Какой препарат для инфузий самый действенный? По мнению медиков, лучшим в своем сегменте является Метронидазол Акос. Это средство является наиболее эффективным и быстродействующим.

Также данный медикамент относительно безопасный, а поэтому крайне редко вызывает побочные эффекты. Какова цена на антибиотик? Один флакон препарата стоит примерно 20-40 рублей. При покупке Метронидазола Акос следует предъявлять рецепт от врача, так как медикамент относится к лекарствам строгого учета.

Принцип действия и показания к применению лекарства

Метронидазол Аква характеризуется хорошими показателями абсорбции. Также средство имеет высокую проникающую способность, за счет чего действующие компоненты антибиотика равномерно распределяются по всему организму. Выход неактивных метаболитов осуществляется через почки и толстый кишечник.

Если назначают Метронидазол Акос, инструкция по применению обязательна к изучению, ведь в ней регламентируются противопоказания, рекомендации по использованию и возможные побочные действия.

При лечении пациентов возрастом от 12 лет изначально вводят внутривенно 0,5-1 грамм антибиотика. Длительность такой инфузии 30-60 минут.

После этого каждые 8 часов вводят внутривенно по 500 мг. Стоит отметить, что скорость введения составляет 5 мл в минуту. Продолжительность лечебной терапии – 7 дней. Если пациенту становится легче, то по истечению 7 суток переходят на поддерживающий курс. Он предусматривает внутривенное введение антибиотика в дозировке 400-500 мг 3-4 раза в сутки.

При лечении пациентов возрастом до 12 лет схема лечения остается такой же. Однако дозировку выбирают исходя из массы тела. В инструкции сказано, что оптимальная разовая доза составляет 7,5 мг на 1 кг веса. Продолжительность лечебной терапии – 7-8 суток.

Пользоваться раствором Метронидазол Акос можно не во всех случаях. В инструкции по применению указаны следующие противопоказания к применению:

• Беременность. Стоит отметить, что применять антибиотическое средство нельзя только в 1 триместре. Во 2 и 3 триместре использовать медикамент можно, но в таком случае врач должен скорректировать дозировку.
• Лактационный период.
• Органические поражения ЦНС, в том числе эпилепсия и рассеянный склероз.
• Детский возраст (до 2 лет).
• Острая печеночная недостаточность. К относительным противопоказаниям относят цирроз, жировой гепатоз и гепатит.
• Нарушение выделительной способности почек.
• Лейкопения (даже если она была в анамнезе).
• Аллергия на метронидазол или вспомогательные компоненты.

Стоит отметить, что Метронидазол Акос плохо взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами. В период лечебной терапии запрещено принимать непрямые антикоагулянты, Циметидин, Фенобарбитал и Фенитоин.

Также следует воздержаться от употребления алкогольных напитков и спиртосодержащих седативных средств, так как могут развиться дисульфирамоподобные реакции. Ещё в инструкции сказано, что антибиотик нельзя сочетать с недеполяризующимися миорелаксантами и сульфаниламидами.

При использовании антибактериального раствора Метронидазол Акос могут появиться такие побочные эффекты, как:

1. Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула, кишечная колика, приступы тошноты, металлический привкус во рту, пересыхание слизистой оболочки рта, изжога. В тяжелых случаях прогрессирует острый панкреатит, стоматит и глоссит.
2. Со стороны нервной системы: дезориентация в пространстве, нарушение координации движений, атаксия, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации. Часто – мигрень, слабость, повышенная нервная возбудимость, бессонница, судороги.
3. Аллергические реакции. Это может быть гиперемия, заложенность носа, крапивница, артралгия или лихорадка.
4. Со стороны мочевыделительной системы: кандидоз, окрашивание мочи в темный цвет, полиурия, дизурия, цистит.
5. Боли и отечность в области инъекции.
6. Нейтропения.
7. Лейкопения.

