Пероральное введение. Энтеральный путь введения лекарственных средств

Современная медицина берёт своё начало с древних времён, именно поэтому в ней так много латинских и древнегреческих слов, как дань уважения. К примеру, большую часть лекарств выписывают перорально: это как? На этот вопрос могут ответить даже те, кто далёк от латыни - слишком уж часто термин применяется в повседневной жизни.

Два основных пути введения.

А какие вообще существуют способы введения лекарственных средств в организм больного? Все варианты сводятся к двум - энтеральным и параэнтеральным.

К первым относятся:

1. Перорально.
2. Сублингвально.
3. Буккально.
4. Транслингвально.
5. Вагинально.
6. Ректально.

1. Ингаляционно. Сюда же можем отнести интраназальный способ введения.
2. Инъекционно . Все внутримышечные, внутривенные и подкожные инъекции.
3. Введение в полости . В таких случаях препараты направляют в брюшную полость или полости суставов.

Эффективность инъекций и ингаляций

Описанные во второй колонке методы позволяют веществам как можно быстрее попасть к местам воздействия и повлиять на исход заболевания. При той же заложенности носа проще использовать спрей, чем делать внутримышечные инъекции. Раз уж мы вспомнили насчёт уколов.

От чего вообще зависит, будут их делать в вену, мышцу или кожу? От препарата , который будут вводить.

Некоторые вещества, при внутримышечном введении, могут вызвать острую боль и даже быстро развивающееся отмирание тканей. Вторым важным фактором является время действия лекарственного средства . Самое быстрое изменение состояние дают внутривенные инъекции, достаточно нескольких секунд. А вот из мышечной ткани препарат должен всосаться в кровоток и только потом он сможет подействовать на организм.

С кожей дело обстоит практически так же. Полостное применение - скорее исключение из правил. Им пользуются во время хирургических вмешательств и после них, в случае серьёзного поражения суставов.

Что же такое перорально?

А что же энтеральные методы? Все они связаны с венами желудочно-кишечного тракта. Чаще всего препараты прописывают перорально , т.е. - через рот. Обыкновенные таблетки, капсулы, порошки, настойки, растворы. Достаточно проглотить, выпить, разжевать и уже через 15-20 минут вы ощутите первые изменения. Последовательность проникновения препарата довольно проста:

1. Лекарство попадает в желудок, где начинаются процессы переваривания.
2. Всасывание может начаться в желудке или кишечнике, в артерии.
3. Активные молекулы разносятся кровью по всему организму.
4. Проходят через печень, где часть из них теряет свою активность.
5. Выводятся при помощи почек или печени.

Отрицательные стороны перорального введения

Метод кажется крайне простым, но вместе с тем он не подойдёт для тяжелобольных пациентов . Младенцев тоже очень сложно заставить разжевать или проглотить таблетку, особенно если она до жути горькая. В таком случае приходится искать альтернативные пути доставки.

Ещё один существенный минус - прохождение через печень . Как вы знаете, этот орган - наш главный защитник от любых токсических веществ. В основе действия лекарственного средства вполне может лежать то, что воспримется как яд. И вот тут печень окажет нам «медвежью» услугу, снизив эффективность препарата. Лекарство может стать неактивным, так как его свяжут белки печени.

В таком состоянии вещество не будет никак действовать на организм, но может находиться в довольно высоких концентрациях. Негативные условия поспособствуют выходу препарата из связанного состояния.

Оказанный эффект, учитывая концентрацию, может иметь печальные последствия.

Но зачем драматизировать? Пероральный метод введения лекарственных средств был одним из первых в медицине. И за всю историю он показал свою эффективность и простоту. Ведь человеку не нужна посторонняя помощь для принятия препаратов. Даже обессиленный человек вполне спокойно перенесёт приём, если он ещё в сознании. Не формируется никаких негативных эмоций и ассоциаций. Вы ведь наверняка помните детей в кабинете, перед уколом. Если бы все вещества вводились при помощи инъекций, ребёнка было бы нереально затащить в больницу. К тому же, это оптимальный вариант для воздействия на пищевод, желудок и кишечник.

