Sinonimet e Ertapenem. Libri i referencës mjekësore gjeotar

Ertapenem natriumi. Liofilizat për tretësirë ​​për injeksion (në 1 shishe - 1,213 g, që korrespondon me përmbajtjen e ertapenem 1 g).

efekt farmakologjik

Ertapenem është një antibiotik nga grupi i karbapenemeve, është një antibiotik 1-beta-metil-karbapenem, beta-laktam me veprim të gjatë për administrim parenteral me një spektër të gjerë veprimi. Aktiviteti baktericid i ertapenemit është për shkak të frenimit të sintezës së murit qelizor dhe ndërmjetësohet nga lidhja e tij me proteinat që lidhin penicilinë (PBP). Në Escherichia coli shfaq afinitet të fortë për PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 dhe 5, me një preferencë për PBP 2 dhe 3.

Ertapenem ka rezistencë të konsiderueshme ndaj shumicës së klasave të β-laktamazave (përfshirë penicilinazat, cefalosporinazat dhe (3-laktamazat me spektër të zgjeruar, por jo metallo-β-laktamazat).

Invanz është aktiv in vitro kundër mikroorganizmave gram-pozitiv aerobik dhe fakultativ anaerobik: Staph, aureus (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Str. agalactiae, Rr. pneumoniae, Rr. piogjenet. Shumë shtame të Enterococcus faecalis dhe shumica e shtameve të Enterococcus faecium janë rezistente. Aktiv kundër mikroorganizmave gram-negativë anaerobe aerobikë dhe fakultativë: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (përfshirë shtamet që prodhojnë P-laktamazë), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Aktiv kundër mikroorganizmave anaerobe: Bacteroides fragilis dhe Bacteroide të tjerë, mikroorganizma të gjinisë Clostridium (përveç CI. difficile), mikroorganizma të gjinisë Eubacterium, mikroorganizma të gjinisë Peptostreptococcus, Porphyromonas asaccharolyticasso gjini mikroorganizma e,orgaus genit. Stafilokoket rezistente ndaj meticilinës, si dhe shumë shtame të Enterococcus faecalis dhe shumica e shtameve të Enterococcus faecium, janë rezistente ndaj ilaçit.

Është gjithashtu aktiv kundër mikroorganizmave gram-negativë aerobikë dhe fakultativë: Citrobacterfreundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (prodhues | spektër i zgjeruar i 3-laktamazës), Haemophilus parainfluenzae, dukuriellabs, p. , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens. Shumë shtame të mikroorganizmave të listuar më sipër, të cilët kanë shumë-rezistencë ndaj antibiotikëve të tjerë, si penicilinat, cefalosporinat (përfshirë gjeneratën Ill) dhe aminoglikozidet, janë të ndjeshme ndaj pushtimit.

Farmakokinetika

Me administrimin / m të një solucioni të përgatitur me një zgjidhje 1% ose 2% të lidokainës, ertapenem absorbohet mirë nga vendi i injektimit. Biodisponueshmëria - 92%. Ertapenem lidhet në mënyrë aktive me proteinat e plazmës njerëzore - 85% - 95% (shkalla e lidhjes varet nga përqendrimi i ertapenemit në plazmë). Akumulimi i Ertapenem pas administrimit të përsëritur intravenoz (në intervalin e dozës nga 0,5 deri në 2 g / ditë) ose administrimi intramuskular prej 1 g / ditë nuk vërehet.

Ertapinem metabolizohet. Metaboliti kryesor i ertapenem është një derivat i formuar gjatë hidrolizës (unaza 3-laktame. T1 / 2 - 4 orë. Ekskretohet: nga veshkat - 80% në urinë, rreth 38% ekskretohet i pandryshuar dhe rreth 37% - si një metabolit;10 % - me feces.Ertapenem ekskretohet me HRM. Rregullimi i dozës për pacientët e moshuar nuk kërkohet.

Farmakokinetika e ertapenemit në pacientët me PN nuk është studiuar. Në pacientët me HF të moderuar (CC 31-59 ml / min / 1,73 m2), AUC rritet me afërsisht 1,5 herë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm. Në pacientët me PN të rëndë (CC 5-30 ml / min / 1,73 m2), AUC rritet me afërsisht 2,6 herë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm.

Në pacientët në fazën terminale të PN (CC më pak se 10 ml / min / 1,73 m2), AUC rritet me afërsisht 2,9 herë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm. Pas një administrimi të vetëm intravenoz të ertapenemit në një dozë prej 1 g menjëherë para seancës së hemodializës, rreth 30% e dozës së administruar përcaktohet në dializë.

Indikacionet

Trajtimi i sëmundjeve të rënda dhe të moderuara infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga shtame të ndjeshme të mikroorganizmave (përfshirë terapinë fillestare empirike me antibiotikë deri në identifikimin e patogjenëve):
- infeksionet e organeve të barkut, infeksionet e lëkurës dhe indit nënlëkuror, duke përfshirë infeksionet e ekstremiteteve të poshtme me diabet (këmbë diabetike), jashtë spitalit;
- Infeksionet e MS (përfshirë pielonefritin);
- infeksione akute të organeve të legenit (përfshirë endomyometritin pas lindjes, abortin septik dhe infeksionet gjinekologjike postoperative);
- septicemia bakteriale.

Aplikacion

Doza mesatare ditore e barit për të rriturit është 1 g, frekuenca e administrimit është 1 r / ditë. Ilaçi administrohet me infuzion intravenoz ose injeksion intramuskular. Me administrim intravenoz, kohëzgjatja e infuzionit duhet të jetë 30 minuta. Administrimi IM mund të jetë një alternativë ndaj infuzionit IV.

Kohëzgjatja e zakonshme e terapisë është nga 3 deri në 14 ditë, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes dhe llojit të mikroorganizmave. Në prani të indikacioneve klinike, një kalim në terapinë e mëvonshme adekuate antimikrobiale orale është i pranueshëm.

Ilaçi mund të përdoret për të trajtuar infeksionet në pacientët me PN. Në pacientët me CC më shumë se 30 ml / min / 1,73 m2, korrigjimi i regjimit të dozimit nuk kërkohet. Pacientëve me insuficiencë të rëndë renale ose në fazën terminale rekomandohet korrigjimi i regjimit të dozimit: me dëmtim të rëndë të veshkave (QC

Nga ana e sistemit nervor qendror: shpesh - dhimbje koke; rrallë - marramendje, përgjumje, pagjumësi, konvulsione, konfuzion.
Në PS: shpesh - diarre, nauze, të vjella; rrallë - kandidiazë e mukozës orale, kapsllëk, belching me përmbajtje acidike, kolit pseudomembranoz (shpesh i manifestuar nga diarre) i shkaktuar nga riprodhimi i pakontrolluar i Clostridium difficile, goja e thatë, dispepsia, anoreksia.

Në KKK: rrallë - ulje e presionit të gjakut.
Nga ana e DS: rrallë - dispne. Reaksionet dermatologjike: rrallë - eritemë, kruajtje.
Nga ana e trupit në tërësi: rrallë - dhimbje barku, perversion shije, dobësi, lodhje, kandidiazë, ënjtje, ethe, dhimbje gjoksi.

Reagimet lokale: shpesh - flebiti pas infuzionit (romboflebiti). Nga organet gjenitale: kruajtje vaginale.

Nga ana e parametrave laboratorikë: shpesh - një rritje në ALT, ACT, fosfatazë alkaline, një rritje në numrin e trombociteve; rrallë - një rritje e bilirubinës direkte, indirekte dhe totale, një rritje në numrin e eozinofileve dhe monociteve, një rritje në kohën e pjesshme të tromboplastinës, niveleve të kreatininës dhe glukozës në gjak, një rënie në numrin e neutrofileve dhe leukociteve të segmentuara, një rënie. në hematokritin, hemoglobinën dhe numrin e trombociteve, bakteriuria, rritja e azotit të uresë në serum, numri i qelizave epiteliale në urinë, numri i eritrociteve në urinë.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit ose ndaj antibiotikëve të tjerë të të njëjtit grup, mbindjeshmëria ndaj antibiotikëve të tjerë beta-laktam.

