSA põhjustatud infektsioonide kahtluse või kinnituse korral tuleb alustada ravi sobivate antibakteriaalsete ravimitega.

a - omandatud resistentsuse kujunemine on võimalik.

Teatud tüvede puhul võib omandatud resistentsuse levik geograafiliselt ja ajaliselt erineda. Sellega seoses on soovitav omada kohalikku teavet resistentsuse kohta tüve tundlikkuse testimisel, eriti raskete infektsioonide ravimisel.

Kui haiglas ravi saavatel patsientidel ületab AUC / MIC 90 väärtus 125 ja C max / MIC 90 on vahemikus 8–10, viitab see kliinilisele paranemisele. Ambulatoorsetel patsientidel on nende asendusparameetrite väärtused tavaliselt madalamad: AUC / MIC 90 > 30-40.

* AUIC – inhibeerimiskõvera alune pindala (AUC / MIC suhe 90)

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub moksifloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult.

Suukaudse ja intravenoosse infusiooni korral on absoluutne biosaadavus ligikaudu 91%.

Moksifloksatsiini farmakokineetika, kui seda manustatakse annuses 50–1200 mg üks kord, samuti 600 mg päevas 10 päeva jooksul, on lineaarne.

Pärast moksifloksatsiini ühekordset annust annuses 400 mg saavutatakse Cmax veres 0,5–4 tunni jooksul ja on 3,1 mg / l. Pärast 400 mg moksifloksatsiini suukaudset manustamist üks kord päevas on C ss max ja C ss min vastavalt 3,2 mg / l ja 0,6 mg / l.

Kui moksifloksatsiini võetakse koos toiduga, pikeneb Cmax saavutamise aeg veidi (2 tunni võrra) ja Cmax väheneb veidi (ligikaudu 16%), samas kui imendumise kestus ei muutu. Neil andmetel ei ole aga kliinilist tähtsust ja ravimit võib kasutada sõltumata toidu tarbimisest.

Pärast Aveloxi ühekordset infusiooni annuses 400 mg 1 tunni jooksul saavutatakse Cmax infusiooni lõpus ja on 4,1 mg / l, mis vastab ligikaudu 26% suurenemisele võrreldes selle indikaatori väärtusega pärast manustamist. suuliselt. Ravimi ekspositsioon, mis on määratud AUC järgi, ületab veidi suukaudsel manustamisel avalduvat.

Korduva intravenoosse infusiooni korral annuses 400 mg, mis kestab 1 tund, varieeruvad C ss max ja C ss min vastavalt 4,1 mg/l kuni 5,9 mg/l ja 0,43 mg/l kuni 0,84 mg/l. Keskmine C ss , mis võrdub 4,4 mg/l, saavutatakse infusiooni lõpus.

Levitamine

Tasakaaluseisund saavutatakse 3 päeva jooksul.

Seondumine verevalkudega (peamiselt albumiiniga) on umbes 45%.

Moksifloksatsiin jaotub kiiresti elundites ja kudedes. V d on ligikaudu 2 l/kg.

Kopsukoes (sealhulgas epiteelivedelikus, alveolaarsetes makrofaagides), ninakõrvalkoobastes (lõualuu ja etmoidaalsed põskkoopad), ninapolüüpides, põletikukoldes (sisus) tekib moksifloksatsiini kõrge kontsentratsioon, mis ületab plasma kontsentratsiooni. villid koos nahakahjustustega). Interstitsiaalses vedelikus ja süljes määratakse moksifloksatsiini vaba, valkudega mitteseotud kujul, kontsentratsioonis kõrgem kui plasmas. Lisaks määratakse moksifloksatsiini kõrge kontsentratsioon kõhuorganite kudedes, peritoneaalvedelikus ja ka naiste suguelundite kudedes.

Ainevahetus

Moksifloksatsiin läbib 2. faasi biotransformatsiooni ja eritub organismist nii muutumatul kujul kui ka inaktiivsete sulfoühendite (M1) ja glükuroniidide (M2) kaudu neerude ja soolte kaudu. Mikrosomaalne tsütokroom P450 süsteem moksifloksatsiini ei biotransformeeri. Metaboliidid M1 ja M2 esinevad plasmas madalamates kontsentratsioonides kui lähteühend. Prekliiniliste uuringute tulemuste kohaselt tõestati, et need metaboliidid ei avalda organismile negatiivset mõju ohutuse ja talutavuse osas.

aretus

T 1/2 on ligikaudu 12 tundi Keskmine kogukliirens pärast suukaudset manustamist ja pärast intravenoosset manustamist annuses 400 mg on 179-246 ml / min.

Neerukliirens on 24-53 ml/min. See näitab ravimi osalist tubulaarset reabsorptsiooni.

Lähteühendi ja 2. faasi metaboliitide massitasakaal on ligikaudu 96...98%, mis näitab oksüdatiivse metabolismi puudumist. Umbes 22% ühekordsest annusest (400 mg) eritub muutumatul kujul neerude kaudu, umbes 26% - soolte kaudu.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Moksifloksatsiini farmakokineetika uuringus meestel ja naistel leiti 33% erinevusi AUC ja C max . Moksifloksatsiini imendumine ei sõltunud soost. AUC ja Cmax erinevused tulenevad pigem kehakaalu kui soo erinevustest ja neid ei peeta kliiniliselt oluliseks.

Kliiniliselt olulisi erinevusi moksifloksatsiini farmakokineetikas erinevates etnilistes rühmades ja erinevas vanuses patsientidel ei esinenud.

Moksifloksatsiini farmakokineetilisi uuringuid lastel ei ole läbi viidud.

Neerufunktsiooni kahjustusega (sh CC-ga) patsientidel moksifloksatsiini farmakokineetikas olulisi muutusi ei täheldatud.<30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh klassid A ja B) ei esinenud olulisi erinevusi moksifloksatsiini kontsentratsioonis võrreldes tervete vabatahtlike ja normaalse maksafunktsiooniga patsientidega.

Näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikulised haigused täiskasvanutel:

- äge sinusiit;

- kroonilise bronhiidi ägenemine;

- kogukonnas omandatud kopsupõletik (sealhulgas need, mis on põhjustatud antibiootikumide suhtes mitmekordse resistentsusega mikroorganismide tüvedest *);

- naha ja pehmete kudede tüsistusteta infektsioonid;

- naha ja nahaaluste struktuuride tüsistunud infektsioonid (sealhulgas nakatunud diabeetiline jalg);

- komplitseeritud intraabdominaalsed infektsioonid, sh polümikroobsed infektsioonid, sh. intraperitoneaalsed abstsessid;

- tüsistusteta vaagnaelundite põletikulised haigused (sealhulgas salpingiit ja endometriit).

* – Mitme antibiootikumiresistentsusega Streptococcus pneumoniae hulka kuuluvad penitsilliiniresistentsed tüved ja kahe või enama antibiootikumi suhtes resistentsed tüved sellistest rühmadest nagu penitsilliinid (MIC ≥2 mg/ml), teise põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim), makroliidid, tetratsükliinid ja trimetoprim/ sulfametoksasool.

Arvesse tuleks võtta kehtivaid ametlikke juhiseid antibakteriaalsete ainete kasutamise reeglite kohta.

Annustamisrežiim

Ravim määratakse suu kaudu ja intravenoosselt, 400 mg 1 kord päevas.

