Кофеин-бензоат натрия. Применение кофеина в ампулах от целлюлита

Применять кофеин в ампулах от целлюлита можно не только в салоне, но и самостоятельно в домашних условиях. Тем более что сегодня ампулы, мази и кремы с этим чудодейственным и эффективным жиросжигателем можно без рецепта приобрести в аптеке по бюджетной цене. Регулярные полезные антицеллюлитные процедуры помогут вернуть гладкость и упругость коже, а также сбросить пару килограммов веса, однако следует знать некоторые правила использования кофеина, грамотно его применять и помнить о противопоказаниях.

Полезные свойства

Кофеин — это алкалоид растительного происхождения, который содержится в кофейных зернах, листьях чая, гуаране, орехах кола и некоторых других растениях. Вещество широко применяется в медицине и входит в состав лекарственных препаратов для стимуляции сердечной деятельности и дыхания, борьбы с мигренями, повышения физической и умственной деятельности.

В косметологии кофеин входит в состав гелей, мазей, масок, скрабов и применяется наружно для борьбы с визуальными недостатками кожи и подкожными жировыми отложениями.

К полезным свойствам кофеина для кожи можно отнести:

  1. Стимулирование распада жировых отложений и, как следствие, положительное влияние на обмен веществ.
  2. Увлажнение кожи.
  3. Антисептическое воздействие.
  4. Стимулирование микроциркуляции крови и лимфы.
  5. Сужение и очищение пор кожи.
  6. Повышение эластичности и упругости кожного покрова, тонуса мышц.
  7. Выведение излишка жидкости из клеток и участие в их восстановлении.

Все эти свойства помогают успешно бороться с самым коварным врагом красивого женского тела — целлюлитом (эффектом апельсиновой корки на коже). Сочетание же кофеиновой терапии с диетой и регулярными физическими нагрузками дает поистине прекрасный результат: кожа выглядит здоровой, упругой и гладкой.

В домашних условиях можно использовать кофеин в сочетании с другими активными компонентами: голубой и белой глиной, морскими водорослями, медом, эфирными маслами — и медицинскими препаратами: мазью Капсикам, ампулами Папаверина, кремами с камфорой, ментолом, рутином.

Следует учитывать, что в ампулах Капсикам, кроме кофеин-бензоата натрия, содержатся дополнительные вещества: натрия гидроксид и вода для инъекций, которые в совокупности и дают потрясающий лечебный и косметологический эффект.

Популярные процедуры

Наиболее популярно использование кофеина против целлюлита в обертываниях. Обертывание — это косметическая процедура, заключающаяся в нанесении на проблемные участки тела кремов, мазей и других средств с последующим плотным наложением пищевой пленки. Создание парникового эффекта под пленкой ускоряет кровообращение, потоотделение, отвод лишней жидкости и, соответственно, многократно усиливает действие косметических продуктов. Добавление кофеина позволяет терять до 1 см объема всего лишь за один сеанс. Рецепты наиболее популярных антицеллюлитных обертываний представлены ниже.

Горячее прикосновение: обертывание с кофеином и мазью Капсикам. Для проведения процедуры понадобятся:

  • 4 ампулы кофеин-бензоата натрия;
  • мазь Капсикам;
  • 1 ч.л. жирного крема «Детский»;
  • пищевая пленка.

В керамической емкости смешать детский крем, содержимое ампул и Капсикам (выдавить горошину не более 0,5-1 см). Нанести на проблемные участки (избегая области живота и внутренней части бедер) и накрыть пищевой пленкой. Укутать теплым шарфом. Длительность процедуры — 1 час. По окончании смыть смесь водой комнатной температуры и нанести питательный крем.

За час до проведения процедуры следует отказаться от приема пищи. Воздействие Капсикама на кожу очень сильное и выражается в довольно интенсивном жжении, поэтому данная процедура не подходит людям с низким болевым порогом.

Царский уход: кофеиновое обертывание с голубой глиной и эфирными маслами. Необходимо подготовить:

  • 1 ст.л. белой или голубой глины;
  • 2 ампулы кофеин-бензоата;
  • несколько капель эфирного масла грейпфрута, апельсина или лимона;
  • 1 ч.л. оливкового масла.

