Левоноргестрел

Латинское название

Levonorgestrel

Химическое название

(17альфа)-13-Этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он

Брутто-формула

C 21 H 28 O 2

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
Z30.5 Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства

Код CAS

797-63-7

Характеристика

Контрацептивное средство (гестаген).

Фармакология

Фармакологическое действие- контрацептивное, гестагенное.

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность — около 100%. C max в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T 1/2 — (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество — с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела — примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Применение

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) — тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) — имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

Ограничения к применению

Для ВМС. После консультации со специалистом: мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или другими симптомами, указывающими на преходящую ишемию головного мозга; необычно сильная головная боль; желтуха, выраженная артериальная гипертензия; тяжелое нарушение кровообращения, в т.ч. инсульт и инфаркт миокарда.

Следует обсудить целесообразность удаления ВМС при наличии или первом возникновении любого из перечисленных ниже состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Если беременность возникает во время использования ВМС, рекомендуется удалить систему, т.к. любой внутриматочный контрацептив, оставленный in situ, повышает риск выкидыша и преждевременных родов. Удаление ВМС или зондирование матки могут привести к самопроизвольному выкидышу. Если осторожно удалить внутриматочный контрацептив невозможно, следует обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности. Если женщина хочет сохранить беременность и ВМС удалить невозможно, следует проинформировать пациентку о рисках и возможных последствиях преждевременных родов для ребенка. В подобных случаях за течением беременности следует тщательно наблюдать. Необходимо исключить внематочную беременность (если у женщины с установленной ВМС наступает беременность, относительный риск эктопической беременности повышается). Женщине следует объяснить, что она должна сообщать обо всех симптомах, позволяющих предположить осложнение беременности, в частности о коликообразной боли в животе, сопровождающейся лихорадкой.

Проникает в грудное молоко: при кормлении грудью около 0,1% левоноргестрела вместе с грудным молоком попадает в организм новорожденного. Грудное вскармливание после приема препарата внутрь с целью экстренной посткоитальной контрацепции следует прекратить на 36 ч.

Для ВМС. Считается, что использование любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 нед после родов не оказывает вредного влияния на рост и развитие ребенка, маловероятно, чтобы он представлял риск для ребенка при дозах, высвобождаемых ВМС, находящейся в полости матки.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).

При применении ВМС

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1%, <10% — пониженное настроение, нервозность, головная боль; ≥0,1%, <1% — лабильность настроения, мигрень.

Со стороны органов ЖКТ: ≥1%, <10% — боль в животе, тошнота; ≥0,1%, <1% — вздутие живота.

Со стороны мочеполовой системы: ≥1% — маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ≥1%, <10% — боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ≥0,1%, <1% — воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ≥0,01%, <0,1% — перфорация матки.

Со стороны кожных покровов: ≥1%, <10% — угри; ≥0,1%, <1% — алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ≥0,01%, <0,1% — сыпь, крапивница.

Прочие: ≥1%, <10% — боль в спине, повышение массы тела; ≥0,1%, <1% — отеки.

Взаимодействие

При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75-1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 мес.

Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.

Меры предосторожности

Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5-7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.

Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4-12 нед после установки ВМС, а затем — 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.

Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% — через 12 мес.

Год последней корректировки

2011

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза*
Глипизид*	На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови.
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]*	На фоне левоноргестрела ослабляется гипогликемический эффект (может потребоваться повышение дозы).
Карбамазепин*	Карбамазепин индуцирует активность системы CYP450 в печени, уменьшает уровень в плазме и снижает надежность контрацептивного эффекта левоноргестрела.
Левотироксин натрия*	На фоне левоноргестрела увеличивается уровень тироксинсвязывающего глобулина в плазме (может потребоваться повышение дозы).
Ретинол*	На фоне левоноргестрела возможно значительное увеличение уровня в плазме.
Рифампицин*	Рифампицин как индуктор ферментов печени ускоряет биотрансформацию, может ослаблять эффект левоноргестрела и уменьшать надежность контрацепции.
Фенитоин*	Фенитоин индуцирует активность цитохрома Р450, ускоряет биотрансформацию, может ослаблять контрацептивный эффект левоноргестрела.

На странице приведена информация о лекарственном препарате Левоноргестрел - инструкция представлена в свободном переводе. Для более точных сведений просим обращаться к аннотаци производителя. Имеющиеся инструкции к препаратам не являются основанием для самолечения.