Лучшей альтернативой Метронидазолу Акос является Орнигил. Это средство тоже выпускается в виде раствора для внутривенных инфузий. Стоимость препарата составляет 180-200 рублей. Антибиотик относится к лекарствам строгого учета, поэтому отпускается по рецепту.

Раствор Орнигил используется при лечении таких заболеваний, как:

• Амебная дизентерия (с острым течением).
• Амебиаз (в том числе внекишечный).
• Системные анаэробные инфекции.
• Эндометрит.
• Лямблиоз.
• Амебный абсцесс печени.
• Септицемия.
• Менингит.

При выборе схемы лечения учитывается возраст пациента. Пациентам возрастом от 12 лет показано внутривенное введение 500-1000 мг средства. Затем каждые 12 часов вводят по 500 мг. Продолжительность лечебной терапии не должна превышать 10 суток. Детям до 12 лет показано внутривенное введение 20 мг Орнигила на 1 кг массы тела. Суточную дозу разделяют на 2 введения. Продолжительность медикаментозной терапии – 10 суток.

Есть ли у антибиотика противопоказания? В инструкции сказано, что медикамент нельзя использовать при лечении беременных женщин и детей с массой тела до 6 кг. Также противопоказанием к применению является аллергия на орнидазол, лактационный период, хронический алкоголизм, гематологические аномалии, дисфункция кроветворной системы, органические поражения ЦНС (в том числе рассеянный склероз и эпилепсия).

При лечении Орнигилом категорически запрещается пить алкогольные напитки, Векурония Бромид и Феробарбитал. Также нужно в обязательном порядке следить за концентрацией солей лития и креатинина.

Во время лечебной терапии существует риск появления таких побочных эффектов, как:

1. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (очень редко).
2. Гиперемия кожных покровов, зуд, крапивница, лихорадка.
3. Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок и отек Квинке.
4. Сонливость, мигрень, тремор конечностей, временная потеря сознания, мышечные судороги. В тяжелых случаях развивается периферическая нейропатия.
5. Нарушение вкуса, запор, боли и тяжесть в области желудка. В редких случаях – сухость во рту, металлический привкус, рвота.
6. Повышение активности печеночных ферментов.
7. Изменение цвета мочи.
8. Повышение температуры тела. Это осложнение иногда сопровождается ознобом и отдышкой.
9. Резкое падение артериального давления.

Тагера Форте имеет высокие показатели абсорбции. Медикамент хорошо всасывается в желудке и равномерно распределяется по всем органам желудочно-кишечного тракта. Неактивные метаболиты лекарства покидают организм вместе с калом и мочой. Период полувыведения метаболитов – 6-20 часов.

Тагера Форте используется при лечении кишечного амебиаза, трихомониаза, бактериального вагиноза, лямблиоза. Также показанием к применению является амебная дизентерия и амебный абсцесс печени.

Дозировка таблеток выбирается исходя из типа заболевания и возраста пациента. При лечении детей суточная доза составляет 1-1,5 грамма. Продолжительность лечебной терапии — 3 дня. Пациентам в возрасте от 18 лет нужно ежедневно принимать 1,5-2 грамма лекарства. Взрослым следует употреблять таблетки не дольше 5 дней.

Тагера Форте не назначается пациентам возрастом до 12 лет, кормящим и беременным женщинам. Среди противопоказаний также выделяют печеночную недостаточность, повышенную чувствительность к секнидазолу, органические поражения ЦНС. Категорически запрещается употреблять таблетки людям, страдающим от лейкопении.

Стоит учесть, что секнидазол способен стимулировать антикоагулянтный эффект. Именно поэтому не рекомендуется во время лечебной терапии употреблять производные кумарина. Категорически запрещается совмещать антибиотик с Дисульфирамом, так как при взаимодействии этих препаратов могут развиться делириозные приступы.

Ещё антибиотик несовместим с этанолом, поэтому во время курса лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков и седативных средств, в состав которых входит спирт.

