Бисептол 480 мг инструкция применению таблетки. Таблетки и суспензия Бисептол: инструкция по применению, показания, цена, отзывы

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия: дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Лекарственная форма:   концентрат для приготовления раствора для инфузий Состав:

Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг, спирт бензиновый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1,00 мг, натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до pH 9,5 - 11,0, вода для инъекций до 1 мл.

В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. Описание: Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство комбинированное. АТХ:  

J.01.E.E.01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом ]

Фармакодинамика:

Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол - смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.

Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.

Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы). Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis. Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis. Treponema spp., Leptospira spp., вирусы. Фармакокинетика: Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимые различия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.

Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами.

Триметоприм выводится в основном почками - примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.

Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50% сульфаметоксазола, находящегося в плазме.

Примерно 66% сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период

полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.

Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола. Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

- инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;

- инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii ) (РСР);

- инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);

Инфекции Ж КТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

Другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;

- серьезное повреждение паренхимы печени;

- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

- печеночная недостаточность;

- тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;

- детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci );

- беременность и период лактации.

С осторожностью: Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, при

лечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Беременность и лактация:

Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы: Внутривенно капельно.

Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен

только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением. После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузии, смесь следует уничтожить и приготовить новую.

1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;

2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;

3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.

Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

- 5 % и 10 % раствор декстрозы;

- 0,9 % раствор натрия хлорида;

- раствор Рингера;

- 0,45 % раствор натрия хлорида с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.

Продолжительность инфузии должна составлять примерно 60 - 90 минут и зависит от степени гидратации пациента. Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола - 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.

Острые инфекции

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.

Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 введения.

Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

- дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.

- дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.

Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.

Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина.

Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.

Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее Р. carinii)

Лечение

Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).

Профилактика

Обычное дозирование (внутривенно или внутрь (в соответствующей лекарственной форме), если возможно) в течение всего времени подверженности риску. Токсоплазмоз

Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci ).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, апатия, тремор, асептический менингит, судороги, неврит, атаксия, головокружения, шум в ушах, депрессия, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, поверхностное дыхание, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: гастрит, боль в животе, холестаз, тошнота, рвота, диарея, стоматит, псевдомембранозный колит, гепатит холестатический, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, некроз печени, глоссит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, межобластная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, пурпура, гемолиз у гиперчувствительных пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидро-геназы.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, кристаллурия, гематурия, повышенное содержание мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией, нарушения функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: сывороточная болезнь, анафилактические реакции, аллергический миокардит, вазомоторный ринит, медикаментозная лихорадка, геморрагический васкулит (Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, системная красная волчанка.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит, упорная медикаментозная сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке, покраснение склер.

Нарушение метаболизма и алюментации: гиперкалиемия, гипогликемия, гипонатриемия, анорексия.

Местные реакции: тромбофлебит, болезненность в месте введения.

Передозировка:

Симптомы : тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.

Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Взаимодействие:

Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % для в/в инфузий, 0,9 % для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.

У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.

Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект. При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.

У пациентов, профилактически принимающих (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.

При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови. Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.

Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола , и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.

Между диуретиками (тиазиды, и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой - возможно развитие перекрестной аллергической реакции. , барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.

При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.

Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания:

Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается.

В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.

После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.

Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета- гемолитическими стрептококками группы А.

Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.

В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.

Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл.

Упаковка: По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при Представительство:   АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации:   13.02.2017 Иллюстрированные инструкции

Бисептол 480 – комбинированное противомикробное средство для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий, представляющего собой прозрачную, бесцветную или светло-желтую жидкость с запахом спирта (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул или 2 контурные пластиковые упаковки, в каждой из которых по 5 ампул, и инструкция по применению Бисептола 480).