Производители: Beijing Prorepharm Co., Ltd

Действующие вещества

• Левоноргестрел

Класс заболеваний

• Общие советы и консультации по контрацепции
• Наблюдение за применением (внутриматочного) противозачаточного средства
• Обильные, частые и нерегулярные менструации
• Менопауза и климактерическое состояние у женщины

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Контрацептивное
• Гестагенное

Фармакологическая группа

• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Показания к применению препарата Левоноргестрел

Внутрь. Экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (в т.ч. после незащищенного полового акта и если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).

Для внутриматочной терапевтической системы. Контрацепция (длительная), идиопатическая меноррагия, профилактика гиперплазии эндометрия во время заместительной терапии эстрогенами.

Форма выпуска препарата Левоноргестрел

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг;

Фармакодинамика

Вызывает торможение овуляции и изменения эндометрия, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Увеличивает вязкость цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

В составе внутриматочной терапевтической системы (ВМС) левоноргестрел оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 100%. Cmax в плазме после приема однократной дозы 0,75 мг отмечается через (1,6±0,7) ч и составляет (14,1±7,7) нг/мл. Связывается с сывороточным альбумином (примерно 50%) и глобулином, связывающим половые гормоны (47,5%). Метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - (24,4±5,3) ч. Выводится преимущественно с мочой, небольшое количество - с фекалиями.

При использовании ВМС скорость высвобождения левоноргестрела в полость матки в начале составляет примерно 20 мкг/сут и снижается через пять лет приблизительно до 11 мкг/сут. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела - примерно 14 мкг/сут на протяжении до 5 лет. ВМС можно применять у женщин, получающих гормональную заместительную терапию, в сочетании с пероральными или трансдермальными препаратами эстрогена, не содержащими гестагенов.

Использование препарата Левоноргестрел во время беременности

Противопоказано при беременности.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, беременность (или подозрение на нее); для приема внутрь (дополнительно) - тяжелые заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), период полового созревания, кормление грудью; для ВМС (дополнительно) - имеющиеся или рецидивирующие воспалительные заболевания органов малого таза, инфекции нижних отделов мочеполового тракта, послеродовой эндометрит, септический аборт в течение 3 последних месяцев, цервицит, заболевания, сопровождающиеся повышенной восприимчивостью к инфекциям; дисплазия шейки матки, злокачественные новообразования матки или шейки матки, прогестагензависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы; патологическое маточное кровотечение неясной этиологии, врожденные или приобретенные аномалии матки, в т.ч. фибромиомы, ведущие к деформации полости матки; острые заболевания или опухоли печени.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наиболее часто у женщин, принимавших левоноргестрел внутрь (0,75 мг), наблюдались тошнота (23,1%), абдоминальная боль (17,6%), усталость (16,9%), головная боль (16,8%), нарушение менструального цикла, в т.ч. обильное менструальное кровотечение (13,8%), скудное менструальное кровотечение (12,5%), головокружение (11,2%), напряжение молочных желез (10,7%), рвота (5,6%), диарея (5,0%).

При применении ВМС

Со стороны нервной системы и органов чувств: ?1%, <10% - пониженное настроение, нервозность, головная боль; ?0,1%, <1% - лабильность настроения, мигрень.

Со стороны органов ЖКТ: ?1%, <10% - боль в животе, тошнота; ?0,1%, <1% - вздутие живота.

Со стороны мочеполовой системы: ?1% - маточные/вагинальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, олиго- и аменорея, доброкачественные кисты яичников; ?1%, <10% - боль в области органов малого таза, дисменорея, вагинальные выделения, вульвовагинит, напряженность молочных желез, болезненность молочных желез, снижение либидо; ?0,1%, <1% - воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, цервицит; ?0,01%, <0,1% - перфорация матки.

Со стороны кожных покровов: ?1%, <10% - угри; ?0,1%, <1% - алопеция, сыпь, гирсутизм, зуд, экзема; ?0,01%, <0,1% - сыпь, крапивница.

Прочие: ?1%, <10% - боль в спине, повышение массы тела; ?0,1%, <1% - отеки.

Способ применения и дозы

Внутрь, внутриматочно. Внутрь, применяется в первые 96 ч после полового акта в дозе 0,75–1,5 мг. Не рекомендуется применять метод экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4–6 мес.