При употреблении антибиотика могут возникнуть следующие осложнения:

• Нарушения в работе органов пищеварительной системы. Они проявляются в виде диспепсических явлений, рвоты, гастралгии, металлического привкуса во рту. Если принимать средство на протяжении длительного срока, то высок риск возникновения стоматита и глоссита.
• Дисфункция кроветворной системы. Вещества, входящие в состав антибиотика способны стать причиной развития лейкопении.
• Нарушения в работе нервной системы. Они проявляются в виде мигрени, головокружения, спутанности сознания. В тяжелых случаях у больного прогрессирует атаксия, дезориентация в пространстве и нарушается координация движений.
• Аллергические реакции. Может развиться крапивница, контактный дерматит, зуд, гиперемия. При передозировке повышается вероятность развития анафилактических реакций и отека Квинке.

Подробно о том, как действует Метронидазол, расскажет специалист в видео в этой статье.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Метронидазол раствор: инструкция по применению

Состав

активное вещество : метронидазол – 500 мг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

прозрачный бесцветный или со слабым зеленовато-желтым оттенком раствор.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis) , а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (чувствительные штаммы Eubacterium, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. ). В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Вызывает дисульфирамоподобные реакции.

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический процесс и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы – 10-20%. При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35.2 мкг/мл, через 4 ч – 33.9 мкг/мл, через 8 ч – 25.7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%. Почечный клиренс – 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (время полувыведения сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Показания к применению

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит.

Инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus) : инфекции костей и суставов, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, сепсис.

Инфекции, вызываемые видами Clostridium spp., Peptococcus и Peptostreptococcus: инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища).

Псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков). Гастрит или язва 12-перстной кишки, связанные с Helicobacter pylori .

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.

C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение во время беременности (I триместр), с осторожностью II-III триместры беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно инфузионно.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0.5-1 г внутривенно капельно (длительность инфузий – 30-40 мин), а затем каждые 8 ч по 500 мг со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий переходят на струйное введение. Курс лечения – 7 дней. При необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза – 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь в дозе по 400 мг 3 раза в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет назначают по той же схеме в разовой дозе – 7.5 мг/кг.

При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.

В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 0.5-1 г накануне операции, в день операции и на следующий день – 1.5 г/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня переходят на поддерживающую терапию внутрь.

Режим дозирования при лямблиозе и амебиазе:

Внутривенное введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приёма лекарственного средства внутрь.

Лямблиоз:

Дети старше 10 лет : 2000 мг один раз в день в течение 3 дней, или 400 мг три раза в день в течение 5 дней, или 500 мг дважды в день в течение от 7 до 10 дней.

Дети от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 1 до 3 лет : 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

Амебиаз:

Дети старше 10 лет : от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 7 до 10 лет : от 200 до 400 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет : от 100 до 200 мг 4 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 1 до 3 лет : от 100 до 200 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть достаточным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза – не более 1 г, кратность приема – 2 раза в сутки.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия, в тяжелых случаях периферическая невропатия и эпилептические припадки.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении метронидазола с астемизолом и терфенадином возможны изменения ЭКГ, аритмии, обмороки. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени. Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме. При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид). Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Меры предосторожности

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое др. ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Окрашивает мочу в темный цвет.

Из-за недостаточных данных относительно риска мутагенности у человека решение о назначении длительного применения метронидазола должно быть тщательно взвешено. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 нед следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

Производители: Красфарма, Orchid Healthcare, Polpharma S.A. Zaklady Farmaceutyczne SA, PL, Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко, Promed Exports, Дальхимфарм, Ahlcon Parenterals, Рестер ЗАО, Эльфа НПЦ, Ист-Фарм ЗАО

