Мадопар «250» – описание препарата, инструкция по применению, отзывы. Мадопар инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы Показания к применению Мадопара

Мадопар– комбинированный препарат противопаркинсонического действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Мадопара (леводопа + бенсеразид):

• Таблетки диспергируемые 100 мг + 25 мг (Мадопар быстродействующие /диспергируемые/ таблетки «125»): плоские, белые или практически белые, слегка мраморные, цилиндрические, со скошенным краем, со слабым запахом или без него, с линией разлома на одной и гравировкой «ROCHE 125» на другой стороне; таблетки толщиной 4,2 мм и диаметром около 11 мм;
• Таблетки 200 мг + 50 мг (Мадопар «250»): цилиндрические, со скошенным краем, бледно-красные с небольшими вкраплениями, плоские, с едва уловимым запахом, на одной стороне – крестообразная риска, на другой – гравировка «ROCHE», крестообразная риска и шестиугольник; таблетки толщиной 3-4 мм и диаметром 12,6-13,4 мм;
• Капсулы 100 мг + 25 мг (Мадопар «125»): желатиновые, с розово-телесным непрозрачным корпусом и светло-голубой непрозрачной крышечкой, твердые, с надписью черного цвета «ROCHE»; содержимое капсул – светло-бежевый, гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловимым запахом;
• Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг (Мадопар ГСС (гидродинамически сбалансированная система) «125»): твердые, с темно-зеленой непрозрачной крышечкой и светло-голубым непрозрачным корпусом, желатиновые, с маркировкой «ROCHE», выполненной ржаво-красными чернилами; содержимое капсул – белый или слегка желтоватый гранулированный мелкий порошок (иногда скомковавшийся), с едва уловим запахом.

Все лекарственные формы Мадопара выпускают в стеклянных коричневых флаконах по 30 или 100 шт.; по 1 флакону в пачке картонной.

Одна таблетка диспергируемая содержит:

• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кислота лимонная безводная.

Одна таблетка содержит:

• Активные вещества: леводопа – 200 мг, бенсеразид – 50 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, маннитол, натрия докузат, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный (безводный), микрокристаллическая целлюлоза, краситель железа оксид красный, этилцеллюлоза, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный.

Одна капсула содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза, повидон;
• Оболочка: крышечка – желатин, титана диоксид, краситель индигокармин; корпус – желатин, краситель железа оксид красный, титана диоксид.

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит:

• Активные вещества: леводопа – 100 мг, бенсеразид – 25 мг;
• Вспомогательные компоненты: маннитол, магния стеарат, гипромеллоза, тальк, масло растительное гидрогенизированное, повидон, кальция гидрофосфат;
• Оболочка: крышечка – титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель индигокармин, желатин; корпус – желатин, краситель индигокармин, титана диоксид.

Показания к применению

Мадопар применяют при болезни Паркинсона и синдроме «беспокойных ног» (в том числе идиопатическом синдроме «беспокойных ног» и у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе).

Противопоказания

• Закрытоугольная глаукома;
• Детородный возраст у пациенток, если они не используют методы контрацепции высокой степени надежности;
• Одновременное применение неселективных ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов моноаминоксидазы типа А и В;
• Психические заболевания с психотическим компонентом;
• Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• Декомпенсированные нарушения функции почек, печени или эндокринных органов (за исключением находящихся на диализе пациентов с синдромом «беспокойных ног»);
• Возраст младше 25 лет;
• Беременность;
• Период лактации;
• Гиперчувствительность к основным или вспомогательным веществам препарата.

Способ применения и дозировка

Все лекарственные формы Мадопара принимают внутрь: для терапии болезни Паркинсона – не ранее чем за полчаса до или по прошествии часа после приема пищи; для терапии синдрома «беспокойных ног» – с небольшим количеством пищи за час до сна.

Капсулы следует проглатывать целиком (не разжевывая). Капсулы Мадопар ГСС «125» ни в коем случае нельзя открывать перед употреблением, в противном случае теряется эффект модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар «250» для облегчения глотания перед приемом можно размельчить.

Таблетки диспергируемые необходимо растворять в 25-50 мл воды: через несколько минут они полностью растворяются с образованием молочно-белой суспензии, которую следует принять не позднее, чем через полчаса после растворения. Суспензию перед приемом нужно перемешать, во избежание образования осадка.

При болезни Паркинсона терапию начинают постепенно, подбирая дозы в индивидуальном порядке, до достижения оптимального эффекта.

Режим дозирования:

• Начальная терапия: 50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида (62,3 мг) 3-4 раза в день, далее, при хорошей переносимости, дозу постепенно увеличивают (в зависимости от реакции пациента). В большинстве случаев оптимальный эффект достигается при приеме 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, разделенных на 3 или более приема. Дальнейшее увеличение дозы (если это необходимо) следует проводить не чаще одного раза в месяц;
• Поддерживающая терапия: средняя поддерживающая доза – 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (125 мг) 3-6 раз в день. Оптимальный терапевтический эффект обеспечивается за счет числа приемов (не менее 3 раз в день) и их распределения в течение дня.

Для достижения оптимального эффекта вместо капсул Мадопар «125» или таблеток Мадопар «250» можно применять таблетки диспергируемые или капсулы с модифицированным высвобождением.

Для пациентов, страдающих синдромом «беспокойных ног» максимально допустимая доза составляет 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг).

Режим дозирования:

• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушением засыпания (рекомендуется применять таблетки Мадопар «250» или капсулы Мадопар «125»): начальная доза – варьируется в пределах от 50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида до 100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида (62,5-125 мг). Допускается увеличение дозы до 200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида (250 мг) при недостаточном эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна: начальная доза – 1 капсула Мадопар «125» или 1 капсула с модифицированным высвобождением. Допускается увеличение дозы Мадопара ГСС «125» до 2 капсул при недостаточном терапевтическом эффекте;
• Идиопатический синдром «беспокойных ног», сопровождаемый нарушениями засыпания и сна, а также нарушениями в течение дня: дополнительно 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая; максимально допустимая доза – 400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида (500 мг) в день;
• Синдром «беспокойных ног» у получающих диализ пациентов с хронической почечной недостаточностью: 1 капсула Мадопар «125» или 1 таблетка диспергируемая за полчаса до проведения диализа.