Внутриматочно, ВМС вводится в полость матки.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме индукторов изоферментов цитохрома Р450 может усиливаться метаболизм левоноргестрела и снижаться эффект. Следующие препараты могут снижать эффективность левоноргестрела: ампренавир, лансопразол, невирапин, окскарбазепин, такролимус, топирамат, третиноин, барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforаtum), а также рифампицин, ритонавир, ампициллин, тетрациклин, рифабутин, гризеофульвин. Левоноргестрел снижает эффективность гипогликемических ЛС и антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), повышает плазменные концентрации ГК. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина вследствие подавления его метаболизма.

Меры предосторожности при приеме препарата Левоноргестрел

Следует избегать повторного применения препарата внутрь в течение одного и того же менструального цикла из-за возможности нарушения менструальной функции. Не допускается использование пероральной лекформы в качестве средства регулярной и непрерывной контрацепции, т.к. это приводит к снижению эффективности препарата и учащению побочных реакций. При задержке менструации более чем на 5–7 дней после экстренной посткоитальной контрацепции необходимо исключить беременность, а в случае возникновения маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.

У подростков до 16 лет применение для экстренной посткоитальной контрацепции возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога.

Перед установкой ВМС необходимо провести общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее исследование органов малого таза и молочных желез, а также исследование мазка из шейки матки. Женщину необходимо повторно обследовать через 4–12 нед после установки ВМС, а затем - 1 раз в год или чаще, при наличии клинических показаний. ВМС остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать должен только врач, имеющий опыт работы с данной ВМС или хорошо обученный выполнению этой процедуры.

Результаты некоторых исследований последнего времени показывают, что у женщин, принимающих контрацептивы, содержащие только гестаген, возможно повышение риска венозного тромбоза; однако эти результаты недостаточно определенны. Тем не менее, при появлении симптомов тромбоза вен следует немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.

После удаления ВМС способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес, у 96,4% - через 12 мес.

Левонова; Левоноргестрел; Микролют; Мирена (спираль внутриматочная); Норплант; Постинор; Эскапел.

Левоноргестрел - средство для предупреждения беременности, контрацепции. Обладает выраженной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, что способствует торможению зачатия на ранней стадии и предупреждению беременности. Левоноргестрел - самый изученный гестаген, который давно и успешно применяется во многих контрацептивах.

Активное-действующее вещество:
Левоноргестрел / Levonorgestrel.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Драже.
Капсулы.
Внутриматочная система (внутриматочная спираль).

Левоноргестрел

Свойства / Действие:
Левоноргестрел обладает выраженной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, что способствует торможению зачатия на ранней стадии и предупреждению беременности. Левоноргестрел является действующим при приеме внутрь противозачаточным средством (оральным контрацептивом). Отличительной особенностью препаратов левоноргестрела в сравнении с комбинированными гестаген-эстрогенными оральными контрацептивами (микрогинон , триквилар, фемоден) является то, что в качестве действующего вещества они содержат только гестаген (прогестаген).
Для экстренной контрацепции левоноргестрел применяется в дозе 0,75 мг. При продолжительном ежедневном приеме в дозе 0,03 мг левоноргестрел оказывает противозачаточное действие, обусловленное рядом механизмов, среди которых ведущую роль отводят периферическим гестагенным эффектам.
Под влиянием препарата повышается вязкость слизи, находящейся в шейке (шеечная или цервикальная слизь), что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки. Левоноргестрел тормозит пролиферацию эндометрия, что делает невозможной имплантацию оплодотворенной яйцеклетки. Левоноргестрел способен оказывать тормозящее действие на высвобождение в гипоталамусе рилизинг-факторов и снижать выработку гипофизом лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, понижать функцию желтого тела. Выраженность указанных эффектов левоноргестрела при низкой дозировке незначительна, но достаточна для обеспечения контрацептивного эффекта. В низких дозах не вызывает полного подавления овуляции.
Внутриматочная система:
Внутриматочный контрацептив (мирена) представляет собой Т-образную полиэтиленовую систему (устройство), вертикальный стержень которой состоит из левоноргестрелсодержащего контейнера, покрытого специальной мембраной, через которую непрерывно происходит контролируемая диффузия левоноргестрела по 20 мкг/сут.
Левоноргестрел, поступающий непосредственно в полость матки, оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, предотвращая пролиферативные изменения в нем и снижая, тем самым, его имплантационную функцию, а также увеличивает вязкость слизи цервикального канала, что препятствует проникновению сперматозоидов в полость матки. Левоноргестрел оказывает также незначительное системное действие, проявляющееся угнетением овуляции в некотором числе циклов. Снижает объем менструального кровотечения, уменьшает пред- и менструальные боли.

