Изадрин побочные эффекты. Изадрин от давления

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Изопреналин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Изопреналин

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.

Фармакология

Стимулирует бета 1 - и бета 2 -адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ , влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.

Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС , диастолическое АД , уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D 4 , и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T 1/2 — 2 ч.

Применение вещества Изопреналин

Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).

Аналоги (дженерики, синонимы)

Азманор, Алеудрин, Алеудрил Ингельгейм, Амидрил, Алудрин, Алюдрин, Антастмин, Астмалидрин, Астманор, Ассипренол, Бронходилатин, Диспиэзан, Дуралюдрин, Изоглициринан, Изодренал, Изонозин, Изонорин, Изопреналин, Изопреналина гидрохлорид, Изопро, Изопропилартеренол, Изопропилнорадреналин, Изопропилэпинефрин, Изопротеренол, Изоренин, Изупрел, Изупрен, Илюдрин, Ингелан, Испранил, Ливизол, Ломупрен, Медигалер ИЗО, Неодренал, Неоэпин, Неоэпинефрин, Неоэпинин, Новодрин, Норизедрин, Норизодрин, Парадрин, Пафадрин, Предил, Пропил, Пропилон, Пропиналин, Респифрал, Саназма, Эридин, Эуспиран

Рецепт (международный)

Rp.: Sol. Isoprenalini 0,5% 25,0

D. S. Для ингаляций по 1 мл

Rp.: Isoprenalini 0,005

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке (держать в полости рта до полного рассасывания)

Рецепт (россия)

Рецептурный бланк - 148-1/у-88

Фармакологическое действие

Фармакологическое и лечебное действие изадрина объясняется его стимулирующим действием на бета-адренорецепторы. Действие изадрина распространяется одновременно на 6era- и бета2-адренорецепторы, поэтому влияние на бронхи, сердечно-сосудистую систему и другие органы, снабженные бета-адренорецепторами, не является избирательным.
При блокадах сердца эффект изадрина связан с улучшением проводимости благодаря влиянию на симпатическую иннервацию сердца, с повышением возбудимости и сократительной функции миокарда (сердечной мышцы). Аналогичный эффект оказывают различные симпатомиметические вещества, в том числе норадреналин, адреналин, эфедрин; однако эти препараты вызывают повышение артериального давления, стенокардические боли (боли в сердце), усиление возбудимости эктопических очагов (смещенных источников ритма) и другие побочные явления, что ограничивает возможность их широкого применения при атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца). Изадрин более удобен для этой цели, так как не повышает артериального давления и в меньшей мере способен вызывать фибрилляиию желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы).

Способ применения

Для взрослых:

Внутрь по 1—2 таблетки 3—4 раза в день (держать под языком до полного рассасывания); в виде ингаляции по 0,5—1 мл 0,5% или 1% раствора 2—4 раза в день.

Парентерально вводят по 0,5—1 мл 0,5% раствора. Вводят капельно внутривенно в 5% растворе глюкозы в дозе 0,5-5 мкг (0,0005-0,005 мг) в минуту.

Показания

Изадрин находит применение при лечении больных с нарушениями атриовентрикулярной проводимости, для снятия атриовентрикулярной блокады и предупреждения приступов при синдроме АдамсаСтоксаМорганьи (потере сознания с резким падением давления при некоторых нарушениях ритма сердца).
Изадрин также применяют при некоторых формах кардиогенного шока (нормоволемическом /без изменения объема циркулирующей крови/, с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Противопоказания

Выраженный атеросклероз, аритмии и органические заболевания сердца.

Побочные действия

Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
Передозировка. Симптомы: тахикардия, активация эктопических очагов возбуждения, желудочковая экстрасистолия, фибрилляция желудочков.
Особые указания:
При длительном применении Изадрина возможно развитие толерантности.