Suukaudsel ja intravenoossel manustamisel Avelox-ravi kestus määratakse infektsiooni raskuse ja kliinilise toime järgi ning see on: kroonilise bronhiidi ägenemine- 5-10 päeva; juures kogukonnas omandatud kopsupõletik astmelise ravi kogukestus (sissejuhatus / sissejuhatus, millele järgneb suukaudne manustamine) - 7-14 päeva, kõigepealt sisse / sisse, seejärel sees või 10 päeva sees; juures äge sinusiit ning tüsistusteta naha ja pehmete kudede infektsioonid- 7 päeva; juures naha ja nahaaluste kudede keerulised infektsioonid astmelise ravi kogukestus (sissejuhatuses / sissejuhatuses, millele järgneb suukaudne manustamine) on 7-21 päeva; juures komplitseeritud intraabdominaalsed infektsioonid järkjärgulise ravi kogukestus (ravimi sisseviimisel / sisseviimisel, millele järgneb suukaudne manustamine) on 5-14 päeva; juures tüsistusteta vaagnaelundite põletikulised haigused - 14 päeva.

Avelox-ravi kestus võib ulatuda 21 päevani.

Muutused annustamisrežiimis eakad patsiendid pole nõutud.

Moksifloksatsiini efektiivsus ja ohutus lapsed ja teismelised ei ole installitud.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid annustamisskeemi muutmine ei ole vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (sealhulgas raske neerupuudulikkusega patsientidel CC ≤ 30 ml / min / 1,73 m 2), samuti patsientidel, kes saavad pidevat hemodialüüsi ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi, ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Erinevatesse etnilistesse rühmadesse kuuluvatel patsientidel ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Tablette tuleb võtta närimata, koos väikese koguse veega, olenemata söögiajast. Ärge ületage soovitatud annust.

Infusioonilahust tuleb manustada intravenoosselt 60 minuti jooksul. Ravimit võib manustada kas lahjendatult või lahjendamata, kasutades T-kujulist tükki). Avelox lahus sobib järgmiste lahustega: süstevesi, naatriumkloriidi lahus 0,9%, naatriumkloriidi lahus 1 M, dekstroosi lahus 5%, dekstroosi lahus 10%, dekstroosi lahus 40%, ksülitooli lahus 20%, Ringeri lahus, Ringeri laktaadi lahus .

Kasutada tohib ainult selget lahust.

Pärast lahjendamist sobivate lahustitega jääb Aveloxi lahus toatemperatuuril stabiilseks 24 tunniks. Kuna lahust ei saa külmutada ega hoida külmkapis, ei tohi seda hoida külmkapis. Lahus võib jahutamisel sadeneda, kuid sade lahustub tavaliselt toatemperatuuril. Lahust tuleb hoida originaalpakendis.

Kui infusioonilahus määratakse koos teiste ravimitega, tuleb iga ravim manustada eraldi.

Kõrvalmõju

Andmed moksifloksatsiini 400 mg (suu kaudu, järkjärgulise raviga [ravimi sissejuhatus, millele järgneb suukaudne manustamine] ja ainult in/in) kasutamisel teatatud kõrvaltoimete kohta on saadud kliinilistest uuringutest ja turustamisjärgsetest aruannetest ( esile tõstetud kaldkirjas ). Rühmas "sageli" loetletud kõrvaltoimed esinesid sagedusega alla 3%, välja arvatud iiveldus ja kõhulahtisus.

Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed loetletud tähtsuse kahanevas järjekorras. Kõrvaltoimete esinemissageduse määramine: sageli (≥1/100 kuni<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Infektsioonid: seeninfektsioonid.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - aneemia, leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, trombotsüteemia, protrombiiniaja pikenemine ja INR suurenemine; harva - tromboplastiini kontsentratsiooni muutus; väga harva - protrombiini kontsentratsiooni tõus ja INR langus.

Immuunsüsteemist: harva - allergilised reaktsioonid, urtikaaria, sügelus, lööve, eosinofiilia; harva - anafülaktilised / anafülaktoidsed reaktsioonid, angioödeem, sealhulgas kõriturse (potentsiaalselt eluohtlik); väga harva - anafülaktiline/anafülaktoidne šokk (sh potentsiaalselt eluohtlik).

Vahetuse pooleltained: harva - hüperlipideemia; harva - hüperglükeemia, hüperurikeemia.

Vaimsed häired: harva - ärevus, psühhomotoorne hüperreaktiivsus, agitatsioon; harva - emotsionaalne labiilsus, depressioon ( väga harvadel juhtudel on võimalik enesevigastamisele kalduv käitumine, näiteks enesetapumõtted või enesetapukatsed ), hallutsinatsioonid; väga harva - depersonalisatsioon, psühhootilised reaktsioonid ( mis võib avalduda käitumises, millel on kalduvus enesevigastamisele, näiteks enesetapumõtted või enesetapukatsed).

Närvisüsteemist: sageli - pearinglus, peavalu; harva - paresteesia, düsesteesia, maitsetundlikkuse häired (sealhulgas väga harvadel juhtudel ageusia), segasus, desorientatsioon, unehäired, treemor, vertiigo, unisus; harva - hüpoesteesia, lõhnataju häired (sh anosmia), ebatüüpilised unenäod, koordinatsioonihäired (sealhulgas pearinglusest või peapööritusest tingitud kõnnihäired, väga harvadel juhtudel põhjustades vigastusi kukkumise tõttu, eriti eakatel patsientidel) , erinevate kliiniliste ilmingutega krambid (sh "grand mal" krambid), tähelepanuhäired, kõnehäired, amneesia, perifeerne neuropaatia, polüneuropaatia; väga harva - hüperesteesia.

Nägemisorgani küljelt: harva - nägemiskahjustus (eriti kesknärvisüsteemi reaktsioonidega); väga harva - mööduv nägemise kaotus (eriti kesknärvisüsteemi reaktsioonide korral).

Kuulmisorganist: harva - tinnitus, kuulmiskahjustus, sealhulgas kurtus (tavaliselt pöörduv).

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: sageli - QT-intervalli pikenemine samaaegse hüpokaleemiaga patsientidel; harva - QT-intervalli pikenemine, südamepekslemine, tahhükardia, vasodilatatsioon; harva - vererõhu tõus, vererõhu langus, minestamine, ventrikulaarsed tahhüarütmiad; väga harva - mittespetsiifilised arütmiad, polümorfne ventrikulaarne tahhükardia (pirueti tüüpi), südameseiskus (peamiselt isikutel, kellel on arütmiatele eelsoodumus, nagu kliiniliselt oluline bradükardia, äge müokardi isheemia).

Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus, sealhulgas astmaatiline seisund.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus; harva - söögiisu vähenemine ja toidutarbimise vähenemine, kõhukinnisus, düspepsia, kõhupuhitus, gastroenteriit (välja arvatud erosioonne gastroenteriit), amülaasi aktiivsuse suurenemine; harva - düsfaagia, stomatiit, pseudomembranoosne koliit (väga harvadel juhtudel seotud eluohtlike tüsistustega).

Maksa ja sapiteede küljelt: sageli - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; harva - maksafunktsiooni häired (sealhulgas suurenenud LDH aktiivsus), bilirubiini kontsentratsiooni tõus, GGT ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine; harva - kollatõbi, hepatiit (peamiselt kolestaatiline); väga harva - fulminantne hepatiit, mis võib viia eluohtliku maksapuudulikkuseni (sh surmaga lõppevad juhud).

