Тиоктовая кислота: инструкция по применению, цена, отзывы. Химические свойства и препараты тиоктовой кислоты - инструкция по применению для лечения и в бодибилдинге Тиоктовая кислота показания к применению аналоги

Тиоктацид БВ - средство, влияющее на метаболические процессы.
Тиоктовая (а-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Известно синергическое действие а-липоевой кислоты по отношению к инсулину, касающееся повышения утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи может снизить всасывание препарата. Cmax в плазме крови после приема 1 табл. Тиоктацида БВ составляет 4 мкг/мл; время ее достижения — 25-30 мин. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Относительная биодоступность Тиоктацида БВ — более 60%. Т1/2 — 25 мин. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Тиоктацид БВ являются:
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.

Способ применения:
Внутрь назначают по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Таблетки Тиоктацид БВ принимают натощак, за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая водой.
В тяжелых случаях лечение начинают с назначения раствора для в/в введения Тиоктацид 600 Т в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение препаратом Тиоктацид БВ.

Побочные действия:
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); чaсто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; очень редко - рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны организма в целом: очень редко - из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Тиоктацид БВ являются: беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата); период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и подростков); повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте и другим компонентам препарата.

Беременность:
Противопоказано назначение препарата Тиоктацид БВ при беременности и в период лактации, т.к. отсутствует достаточный опыт применения препарата в эти периоды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая (α-липоевая) кислота связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).
Если Тиоктацид БВ принимают за 30 мин до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, можно принимать днем или вечером.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Тиоктацид БВ : при приеме тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе от 10 г до 40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения КЩР (ведущие к лактацидозу), гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).
Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата (например, прием более 10 таб. взрослым или более 50 мг/кг массы тела ребенком) необходима немедленная госпитализация с проведением симптоматической терапии, при необходимости - противосудорожной терапии, мер по поддержанию функций жизненно-важных органов.

Условия хранения:
Препарат Тиоктацид БВ следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска:
Тиоктацид БВ - таблетки , покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
Упаковка: 30 шт.; 60 шт.; 100 шт.

Состав:
1 таблетка Тиоктацид БВ содержит: тиоктовая (α-липоевая) кислота 600 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная - 157 мг, гипролоза - 20 мг, магния стеарат - 24 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 15.8 мг, макрогол 6000 - 4.7 мг, титана диоксид - 4 мг, тальк - 2.02 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 1.32 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина - 0.16 мг.

Дополнительно:
Употребление алкоголя является фактором риска развития полиневропатии и может снизить эффективность препарата Тиоктацид БВ , поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.
Лечение диабетической полиневропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
В связи с тем, что тиоктовая кислота связывает металлы, а таблетки Тиоктацид БВ принимают за 30 мин до завтрака, препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения Тиоктацидом БВ рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Указанное вещество нейтрализует активность свободных радикалов, способствует улучшению липидного обмена.

Описание средства

Тиоктовая кислота относится к метаболическим медикаментам. Она способствует выведению вредных веществ из организма. Препараты, содержащие это вещество, производятся в форме:

• ампул;
• капсул;
• таблеток;
• концентрата для изготовления раствора.

Средство позволяет улучшить микроциркуляцию крови. Оно активизирует процесс выведения холестерина. Соответствующие препараты активно применяются в бодибилдинге для усиления эффективности спортивных занятий. Тиоктовая кислота востребована в сфере косметологии. Она нашла широкое применение и при похудении.

Таблетки и раствор для инфузий

Таблетки, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, покрыты плёночной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую, округлую форму. Цвет таблеток может варьироваться от жёлтого до зеленоватого. В составе лекарства дополнительно присутствуют:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактозы моногидрат;
• повидон-К-25;
• диоксид кремния.

Концентрат для изготовления раствора для капельниц обладает резким запахом. Он окрашен в жёлто-зеленоватый оттенок. В составе концентрата дополнительно содержатся такие вспомогательные вещества, как специальным образом очищенная вода, пропиленгликоль, этилендиамин.

Показания и противопоказания

Средство применяют в рамках комплексной терапии диабетической полиневропатии. Оно эффективно и при наличии симптомов алкогольной полинейропатии. Тиоктовую кислоту применяют при комплексном лечении цирроза печени, гепатита, протекающего в хронической форме.