Форма выпуска

Активное вещество - изопреналин. 0,5% раствор изадрина во флаконах по 10 мл и 25 мл;
Таблетки по 0,005 г для сублингвального применения, в упаковке по 20 таблеток.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Изадрин " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

В основе препарата лежит действующее вещество изопреналин, его латинское название isoprenaline. Выпускается таблетках с дозировкой 0,005 г и в виде раствора в специальных флаконах с дозаторами. Концентрация действующего вещества в растворе для ингаляций составляет 0,5%. Инструкция по применению рекомендует использование исключительно по назначению врача, который и должен рассчитать точную дозировку в зависимости от возраста и массы тела пациента.

Препарат «Изадрин» назначается при различных патологиях дыхательной системы, сопровождающихся выраженным бронхоспазмом. Предлагаемая инструкция по применению расскажет о том, какие есть показания и как правильно рассчитать разовую и суточную дозировку.

Фармакокинетика и показания

Фармакологическое действие препарата основано на его способности умеренно расширять просвет крупных и мелких бронхов. Фармакокинетика бронхолитика достаточно хорошо изучена. Существуют определенные показания к применению «Изадрина» — они включают в себя:

• превентивное лечение бронхиальной астмы с целью предупреждения развития приступов удушья;
• купирование приступов удушья при бронхиальной астме различного генеза;
• эмфизема легких и бронхоэкстатическая болезнь;
• бронхиолиты с обструкцией просвета бронхиол;
• хронические и острые бронхиты с астмоидным компонентом;
• нарушение внутрисердечной электрической проводимости;
• в составе комплексной терапии некоторых видов аритмий;
• пневмосклероз и другие патологические изменения легочной ткани.

При всех указанных состояниях при попадании на реснитчатый эпителий бронхиального дерева препарат «Изадрин» оказывает стимулирующее воздействие на адренорецепторы группы бета. В результате этого активизируется клеточная аденилатциклаза, отвечающая за выработку ферментов, препятствующих возбуждению миоцитов гладкой мускулатуры бронхиального дерева. Возникает эффект принудительного расслабления мышечной стенки бронхов. Пациент может вздохнуть в облегчением.

Помимо расширения бронхов, препарат «Изадрин» оказывает действие на сердечно-сосудистую систему. Усиливается полнота сердечного выбора, урежается пульс, внутренние органы получают большее количество циркулирующей крови. Однако все это имеет и побочный эффект - сердечная мышца начинает нуждаться в большем количестве кислорода, глюкозы и питательных веществ. При серьезных патологиях сосудистого коронарного русла возрастает риск развития острого инфаркта миокарда.

При неправильно рассчитанной дозировке могут возникать падения артериального давления, ускорение почечного кровообращения за счет чего наблюдается увеличение суточного диуреза. Падает сократительная способность гладкого миометрия матки. В длительной перспективе препарат эффективно блокирует выделение гистамина, что предупреждает развитие последующих приступов удушья при бронхиальной астме.

Инструкция по дозированию и применению «Изадрина»

Инструкция по применению «Изадрина», предлагаемая производителем, указывает на то, что рассчитывать дозировку для каждого пациента должен врач. Доктор принимает во внимание не только возраст и массу тела, но и наличие сопутствующих патологий почечной, сердечной и сосудистой системы.

Ни в коем случае нельзя использовать данный препарат без назначения врача. Это потенциально опасно для жизни и здоровья.

Существуют определенные инструкции по дозированию «Изадрина», предлагаем с ними ознакомиться. Первое - рекомендуется применять его в виде ингаляций. Таблетки не обладают такой же эффективностью и могут вызывать серьезные побочные эффекты. Флаконы предназначены для специального карманного ингалятора. Одна разовая доза для взрослого человека составляет 0,5 мл раствора. Обычно доза — это один «пшик» из стандартного флакона.

При устойчивости к терапии данным препаратом врач может заменить 0,5% раствор на 1%. В этом случае двойная дозировка позволит обеспечивать более длительную защиту бронхов от спазма. Суточная максимальная дозировка не должна превышать 5 разовых доз. Если этого количества препарата недостаточно для купирования или предупреждения приступов, то необходимо заменить препарат на лекарственное средство из другой фармакологической группы.