Действующие вещества

• Метронидазол

Класс заболеваний

• Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя — синдром зависимости
• Сахарный диабет неуточненный с нарушениями периферического кровообращения
• Менингит, вызванный другими бактериями
• Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема
• Острый и подострый инфекционный эндокардит
• Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой
• Геморрой
• Пневмония без уточнения возбудителя
• Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
• Гангрена и некроз легкого
• Пиоторакс
• Болезнь пародонта неуточненная
• Воспалительные заболевания челюстей
• Стоматит и родственные поражения
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Гастрит и дуоденит
• Другие уточненные неинфекционные гастроэнтериты и колиты
• Трещина заднего прохода неуточненная
• Перитонит
• Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
• Абсцесс печени
• Себорейный дерматит
• Себорея головы
• Пиогенный артрит неуточненный
• Розацеа
• Декубитальная язва
• Остеомиелит
• Хроническая язва кожи, не классифицированная в других рубриках
• Острая амебная дизентерия
• Амебный абсцесс печени
• Амебная инфекция другой локализации
• Балантидиаз
• Жиардиаз (лямблиоз)
• Септицемия неуточненная
• Трихомоноз
• Урогенитальный трихомоноз
• Курс радиотерапии (поддерживающий)
• Кожный лейшманиоз
• Открытая рана неуточненной области тела
• Термические и химические ожоги неуточненной локализации
• Хирургическая практика
• Уретрит и уретральный синдром
• Сальпингит и оофорит неуточненные
• Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки
• Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
• Хронический верхнечелюстной синусит

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антиалкогольное
• Противоязвенное
• Противопротозойное
• Антибактериальное

Фармакологическая группа

• Другие синтетические антибактериальные средства

Раствор для инъекций Метронидазол (Metronidazole)

Инструкция по медицинскому применению препарата

• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика препарата
• Фармакокинетика препарата
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Условия хранения
• Срок годности

Показания к применению

Для системного применения. Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия), трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (гиардиоз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит. Инфекции костей и суставов, ЦНС (в т.ч. менингит, абсцесс мозга), бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus). Инфекции брюшной полости (перитонит, абсцесс печени), инфекции органов малого таза (эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций), инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. B. fragilis), видами Clostridium. Псевдомембранозный колит, связанный с применением антибиотиков. Гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori. Профилактика послеоперационных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, апендэктомии, гинекологических операциях). Алкоголизм. Лучевая терапия больных с опухолями - в качестве радиосенсибилизирующего средства, в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в опухолевых клетках.

Для интравагинального применения: урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Для наружного применения: розовые угри (в т.ч. постстероидные), вульгарные угри, инфекционные заболевания кожи, жирная себорея, себорейный дерматит, трофические язвы нижних конечностей (на фоне варикозного расширения вен, сахарного диабета), ожог, длительно незаживающие раны, пролежни, геморрой, трещины заднего прохода.

В стоматологии: смешанные (аэробные и анаэробные) инфекции различной локализации, заболевания пародонта, гнойно-воспалительные процессы челюстно-лицевой области.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,5% 1 мл
метронидазол 0,5%

во флаконе полиэтиленовом 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.).

Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori(амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие).

Фармакокинетика

Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Vd: взрослые — примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Связь с белками плазмы — 10-20%.

При в/в введении 500 мг в течение 20 мин Сmax в сыворотке крови через 1 ч — 35.2 мкг/мл. Концентрация препарата в крови через 4ч — 33.9 мкг/мл, через 8 ч — 25.7 мкг/мл; Cminпри последующем введении — 18 мкг/мл. Тmах — 30-60 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме.

В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования. окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Т1/2 при нормальной функции печени — 8ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — примерно 75 ч, 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%о. При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) у пациентов после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови, в связи с чем дозу препарата следует уменьшить вдвое.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Использование во время беременности

Противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям.

Противопоказания к применению

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе);

Органические поражения ЦНС (в т.ч.эпилепсия);

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз);

Беременность (I триместр);

Период лактации;

Повышенная чувствительность.

С осторожностью

Беременность (II и III триместры) только по жизненным показаниям, почечная/печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, потеря аппетита, кишечная колика, диарея, запор, обложенность языка, горький, металлический привкус во рту, стоматит, сухость во рту, глоссит, панкреатит.