Средство вводят внутривенно для устранения основных симптомов интоксикации. Тиоктовая кислота применяется и для предупреждения возникновения гиперлипидемии. Её не рекомендуется принимать при выраженной склонности к аллергической реакции. Тиоктовая кислота противопоказана во время беременности и кормления грудью. Препараты, изготовленные на её основе, не назначают пациентам младше 18 лет.

Инструкция по применению

При наличии соответствующий показаний препарат принимают примерно за 30 минут до еды. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Их не рекомендуется предварительно измельчать или изжевывать. Рекомендованная доза тиоктовой кислоты в таблетках - 600 мг в день. Лекарство рекомендуется принимать 1 раз в день. Средняя длительность курса составляет 2-4 недели. Максимальная продолжительность курса - 3 месяца.

Разницы в воздействии на организм таблеток и концентрата для изготовления раствора нет. Но схема их применения не одинакова. Раствор нужно вводить внутривенно, медленно. Рекомендованная дозировка тиоктовой кислоты - 600 мг.

Способ приготовления раствора достаточно прост: нужно растворить содержимое двух ампул медикамента в 250 мл раствора натрия хлорида концентрацией 0,9%. Это необходимо делать непосредственно перед инфузией. Готовый раствор следует поставить в место, защищённое от проникновения света. В таких условиях он может храниться до 6 часов.

Длительность введения раствора составляет 30 минут. Средняя длительность курса - 2 недели. После этого рекомендуется принимать тиоктовую кислоту в виде таблеток.

Польза при похудении

Средство применяют при похудении. Оно способствует ускорению обменных процессов. Метаболический препарат легко усваивается. Это обусловлено тем, что он имеет не синтетическое, а натуральное происхождение. Тиоктовая кислота помогает уменьшить чувство голода. Она обеспечивает организм дополнительной энергии, облегчает процесс усвоения глюкозы.

Тиоктовая кислота позволяет уменьшить содержание глюкозы в крови. Она способна замедлять процесс накопления жира в области печени.

Использование в косметических целях

Благодаря свойству тиоктовой кислоты устранять свободные радикалы, средство препятствует преждевременному старению. Его добавляют в тоники, косметические лосьоны, кремы для лица и волос.

Альфа-липоевая кислота активизирует процесс выработки коллагена.

Средство оказывает противовоспалительное воздействие. Оно нормализует работу сальных желез, активизирует выработку молекулами энергии. При применении средства с липоевой кислотой заметно улучшается состояние увядающей кожи.

Побочные явления таблеток

При применении таблеток могут возникнуть осложнения со стороны пищеварительного тракта. К ним относятся: болевые ощущения в районе живота, тошнота, рвота, изжога. Могут возникнуть и аллергические проявления: зуд, сыпь.

В тяжёлых случаях при приёме таблеток возникает анафилактический шок.

При применении лекарства может наблюдаться и усиленное потоотделение. Приём соответствующих таблеток провоцирует и головокружение, появление головных болей. Одним из побочных явлений лекарства, предусмотренных инструкцией, является ухудшение зрения.

Побочные эффекты концентрата

При применении концентрата альфа-липоевой кислоты может диагностироваться тромбоцитопения. Есть вероятность возникновения аутоиммунного инсулинового синдрома у больных, страдающих сахарным диабетом. Одно из побочных явлений лекарства - появление судорог.

При применении раствора могут возникать боли в области живота, тошнота, диарея.

При использовании средства наблюдается ощущение жжения в области инъекции. Может появиться небольшая припухлость. При слишком быстром введении медикамента наблюдается повышение внутричерепного давления.

Достаточно редко при проведении инфузий возникает затрудненное дыхание, появляется слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются такие побочные явления, как увеличение частоты сердечных сокращений, тромбофлебит.

Передозировка средства

При передозировке лекарства могут возникнуть такие осложнения: головные боли, рвота, тошнота. При тяжёлой интоксикации наблюдается генерализованный судорожный припадок. В отдельных ситуациях больной может впасть в гипогликемическую кому.