Препарат «Изадрин» в таблетках предназначен для сублингвального применения по 1 штуке до полного растворения 3-4 раза в стуки. В экстренных ситуациях допускается парентеральное введение специального раствора из ампул для инъекций. Максимальная разовая доза при этом составляет не более 1 мл раствора с концентрацией действующего вещества в 0,5%.

Противопоказания и побочное действие

При неправильном применение и назначении препарата «Изадрин» может возникать побочное действие, при появлении признаков которого необходимо сразу же прекратить использование и обратиться к своему лечащему врачу для замены препарата. Чаще всего пациенты отмечают серьезное учащение частоты сердечных сокращений (тахикардия). На втором месте по частоте возникновения побочных эффектов стоит нарушение сердечного ритма. Также следует знать, что этот препарат существенно снижает эффективность применения «Амиодарона» и некоторых других средств против аритмии. В тяжелых случаях, а также при передозировке возможна фибрилляция желудочков с летальным исходом.

Не исключены такие побочные эффекты, как сухость во рту, ощущение тошноты и головокружения, слабости. Также может быть дрожь верхних конечностей.

Людям с патологиями щитовидной железы следует с осторожностью использовать «Изадрин» и только в минимально возможных дозировках. Также следует знать, что при длительном применение возможно развитие резистентности (устойчивости) бронхиального мышечного слоя к его воздействию. Это означает, что весь лечебный эффект от него исчезает.

К противопоказаниям для применения «Изадрина» можно отнести следующие патологии и состояния:

1. беременность в первом и последнем триместре;
2. острый инфаркт миокарда и тяжелая степень сердечной недостаточности;
3. ишемическая болезнь сердца в стадии декомпенсации;
4. аритмии желудочкового и предсердного генеза;
5. атеросклероз коронарных и церебральных сосудов.

Безусловным противопоказанием к применению «Изадрина» является индивидуальная непереносимость основного действующего вещества. В этом случае не рекомендуется использование и других препаратов с подобным действующим веществом.

1-(3,4-диоксифенил)-2-изопропил-аминоэта-нола гидрохлорид.

Синонимы : Aludrin , Euspiran , Isoprenalini hydrochloridum , Isuprel , Novodrin .

Форма выпуска . Таблетки по 0,005 г. В ГДР выпускается для ингаляций под названием «Новодрин» во флаконах по 100 мл 1 % раствора, в ампулах по 1 мл 0,5% раствора. В ЧССР — под названием «Эуспиран» во флаконах по 25 мл 0,5 % и 1 % водного раствора.

Фармакокинетика . Хорошо абсорбируется лишь при парентеральном введении или в аэрозоле.

После однократного введения в вену здоровым испытуемым концентрация изадрина в плазме уменьшается в 2 фазы с периодами полувыведения 5 мин и 2,5 ч. В случае введения изадрина в виде раствора путем эндотрахеальной интубации максимальной концентрации в крови достигает через 2 ч, затем концентрация медленно уменьшается. Значительная часть препарата связывается белками крови.

Легко подвергнется биотрансформации в стенке кишок, в крови, в печени. Поэтому скорость метаболизма его в значительной степени зависит от пути введения. В кишках и в крови легко образуется сульфатный конъюгат изадрина, в печени — 0-метил-изадрин. Изадрин и его метаболиты экскретируются почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

После ингаляции изадрина или введения его внутрь за 24 ч с мочой выделяется 54—84 % дозы, в том числе 2—8 % в неизмененном виде,82-95%—сульфатного конъюгата, 0,8—4%—0-метил-изадрина и 4—10% —сульфатного конъюгата этого метаболита. После внутривенного введения около 68% экскретируется в неизмененном виде, 14% - 0-метил-изадрина и 27% —сульфатного конъюгата.

Проникая через плаценту, изадрин может нарушить эмбриональное развитие организма.