Состав на 1 мл (1 ампулу) концентрата:

• действующие вещества: триметоприм – 16 мг (80 мг), сульфаметоксазол – 80 мг (400 мг);
• вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, этанол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисептол 480 содержит сульфаметоксазол, который обладает средней продолжительностью действия и тормозит синтез фолиевой кислоты посредством конкурентного антагонизма с ПАБК (парааминобензойной кислотой), производя бактериостатический эффект. Второй активный компонент препарата (триметоприм) ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу. В зависимости от условий, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Таким образом, оба действующих вещества блокируют две стадии биосинтеза пуринов и синтез нуклеиновых кислот, являющихся необходимым компонентом для многочисленных патогенных микроорганизмов.

Бисептол 480 обладает широким спектром активности и оказывает бактерицидное действие в отношении следующих бактерий: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (в том числе энтеротоксигенные штаммы), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.

Кроме того, к препарату чувствительны некоторые простейшие (Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.) и патогенные грибы (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii и Histoplasma capsulatum).

К Бисептолу 480 устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis и вирусы.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови, отмечающиеся через 1 час после применения препарата, достигаются быстрее и являются более высокими при внутривенном введении Бисептола 480 (в сравнении с концентрациями, получаемыми при пероральном приеме препарата).

Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях, особенно в почках и легких, выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации вещества отмечаются также в желчи, мокроте, тканях и жидкостях предстательной железы, выделениях влагалища. Содержание триметоприма в цереброспинальной жидкости, синовиальной жидкости, секрете среднего уха, интерстициальной жидкости и грудном молоке соответствует концентрациям, которые необходимы для антибактериальных свойств Бисептола 480. Триметоприм проникает в ткани плода и околоплодные воды, при этом его уровень близок к содержанию препарата в сыворотке матери.

Около 50% триметоприма связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения вещества составляет 8,6–17 часов. У пожилых больных значимого отклонения от средних показателей не наблюдается. Примерно 50% триметоприма выводится в неизмененном виде почками (в течение 24 часов). В моче определяется несколько метаболитов.

Сульфаметоксазол – слабая кислота. В цереброспинальной жидкости, мокроте, интерстициальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, секрете среднего уха и околоплодной жидкости концентрация активного сульфаметоксазола составляет 20–50% от концентрации вещества, содержащегося в плазме крови.

С белками плазмы связывается около 66% сульфаметоксазола. Период полувыведения (Т 1/2) у пациентов с нормальной почечной функцией составляет 9–11 часов. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается удлинение Т 1/2 главного ацетилированного метаболита сульфаметоксазола. Выведение осуществляется почками. От 15 до 30% введенной дозы определяется в моче в форме активного сульфаметоксазола. У пожилых больных почечный клиренс вещества снижается.

Показания к применению

Бисептол 480 применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, возбудителями которых являются микроорганизмы, чувствительные к ко-тримоксазолу, а именно:

• инфекции ЛОР-органов, в том числе средний отит (у детей);
• инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii);
• инфекции желудочно-кишечного тракта (холера, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E. coli, дизентерия, брюшной тиф и паратиф);
• инфекции мочеполовой системы (мягкий шанкр, инфекции мочевыделительных путей);
• другие бактериальные инфекции (актиномикоз, токсоплазмоз, нокардиоз, южноамериканский бластомикоз, бруцеллез).

Бисептол 480 следует применять только в тех случаях, когда прием таблеток внутрь невозможен или не рекомендуется, либо, по мнению лечащего врача, необходимо использовать средство, в состав которого входят два антибактериальных компонента.

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная недостаточность;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
• серьезное поражение паренхимы печени;
• порфирия или риск развития острой порфирии (так как возможно усиление симптомов данного заболевания);
• тяжелые гематологические нарушения (агранулоцитоз, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мегалобластная анемия, лейкопения, апластическая анемия);
• период беременности и грудного вскармливания;
• детский возраст до трех лет (кроме случаев профилактики и лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii);
• повышенная индивидуальная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или вспомогательным компонентам концентрата.