При передозировке липоевой кислоты нарушается свёртываемость крови, может возникнуть острый некроз в области скелетных мышц. Специфического антидота средства разработано не надо.

При передозировке препарата показано проведение симптоматического лечения. Оно направлено на поддержание работы жизненно важных органов. В экстренных ситуациях показана госпитализация. При передозировке средства делают промывание желудка. После этого показан приём активированного угля. При возникновении судорог проводят противосудорожную терапию.

Особенности лекарственного взаимодействия

Нужно выдержать двухчасовой перерыв при одновременном применении препарата с лекарствами, в составе которых содержатся металлы. Альфа-липоевая кислота способна снижать эффект «Цисплатина». Она усиливает противовоспалительные свойства глюкокортикостероидов.

Тиоктовую кислоту не следует применять одновременно с лекарствами, в составе которых присутствует спирт. Она усиливает действие гипогликемических медикаментов, предназначенных для перорального использования. Тиоктовая кислота, изготовленная в виде раствора для инфузий, не совместима с .

Особые указания

При применении препарата следует отказаться от употребления спиртных напитков. Больным, страдающим сахарным диабетом, нужно контролировать уровень глюкозы в крови в период лечения. Для исключения вероятности развития гипогликемии может производиться коррекция дозы гипогликемических лекарств, предназначенных для перорального использования.

Во время лечения не следует избегать работы со сложными механизмами. Альфа-липоевая кислота не снижает концентрацию внимания. Она не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством.

Аналоги лекарства

Одним из аналогов лекарства является Тиолипон. Средство применяют для лечения диабетической полинейропатии. Тиолипон наделён выраженным гипогликемическим, гепатопротекторным и антиоксидантным эффектом.

Другие аналоги альфа-липоевой кислоты представлены в приведённой ниже таблице.

Октолипен нормализует липидный обмен. Средство оказывает антиоксидантное воздействие. Лекарство улучшает работу печени. Его можно применять при отравлении тяжёлыми металлами. Октолипен можно применять в косметических целях: для изготовления масок для женщин.

Общие выводы

Альфа-липоевую кислоту можно использовать при лечении диабетической полиневропатии, радикулопатии. Она обладает свойствами гепатопротектора. Препарат способствует уменьшению содержанию сахара в крови.

Лекарство уменьшает массу тела. Основным недостатком препарата является сравнительно высокая вероятность появления побочных эффектов. При приёме лекарства нередко наблюдаются осложнения со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, болевые ощущения в области живота, рвота.

В статье рассмотрим, какие препараты тиоктовой кислоты бывают.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота имеет способность связывать свободные радикалы. Ее формирование в организме возникает при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Она участвует в окислительном процессе декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты как фермент митохондриальных мультиферментных комплексов. По биохимическому действию это вещество близко к витаминам группы В. Препараты тиоктовой кислоты способствуют нормализации трофики нейронов, понижению уровня глюкозы, повышают в печени количество гликогена, снижают инсулинорезистентность, улучшают функции печени, принимают непосредственное участие в регулировке липидного и углеводного обменов.

Фармакокинетика

При пероральном использовании тиоктовая кислота быстро абсорбируется. За 60 минут достигает максимальных концентраций в организме. Биодоступность вещества равна 30 %. После введения внутривенно препарата тиоктовой кислоты 600 мг через 30 минут достигается максимальный уровень в плазме.

Метаболизм происходит в печени, посредством окисления боковых цепей и конъюгирования. Медикамент обладает свойством первого прохождения в печень. Время полувыведения составляет 30-50 минут (через почки).

Форма выпуска

Тиоктовая кислота производится в разных лекарственных формах, в частности в и растворов для инфузий. Дозировки также существенно различаются в зависимости от формы выпуска и марки препарата.

Показания

Показания к применению препаратов тиоктовой кислоты подробно описаны в инструкции. Их назначают при диабетической и алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

В перечень противопоказаний к данному средству входят:

• непереносимость или недостаточность лактозы;
• галактозная и глюкозная мальабсорбция;
• лактация, беременность;
• возраст менее 18 лет;
• высокая сенситивность к компонентам.

Внутривенное введение лекарственного средства нужно проводить с осторожностью людям после 75 лет.