Kur përdorni lidokainë hidroklorur intramuskular si tretës, administrimi i ilaçit është kundërindikuar në pacientët me mbindjeshmëri të vendosur ndaj anestezisë amide lokale, pacientët me hipotension të rëndë arterial ose me përçueshmëri intrakardiake të dëmtuar.

Ndërveprimi me barna të tjera

Ertapenem nuk pengon transportin e digoksinës dhe vinblastinës të ndërmjetësuar nga P-glikoproteina dhe nuk është në vetvete një substrat. Ertapenem nuk ndikon në metabolizmin e barit të ndërmjetësuar nga izoenzimat kryesore të citokromit P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dhe 3A4.

Ndërveprimi me barnat për shkak të frenimit të sekretimit tubular, lidhjes së dëmtuar me P-glikoproteinën ose ndryshimeve në intensitetin e oksidimit mikrozomal nuk ka gjasa. Kur përshkruani ertapenem së bashku me barna që bllokojnë sekretimin tubular, nuk kërkohet rregullimi i regjimit të dozimit.

Të përfshira në medikamente

Përfshirë në listë (Dekreti i Qeverisë së Federatës Ruse Nr. 2782-r datë 30 dhjetor 2014):

VED

ATH:

J.01.D.H Karbapenemet

J.01.D.H.03 Ertapenem

Farmakodinamika:

Një antibiotik nga grupi i karbapenemeve është 1-β metil-karbapenem, një antibiotik beta-laktam me veprim të gjatë për administrim parenteral. Ka një efekt baktericid duke penguar sintezën e mureve qelizore bakteriale dhe duke u lidhur me proteinat që lidhen me penicilinë. Shkel sintezën e peptidoglikanit-biopolimer - përbërësi kryesor i murit qelizor bakterial. Frenon transpeptidazën e peptidoglikanit, pengon aktivitetin e një frenuesi endogjen, i cili çon në aktivizimin e hidrolazës mureinë, e cila copëton peptidoglikanin. Efektive kundër baktereve ndarëse, në muret e të cilave ndodh sinteza e peptidoglikanit.

Ka një spektër të gjerë veprimi antibakterial. Ka një efekt baktericid kundër baktereve gram-negative: Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Citrobacter spp. (duke përfshirë Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter amalonaticas), Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. ( duke përfshirë Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. ( duke përfshirë Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas maltophila), Salmonella spp., Serratia spp. ( duke përfshirë Serratia marcescens); dhe gram-pozitive bakteret : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis(shtameve koagulazë-negative), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae(grupi B), Streptococcus bovis, Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes(grupi A, beta-hemolitik), Streptococcus viridans; bakteret anaerobe: Bacteroides spp., duke përfshirë Bacteroides fragilis grup ( Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis), dhe jo-Bacteroides fragilis(beta melanogenic), Clostridium spp.(duke përfshirë Clostridium perfiingens, Clostridium difficile, Clostridium sporogenes, Clostridium ramosum, Clostridium bifermentans), Eubacterium spp., Fusobacterium spp. ( duke përfshirë Fusobacterium nucleatum dhe Fusobacterium necrophorum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.

Rezistent ndaj shumicës së β-laktamazave (penicilinaza, cefalosporinaza dhe β-laktamaza me spektër të zgjeruar, me përjashtim të metallo-β-laktamazave).

Farmakokinetika:

Pas injektimit intramuskular, përthithet mirë, biodisponibiliteti është rreth 92%, përqendrimi maksimal në plazmë arrihet pas 2 orësh.Komunikimi me proteinat plazmatike është 95%. Rreth 6% i nënshtrohet biotransformimit në mëlçi me formimin e një metaboliti joaktiv. Rreth 80% ekskretohet nga veshkat (38% - e pandryshuar, rreth 37% - si metabolit), 10% - përmes zorrëve. Gjysma e jetës është 4 orë.

Indikacionet:

Përdoret për trajtimin e sëmundjeve infektive të shkaktuara nga patogjenë të ndjeshëm ndaj ilaçit: septicemia, peritoniti, infeksionet e traktit urinar.

Infeksione të rënda dhe të moderuara të shkaktuara nga shtame të ndjeshme të mikroorganizmave: kocka dhe indi lidhor, lëkura dhe indi nënlëkuror, trakti i poshtëm i frymëmarrjes,pneumonia e fituar nga komuniteti, infeksionet e traktit urinar, infeksionet akute të legenit, septicemia bakteriale.

I.A30-A49.A40 Septicemia streptokoksike

I.A30-A49.A41 Septikemi të tjera

X.J10-J18.J15 Pneumonia bakteriale, e pa klasifikuar diku tjetër

X.J40-J47.J42 Bronkit kronik, i paspecifikuar

X.J20-J22.J20 Bronkiti akut

XI.K65-K67.K65.0 Peritoniti akut

XI.K80-K87.K81.0 Kolecistiti akut

XI.K80-K87.K81.1 Kolecistiti kronik

XI.K80-K87.K83.0 Kolangiti

XII.L00-L08.L01 Impetigo

XII.L00-L08.L02 Abscesi i lëkurës, furunkula dhe karbunkula

XII.L00-L08.L03 Flegmon

XII.L00-L08.L08.0 Pyoderma

XIII.M00-M03.M00 Artriti piogjen

XIII.M86-M90.M86 Osteomyelitis

XIV.N10-N16.N11.9 Nefriti tubulointersticial kronik, i paspecifikuar

XIV.N10-N16.N10 Nefriti akut tubulointersticial

XIV.N10-N16.N15.1 Abscesi i veshkave dhe i indit perirenal

XIV.N30-N39.N30 Cistitis

XIV.N30-N39.N34 Uretriti dhe sindroma uretrale

XIV.N40-N51.N41 Sëmundjet inflamatore të prostatës

XIV.N70-N77.N70 Salpingiti dhe ooforiti

XIV.N70-N77.N71 Sëmundjet inflamatore të mitrës, përveç qafës së mitrës

XXI.Z20-Z29.Z29.2 Një lloj tjetër i kimioterapisë profilaktike

Kundërindikimet:

Hipersensitiviteti (përfshirë antibiotikët e tjerë β-laktam), fëmijët nën 3 muaj. Kur përdorni lidokainë hidroklorur si tretës për administrim intramuskular: mbindjeshmëria ndaj anestetikëve lokalë amide, hipotension i rëndë arterial, përçueshmëri intrakardiake e dëmtuar.

Me kujdes:

Shtatzënia, laktacioni.

Shtatzënia dhe laktacioni: Dozimi dhe administrimi:

Përdorimi tek fëmijët

Në mënyrë intramuskulare në një zgjidhje lidokaine 1-2% me një test paraprak të lëkurës për tolerancë.

Në moshën nga 3 muaj deri në 12 vjeç: 15 mg / kg në ditë në 2 doza të ndara (por jo më shumë se 1 g në ditë).

Fëmijët mbi 12 vjeç: 1 g 1 herë në ditë.

Dozimi dhe administrimi

Në mënyrë intramuskulare (në solucion lidokaine 1-2%), me pikim intravenoz (brenda 30 minutash) 1 g në ditë një herë.

Efekte anësore:

Të shpeshta (1-10%): dhimbje koke, flebit/tromboflebitis pas infuzionit, diarre, nauze, të vjella.

Të rralla (0,1-1%): marramendje, dobësi/lodhje, përgjumje, pagjumësi, konvulsione, konfuzion; ulje e presionit të gjakut; dispnea; kandidiaza e mukozës së gojës, koliti pseudomembranoz i shkaktuar nga Clostridium difficile(shpesh manifestohet me diarre), goja e thatë, dispepsi (përfshirë kapsllëkun, fërkimin e përmbajtjes së thartë), anoreksi, dhimbje barku, perversion shije; skuqje të lëkurës, kruajtje të lëkurës; kandidiaza vaginale (kruajtje vaginale), ënjtje, ethe, dhimbje gjoksi.

Reaksionet alergjike dhe anafilaktike (më shpesh te personat me histori të alergjive polivalente, duke përfshirë penicilinë dhe të tjeraβ antibiotikët laktam), superinfeksioni.