В глину тонкой струйкой влить теплую воду до получения сметанообразной массы. Добавить кофеин, эфирное и оливковое масло, нанести на кожу. Замотать обрабатываемую часть тела пищевой пленкой. Длительность процедуры — 40-60 минут. Смыть под душем. Нанести питательный или детский крем.

Ампулы кофеина против целлюлита в комплексе с косметической глиной усиливают приток крови к проблемным участкам, ускоряют метаболические процессы в клетках кожи. Эфирное масло оказывает расслабляющее действие на мышцы, нормализует кислотно-щелочной баланс, усиливает ток крови и лимфы.

Медовый уход: обертывание с кофеином, медом и Папаверином. Для проведения процедуры понадобятся:

  • 2 ампулы Папаверина:
  • 2 ампулы кофеин-бензоата натрия;
  • 1 ст. л. меда.

В стеклянной емкости смешать все ингредиенты. Слегка подогреть на водяной бане. Перед нанесением смеси подготовить кожу к процедуре с помощью массажа специальной щеткой или скраба. На подготовленные участки тела нанести смесь, укутать пищевой пленкой и тепло одеться. Длительность процедуры — 1 час. Смыть теплой водой и нанести питательный крем.

Во время обертывания с Папаверином для усиления эффекта можно заниматься физическими упражнениями. В данном рецепте инъекционные ампулы при желании можно поменять на мазь с Папаверином.

Наиболее значимого эффекта можно добиться, если проводить обертывания курсом по 10-12 процедур. Промежуток между сеансами должен составлять 1-2 дня. В случаях плохого самочувствия при проведении обертываний можно сделать . Для приготовления масок используются те же ингредиенты, что и для обертываний, однако отличается процесс проведения процедуры. При нанесении маски пищевая пленка не используется, а рекомендуется не двигаться до полного высыхания или впитывания смеси. Остатки маски снимаются косметическими салфетками или смываются.

Противопоказания

Следует помнить, что кофеин-бензоат, Капсикам, Папаверин и другие мази все же являются медицинскими препаратами и имеют ряд противопоказаний к применению. Кофеиновые обертывания противопоказаны:

  • при сердечно-сосудистых заболеваниях;
  • при онкологических заболеваниях;
  • при беременности и кормлении грудью;
  • во время менструаций;
  • при варикозном расширении вен;
  • при диабете и эндокринных заболеваниях;
  • при грибковых заболеваниях кожи;
  • при высыпаниях различной этиологии;
  • при бессоннице и неврологических расстройствах.

Если в анамнезе есть какие-либо проблемы со здоровьем, перед проведением косметических процедур с кофеином следует проконсультироваться с врачом. Противопоказано проведение обертываний при простудах, головокружении, температуре.

В любом случае следует соблюдать осторожность при применении мазей и медицинских препаратов.

Разумный подход к антицеллюлитным процедурам с ампулами кофеина порадует отличным результатом без вреда здоровью!

Брутто-формула

C 8 H 10 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Кофеин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-08-2

Характеристика вещества Кофеин

Фармакология

Фармакологическое действие - аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее .

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T 1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5-2 мес) элиминируется медленнее (T 1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H + крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Применение вещества Кофеин

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч. мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Противопоказания

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Побочные действия вещества Кофеин

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Взаимодействие

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

Передозировка

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии. У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Современный ритм жизни предполагает полную вовлеченность человека в ее водоворот, поэтому так отчаянно многим людям не хватает отдыха. Как преодолеть возникшую сонливость? Разогнать дремоту и включиться в активный режим зачастую помогает чашечка ароматного кофе. Но данный метод работает не всегда. Поэтому многие выбирают альтернативу - лекарственное средство под названием «Кофеин». Инструкция по применению характеризует его как психостимулирующий препарат, эффективность которого связана с содержащимся в нем алкалоидом, вырабатываемым из листьев чая (2 % кофеина), зерен кофе (1-2 процента) и орехов кола.

«Кофеин-бензоат натрия», который можно встретить в аптеках, представляет собой синтетический препарат, полученный на основе этих соединений.

Фармакологические свойства (применение)

Производное метилксантина - кофеин - оказывает психостимулирующее и аналептическое действие на организм. Основным его свойством является способность улучшать двигательную активность, стимулировать положительные рефлексы и различные процессы возбуждения, происходящие в коре головного мозга. Благодаря такому влиянию на организм, повышается умственная и физическая активность, проходит сонливость, уменьшается чувство усталости.