Инструкция по использованию

Препараты тиоктовой кислоты в форме таблеток принимают целиком, за 30 минут до завтрака, с водой. Рекомендованное дозирование - 600 мг 1 раз в день. Прием таблеток начинают после курсового парентерального введения длительностью 2-4 недели. Максимальный терапевтический курс составляет не больше 12 недель. Более длительное лечение возможно по назначению врача.

Концентрат для инфузийного раствора вводят капельно внутривенно медленно. Готовить раствор следует непосредственно перед осуществлением инфузии. Приготовленное средство следует беречь от солнечных лучей, в данном случае его можно хранить до 6 часов. Курс использования данной медицинской формы составляет 1-4 недели, после чего следует перейти на таблетированную.

Какой препарат тиоктовой кислоты лучше, интересно многим.

Побочные явления

В качестве побочных реакций при использовании данного медикамента выступают следующие патологические состояния:

• рвота, тошнота, диарея, боли в животе, изжога;
• аллергические реакции (кожные высыпания, явления зуда), анафилактический шок;
• нарушение вкусовых ощущений;
• гипогликемия (чрезмерное потоотделение, цефалгия, головокружение, расстройство зрения);
• тромбоцитопатия, пурпура, в слизистые и кожные покровы, гипокоагуляция;
• аутоиммунный инсулиновый синдром (у людей с сахарным диабетом);
• приливы, судороги;
• повышение активности ферментов пищеварения;
• боль в области сердца, при быстром введении фармакологического средства - усиление сердцебиений;
• тромбофлебит;
• диплопия, неясность зрения;
• чувство дискомфорта в месте инъекции, гиперемия, отечность.

При быстром введении медикаментозного препарата может повышаться внутричерепное давление (проходящее самостоятельно), возникать затруднение дыхания и слабость.

Препараты, содержащие данную кислоту

Наиболее распространенными препаратами тиоктовой кислоты являются следующие медикаменты:

• «Берлитион».
• «Липотиоксон».
• «Октолипен».
• «Тиоктацид».
• «Нейролипон».
• «Тиогамма».
• «Политион».
• «Тиолепта».
• «Эспа-Липон».

Лекарственное средство «Берлитион»

Основной действующий элемент данного фармакологического средства - альфа-липоевая кислота, которая является витаминоподобным веществом, играющим роль кофермента в в процессе окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Оказывает антиоксидантное, гипогликемическое, нейротрофическое воздействие. Снижает уровень сахарозы в крови и увеличивает концентрации в печени гликогена, снижает инсулинорезистентность. Кроме того, данный компонент регулирует жировой и углеводный обмен веществ, стимулирует холестериновый обмен.

У больных с сахарным диабетом любого вида тиоктовая кислота изменяет концентрацию пировиноградной кислоты в крови, предупреждает отложение глюкозы на протеинах сосудов и образование конечных элементов гликозирования. Помимо этого, кислота способствует выработке глутатиона, улучшает функциональность печени у больных с печеночными патологиями и функции периферической системы у больных с диабетической сенсорной полинейропатией. Участвуя в жировом обмене, тиоктовая кислота способна стимулировать продукцию фосфолипидов, вследствие чего происходит восстановление клеточных мембран, стабилизируется энергетический обмен и посыл нервных импульсов.

Препарат «Липотиоксон»

Данный препарат тиоктовой кислоты является антиоксидантом эндогенного типа, связывающим свободные радикалы. Тиоктовая кислота играет важную роль в митохондриальном обмене веществ в клетках, и выполняет функции коэнзима в процессах транформации веществ, обладающих антитоксическим воздействием. Они защищают клетки от радикалов, которые возникают при промежуточном обмене или при распаде чужеродных экзогенных веществ, а также от влияния тяжелых металлов. Кроме того, основное вещество проявляет синергизм в отношении инсулина, что связано с увеличением утилизации глюкозы. У диабетиков тиоктовая кислота способствует изменению в крови уровня пировиноградной кислоты.