Фармакокинетика:
Таблетки, драже:
Левоноргестрел при приеме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность левоноргестрела составляет около 100%. Имеет высокую (более 90%) связь с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови отмечается через 0,5-2 часа. В дальнейшем концентрация препарата характеризуется двухфазным снижением с периодом полувыведения 2 или 24 часа. Подвергается метаболизму в печени. Хорошо распределяется по органам и тканям. Около 10% принятой дозы проникает в грудное молоко. 60% препарата выводится мочой, 40% - через кишечник. Ежедневный повторный прием не сопровождается кумуляцией действующего вещества и его метаболитов.
Внутриматочная система:
Левоноргестрел поступает непосредственно в полость матки. Незначительная его часть абсорбируется в системный кровоток. Концентрация левоноргестрела в плазме крови стабильна и составляет 100-200 пг/мл (0.3-0.6 нмоль/л).

Показания:
Предупреждение беременности.
Таблетки левоноргестрела 0,75 мг применяется с целью экстренной контрацепции после полового акта, если мужской презерватив разорвался или в случае незащищенного полового контакта.
Драже левоноргестрела 0,03 мг применяется для длительной контрацепции, а также в качестве дополнительного метода контрацепции у женщин, пользующихся негормональными методами предупреждения беременности и в случаях наличия объективных или субъективных причин, не позволяющих использовать гестаген-эстрогенные контрацептивы.
Идиопатическая меноррагия (для внутриматочной системы).

Способ применения и дозы:
Таблетки 0,75 мг:
0,75 мг (1 таблетка) левоноргестрела принимается в течение 72 часов (лучше сразу) после незащищенного полового акта, еще 1 таблетку следует принять через 12 часов после первой.
Драже 0,03 мг:
0,03 мг (1 драже) принимают внутрь по 1 драже в день, длительно, без перерыва. Прием начинают с 1-го дня менструации, используя драже соответствующего дня недели из календарной упаковки. Драже принимают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако последующий прием препарата следует производить в один и тот же выбранный час, так как интервал между приемом драже должен быть близок к 24 часам.
Капсулы:
Имплантируют п/к во внутреннюю область плеча сроком на 5 лет.

Рекомендуют вводить в полость матки на 4-6 день менструального цикла; после искусственного аборта - сразу, или, что предпочтительнее, после очередной менструации; после неосложненных самопроизвольных родов - не ранее чем через 6 недель. Внутриматочная система должна быть удалена через 5 лет. При этом одновременно возможно произвести введение новой внутриматочной системы.

Передозировка:
При передозировке возможно усиление описанных побочных эффектов.
Антидота нет, рекомендуется промывание желудка и симптоматическое лечение.
Внутриматочная система (мирена):
При данном способе применения передозировка невозможна.

Противопоказания:
Беременность, кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания);
Возраст полового созревания;
Маточные кровотечения неясной этиологии;
Инфекционные заболевания мочеполовой системы, органов малого таза, наличие герпетической инфекции во время бывшей беременности;
Злокачественные новообразования половых органов и молочных желез, гормонозависимые опухоли;
Заболевания печени и желчного пузыря, желтуха в анамнезе, опухоли печени, синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии);
Склонность к тромбоэмболиям, в т.ч. при нарушениях мозгового кровообращения и других сердечно-сосудистых заболеваниях, тромбофлебит;
Серповидно-клеточная анемия;
Отосклероз;
Тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями;
Гиперчувствительность;
Внутриматочная система (мирена):
Врожденные и приобретенные аномалии матки, препятствующие введению внутриматочных контрацептивов.

Применение в период беременности и лактации:
Во время беременности и кормления грудью прием левоноргестрела противопоказан.