И не забудьте внимательно прочитать рекомендации, перед употреблением. Многие решают, что не стоит запивать таблетки большим количеством воды. А ведь некоторые из препаратов, при таком небрежном отношении, могут привести к развитию язвы желудка .

Употребление до или после еды тоже является важным пунктом. Особенностей метаболизма и кровообращения никто ещё не отменял. От этого зависит оптимальная эффективность препарата, которая была доказана в ходе многочисленных клинических исследований.

Зная, как это перорально, вы всегда сможете проконсультировать свою бабушку или любого другого родственника. Но не переусердствуйте с лекарственными средствами, применение более 5 препаратов одновременно повышает риск проявления побочных эффектов до 50% .

Видео о способе введения лекарств

Все пути, которыми лекарственные средства попадают в человеческий организм, можно поделить на две подгруппы: парентеральные и энтеральные.

К первым относится внутривенное, внутримышечное, подкожное и другие. Вторые обеспечивают попадание препарата в тело человека через слизистую оболочку желудка и кишечника. К этой подгруппе относится способ перорально. Это как положить таблетку на язык и проглотить. Кроме этого, есть ректальное (через прямую кишку), сублингвальное (под язык), суббукальное (в пространство между щекой и десной) попадание лекарств организм.

Введение перорально - это как проглотить препарат, что помогает ему попасть в человеческий организм таким путем с последующим всасыванием в желудке, кишечнике.

Фармакокинетика

Лекарство совершает головокружительный полет по пищеводу и попадает в желудок, а затем и кишечник, где происходит его медленное всасывание на протяжении тридцати-сорока минут. После всасывания действующее начало попадает в кровоток воротной вены. Далее ток крови уносит препарат в печень, а там прямиком в нижнюю полую вену, далее в правую часть работающего сердца и оттуда - в малый круг кровообращения.

Пронесшись по малому кругу, лекарственное вещество по легочным венам направляется в левую часть работающего сердца, откуда с артериальной кровью несется к органам-мишеням и тканям.

Подобным путем, что значит перорально, в человеческий организм попадают жидкие и твердые лекарственные формы.

Преимущества метода

• Пероральный прием прост, удобен и наиболее физиологичен. Лекарственное вещество поступает в организм естественным для него путем.
• Для применения этого метода не понадобится специально обучать персонал. Любой больной может воспользоваться этим способом самостоятельно.
• Пероральное введение абсолютно безопасно.

Недостатки метода

• Лекарственное вещество очень медленно поступает в системный кровоток, также медленно попадает к органу-мишени.
• Непостоянная скорость всасывания. Она зависит от наличия содержимого в кишечнике и желудке, степени их наполненности, моторики желудочно-кишечного тракта. При сниженной моторике падает и скорость всасывания.
• Лекарственные средства, попадают в желудок, кишечник, перорально. Это как следует подвергает их воздействию энзимов желудка, кишечного сока, а позже и метаболических ферментов системы печени. Все эти ферменты разрушают большую часть лекарства еще до его попадания в системный кровоток (так, нитроглицерин разрушается на девяносто процентов при приеме внутрь).
• Нельзя применять те средства, которые всасываются плохо в кишечнике и желудке (антибиотики аминогликозиды, к примеру) либо разрушаются там (гормон роста, альтеплаза, инсулин, к примеру).
• Некоторые лекарственные средства раздражают кишечник с желудком вплоть до язвенных поражений (салицилаты, кортикостероиды).
• Таким путем не удастся ввести препарат при отсутствии у больного сознания (если только прибегнуть к внутрижелудочному введению при помощи зонда), когда пациента постоянно и непрерывно рвет, когда в пищеводе имеется опухоль, есть массивные отеки, нарушающие процесс всасывания препарата в кишечнике.