Кофеин также может повысить артериальное давление, но это происходит чаще в состояниях шока или коллапса. В малых дозах кофеин обеспечивает стимулирующий эффект, в больших - нередко возникает угнетение нервной системы. Какое еще действие оказывает кофеин? Инструкция по применению предупреждает об учащении и углублении дыхания при приеме препарата, сужении сосудов головного мозга и уменьшении давления кислорода в нем. При артериальной гипотензии кофеин нередко нормализует давление. Известен также спазмолитический эффект алкалоида, оказываемый на гладкую мускулатуру, и стимулирующий - на поперечнополосатую. Под влиянием кофеина усиливается секреторная активность желудка и повышается основной обмен (увеличение гликогенолиза, ускорение липолиза). Умеренное диуретическое действие является также следствием употребления кофеина.

"Кофеин": показания к применению

Назначается препарат при заболеваниях, сопровождающихся угнетенным состоянием ЦНС, при нарушениях в работе сердечно-сосудистой и дыхательной систем (включая отравления наркотическими средствами, алкоголем и токсинами в результате инфекционного процесса), асфиксии, астении, энурезе (в том числе у детей), мигрени, для снятия спазмов сосудов головного мозга. В офтальмологии кофеин применяется после операции на глаза при уменьшении тонуса и отслойке сетчатки.

Это лекарство также показано при снижении умственной и физической работоспособности, сонливости, для восстановления оптимального уровня активности. Устойчивой тенденцией последних лет стало применение данного препарата в качестве катализатора процесса похудения. При этом обязательными условиями являются точное соблюдение дозировки, рекомендаций врача и физические нагрузки. В косметологии смесь «Кофеина-бензоата натрия» и «Капсикама» хорошо зарекомендовала себя как действенное средство для антицеллюлитного обертывания.

Форма выпуска

«Кофеин-бензонат натрия» (содержащий до 40 % кофеина) выпускается в виде раствора для инъекций, таблеток и порошка (капсул).

Способы применения и дозировка

Как правильно принимать «Кофеин»? Таблетки, инструкция по применению которых советует употреблять их внутрь не чаще 2-3 раз в сутки, назначаются для взрослых в одноразовой дозе по 100-200 мг (не более 0,4 г) и суточной - не более одного грамма, для детей - по 25-100 мг. Ампулы с кофеином (1 мл) предназначены для подкожного и субконъюнктивального введения.

Детям вводят подкожно десятипроцентный раствор кофеина по 0,25-1 мл. В офтальмологии также используется 10 % раствор кофеина в ампулах: капается препарат под конъюктиву не более 0,3 мл один раз в сутки. Дозировка, продолжительность лечения назначаются врачом и зависят от состояния пациента, а также характера заболевания. «Кофеин-бензоат натрия» не стоит принимать перед сном.

Противопоказания

Психостимулятор «Кофеин-бензоат» инструкция по применению не рекомендует назначать людям с артериальной гипертензией, повышенной возбудимостью, нарушениями сна (бессонницей), страдающим атеросклерозом, тахикардией, эпилепсией, судорогами, повышением внутриглазного давления (глаукомой). Противопоказан препарат также детям до 12 лет и людям старческого возраста. Антицеллюлитные маски и не следует наносить на пораженные участки кожи.

Побочные действия

Во время приема препарата, содержащего кофеин, инструкция по применению советует обратить внимание на возможные негативные реакции организма: со стороны ЦНС - тревожное состояние, возбуждение, тремор, головную боль, беспокойство, судороги, головокружение, повышение тонуса мышц, усиление рефлексов, бессоницу, тахипноэ. При резкой отмене препарата могут возникнуть вялость, сонливость, быстрая утомляемость, усиление процессов торможения реакции ЦНС.

Со стороны ССС возможны аритмия, тахикардия, повышение АД. Со стороны ЖКТ - тошнота, обострение язвенного недуга, рвота, колики. При длительном употреблении возможно привыкание, зависимость от лекарства за счет образования в мозговых клетках новых аденозиновых рецепторов.

Передозировка

Какие симптомы может вызывать избыточный кофеин? Инструкция по применению предупреждает в таких случаях об усилении выраженности побочных эффектов: тревоги, спутанности сознания, психическом и двигательном возбуждении, треморе или мышечных подергиваниях, эпилептических припадках; обезвоживании, тахикардии, аритмии, головной боли, звоне в ушах, гипертермии, учащенном мочеиспускании, тошноте и рвоте.