Побочное действие:
После применения левоноргестрела возможно появление тошноты, рвоты, головных и абдоминальных болей, межменструальных кровянистых выделений, укорочение или удлинение цикла, олиго- и аменорея, дисменорея, нагрубание молочных желез, масталгия, редко - акне, депрессивные состояния, изменения массы тела и либидо.
Внутриматочная система (мирена):
Побочные эффекты, как правило, не требуют дополнительной терапии и исчезают в течение нескольких месяцев. Возможно развитие экспульсии внутриматочной системы, перфорации матки, внематочной беременности, описанных при применении других внутриматочных контрацептивов.

Особые указания и меры предосторожности:
Таблетки 0,75 мг:
Препарат в дозе 0,75 мг предназначен только для экстренной посткоитальной контрацепции!
Рекомендуется использовать женщинам с регулярным менструальным циклом.
Не допускается использование препарата в дозе 0,75 мг как средства постоянной и непрерывной контрацепции. При регулярной половой жизни рекомендуется применять постоянные методы контрацепции (драже 0,03 мг).
В случае маточного кровотечения рекомендуется гинекологическое обследование.
Драже 0,03 мг:
У большинства женщин прием драже левоноргестрела в дозе 0,03 мг не оказывает влияния на менструальный цикл: менструация наступает через обычные интервалы, кровотечение имеет нормальную продолжительность и интенсивность. В отдельных случаях могут наблюдаться изменения интервала между менструациями и интенсивности менструального кровотечения, что является следствием развития новой модели менструального цикла. В случае, если менструальное кровотечение не наступило через 6 недель после последней менструации, следует провести обследование на наличие беременности и лишь при ее отсутствии продолжить прием левоноргестрела. После прекращения приема левоноргестрела функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию.
Для того, чтобы помочь Вашему лечащему врачу оценить периодичность Вашего менструального цикла при приеме левоноргестрела в дозе 0,03 мг, заполняйте календарь и показывайте его врачу.
В период приема первых 14 драже рекомендуется пользоваться дополнительными негормональными методами контрацепции (за исключением температурного метода).
На контрацептивный эффект препарата могут оказывать влияние: нерегулярный прием драже, рвота и кишечные расстройства, сопровождающиеся поносом, в редких случаях - индивидуальные особенности метаболизма и прием отдельных групп медикаментов (см. "Лекарственное взаимодействие").
В течение первых месяцев приема могут наблюдаться межменструальные кровотечения различной интенсивности, которые не препятствуют продолжению применения препарата.
В случаях пропуска приема или при его приеме более, чем через 24 часа после предыдущего драже - контрацептивное действие препарата прекращается. В таких случаях необходимо продолжить прием драже. При этом следует учитывать, что контрацептивный эффект в полном объеме наступит только на 14-й день ежедневного приема препарата. В течение этого периода необходимо применять негормональные методы контрацепции (за исключением температурного метода).
Применение левоноргестрела после родов, аборта, при использовании других гормональных контрацептивов, а также у кормящих матерей осуществляется по рекомендации врача.
Перед началом и каждые 6 месяцев применения левоноргестрела в дозе 0,03 мг рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез). В случаях появления при приеме мигренеподобных головных болей либо необычайно сильных головных болей, внезапных нарушений зрения и слуха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, значительного повышения артериального давления, гепатита, желтухи, генерализованного зуда, учащения эпилептических припадков, сильных болей в эпигастральной области необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Капсулы:
Через 3 мес после имплантации капсул и 1 раз в год необходим врачебный контроль. Показаниями для немедленного удаления капсул являются острые нарушения зрения, плановое оперативное вмешательство с последующей иммобилизацией в течение 6 мес, появление симптомов тромбофлебита или тромбоэмболии, острое заболевание печени, мигрень.
Внутриматочная система (мирена):
Перед введением внутриматочной системы (мирена) женщине рекомендуется пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез), исключить беременность. Кроме того, следует исключить заболевания, передающиеся половым путем. Профилактические контрольные обследования необходимо проводить не реже 1 раза в год.
У некоторых женщин при применении внутриматочной системы (мирены) развивается олигоменорея или аменорея, что при меноррагиях имеет лечебный эффект. После удаления внутриматочной системы менструальная функция восстанавливается.
Конструкция внутриматочной системы обеспечивает выделение левоноргестрела со скоростью 20 мг/сут. Внутриматочная система эффективна в течение 5 лет. Способность к деторождению восстанавливается у 50% женщин через 6 мес после удаления контрацептива, у 96% - через 12 мес.