Ndryshimet në parametrat laboratorikë (shpesh - rritje e aktivitetit të ALT, ACT, fosfatazës alkaline dhe trombocitozës), më rrallë - rritje e bilirubinës direkte, indirekte dhe totale, koha e pjesshme e tromboplastinës, eozinofilia, monocitoza, hiperkreatininemia dhe hiperglicemia; një rënie në numrin e neutrofileve të segmentuar dhe leukopeni, një rënie në hematokritin dhe hemoglobinën, trombocitopeni; bakteriuria, rritja e azotit ure në serum, qelizat epiteliale në urinë, eritrocituria.

Mbidozimi:

Simptomat: nauze, të vjella, diarre, nervozizëm neuromuskular, kriza.

Trajtimi: simptomatike, hemodializë.

Ndërveprimi:

Mos përdorni në solucione që përmbajnë dekstrozë.

Kur administrohet së bashku me barna që bllokojnë sekretimin tubular, korrigjimi i regjimit të dozimit nuk kërkohet.

Nuk ndikon në metabolizmin ksenobiotik të ndërmjetësuar nga gjashtë izoenzima kryesore të citokromit P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 dheCYP3A4.

Udhëzime të veçanta:

Përpara përdorimit të ertapenemit, një test i lëkurës për ndjeshmërinë është i detyrueshëm për shkak të probabilitetit të lartë të alergjisë polivalente tek individët me mbindjeshmëri ndaj penicilinave dhe cefalosporinave.

Kur administrohet në mënyrë intramuskulare, duhet të shmanget injektimi aksidental në një enë gjaku.

Është e mundur të zhvillohet koliti pseudomembranoz, ashpërsia e të cilit mund të variojë nga i lehtë në kërcënues për jetën, ndaj është e nevojshme të mbahet parasysh mundësia e zhvillimit të tij tek pacientët me diarre.

Udhëzimet

| Ertapenem

Analoge (gjenerike, sinonime)

Receta (ndërkombëtare)

Rp: Ertapenemum 1.0.
D.t.d.N.5
S. Në / në, 1 / ditë.

efekt farmakologjik

Një antibiotik nga grupi i karbapenemeve është 1-β metil-karbapenem, një antibiotik beta-laktam me veprim të gjatë për administrim parenteral. Ka një spektër të gjerë veprimi antibakterial.

Aktiviteti baktericid i ertapenemit është për shkak të frenimit të sintezës së murit qelizor dhe ndërmjetësohet nga lidhja e tij me proteinat që lidhin penicilinë (PBP). Në Escherichia coli, ai shfaq afinitet të fortë për PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4 dhe 5, me një preferencë për PBPs 2 dhe 3. Ertapenem shfaq rezistencë të konsiderueshme ndaj shumicës së klasave të β-laktamazave (përfshirë penicilinazat, cefalosporinazat, β-laktamaza). spektër i zgjeruar, por jo metallo-β-laktamaza).

Aktiv kundër mikroorganizmave gram-pozitiv anaerobik aerobik dhe fakultativ: Staphylococcus aureus (përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aktiv kundër mikroorganizmave gram-negativë anaerobe aerobikë dhe fakultativë: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (përfshirë shtamet që prodhojnë β-laktamazë), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis.

Aktiv kundër mikroorganizmave anaerobe: Bacteroides fragilis dhe Bacteroides të tjera spp., Clostridium spp. (përveç Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp.

Stafilokoket rezistente ndaj meticilinës, si dhe shumë shtame të Enterococcus faecalis dhe shumica e shtameve të Enterococcus faecium, janë rezistente ndaj ertapenemit.

Ai është gjithashtu aktiv kundër mikroorganizmave gram-negativë aerobikë dhe fakultativë anaerobe: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli (prodhon β-laktamaza me spektër të zgjeruar), Haemophilus parainfluenzae , Morganella morgani, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Shumë shtame të mikroorganizmave të listuar më sipër që kanë shumë-rezistencë ndaj antibiotikëve të tjerë, si penicilinat, cefalosporinat (përfshirë gjeneratën III) dhe aminoglikozidet, janë të ndjeshme ndaj ertapenemit.

Aktiv kundër mikroorganizmave anaerobe Fusobacterium spp.

Mënyra e aplikimit

Per te rritur: Administrohet me infuzion intravenoz ose injeksion intramuskular. Me administrim intravenoz, kohëzgjatja e infuzionit duhet të jetë 30 minuta. Administrimi IM mund të jetë një alternativë ndaj infuzionit IV.

Doza mesatare ditore e barit për të rriturit është 1 g, frekuenca e administrimit është 1 herë / ditë.

Kohëzgjatja e zakonshme e terapisë është nga 3 deri në 14 ditë, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes dhe llojit të mikroorganizmave. Në prani të indikacioneve klinike, një kalim në terapinë e mëvonshme adekuate antimikrobiale orale është i pranueshëm.

Në pacientët me CC> 30 ml / min / 1,73 m2, korrigjimi i regjimit të dozimit nuk kërkohet. Në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave (CC≤30 ml / min / 1,73 m2), duke përfshirë ata në hemodializë, doza e rekomanduar është 500 mg / ditë.

Pacientët në hemodializë të cilët kanë marrë ertapenem në një dozë prej 500 mg/ditë në 6 orët e ardhshme para seancës së hemodializës duhet të marrin një shtesë prej 150 mg ertapenem pas seancës. Nëse ertapenem administrohet më shumë se 6 orë para hemodializës, nuk kërkohet dozë shtesë. Aktualisht nuk ka rekomandime për pacientët në dializë peritoneale ose hemofiltrim.

Indikacionet

Trajtimi i sëmundjeve të rënda dhe të moderuara infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga shtame të ndjeshme të mikroorganizmave (përfshirë terapinë fillestare empirike me antibiotikë deri në identifikimin e patogjenëve):
- infeksionet e organeve të barkut, infeksionet e lëkurës dhe indit nënlëkuror, duke përfshirë infeksionet e ekstremiteteve të poshtme me diabet (këmbë diabetike), pneumoni të fituar nga komuniteti;
- Infeksionet e MS (përfshirë pielonefritin);
- infeksione akute të organeve të legenit (përfshirë endomyometritin pas lindjes, abortin septik dhe infeksionet gjinekologjike postoperative);
- septicemia bakteriale.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti (përfshirë antibiotikë të tjerë beta-laktam), fëmijët nën 3 muaj. Kur përdorni hidroklorur lidokainë si tretës për administrim intramuskular: mbindjeshmëria ndaj barnave anestezike lokale të amidit, hipotension i rëndë arterial, përçueshmëri intrakardiake e dëmtuar.

Me kujdes. Shtatzënia, laktacioni.

Efekte anësore

Nga ana e sistemit nervor qendror: shpesh - dhimbje koke; rrallë - marramendje, përgjumje, pagjumësi, konvulsione, konfuzion.

Nga sistemi tretës: shpesh - diarre, nauze, të vjella; rrallë - kandidiazë e mukozës së gojës, kapsllëk, gërvishtje të përmbajtjes acidike, kolit pseudomembranoz (shpesh i manifestuar nga diarre) i shkaktuar nga riprodhimi i pakontrolluar i Clostridium difficile, goja e thatë, dispepsia, anoreksia.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: rrallë - ulje e presionit të gjakut.

Nga sistemi i frymëmarrjes: rrallë - dispne.

Reaksionet dermatologjike: shpesh - skuqje; rrallë - eritemë, kruajtje.

Nga ana e trupit në tërësi: rrallë - dhimbje barku, çoroditje e shijes, dobësi/lodhje, kandidiazë, ënjtje, ethe, dhimbje gjoksi.

Reagimet lokale: shpesh - flebiti / tromboflebiti pas infuzionit.

Nga organet gjenitale: kruajtje vaginale.

Nga ana e parametrave laboratorikë: shpesh - një rritje në ALT, ACT, fosfatazë alkaline, një rritje në numrin e trombociteve; rrallë - një rritje e bilirubinës direkte, indirekte dhe totale, një rritje në numrin e eozinofileve dhe monociteve, një rritje në kohën e pjesshme të tromboplastinës, niveleve të kreatininës dhe glukozës në gjak, një rënie në numrin e neutrofileve dhe leukociteve të segmentuara, një rënie. në numrin e hematokritit, hemoglobinës dhe trombociteve; bakteriuria, rritja e nivelit të azotit të uresë në serum, numri i qelizave epiteliale në urinë, numri i qelizave të kuqe të gjakut në urinë.