Naha küljelt: väga harva - bulloossed nahareaktsioonid, nagu Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs (potentsiaalselt eluohtlik).

Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, müalgia; harva - tendiniit, suurenenud lihastoonus ja krambid, lihasnõrkus; väga harva - artriit, kõõluste rebendid, kõnnakuhäired lihasluukonna kahjustusest, myasthenia gravis'e sümptomite sagenemine.

Kuseteede süsteemist: harva - dehüdratsioon (põhjustatud kõhulahtisusest või vähenenud vedelikutarbimisest); harva - neerufunktsiooni kahjustus, dehüdratsioonist tingitud neerupuudulikkus, mis võib põhjustada neerukahjustusi, eriti eakatel patsientidel, kellel on juba neerufunktsiooni kahjustus).

Kehast tervikuna: harva - üldine halb enesetunne, mittespetsiifiline valu, higistamine.

Kohalikud reaktsioonid: sageli - reaktsioonid süste-/infusioonikohas; harva - flebiit/tromboflebiit infusioonikohas.

Järgmiste kõrvaltoimete esinemissagedus oli kõrgem astmelist ravi saanud rühmas: sageli - GGT suurenenud aktiivsus; harva - ventrikulaarsed tahhüarütmiad, arteriaalne hüpotensioon, tursed, pseudomembranoosne koliit (väga harvadel juhtudel seotud eluohtlike tüsistustega), erinevate kliiniliste ilmingutega krambid (sh "grand mal" krambid), hallutsinatsioonid, neerufunktsiooni kahjustus, neerupuudulikkus (nagu dehüdratsiooni tagajärg, mis võib põhjustada neerukahjustusi, eriti eakatel patsientidel, kellel on juba neerufunktsiooni kahjustus).

Kasutamise vastunäidustused

- anamneesis kõõluste patoloogia, mis on tekkinud kinoloonantibiootikumidega ravi tulemusena;

- prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes täheldati pärast moksifloksatsiini manustamist südame elektrofüsioloogiliste parameetrite muutus, mis väljendub QT-intervalli pikenemises. Sellega seoses on moksifloksatsiini kasutamine vastunäidustatud järgmiste kategooriate patsientidele: kaasasündinud või omandatud QT-intervalli dokumenteeritud pikenemine, elektrolüütide tasakaaluhäired, eriti korrigeerimata hüpokaleemia; kliiniliselt oluline bradükardia; kliiniliselt oluline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega; arütmia anamneesis, millega kaasnevad kliinilised sümptomid;

- moksifloksatsiini ei tohi kasutada koos teiste QT-intervalli pikendavate ravimitega;

- preparaadis sisalduva laktoosi tõttu on selle manustamine vastunäidustatud kaasasündinud laktoositalumatuse, laktaasipuuduse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral (tablettide puhul);

- piiratud arvu kliiniliste andmete tõttu on moksifloksatsiini kasutamine vastunäidustatud maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel (Child-Pugh klass C) ja patsientidel, kelle transaminaaside aktiivsus on üle 5 korra kõrgem kui ULN;

- Rasedus;

- imetamine (imetamine);

- vanus kuni 18 aastat;

- ülitundlikkus moksifloksatsiini, teiste kinoloonide või ravimi mõne muu komponendi suhtes.

FROM ettevaatust taotleda kesknärvisüsteemi haigusi (sh kesknärvisüsteemi haaramise kahtlusega haigusi), mis soodustavad krambihoogude esinemist ja alandavad krambivalmiduse läve; patsientidel, kellel on potentsiaalselt proarütmilised seisundid, nagu äge müokardiisheemia, eriti naistel ja eakatel patsientidel; myasthenia gravis'ega; maksatsirroosiga; võttes koos kaaliumisisaldust vähendavate ravimitega.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Moksifloksatsiini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud ja selle kasutamine on vastunäidustatud. Teatud kinoloone saavatel lastel on kirjeldatud pöörduvaid liigesekahjustusi, kuid lootel ei ole seda toimet täheldatud (kui ema kasutab raseduse ajal).

AT loomkatsed on näidatud reproduktiivtoksilisust. Võimalik oht inimestele ei ole teada.

Nagu teised kinoloonid, kahjustab moksifloksatsiin enneaegsetel loomadel suurte liigeste kõhre. Prekliinilistes uuringutes on kindlaks tehtud, et väike kogus moksifloksatsiini eritub rinnapiima. Andmed selle kasutamise kohta naistel imetamise ajal puuduvad. Seetõttu on moksifloksatsiini määramine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud: lapsed ja alla 18-aastased noorukid .

Üleannustamine

Moksifloksatsiini üleannustamise kohta on vähe andmeid. Kõrvaltoimeid ei täheldatud Aveloxi kasutamisel annuses kuni 1200 mg üks kord ja 600 mg 10 päeva või kauem.

Ravi:üleannustamise korral viiakse vastavalt kliinilisele olukorrale läbi sümptomaatiline ja toetav ravi koos EKG jälgimisega.

Aktiivsöe kasutamine vahetult pärast ravimi suukaudset manustamist võib aidata vältida üleannustamise korral liigset süsteemset kokkupuudet moksifloksatsiiniga.

ravimite koostoime

Annuse kohandamine ei ole vajalik, kui Avelox®-i manustatakse koos atenolooli, ranitidiini, kaltsiumi sisaldavate toidulisandite, teofülliini, suukaudsete kontratseptiivide, glibenklamiidi, itrakonasooli, digoksiini, morfiini, probenetsiidiga (kliiniliselt olulisi koostoimeid moksifloksatsiiniga ei ole kinnitatud).

Arvesse tuleb võtta moksifloksatsiini ja teiste QT-intervalli pikenemist mõjutavate ravimite võimalikku aditiivset toimet. Moksifloksatsiini ja QT-intervalli pikenemist mõjutavate ravimite kombineeritud kasutamise tõttu suureneb ventrikulaarse arütmia, sealhulgas "pirueti" tüüpi polümorfse ventrikulaarse tahhükardia tekke oht. Moksifloksatsiini kombineeritud kasutamine järgmiste ravimitega, mis mõjutavad QT-intervalli pikenemist, on vastunäidustatud: IA klassi antiarütmikumid (sh kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid); III klassi antiarütmikumid (sh amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid); antipsühhootikumid (sh fenotiasiin, pimosiid, sertindool, haloperidool, sultopriid); tritsüklilised antidepressandid; antimikroobsed ained (sparfloksatsiin, IV erütromütsiin, pentamidiin, malaariavastased ained, eriti halofantriin); antihistamiinikumid (terfenadiin, astemisool, misolastiin); teised (tsisapriid, IV vinkamiin), bepridiil, difemaniil.

Ravimi Avelox ® ja antatsiidide, multivitamiinide ja mineraalide allaneelamine võib häirida moksifloksatsiini imendumist, kuna nendes ravimites sisalduvate polüvalentsete katioonidega moodustuvad kelaatkompleksid. Selle tulemusena võib moksifloksatsiini kontsentratsioon plasmas olla oluliselt madalam kui terapeutiline. Sellega seoses tuleb antatsiide, retroviirusevastaseid aineid (nt didanosiin) ja muid kaltsiumi, magneesiumi, alumiiniumi, rauda, ​​sukralfaati ja tsinki sisaldavaid ravimeid võtta vähemalt 4 tundi enne või 4 tundi pärast Avelox’i võtmist.