Относительные (Бисептол 480 применяют с осторожностью):

• бронхиальная астма и тяжелая форма аллергии;
• заболевания щитовидной железы;
• заболевания дыхательной системы и системы кровообращения (поскольку после введения больших доз возможна чрезмерная гидратация);
• дефицит фолиевой кислоты (например, у пациентов с синдромом мальабсорбции, пожилых людей, лиц с алкогольной зависимостью и людей, проходящих терапию противосудорожными препаратами);
• пожилой возраст (особенно при сопутствующих нарушениях функции почек и/или печени).

Бисептол 480: инструкция по применению (дозировка и способ)

Бисептол 480 предназначен только для внутривенного введения. Концентрат разводят непосредственно перед применением.

• 5 мл концентрата (1 ампула) – 125 мл раствора для инфузий;
• 10 мл концентрата (2 ампулы) – 250 мл раствора для инфузий;
• 15 мл концентрата (3 ампулы) – 500 мл раствора для инфузий.

В качестве растворителя можно использовать: 0,9% раствор хлорида натрия; 5% и 10% растворы декстрозы; 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.

После введения Бисептола 480 в один из перечисленных выше растворов необходимо энергично встряхнуть полученную смесь, чтобы добиться полного смешивания. При появлении кристаллов или осадка до смешивания или в процессе введения препарата полученный раствор следует уничтожить и приготовить новый.

В зависимости от степени гидратации больного длительность инфузии составляет от 60 до 90 минут. Если пациенту запрещено вводить большое количество жидкости, возможно применение раствора более высокой концентрации – 5 мл препарата в 75 мл 5% декстрозы. Оставшееся (неиспользованное) разведение необходимо вылить.

• дети в возрасте 3–5 лет: по 2,5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
• дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
• дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 10 мл (2 ампулы) каждые 12 часов.

Определение дозы Бисептола 480 для детей в возрасте 3–12 лет производится из расчета по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 введения.

При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы на 50% для всех пациентов, независимо от возраста.

Курс лечения составляет минимум 5 дней или на протяжении основного заболевания и еще в течение 2 дней после исчезновения всех симптомов.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу Бисептола 480 корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК выше 30 мл/мин – стандартная доза;
• КК 15–30 мл/мин – 50% от обычной дозы;
• КК менее 15 мл/мин – применение препарата не рекомендуется.

Каждые 2–3 дня в образцах крови, взятых через 12 часов после проведения инфузии, необходимо определять сывороточную концентрацию сульфаметоксазола. При значениях 150 мкг/мл и выше лечение следует приостановить до уменьшения концентрации вещества до значения менее 120 мкг/мл.

Особый режим дозирования требуется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii). Бисептол 480 назначают из расчета 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 или более дозы. Как только это будет возможно, пациента переводят на пероральную форму препарата. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней. Цель лечения – достижение максимальной плазменной концентрации триметоприма, равной 5 мкг/мл или более (определяется у больных, получающих Бисептол 480 внутривенно капельно в течение 60 минут).

Для профилактики токсоплазмоза и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, Бисептол 480 принимают в обычной дозе (внутрь или внутривенно в соответствующих лекарственных формах) на протяжении всего времени подверженности риску.

К симптомам передозировки Бисептола 480 относятся: головная боль, головокружение, рвота, тошнота, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможно угнетение кроветворения.

Требуется немедленная отмена препарата. Лечение симптоматическое. Пациенту вводят жидкость и корректируют электролитные нарушения. Если необходимо, назначается гемодиализ.

Особые указания

При длительном введении препарата необходимо регулярно проводить лабораторные исследования крови, так как высок риск появления гематологических изменений, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты.

Возникшая диарея может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случае следует прекратить терапию и отменить прием противодиарейных препаратов.

Бисептол 480 не предназначен для лечения фарингита, возбудителем которого является β–гемолитический стрептококк группы А.

Препарат с осторожностью следует применять у пациентов, принимающих одновременно другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию, в том числе калийсберегающие диуретики. Периодически необходимо определять сывороточную концентрацию калия (так как существует риск повышения его уровня в крови).