Të tjera: rrallë - reaksione alergjike, keqtrajtim i përgjithshëm, infeksione mykotike.

Formulari i lëshimit

Ertapenem natriumi. Liofilizat për tretësirë ​​për injeksion (në 1 shishe - 1,213 g, që korrespondon me përmbajtjen e ertapenem 1 g).

KUJDES!

Informacioni në faqen që po shikoni është krijuar vetëm për qëllime informative dhe nuk promovon në asnjë mënyrë vetë-trajtimin. Burimi synon të njohë profesionistët e kujdesit shëndetësor me informacione shtesë rreth ilaçeve të caktuara, duke rritur kështu nivelin e tyre të profesionalizmit. Përdorimi pa dështuar i ilaçit "" parashikon një konsultë me një specialist, si dhe rekomandimet e tij për mënyrën e aplikimit dhe dozën e ilaçit që keni zgjedhur.

në shishe qelqi 20 ml; në një pako kartoni 1 shishe.

Përshkrimi i formës së dozimit

Liofilizohet në formën e pluhurit ose masës poroze me ngjyrë të bardhë ose pothuajse të bardhë.

Karakteristike

Një antibiotik nga grupi i karbapenemeve është 1-β metil-karbapenem.

efekt farmakologjik

efekt farmakologjik- Antibakterial me spektër të gjerë.

Farmakodinamika

Antibiotik beta-laktam me veprim të gjatë për administrim parenteral të një spektri të gjerë veprimi.

Aktiviteti baktericid i ertapenemit është për shkak të frenimit të sintezës së murit qelizor dhe ndërmjetësohet nga lidhja e tij me proteinat që lidhin penicilinë (PBP). Në Escherichia coli shfaq afinitet të fortë për PBP 1a, 1b, 2, 3, 4 dhe 5, me një preferencë për PBPs 2 dhe 3. Ertapenem shfaq rezistencë të konsiderueshme ndaj shumicës së klasave të β-laktamazave (duke përfshirë penicilinazat, cefalosporinazat dhe β me spektër të zgjeruar -laktamaza, por jo metalloβ-laktamaza).

Invanz ® është efektiv kundër shumicës së shtameve të mikroorganizmave të mëposhtëm in vitro dhe infeksionet që ato shkaktojnë.

Aktiv kundër mikroorganizmave gram-pozitiv aerobik dhe fakultativ anaerobe: Staphylococcus aureus(përfshirë shtamet që prodhojnë penicilinazë (stafilokoket rezistente ndaj meticilinës janë rezistente), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Shumë shtame Enterococcus faecalis dhe shumica e shtameve Enterococcus faecium rezistente.

Aktiv kundër mikroorganizmave gram-negativë aerobikë dhe fakultativë anaerobe: Escherichia coli Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae(përfshirë shtamet që prodhojnë β-laktamazë), Klebsiella pneumoniae(përfshirë prodhimin e β-laktamazës me spektër të zgjeruar), Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Serratia marcescens.

Aktiv kundër mikroorganizmave anaerobe: Bacteroides fragilis dhe të tjerët Bacteroides spp., mikroorganizmave të gjinisë Klostridiumi(Përveç Clostridium difficile), mikroorganizmat e gjinisë eubakteri, mikroorganizmave të gjinisë Peptostreptokoku, Porphyromonas asaccharolytica, mikroorganizmave të gjinisë Prevotella dhe i sjellshëm Fusobacterium.

Invanz ® në IPC<2 мкг/мл активен против большинства (>90%) shtame mikroorganizmash të gjinisë Streptokoku, duke përfshirë Streptococcus pneumoniae, me MIC ≤4 µg/ml - kundër shumicës (>90%) të shtameve të mikroorganizmave të gjinisë hemofili, kundër shumicës (>90%) të shtameve të mikroorganizmave gram-pozitiv aerobik dhe fakultativ anaerobe ( Staphylococcus spp., Koagulaza-negative e ndjeshme ndaj meticilinës (stafilokoket rezistente ndaj meticilinës janë rezistente), Streptococcus pneumoniae, rezistente ndaj penicilinës Streptococcus viridans). Rëndësia klinike e këtyre të dhënave për vlerat e BMD të marra in vitro, i panjohur.

Shumë shtame të mikroorganizmave të listuar më sipër, të cilët kanë shumë-rezistencë ndaj antibiotikëve të tjerë, si penicilinat, cefalosporinat (përfshirë brezin III) dhe aminoglikozidet, janë të ndjeshme ndaj Invaz ®.

Vlerat e përcaktuara MIC duhet të interpretohen në përputhje me kriteret e treguara në tabela.

tabela 2

Mikroorganizmat	Testi i hollimit (MIC në µg/ml)
	Ndjehet.	Vdiq.	Rezistoni.
Streptococcus spp. dhe Haemophilus spp.	<4	8	>16
Streptococcus pneumoniae a	<2 b	-	-
Streptococcus spp., Përveç kësaj S. pneumoniae a	<2 e	-	-
Haemophilus spp. a	<4 g	-	-
Anaerobet	<4 i	8	>16

Tabela 3

Mikroorganizmat	Testi i difuzionit të diskut (diametri i zonës në mm)
	Ndjehet.	Vdiq.	Rezistoni.
Aerobet dhe anaerobet fakultative, përveç Streptococcus spp. dhe Haemophilus spp.	>16	13-15	<12
Streptococcus pneumoniae a	> 19 s, d	-	-
Streptococcus spp., Përveç kësaj S. pneumoniae a	> 19 s, f	-	-
Haemophilus spp. a	> 18 orë	-	-
Anaerobet	-	-	-

a Mungesa aktuale e të dhënave për shtamet rezistente e bën të pamundur përcaktimin e ndonjë kategorie tjetër përveç "të ndjeshme". Nëse rezultatet e MIC mund të interpretohen si "të pandjeshme" gjatë ekzaminimit të një shtame, këto shtame kërkojnë hetim të mëtejshëm.

b Streptococcus pneumoniae, i ndjeshëm ndaj penicilinës (MIC<0,06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют

c Këto standarde të interpretimit të diametrit të zonës zbatohen vetëm për testet që përdorin agar Mueller Hinton të plotësuar me 5% gjak dele të inokuluar me një pezullim të kolonive të pastra dhe të inkubuara në 5% CO 2 në 35 °C për 20-24 orë

d izolon Streptococcus pneumoniae duhet të ekzaminohet duke përdorur një disk oksacilinë 1 µg. Izolimet me madhësi zonash ≥20 mm janë të ndjeshme ndaj penicilinës dhe mund të konsiderohen të ndjeshme ndaj ertapenemit

e Streptococcus spp., të cilët janë të ndjeshëm ndaj penicilinës (MIC ≤0.12 µg/mL) mund të konsiderohen të ndjeshëm ndaj ertapenemit. Nuk rekomandohet testimi i izolateve me ndjeshmëri të ndërmjetme ndaj penicilinës ose izolateve rezistente ndaj penicilinës për ndjeshmërinë ndaj ertapenemit pasi nuk ka kritere të besueshme interpretimi për ertapenem.

f Streptococcus spp. duhet të testohet me një disk penicilinë 10 U. Izolimet me madhësi zonash ≤28 mm janë të ndjeshme ndaj penicilinës dhe mund të konsiderohen të ndjeshme ndaj ertapenemit

g Këto standarde interpretimi zbatohen për procedurën e mikrohollimit të supës duke përdorur Hemofilus mjediset e testimit Medium i testit të hemofilit(HTM), inokuluar me një pezullim të një kolonie të pastër me inkubacion në ajër në një temperaturë për 20-24 orë

h këto diametra zonash zbatohen për testet duke përdorur metodën e difuzionit në agar HTM të inokuluar me një pezullim të kolonive të pastra të inkubuara në 5% CO 2 në 35 °C për 16-18 orë

i këto standarde interpretimi zbatohen vetëm për hollimin e agarit duke përdorur agar brucela, me shtimin e heminës, vitaminës K 1 dhe 5% gjak deleje të defibrinuar ose të hemolizuar, të inokuluar me një suspension të pastër kolone, ose me kulturë të freskët 6-24 orë në një mjedis të pasuruar me tioglikolat kur inkubohet në një enë ose dhomë anaerobe në 35- 37 ° C për 42 - 48 orë

Farmakokinetika

Thithja

Me administrimin / m të një solucioni të përgatitur me tretësirë ​​lidokaine 1 ose 2%, ertapenem absorbohet mirë nga vendi i injektimit. Biodisponueshmëria - rreth 92%. Pas administrimit i/m në një dozë prej 1 g, Cmax arrihet pas rreth 2 orësh.