Aveloxi ja varfariini kombineeritud kasutamisel ei muutu protrombiiniaeg ja muud vere hüübimise parameetrid.

Patsientidel, kes saavad antikoagulante kombinatsioonis antibiootikumidega, sh. koos moksifloksatsiiniga on esinenud antikoagulantide antikoagulandi aktiivsuse suurenemist. Riskitegurid on nakkushaiguse esinemine (ja kaasnev põletikuline protsess), patsiendi vanus ja üldine seisund. Hoolimata asjaolust, et moksifloksatsiini ja varfariini vahelist koostoimet ei tuvastata, on nende ravimitega kombineeritud ravi saavatel patsientidel vaja jälgida INR-i ja vajadusel kohandada kaudsete antikoagulantide annust.

Moksifloksatsiin ja digoksiin ei mõjuta oluliselt teineteise farmakokineetilisi parameetreid. Moksifloksatsiini korduval manustamisel suurenes digoksiini Cmax ligikaudu 30%. Samal ajal ei muutu digoksiini AUC ja C min suhe.

Aktiivsöe ja moksifloksatsiini samaaegsel suukaudsel kasutamisel annuses 400 mg väheneb ravimi süsteemne biosaadavus selle imendumise aeglustumise tõttu rohkem kui 80%. Üleannustamise korral hoiab aktiivsöe kasutamine varases imendumise staadiumis ära süsteemse ekspositsiooni edasise suurenemise.

Intravenoossel manustamisel koos aktiivsöe samaaegse suukaudse manustamisega väheneb ravimi süsteemne biosaadavus veidi (ligikaudu 20%), mis on tingitud moksifloksatsiini adsorptsioonist seedetrakti luumenis enterohepaatilise tsirkulatsiooni ajal.

Moksifloksatsiini imendumine ei muutu toidu (sh piimatoodete) samaaegsel manustamisel. Moksifloksatsiini võib võtta koos toiduga või ilma.

Kokkusobimatus

Moksifloksatsiini infusioonilahust ei saa manustada samaaegselt järgmiste ravimitega: naatriumkloriidi lahus 10%, naatriumkloriidi lahus 20%, naatriumvesinikkarbonaadi lahus 4,2%, naatriumvesinikkarbonaadi lahus 8,4%.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Loetelu B. Tablette tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas kohas temperatuuril mitte üle 25 °C. Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Infusioonilahust tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril 15–30 °C. Ravimi kõlblikkusaeg viaalides on 5 aastat, polümeerimahutites - 3 aastat.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Kerge maksakahjustusega patsiendid(klass A või B Child-Pugh skaalal)

FROM ettevaatust kasutamine raske maksapuudulikkuse korral.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid(kaasa arvatud QC-ga<30 мл/мин/1.73 м 2), а также pidevat hemodialüüsi ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi saavad patsiendid, annustamisskeemi muutmine ei ole vajalik.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakad patsiendid annustamisskeemi muutmine ei ole vajalik.

erijuhised

Mõnel juhul võib pärast ravimi esmakordset kasutamist tekkida ülitundlikkus ja allergilised reaktsioonid, millest tuleb koheselt arstile teatada. Väga harva, isegi pärast ravimi esmakordset kasutamist, võivad anafülaktilised reaktsioonid areneda eluohtlikuks anafülaktiliseks šokiks. Sellistel juhtudel tuleb ravi Avelox®-iga katkestada ja alustada koheselt vajalike ravimeetmetega (sealhulgas šokivastased meetmed).

Ravimi Avelox ® kasutamisel mõnel patsiendil võib QT-intervall pikeneda.

Avelox®-i tuleb naistel ja eakatel patsientidel kasutada ettevaatusega. Kuna naistel on pikem QT-intervall kui meestel, võivad nad olla tundlikumad QT-intervalli pikendavate ravimite suhtes. Eakad patsiendid on vastuvõtlikumad ka QT-intervalli mõjutavatele ravimitele.

QT-intervalli pikenemise määr võib suureneda ravimi kontsentratsiooni suurenemisega, seetõttu ei tohi soovitatavat annust ületada. QT-intervalli pikenemine on seotud ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas polümorfse ventrikulaarse tahhükardia suurenenud riskiga. Siiski on kopsupõletikuga patsientidel täheldatud seost moksifloksatsiini plasmakontsentratsiooni ja QT-intervalli pikenemise vahel. Ühelgi 9000 Avelox®-iga ravitud patsiendist ei esinenud QT-intervalli pikenemisega seotud kardiovaskulaarseid tüsistusi ega surmajuhtumeid.

Ravimi Avelox ® kasutamisel võib ventrikulaarsete arütmiate tekkerisk suureneda patsientidel, kellel on arütmiatele eelsoodumus.

Sellega seoses on Avelox ® vastunäidustatud:

Patsiendid, kellel on kindlaks tehtud QT-intervalli pikenemine;

Korrigeerimata hüpokaleemiaga patsiendid;

Patsiendid, kellel on arütmiat soodustavad seisundid, näiteks kliiniliselt oluline bradükardia.

Avelox ® tuleb kasutada ettevaatusega:

Patsientidel, kellel on potentsiaalselt proarütmilised seisundid, nagu äge müokardi isheemia;

Maksatsirroosiga patsientidel (kuna selle kategooria patsientide puhul ei saa välistada QT-intervalli pikenemise riski).

Ravimi Avelox ® võtmisel on teatatud fulminantse hepatiidi juhtudest, mis võivad põhjustada maksapuudulikkust (sealhulgas surmaga lõppenud juhtumid). Patsienti tuleb teavitada, et maksapuudulikkuse sümptomite ilmnemisel tuleb enne Avelox®-ravi jätkamist konsulteerida arstiga.

Ravimi Avelox® võtmisel on teatatud bulloossete nahakahjustuste (nt Stevens-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs) juhtudest. Patsienti tuleb teavitada, et naha või limaskestade kahjustuste sümptomite ilmnemisel tuleb enne Avelox®-ravi jätkamist konsulteerida arstiga.

Kinoloonravimite kasutamine on seotud krampide võimaliku riskiga. Aveloxi tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kesknärvisüsteemi haigus ja kesknärvisüsteemi häired, mis soodustavad krambihoogusid või alandavad krambiläve.

Laia toimespektriga antibakteriaalsete ravimite, sealhulgas Avelox® kasutamine on seotud antibiootikumidega seotud pseudomembranoosse koliidi tekke riskiga. Seda diagnoosi tuleb kaaluda patsientidel, kellel tekib Avelox®-ravi ajal raske kõhulahtisus. Sel juhul tuleb viivitamatult määrata sobiv ravi. Ravimid, mis pärsivad soolemotoorikat, on raske kõhulahtisuse tekkimisel vastunäidustatud.

Myasthenia gravis'ega patsientidel tuleb Avelox ®-i kasutada ettevaatusega haiguse võimaliku ägenemise tõttu.

Kinoloonravi taustal, sh. moksifloksatsiin, võib tekkida tendiniit ja kõõluste rebend, eriti eakatel ja kortikosteroide saavatel patsientidel. Kirjeldatakse juhtumeid, mis tekkisid mõne kuu jooksul pärast ravi lõppu. Esimeste valu- või põletikunähtude ilmnemisel vigastuskohas tuleb ravimi kasutamine lõpetada ja kahjustatud jäseme koormus maha laadida.