Виды заболеваний, при которых этот метод предпочтительнее

Выбор способа введения препарата зависит от способности последнего растворяться в воде либо неполярных растворителях, от степени тяжести заболевания, от местоположения патологического процесса.

• При заболевании органов дыхания легкой/средней степени тяжести.
• При заболеваниях кишечника, желудка любой степени тяжести.
• При заболеваниях сердца, кровеносных сосудов
• При заболеваниях мягких тканей, кожи средней/легкой степени тяжести.
• При недугах эндокринной системы средней/легкой степени тяжести.
• При болезнях опорно-двигательного аппарата средней/легкой степени тяжести.
• При заболеваниях полости рта, ушей, глаз - в тяжелых случаях.
• При заболеваниях мочеполовой системы средней/легкой степени тяжести.

Лекарственные формы, принимаемые через рот

Больному многие препараты можно дать перорально. Это как таблетки, так и порошки, как настойки, так и отвары.

Порошки - простейшая лекарственная форма, которая представляет измельченное в ступке (кофемолке) лекарственное средство. При приеме внутрь порошок лучше запивать требуемым количеством минеральной либо обычной воды. Порошки используются во врачебной практике редко.

Настои и отвары - часто встречаемы лекарственные формы, которые готовятся путем водной вытяжки из лекарственного сырья растительного происхождения. Настои и отвары долго не хранятся и быстро портятся. Хранить их требуется в холодильнике не более двух суток.

Настойки - спиртоводные, спиртоэфирные и спиртовые вытяжки, без использования термической обработки, приготовлены из лекарственного сырья. Дозировка производится каплями, которые перед приемом можно развести в малом количестве воды. Их отличием от настоев и отваров является то, что настойки способны долго сохранять свое лечебное действие.

Сиропы - удобная для детей лекарственная форма, которая представляет собой смесь лекарственного средства и концентрированного сахарного раствора. Хранятся в стеклянной посуде, закрытой после закипания.

Таблетки - пероральные препараты овальной, круглой или иной формы. Как правило, двояковыпуклые. Изготавливаются при помощи прессования лекарственного средства специальными автоматами. Удобны для применения, сохраняют свои свойства длительное время, портативны. Вкус лекарственного средства в них не так заметен.

Заключение

Пероральный способ прост и удобен, легок в применении и не треубет специальной подготовки. Позволяет легко контролировать прием препарата. Врачу достаточно выписать рецепт - и пациент продолжит лечение самостоятельно.

И ректальное введение.

Преимуществом перорального пути применения лекарственных средств заключается в том, что после приема, препарат проходит через два естественных барьеры – слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения зависит как от фармакокинетических параметров препарата – его физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, периода полувыведения препарата, так и от физиологических свойств организма – изменения (кислотности) в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделения желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов, протекающих в пищеварительной системе.

Эффективность перорального применения также зависит от приема пищи: для большинства лекарственных препаратов характерно снижение при приеме их с пищей, но для части средств, биодоступность при приеме с пищей может повышаться .

Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до приема пищи (если в инструкции по медицинскому применению нет иных указаний), в положении стоя, запивая водой. Данная последовательность обуславливается тем, что до приема пищи, в желудке еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, способные разрушить химическую структуру препарата, а запивание водой необходимо для того, чтобы средство менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в положении стоя рекомендован во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе: при пероральном приеме, средство последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник.

Действие пищеварительной системы начинается непосредственно в ротовой полости, вследствие чего большинство лекарственных препаратов для перорального приема покрываются специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны.

Кроме того, препараты для перорального приема не рекомендуется разжевывать.

Препараты, покрытые специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат не только разжевыванию, но и разделению на части.

Существуют лекарственные препараты в виде ородиспергующих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивающих быстрое всасывание и быстрое начало его терапевтического действия.

Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где, под влиянием дуоденального и панкреатического сока, а также под влиянием компонентов желчи, усвоение лекарственных препаратов продолжается.

После двенадцатиперстной кишки лекарство поступает в тонкий кишечник, где и завершается процесс его всасывания. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²,). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в ротовой полости и желудке.

Формы лекарственных средств для перорального применения

Для перорального применения, лекарственные средств выпускаются в следующих формах:

• таблетки,
• капсулы
• микрокапсулы,
• пилюли,
• драже,
• порошки,
• растворы,
• суспензии,
• сиропы,
• эмульсии,
• настои,
• отвары,
• гранулы,
• капли.

Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств, созданы технологии для улучшения этого процесса:

• Особое прессование таблеток,
• Покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой,
• Создание терапевтических пероральных систем в виде таблетки (с многослойным покрытием, в том числе) для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.
• Управляемое высвобождение лекарственных веществ также может достигаться за счет создания специальных форм в виде микрокапсул с препаратом, покрытых специальным веществом (полимером), медленно растворяющимся под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивающих равномерное поступление лекарственного препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.

Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств

Преимуществами перорального применения лекарственных средств является прохождение лекарствами и их метаболитами перед всасыванием в кровь двух естественных барьеров – слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и печени, на мембранах которых проходит избирательная фильтрация веществ, попадающих в организм.

Преимуществом перорального способа введения лекарственных веществ является то, что данный метод наиболее физиологичен, более прост – отсутствует необходимость прибегать к помощи медицинского персонала. Кроме того, пероральное применение вызывает меньшее количество побочных эффектов от приема средства, которые могут наблюдаться при парентеральном введении.

Преимуществом перорального применения является то, что всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов от действия лекарств.

Отдельные препараты для перорального применения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых и антацидных средств), что также уменьшает вероятность системных побочных эффектов от приема этих препаратов.

Недостатками перорального применения лекарственных средств является то, что часть препаратов (например, или ) при пероральном приеме разрушаются ферментами пищеварительной системы, и, поэтому невозможно их применение per os. Кроме того, внутрь нельзя применять препараты с местным раздражающим действием, или препараты, при распаде которых образуются токсичные или неактивные метаболиты.

Недостатком перорального применения является и то, что на действие препарата влияет прием пищи и особенности биохимических реакций организма конкретного человека.

В числе факторов, влияющих на эффективность лекарственных средств, также является прием других препаратов, возраст пациента, состояние ферментативной активности его организма.

При пероральном приеме, лекарственные средства всасываются медленнее, что делает невозможным применение перорального введения при оказании неотложной медицинской помощи.

Также, лекарственные препараты не применяются перорально у больных в бессознательном состоянии, при рвоте, у больных с психическими отклонениями, при застойных явлениях в большом круге кровообращения и у маленьких детей.

Для правильного выбора пути введения лекарственного препарата следует учитывать цель назначения лекарственного средства, общее состояние физиологических функций организма, характер основного и сопутствующих заболеваний пациента, а также приверженность пациента тем или иным способам лечения.

Отказ от ответственности

Статья о пероральном приеме лекарственных средств медицинского портала «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых размещен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Пероральный прием лекарственных препаратов » проверена квалифицированными специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. Для получения полноценной медицинской помощи следует записаться на прием к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Примечания

Примечания и пояснения к статье «Пероральный прием лекарственных средств».