Во время терапии болезни Паркинсона Мадопар можно применять в комбинации с иными противопаркинсоническими препаратами; в ходе лечения может потребоваться уменьшение дозы иных препаратов или их постепенная отмена;

Таблетки диспергируемые являются специальной лекарственной формой для пациентов, страдающих акинезией или дисфагией, возникающих в раннее утреннее время или во второй половине дня, а также при феномене «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата» или «истощения эффекта однократной дозы».

Если на протяжении дня у пациента возникают выраженные моторные флюктуации («феномен включения-выключения» или феномен «истощения эффекта однократной дозы»), следует увеличить кратность приема препарата с соответственным уменьшением разовых доз, либо применять Мадопар ГСС «125» (предпочтительнее).

Переход на капсулы с модифицированным высвобождением рекомендуется начинать с утренней дозы, сохраняя при этом суточную дозу и схему терапии Мадопаром «125» или Мадопаром «250».

По прошествии 2-3 дней дозу постепенно повышают (приблизительно на 50%), при этом состояние пациента может временно ухудшиться (о чем он должен быть предупрежден заблаговременно). Капсулы с модифицированным высвобождением начинают действовать несколько позже (связано с их фармакокинетическими свойствами). Для более быстрого достижения клинического эффекта можно их применять в сочетании с таблетками диспергируемыми или Мадопаром «125». Особенно полезным это может оказаться в случаях, когда первая утренняя доза должна быть несколько выше последующих. Индивидуальную дозу капсул с модифицированным высвобождением следует подбирать тщательно и медленно, соблюдая интервал между изменениями не менее 2-3 дней.

Положительный эффект у пациентов с ночной симптоматикой достигается посредством постепенного увеличения вечерней дозы капсул с модифицированным высвобождением до 2 шт. (250 мг) перед отходом ко сну.

Для устранения дискинезии (выраженный эффект капсул с модифицированным высвобождением) предпочтительно увеличение интервалов между приемами, нежели уменьшение разовой дозы.

Если при терапии Мадопаром ГСС «125» не достигается оптимальный эффект следует вернуться к прежнему приему таблеток диспергируемых Мадопар «125» и таблеток Мадопар «250».

Лекарственное средство хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа. Коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или легкой степени тяжести не требуется.

В случаях продолжительного приема препарата могут возникать: эпизоды «застывания», «феномен истощения» – при которых следует сократить интервал между приемами или уменьшить разовую дозу Мадопара; феномен «включения-выключения» – рекомендуется увеличить разовую дозу и снизить кратность приема препарата. В дальнейшем, для усиления эффекта терапии, можно попробовать вновь увеличить дозу.

Для того чтобы исключить нарастание симптомов синдрома «беспокойных ног» (усиление степени тяжести, раннее появление на протяжении дня, вовлечение других частей тела) не следует превышать рекомендованную максимальную дозу – 500 мг (400 мг леводопы +100 мг бенсеразида).

Если наблюдается нарастание клинической симптоматики рекомендуется уменьшить дозу леводопы или постепенно ее отменить с назначением иной терапии.

Побочные действия

При применении Мадопара могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

• Система крови: редко – тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия;
• Желудочно-кишечный тракт (ЖКТ): сухость слизистой полости рта, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – потеря или изменение вкусовых ощущений;
• Кожа и ее придатки: редко – сыпь, зуд;
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы препарата), аритмии;
• Нервная система и психическая сфера: головокружение, ажитация, головная боль, тревога, депрессия, бессонница, бред, галлюцинации, временная дезориентация (в особенности у пациентов пожилого возраста и у больных с данными симптомами в анамнезе); на более поздних стадиях терапии иногда – усиление проявлений синдрома «беспокойных ног», самопроизвольные движения (типа атетоза или хореи), эпизоды внезапной сонливости и «застывания», выраженная сонливость, феномен «истощения» и «включения-выключения»;
• Организм в целом: анорексия, ринит, бронхит, фебрильная инфекция;
• Лабораторные показатели: иногда – изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии, транзиторное повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз, повышение азота мочевины крови и гамма-глутамилтранспептидазы.

Особые указания

При приеме леводопы в течение длительного периода следует периодически осуществлять контроль функции печени и почек, формулы крови; при открытоугольной глаукоме рекомендуется регулярно проводить измерение внутриглазного давления, поскольку леводопа (теоретически) может его повышать; при сахарном диабете необходимо часто контролировать в крови уровень глюкозы и соответственно корригировать дозировку гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ, возможные на начальной стадии терапии, можно в значительной степени устранить, если принимать лекарственное средство с небольшим количеством жидкости или пищи, а также увеличивать дозу медленно.

При необходимости проведения хирургического вмешательства с общей анестезией прием препарата продолжают вплоть до операции. Исключением является общая анестезия с галотаном, за 12-48 ч до проведения которой прерывают терапию Мадопаром (связано с риском возникновения аритмии и колебания артериального давления). Прием препарата возобновляют после хирургического вмешательства, постепенно увеличивая дозу до прежнего уровня.

Резкая отмена Мадопара не рекомендуется, поскольку вследствие этого может возникнуть «злокачественный нейролептический синдром», вероятно в форме, угрожающей жизни. При возникновении синдрома рекомендуется госпитализация или тщательное врачебное наблюдение и назначение соответствующего симптоматического лечения (включая повторное назначение препарата после того, как будет дана соответствующая оценка состояния пациента).

В связи с тем, что депрессия может быть вызвана приемом препарата или быть клиническим проявлением заболевания, пациент должен находится под тщательным наблюдением в отношении появления побочных эффектов со стороны психики.

В некоторых случаях при болезни Паркинсона отмечается возникновение поведенческих и когнитивных расстройств, которые связанны с неконтролируемым приемом возрастающих или значительным превышением терапевтических доз Мадопара вопреки рекомендациям врача.

Если в период терапии возникает сонливость (внезапные эпизоды сонливости) рекомендуется отказаться от ведения возможно опасных видов деятельности, которые требуют повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций. При появлении сонливости необходимо проанализировать следует ли снизить дозу или необходимо отменить препарат.