Фармакодинамика . Адреномиметик с избирательным действием на β-адренорецепторы, стимулирующий одновременно β 1 и β 2 -адрепорецепторы. По структуре и некоторым эффектам близок к адреналину. Оказывает сильное бронхолитическое действие. В отличие от адреналина вызывает слабый вазоконстрикторвый эффект; заметно не повышает, а в больших дозах даже снижает артериальное давление в связи с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивая сократительную способность и автоматизм миокарда, прежде всего синусового узла. Способствует значительному повышению поглощения кислорода миокардом, провоцируя у больных с нарушением коронарного кровообращения приступы стенокардии. Оказывает выраженное влияние на обменные процессы, повышая в крови содержание глюкозы, молочной кислоты и свободных жирных кислот.

Применение . При нарушениях проводимости (неполной и полной предсердно-желудочковой блокадах с приступами Морганьи — Адамса—Стокса, резкой брадикардии, брадиаритмии), церебральных ангиоспазмах, бронхиальной астме (для купирования и профилактики приступов), астмоидных бронхитах и. бронхоспастическом синдроме; как бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Назначают сублингвально (в таблетках по 0,005 г), парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно) и в аэрозоле (0,5 % или 1 % раствор). При сублингвальном приеме (держать под языком до полного рассасывания) действие наступает через 5—10 мин и продолжается от 30 мин до 1½—2 ч, поэтому необходимы повторные приемы в зависимости от переносимости и эффекта.

Подкожно и внутримышечно вводят вначале по 1 мл (0,0002 г); при необходимости повторного введения дозу можно увеличить до 5 мл (0,001 г). Внутривенное введение начинают с 0,1 мл 1 % раствора, при необходимости в последующем дозу можно увеличить до 1 мл; капельно вводят в 200 мл 5% раствора глюкозы со скоростью 10—20 капель в 1 мин.

Для ингаляции применяют 0,5 % или 1 % водный раствор; на одну ингаляцию по 0,3—1 мл 0,5 % раствора (дышать следует ртом; вдох должен быть спокойным и глубоким, а выдох — полным); при необходимости ингаляции повторяют 2—3 раза и более в день. Выпускается н карманных ингаляторах. Для облегчения астматического приступа нужно от 5 до 15 доз (распыляемых при одном нажатии). Действие аэрозоля наступает через 2—3 мин, достигает максимума через 15—30 мин и длится до 1½—2 ч. Ингаляции изадрина способствуют разжижению мокроты и более легкому ее выделению. Следует предупреждать больного о необходимости прекратить ингаляцию при появлении сердцебиения, которое, как правило, не требует мер коррекции и быстро проходит. Повторные ингаляции допустимы с интервалом в 4 часа.

При респираторном ацидозе для повышения эффективности изадрина вводят внутривенно 250—300 мл 2 %—4 % раствора натрия гидрокарбоната под контролем показателей кислотно-основного состояния крови.

При нарушениях проводимости сердечной мышцы, особенно при предсердно-желудочковой блокаде, изадрин применяют сублингвально (0,005 г повторно). В случае приступа Морганьи — Адамса — Стокса прибегают к внутривенному введению 2 мл повторно. При нормоволемической форме кардиогенного шока с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением препарат вводят капельно внутривенно в 5 % растворе глюкозы из расчета 0,5—2—5 мкг (0,0005— 0,005 мг) в 1 мин.

При длительном церебральном ангиоспазме изадрин уменьшает проницаемость сосудистой стенки для ионов кальция. Препарат назначают сублингвально по 0,005 г, а также в виде ингаляций (по 0,5—1 мл на одну ингаляцию) 3—4 раза в день. Кроме того, установлена четкая антиспастическая активность внутривенного введения изадрина (капельно в дозе 125 мг/ч).

Противопоказания к назначению . Выраженный атеросклероз, значительная артериальная гипотензия; с осторожностью — при стенокардии, гипертиреозе.