• Энтеральный путь введения лекарственного средства – это путь введения в организм, при котором всасывание препарата осуществляется физиологически адекватным путем, то есть, через слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В этом смысле энтеральное введение противопоставляется парентеральному (когда лекарство доставляются в организм минуя слизистую кишечника – обычно внутривенно).
• При сублингвальном применении, лекарственные средства, минуя печень и не подвергаясь воздействию желудочного сока, попадают в кровь. Прием средства сублингвально осуществляется путем размещения его под языком (соответственно, лекарство направляется в кровообращение через его всасывание под языком).
• Для буккального введения лекарственных препаратов используются особые лекарственные формы, с одной стороны, обеспечивающие быстроту всасывания в полости рта, с другой стороны – предоставляющие возможность продлить всасывание для увеличения продолжительности действия лекарства. В качестве примера можно привести препарат Тринитролонг (действующее вещество Нитроглицерин) выпускающийся в лекарственной форме пленки для наклеивания на десну. Тринитролонг представляет собой пластинку из биополимерной основы, наклеивающуюся на слизистую оболочку щеки или десны.
• pH , водородный показатель, кислотность – мера активности (в очень разбавленных растворах она эквивалентна концентрации) ионов водорода в растворе, количественно выражающая его кислотность. Значение pH принято измерять в значениях от 0 до 14, где pH = 7,0 считается нейтральной кислотностью (нормальная физиологическая кислотность у человека также равна 7, однако критические границы находятся в диапазоне от 5 до 9 pH). Наиболее простой и доступный способ проверить pH организма – pH анализ мочи , для проведения которого используются визуальные pH тест-полоски .
• Биодоступность лекарственного вещества – это количество (по отношению к количеству исходной дозы) неизменного лекарственного вещества, достигшего плазмы крови.
• Ферменты , энзимы – как правило, белковые молекулы или рибозимы (молекулы РНК) либо их комплексы, катализирующие (ускоряющие) химические реакции в живых системах. Ферменты, как и все белки, синтезируются в виде линейной цепочки аминокислот, сворачивающихся определенным образом. Каждая пептидная последовательность сворачивается особым образом, в результате чего, получающаяся белковая глобула (молекула) обладает уникальными свойствами. Ферменты присутствуют во всех живых клетках и способствуют превращению одних веществ в другие. Ферментативная активность может регулироваться ингибиторами и активаторами (ингибиторы – понижают, активаторы – повышают). По типу катализируемых реакций ферменты подразделяются на шесть классов: оксидоредуктазы, трансферазы, гидролазы, лиазы, изомеразы и лигазы.
• Инсулин – белковый гормон пептидной природы, образующийся в бета-клетках островков Лангерганса поджелудочной железы. Инсулин оказывает существенное влияние на обмен практически во всех тканях, при этом его основной функцией является снижение (поддержание в норме) уровня сахара в крови . Инсулин увеличивает проницаемость плазматических мембран для глюкозы, активирует ключевые ферменты гликолиза, стимулирует образование в печени и мышцах из глюкозы гликогена, усиливает синтез белков и жиров. Кроме того, инсулин подавляет активность ферментов, расщепляющих жиры и гликоген. Абсолютная (при СД 1) или относительная (при СД 2) недостаточность инсулина является причиной повышенного уровня сахара в крови при сахарном диабете, в терапии которого применяется аналог человеческого инсулина (впервые выпущенного компанией Эли Лилли в 1923 году). Сегодня инсулины вводятся парентерально (подкожно), однако не так давно был разработан вдыхаемый инсулин , применяемый перорально.
• Стрептомицин – лекарственный препарат, производимый, как правило, в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения, исторически первый антибиотик группы аминогликозидов, второй – после пенициллина. Стрептомицин образуется в процессе жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces globisporus streptomycini или других родственных микроорганизмов, является противотуберкулезным препаратом I ряда, использующимся для лечения заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к пенициллину. Стрептомицин вводится интратрахеально, интрабронхиально (в виде аэрозолей), внутрикавернозно. При туберкулезе стрептомицин вводится внутримышечно , то есть парентерально.

При написании статьи о пероральном приеме лекарственных препаратов (средств) в качестве источников использовались материалы информационных и справочных интернет-порталов, сайтов новостей MerckManuals.com, FDA.gov, HowMed.net, ScienceDaily.com, STGMU.ru, Википедия, а также следующие печатные издания:

• Фролькис А. В. «Функциональные заболевания желудочно-кишечного тракта». Издательство «Медицина», 1991 год, Москва ,
• Покровский В. М., Коротько Г. Ф. (редакторы) «Физиология человека. Учебная литература для студентов медицинских вузов». Издательство «Медицина», 2007 год, Москва ,
• Циммерман Я. С. «Клиническая гастроэнтерология. Библиотека врача-специалиста». Издательство «ГЭОТАР-Медиа», 2009 год, Москва ,
• Соколова Н. Г., Обуховец Т. П., Чернова О. В., Барыкина Н. В. «Карманный справочник медицинской сестры». Издательство «Феникс», 2015 год, Ростов-на-Дону ,

Некоторые вещества, такие, как инсулин и стрептомицин, разрушаются в желудочно-кишечном тракте, поэтому принимать их перорально нельзя. Для перорального приёма доступны такие лекарственные формы, как драже, капсулы, таблетки, растворы, порошки, отвары, сиропы, настои, а также пилюли.

Основными лекарственными формами для перорального применения являются растворы, порошки, таблетки, капсулы и пилюли. Большинство лекарственных препаратов при пероральном применении следует запивать большим количеством жидкости. Пероральный приём лекарств имеет и довольно много недостатков. Пероральный приём лекарственных компонентов является одним из наиболее традиционных и простых в осуществлении.

Прежде чем принимать таблетку перорально, следует внимательно ознакомиться с приложенной к ней инструкцией. Перед пероральным приёмом нескольких лекарственных веществ, следует обратить внимание на их совместимость. К энтеральным способам относится введение лекарственных препаратов через рот (перорально), под язык (сублингвально), за щеку (буккально), в прямую кишку (ректально) и некоторые другие. Такая же зависимость, судя по всему, существует между курением, употреблением пероральных противозачаточных пилюль и ударами.

Преимущественно приём лекарственных средств данным способом назначают для лекарств, которые хорошо всасываются слизистой оболочкой желудка или кишечника. В то же время принимать таблетки через рот очень удобно и отказываться от такого способа употребления лекарств никто не собирается. Они помогают при болях в суставах и снимают воспаление при артрите, но в то же самое время эти лекарственные препараты способны спровоцировать развитие язвы желудка.

Что означает «перорально»? Преимущества и недостатки

Это может быть омепразол или какой-нибудь другой противоязвенный препарат. Если же лекарственные средства поступают в организм, минуя желудочно-кишечный тракт, то такой способ будет называться парантеральным. И это, в первую очередь, ингаляции и инъекции. Но я, к своему стыду, не знаю что это означает. Большинство выпускаемых препаратов в форме таблеток, капсул, порошков, микстур, а также сиропов, подвергаются максимальному растворению и всасыванию именно в полости желудка.

В процессе подбора возможных лекарственных форм для перорального применения, преимуществами обладают те медикаменты, которые способны легко растворятся и быстро всасываться через стенку желудка.

Не стоит забывать, что существуют лекарственные препараты, действие которых может быть направлено на лечение одного заболевания, и одновременное провоцирование другого. Лекарственные препараты, выпускаемые в виде таблеток можно принимать целиком или разжёвывая, запивая достаточным количеством любой жидкости. Комбинации некоторых лекарственных средств могут послужить причиной развития серьёзных побочных эффектов со стороны органов и систем.

В их описании присутствует слово «ретард» (например, таблетки ретард, капсулы ретард). При пероральном применении антибиотиков желательно по возможности использовать капсулы, а не таблетки, поскольку препарат из капсулы всасывается гораздо быстрее. Лекарственные препараты, вводимые энтерально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные, противогрибковые и противоглистные средства), так и системное (общее) действие на организм.

При введении лекарственного препарата сублингвально и буккально его действие начинается довольно быстро, т. к. слизистая оболочка рта обильно снабжается кровью, и вещества всасываются в неё быстрее. При ректальном введении действующие вещества быстрее, чем при приёме внутрь, всасываются в кровь, не подвергаясь разрушительному действию желудочного сока и ферментов печени.

Общие правила приёма

При парентеральных способах введения препарат поступает непосредственно в кровь. Это устраняет его побочное влияние на желудочно-кишечный тракт и печень. Внутримышечные и подкожные инъекции обычно содержат до 10 мл лекарственного препарата. Из этого места препарат с определённой скоростью поступает в кровь, создавая в организме необходимую концентрацию действующего вещества. При этом высокая концентрация препарата создаётся только в соответствующем органе, а общего воздействия на организм удаётся избежать.

Возможно, Вас заинтересует

Например, введение рентгеноконтрастного вещества на основе изотопа йода позволяет определить локализацию камня в мочевыделительной системе и на основании этого использовать тот или иной вид лечения. Ингаляционное введение лекарственных препаратов позволяет уменьшать время всасывания, вводить газообразные и летучие вещества, а также оказывает избирательное действие на дыхательную систему.

Для оперативности вы можете сделать это через форму отзыва, размещенную на каждой странице. При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонкой кишке, через систему воротной вены попадают в печень, где возможна их инактивация, и затем в общий кровоток.

Огромным достижением явилось то, что потихоньку, таблетка за таблеткой, эти противозачаточные средства привели нас к сексуальной революции. Конечно, как и всякое лекарственное средство, эти пилюли имеют побочные эффекты, и их прием связан с некоторым риском. Самые распространенные проблемы, возникающие при их приеме, - это кровотечения или кровянистые выделения, чаще всего наблюдаемые при приеме пилюль с низким содержанием эстрогена. Исследования показали, что совместное воздействие пероральных контрацептивов и курения может увеличить опасность сердечных приступов независимо от вашего возраста.

Ретардные лекарственные формы не подлежат дроблению, если на них отсутствует разделительная полоска, т. к. при этом утрачиваются их свойства. Пероральные контрацептивы полностью изменили это отношение к сексу и поддерживающую его социальную структуру.

Многие врачи считают, что при парентеральном применении НПВС оказывают более мощное анальгетическое действие в сравнении с использованием стандартных таблетированных форм. Конечно, не вызывает сомнения, что внутривенное введение НПВС, обеспечивающее достижение пиковой концентрации лекарства в плазме крови в первые же минуты, оказывает максимально быстрый терапевтический эффект. Но к подобному способу применения НПВС врачи терапевтических специальностей прибегают достаточно редко. К тому же лишь немногие представители группы НПВС, имеющиеся на белорусском фармакологическом рынке в виде растворов для парентерального применения, разрешены для внутривенного введения. Зато повсеместной практикой в нашей стране является назначение НПВС в виде внутримышечных инъекций, причем нередко курсами, существенно превышающими предписанные компаниями–производителями сроки использования такой лекарственной формы. Оправданием подобной практики является представление не только о большей эффективности, но и лучшей переносимости этих препаратов при парентеральном применении («не раздражает желудок»).

Однако это представление не выдерживает серьезной критики. Выраженность эффекта любого лекарства зависит от его концентрации в плазме крови, независимо от того фармакологического пути, с помощью которого он попал в человеческий организм. Высокая (практически 100%–ная) биодоступность современных пероральных форм НПВС обеспечивает стабильную терапевтическую концентрацию действующего вещества в плазме, которая определяется, соответственно, лишь назначенной дозой. Поэтому, если больной получает НПВС в течение нескольких дней регулярно и с учетом времени «полужизни» лекарства (т.е., соблюдая предписанную кратность приема), его эффективность будет идентичной при использовании любых фармакологических форм.