Лекарственное взаимодействие

Леводопа и бенсеразид обладают высокой активностью, в связи с этим только лечащий врач может учесть лекарственное взаимодействие Мадопара с принимаемыми одновременно с ним лекарственными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте: таблетки диспергируемые и таблетки Мадопар «250» – при температуре до 25 °С; капсулы Мадопар «125» и Мадопар ГСС «125» – до 30 °С.

Срок годности:

• Таблетки диспергируемые, капсулы Мадопар «125» и капсулы Мадопар ГСС «125» – 3 года;
• Таблетки Мадопар «250» – 4 года.

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 1 075

Немного фактов

Мадопар 250 используют для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма. Это медленно прогрессирующие, хронические неврологические заболевания. Им чаще всего болеют люди старше сорока лет. Для того, чтобы облегчить жизнь болеющим, остановить гибель нейронов в организме, которые вырабатывают дофамин, нужно пройти эффективный курс лечения медикаментозными препаратами. Одним из действенных лекарственных средств, снимающих симптоматику болезни Паркинсона, является Мадопар 250

Состав и фармакология

Мадопар 250 комбинированный препарат, в его состав входят: 200 миллиграмм леводопа, 50 миллиграмм бенсеразида и дополнительные вещества (фосфат кальция, маннитол, кукурузный крахмал, стеарат магния и другие). Выпускают в таблетках, помещенных в герметичную баночку

.

Внешний вид Мадопара (250 миллиграмм)

Фармакологическое действие лекарства заключается в том, что активные действующие вещества (леводоп и бенсеразид) препятствуют процессу распада нейромедиаторов дофаминов в человеческом организме.

Всасывание компонентов препарата после его приема происходит в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови веществ достигается через час. Полувыведение действующих веществ путем метаболизма начинается спустя полтора часа после приема капсул, с мочой выводится около 65% леводопа и бенсеразида и с калом около 45%.

Показания к применению

Мадопар 250 – быстродействующие капсулы, которые показаны при всех формах прогрессивной болезни Паркинсона, паркинсонизма (только если он не вызван медикаментозными средствами), синдроме «беспокойных ног».

Симптоматика болезни Паркинсона:

1. ригидность мышц (они полностью недвижимы);
2. появление гипокинезии (минимальная двигательная активность конечностей тела);
3. развитие тремора (хаотические ритмические движения туловища либо конечностей, вызваны сокращениями мышц);
4. полная или частичная неподвижность.

Прогрессивная болезнь Паркинсона

Препарат применяют для терапии синдрома «беспокойных ног» с идиопатическими симптомами у пациента. Состояние человека, болеющего данным заболеванием, очень неприятное: нижние конечности во время сна мимовольно двигаются, это негативно влияет на нервную систему и приводит к нарушениям сна.

По международной классификации болезней (МКБ-10) болезнь Паркинсона и синдром «беспокойных ног» относятся к экстрапирамидным и другим двигательным нарушениям (G20-G26).

Противопоказания

Мадопар 250 противопоказан людям:

1. с гиперчувствительностью к действующим веществам либо другим компонентам лекарства;
2. с декомпенсированным нарушением функций эндокринной системы, почек и печени (исключением стали пациенты с синдромом «беспокойных ног», которые получают диализ);
3. с болезнями сердца и сосудов;
4. с психическими расстройствами;
5. с бронхиальной астмой;
6. не достигшим 12-ти лет;
7. с язвой желудка;
8. с закрытоугольной глаукомой.

Таблетки противопоказаны девушкам детородного возраста, беременным и кормящим, в связи с возможным риском нарушения скелета у эмбриона. Если во время курса терапии женщина забеременела, необходимо проконсультироваться с лечащим доктором. Чаще всего врач отменяет препарат на время беременности.

Мадопар 250: способ и особенности применения

Заниматься самолечением не стоит, для этого есть как минимум инструкция по применению, но лучше всего, чтобы дозировку рассчитал квалифицированный специалист.

Лечение медикаментозным средством начинают постепенно, индивидуально подбираются дозы, чтобы достичь оптимального результата. Чтобы облегчить глотание таблеток их можно измельчить. Принимают капсулы во время приема пищи, запивая нормальным количеством воды. Можно измельченную разовую дозу добавить в еду, затем хорошенько запить.

На первых стадиях болезни Паркинсона назначается 50 миллиграмм леводопы и 12,5 миллиграмм бенсеразида от 3 до 4 раз в день. При запущенном паркинсонизме доза увеличивается в два раза. Если пациент на протяжении нескольких дней хорошо себя чувствует и его ничего не беспокоит, то суточная доза увеличивается на 1 разовую дозу каждую неделю.

Иногда, пациентам назначают в начале курса терапии по одной четвертой таблетки один-два раза в день, затем повышают дозу на одну четвертую капсулы каждый 3-ий либо 4-ый день. Врач может корректировать дозировку каждые несколько дней. Максимальный эффект достигается при суточной дозе леводопы (от 400 до 800 мг) плюс бенсеразида (от 100 до 200 мг), ее следует разделить на 3 и более приемов. Чтобы установить оптимальную дозу доктору может понадобиться около 4-6 недель. Если понадобится последующее повышение дневной дозы, то его можно сделать только спустя месяц.

Для поддержания результатов лечения необходимо принимать по пол таблетки от 4 до 6 раз в день. Если эффект от применения препарата ярко выражен, тогда лучше увеличить интервал времени между приемами капсул. При синдроме «беспокойных ног» нужно пить по 1 таблетке за 1 час до сна, заедая пищей (желательно с минимальным содержанием белков). Максимальная доза в сутки – 2 таблетки (500 мг).

Особенности передозировки и побочные эффекты

Мадопар 250 мг – действенное медикаментозное средство, при соблюдении рекомендаций применения, передозировка не будет грозить пациенту. Инструкция поможет определиться с нужной дозировкой и избежать появления негативных последствий лечения.

Признаки передозировки:

1. неконтролируемые движения;
2. спутанность сознания;
3. отсутствие желания спать;
4. тошнота и рвота;
5. учащенное сердцебиение.

Осмотр пациента при передозировке

Если у больного появляются признаки передозировки, необходимо сделать промывание желудка и в дальнейшем следить за дыханием и пульсом. При сильной передозировке назначаются дыхательные аналептики или антиаритмические препараты.

К побочным эффектам лекарства относятся: диарея, рвота, тошнота, аритмия, анорексия, аллергические реакции, сыпь, гемолитическая анемия, тромбоцитопения,

психические расстройства, бессонница и депрессия.