При первых симптомах кожной сыпи Бисептол 480 следует отменить.

В составе концентрата содержится бензиловый спирт (15 мг спирта на 1 мл раствора), поэтому его не следует применять у грудных, в том числе недоношенных детей. Бензиловый спирт опасен тем, что может вызывать анафилактоидные реакции и интоксикацию у детей младше 3 лет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бисептолом 480 необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и занимаясь другими потенциально опасными видами работ, требующих от пациента быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Бисептол 480 нельзя применять в период беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Бисептол 480 противопоказан детям младше 3 лет (кроме случаев пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii). Для лечения пневмонии препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей до 2 месяцев.

При нарушениях функции почек

Бисептол 480 противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин). У пациентов с КК от 15 до 30 мл/мин препарат применяют в дозе, равной 50% от обычной.

При нарушениях функции печени

Бисептол 480 не применяют у пациентов с печеночной недостаточностью и у больных с серьезными поражениями паренхимы печени.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте одновременно с препаратом рекомендуется назначать фолиевую кислоту (в дозе 3–6 мг в сутки). Это не влияет на его противомикробные свойства. Лечение пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов должно проводиться с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

У пожилых больных при одновременном применении Бисептола 480 с диуретиками повышается вероятность возникновения тромбоцитопении.

Ко-тримоксазол снижает плазменную концентрацию циклоспорина. Также в случае применения данной комбинации наблюдается транзиторное ухудшение функции почек.

Ко-тримоксазол усиливает действие метотрексата и гипогликемических средств; повышает активность непрямых антикоагулянтов; снижает печеночный метаболизм варфарина и фенитоина; увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке; может повышать сывороточные концентрации амантадина и прокаинамида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.

Лечебный эффект Бисептола 480 снижается под действием прокаина, бензокаина, прокаинамида и других лекарственных средств, при гидролизе которых образуется ПАБК.

Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма (если данная комбинация применяется не менее одной недели); зидовудин увеличивает риск гематологических побочных эффектов.

Барбитураты, ПАСК (пара-Аминосалициловая кислота) и фенитоин усиливают вызываемый препаратом дефицит фолиевой кислоты.

Действие ко-тримоксазола усиливается под влиянием производных салициловой кислоты.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, повышают риск возникновения кристаллурии.

Аналоги

Аналогами Бисептола 480 являются Бактрим, Би-Септин, Бактрим форте, Двасептол, Бисептол, Метосульфабол, Ко-тримоксазол-СТИ, Ко-тримоксазол-Акри, Ко-тримоксазол и др.

Сроки и условия хранения

Препарат относится к списку Б. Хранить его следует в темном месте при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Названия

Русское название: Бисептол.
Английское название: Biseptol.

ATX код

J01EE01 Ко-тримоксазол [сульфаметоксазол триметоприм].

Фарм Группа

Нозологии

 (Данные взяты из действующего вещества Co-trimoxazole ).
A00,9 Холера неуточненная.
A01,0 Брюшной тиф.
A01,4 Паратиф неуточненный.
A02 Другие сальмонеллезные инфекции.
A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).
A23,9 Бруцеллез неуточненный.
A39 Менингококковая инфекция.
A42 Актиномикоз.
A54 Гонококковая инфекция.
A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая).
A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем.
A57 Шанкроид.
A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями.
A75 Сыпной тиф.
B49 Микоз неуточненный.
B58 Токсоплазмоз.
B59 Пневмоцистоз.
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит.
H60 Наружный отит.
H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
H70 Мастоидит и родственные состояния.
J02,9 Острый фарингит неуточненный.
J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).
J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
J11 Грипп, вирус не идентифицирован.
J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.
J32 Хронический синусит.
J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
J42 Хронический бронхит неуточненный.
J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].
J85 Абсцесс легкого и средостения.
J86 Пиоторакс.
K29,5 Хронический гастрит неуточненный.
K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты.
K81 Холецистит.
K83,0 Холангит.
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул.
L03 Флегмона.
L08,0 Пиодермия.
L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.
M60,0 Инфекционные миозиты.
M65 Синовиты и тендосиновиты.
M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия.
M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.
M71,1 Другие инфекционные бурситы.
M86 Остеомиелит.
N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек.
N30 Цистит.
N34 Уретрит и уретральный синдром.
N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
N70 Сальпингит и оофорит.
N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.
N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2).
N74,4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56,1).
R09,1 Плеврит.
T79,3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.