Таким образом, если больной получает НПВС регулярно более одного дня, то имеет смысл ограничиться лишь 1–2 внутримышечными инъекциями, преимущество которых, в сравнении с таблетками и капсулами, может определяться лишь более быстрым наступлением анальгетического действия.

Хотя и этот пункт вызывает серьезные сомнения. Современные таблетированные формы НПВС обеспечивают не только максимальную биодоступность, но и минимальное время всасывания действующего вещества. Так, целекоксиб 200–400 мг после перорального приема уже через 30 минут обнаруживается в плазме в концентрации 25–50% от максимальной и начинает оказывать анальгетическое действие. Эти данные получены не только в экспериментальных работах, но и серьезным опытом применения этого препарата для купирования острой боли – в частности, в стоматологической практике.

Имеются немало исследований, в которых проводилось сравнение эффективности НПВС при пероральном и внутримышечном применении. Так, в исследовании, проведенном на добровольцах, лорноксикам в виде быстрорастворимых таблеток демонстрировал показатели Tmax и Cmax, аналогичные внутримышечному введению этого препарата. Быстродействие рапидных таблетированных форм, вполне сопоставимое с внутримышечным введением, было показано для ибупрофена, диклофенака калия и кеторолака.

Отсутствие реальных преимуществ внутримышечного введения НПВС весьма наглядно демонстрирует работа Neighbor M. и Puntillo K. (1998). Авторы сравнили анальгетический потенциал кеторолака 60 мг внутримышечно и ибупрофена 800 мг перорально у 119 больных с острой болью, поступивших в отделение неотложной терапии. Для соблюдения стандарта «двойного слепого исследования» больным, получавшим инъекции НПВС, давалась капсула плацебо per os, а получавшим НПВС перорально проводилась инъекция плацебо (физ. р–р). Уровень обезболивания оценивался через 15, 30, 45, 60, 90 и 120 мин. Согласно полученным результатам, достоверной разницы ни по скорости наступления анальгетического эффекта, ни по выраженности облегчения боли между исследуемыми группами выявлено не было.

Отдельным вопросом является применение НПВС в виде ректальных суппозиториев. Имеются данные, что такой путь введения НПВС дает столь же быстрый анальгетический эффект, как и внутримышечное введение. Теоретически ректальное (как и парентеральное) введение НПВС позволяет избежать начального снижения концентрации препарата в крови из–за элиминации его значимого количества печенью (феномен «первого прохождения»). Тем не менее четких доказательств в отношении преимущества ректальных свечей по скорости наступления и выраженности терапевтического действия в сравнении с формами для приема внутрь, до настоящего времени не получено.

Мнение, что ректальные свечи переносятся лучше и реже вызывают побочные эффекты со стороны верхних отделов ЖКТ, оправдано лишь отчасти и касается несколько меньшей частоты развития диспепсии. Серьезные осложнения – такие как развитие язвы или ЖКТ–кровотечения, при использовании НПВС в виде ректальных свечей возникают не менее часто, чем при пероральном приеме. По данным Каратеева А.Е. и соавт. (2009), частота язв и множественных эрозий у больных, принимавших НПВС в виде свечей (n=343), составила 22,7%, в то время как у больных (n=3574), принимавших НПВС перорально – 18,1% (p<0,05). Причина этого совершенно очевидна – поражение верхних отделов ЖКТ связано с системным влиянием НПВС на слизистую оболочку ЖКТ, развивающимся после попадания этих препаратов в плазму крови, и вследствие этого абсолютно не зависит от фармакологического пути.

С другой стороны, ректальное введение НПВС может в ряде случаев приводить к тяжелым локальным осложнениям со стороны дистальных отделов кишечной трубки – клинически выраженному проктиту, изъязвлению слизистой прямой кишки и ректальному кровотечению.

Поэтому основным показанием для использования НПВС в виде ректальных суппозиториев является невозможность перорального приема этих препаратов и наличие особого пристрастия больных к данной фармакологической форме.