Лекарственное взаимодействие:
Возможно уменьшение контрацептивного эффекта левоноргестрела при совместном применении с рифампицин ом, ампициллин ом и тетрациклин ом, некоторыми антиэпилептическими средствами (например карбамазепин , фенитион и др.), барбитуратами, бензодиазепинами.
В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность к глюкозе, при приеме гестагенных препаратов может корректироваться дозировка антидиабетических препаратов и инсулина.

Способность женщины зачать и выносить ребенка, регулярность цикла определяется взаимодействием в ее организме двух гормонов. Это так называемые «женский» и «мужской» гормоны эстроген и прогестерон. Эстроген обеспечивает стабильность и регулярность цикла, то есть своевременное созревание и выход яйцеклетки в полость матки, а прогестерон – готовит матку к беременности.

Еще в начале XX века врачи заметили способность больших доз прогестерона подавлять овуляцию . Чуть позже он был синтезирован искусственно, причем в виде множества производных, названных прогестинами или прогестагенами. Один из них – левоноргестрел , синтетический гормон , аналог прогестерона, производный от тестостерона.

Как левоноргестрел влияет на организм женщины

Попав в кровь даже в микродозе, этот синтетический гормон действует следующим образом :

• сгущает цервикальную слизь, тем самым сужает цервикальный канал и не дает сперматозоидам попасть внутрь полости матки;
• снижает проходимость маточных труб для сперматозоидов;
• обратимо подавляет овуляцию – то есть, после отмены приема цикл через какое-то время восстанавливается без последствий.

Левоноргестрел как контрацептив

Благодаря этим свойствам левоноргестрел широко используется в производстве разнообразных противозачаточных средств как отдельно, так и в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов.

К контрацептивным препаратам, которые содержат исключительно левоноргестрел , относятся:

• так называемые мини-пили, прогестиновые противозачаточные таблетки . Они содержат микродозы гормона и рассчитаны на прием в течение месяца;
• средства для экстренной контрацепции («таблетки на утро» или таблетки «план Б»). Доза гормона в них чуть выше, чем в мини-пили, благодаря чему они могут экстренно предупредить нежелательное зачатие в течение нескольких дней после незащищенного интимного контакта. Наиболее эффективны эти средства в течение 72 часов после полового акта. Для обеспечения противозачаточного действия достаточно всего 1-2 таблеток в зависимости от препарата.

Кроме того, в сочетании с синтетическими аналогами эстрогенов левоноргестрел входит в состав разнообразных комбинированных оральных контрацептивов, вагинальных колец, внутриматочных спиралей, имплантов.

Кому подходят противозачаточные средства на основе левоноргестрела?

Следует помнить, что гормональные противозачаточные средства можно принимать только по назначению врача. В случае приема комбинированных гормональных препаратов или использования средств контрацепции на их основе необходимо соблюдать все меры предосторожности, предписанные для подобных медикаментов. В том числе, их нельзя применять во время беременности и кормлении грудью, при наличии эстроген-зависимых заболеваний и склонности к тромбозам, также они нежелательны для курящих женщин в возрасте старше 35 лет.

Противопоказаниями к применению моногормональных препаратов, таких как мини-пили или таблетки для экстренной контрацепции, являются: повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; возраст до 16 лет; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция. С осторожностью эти препараты следует использовать при заболеваниях печени или желчевыводящих путей, желтухе (в том числе в анамнезе), болезни Крона, лактации. Среди побочных эффектов препаратов, содержащих левоноргестрел, редко отмечаются тошнота, головокружение, боль в животе или головная боль, усталость.

Синтетический прогестаген, который преобразует эндометрий, минимизирует овуляцию, препятствуя оплодотворению подготовленной яйцеклетки. Кроме того, с его помощью рецепторы слизистых оболочек получают пониженную чувствительность. В статье мы рассмотрим препарат, содержащий названный гормон.

Фармакология

Препарат "Левоноргестрел" - это эстроген, препятствующий активизации сперматозоидов по причине повышения вязкостных свойств слизи. Препарат внутри матки локально воздействует на маточные трубы, эндометрий, консистенцию слизи, в результате чего снижает свою активность.