Лекарство «Октолипен»

Это еще один медикамент на основе тиоктовой кислоты - кофермент мультиферментных митохондриальных групп, принимающий участие в процессе окислительного декарбоксилирования α-кетокислот и пировиноградной кислоты. Это эндогенный антиоксидантом: ликвидирует свободные радикалы, восстанавливает уровень глутатиона внутри клеток, повышает функциональность супероксиддисмутазы, аксональную проводимость и трофику нейронов. Играет важное значение в энергетическом обмене, обладает липотропной эффективностью, улучшает функции печени. Оказывает дезинтоксикационное влияние при отравлении тяжелыми металлами и при иных интоксикациях.

В период лечения лекарственными средствами на основе тиоктовой кислоты следует воздержаться от приема спиртных напитков. Больные с сахарным диабетом нуждаются в регулярном мониторинге уровня сахара в крови, особенно в начальном периоде использования того или иного медикамента. Во избежание развития гипогликемии может быть необходима коррекция дозировки инсулина или гипогликемического перорального медикамента. При возникновении симптомов гипогликемии применение тиоктовой кислоты нужно немедленно прекратить. Это целесообразно также в случаях развития реакций гиперчувствительности, например, кожного зуда и недомогания.

Использование лекарственных препаратов при беременности, лактации и у детей

Согласно аннотации по применению препаратов, содержащих тиоктовую кислоту, данные лекарства противопоказаны во время беременности и лактации. Назначение данных средств в детском возрасте также противопоказано.

Медикаментозное взаимодействие

Необходимо соблюдать интервал не меньше 2 часов при употреблении тиоктовой кислоты с лекарственными препаратами, которые содержат металлы, а также с молочными продуктами. Значимое медикаментозное взаимодействие данной кислоты наблюдается со следующими веществами:

• цисплатин: понижается его эффективность;
• глюкокортикостероиды: усиление их противовоспалительного действия;
• этанол и его метаболиты: снижение воздействия тиоктовой кислоты;
• пероральные гипогликемические медикаменты и инсулин: усиливается их воздействие.

Данные лекарственные средства в форме концентратов для приготовления инфузийного раствора несовместимы с растворами декстрозы, фруктозы, раствора Рингера, а также с растворами, которые реагируют с SH- и дисульфидными группами.

Цена данных лекарственных препаратов

Стоимость медикаментозных средств с содержанием тиоктовой кислоты существенно разнится. Ориентировочная цена таблеток 30 шт. в дозе 300 мг равна - 290 руб., 30 шт. в дозе 600 мг - 650-690 руб.

Лучший препарат тиоктовой кислоты поможет выбрать врач.