Побочное действие . Тахикардия, провоцирование приступов стенокардии, головокружение, головная боль, понижение артериального давления, общая слабость, тремор. Нарушение функции пищеварительного аппарата проявляется сухостью во рту, тошнотой, рвотой, запорами. Для устранения побочных явлений назначают β-адреноблокаторы либо уменьшают дозу препарата. Вызывает тахифилаксию. После изадрина опасно применять электростимуляцию сердца из-за возможности фибрилляции желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Тормозит стимулирующее действие пентагастрина на желудочную секрецию и прессорное действие ангиотензина; предупреждает калиевую интоксикацию. Является антагонистом β-адреноблокаторов (анаприлина, тразикора и др.). Пропранолол уменьшает гипотензивный эффект изадрина, а ДОКСА усиливает его аритмогенное действие.

При сочетанном лечении больных с обратимой обструкцией дыхательных путей изадрином (ингаляция) и атропина сульфатом (ингаляция) бронхорасширяющий эффект проявляется в большей мере, чем при раздельном их применении. В случае непроходимости бронхов при хронической бронхопневмонии изадрин целесообразно сочетать с мезатоном и атропином в соотношении 7:7:1. См. также Адреналина гидрохлорид.

1-(3,4-lbjrcbatybk)-2-bpjghjgbk-fvbyj"tf-yjkf ublhj.uft bpflhbyf, d gtxt

Механизм действия

Расширяет бронхи.

Тормозит сократительную активность матки.

Стимулирует β 1 -адренорецепторы.

Фармакологические эффекты

Бронхолитический.

Токолитический.

Рецепт

Rp.: Tab. Isadrini 0,005 № 10

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день (держать во рту до полного рассасывания)

Rp.: Sol. Isadrini 1% - 25 ml

S. Для ингаляций

Показания

Бронхиты.

Пневмосклероз.

Эмфизема легких.

Некоторые формы кардиогенного шока (нормоволемический с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением).

Противопоказания

Тахикардия, тахиаритмии.

Побочные эффекты

• Тремор рук.

  Сухость во рту.

Орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент)

Групповая принадлежность

Частично селективный β 1,2 – адреномиметик прямого типа действия.

Механизм действия

Возбуждает β 2- адренорецепторы.

Расширяет бронхи.

Расширяет средние и крупные кровеносные сосуды.

Стимулирует β 1 -адренорецепторы (слабее, чем изадрин).

Вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

Фармакологические эффекты

Бронхолитический.

Повышение атриовентрикулярной проводимости.

Повышение потребности сердца в кислороде.

Увеличение сердечных сокращений.

Рецепт

Rp.: Tab. Alupenti 0,02 № 20

D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% - 1 ml

D.t.d. № 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно для купирования приступа бронхиальной астмы

Показания

Купирование и предупреждение приступов бронхиальной астмы.

Бронхиты.

Пневмосклероз.

Эмфизема легких.

Бронхорасширяющее средство при бронхографии и бронхоскопии.

Нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Противопоказания

Тахикардия, тахиаритмии.

Стенокардия, ишемическая болезнь сердца.

Побочные эффекты

• Тремор рук.

  Сухость во рту.

Кромолин-натрий (Интал)

Групповая принадлежность

Стабилизатор мембран тучных клеток.

Механизм действия

Препятствует входу ионов кальция (Ca 2+) в тучные клетки.

Тормозит дегрануляцию тучных клеток, задерживает высвобождение медиаторных веществ, участвующих в развитии бронхоспазма (гистамин, брадикинин и др.).

Расширяет бронхи.

Фармакологические эффекты

Бронхолитический.

Рецепт

Rp.: Intal 0,02 № 30 in caps.

D.S. Для ингаляций

Показания

Предупреждение приступов бронхиальной астмы.

Противопоказания

Нарушение функции печени и почек.

Беременность, период лактации.

Дети в возрасте до 5 лет.

Побочные эффекты

• Кратковременный бронхоспазм.