Компоненты препарта

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг. Плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».
 Таблетки 480 мг. Плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».
 Таблетки 120 и 480 мг. По 20 табл. В блистере из ПВХ/алюминиевой фольги. По 1 блистеру помещают в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Pasteurella spp, Francisella tularensis, Brucella spp, Mycobacterium spp (в т. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp, Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp, Yersinia spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii, Chlamydia spp, (в т. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4.
Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры - в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 Основной путь выведения - через почки (50% в неизмененном виде).
Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T1/2 в норме - 9–11 Основной путь элиминации - через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);
Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в тч гонорейной природы;
Инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);
Инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и тд;).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;
Беременность;
Период лактации;
Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);
Установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин);
Тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).
 С осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

Побочные эффекты

Обычно препарат хорошо переносится.
 Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
 Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.
Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.
Полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
 Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
 Аллергические реакции. Зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
 Прочие. Гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, - снижают эффект препарата.
Между диуретиками (в тч тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) - с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами - с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК - усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.
Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.
У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.
 Детям. От 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.
 При пневмонии - 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами - 6 ч, курс лечения - 14 дней.
 При гонорее - 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12.
 Взрослым и детям старше 12 лет. По 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.
В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.
 Пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.
 Симптомы. При передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее - угнетения костного мозга и желтухи.
При передозировке триметоприма - тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.
 Лечение. Отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена). Введение фолината кальция - 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.
Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров.
Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ - неэффективен.
Хроническая передозировка ко-тримоксазола (при применении высоких доз в течение продолжительного периода) - угнетение функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе.
При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.
 Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Противопоказания компонентов

Противопоказания Co-trimoxazole .

Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидам или триметоприму). Печеночная или почечная недостаточность. B12-дефицитная анемия. Агранулоцитоз. Лейкопения. Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 мес - для перорального. До 6 лет - для парентерального введения). Гипербилирубинемия у детей.

Противопоказания Trimethoprim.

Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность.

Использование препарата Co-trimoxazole при кормлении грудью.

Использование препарата Sulphamethoxazole при кормлении грудью.

Побочные эффекты компонентов

Побочные эффекты Co-trimoxazole .

Со стороны нервной системы и органов чувств. Асептический менингит. Головная боль. Судороги. Периферический неврит. Атаксия. Вертиго. Тиннит. Головная боль. Галлюцинации. Депрессия. Апатия. Нервозность. Слабость. Усталость. Инсомния.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Анорексия. Холестатический и некротический гепатит. Повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. Псевдомембранозный энтероколит. Панкреатит. Стоматит. Глоссит.
 Со стороны респираторной системы. Аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких.
 Со стороны органов кроветворения. Агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия.
 Со стороны мочевыделительной системы. Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
 Аллергические реакции. Крапивница. Сыпь. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Синдром Стивенса-Джонсона. Анафилаксия. Аллергический миокардит. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Отек Квинке. Лекарственная лихорадка. Озноб. Болезнь Шенлейна-Геноха. Сывороточная болезнь. Генерализованные аллергические реакции. Генерализованная кожная сыпь. Светочувствительность. Зуд. Покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке.
 Прочие. Гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).

Побочные эффекты Trimethoprim.

Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.

Фирмы производители (или дистрибьютеры) препарата

Medana Pharma S.A. , Pabianice Pharmaceutical Works Polfa

Фармакодинамика

Противомикробное комбинированное средство [Сульфаниламиды].