При употреблении внутрь названное лекарство активно всасывается в ЖКТ, биопоказатели составляют до 100%. В крови его компоненты максимально концентрируются при приеме 75 мл разово через 60 - 130 минут. Рассматриваемый гормон взаимодействует с плазмой и связывающими глобулиновыми составляющими примерно на 50%.

Метаболизм ориентирован на печень, при этом образовываются фармакологически пассивные метаболики. Основным изоферментом данного гормона, является CYP3А4. Срок полувыведения может длиться до 30 часов.

Свойства

В ответе на вопрос "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует руководствоваться инструкцией к одноименному препарату и рекомендациями лечащего доктора. Показатели разности в общем значении составляют порядка 1,0 мл/мин./кг (из плазмы). Гормон ликвидируется преимущественно через мочеточник, незначительная часть удаляется с каловыми массами.

При терапии системного характера скоростные показатели попадания в матку составляют не более 20 мкг ежесуточно, а через пять лет падают до 11. В среднем темп выхода гормона варьируется в районе 14 мкг/24 ч. на протяжении 50-60 месяцев.

Внутриматочная терапия допускается для женщин с замещающим лечением гормонами совместно с эстрогенами, не включающими гестагенный состав. Левоноргестрел - это гормон, внедряющийся в плазму через 60 минут после приема. Максимальная концентрация в ней фиксируется после 14 дней применения.

Показания

Применение данного препарата возможно при внутриматочной терапии, а также в следующих случаях:

• Меноррагия идиопатической направленности.
• Длительная контрацептивная защита.
• Профилактические меры при заместительном восстановлении с помощью эстрогенов.
• Экстренная посткоитальная контрацепция.

Гормон левоноргестрел, действие которого имеет обширную сферу, применять следует только после рекомендации врача.

Применение и дозировка

Рассматриваемый препарат активируется внутриматочной инъекцией - вводится в полость матки. Используется в течение 4-х суток после соития в объеме от 0,75 до 1,5 мг. Экстренную контрацепцию специалисты категорически не советуют практиковать чаще одного раза раз в полгода.

Чтобы исключить нарушение менструального цикла, необходимо соблюдать рекомендуемую дозировку без повторного употребления. Нельзя использовать рассматриваемый препарат перорально как способ постоянной контрацепции, так как это провоцирует появление побочных действий и снижает эффективность лекарства. В случае маточного кровообразования после экстренной контрацепции настоятельно рекомендована процедура обследования у гинеколога, а при нарушении менопаузы более одной недели нужно повременить с зачатием.

Лишь после консультационного и обоснованного решения гинеколога в неординарных случаях допускается возможность задействования препарата для контрацепции у несовершеннолетних при экстренной необходимости.

Как применяется гормон левоноргестрел?

Как влияет на организм применение описываемого гормона, и что делать, чтобы избежать побочных эффектов? Таким вопросом задаются многие. Строгое соблюдение рекомендаций специалиста, соблюдение дозировки и следование инструкции - это гарантии безопасного использования препарата.

Перед использованием ВМС необходимо пройти осмотр гинеколога, в том числе проверить молочные железы, органы малого таза, сделать мазок шейки матки.

Повторный осмотр проводится по истечении 30-40 дней после установки спирали, затем ежегодно, а в случае наличия соответствующих предпосылок - чаще. Данная внутриматочная терапия эффективна на протяжении от 4 до 5 лет. Ее установкой должен заниматься исключительно врач, специализирующийся на этой сфере или имеющий опыт работы с рассматриваемой сортировкой препарата.

Риски

У женщин, принимающих препараты с гестагеном, не исключено возрастание венозного тромбоза в критическом моменте. При такой симптоматике необходимо безотлагательно принять срочные меры по диагностике и лечению.

После изъятия ВМС детородность реанимируется через полгода у половины обратившихся женщин, после 12 месяцев — более чем у 96 процентов. Контрацептивная направленность менее эффективна для пациенток с ожирением.

Противопоказания

Задаваясь вопросом "Левоноргестрел - что это за гормон?" следует изучить все противопоказания. Среди них:

• Сверх(гипер)чувствительность, тромбофлебитные образования.
• Тромбоэмболия, изменение артерий.
• направленности, беременность.
• Касательно употребления внутрь: желтуха (в том числе в анамнезе), патологические осложнения вывода желчи или печени, период лактации.
• Половозрелость.
• Кроме того, для ВМС — инфекции мочеполового узла, рецидивы или активное воспаление в малом тазу, эксцессы послеродового заболевания печени.
• Септико-абортивное вмешательство в последнем триместре, дисплазийное преобразование маточной шейки, патологии при аналогичном кровотечении невыясненного происхождения, злокачественные образования.
• Пришедшие или врожденные аномалии, деформирующие фибромиомы.
• Прогестагеноз (опухоль, в том числе и раковое поражение молочной железы).