Устранить или ослабить побочные эффекты можно снизив дозировку препарата. Со временем, можно ее опять увеличить, поскольку вторичное появление побочных реакций является редкостью.

Мадопар 250 мг: взаимодействие с другими медикаментами и алкоголем

Не желательно употреблять Мадопар 250 мг с антацидами, сульфатом железа, метоклопрамидом, потому что первые два снижают концентрацию действующих веществ в крови, а метоклопрамид, наоборот, увеличивает скорость всасывания компонентов таблеток.

Лекарства, которые подавляют действие данного медикамента: нейролептические средства, опиаты, антигипертензивные лекарственные препараты, ингибиторы МАО и другие.

Взаимодействие таблеток и алкоголя не изучено, но, во избежание непредвиденных последствий, лучше воздержаться от приема алкогольных напитков.

Для того, чтобы не навредить своему здоровью, необходимо прислушаться к особым указаниям. Отменять лекарство резко нельзя, это может привести к значительному повышению температуры тела, параличу мышц и нервным срывам. Во время терапии препаратом изредка возникает сонливость и неконтролируемое засыпание. Поскольку дозировка препарата довольно большая, может возникнуть привыкание к составу таблеток, за этим нужно пристально следить и при каких-либо проявлениях сразу же сообщить врачу.

Продажа и хранение

Отпускается Мадопар 250 мг по рецепту. Срок годности таблеток варьируется от 3 до 4 лет, в зависимости от фирмы-производителя. Капсулы хранятся при температуре не более 25 -30 градусов в специальном флаконе. Хранить препарат необходимо в труднодоступном для детей месте.

Аналоги

Средство имеет несколько аналогов, наиболее эффективные:

1. Карбидопа и Леводопа-Тева – препарат, в состав которого входит 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы. Отличное средство против симптомов болезни Паркинсона.
2. Левоком. Состав очень похож с Мадопаром, такие же действующие вещества. Отпускается в аптеках по рецепту доктора. В упаковке 100 таблеток.
3. Наком от польского производителя. Купить в аптеках можно только по рецепту специалиста.

Есть множество препаратов, которые пытаются помочь человеку жить полноценной жизнью, главное – выбрать подходящий для себя и с менее выраженными побочными действиями. Мадопар 250 мл уменьшает симптомы сложнейшего заболевания, возвращает ощущение своих конечностей и просто-напросто позволяет легко передвигаться по дому и на улице.

Фото препарата

Латинское название: Madopar

Код ATX: N04BA02

Действующее вещество: Леводопа + Бенсеразид (Levodopum + Benserazidum)

Аналоги: Леводопа-Бенсеразид

Производитель: Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцария), Roche S.p.A. (Италия)

Описание актуально на: 26.09.17

Мадопар – комбинированное лекарственное средство, рекомендованное для лечения болезни Паркинсона и паркинсонизма.

Действующее вещество

Леводопа + Бенсеразид (Levodopa + Benserazide).

Форма выпуска и состав

Выпускается производителем в форме обычных таблеток и капсул, диспергируемых таблеток и капсул с модифицированным высвобождением по 30 или 100 штук в упаковке.

Показания к применению

Препарат принимают при болезни Паркинсона (хроническом заболевании головного мозга, которое сопровождается двигательными нарушениями, вегетативными и психическими расстройствами) и паркинсонизме (неврологическом синдроме, проявляющемся в виде тремора, скованности движений, тугоподвижности мышц и нарушении мышечных рефлексов).

Противопоказания

Противопоказания к применению:

• Болезни сердечнососудистой системы, находящиеся в стадии декомпенсации.
• Декомпенсированные нарушения функциональности печени, почек или органов эндокринной системы.
• Психические заболевания, для которых характерен психотический компонент.
• Закрытоугольная глаукома.
• Гиперчувствительность.
• Одновременный прием препарата с неселективными ингибиторами МАО.

Не назначается пациентам моложе 25 лет, во время беременности и в лактационный период, а также женщинам детородного возраста, практикующим не очень надежные средства контрацепции.

Инструкция по применению Мадопар (способ и дозировка)

При болезни Паркинсона стандартный режим дозирования: внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды. На ранней стадии болезни рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза/сут). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента. Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз/сут. Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект.

При синдроме "беспокойных ног препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза - 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

При идиопатическом синдроме "беспокойных ног" с нарушениями засыпания: рекомендуется назначать капсулы Мадопар "125" или таблетки Мадопар "250". Начальная доза составляет 62.5-125 мг. При недостаточном эффекте дозу препарата следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).

При идиопатическом синдроме "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна. Начальная доза - 1 капсула Мадопар ГСС "125" и 1 капсула Мадопар "125" за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС "125" следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).

При идиопатическом синдроме "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток. Дополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар "125", максимальная суточная доза - 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

Препарат принимают внутрь не раньше, чем за полчаса до или через час после еды. Капсулы нужно проглатывать целиком, не разжевывая, а таблетки Мадопар 250 можно размельчать для облегчения глотания. Быстродействующие таблетки Мадопар 125 растворяют в 25 – 50 мл воды и принимают не позже, чем через полчаса после растворения таблетки.

Побочные эффекты

Препарат может вызывать следующие побочные действия:

• Со стороны периферической нервной системы и ЦНС - головные боли и головокружение, временная дезориентация, ажитация, тревога, бессонница, депрессия, бред, галлюцинации; на более поздних стадиях лечения могут проявиться самопроизвольные движения, феномен «включения-выключения», эпизоды «застывания», эпизоды внезапной сонливости, выраженная сонливость, усиление проявления синдрома «беспокойных ног», ослабление эффекта к концу действия дозы.
• Со стороны сердечнососудистой системы - ортостатическая гипотензия, аритмия, артериальная гипертензия.
• Со стороны пищеварительной системы - диарея, тошнота или рвота; в редких случаях – изменение вкусовых ощущений или их потеря, сухость слизистой оболочки рта.
• Со стороны системы кроветворения - транзиторная лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
• Со стороны дыхательной системы - развитие бронхита или ринита.
• Дерматологические реакции - появление зуда или сыпи.
• Со стороны организма в целом – анорексия.
• Со стороны лабораторных показателей - изменение цвета мочи до красного, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз.
• Прочие - фебрильная инфекция.

Передозировка

Симптомом передозировки препарата является обострение побочных эффектов: патологические непроизвольные движения, аритмия, тошнота и рвота, бессонница, спутанность сознания.

Лечение: симптоматическая терапия (нейролептики, дыхательные аналептики и антиаритмические средства) и контроль жизненно важных функций.

Аналоги Мадопар

Леводопа-Бенсеразид.

Фармакологическое действие

Особые указания

При лечении препаратом возможны побочные реакции со стороны органов пищеварительной системы.

У всех пациентов, которые принимают леводопу, желательно периодически контролировать формулу крови, функциональность почек и печени.

Лицам с открытоугольной глаукомой нужно регулярно измерять внутриглазное давление, так как леводопа способна повышать его.

Больным сахарным диабетом необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови, а также корригировать дозировку гипогликемических препаратов.

Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие злокачественного нейролептического синдрома, который в некоторых случаях может принять форму, угрожающую жизни пациента.

При беременности и грудном вскармливании

Если на фоне лечения препаратом возникает беременность, следует немедленно отменить его в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не использующим надежные методы контрацепции (есть риск нарушения развития скелета у плода).

Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком.

В детском возрасте

Противопоказан в возрасте до 25 лет.

При нарушениях функти ипочек

Противопоказан при декомпенсированном нарушении функции почек.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мадопар . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мадопара в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мадопара при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения болезни Паркинсона, двигательных нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Мадопар - комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферических декарбоксилаз.

При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа, или L-ДОФА - (3,4-дигидрофенилаланин), является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После того как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических кислот.

Болезнь Паркинсона

После приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные реакции. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.

Мадопар представляет собой комбинацию этих веществ в соотношении 4:1, которая является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.

Быстродействующие (диспергируемые) таблетки особенно показаны пациентам с дисфагией, а также пациентам, нуждающимся в более быстром начале действия препарата.

Капсулы ГСС - особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активных веществ в желудке. Максимальная концентрация в плазме на 20-30% меньше, чем при приеме капсул Мадопар 125 и таблеток Мадопар 250, и достигается через 3 ч после приема.

Синдром "беспокойных ног"

Точный механизм синдрома "беспокойных ног" неизвестен, но допаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Состав

Леводопа + Бенсеразида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание

Капсулы Мадопар 125 и таблетки Мадопар 250

Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. Абсолютная биодоступность леводопы в среднем составляет 98% (74-112%). Капсулы и таблетки Мадопара биоэквивалентны. Прием пищи уменьшает скорость и степень абсорбции леводопы. При назначении Мадопара после обычного приема пищи Cmax леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%.

Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) 125

Фармакокинетические профили леводопы после приема Мадопара в данной лекарственной форме сходны с таковыми после приема таблеток и капсул Мадопара. Параметры всасывания быстродействующих таблеток (диспергируемых) у разных пациентов менее вариабельны, чем при применении обычных лекарственных форм.

Мадопар ГСС 125, капсулы с модифицированным высвобождением

Мадопар ГСС 125 обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем обычные и диспергируемые формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом полувыведения, чем у обычных лекарственных форм, что убедительно свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении активных веществ. Биодоступность Мадопара ГСС 125 составляет 50-70% от биодоступности капсул Мадопар 125 таблеток Мадопар 250 и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается через 5 ч после приема Мадопара ГСС 125.

Распределение

Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) посредством насыщаемой транспортной системы. Не связывается с белками плазмы. Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается, главным образом, в почках, легких, тонкой кишке и печени.

Метаболизм

Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя побочными путями (трансаминирование и окисление).

Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в допамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.

КОМТ метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы.

Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (допамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).

В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина, который является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.

Выведение

Бенсеразид почти полностью выводится путем метаболизма. Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой - 64% и в меньшей степени, с калом - 24%.

Показания

Болезнь Паркинсона, в т.ч.:

• у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата" (Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые));
• у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, "дискинезии пика дозы" и "феномен конца дозы", например, неподвижность в ночное время (Мадопар ГСС 125).

Синдром "беспокойных ног":

• идиопатический синдром "беспокойных ног";
• синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг + 25 мг (Мадопар 125).

Таблетки 200 мг + 50 мг (Мадопар 250).

Быстродействующие таблетки (диспергируемые) 125.

Капсулы с модифицированным высвобождением 100 мг + 25 мг (Мадопар ГСС 125).

Инструкция по применению и дозировка

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Капсулы Мадопар 125 следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Капсулы Мадопар ГСС 125 следует проглатывать целиком, не разжевывая; их нельзя открывать перед употреблением во избежание потери эффекта модифицированного высвобождения активного вещества.

Таблетки Мадопар 250 можно размельчать для облегчения глотания.

Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) следует растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора, который следует принимать не позже, чем через 30 минут после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.

Болезнь Паркинсона

Стандартный режим дозирования

Внутрь, не менее чем за 30 минут до или через 1 ч после еды.

Начальная терапия

На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза в сутки). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента.

Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц.

Поддерживающая терапия

Средняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз в сутки. Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара 125 в форме обычных капсул и Мадопара 250 в форме обычных таблеток на Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) или Мадопар ГСС 125.

Синдром "беспокойных ног"

Препарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза - 500 мг Мадопара (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания

Начальная доза составляет 62.5-125 мг. При недостаточном эффекте дозу Мадопара следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна

Начальная доза - 1 капсула Мадопар ГСС 125 и 1 капсула Мадопар 125 за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС 125 следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).

Идиопатический синдром "беспокойных ног" с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток

Дополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар 125, максимальная суточная доза Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).

Синдром "беспокойных ног" у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ

Препарат назначают в дозе 125 мг (1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар 125) за 30 минут до начала диализа.

Режим дозирования в особых случаях

Болезнь Паркинсона

Мадопар можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами. Однако по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.

Мадопар 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) - специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или для пациентов с феноменом "истощения эффекта однократной дозы" или "увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата".

Если в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флюктуации (феномен "истощения эффекта однократной дозы", феномен "включения-выключения"), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо - что предпочтительнее - применение Мадопара ГСС 125.

Переход на Мадопар ГСС 125 лучше всего производить с одного дня на другой, начиная с утренней дозы. Следует оставить ту же суточную дозу и схему приема, как и при приеме Мадопара 125 и Мадопара 250.

Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Больных следует предупредить о том, что их состояние может временно ухудшиться. Из-за особенностей лекарственной формы Мадопар ГСС 125 начинает действовать несколько позже.

Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар ГСС 125 вместе с капсулами Мадопар 125 или Мадопаром 125 быстродействующими таблетками (диспергируемыми). Это может быть оптимально в качестве первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие.

Дозу Мадопара ГСС 125 следует подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней.

У пациентов с симптомами заболевания, проявляющимися в ночное время, положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара ГСС 125 до 250 мг (2 капсулы) перед сном.

При выраженном эффекте Мадопара ГСС 125 (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.

Если Мадопар ГСС 125 недостаточно эффективен, то рекомендуется вернуться к применявшемуся ранее лечению Мадопаром 125, Мадопаром 250 или Мадопаром 125 быстродействующими таблетками (диспергируемыми).

При длительной терапии возможно появление эпизодов "застывания", "феномена истощения" феномена "включения-выключения". При эпизодах "застывания", "феномене истощения" проводят дробление дозы препарата (уменьшение разовой дозы или сокращение интервала между приемами препарата), а при появлении феномена "включения-выключения" - к увеличению разовой дозы при уменьшении числа приемов. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффективности лечения.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.

Синдром "беспокойных ног"

Для исключения нарастания симптомов синдрома "беспокойных ног" (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

При нарастании клинических симптомов следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Побочное действие

• ажитация;
• тревога;
• бессонница;
• галлюцинации;
• бред;
• временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанием на данные симптомы в анамнезе);
• депрессия;
• головная боль;
• головокружение;
• самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза);
• эпизоды "застывания";
• ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен "истощения");
• феномен "включения-выключения";
• выраженная сонливость;
• эпизоды внезапной сонливости;
• усиление проявлений синдрома "беспокойных ног";
• тошнота, рвота;
• диарея;
• потеря или изменение вкусовых ощущений;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• аритмии;
• ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара);
• артериальная гипертензия;
• ринит;
• бронхит;
• гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения;
• сыпь;
• повышение азота мочевины крови;
• изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии;
• анорексия;
• фебрильная инфекция.

Противопоказания

• декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;
• декомпенсированное нарушение функций печени;
• декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом "беспокойных ног", получающих диализ);
• заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;
• психические заболевания с психотическим компонентом;
• закрытоугольная глаукома;
• одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;
• возраст до 25 лет;
• женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.

Если на фоне лечения Мадопаром возникает беременность, препарат следует немедленно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком. При необходимости применения Мадопара в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

Применение у детей

Противопоказан детям, подросткам и молодым людям в возрасте до 25 лет.

Особые указания

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.

Побочные реакции со стороны пищеварительной системы, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать Мадопар с небольшим количеством пищи или жидкости, а также при медленном увеличении дозы.

Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.

Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.

По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.

Мадопар нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение КФК в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача (при необходимости - госпитализация) и получать соответствующую симптоматическую терапию, которая может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.

Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром "беспокойных ног") и также может возникать на фоне терапии Мадопаром. Пациентов, принимающих Мадопар, следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.

У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При возникновении сонливости, внезапных эпизодов сонливости пациент должен отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром ГСС 125 не влияет на фармакокинетику леводопы.

При одновременном применении антацидов вместе с Мадопаром ГСС степень всасывания леводопы снижается на 32%.

Сульфат железа снижает Cmax в плазме крови и значение AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.

Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.

Фармакодинамическое взаимодействие

Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара.

При необходимости назначения Мадопара пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара должно пройти не менее 2 недель.

Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно назначать на фоне лечения Мадопаром. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует назначать одновременно с Мадопаром.

Мадопар не следует назначать одновременно с симпатомиметиками (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин), поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, следует тщательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.

Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами допамина), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы Мадопара или другого препарата.

При одновременном применении Мадопара с ингибитором КОМТ, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара. Если лечение Мадопаром начато, антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.

Поскольку у пациента, получающего Мадопар, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием Мадопара следует отменить за 12-48 ч перед оперативным вмешательством.

Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.

У пациентов, получающих Мадопар, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.

Аналоги лекарственного препарата Мадопар

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Леводопа/Бенсеразид Тева;
• Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) 125;
• Мадопар ГСС 125.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения болезни Паркинсона):

• Азилект;
• Бромокриптин;
• Бромэргон;
• Дуэллин;
• Зимокс;
• Изиком;
• Когнитив;
• Креданил;
• Леводопа;
• Мидантан;
• Мирапекс;
• Наком;
• Неомидантан;
• Ниар;
• Ньюпро;
• Опримея;
• Паркон;
• Парлодел;
• Пермакс;
• Пирибедил;
• Прамипексол;
• Проноран;
• Разагилина мезилат;
• Реквип Модутаб;
• Рольприна СР;
• Сеган;
• Селегилин;
• Синемет;
• Сталево;
• Стриатон;
• Тасмар;
• Тремонорм;
• Элдеприл;
• Юмекс.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Леводопа 200 мг, бенсеразид 50 мг.Вспомогательные вещества: маннитол - 103.2 мг, кальция гидрофосфат - 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 38.6 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 20 мг, кросповидон - 20 мг, этилцеллюлоза - 3 мг, краситель железа оксид красный - 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 1 мг, докузат натрия - 0.2 мг, магния стеарат - 5.5 мг.

Фармакологический эффект

Комбинированный противопаркинсонический препарат, содержащий предшественник допамина и ингибитор периферических декарбоксилаз.При паркинсонизме нейромедиатор головного мозга допамин образуется в базальных ганглиях в недостаточных количествах. Леводопа, или L-ДОФА - (3,4-дигидрофенилаланин), является метаболическим предшественником допамина и в отличие от последнего хорошо проникает через ГЭБ. После того как леводопа проникает в ЦНС, она превращается в допамин с помощью декарбоксилазы ароматических кислот.Болезнь ПаркинсонаПосле приема внутрь леводопа быстро декарбоксилируется в допамин как в церебральных, так и в экстрацеребральных тканях. В результате большая часть введенной леводопы не достигает базальных ганглиев, а периферический допамин часто вызывает побочные реакции. Следовательно, необходимо блокирование экстрацеребрального декарбоксилирования леводопы. Это достигается путем одновременного введения леводопы и бенсеразида, ингибитора периферической декарбоксилазы.Мадопар; представляет собой комбинацию этих веществ в соотношении 4:1, которая является оптимальной и обладает такой же эффективностью, как леводопа в высоких дозах.Быстродействующие (диспергируемые) таблетки особенно показаны пациентам с дисфагией, а также пациентам, нуждающимся в более быстром начале действия препарата.Капсулы ГСС - особая лекарственная форма с замедленным высвобождением активных веществ в желудке. Максимальная концентрация в плазме на 20-30% меньше, чем при приеме капсул Мадопар; 125 и таблеток Мадопар; 250, и достигается через 3 ч после приема.Синдром беспокойных ногТочный механизм синдрома беспокойных ног неизвестен, но допаминергическая система играет важную роль в патогенезе этого синдрома.

Фармакокинетика

Леводопа и бенсеразид всасываются главным образом в верхних отделах тонкой кишки. Cmax леводопы в плазме достигается приблизительно через 1 ч после приема. Абсолютная биодоступность леводопы в среднем составляет 98% (74-112%). Капсулы и таблетки Мадопара биоэквивалентны.Cmax и AUC леводопы возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).Прием пищи уменьшает скорость и степень абсорбции леводопы. При назначении Мадопара после обычного приема пищи Cmax леводопы в плазме на 30% меньше и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%

Показания

Болезнь Паркинсона, в т.ч.:- у пациентов с дисфагией, с акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, пациенты с феноменами истощения эффекта однократной дозы или увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата (Мадопар; 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые));- у пациентов с любыми типами колебаний действия леводопы, а именно, дискинезии пика дозы и феномен конца дозы, например, неподвижность в ночное время (Мадопар; ГСС 125).Синдром беспокойных ног:- идиопатический синдром беспокойных ног;- синдром беспокойных ног у пациентов с хронической почечной недостаточностью, находящихся на диализе.

Противопоказания

Декомпенсированное нарушение функций органов эндокринной системы;- декомпенсированное нарушение функций печени;- декомпенсированное нарушение функций почек (за исключением пациентов с синдромом беспокойных ног, получающих диализ);- заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации;- психические заболевания с психотическим компонентом;- закрытоугольная глаукома;- одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО, сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В;- возраст до 25 лет;- женщины детородного возраста, не применяющие надежные методы контрацепции;- беременность;- период лактации (грудного вскармливания);- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мадопар противопоказан при беременности и женщинам детородного возраста, не применяющим надежные методы контрацепции, из-за возможного нарушения развития скелета у плода.Если на фоне лечения Мадопаром возникает беременность, препарат следует немедленно отменить в соответствии с рекомендациями лечащего врача.Неизвестно, выделяется ли бенсеразид с грудным молоком. При необходимости применения Мадопара в период лактации грудное вскармливание следует прекратить, поскольку нельзя исключить нарушения развития скелета у ребенка.

Способ применения и дозы

Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта.Капсулы Мадопар; 125 следует проглатывать целиком, не разжевывая.Капсулы Мадопар; ГСС 125 следует проглатывать целиком, не разжевывая; их нельзя открывать перед употреблением во избежание потери эффекта модифицированного высвобождения активного вещества.Таблетки Мадопар; 250 можно размельчать для облегчения глотания.Мадопар; 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) следует растворять в 25-50 мл воды. Таблетка полностью растворяется за несколько минут с образованием молочно-белого раствора, который следует принимать не позже, чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.Болезнь ПаркинсонаСтандартный режим дозированияВнутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.Начальная терапияНа ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение с приема Мадопара в дозе 62.5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида 3-4 раза/сут). При хорошей переносимости дозу следует постепенно увеличивать, в зависимости от реакции пациента.Оптимальный эффект достигается, как правило, при суточной дозе, содержащей 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель. Дальнейшее увеличение суточной дозы, в случае необходимости, следует проводить с интервалами в 1 месяц.Поддерживающая терапияСредняя поддерживающая доза составляет 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара 3-6 раз/сут. Частота приема (не менее 3 раз) в течение дня должна быть распределена так, чтобы обеспечить оптимальный эффект. Для оптимизации эффекта может потребоваться замена Мадопара 125 в форме обычных капсул и Мадопара 250 в форме обычных таблеток на Мадопар; 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) или Мадопар; ГСС 125.Синдром беспокойных ногПрепарат следует принимать за 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи. Максимальная суточная доза - 500 мг Мадопара (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).Идиопатический синдром беспокойных ног с нарушениями засыпанияРекомендуется назначать капсулы Мадопар; 125 или таблетки Мадопар; 250.Начальная доза составляет 62.5-125 мг. При недостаточном эффекте дозу Мадопара следует увеличить до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).Идиопатический синдром беспокойных ног с нарушениями засыпания и снаНачальная доза - 1 капсула Мадопар; ГСС 125 и 1 капсула Мадопар; 125 за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте дозу Мадопара ГСС 125 следует увеличить до 250 мг (2 капсулы).Идиопатический синдром беспокойных ног с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение сутокДополнительно: 1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар; 125, максимальная суточная доза Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы и 100 мг бенсеразида).Синдром беспокойных ног у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализПрепарат назначают в дозе 125 мг (1 таблетка диспергируемая или 1 капсула Мадопар; 125) за 30 мин до начала диализа.Режим дозирования в особых случаяхБолезнь ПаркинсонаМадопар; можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами. Однако по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.Мадопар; 125 быстродействующие таблетки (диспергируемые) - специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или для пациентов с феноменом истощения эффекта однократной дозы или увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата.Если в течение дня у больного наблюдаются сильные моторные флюктуации (феномен истощения эффекта однократной дозы, феномен включения-выключения), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо - что предпочтительнее - применение Мадопара ГСС 125.Переход на Мадопар; ГСС 125 лучше всего производить с одного дня на другой, начиная с утренней дозы. Следует оставить ту же суточную дозу и схему приема, как и при приеме Мадопара 125 и Мадопара 250.Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Больных следует предупредить о том, что их состояние может временно ухудшиться. Из-за особенностей лекарственной формы Мадопар; ГСС 125 начинает действовать несколько позже.Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар; ГСС 125 вместе с капсулами Мадопар; 125 или Мадопаром 125 быстродействующими таблетками (диспергируемыми). Это может быть оптимально в качестве первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие.Дозу Мадопара ГСС 125 следует подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней.У пациентов с симптомами заболевания, проявляющимися в ночное время, положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара ГСС 125 до 250 мг (2 капсулы) перед сном.При выраженном эффекте Мадопара ГСС 125 (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.Если Мадопар; ГСС 125 недостаточно эффективен, то рекомендуется вернуться к применявшемуся ранее лечению Мадопаром 125, Мадопаром 250 или Мадопаром 125 быстродействующими таблетками (диспергируемыми).При длительной терапии возможно появление эпизодов застывания, феномена истощения феномена включения-выключения. При эпизодах застывания, феномене истощения проводят дробление дозы препарата (уменьшение разовой дозы или сокращение интервала между приемами препарата), а при появлении феномена включения-выключения - к увеличению разовой дозы при уменьшении числа приемов. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффективности лечения.У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Мадопар; хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.Синдром беспокойных ногДля исключения нарастания симптомов синдрома беспокойных ног (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу Мадопара - 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).При нарастании клинических симптомов следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ажитация, тревога, бессонница, галлюцинации, бред, временная дезориентация (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с указанием на данные симптомы в анамнезе), депрессия, головная боль, головокружение, на более поздних стадиях лечения иногда - самопроизвольные движения (типа хореи или атетоза), эпизоды застывания, ослабления эффекта к концу периода действия дозы (феномен истощения), феномен включения-выключения, выраженная сонливость, эпизоды внезапной сонливости, усиление проявлений синдрома беспокойных ног.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; в отдельных случаях - потеря или изменение вкусовых ощущений, сухость слизистой оболочки полости рта.Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, ортостатическая гипотензия (ослабевает после уменьшения дозы Мадопара), артериальная гипертензия.Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхит.Со стороны системы кроветворения: редко - гемолитическая анемия, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения.Дерматологические реакции: редко - зуд, сыпь.Со стороны лабораторных показателей: иногда - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение гамма-глутамилтранспептидазы, повышение азота мочевины крови, изменение цвета мочи до красного, темнеющего при стоянии.Со стороны организма в целом: анорексия.Прочие: фебрильная инфекция.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений побочного действия - аритмия, спутанность сознания, бессонница, тошнота и рвота, патологические непроизвольные движения. При приеме лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар; ГСС 125) в желудке появление симптомов может быть замедленным.Лечение: симптоматическая терапия - дыхательные аналептики, антиаритмические средства, нейролептики; необходимо контролировать жизненно важные функции. При применении лекарственной формы с модифицированным высвобождением активных веществ (Мадопар; ГСС 125) следует предотвратить дальнейшую абсорбцию препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетическое взаимодействиеПри одновременном применении тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром ГСС 125 не влияет на фармакокинетику леводопы.При одновременном применении антацидов вместе с Мадопаром ГСС степень всасывания леводопы снижается на 32%.Сульфат железа снижает Cmax в плазме крови и значение AUC леводопы на 30-50%; эти изменения в некоторых случаях являются клинически значимыми.Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.Фармакодинамическое взаимодействиеНейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара.При необходимости назначения Мадопара пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, с момента прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара должно пройти не менее 2 недель.Селективные ингибиторы МАО типа В (в т.ч. селегилин, разагилин) и селективные ингибиторы МАО типа А (моклобемид) можно назначать на фоне лечения Мадопаром. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО типа А и МАО типа В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобную комбинацию не следует назначать одновременно с Мадопаром.Мадопар; не следует назначать одновременно с симпатомиметиками (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин), поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, следует тщательно контролировать состояние сердечно-сосудистой системы и при необходимости уменьшить дозу симпатомиметиков.Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами допамина), при этом могут усиливаться не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может возникнуть необходимость уменьшения дозы Мадопара или другого препарата.При одновременном применении Мадопара с ингибитором КОМТ, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара. Если лечение Мадопаром начато, антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.Поскольку у пациента, получающего Мадопар;, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии, прием Мадопара следует отменить за 12-48 ч перед оперативным вмешательством.Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.У пациентов, получающих Мадопар;, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.

Особые указания

У лиц с повышенной чувствительностью к препарату возможно развитие соответствующих реакций.Побочные реакции со стороны пищеварительной системы, возможные на начальной стадии лечения, в значительной степени устраняются, если принимать Мадопар; с небольшим количеством пищи или жидкости, а также при медленном увеличении дозы.Пациентам с открытоугольной глаукомой следует регулярно измерять внутриглазное давление, поскольку теоретически леводопа может повысить внутриглазное давление.У пациентов, принимающих леводопу, рекомендуется периодически контролировать формулу крови, функцию печени и почек.Пациентам с сахарным диабетом следует часто контролировать уровень глюкозы в крови и корригировать дозу гипогликемических препаратов.По возможности, прием Мадопара следует продолжать как можно дольше перед общей анестезией, за исключением галотанового наркоза. Поскольку у пациента, получающего Мадопар;, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмии прием Мадопара должен быть отменен за 12-48 ч перед оперативным вмешательством. После операции лечение возобновляют, постепенно повышая дозу до прежнего уровня.Мадопар; нельзя отменять резко. Резкая отмена препарата может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома (повышение температуры, ригидность мышц, а также возможные психические изменения и повышение КФК в сыворотке), который может принять угрожающую жизни форму. При возникновении таких симптомов пациенту следует находиться под наблюдением врача (при необходимости - госпитализация) и получать соответствующую симптоматическую терапию, которая может включать повторное назначение Мадопара после соответствующей оценки состояния пациента.Депрессия может быть клиническим проявлением основного заболевания (паркинсонизм, синдром беспокойных ног) и также может возникать на фоне терапии Мадопаром. Пациентов, принимающих Мадопар;, следует тщательно наблюдать в плане возможного появления психических побочных реакций.У некоторых пациентов с болезнью Паркинсона отмечено появление поведенческих и когнитивных расстройств в результате неконтролируемого применения возрастающих доз препарата, несмотря на рекомендации врача и значительное превышение терапевтических доз препарата.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПри возникновении сонливости, внезапных эпизодов сонливости пациент должен отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.