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp, Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp, Proteus spp, Pasteurella spp, Francisella tularensis, Brucella spp, Mycobacterium spp (в т.

Plasmodium spp, Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp, Leptospira spp, вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7.

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ. Cmax активных компонентов препарата наблюдается через 1–4. Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры - в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T1/2 составляет в норме 8,6–17 Основной путь выведения - через почки (50% в неизмененном виде).

Бактерицидное, антибактериальное.

Бисептол - это антибиотик или нет? Данное средство не является антибиотиком.

Комбинированное противомикробное лекарственное средство. Основное, активно действующее вещество – Ко-Тримоксазол (триметоприм сульфаметоксазол). Для чего его используют? Бисептол оказывает двойное блокирующее действие на метаболизм бактерий. Триметоприм оказывает ингибирующее влияние на фермент, участвующий в метаболизме фолиевой кислоты, и превращает дигидрофолат в тетрагидрофлорат.

Действующие вещества активно всасываются из ЖКТ. Выводятся в основном через почки.

Нозологии

(Данные взяты из действующего вещества Co-trimoxazole ). A00,9 Холера неуточненная. A01,0 Брюшной тиф. A01,4 Паратиф неуточненный. A02 Другие сальмонеллезные инфекции. A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).

A23,9 Бруцеллез неуточненный. A39 Менингококковая инфекция. A42 Актиномикоз. A54 Гонококковая инфекция. A55 Хламидийная лимфогранулема (венерическая). A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем. A57 Шанкроид. A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями. A75 Сыпной тиф.

B49 Микоз неуточненный. B58 Токсоплазмоз. B59 Пневмоцистоз. G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках. G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит. H60 Наружный отит. H66 Гнойный и неуточненный средний отит. H70 Мастоидит и родственные состояния. J02,9 Острый фарингит неуточненный.

J03,9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная). J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации. J11 Грипп, вирус не идентифицирован. J18 Пневмония без уточнения возбудителя. J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.

J32 Хронический синусит. J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. J42 Хронический бронхит неуточненный. J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]. J85 Абсцесс легкого и средостения. J86 Пиоторакс. K29,5 Хронический гастрит неуточненный. K52 Другие неинфекционные гастроэнтериты и колиты.

K81 Холецистит. K83,0 Холангит. L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул. L03 Флегмона. L08,0 Пиодермия. L08,9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная. M60,0 Инфекционные миозиты. M65 Синовиты и тендосиновиты. M65,0 Абсцесс оболочки сухожилия. M71,0 Абсцесс синовиальной сумки.

M71,1 Другие инфекционные бурситы. M86 Остеомиелит. N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический. N15 Другие тубулоинтерстициальные болезни почек. N30 Цистит. N34 Уретрит и уретральный синдром. N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.

N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная. N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках. N70 Сальпингит и оофорит. N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные. N74,3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54,2).

Противопоказания компонентов

Гиперчувствительность (в тч к сульфаниламидам или триметоприму). Печеночная или почечная недостаточность. B12-дефицитная анемия. Агранулоцитоз. Лейкопения. Дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы. Беременность. Кормление грудью. Детский возраст (до 2 мес - для перорального. До 6 лет - для парентерального введения). Гипербилирубинемия у детей.  Гиперчувствительность, заболевания крови, кроветворных органов, печени и почек, дефицит фолиевой кислоты, беременность. Асептический менингит. Головная боль. Судороги. Периферический неврит. Атаксия. Вертиго. Тиннит. Головная боль. Галлюцинации. Депрессия. Апатия. Нервозность. Слабость. Усталость. Инсомния. Тошнота. Рвота. Диарея. Боль в животе. Анорексия. Холестатический и некротический гепатит. Повышение сывороточного уровня трансаминаз и билирубина. Псевдомембранозный энтероколит. Панкреатит. Стоматит. Глоссит. Аллергические кашель и одышка, инфильтраты в легких. Агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Крапивница. Сыпь. Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Синдром Стивенса-Джонсона. Анафилаксия. Аллергический миокардит. Многоформная эритема. Эксфолиативный дерматит. Отек Квинке. Лекарственная лихорадка. Озноб. Болезнь Шенлейна-Геноха. Сывороточная болезнь. Генерализованные аллергические реакции. Генерализованная кожная сыпь. Светочувствительность. Зуд. Покраснение склер; имеются сообщения об узелковом периартериите и системной красной волчанке. Гиперкалиемия, гипонатриемия, артралгия, миалгия, отдельные случаи рабдомиолиза (преимущественно у больных СПИД).  Диспептические явления, нефропатия, агранулоцитоз, лейкопения, аллергические реакции.

Состав

В состав препарата входит комбинированное активное вещество Ко-Тримоксазол, которое состоит в свою очередь из веществ сульфаметоксазол (200 мг для суспензии и 100 мг (400 мг) для таблеток) и триметоприм(40 мг для суспензии и 20 мг (80 мг) для таблеток).

Для суспензии: очищенная вода, макрогол, кармелоза натрия, пропиленгликоль, пропилпарагидроксибензоат, силикат алюминия-магния, сахарин натрия, моногидрат кислоты лимонной, мальтит, гидрофосфат натрия додекагидрат, метилпарагидроксибензоат.

Для таблеток: пропиленгликоль, крахмал картофельный, метилпарагидроксибензоат, тальк, пропилпарагидроксибензоат, стеарат магния, спирт поливиниловый.

Выпускается в таблетированной форме по 120 (часто называется еще «Детский Бисептол») и 480 мг активных веществ, в виде суспензии (сиропа).

в ампулах по 5 мл; в коробке 10 ампул.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.  Детям. От 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет - по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.  При пневмонии - 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами - 6 ч, курс лечения - 14 дней.

При гонорее - 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12.  Взрослым и детям старше 12 лет. По 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения - 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.  Пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин — ко-тримоксазол применять не рекомендуется.

В/в, капельно, медленно, разбавляя непосредственно перед введением 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера или 0,45% раствором натрия хлорида и 2,5% раствором декстрозы. Приготовленный раствор употребляют в течение 6 ч. Для получения эффективной концентрации препарата в крови инфузия продолжается не более 1,5 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет: 2 ампулы по 5 мл, разбавляя 250 мл раствора физиологической соли через каждые 12 ч в течение 5 дней; в особо тяжелых случаях максимальная доза - по 3 ампулы 2–3 раза в сутки. Детям до 12 лет: 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг/сут, разделив на 2 дозы.

Условия хранения препарата Бисептол® 480

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не более 3 лет.

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания компонентов

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит); Инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в тч гонорейной природы; Инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея); Инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и тд;).

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата; Беременность; Период лактации; Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы); Установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина {amp}lt; 15 мл/мин);

Тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза).  С осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты; бронхиальная астма; заболевания щитовидной железы.

От чего эти таблетки и суспензия?

В целом препарат назначают при инфекционных поражениях мочевыводящих путей: пиелит, уретрит, простатит, пиелонефрит, гонорея, эпидидимит, венерическая лимфогранулема, мягкий шанкр, паховая гранулема. Рассмотрим Бисептол от чего помогает по частям тела.

Показания к применению Бисептола при инфекциях ЖКТ: паратиф, холера, брюшной тиф, холангит, дизентерия, гастроэнтериты (E. coli), холангит, сальмонеллоносительство.

Инфекции дыхательных путей: крупозная пневмония, бронхоэктатическая болезнь, бронхит (острое и хроническое течение), пневмоцистная пневмония, бронхопневмония.

Инфекции ЛОР-органов:ангина, синусит, средний отит,скарлатина, ларингит.

Инфекции мягких тканей, кожных покровов: фурункулез, акне, раневые инфекции, пиодермия. В комплексной терапии применяется для лечения токсоплазмоза, малярии, южноамериканского бластомикоза, острого бруцеллеза.

Апластическая анемия, лейкопения, беременность, агранулоцитоз, В12-дефицитная анемия, тяжелые нарушения в работе почечной/печеночной систем, гипербилирубинемия у детей. С осторожностью Бисептол назначают при бронхиальной астме, недостатке фолиевой кислоты, заболеваниях щитовидной железы.

Побочные эффекты

Нервная система: головокружения, головные боли, редко депрессия, асептический менингит, тремор, апатия, периферические невриты.

Дыхательная система: легочные инфильтраты, бронхоспазм.

Пищеварительная система: диспепсические расстройства, холестаз, диарея, рвота, снижение аппетита, глоссит, боли в эпигастрии, гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, стоматит, псевдомембранозный энтероколит, гепатонекроз, гепатит.

Органы кроветворения: мегалобластная анемия, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

Побочные действия со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, интерстициальный нефрит, полиурия, токсическая нефропатия с анурией, олигурией, повышение уровня мочевины, гематурия, нарушение функции почек.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия. тромбофлебит, гипогликемия, аллергия.

Обычно препарат хорошо переносится.  Со стороны нервной системы. Головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.  Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.  Со стороны органов ЖКТ.

Тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.  Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы. Полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.  Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.  Аллергические реакции.

Зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в тч синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.  Прочие. Гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Бисептол усиливает эффект гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, метотрексата. Препарат снижает эффективность и надежность пероральной контрацепции. Риск развития мегалобластной анемии увеличивается при одновременном приеме с пириметамином (более 25 мг в неделю). Тиазиды могут привести к тромбоцитопении.

Эффективность Бисептола снижают прокаинамид,прокаин, бензокаин. Препарат приводит к развитию перекрестной аллергии при одновременном приеме с пероральными гипогликемическими ЛС. Недостаток фолиевой кислоты усиливается при назначении барбитуратов, фенитоина, ПАСК. Кристаллурия развивается при приеме гексаметилентетрамина, аскорбиновой кислоты.

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК, - снижают эффект препарата.

Между диуретиками (в тч тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) - с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами - с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК - усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста. Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов. У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Передозировка

Неизвестно какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.  Симптомы. При передозировке сульфонамида — отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии, позднее - угнетения костного мозга и желтухи.

При передозировке триметоприма - тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.  Лечение. Отмена препарата, промывание желудка (не позднее 2 ч после приема препарата) или индукция рвоты, обильное питье (если диурез является недостаточным, а функция почек сохранена).

Введение фолината кальция - 5–10 мг/сут. Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках. Контроль картины крови, состава электролитов в плазме и других биохимических параметров. Гемодиализ является умеренно эффективным, а перитонеальный диализ - неэффективен.

Кишечная колика, диспепсические расстройства, головные боли, головокружения, сонливость, рвота, спутанность сознания, лихорадка, депрессия, гематурия, обморочные состояния, нарушения зрения, лейкопения, лихорадка, кристаллурия. При длительной передозировке отмечается желтуха, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, отягощенном аллергологическом анамнезе. При длительных (свыше 1 мес) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических).

Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты в дозе 3–6 мг/сут, что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особую осторожность следует соблюдать при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную недостаточность фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений от сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).

Необходим регулярный контроль концентрации сульфаметоксазола в крови. Если показатель больше 150 мкг/мл, то лечение останавливают до достижения значения 120 мкг/мл и ниже. Если курс лечения рассчитан на месяц и более, то требуется регулярный контроль состояния крови. При назначении фолиевой кислоты гематологические изменения носят обратимый характер.

Бисептол - антибиотик или нет? Согласно аннотации ЛС не является антибиотиком.

Рецепт на латинском может выглядеть примерно так: Rp: «Biseptoli-420» D.t.d. № 20 in tab.

Описания медикамента в Википедии не существует.

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• серьезное повреждение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
• детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
• беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

• 5 % и 10 % раствор декстрозы;
• 0,9% раствор NaCl;
• раствор Рингера;
• 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

• дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85