Препараты, содержащие Тиоктовую (Альфа-Липоевую) кислоту (Thioctic acid, Alpha Lipoic acid, код АТХ (ATC) A16AX01):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
		5	Германия, Берлин-Хеми	300- (средняя 580) -826	304↘
Берлитион 300 (Berlithion 300)	таблетки 300мг	30	Германия, Берлин-Хеми	508- (средняя 752) -894	355↘
Берлитион 600 (Berlithion 600)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 25мг/мл 24мл (600мг в 24мл)	5	Германия, Хамельн	629- (средняя 825↗) -936	515↗
	таблетки 25мг	10,50 и 100	Россия, АйСиЭн	26- (средняя 35) -47	798↗
Липоевая кислота (Lipoic Acid)	таблетки 12мг	50	Россия, АйСиЭн	21- (средняя 26) -40	389↗
Октолипен (Octolipen)	концентрат для инъекций 300мг в 10мл	5 и 10	Россия, Фармстандарт	за 5шт: 125- (средняя 352↗) -413; за 10шт: 248- (средняя 363↗) -420	444↗
Октолипен (Octolipen)	капсулы 300мг	30	Россия, Фармстандарт	245- (средняя 292) -338	610↗
Тиогамма (Thiogamma)	концентрат для инъекций 30мг/мл (3%) 20мл (600мг в 20мл)	5 и 10	Германия, Верваг	за 5шт: 828- (средняя 1007↘) -1759; за 10шт: 1400- (средняя 1855↘) - 2109	154↘
Тиогамма (Thiogamma)		1 и 10	Германия, Солюфарм	за 1шт: 150- (средняя 216) - 2015; за 10шт: 1500- (средняя 1820↘) - 2130	394↗
Тиогамма (Thiogamma)	таблетки 600мг	30 и 60	Германия, Артезан	за 30шт: 797- (средняя 887) - 1639; за 60шт: 1560- (средняя 1727↗) - 2013	1115↗
Тиоктацид 600Т (Thioctacid 600 T)	раствор для инъекций 24мг/мл (2,4%) 25мл (600мг в 25мл)	5	Германия, Хамельн	1090- (средняя 1445↗) -1799	488↗
Тиоктацид БВ (Thioctacid HR)	таблетки 600мг	30 и 100	Германия, Меда	за 30шт:1335- (средняя 1690↗) -1975; за 100шт:2490- (средняя 2599↗) - 3257	886↗
Тиолепта (Thiolepta)	таблетки 300мг	30	Россия, Канонфарма	237- (средняя 419↗) -543	225↗
Тиолепта (Thiolepta)	таблетки 600мг	30 и 60	Россия, Канонфарма	за 30шт: 339- (средняя 715↗) -972; за 60шт: 657- (средняя 1572↗) - 1620	341↘
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	концентрат для инъекций 25мг/мл 12мл (300мг в 12мл)	10	Германия, Хамельн	584- (средняя 652↗) -820	154↘
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	концентрат для инъекций 25мг/мл 24мл (600мг в 24мл)	5	Германия, Хамельн	560- (средняя 735↘) -892	298↗
Эспа-Липон (Espa-Lipon)	таблетки 600мг	30	Германия, Эспарма	584- (средняя 652) -820	154↘
Октолипен (Octolipen)	таблетки 600мг	30	Россия, Фармстандарт	492- (средняя 605) -671	162↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Нейролипон (Neurolipon)	капсулы 300мг	30	Украина, Фармак	172-211	41↗
Нейролипон (Neurolipon)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 30 мг/мл 10мл	5	Украина, Фармак	115-590	40↗
Тиолепта (Thiolepta)	раствор для инъекций 12мг/мл (1,2%) 50мл (600мг в 50мл)	1	Россия, Деко	145- (средняя 167) -249	32↗
Тиолипон (Thiolipon)	концентрат для приготовления инъекционного раствора 30мг/мл 10мл	10	Россия, Биосинтез	290-457	2
Тиолипон (Thiolipon)	таблетки 300мг	30	Россия, Биосинтез ОАО	407-503	37↗
Тиолипон (Thiolipon)	таблетки 600мг	30	Россия, Биосинтез	773-864	37↗
Липоевая кислота (Lipoic Acid)	раствор для инъекций 0.5% 2мл (10мг в 2мл)	10	Украина, Биостимулятор	нет	нет

Берлитион (Тиоктовая, Альфа-Липоевая кислота)- официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с антиоксидантным действием, регулирующий углеводный и липидный обмен. Гепатопротектор.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC - около 5 мкг х ч/мл.

Vd - около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение

Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

• диабетическая полиневропатия;
• алкогольная полиневропатия.

Режим дозирования

Таблетки:

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Раствор для инъекций:

Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием тиоктовой кислоты внутрь в таблетках в дозе 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможно (после приема внутрь) - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, изжога.

Со стороны обмена веществ: возможно - гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Со стороны ЦНС: очень редко - судороги, диплопия; при быстром в/в введении возможны ощущения тяжести в голове (повышение внутричерепного давления) и затруднения дыхания, которые проходят самостоятельно.

Со стороны свертывающей системы крови: очень редко - петехии на коже и слизистых оболочках, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

Аллергические реакции: возможно - крапивница, системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока.

Местные реакции: возможно - жжение в месте инъекции.

Противопоказания к применению препарата БЕРЛИТИОН® 300

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата БЕРЛИТИОН® 300 при беременности и кормлении грудью

Применение Берлитион® 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, получающим Берлитион® 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион® 300.

Фармацевтическое взаимодействие

Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения.