Shpërndarja

Ertapenem lidhet në mënyrë aktive me proteinat e plazmës njerëzore. Shkalla e lidhjes zvogëlohet me rritjen e përqendrimit plazmatik të ertapenemit - nga rreth 95% në përqendrimin plazmatik<100 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл.

Përqendrimet mesatare plazmatike të ertapenemit të arritura pas një infuzioni të vetëm 30-minutësh intravenoz të barit në një dozë prej 1 ose 2 g dhe pas një doze të vetme 1 g intramuskulare në vullnetarë të rinj të shëndetshëm janë paraqitur në tabelë.

Tabela 1

Doza	Përqendrimet mesatare të plazmës, mcg/ml
	0.5 h	1 orë	2 h	4 h	6 h	8 h	12 h	18 h	24 ore
Administrimi IV a
1 g	155	115	83	48	31	20	9	3	1
2 g	283	202	145	86	58	36	16	5	2
V / m hyrje
1 g	33	53	67	57	40	27	13	4	2

u dha një infuzion IV me një shpejtësi konstante për 30 minuta

AUC rritet pothuajse në proporcion të drejtpërdrejtë me dozën (në intervalin e dozës prej 0,5 deri në 2 g).

Akumulimi i Ertapenem pas administrimit të përsëritur intravenoz (në intervalin e dozës nga 0,5 deri në 2 g / ditë) ose administrimi intramuskular prej 1 g / ditë nuk vërehet.

Përqendrimi i ertapenemit në qumështin e gjirit të grave në laktacion (5 persona), i përcaktuar çdo ditë në pika kohore të rastësishme për 5 ditë rresht pas administrimit të fundit intravenoz të barit në një dozë prej 1 g, ishte: në ditën e fundit të trajtimit (5 -14 ditë pas dorëzimit)<0,38 мкг/мл; к 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины определялась в следовых количествах (<0,13 мкг/мл).

Ertapenem nuk pengon transportin e digoksinës dhe vinblastinës të ndërmjetësuar nga P-glikoproteina dhe nuk është në vetvete një substrat.

Metabolizmi

Pas infuzionit intravenoz të ertapenemit të etiketuar në mënyrë izotopike në një dozë prej 1 g, burimi i radioaktivitetit në plazmë është kryesisht (94%) ertapenem. Metaboliti kryesor i ertapenemit është një derivat me unazë të hapur i formuar nga hidroliza e unazës β-laktame.

mbarështimit

Ertapenem ekskretohet kryesisht nga veshkat. Mesatarja e T 1/2 nga plazma te vullnetarët e rinj të shëndetshëm të rritur është 4 orë. Pas administrimit intravenoz të ertapenemit me një etiketë izotopi në një dozë prej 1 g te vullnetarët e rinj të shëndetshëm, rreth 80% e etiketës ekskretohet në urinë, dhe 10% në feces. Nga 80% e ertapenemit të zbuluar në urinë, rreth 38% ekskretohet i pandryshuar dhe rreth 37% ekskretohet si metabolit me një unazë të hapur β-laktamike.

Në vullnetarë të rinj të shëndetshëm, të cilët morën ertapenem 1 g në mënyrë intravenoze, përqendrimi mesatar urinar i ertapenemit në periudhën deri në 2 orë pas kësaj doze kalon 984 μg / ml dhe brenda 12-24 orëve kalon 52 μg / ml.

Farmakokinetika në situata të veçanta klinike

Përqendrimet plazmatike të ertapenemit tek burrat dhe gratë janë të krahasueshme.

Përqendrimet plazmatike të ertapenemit pas dozave intravenoze prej 1 dhe 2 g në të rriturit e moshuar (mbi 65 vjeç) janë pak më të larta (përafërsisht 39% dhe 22%, respektivisht) sesa në pacientët më të rinj. Rregullimi i dozës për pacientët e moshuar nuk kërkohet.

Farmakokinetika e ertapenemit nuk është studiuar tek fëmijët.

Farmakokinetika e ertapenemit në pacientët me dëmtim të mëlçisë nuk është studiuar. Për shkak të intensitetit të ulët të metabolizmit të tij në mëlçi, mund të pritet që një shkelje e funksionit të tij nuk duhet të ndikojë në farmakokinetikën e ertapenemit dhe korrigjimi i regjimit të dozimit në pacientët me dështim të mëlçisë nuk kërkohet.

Pas një administrimi të vetëm intravenoz të ertapenemit në një dozë prej 1 g, AUC në pacientët me insuficiencë renale të butë (Cl kreatininë nga 60 në 90 ml / min / 1,73 m 2) nuk ndryshon nga ajo në vullnetarët e shëndetshëm (të moshës 25 deri në 82 vjeç e vjetër).

Në pacientët me insuficiencë renale të moderuar (Cl kreatininë 31-59 ml / min / 1,73 m 2), AUC rritet me afërsisht 1,5 herë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm.

Në pacientët me insuficiencë të rëndë renale (Cl kreatininë 5-30 ml / min / 1,73 m 2), AUC rritet me afërsisht 2,6 herë në krahasim me vullnetarët e shëndetshëm.

Në pacientët me sëmundje renale në fazën e fundit (kreatinina Cl<10 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.

Pacientët me insuficiencë të rëndë renale ose në fazën terminale rekomandohet të korrigjojnë regjimin e dozimit.

Indikacionet për Invanz ®

Trajtimi i sëmundjeve të rënda dhe të moderuara infektive dhe inflamatore të shkaktuara nga shtame të ndjeshme të mikroorganizmave (përfshirë terapinë fillestare empirike me antibiotikë deri në identifikimin e patogjenëve):

infeksionet e barkut;

infeksionet e lëkurës dhe indit nënlëkuror, duke përfshirë infeksionet e ekstremiteteve të poshtme në diabetin mellitus (këmbë "diabetike");

pneumonia e fituar nga komuniteti;

infeksionet e sistemit urinar (përfshirë pielonefritin);

infeksionet akute të organeve të legenit (përfshirë endomyometritin pas lindjes, abortin septik dhe infeksionet gjinekologjike postoperative);

septicemia bakteriale.

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti i vendosur ndaj përbërësve të ilaçit ose ndaj antibiotikëve të tjerë të të njëjtit grup;

mbindjeshmëria ndaj antibiotikëve të tjerë beta-laktam.

Kur përdorni lidokainë hidroklorur intramuskular si tretës, administrimi i ilaçit është kundërindikuar në pacientët me mbindjeshmëri të vendosur ndaj anestezisë amide lokale, pacientët me hipotension të rëndë arterial ose me përçueshmëri intrakardiake të dëmtuar.

Përdorni gjatë shtatzënisë dhe laktacionit

Nuk ka përvojë të mjaftueshme klinike me përdorimin e Invanza ® gjatë shtatzënisë. Emërimi i barit është i mundur vetëm në rastet kur përfitimi i synuar i terapisë për nënën justifikon rrezikun e mundshëm për fetusin.

Me kujdes, ilaçi përshkruhet gjatë laktacionit (ushqyerja me gji), sepse. ertapenem ekskretohet në qumështin e gjirit.

Efekte anësore

Shumica e ngjarjeve anësore të raportuara në provat klinike u përshkruan si të lehta ose të moderuara në ashpërsi. Për shkak të ngjarjeve të padëshiruara që me sa duket mund të shoqërohen me ilaçin, ertapenem u anulua në 1.3% të pacientëve.

Ngjarjet anësore më të zakonshme të lidhura me administrimin parenteral të barit përfshinin diarre (4.3%), komplikime lokale pas administrimit intravenoz (3.9%), nauze (2.9%) dhe dhimbje koke (2.1%).

Me administrimin parenteral të ertapenemit, janë raportuar efektet anësore të mëposhtme të lidhura me përdorimin e barit. Në këtë rast, janë përdorur kriteret e mëposhtme për vlerësimin e shpeshtësisë së shfaqjes së ngjarjeve të padëshiruara: shpesh -<10, но >një%; rrallë -<1, но >0,1%.