Со стороны кроветворной системы: обратимая нейтропения (лейкопения).

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия (чувство онемения конечностей), головные боли, судороги, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, спутанность сознания, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, галлюцинации, раздражительность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек и анафилактическая реакция, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгия.

Местные реакции: в месте введения возможен тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции).

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, холестаз желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: дизурия, цистит, полиурия. недержание мочи, кандидоз слизистой оболочки влагалища, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет (вызывает метаболит метронидазола, не имеет клинического значения).

Прочие: повышение температуры тела, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Способ применения и дозы

В/в введение метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 500 мг, скорость в/в непрерывного (струйного) или капельного введения — 5 мл/мин. Интервал между введениями — 8 ч. Длительность курса лечения определяется индивидуально. Максимальная суточная доза — не более 4 г. По показаниям, в зависимости от характера инфекции, осуществляют переход на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазол вводят 7.5 мг/кг массы тела в 3 приема со скоростью 5 мл/мин.

Для профилактики анаэробной инфекции перед плановой операцией на органах малого газа и мочевыводящих путях взрослым и детям старше 12 лет метронидазол назначают в виде инфузий в дозе 500-1000 мг, в день операции и на следующий день — в дозе 1500 мг/сут (по 500 мг каждые 8 ч). Через 1-2 дня обычно переходят на поддерживающую терапию пероральными формами метронидазола.

Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или печени максимальная суточная доза метронидазола составляет 1000 мг (кратность приема 2 раза/сут).

В качестве радиосенсибилизирующего лекарственного средствавводят в/в капельно, из расчета 160 мг/кг или 4-6 г/кв.м поверхности тела за 0.5-1 ч до начала облучения. Применяют перед каждым сеансом облучения в течение 1-2 нед. В оставшийся период лучевого лечения метронидазол не применяют. Максимальная разовая доза не должна превышать 10 г. курсовая — 60 г. Для снятия интоксикации, вызванной облучением, применяют капельное введение 5% раствора декстрозы, гемодеза или 0.9% раствора натрия хлорида.

При раке шейки матки и тела матки, раке кожи используют в виде местных аппликаций (3 г растворяют в 10% растворе диметилсульфоксиде, смачивают тампоны, которые применяют местно. за 1.5-2 ч до облучения). При плохой регрессии опухоли аппликации проводят в течение всего курса лучевой терапии. При положительной динамике очищения опухоли от некроза — в течение первых 2 недель лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, атаксия; при приеме в качестве радиосенсибилизирующего средства — судороги, периферическая невропатия.

Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению протромбинового времени.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 нед).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола. в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация поледнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Меры предосторожности при приеме

В/в введение раствора для инфузий показано больным, у которых пероральный прием препарата невозможен. При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты между собой.

При в/в капельном введении нельзя смешивать с другими препаратами. При применении препарата может наблюдаться обострение кандидоза.

Употребление спиртных напитков во время курса терапии строго запрещено.

При применении препарата может наблюдаться незначительная лейкопения, поэтому целесообразно контролировать картину крови (количество лейкоцитов) в начале и в конце терапии.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

При проведении терапии более чем 10 дней — только в обоснованных случаях, при строгом наблюдении за больным и регулярным контролем лабораторных показателей крови. Если необходим более длительный курс терапии из-за наличия хронических заболеваний, следует тщательно взвешивать соотношение между ожидаемым эффектом и потенциальным риском возникновения осложнений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При появлении побочных эффектов со стороны ЦНС следует воздержаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре; не замораживать.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01X Другие антибактериальные препараты

J01XD Производные имидазола

Метронидазол - антибактериальное, противомикробное и антибиотическое средство широкого спектра действия. Этот препарат давно зарекомендовал себя с положительной стороны в лечении гинекологических заболеваний, включая воспалительные процессы и опухоли. Продуктивен Метронидазол в комплексной терапии по отношению к аэробным микроорганизмам.