Ограничения

Ограничительный фактор часто актуален для терапевтического вмешательства внутрь матки, если имеют место быть следующие симптомы либо хронические заболевания:

• сильные головные боли, обычная и локальная мигрень с ухудшением зрения, прочая симптоматика, ориентированная на возможность ишемической болезни;
• явная гипертензия артериального направления, желтуха, сложные разрушительные процессы в кровеносной системе, в том числе инфаркты и инсульты;
• диабет сахарный.

Нужно немедленно проконсультироваться по поводу ликвидации ВМС при образовании либо наличии любого из указанных состояний.

Беременность и лактационный период

Несмотря на то что левоноргестрел - это женский гормон, его употребление недопустимо при беременности. Если она наступила, рекомендована ликвидация системы по причине того, что любая повышает риск преждевременных родов и выкидышей. Проведение маточного зондирования или ликвидации системы иногда приводит к выкидышу, произошедшему произвольно. Потребуется консультация специалиста о целесообразности искусственного прерывания беременности при невозможности корректного извлечения контрацептива.

При невозможности удаления внутриматочной системы и настойчивом желании сохранения беременности пациентка должна быть осведомлена о возможных последствиях и риске для ребенка вследствие досрочных родов. В таких случаях обязательно необходимо тщательное наблюдение за течением беременности. До пациентки следует донести информацию, что она должна незамедлительно сообщать обо всей симптоматике, которая поможет предположить осложнение процесса.

Лактация

При кормлении грудью и использовании "Левоноргестрела" примерно одна десятая доля препарата поступает в организм малыша. Грудное вскармливание внутрь для экстренной контрацепции следует прекратить на 1.5 суток.

Для терапевтической системы, устанавливаемой внутриматочно, как и для любого чисто гестагенного метода контрацепции, характерно, что применение через полтора месяца после родов не оказывает пагубного воздействия на развитие и рост ребенка, следовательно, препарат, скорее всего, не представляет риска для плода при рекомендованной дозировке.

Побочные симптомы

И возвращаясь к вопросу "Левоноргестрел" - что это такое?", давайте рассмотрим возможные побочные действия и противопоказания препарата. Они могут возникать в разных системах организма и представляют собой следующие симптомы:

1. Со стороны нервной системы: усталость, депрессивное состояние, головная боль, колебания настроения.
2. ЖКТ. Рвота, расстройство, спазмы, вздутие.
3. Мочеполовые органы. Кровотечения, выделения, боли, кандидоз, вероятность образования злокачественных и доброкачественных опухолей.
4. Кожные высыпания, проявление экземы, зуд, крапивница, прыщи.
5. Прочие: отеки, суставные боли, скачки давления, сепсис.

В редких случаях возможны припадки эпилепсии, судороги и обмороки.

Сочетание с другими препаратами

Изучая "Левоноргестрел" (что это за гормон), необходимо упомянуть возможность его сочетания с другими лекарственными и органическими препаратами. В случае применения рассматриваемого вещества с индукторами изоферментов цитохрома Р450 возможно уменьшение эффективности по причине увеличения его метаболических процессов.

Представленные ниже лекарственные средства могут понижать эффект "Левоноргестрела":

• Группа барбитуратов, "Третиноин", "Карбамазепин", составы зверобоя и содержащие его компонацию.
• Снижается эффективность антикоагулянтов, гипогликемических, противосудорожных лекарств.
• "Левоноргестрел" повышает вместимость глюкокортикостероидов в крови, а также способен дезорганизовывать метаболизм.
• По причине угнетения рециркуляции половых стероидов, что обусловлено реорганизацией кишечной флоры, может произойти усиление менструального кровотечения при комплексном применении определенных препаратов.

Нельзя не добавить, говоря о том, как применяется "Левоноргестрел", что это средство вызывает усиление побочных действий других медикаментов, антидота к нему нет. В случае передозировки требуется