Nga ana e sistemit nervor qendror: shpesh - dhimbje koke; rrallë - marramendje, përgjumje, pagjumësi (0.2%), konvulsione, konfuzion.

Nga sistemi tretës: shpesh - diarre, nauze, të vjella; rrallë - kandidiaza e mukozës së gojës, kapsllëku, gulçimi i përmbajtjes acide, kolit pseudomembranoz (shpesh i manifestuar me diarre) të shkaktuar nga riprodhimi i pakontrolluar Clostridium difficile, goja e thatë, dispepsia, anoreksia.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: rrallë - një ulje e presionit të gjakut.

Nga sistemi i frymëmarrjes: rrallë - dispne.

Reagimet dermatologjike: rrallë - eritemë, kruajtje.

Nga trupi në tërësi: rrallë - dhimbje barku, perversion shije, dobësi / lodhje, kandidiazë, ënjtje, ethe, dhimbje gjoksi.

Reagimet lokale: shpesh - flebiti / tromboflebiti pas infuzionit.

Nga organet gjenitale: kruarje vaginale.

Nga ana e treguesve laboratorikë: shpesh - një rritje në ALT, ACT, fosfatazë alkaline, një rritje në numrin e trombociteve; rrallë - një rritje e bilirubinës direkte, indirekte dhe totale, një rritje në numrin e eozinofileve dhe monociteve, një rritje në kohën e pjesshme të tromboplastinës, niveleve të kreatininës dhe glukozës në gjak, një rënie në numrin e neutrofileve dhe leukociteve të segmentuara, një rënie. në numrin e hematokritit, hemoglobinës dhe trombociteve; bakteriuria, rritja e nivelit të azotit të uresë në serum, numri i qelizave epiteliale në urinë, numri i qelizave të kuqe të gjakut në urinë.

Në shumicën e provave klinike, terapia parenteral i parapriu kalimit në agjentin e duhur antimikrobik oral. Gjatë gjithë periudhës së trajtimit dhe brenda 14 ditëve nga ndjekja, ngjarjet anësore të lidhura me përdorimin e Invanz ® përfshinin: shpesh - skuqje, vaginit (> 1%); rrallë - reaksione alergjike, keqtrajtim të përgjithshëm, infeksione kërpudhore (nga 0.1 në 1%).

Ndërveprim

Kur përshkruani ertapenem së bashku me barna që bllokojnë sekretimin tubular, nuk kërkohet rregullimi i regjimit të dozimit.

Ertapenem nuk ndikon në metabolizmin e barnave të ndërmjetësuara nga izoenzimat kryesore të citokromit P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 dhe 3A4. Ndërveprimi me barnat për shkak të frenimit të sekretimit tubular, lidhjes së dëmtuar me P-glikoproteinën ose një ndryshimi në intensitetin e oksidimit mikrozomal nuk ka gjasa.

Nuk janë kryer studime të veçanta klinike mbi ndërveprimin e ertapenemit me barna specifike përveç probenecidit.

Dozimi dhe administrimi

I/V ose une jam. Doza mesatare ditore e barit për të rriturit është 1 g, frekuenca e administrimit është 1 herë në ditë.

Ilaçi administrohet me infuzion intravenoz ose injeksion intramuskular. Me administrim intravenoz, kohëzgjatja e infuzionit duhet të jetë 30 minuta.

Administrimi IM mund të jetë një alternativë ndaj infuzionit IV.

Kohëzgjatja e zakonshme e terapisë është nga 3 deri në 14 ditë, në varësi të ashpërsisë së sëmundjes dhe llojit të mikroorganizmave. Në prani të indikacioneve klinike, një kalim në terapinë e mëvonshme adekuate antimikrobiale orale është i pranueshëm.

Ilaçi mund të përdoret për trajtimin e infeksioneve në pacientët me insuficiencë renale. Në pacientët me kreatininë Cl > 30 ml / min / 1,73 m 2 nuk kërkohet korrigjim i regjimit të dozimit. Në pacientët me dëmtim të rëndë të veshkave (Cl kreatininë ≤30 ml / min / 1,73 m 2), duke përfshirë pacientët në hemodializë, doza e rekomanduar është 500 mg / ditë.

Pacientët në hemodializë dhe që kanë marrë ilaçin në një dozë prej 500 mg / ditë në 6 orët e ardhshme para seancës së hemodializës, duhet të administrohen 150 mg shtesë të barit pas seancës. Nëse ilaçi administrohet më shumë se 6 orë para hemodializës, nuk kërkohet dozë shtesë. Aktualisht nuk ka të dhëna të mjaftueshme për t'u rekomanduar pacientëve në dializë peritoneale ose hemofiltrim.

Nëse dihet përqendrimi i kreatininës në serum, formulat e mëposhtme mund të përdoren për të llogaritur pastrimin e kreatininës:

Për burrat:

Kreatinina Cl

Për gra:

Kreatinina Cl = 0,85 × (vlera e llogaritur për meshkujt).

Në pacientët me funksion të dëmtuar të mëlçisë, rregullimi i dozës nuk kërkohet.

Përgatitja e një solucioni për infuzion intravenoz

Mos e përzieni ose mos e administroni me barna të tjera. Mos përdorni hollues që përmbajnë dekstrozë (glukozë).

Përpara administrimit, liofilizati duhet të rikonstituohet dhe më pas të hollohet.

Rivendosni liofilizatin duke shtuar 1 shishkë në përmbajtje. 10 ml të njërit prej tretësve të mëposhtëm: ujë për injeksion, tretësirë ​​0,9% klorur natriumi për injeksion, ose ujë bakteriostatik për injeksion. Shishja duhet të tundet mirë dhe menjëherë të shtoni tretësirën e ripërbërë nga shishja në tretësirën e përgatitur për infuzion prej 50 ml të klorurit të natriumit 0,9%. Infuzioni duhet të kryhet brenda 6 orëve pas rindërtimit të liofilizatit.

Përgatitja e një solucioni për administrim i / m

Për të përgatitur një tretësirë ​​për injeksion, shtoni 3.2 ml tretësirë ​​lidokaine 1 ose 2% në përmbajtjen e shishkës (1 g); atëherë shishja duhet të tundet mirë që të tretet përmbajtja. Përmbajtja e shishkës tërhiqet menjëherë në një shiringë dhe injektohet thellë në një muskul të madh (për shembull, muskuli gluteal ose muskuli anësor i kofshës).

Tretësira e përgatitur për injeksion intramuskular duhet të përdoret brenda 1 ore.

Zgjidhja e ripërbërë për injeksion intramuskular nuk duhet të përdoret për infuzion intravenoz.

Produktet medicinale parenteral duhet të inspektohen me kujdes për grimca ose çngjyrosje përpara përdorimit. Ngjyra e tretësirave varion nga e pangjyrë në të verdhë të zbehtë (ndryshimi i ngjyrës brenda këtyre kufijve nuk ndikon në aktivitetin e barit).

Mbidozimi

Nuk ka informacion specifik për mbidozën e drogës. Në studimet klinike, administrimi aksidental i barit në një dozë deri në 3 g / ditë nuk çoi në efekte anësore të rëndësishme klinike.

Trajtimi: ilaçi duhet të ndërpritet dhe të kryhet terapi e përgjithshme e mirëmbajtjes (derisa ertapenemi të eliminohet plotësisht nga trupi). Ilaçi mund të hiqet nga trupi me hemodializë, por nuk ka informacion për përdorimin e hemodializës për trajtimin e mbidozimit.

udhëzime të veçanta

Reaksione të rënda (madje edhe fatale) anafilaktike janë raportuar në pacientët që trajtohen me antibiotikë beta-laktam. Këto reaksione janë më të mundshme te individët me një histori të alergjive shumëvalente (në veçanti, individët me mbindjeshmëri ndaj penicilinës shpesh zhvillojnë reaksione të rënda të mbindjeshmërisë kur trajtohen me antibiotikë të tjerë beta-laktam). Para fillimit të trajtimit me Invanz ®, pacienti duhet të pyetet me kujdes për reaksionet e mëparshme të mbindjeshmërisë ndaj alergeneve të tjerë (veçanërisht penicilinat, cefalosporinat dhe antibiotikët e tjerë beta-laktam).