Берлитион® 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Тиоктовая кислота: инструкция по применению и отзывы

Тиоктовая кислота – метаболический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиоктовой кислоты:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до желто-зеленого цвета, таблетки дозировкой 600 мг имеют риску с одной стороны (по 10, 20 или 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в банках из полимерного материала, в картонной коробке 1 банка);
• : прозрачная жидкость желто-зеленоватого цвета, обладающая специфическим запахом (по 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке или трее, в картонной коробке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки, или трея).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тиоктовая кислота – 300 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• оболочка: гипромеллоза, гипролоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель хинолиновый желтый.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

• активное вещество: тиоктовая кислота – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая или α-липоевая кислота обладает способностью связывать свободные радикалы. Ее образование в организме происходит при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты, а также α-кетокислот как кофермент мультиферментных митохондриальных комплексов. По своему биохимическому действию она близка к витаминам группы В.

Препарат способствует улучшению трофики нейронов, снижению концентрации глюкозы в крови, увеличивает количество гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, способствует улучшению функции печени, а также принимает участие в регулировании углеводного и липидного обменов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тиоктовая кислота абсорбируется быстро и полностью. За 40–60 минут достигается ее максимальная концентрация в организме. Биодоступность составляет 30%.

После в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 30 минут достигается его максимальная концентрация в плазме (20 мкг/мл).

Метаболизм препарата происходит в печени, путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень.

Выводится почками (80–90%), период полувыведения составляет 20–50 минут. Объем распределения – примерно 450 м/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиоктовая кислота показана при алкогольной и диабетической полинейропатии.

Противопоказания

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата.

С осторожностью следует проводить в/в введение Тиоктовой кислоты лицам старше 75 лет.

Инструкция по применению Тиоктовой кислоты: способ и дозировка

Таблетки

Препарат в форме таблеток принимают целиком, не измельчая и не разжевывая, за 30 минут до завтрака, запивая достаточным количеством воды.

Прием таблетированной формы препарата начинают после курса парентерального введения продолжительностью 2–4 недели. Максимальный курс приема таблеток составляет 12 недель. Более продолжительная терапия возможна по назначению врача.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор вводят внутривенно капельно медленно.

Способ приготовления раствора: содержимое 2 ампул развести в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовить раствор необходимо непосредственно перед инфузией. Приготовленный препарат следует беречь от света, в таком случае он может храниться до 6 часов.

Полученный раствор вводят в/в капельно медленно (не менее 30 минут). Курс применения данной формы препарата составляет 2–4 недели, далее следует перейти на таблетки Тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Таблетки

• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница); системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• нервная система: изменение вкусовых ощущений;
• обмен веществ и питания: гипогликемия (ее симптомы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, расстройства зрения).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

• система кроветворения и лимфатическая система: пурпура, тромбоцитопатия, петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, гипокоагуляция;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, экзема), анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (у пациентов с сахарным диабетом);
• обмен веществ и питания: гипогликемия;
• нервная система: нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
• сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, тахикардия (при быстром введении препарата), тромбофлебит;
• орган зрения: диплопия, нечеткость зрения;
• местные реакции и общие расстройства: чувство жжения в месте инъекции, местные аллергические реакции, раздражение, гиперемия, припухлость.

Быстрое введение препарата может вызвать повышение внутричерепного давления (самостоятельно проходящее), слабость и затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы передозировки тиоктовой кислоты: тошнота, рвота, головная боль. При приеме от 10 до 40 г препарата возможны следующие признаки интоксикации: генерализованные судорожные припадки; гипогликемическая кома; нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; тяжелые нарушения свертываемости крови, вплоть до летального исхода; острый некроз скелетных мышц; ДВС-синдром; гемолиз; полиорганная недостаточность; супрессия костного мозга.

Специфического антидота нет. Рекомендовано симптоматическое лечение. В случае острой передозировки показана экстренная госпитализация. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, противосудорожная терапия, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

В период терапии Тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в крови, особенно в начале применения препарата. Во избежание гипогликемии может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства. При появлении симптомов гипогликемии прием Тиоктовой кислоты следует немедленно прекратить.

Прекратить применение препарата целесообразно также в случае возникновения реакций гиперчувствительности, таких как зуд и недомогание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тиоктовая кислота не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиоктовая кислота противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать интервал не менее 2 часов при приеме тиоктовой кислоты с препаратами, содержащими металлы, а также с молочными продуктами.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие тиоктовой кислоты со следующими препаратами/веществами:

• цисплатин: снижается его эффект;
• глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;