Kinoloonide kasutamisel täheldatakse valgustundlikkusreaktsioone. Kuid prekliiniliste ja kliiniliste uuringute läbiviimisel, samuti ravimi Avelox® kasutamisel praktikas ei täheldatud valgustundlikkusreaktsioone. Avelox®-i saavad patsiendid peaksid siiski vältima kokkupuudet otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.

Ravimit ei soovitata kasutada suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul patsientidel, kellel on vaagnaelundite tüsistunud põletikulised haigused (näiteks munasarjade või vaagna abstsessidega seotud).

Moksifloksatsiini ei soovitata kasutada metitsilliini suhtes resistentsete Staphylococcus aureus'e tüvede põhjustatud infektsioonide raviks. MRSA põhjustatud infektsioonide kahtluse või kinnituse korral tuleb alustada ravi sobivate antibakteriaalsete ravimitega.

Avelox®-i võime pärssida mükobakterite kasvu võib põhjustada moksifloksatsiini in vitro koostoimet Mycobacterium spp. testiga, mille tulemuseks on valenegatiivsed tulemused sel perioodil Avelox®-iga ravitud patsientide proovide analüüsimisel. Patsientidel, keda ravitakse kinoloonidega, sealhulgas ravimiga Avelox®, kirjeldatakse sensoorse või sensomotoorse polüneuropaatia juhtumeid, mis põhjustavad paresteesiat, hüpesteesiat, düsesteesiat või nõrkust. Patsiente, keda ravitakse Avelox®-iga, tuleb hoiatada vajadusest konsulteerida viivitamatult arstiga enne ravi jätkamist, kui ilmnevad neuropaatia sümptomid, sealhulgas valu, põletustunne, kipitus, tuimus või nõrkus.

Psühhiaatrilised reaktsioonid võivad tekkida isegi pärast fluorokinoloonide, sh moksifloksatsiini, esmakordset manustamist. Väga harvadel juhtudel arenevad depressioon või psühhootilised reaktsioonid enesetapumõteteks ja -käitumiseks, millel on kalduvus enesevigastamisele, sealhulgas enesetapukatsed. Kui patsientidel tekivad sellised reaktsioonid, tuleb Avelox®-i kasutamine katkestada ja võtta vajalikud meetmed. Ettevaatlik peab olema Avelox®-i määramisel psühhoosiga patsientidele ja patsientidele, kellel on anamneesis psühhiaatriline haigus.

Fluorokinoloonresistentse Neisseria gonorrhoeae põhjustatud infektsioonide laialdase ja suureneva esinemissageduse tõttu ei tohi moksifloksatsiini monoteraapiat kasutada vaagnapõletikuga patsientide raviks, välja arvatud juhul, kui on välistatud fluorokinoloonresistentse N. gonorrhoeae esinemine. Kui fluorokinoloonresistentse N. gonorrhoeae esinemist ei saa välistada, tuleks kaaluda empiirilise moksifloksatsiinravi täiendamist sobiva antibiootikumiga, mis toimib N. gonorrhoeae vastu (nt tsefalosporiin).

Madala soolasisaldusega dieedil (südamepuudulikkusega, neerupuudulikkusega, nefrootilise sündroomiga) patsiendid peavad arvestama, et infusioonilahus sisaldab naatriumkloriidi.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Fluorokinoloonid, sealhulgas moksifloksatsiin, võivad kahjustada patsientide võimet juhtida autot ja tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuna neil on mõju kesknärvisüsteemile ja nägemiskahjustus.

Avelox on fluorokinoloonide rühma kuuluv antibakteriaalne ravim, millel on bakteritsiidne toime selle suhtes tundlikele mikroorganismidele.

Sellel ravimil on lai valik antibakteriaalset toimet mitte ainult grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, vaid ka anaeroobide, ebatüüpiliste patogeenide ja happeresistentsete mikroorganismide vastu.

Sellelt lehelt leiate kogu teabe Aveloxi kohta: selle ravimi täielikud kasutusjuhised, keskmised hinnad apteekides, ravimi täielikud ja mittetäielikud analoogid, samuti Aveloxi juba kasutanud inimeste ülevaated. Kas soovite jätta oma arvamuse? Palun kirjutage kommentaaridesse.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Fluorokinoloonide rühma antibakteriaalne ravim.

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Hinnad

Kui palju AVELOKS maksab? Keskmine hind “Avelox tabletid 400 mg 5 tk.” apteekides on 700 rubla tasemel.

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Avelox õhukese polümeerikattega tabletid:

• 1 tablett sisaldab moksifloksatsiini (vesinikkloriidi kujul) - 400 mg
  karbis 1 blister 5 või 7 tk või 2 blistriga karbis 5 tk.

Avelox infusioonilahus:

• 1 pudel sisaldab moksifloksatsiini (vesinikkloriidi kujul) - 400 mg
  
  250 ml - 1 pudel karbis.

Avelox infusioonilahus:

• 1 pakend sisaldab moksifloksatsiini (vesinikkloriidi kujul) - 400 mg
  muud koostisosad: naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, süstevesi.
  250 ml - polüolefiinkotid (1) - fooliumiga lamineeritud polüetüleenkotid (12) karbis.

farmakoloogiline toime

Moksifloksatsiin on fluorokinoloonide seeria bakteritsiidne laia toimespektriga antibakteriaalne ravim. Ravimi bakteritsiidne toime on tingitud bakteriaalsete topoisomeraaside II ja IV inhibeerimisest, mis põhjustab mikroobirakkude DNA biosünteesi katkemise ja selle tulemusena mikroobirakkude surma. Ravimi minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid on üldiselt võrreldavad selle minimaalsete inhibeerivate kontsentratsioonidega.

Mehhanismid, mis põhjustavad resistentsuse teket penitsilliinide, tsefalosporiinide, aminoglükosiidide, makroliidide ja tetratsükliinide suhtes, ei kahjusta moksifloksatsiini antibakteriaalset toimet. Ristresistentsust nende antibakteriaalsete ravimite rühmade ja moksifloksatsiini vahel ei ole täheldatud. Ka plasmiidiresistentsuse juhtumeid pole seni täheldatud. Üldine resistentsuse kujunemise sagedus on väga madal (10 7 - 10 10). Resistentsus moksifloksatsiini suhtes areneb aeglaselt läbi mitme mutatsiooni. Mikroorganismide korduv kokkupuude moksifloksatsiiniga kontsentratsioonidel, mis on madalam kui minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC), kaasneb MIC vaid vähesega. Teatatud on ristresistentsuse juhtudest kinoloonide suhtes. Mõned grampositiivsed ja anaeroobsed organismid, mis on resistentsed teiste kinoloonide suhtes, jäävad moksifloksatsiini suhtes siiski vastuvõtlikuks.

Moksifloksatsiin on in vitro aktiivne paljude gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroorganismide, anaeroobide, happekindlate bakterite ja ebatüüpiliste vormide, nagu mükoplasma, klamiidia, legionella, ning ka ß-laktaam- ja mafolidantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite vastu.

Mis aitab Aveloxit?

Aveloxi määramise peamised näidustused on järgmised seisundid / haigused:

• Kopsude ja ENT-organite nakkusprotsessid;
• Intraabdominaalsed ja urogenitaalsed infektsioonid;
• Pehmete kudede ja naha nakkushaigused.

Aveloxi aktiivsus avaldub paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide, beetalaktaam- ja makroliidantibiootikumide suhtes resistentsete bakterite, happekindlate bakterite ja ebatüüpiliste mikroorganismide vormide, samuti ravimite kokkupuute suhtes resistentsete anaeroobsete bakterite suhtes.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamise vastunäidustused on järgmised tingimused:

1. Anamneesis kõõluste patoloogia, mis on tekkinud kinoloonantibiootikumidega ravi tulemusena;
2. imetamine (imetamine);
3. Vanus kuni 18 aastat;
4. Ülitundlikkus moksifloksatsiini, teiste kinoloonide või ravimi mõne muu komponendi suhtes;
5. Prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes täheldati pärast moksifloksatsiini manustamist südame elektrofüsioloogiliste parameetrite muutust, mis väljendub QT-intervalli pikenemises. Sellega seoses on moksifloksatsiini kasutamine vastunäidustatud järgmiste kategooriate patsientidele: kaasasündinud või omandatud QT-intervalli dokumenteeritud pikenemine, elektrolüütide tasakaaluhäired, eriti korrigeerimata hüpokaleemia; kliiniliselt oluline bradükardia; kliiniliselt oluline südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni vähenemisega; arütmia anamneesis, millega kaasnevad kliinilised sümptomid;
6. Moksifloksatsiini ei tohi kasutada koos teiste QT-intervalli pikendavate ravimitega;
7. Laktoosi sisalduse tõttu preparaadis on selle manustamine vastunäidustatud kaasasündinud laktoositalumatuse, laktaasi puudulikkuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni korral (tablettide puhul);
8. Piiratud kliiniliste andmete tõttu on moksifloksatsiini kasutamine vastunäidustatud maksakahjustusega patsientidele (Child-Pugh klass C) ja patsientidele, kelle transaminaaside aktiivsus on üle 5 korra kõrgem kui ULN.

FROM ettevaatust ravim tuleb välja kirjutada kesknärvisüsteemi haiguste (sealhulgas kesknärvisüsteemi kahtlustatavate haiguste) korral, mis soodustavad krampide teket ja vähendavad krampide valmisoleku läve; patsientidel, kellel on anamneesis psühhoos ja/või psühhiaatrilised haigused; patsientidel, kellel on potentsiaalselt proarütmilised seisundid, nagu äge müokardiisheemia ja südameseiskus, eriti naistel ja eakatel patsientidel; myasthenia gravis'ega; kell ; kui seda võetakse samaaegselt ravimitega, mis vähendavad kaaliumisisaldust; patsientidel, kellel on geneetiline eelsoodumus või tegelik glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Rasedus

Moksifloksatsiini ohutus raseduse ajal ei ole kindlaks tehtud ja selle kasutamine on vastunäidustatud. Teatud kinoloone saavatel lastel on kirjeldatud pöörduvaid liigesekahjustusi, kuid lootel ei ole seda toimet täheldatud (kui ema kasutab raseduse ajal).

Loomkatsetes on näidatud reproduktiivtoksilisust. Võimalik oht inimestele ei ole teada.

Nagu teised kinoloonid, kahjustab moksifloksatsiin enneaegsetel loomadel suurte liigeste kõhre. Prekliinilistes uuringutes on kindlaks tehtud, et väike kogus moksifloksatsiini eritub rinnapiima. Andmed selle kasutamise kohta naistel imetamise ajal puuduvad. Seetõttu on moksifloksatsiini määramine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.

Kasutusjuhend Avelox

Kasutusjuhised näitavad, et Aveloxi tablette manustatakse suu kaudu annuses 400 mg 1 kord päevas. Neid tuleb võtta närimata, juues rohkelt vett, olenemata söögist. Ärge ületage soovitatud annust.

Suukaudselt manustatava Avelox-ravi kestus määratakse infektsiooni raskusastme ja kliinilise toime järgi ning see on: kroonilise bronhiidi ägenemisega - 5-10 päeva; kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral astmelise ravi kogukestus (sissejuhatuses / sissejuhatuses, millele järgneb suukaudne manustamine) - 7–14 päeva, kõigepealt sisse / sisse, seejärel sees või 10 päeva sees; ägeda sinusiidi ja naha ja pehmete kudede tüsistusteta infektsioonidega - 7 päeva; naha ja nahaaluste kudede komplitseeritud infektsioonide korral on astmelise ravi kogukestus (sissejuhatus / sissejuhatus, millele järgneb suukaudne manustamine) 7-21 päeva; komplitseeritud intraabdominaalsete infektsioonide korral on järkjärgulise ravi kogukestus (ravimi sisseviimisel / sisseviimisel, millele järgneb suukaudne manustamine) 5-14 päeva; vaagnaelundite tüsistusteta põletikuliste haigustega - 14 päeva. Avelox-ravi kestus võib ulatuda 21 päevani.

Eakatel patsientidel ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Moksifloksatsiini efektiivsus ja ohutus lastel ja noorukitel ei ole tõestatud.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid ei pea annustamisskeemi muutma.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (sealhulgas raske neerupuudulikkusega patsientidel CC ≤30 ml / min / 1,73 m2), samuti patsientidel, kes saavad pidevat hemodialüüsi ja pikaajalist ambulatoorset peritoneaaldialüüsi, ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Erinevatesse etnilistesse rühmadesse kuuluvatel patsientidel ei ole annustamisskeemi muutmine vajalik.

Kõrvalmõjud

Ravimi võtmine võib põhjustada keha erinevate organite ja süsteemide negatiivseid kõrvalreaktsioone, sealhulgas:

1. Seedetraktist: kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine,. Muid kõrvaltoimeid täheldati palju harvemini.
2. Kardiovaskulaarsüsteemist: perifeerne turse, vererõhu tõus ja südamepekslemine, valu rinnus.
3. Lihas-skeleti süsteemist: seljavalu, artralgia, müalgia.
4. Närvisüsteemist: unetus, pearinglus, närvilisus, unisus, ärevus, treemor, paresteesia, segasus, depressioon, asteenia, üldine ebamugavustunne.
5. Allergilised reaktsioonid: lööve, sügelus,.
6. Meelte poolt: maitsetundlikkuse häired.
7. Urogenitaalsüsteemist: vaginiit.

erijuhised

Kui Aveloxi võtmise ajal tekib valu liigestes või kõõlustes, tühistatakse ravim kõõluste rebenemise vältimiseks.

Avelox-ravi saavatel patsientidel võib see esile kutsuda krampe.

Raske kõhulahtisuse tekkimisega Aveloxi võtmise ajal see tühistatakse.

Antatsiidide ja enterosorbentide, samuti rauda, ​​alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate preparaatide vastuvõtt peaks Aveloxiga toimuma erinevatel aegadel, erinevus peaks olema vähemalt 4 tundi.

Ravimit ei kasutata laste raviks.

Antibiootikumid on ravimid, mis aitavad võidelda bakteriaalsete infektsioonidega. Neid täiustatakse pidevalt, sest farmaatsiatööstus püüab sellistest ravimitest vabaneda nende paljudest kõrvalmõjudest. Üks uusimaid antibiootikume on Avelox. Arvustused tema ning arstide ja patsientide kohta on üsna positiivsed.

Ravimi farmatseutiline rühm

Ravimid, mis moodustasid seejärel antibiootikumide farmaatsiarühma, alustasid oma ajalugu 1928. aastal maailmakuulsa avastamisega rohelise hallituse (penitsill-seene) ainulaadsest võimest hävitada stafülokokkbakterid. Sellest hetkest alates täiendati farmakoloogiat antibiootikumidega - ravimitega, mis aitavad võidelda mikroorganismide - bakteritega, mis põhjustavad erinevaid haigusi. Need ained jagunevad nende keemilise struktuuri järgi mitmesse rühma:

• aminoglükosiidid;
• beeta-laktaam, mis sisaldab penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid;
• glükopeptiidantibiootikumid;
• klooramfenikool;
• linkosamiidid;
• makroliidid;
• türotritsiinid;
• tetratsükliinid;
• kinoloonid.

Ravim "Avelox" on kinoloonide rühma antibiootikum, kuna selle toimeaine moksifloksatsiin kuulub selle ravimirühma 4. põlvkonna ravimite hulka.

Millises ravimvormis toodetakse?

Ravim "Avelox" saab arvustusi enamikus nõuannetes. Nii arstid kui patsiendid märgivad plussina kahte ravimvormi - tablette ja süstelahust, sest erinevates olukordades tuleb ravis kasutada üht või teist tüüpi ravimit.

Ravimi tabletid on ümmargused, piklikud, kaksikkumerad, roosa värvi. Originaaltabletid ei ole läikivad, läikivad, vaid matid. Ühel küljel on reljeefne kiri tootmisettevõtte nimega - Bayer, teisel küljel on kiri M400, mis näitab toimeaine kogust ühes tabletis. Tahvelarvuti serval on faasid. 5- või 7-osalised tabletid asetatakse alumiiniumist kaitsekilega läbipaistvasse plastikust blisterpakendisse. Üks papppakend võib sisaldada 1 või 2 blistrit.

Selle ravimi infusioonilahus on saadaval kollakas-heleda läbipaistva vedelikuna. See on pakendatud 400 mg 250 ml klaas- või polüetüleenpudelitesse.

Mis töötab ravimis?

Ravimi "Avelox" koostis sõltub ravimvormist. Toimeaine selles on üks - moksifloksatsiinvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 436,8 mg, millest piisab ravimi terapeutiliseks kasutamiseks. Tablettidesse kuuluvad ka: hüpromelloos, titaandioksiid, kroskarmelloosnaatrium, makrogool 4000, laktoosmonohüdraat, kollane raudoksiid, punane raudoksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos. Need komponendid täidavad ainult kujundavat funktsiooni ega mängi tervendavat rolli.

Kui ravim on ette nähtud infusioonilahusena, sisaldab 1 ml 1,6 mg toimeainet, lisaks kasutatakse moodustavaid komponente: vett, naatriumkloriidi, vesinikkloriidhapet, naatriumhüdroksiidi lahust.

Kuidas aktiivne komponent töötab?

Antibakteriaalne aine "Avelox" saab üsna positiivseid ülevaateid. Selle toimeaine moksifloksatsiin kuulub trifluorokinoloonide rühma, olles 4. põlvkonna esindaja. Tema loomingu ampluaa on väga lai. See pärsib ebanormaalsete rakkude DNA jaoks olulisi ensüüme, rikkudes seeläbi rakkude terviklikkust ja viies need surma. See protsess toimub väga kiiresti, bakteritel ei ole aega märkimisväärses koguses toksiine vabastada, mis tähendab, et patsiendi keha ei saa tõsist mürgistust.

Moksifloksatsiini eripäraks on selle võime toimida bakteritele, mis on resistentsed enamiku teiste antibiootikumide suhtes, nagu aminoglükosiidid, makroliidid, penitsilliinid, tetratsükliinid, tsefalosporiinid. Selle aine töö käigus ei ilmnenud selle suhtes plasmiidiresistentsust ega ristresistentsust, mis muudab selle aktiivseks paljude selle mikromaailma esindajate patogeensete liikide vastu.

Veel üks moksifloksatsiini praktiline omadus on metoksürühma olemasolu kaheksandal süsinikuaatomil. See muudab aine aktiivsemaks paljude patogeensete bakterite vastu. See vähendab ka resistentsete bakteritüvede võimalikku esinemissagedust.

See aine toimib paljude anaeroobsete, grampositiivsete, gramnegatiivsete ja happekindlate bakterite vastu. See on aktiivne ka selliste ebatüüpiliste haigustekitajate vastu nagu legionella, mükoplasma ja klamüüdia.

Ravimi "Avelox" kasutamise tohutu eelis arstide ja patsientide ülevaated märgivad võimet taastada seedetrakti loomulik mikrofloora loomulikul viisil pärast ravikuuri lõppu. Jah, bakterite allasurumisest tingitud seedetrakti häireid ei saa vältida, kuid ravi kvalitatiivne tulemus kompenseerib selle probleemi, mida saab lahendada iseseisvalt või spetsiaalsete ravimite abil.

Ravimi liikumistee inimkehas

Ravim "Avelox" on ihaldatud antibiootikum, mida toodetakse kahes vormis: tabletid ja infusioonilahus. Mis tahes kujul imendub ravimaine kiiresti ja peaaegu täielikult süsteemsesse vereringesse, seondudes verevalkudega (peamiselt albumiiniga) 40-50%. Selle biosaadavus on peaaegu 90% ja maksimaalne kontsentratsioon vastab 3,1 mg ainele 1 liitri vere kohta suukaudsel manustamisel ja kuni 4,5 mg/l infusiooni teel manustamisel.

12 tunni pärast väheneb ravimi kontsentratsioon poole võrra. Seetõttu on soovitatav seda võtta 2 korda päevas võrdse intervalliga. Ravim eritub neerude kaudu ja suurem osa sellest on muutumatul kujul, ülejäänu on inaktiivsete metaboliitide kujul.

Ravimi võtmine ei sõltu toidutarbimisest, kuna testid näitasid koos toiduga võtmisel toimeaine kontsentratsiooni minimaalset langust.

Moksifloksatsiin läbib platsentaarbarjääri. See asjaolu selgus uurimistöö käigus. Selline tungimine võib suurendada raseduse katkemise, loote luustiku ebanormaalse arengu, selle kehakaalu languse ja ka enneaegse sünnituse ohtu.

Millistel juhtudel on ravimi kasutamine näidustatud?

Ravimi "Avelox" näidustused määravad selle aktiivsus paljude patogeensete bakterite vastu. Diagnoosimiseks määrake ravimid:

• intraperitoneaalse ruumi abstsess;
• krooniline bronhiit;
• naha ja pehmete kudede infektsioonid;
• vaagnaelundite infektsioonid;
• kopsupõletik;
• polümikroobsed infektsioonid;
• salpingiit;
• sinusiit ägedas ja kroonilises vormis;
• endometriit.

Vastunäidustused

Antibakteriaalse ravimi "Avelox" puhul näitavad kasutusjuhised kasutamise vastunäidustuste ranget järgimist. See:

• allergia ravimi komponentide suhtes;
• arütmiad;
• Rasedus;
• bradükardia;
• hüpokaleemia;
• laste vanus (kuni 18 aastat), kuna ravimit ei ole selles vanuses patsientidel testitud;
• raske kõhulahtisus;
• südamehaigused koos QT-intervalli pikenemisega;
• maksahaigus;
• laktatsioon;
• laktoositalumatus;
• südamepuudulikkus, mis on seotud parema vatsakese häiretega;
• epilepsia.

Antibiootikumi kasutamine on vajadusel võimalik äärmise ettevaatusega selliste seisundite ja haiguste korral nagu:

• kesknärvisüsteemi haigused;
• äge müokardi isheemia;
• psühhoos;
• maksatsirroos.

Kui patsient võtab ravimeid, mis mõjutavad südame tööd, tuleb sellest raviarsti teavitada. Sama kehtib nende kohta, kes on sunnitud hemodialüüsi võtma.

Kui midagi on valesti

Antibiootilise toimega ravim - "Avelox". Selle kõrvaltoimed kehale ravi ajal ilmnevad kõige sagedamini kõhulahtisuse, oksendamise või iiveldusena. Seda ravimit kasutavate patsientide läbiviidud uuringud ja vaatlused on näidanud võimalikke kõrvalekaldeid tervislikus seisundis:

• südame rütmihäired;
• valulikkus süstekohas;
• epigastimaalne valu;
• peavalu;
• pearinglus;
• seeninfektsioonid;
• transaminaaside (maksaensüümide) taseme ja aktiivsuse tõus;
• ravimi intramuskulaarsel manustamisel täheldati valu ja reaktsioone infusioonikohas.

Väga harva (vähem kui 2% juhtudest) avaldub

• allergia;
• anafülaktiline või anafülaktoidne šokk;
• angioödeem;
• aneemia;
• vertiigo;
• hüperglükeemia;
• hüperlipideemia;
• hüperurikeemia;
• depersonaliseerimine;
• depressioon;
• düskeneesia;
• kõhukinnisus;
• vererõhu muutused;
• isheemia;
• nõgestõbi;
• leukopeenia;
• kõhupuhitus;
• nägemise ja kuulmise halvenemine ja kaotus;
• hingeldus;
• paresteesia;
• psühhomotoorne agitatsioon;
• tahhükardia;
• ärevus;
• treemor;
• trombotsütopeenia;
• stomatiit;
• unisus;
• krambid;
• emotsionaalne labiilsus;
• eosinofiilia.

Kuidas ravimit võtta?

Kui süstimiseks mõeldud ravim "Avelox" on ette nähtud kasutamiseks, tuleb järgida järgmisi reegleid:

• lahus peab olema täiesti läbipaistev, ilma hägususe ja seteteta;
• ravimi sisseviimine infusiooni kujul viiakse läbi vähemalt 60 minutit;
• valmistoodet võib protseduuri käigus segada süstevee, dekstroosilahuse, ksülitoolilahuse, Ringeri lahuse, naatriumkloriidi lahusega;
• Ärge segage ravimit teiste ravimitega samas süstlas või tilgutites.

Tuleb meeles pidada, et trükitud viaalis valmistatud lahust saab säilitada ainult ühe päeva.

"Avelox" tablettidena võetakse suu kaudu ilma närimiseta, juues rohkelt puhast vett. Vastuvõtu võib läbi viia igal sobival ajal, ilma toidutarbimisest sõltumata.

Üle 18-aastaste patsientide päevane annus näidustatud haiguste ravis on 400 mg - 1 tablett. Ravimit võetakse kuurina, mille kestuse määrab raviarst, kuid põhimõtteliselt on selle kestus 5 kuni 14 päeva.

Haiguse rasked vormid nõuavad esmast ravi süstidega ja kui patsiendi seisund stabiliseerub, võib talle välja kirjutada Aveloxi tabletid. Tuleb meeles pidada, et kõrge vanus, neeru- või maksafunktsiooni kahjustus, mis ei ole konkreetselt näidustatud, ei nõua ravimi annuse kohandamist.

Antibiootikumide üleannustamine

Ravim "Avelox" on antibiootikum, nii et mõned patsiendid võivad otsustada, et suurem annus, kui arst määrab ja juhised soovitavad, aitab haigust kiiremini ja paremini lahendada. Kuid see pole absoluutselt tõsi! Kui arsti ettekirjutusi ei järgita, võite saada ainult ravimi üledoosi. Sel juhul viiakse läbi sümptomaatiline ravi, mis põhineb patsiendi seisundil. Aktiivsüsi aitab süsteemset kokkupuudet vähendada ainult siis, kui ravimit on mõnda aega tagasi suukaudselt võetud.

"Avelox" ja muud ravimid

Ravimi "Avelox" ülevaated on positiivsed, kuna see aitab ravida paljusid üsna raskeid nakkushaiguste vorme. Enterosorbentide kasutamine vähendab toimeaine biosaadavust. Antatsiidid, aga ka vitamiini-mineraalide kompleksid vähendavad moksifloksatsiini kontsentratsiooni vereplasmas, mis mõjutab ravimteraapiat. Seetõttu on soovitatav eraldada antibiootikumide ja muude ravimite tarbimine vähemalt 4-tunnise intervalliga.

Kas on sarnaseid ravimeid?

Antibiootikumid on laialt levinud ravimid erinevate haiguste raviks. "Avelox" kuulub kinoloonide antibakteriaalsete ainete rühma. Selle ravimi absoluutsed analoogid peavad sisaldama sama toimeainet. See on näiteks geneeriline Moxifloxacin, mida toodavad erinevad farmaatsiaettevõtted. Sama aine töötab preparaatides "Moxifluor", "Moksin".

Ravimid, mis kuuluvad samasse farmaatsiarühma, kuid sisaldavad teist fluorokinoloonide rühma toimeainet: Ofloksiin, Hailefloks, Lefoktsin. Millist ravimit on haiguse raviks vaja, otsustab ainult patsienti juhtiv arst.

Kuidas osta ja hoida?

Antibiootikumi Avelox puhul on kasutusjuhendis märgitud, et ravim väljastatakse apteegivõrgust retsepti alusel. Selle ravimirühma ravimite puhul on selle maksumus üsna kõrge - 5 tabletiga pakend maksab keskmiselt umbes 850 rubla. Kuid seda kompenseerib selle aktiivsus, väikesed kõrvalmõjud, ühekordne igapäevane kasutamine. Ravimit säilitatakse ainult kõlblikkusaja jooksul - 5 aastat alates valmistamise kuupäevast. Seejärel hävitatakse tabletid ja lahus.

Mõned rakenduse funktsioonid

Patsientide ülevaated ravimi "Avelox" kohta on tänulikud. Paljud märgivad selle võimet toime tulla isegi kaugelearenenud nakkushaiguste vormidega. Plussina märgivad nad mugavat kasutamist - 1 kord päevas. Ainus, mis patsientidel kaebusi tekitab, on hind. Võrreldes analoogidega on see üsna kõrge.

Paljude patsientide jaoks on muutunud probleemiks, et ravi selle ravimiga nõuab kogu ravikuuri jooksul auto juhtimisest keeldumist, kuna moksifloksatsiin, nagu ka teised fluorokinoloonid, mõjutab kesknärvi- ja nägemissüsteeme.

Eksperdid märgivad, et ravim "Avelox" on aktiivne antibiootikum, mis aitab paljude antibiootikumide suhtes resistentsete bakteritüvede põhjustatud haiguste ravis. Selle kasutamise praktika on enamasti positiivne koos harvaesinevate kõrvaltoimete ilmingutega.

Seega võime järeldada, et antibiootikumi "Avelox" ülevaated on peamiselt spetsialistide nõuanded ja patsientide tänulikud.