Такие же состояния могут возникать после приема 300-600 мг (4 чашек) кофе в день, особенно если сочетать их с приемом таблеток «Кофеина-бензоата натрия».

Особые указания

При беременности и в период кормления малыша прием кофеина проводится в случаях крайней необходимости и под контролем врача! Злоупотребление препаратом и напитком грозит возможным спонтанным абортом, замедлением внутриутробного развития, торможением или нарушениями в развитии скелета, аритмией у плода. В лактационном периоде кофеин проникает в грудное молоко и, накапливаясь, грозит бессонницей у крохи и его гиперактивностью.

«Кофеин»: инструкция по применению, цена, условия хранения и срок годности

Хранить препарат необходимо вдали от детей, в недоступном для них месте, при температуре до 25 градусов, не более 5 лет.

Стоимость таблеток «Кофеина-бензоата натрия» (6 штук) в аптеках сегодня составляет примерно 32-40 рублей, упаковка 10 ампул (1 мл) 20 % раствора продается за 40-64 рубля.

Аналоги

Кроме таблеток, выпускаемых в блистерах по 6 или 10 штук, а также раствора для инъекций в ампулах, в аптеках можно встретить препараты с различными комбинациями веществ, в которые входит и кофеин. Какие еще выделяет медикаменты, содержащие кофеин, инструкция по применению лекарств? Аналоги отзывы специалистов называют следующие: «Аскофен» (40 мг) и «Кофицил Плюс» (50 мг рассматриваемого вещества), «Мигренол» и «Солпадеин Фаст» - по 65 мг, «Аквацитрамон» (45 мг), а также «Цитрамон» и обычный «Солпадеин» - по 30 мг. Из напитков, содержащих этот распространенный психостимулятор, отзывы на форумах упоминают кофе, чай, горячий шоколад и газировку (колу). Двойной концентрацией кофеина отличается средство для похудения «Жидкий каштан», в состав которого входит гуаранин (аналог кофеина и теина).

Кофеин-бензоат натрия: инструкция по применению

Состав

Каждая ампула (1 мл) содержит: активные вещества - кофеин - 80 мг; натрия бензоат - 120 мг; вспомогательные вещества - натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Показания к применению

Вспомогательное средство при угнетении дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода) и восстановлении легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Противопоказания

С осторожностью

Глаукома, повышенная возбудимость, пожилой возраст, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Вводится взрослым подкожно по 200 мг (1 мл раствора), детям по 25 - 100 мг (0,1 - 0,5 мл раствора) 2 - 3 раза в сутки.

Внутримышечное введение раствора кофеина-натрия бензоата не рекомендуется в связи с возможностью развития болезненного спастического сокращения мышц в месте инъекции.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Передозировка

Симптомы интоксикации возникают при употреблении кофеина в дозе более 300 мг/сут. Возможно появление тревоги, беспокойства, тремора, головной боли, спутанности сознания, тахиаритмии. У новорожденных детей при концентрации в крови более 50 мкг/мл кофеина возможно кроме вышеописанной картины патологическое усиление рефлексов, появление судорожного синдрома.

Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений, контроль уровня артериального давления и купирование судорожного синдрома введением транквилизаторов бензодиазепинового ряда (диазепам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кофеин является антагонистом аденозина.

При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.

При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.

Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.

Снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.

Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и др. аддитивным токсическим эффектам.

При одновременном применении увеличивает биодоступность ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и эрготамина, усиливая тем самым их эффект.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Противогрибковые лекарственные средства (кетоконазол, флуконазол) замедляют метаболизм кофеина и повышают его концентрацию в плазме.

Особенности применения

Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Беременность и лактация. Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода. Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу. При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.

Использование в неонатологии . Для лечения и профилактики апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.

Применение у лиц с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Требуется соблюдать осторожность при назначении кофеина данным группам пациентов, в связи с повышенным риском обострения у них язвенной болезни.

Влияние на способность к выполнению работ, связанных с необходимостью концентрации внимания. При применении в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию внимания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, сопряженных с необходимостью концентрации внимания.

Форма выпуска

По 1 мл в ампулах. По 10 ампул в упаковке № 10, № 10 х 1.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Кофеин-бензоат натрия аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Публикации по теме