Nëse shfaqet një reaksion alergjik, Invanz ® duhet të ndërpritet menjëherë. Reaksionet e rënda anafilaktike kërkojnë trajtim urgjent.

Përdorimi i zgjatur i Invanz ®, si me antibiotikët e tjerë, mund të çojë në rritje të tepërt të organizmave jo të ndjeshëm. Me zhvillimin e superinfeksionit duhet të merren masat e duhura.

Me përdorimin e pothuajse të gjithë barnave antibakteriale, duke përfshirë ertapenem, zhvillimi i kolitit pseudomembranoz (shkaku kryesor i të cilit është një toksinë e prodhuar nga Clostridium difficile). Ashpërsia e kolitit mund të variojë nga e lehtë në kërcënuese për jetën. Duhet të merret parasysh mundësia e zhvillimit të një ndërlikimi të tillë në rast të diarresë së rëndë në pacientët që marrin terapi me antibiotikë.

Me administrimin intramuskular, duhet pasur kujdes për të shmangur injektimin aksidental të barit në një enë gjaku.

Në studimet klinike, efikasiteti dhe siguria e barit tek të moshuarit (mbi 65 vjeç) ishin të krahasueshme me ato te pacientët më të rinj.

Përdorimi pediatrik

Nuk rekomandohet emërimi i barit për personat nën moshën 18 vjeç, sepse. siguria dhe efikasiteti i përdorimit të tij tek fëmijët nuk është studiuar.

Tretësira e ripërbërë për infuzion, e holluar menjëherë në solucion 0,9% klorur natriumi, mund të ruhet në temperaturën e dhomës (jo më shumë se 25 °C) dhe të përdoret brenda 6 orëve ose të ruhet brenda 24 orëve në frigorifer (5 °C) dhe të përdoret brenda 4 orë pas nxjerrjes nga frigoriferi. Tretësirat e barit nuk duhet të ngrihen.

Zgjidhja e përgatitur për injeksion intramuskular mund të ruhet jo më shumë se 1 orë.

Kushtet e ruajtjes për Invanz ®

Në një temperaturë jo më të lartë se 25 ° C.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Jetëgjatësia e Invanz ®

2 vjet.

Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Sinonimet e grupeve nozologjike

Kategoria ICD-10	Sinonimet e sëmundjeve sipas ICD-10
A41.9 Septicemia, e paspecifikuar	Septicemia bakteriale
	Infeksione të rënda bakteriale
	Infeksionet e gjeneralizuara
	Infeksionet e përgjithësuara sistemike
	Infeksionet e gjeneralizuara
	sepsë plagë
	Komplikimet septike-toksike
	Septikopemia
	Septicemia
	Septicemia/bakteremia
	Sëmundjet septike
	Kushtet septike
	Shoku septik
	Gjendja septike
	Shoku toksiko-infektiv
	Shoku septik
	Shoku endotoksin
E14.5 Ulçera diabetike	Komplikime të rënda vaskulare të diabetit
	Diabet me gangrenë
	gangrenë diabetike
	këmbë diabetike
	ulcerat diabetike
	Këmba diabetike e infektuar
	sindromi i këmbës diabetike
	Skleroza Menckeberg
	Këmbë diabetike
J18.9 Pneumoni, e paspecifikuar	pneumonia e fituar nga komuniteti
	Pneumonia spitalore
	pneumoni spitalore
	Pneumonia spitalore
	Pneumonia intersticiale
	Infeksionet respiratore
	Pneumoni jo-pneumokokale
	pneumoni
	Pneumoni
	Pneumonia në sëmundjen e Legjionarëve
	Pneumonia në gjendje të mungesës së imunitetit
K65 Peritoniti	infeksion abdominal
	infeksionet intraperitoneale
	Infeksionet intra-abdominale
	Peritoniti difuz
	Infeksionet e barkut
	Infeksionet e barkut
	Infeksion abdominal
	Infeksioni i traktit gastrointestinal
	Peritoniti bakterial spontan
L08.9 Infeksion lokal i lëkurës dhe indit nënlëkuror, i paspecifikuar	abscesi i indeve të buta
	Infeksion bakterial ose mykotik i lëkurës
	Infeksionet bakteriale të lëkurës
	Infeksionet bakteriale të indeve të buta
	Infeksionet bakteriale të lëkurës
	Lezionet bakteriale të lëkurës
	Infeksion viral i lëkurës
	Infeksionet virale të lëkurës
	Inflamacion qelizor
	Inflamacion i lëkurës në vendet e injektimit
	Sëmundjet inflamatore të lëkurës
	Sëmundja pustulare e lëkurës
	Sëmundjet pustulare të lëkurës
	Sëmundje purulente-inflamatore e lëkurës dhe indeve të buta
	Sëmundjet purulente-inflamatore të lëkurës
	Sëmundjet purulente-inflamatore të lëkurës dhe shtojcave të saj
	Sëmundjet purulente-inflamatore të indeve të buta
	Infeksionet purulente të lëkurës
	Infeksionet purulente të indeve të buta
	Infeksionet e lëkurës
	Infeksionet e lëkurës dhe strukturave të lëkurës
	Infeksioni i lëkurës
	Sëmundjet infektive të lëkurës
	Infeksioni i lëkurës
	Infeksioni i lëkurës dhe shtojcave të saj
	Infeksioni i lëkurës dhe strukturave nënlëkurore
	Infeksioni i lëkurës dhe mukozave
	Infeksioni i lëkurës
	Infeksionet bakteriale të lëkurës
	Infeksionet nekrotizuese nënlëkurore
	Infeksione të pakomplikuara të lëkurës
	Infeksione të pakomplikuara të indeve të buta
	Erozioni sipërfaqësor i lëkurës me infeksion dytësor
	Infeksioni i kërthizës
	Infeksione të përziera të lëkurës
	Proceset specifike infektive në lëkurë
	Superinfeksioni i lëkurës
N12 Nefriti tubulointersticial, i paspecifikuar si akut ose kronik	Infeksionet e veshkave
	infeksion i veshkave
	Pyelonefriti i pakomplikuar
	Jade intersticiale
	Jade tubular
	Pyelitis
	Pielonefriti
	Pielocistiti
	Infeksioni postoperativ i veshkave
	Nefriti tubulointersticial
	Inflamacion kronik i veshkave
N39.0 Infeksion i traktit urinar, i paspecifikuar	Bakteriuria asimptomatike
	Infeksionet bakteriale të traktit urinar
	Infeksionet bakteriale të traktit urinar
	Bakteriuria
	Bakteriuria asimptomatike
	Bakteriuria kronike latente
	Bakteriuria asimptomatike
	Bakteriuria masive asimptomatike
	Sëmundje inflamatore të traktit urinar
	Sëmundje inflamatore të traktit urinar
	Sëmundjet inflamatore të fshikëzës dhe traktit urinar
	Sëmundjet inflamatore të sistemit urinar
	Sëmundjet inflamatore të traktit urinar
	Sëmundjet inflamatore të sistemit urogjenital
	Sëmundjet fungale të traktit urogjenital
	Infeksionet fungale të traktit urinar
	Infeksionet e traktit urinar
	Infeksionet e traktit urinar
	Infeksionet e traktit urinar
	Infeksionet e traktit urinar
	Infeksionet e traktit urinar
	Infeksionet e traktit urinar të shkaktuara nga enterokoket ose flora e përzier
	Infeksionet e traktit urinar, të pakomplikuara
	Infeksionet e komplikuara të traktit urinar
	Infeksionet e sistemit gjenitourinar
	Infeksionet urogjenitale
	Sëmundjet infektive të traktit urinar
	infeksion të traktit urinar
	infeksion të traktit urinar
	Infeksion të traktit urinar
	infeksion të traktit urinar
	infeksion të traktit urinar
	Infeksioni i traktit urogjenital
	Infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar
	Infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar
	Infeksionet e pakomplikuara të traktit urinar
	Përkeqësimi i infeksionit kronik të traktit urinar
	Infeksioni retrograd i veshkave
	Infeksionet e përsëritura të traktit urinar
	Infeksionet e përsëritura të traktit urinar
	Infeksionet e përsëritura të traktit urinar
	Infeksionet e përziera të uretrës
	Infeksion urogjenital
	Sëmundje infektive dhe inflamatore urogjenitale
	Mikoplazmoza urogjenitale
	Sëmundja urologjike e etiologjisë infektive
	Infeksioni kronik i traktit urinar
	Infeksionet kronike të traktit urinar
	Sëmundjet kronike infektive të sistemit urinar
N73.9 Sëmundjet inflamatore të organeve të legenit femëror, të paspecifikuara	Abscesi i organeve të legenit
	Sëmundjet bakteriale të traktit urogjenital
	Infeksionet bakteriale të sistemit gjenitourinar
	Infeksionet bakteriale të organeve të legenit
	Infeksionet intrapelvike
	Inflamacion në qafën e mitrës
	Inflamacion i organeve të legenit
	Sëmundja inflamatore e legenit
	Sëmundjet inflamatore gjinekologjike
	Sëmundjet inflamatore të organeve të legenit femëror
	Sëmundjet inflamatore të organeve të legenit
	Sëmundjet inflamatore të organeve të legenit
	Infeksionet inflamatore në legen
	Proceset inflamatore në legen
	Infeksion gjinekologjik
	Infeksionet gjinekologjike
	Sëmundjet infektive gjinekologjike
	Sëmundjet purulente-inflamatore të organeve të legenit
	Infeksionet e organeve gjenitale femërore
	Infeksionet e legenit tek femrat
	Infeksionet e organeve të legenit
	Infeksionet e traktit urogjenital
	Sëmundjet infektive të sistemit riprodhues
	Sëmundjet infektive të organeve gjenitale
	Infeksioni i organeve gjenitale femërore
	Metriti
	Infeksion akut gjenital femëror
	Sëmundja akute inflamatore e organeve të legenit
	infeksioni i legenit
	Inflamacion tuboovarian
	Infeksionet gjinekologjike klamidiale
	Sëmundjet inflamatore kronike të organeve të legenit
	Sëmundjet inflamatore kronike të shtojcave
	Infeksionet kronike gjenitale femërore
T81.4 Infeksion i lidhur me procedurën, i pa klasifikuar diku tjetër	Infeksionet postoperative
	Infeksioni i plagës postoperative
	Infeksioni postoperativ