Действие и эффективность препарата

В основе действия препарата Метронидазол лежит вещество 5-нитроимидазол. Этот активный компонент разрушает целостную структуру амёб, лямблий, гарднерелл, трихомонад. Оказывает действие на ряд анаэробных бактерий.

Метронидазол обладает уникальной особенностью: воздействует на опухоли для усиления их восприятия к облучению.

Это лекарственное средство относится к противопротозойной клинико-фармакологической группе с ярко выраженной антибактериальной активностью. Уничтожает следующие микроорганизмы:

• стрептококки (в том числе золотистый);
• протеус вульгарис;
• трихомонада;
• гарднерелла;
• лямблии и другие.

Взаимодействуя с амоксициллином, Метронидазол эффективно борется с Хеликобактер пилори.

Лекарственные формы и состав

Метронидазол выпускается в разных лекарственных формах:

1. Таблетки белого цвета с 250 мг или 500 мг активного вещества. Кроме того, в состав входят:
   • метилцеллюлоза;
   • крахмал;
   • стеариновая кислота;
   • молочный сахар.
2. Концентрат для инфузий в виде зеленоватой жидкости:
   • метронидазол (5 г);
   • динатриевая соль;
   • вода для инъекций.
3. Суппозитории вагинальные:
   • метронидазол (0,5 г в каждой единице);
   • борная кислота;
   • жир твёрдый.
4. Гель вагинальный - прозрачный с желтоватым оттенком:
   • метронидазол (0,01 г на 1 г препарата);
   • динатрий эдетат;
   • гипромеллоза;
   • глицерол;
   • макрогол;
   • вода очищенная.

Кроме вышеуказанных лекарственных форм, Метронидазол выпускают в виде наружного геля и крема, субстанции-порошка, драже, капсул.

Очень часто Метронидазол применяется при лечении венерических и гинекологических заболеваний. В зависимости от тяжести болезни препарат может быть использован в виде комплексной или системной терапии.

Формы выпуска лекарственного средства (галерея)

Гель Метронидазол Раствор для инъекций Метронидазол Суппозитории Метронидазол Таблетированная форма Метронидазола

Показания к применению в гинекологии

В гинекологической практике Метронидазол используют в качестве антибактериального лечебного средства в борьбе с инфекциями у женщин. Специалист назначает препарат, согласно показаниям к применению, для лечения:

• эндометрита;
• инфекций свода влагалища;
• абсцесса фаллопиевых труб;
• инфекций яичников;
• трихомониаза;
• трихомонадного вагинита;
• бактериального вагинита;
• уретрита;
• абсцесса яичников.

Часто целесообразно использование Метронидазола для профилактики воспалительных процессов в послеоперационный период. Эффективность препарата в терапевтических мероприятиях по лечению септических болезней в акушерстве и гинекологии доказана на многолетнем врачебном опыте.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к применению Метронидазола. Нельзя использовать препарат, если имеются:

• поражения ЦНС;
• печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• чувствительность к действующему веществу;
• болезни крови.

Кроме того, следует с осторожностью применять лекарственное средство при беременности и кормлении грудью.

Возможные побочные эффекты

При использовании лекарства в таблетированной форме могут проявляться следующие побочные эффекты:

• диарея;
• запоры;
• тошнота;
• глоссит;
• ощущение сухости во рту;
• анорексия;
• панкреатит;
• привкус металла во рту;
• боль или отёчность в месте инъекции;
• нейтропения (снижение содержания в крови нейтрофилов);
• лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов).

При использовании концентрата для капельницы, свечей и геля возможны такие явления:

1. Со стороны органов ЖКТ:
   • диарея;
   • диспепсия;
   • тошнота;
   • жажда;
   • кишечная колика.
2. Со стороны ЦНС:
   • депрессивное состояние;
   • спутанность сознания;
   • нарушения движений;
   • головокружение;
   • повышенная возбудимость;
   • галлюцинации;
   • бессонница;
   • судороги.
3. Со стороны мочевыделительной системы:
   • нарушение мочеиспускания;
   • цистит (воспаление мочевого пузыря);
   • жжение при мочеиспускании;
   • окрашивание мочи в красный цвет.
4. Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, заложенность носа и др.)
5. Боли в мышцах и суставах.
6. Асептический менингит, сухость слизистых покровов и пр.

Важно! Побочные действия проявляют себя лишь при передозировке Метронидазола или при взаимодействии препарата с иными лекарственными средствами. Поэтому имеются особые указания по применению.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению

Метронидазол используется строго по назначению врача. Применяется курсами, длительность которых определяется индивидуально в каждом случае.

Обычно способ применения таков:

1. Таблетки, в соответствии с тяжестью заболевания, назначают для приёма внутрь 3–4 раза в сутки.
2. Внутривенно препарат вводят каждые 8–12 часов.
3. Суппозитории и вагинальный гель используют 1 раз в сутки, обычно перед сном.

При невозможности использования таблеток прибегают к внутривенному введению препарата. Максимальная длительность терапии при помощи Метронидазола зависит от степени поражения организма. В гинекологии курс лечения, как правило, не превышает 10 дней.

Особенности применения при беременности и лактации

Согласно прилагаемой к лекарству инструкции, Метронидазол относится к категории В, что означает ограничения в использовании при беременности и лактации.

1. Метронидазол быстро пересекает плацентарный барьер. На ранних сроках беременности запрещено использование этого лекарственного средства. Если жизненные показания требуют терапии препаратом, то беременность прерывают.
2. В периоды 2 и 3 триместров беременности целесообразность использования Метронидазола должна быть обусловлена жизненными показаниями.
3. Так как активное вещество лекарства выделяется с грудным молоком, существует необходимость временного прекращения лактации.

Чем можно заменить

Часто в лечении тех или иных заболеваний, требующих применения Метронидазола, используют его аналоги. Это могут быть структурные аналоги и препараты, оказывающие похожее действие.

Аналоги Метронидазола - таблица

Наименование лекарственного препарата	Форма выпуска	Действующее активное вещество	Показания к применению	Противопоказания
Дефламон	раствор для инфузий	метронидазол	инфекции половых органов; родильная горячка; послеоперационный период.	гиперчувствительность; дискразия; беременность; лактация.
	раствор для инфузий; таблетки.	метронидазол	инфекционные гинекологические заболевания; послеоперационные осложнения; бессимптомный амебиаз с выявлением кисты.	пожилой возраст; беременность; лактация.
Метрогил	вагинальный гель; суспензия; таблетки; раствор для внутривенного введения.	метронидазол	бактериальный вагинит	беременность; лактация; заболевания ЦНС; алкоголизм.
	крем для наружного применения	метронидазол	вульвовагинит; воспаление вульвы.	беременность; лактация.
Трихопол	таблетки; таблетки вагинальные; раствор для инфузий.	метронидазол	инфекции половых органов; гинекологические и венерические заболевания, вызванные анаэробными бактериями; послеоперационный период.	беременность; лактация; заболевания ЦНС; алкоголизм; нарушение функций печени и почек; пожилой возраст; болезни крови.
	раствор для инфузий; таблетки-драже; суппозитории вагинальные.	метронидазол	воспаления вульвы и влагалища; послеоперационный период; урогенитальный трихомониаз.	гиперчувствительность; беременность; лактация.
Микожинакс	вагинальные таблетки	нистатин; метронидазол; хлорамфеникол; дексаметазон.	трихомонадный вагинит; кандидозный вагинит; трихомониаз; анаэробное заражение.	беременность; лактация; неврологические заболевания; детский возраст; невропатия; индивидуальная непереносимость.
	таблетки в оболочке	тинидазол	послеоперационные инфекции; эндометриоз; трихомониаз; гинекологические инфекции.	чувствительность к препарату; заболевания ЦНС; алкоголизм; болезни крови; беременность на ранних сроках.
	таблетки	орнидазол	трихомониаз; гинекологические инфекции.	гиперчувствительность; заболевания ЦНС.
Тегера форте	таблетки	секнидазол	трихомониаз; бактериальный вагиноз.	чувствительность к препарату; беременность; лактация; болезнь крови.