Antibiotiku Invanz ® është përfaqësues i klasës farmakologjike të karbapenemeve, të cilat bëjnë pjesë në grupin e antibiotikëve beta-laktam. Karbapenemët karakterizohen nga një spektër jashtëzakonisht i gjerë veprimi antibakterial, efikasitet të lartë, toksicitet relativisht të ulët dhe biodisponibilitet të lartë.

Përfaqësuesi i grupit më të ri të antibiotikëve karbapenem është ertapenem (emri tregtar Invanz ®), i sintetizuar në vitin 2002. Invanz ® (ertapenem) ndryshon nga karbapenemët e tjerë në farmakokinetikën e tij të përmirësuar, e cila lejon që ilaçi të përdoret një herë në ditë, dhe një spektër edhe më të gjerë të aktivitetit antimikrobik, duke përfshirë shtamet bakteriale që prodhojnë beta-laktamaza me spektër të zgjeruar.

Prodhuesi i Invanza ® është kompania farmaceutike amerikane Merck Sharp and Dome. Kostoja e një shishe produkti që përmban një liofilizim (1 gram antibiotik) për prodhimin e një solucioni injeksioni është 2700 rubla.

Përbërësi kryesor aktiv i Invanz ® — ertapenem ka një spektër ultra të gjerë të aktivitetit antibakterial. Agjenti mund të përdoret për të trajtuar infeksionet e shkaktuara nga bakteret rezistente ndaj cefalosporinave, penicilinave dhe aminoglikozideve.

Invanz ® është shumë efektiv kundër florës stafilo- dhe streptokoke, Escherichia, Haemophilus influenzae, Proteus, Moraxella, Bacteroides, Clostridia, Peptostreptococci, etj.

Stafilokoket dhe enterokoket rezistente ndaj meticilinës janë rezistente ndaj antibiotikëve.

Vetitë farmakokinetike të Invanza ®

Ilaçi ka përmirësuar farmakokinetikën në krahasim me antibiotikët e tjerë të klasës së karbapenemit, kështu që mund të përdoret vetëm një herë në ditë.

Ertapenem ka një biodisponibilitet të lartë dhe një aftësi të lartë për të depërtuar në plagët dhe indet e përflakur. Duhet të theksohet se antibiotiku është në gjendje të depërtojë në qumështin e gjirit dhe të ekskretohet me të në përqendrime të konsiderueshme. Në këtë drejtim, ushqyerja natyrale për kohëzgjatjen e terapisë me antibiotikë rekomandohet të ndërpritet përkohësisht.

Ekskretimi i antibiotikut nga trupi kryhet nga veshkat, prandaj, me një ulje të shkallës së filtrimit glomerular, mund të kërkohet një korrigjim i dozës së përshkruar. Më pak se dhjetë për qind e antibiotikut përdoret me feces.

Grupi farmakologjik Invanz ®

Ertapenem i përket grupit të antibiotikëve beta-laktam karbapenem. Të gjithë agjentët antibakterialë të klasës së karbapenemit kanë një spektër ultra të gjerë të aktivitetit antimikrobik dhe rezistencë ndaj numrit dërrmues të enzimave bakteriale beta-laktamazë.

Formulari i lëshimit Invanz ®

Ilaçi antibakterial prodhohet vetëm në formën e një liofilizati për prodhimin e solucioneve të infuzionit (shishka prej 1000 miligramësh të antibiotikut). Agjenti mund të administrohet në mënyrë intravenoze me infuzion ose në mënyrë intramuskulare.

Ertapenem nuk ka forma të tjera çlirimi (përfshirë ato të përshtatshme për administrim oral).

Përbërja e Invanza ®

Përveç përbërësit kryesor aktiv - ertapenem, Invanz ® përmban përbërës ndihmës. Prodhuesi tregon përmbajtjen e bikarbonatit dhe hidroksidit të natriumit në përbërjen e produktit.

Receta Invanz ® në latinisht

Ilaçi antibakterial i përket grupit rezervë, prandaj përdoret në mënyrë rigoroze sipas recetës së mjekut.

Rp: Ertapenemum 1.0.

Në disa raste, mund të ketë ankesa për perversione të ndjesisë së shijes, zhvillimin e hipotensionit arterial, ndryshimet në parametrat e gjakut periferik (shfaqja e monocitozës, eozinofilisë, trombocitozës në testet e gjakut) dhe analizave biokimike (vërehet një rritje e enzimave të mëlçisë). Rrallë mund të zhvillohet eritrocituria.

Gjithashtu është e mundur shfaqja e pagjumësisë, marramendjes, konfuzionit, dobësisë, tharjes së mukozave, diarresë dhe kolitit pseudomembranoz (rrallë).

Reaksionet alergjike me përdorimin e ertapenemit zhvillohen jashtëzakonisht rrallë, si rregull, në pacientët me alergji polivalente ndaj të gjitha barnave antibakteriale të serisë beta-laktam.

Pajtueshmëria me alkoolin

Antibiotiku është kategorikisht i papajtueshëm me pijet alkoolike. Përveç faktit se marrja e alkoolit gjatë trajtimit rrit mundësinë e efekteve anësore, një kombinim i tillë zvogëlon efektivitetin e terapisë me antibiotikë.

Invanz ® gjatë shtatzënisë

Studime të mëdha të kontrolluara për sigurinë e ertapenem në gratë shtatzëna nuk janë kryer. Megjithatë, një agjent antibakterial mund të përdoret për trajtimin e kësaj kategorie pacientësh, në mungesë të një alternative më të sigurt, pas një ekuilibri të kujdesshëm të rrezikut për fëmijën dhe përfitimit për nënën.

Ushqyerja me gji gjatë trajtimit me Invanz ® duhet të ndërpritet përkohësisht, pasi antibiotiku është në gjendje të depërtojë në qumështin e gjirit dhe të ekskretohet me të.

Analoge Invanz ®

Për momentin, Invanz ® është i vetmi medikament i bazuar në ertapenem. Ilaçi nuk ka analoge. Përshtatshmëria e zëvendësimit të ertapenemit me një antibiotik tjetër nga grupi i karbapenemit: doripenem ® ose meropenem ® , duhet të përcaktohet nga mjeku që merr pjesë.