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – метронидазол 5,00 мг,

вспомогательные вещества : натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, динатрия фосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации – 1-3 ч. Связь с белками плазмы – 10-20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник – 6-15 %. Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез из нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении:

Простейших: Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

Анаэробныхбактерий: Bacteroides spp. (вт.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Pepto-streptococcus spp.),Prevotella spp. (вт.ч. Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevo-telladisiens), Veillonella spp.;

Gardnerellavaginalis.

МПК для этих штаммов составляет 0,125 – 6,25 мкг/мл.

Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Раствор Метронидазола показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к ним анаэробными микроорганизмами:

Внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

Инфекции костей, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

Перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени;

Эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс

Инфекции кожи и мягких тканей;

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии).

Способ применения и дозы

Внутривенное введение МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Лечение

Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно:

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капельно (длительность инфузии – 30-60 минут) каждые 8 ч со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения – 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более – 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг/сут в виде разовой дозы или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Дети в возрасте до 8 недель – препарат назначают в дозе 15 мг/кг в виде однократной дозы ежедневно или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для профилактики послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, Метронидазол применяют в дозах:

Взрослым – 500 мг до, во время или после операции каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет – в дозе 20-30 мг/кг в виде однократной дозы за 1-2 часа до хирургического вмешательства.

Детям до 8-недельного возраста – 10 мг/кг в виде разовой дозы.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности биологический период полувыведения метронидазола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, метронидазол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа, МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе нет необходимости изменения дозы.

Для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Child-Pugh C), требуется снижение дозы препарата на 50 %.

Применение у пациентов пожилого возраста

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, особенно при приеме высоких доз.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность создания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотранс-феразы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

Гранулоцитопения

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Беременность (I триместр)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Возможно, одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, макролидов, циклинов, а также котримоксазола, клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола и возникновение дисульфирамовых эффектов (приливы, рвота, тахикардия). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и возникновении трепетания-мерцания. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на трепетание-мерцание, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствие потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется путем окисления в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени.

Соотношение «риск/польза» при применении метронидазола для лечения трихомониаза у таких пациентов должно быть тщательно изучено (для коррекции дозы см. раздел «Способ применения и дозы»). Должен быть тщательный мониторинг метронидазола в плазме крови.

Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

Наблюдались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом, после начала лечения у больных с синдромом Коккейна препаратами, содержащими метронидазол для системного применения. В случае отсутствия альтернативного лечения у данной категории пациентов МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует использовать после тщательной оценки «риск/польза».

Функция печени должна быть исследована до начала терапии, а также необходим контроль во время и после окончания лечения. При повышении содержания печеночных ферментов в сыворотке крови применение препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Коккейна, в случае появления симптомов повреждения печени при введении МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС, следует сообщить об этом лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении метронидазола. Большинство сообщений о случаях синдрома Стивенса-Джонсона имели место в течение 7 недель после начала лечения метронидазолом. Пациенты должны быть предупреждены о возможных симптомах и тщательно следить за кожными реакциями. Если присутствуют симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или, например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой, лечение метронидазолом следует прекратить.

С осторожностью: пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почечная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в течение нескольких часов после введения препарата, и полностью разрешаются при прекращении его введения.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется.

Мониторинг

При длительной терапии или назначении высоких доз в случае тяжелых инфекционных заболеваний, дискразии крови, при тяжелой печеночной недостаточности рекомендован клинический и лабораторный контроль, включая контроль лейкоцитарной формулы.

Беременность и период лактации

Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации метронидазол выделяется из организма с материнским молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания

Передозировка

Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения