Ганглиоблокаторы. Фармакодинамика, возможные осложнения

Ганглиоблокирующие вещества обладают способностью блокировать н-холинорецепторы вегетативных нервных узлов и в связи с этим тормозить передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные нервные узлы становятся также малочувствительными к возбуждающему действию различных холинергических раздражителей (ацетилхолин, никотин, лобелин, цитизин и др.). Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические узлы, однако разные препараты могут обладать различной активностью по отношению к разным группам ганглиев.
Ганглиоблокаторы оказывают также угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников. В больших дозах могут блокировать н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и ЦНС.
Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные нервные узлы, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение артериального давления, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол); торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов желудочно-кишечного тракта, угнетению секреции желез, учащению сердечных сокращений, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение хромаффинной ткани надпочечииков приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
Первым ганглиоблокатором, получившим практическое применение в медицине в начале 50-х годов, был гексаметоний (гексоний). Затем был получен целый ряд других ганглиоблокаторов; некоторые из них, подобно гексаметонию, являются четвертичными аммониевыми соединениями (бензогексоний, пентамин, гигроний и др.), а часть является третичными аминами (пахикарпин, пирилен и др.).
Основное отличие нечетвертичных соединений от четвертичных заключается в том, что первые лучше всасываются из желудочнокишечного тракта; четвертичные соединения хуже всасываются, трудно проникают через гематоэнцефалический барьер, но они более активны при парентеральном введении.
Первоначально ганглиоблокаторы широко применялись при заболеваниях, связанных с нарушением нервной регуляции, когда уменьшение поступления к органам нервных импульсов может дать желательный терапевтический эффект, в том числе при артериальной гипертензии, спазмах периферических сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота и т. п.), диэнцефальном синдроме, каузалгиях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме, гипергидрозе и др.
Со временем выяснилось, однако, что применение ганглиоблокаторов не всегда достаточно эффективно и часто сопровождается побочными действиями: ортостатической гипотензией, тахикардией, атонией кишечника и мочевого пузыря и др. В связи с появлением новых, более эффективных, избирательно действующих лекарств применение ганглиоблокаторов стало более ограниченным.
Тем не менее в ряде случаев ганглиоблокаторы применяются со значительным эффектом. Так, они с успехом используются для купирования гипертонических кризов. Пользуются ими также при лечении отека легких (на фоне повышенного артериального давления).
В анестезиологической практике ганглиоблокаторы применяют для предотвращения вегетативных рефлексов, связанных с операцией, и для получения управляемой гипотензии во время операции, а также при отеке легких. Правильное применение ганглиоблокирующих средств обычно уменьшает опасность шока и облегчает течение послеоперационного периода. При операциях на мозге уменьшается опасность развития его отека.
Применение ганглиоблокаторов при общей анестезии уменьшает необходимое количество наркотического вещества.
Разные ганглиоблокаторы обладают различной продолжительностью действия.
При лечении заболеваний внутренних органов обычно применяют препараты, оказывающие продолжительный эффект (бензогексоний, димеколин и др.), для управляемой гипотензии при операциях предпочитают применять ганглиоблокаторы короткого действия (гигроний, имехин).
При применении ганглиоблокаторов необходимо учитывать, что в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень артериального давления, возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения рекомендуется, чтобы до введения (особенно при парентеральном введении) и в течение 2 - 2, 5 ч после инъекции ганглиоблокатора больные находились в положении лежа.
В начале лечения рекомендуется проверить реакцию больного на малые дозы препарата: вводят половину средней дозы и следят за состоянием больного. Надо учитывать, что при повышенном артериальном давлении гипотензивное действие носит более резкий характер.
При явлениях коллапса необходимо приподнять больному ноги, ввести мезатон, фетанол или эфедрин в небольших дозах, кордиамин, кофеин.
При применении ганглиоблокаторов возможны также общая слабость, головокружение, учащение пульса, сухость во рту, расширение зрачков, инъекция сосудов склер. Эти явления проходят обычно самостоятельно.
При введении больших доз или длительном применении возможны атония мочевого пузыря с анурией и атония кишечника (до паралитической непроходимости кишечника). При этих осложнениях уместно введение прозерина, талантамина или других холиномиметических или антихолинэстеразных препаратов. В связи с замедлением тока крови следует проявлять осторожность при склонности к тромбообразованию.
При применении ганглиоблокирующих веществ происходит расширение зрачков, что может привести к частичному закрытию фильтрующей зоны угла передней камеры глаза и ухудшению оттока жидкости из камер глаза. При закрытоугольной глаукоме может поэтому произойти повышение внутриглазного давления, в связи с чем больным, страдающим этой формой глаукомы, ганглиоблокаторы противопоказаны. При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Ганглиоблокаторы противопоказаны при инфаркте миокарда в острой стадии, выраженной гипотензии, развившемся шоке, поражениях почек и печени, тромбозах, дегенеративных изменениях в ЦНС. Осторожность нужна при назначении ганглиоблокаторов лицам пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным наблюдением.

27 28 29 ..

8.2.2.

Ганглиоблокаторы (ФАРМАКОЛОГИЯ)

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушают передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва-ции на эффекторные органы и ткани. Кроме того, ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, уменьшая выделение адреналина и норадреналина, а также Н-холинорецепторы каротидных клубочков, что препятствует рефлекторному возбуждению дыхатель-ного и сосудодвигательного центров.

Блокада ганглиев симпатической системы приводит к уменьшению стимули-рующего влияния симпатической системы на сердце и тонус сосудов (артерий и вен), при этом снижается ударный объем, расширяются артерии и вены - в ре-зультате снижается артериальное и венозное давление. Уменьшение выделения адреналина и норадреналина надпочечниками под влиянием ганглиоблокаторов также способствует снижению артериального и венозного давления.

Блокада ганглиев парасимпатической системы приводит к нарушению акко-модации (паралич аккомодации), учащению сокращений сердца (тахикардия), понижению тонуса гладких мышц ЖКТ и мочевого пузыря, угнетению секреции слюнных, бронхиальных желез, желез желудка и кишечника. В отличие от М-хо-линоблокаторов ганглиоблокаторы в меньшей степени расширяют зрачки и не оказывают существенного влияния на тонус бронхов.

В настоящее время в медицинской практике используется в основном гипо-тензивное действие ганглиоблокаторов. Препараты этой группы применяют для купирования гипертензивных кризов (быстрого снижения давления), при отеке легких на фоне повышенного артериального давления, при спазме периферичес-ких сосудов. Ганглиоблокаторы короткого действия используют при хирургичес-ких операциях для управляемой гипотензии. Вещества вводят внутривенно ка-пельно, при этом снижение артериального давления способствует уменьшению кровотечения из сосудов операционного поля, а при нейрохирургических опера-циях препятствует развитию отека мозга. Кроме того, таким образом можно умень-шить нежелательные рефлекторные реакции на сердце и сосуды, которые возни-кают во время операции.

Побочные эффекты ганглиоблокаторов в основном связаны с блокадой сим-патических и парасимпатических ганглиев. Так, расширение венозных сосудов, связанное с блокадой симпатических ганглиев, является причиной ортостатичес-кой гипотензии - резкого снижения артериального давления при перемене по-ложения тела из горизонтального в вертикальное. В результате может возникнуть обморок. Для предупреждения этого побочного эффекта после введения гангли-облокатора больным рекомендуется лежать не менее 1,5-2 ч. Побочными эффек-тами ганглиоблокаторов, связанными с блокадой парасимпатических ганглиев, являются мидриаз, паралич аккомодации, сухость во рту, тахикардия, сниже-ние моторики кишечника и тонуса мочевого пузыря. Снижение моторики ки-шечника приводит к обстипации и даже может быть причиной паралитическо-го илеуса (непроходимости кишечника), а снижение тонуса мочевого пузыря приводит к задержке мочеиспускания. При таких осложнениях вводят М-холи-номиметические (ацеклидин) или антихолинэстеразные (неостигмин) средст-ва. В связи с выраженными побочными эффектами ганглиоблокаторы не исполь-зуют длительно.

При передозировке ганглиоблокаторов развивается гипотензия, для устране-ния которой применяют α-адреномиметики, повышающие артериальное давле-ние. Показано применение аналептических средств, восстанавливающих дыхание.

Ганглиоблокаторы противопоказаны при выраженной гипотензии, шоке, инфаркте миокарда, поражениях печени и почек. Ганглиоблокаторы нельзя применять у больных с закрытоугольной глаукомой, так как в связи с расширением зрач-ка происходит ухудшение оттока жидкости из передней камеры глаза, что может привести к повышению внутриглазного давления. В связи с замедлением тока крови ганглиоблокаторы противопоказаны при повышенной склонности к тромбообразованию.

По химической структуре ганглиоблокаторы подразделяют на:

Бис-четвертичные аммониевые соединения: гексаметония бензосульфонат (Бензогексоний), азаметония бромид (Пентамин), трепирия йод ид (Гигроний).

Сульфониевое соединение: триметафана камфорсульфонат (Арфонад).

Третичные амины: пемпидина тозилат (Пирилен).

Бис-четвертичные аммониевые соединения и сульфониевое соединение яв-ляются гидрофильными полярными веществами и поэтому плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта и не проникают через гематоэнцефалический барьер. Они различаются по длительности действия. Гексаметоний и азаметоний при внутримышечном и подкожном введении действуют 2-3 ч и в основном при-меняются для купирования гипертензивных кризов. Триметафан и гигроний вы-зывают кратковременный эффект продолжительностью 10-20 мин. Поэтому эти препараты вводят внутривенно капельно для управляемой гипотензии.

Наиболее продолжительным действием (8-10 ч) обладает пемпидина тозилат.

Это третичное аммониевое соединение (липофильное неполярное вещество), которое хорошо всасывается при приеме внутрь и проникает через гематоэнце-фалический барьер, поэтому при длительном применении может вызвать неже-лательные побочные эффекты со стороны ЦНС. В настоящее время препарат при-меняют редко.

Взаимодействие ганглиоблокаторов с другими лекарственными средствами

Ганглио-блокаторы	Взаимодействующий препарат (группа препаратов)	Результат взаимодействия
Азаметония бромид	Трициклические антидепрессанты, фенилэфрин, эфедрин	Уменьшение гипотензивного эффекта

Окончание таблицы

Гексаметония бензосульфонат	Другие антигипертензивные сред-ства	Усиление гипотензивного эффекта

Основные препараты

Международное непатентован-ное название	Патентованные (торговые) названия	Формы выпуска	Информация для пациента
Гексаметония бензосульфонат (Hexamethonii benzosulfonas )

Для лечения повышенного артериального давления используют разные медпрепараты, в том числе и ганглиоблокаторы. Но препараты этой группы обладают очень большим списком побочных действий, поэтому принимать их надо с осторожностью и только по назначению врача. Ганглиоблокаторы от давления применяют в том случае, когда другие средства не помогают снизить АД. Их широко используют в хирургии.

Что собой представляют и каков механизм работы?

Ганглиоблокаторы - это средства, которые способны блокировать передачу нервного импульса в ганглиях вегетативной нервной системы. Они имеют сосудорасширяющее действие, поэтому понижают давление. Лекарства этого вида применяют для терапии гипертонического криза. Механизм их действия заключается в блокаде Н-холинорецепторов ганглиев и мозгового слоя надпочечников. После применения ганлиоблокаторов расширяются периферические сосуды и улучшается кровообращение в конечностях. Их широко используют в анестезиологии, для терапии гипертонии и тяжелого токсикоза у беременных.

Классификация ганглиоблокаторов

По химической структуре делятся:

• Четвертичные аммониевые соединения. Средства этого вида хорошо всасываются ЖКТ, имеют сильное действие. Список препаратов составляют:
  • «Бензогексоний»;
  • «Пентамин».
• Без содержания четвертичных азотных атомов. Представитель этого вида - «Пирилен».

Классификация по длительности действия:

Папазол относится к препаратам со средней продолжительностью действия.

• Кратковременные средства:
  • «Гигроний».
• Средней длительности:
  • «Бензогексоний»;
• Длительного действия:
  • «Пирилен».

Показания

• Гипертония.
• Гипертонический криз.
• Отек легких и мозга, возникший вследствие высокого давления.
• Управляемая гипотония.
• Спазм периферических сосудов.
• Язвенная болезнь.
• Спастический колит.
• Бронхиальная астма.

Как применять?

Если во время операции появился риск кровотечения, то для его предотвращения пациенту может быть введен препарат короткого действия.

Средства со средней продолжительностью действия, которое длится от 2 до 4 часов, используют для терапии гипертонического криза. Чаще всего в этом случае применяют препарат «Бензогексоний». После инъекции этого медпрепарата больному следует лежать горизонтально для предупреждения развития ортостатической гипотонии. Для постоянного приема ганглиоблокаторы не назначают, так как они имеют очень много побочных эффектов. Лекарства кратковременного действия применяют при хирургических операциях для искусственного понижения АД с целью уменьшения кровотечения.

Передозировка ганглиоблокаторами может привести к летальному исходу.

Противопоказания и побочные эффекты

В этой таблице представленные негативные действия ганглиоблокаторов, и в каких случаях фармсредства нельзя применять:

Список средств

Медпрепарат «Имехин»

Такой препарат можно назначать больным с отеком легких.

Выпускается только в форме для внутривенного введения. Имеет кратковременное действие, хорошо использовать для управляемой гипотензии. Показания к применению:

• управляемая гипотензия;
• отек легких;
• гипертонический криз.

Противопоказания:

• инфаркт;
• гипотензия;
• глаукома;
• недостаточность печени и почек.

Побочный эффект:

• сухость во рту;
• головокружение;
• ортостатический коллапс;
• тахикардия;
• атония мочевого пузыря и кишечника.

Средство «Темехин»

Клиническая фармакология этого медпрепарата заключается в расширении сосудов, снижении моторики ЖКТ и секреции желез. Показания:

Темехин используется в терапии облитерирующего эндартериита.

• синдром Рейно;
• облитерирующий эндартериит;
• язва желудка;
• высокое АД.

К противопоказаниям относятся:

• тромбоз;
• инфаркт;
• низкое АД;
• гиперчувствительность;
• заболевания почек;
• глаукома.

Побочный эффект:

• слабость;
• тахикардия;
• ортостатический коллапс;
• головокружение;
• задержка мочи.

Ганглиоблокаторы - группа н-холинолитиков действующих преимущественно на никотинчувствительные рецепторы на постсинаптической мембране синапсов расположенных в вегетативных ганглиях. Препарат тормозит передачу нервного импульса с предганглионарных в постганглионарные нервные волокна. В результате чего импульс достигая вегетативного ганглия не передается дальше. Современные ганглиоблокаторы блокируют одновременно симпатические и парасимпатические вегетативные ганглии, однако в зависимости от препарата активность в отношении различных групп ганглиев может отличаться.

Помимо вегетативных ганглиев препараты данной группы действуют на мозговой слой надпочечников. В больших дозах препарат может угнетать передачу сигнала и в скелетной мускулатуре.

В результате блокады вегетативных ганглиев прекращается сосудосуживающая импульсация, и в результате чего тонус сосудовпадает, кровь уходит в мелкие периферические сосуды и падает артериальное давление. Также из-за значительного снижения сосудистого тонуса перестает эффективно работать механизм рефлекторного поддержания АД, и при резком изменении положения тела возможен ортостатический коллапс. Помимо сосудов препарат также действует на ЖКТ, угнетая секреторную и сократительную активность, в середине XX века препараты данной группы использовались для лечения язвенной болезни желудка, но из-за побочных эффектов их применение в данной ситуации было отменено.

По химической структуре представляют собой четвертичные амонивые соединения, плохо всасываются в ЖКТ, и плохо проникают через ГЭБ, наибольшая биодоступность наблюдается при внутривенном введении.

Препараты данной группы применяются преимущественно в тех случаях когда необходимо быстрое снижение артериального давления и децентрализация кровотока с депонированием крови в периферических сосудах. Например в ситуации гипертонического криза с угрозой отека легких.

Типичным побочных эффектом является ортостатическая гипотония, также страдает моторика ЖКТ, возможно развитие запоров и вздутия живота, возрастает риск тромбозов.

Абсолютным противопоказанием к применению является феохромоцитома. Также противопоказанием к применению препарата является глаукома, гипотония, шок, выраженный церебральный и коронарный атеросклероз, тромбоз, перенесённый в недавнем прошлом инфаркт миокарда, ишемический инсульт (менее 2 месяцев давности), тяжёлая почечная недостаточность, выраженнаяпечёночная недостаточность, субарахноидальное кровоизлияние.

Конец работы -

Эта тема принадлежит разделу:

Фармакология, ее разделы, задачи и место среди медицинских, биологических и профильных дисциплин

Фармаколо гия медико биологическая наука о лекарственных веществах и их действии на организм в более широком смысле наука о физиологически.. разделы общая и частная общая принципы производства лекарственных.. фармакодинамика собственно учение о действии лекарственных веществ на организм фармакокинетика учение о..

Если Вам нужно дополнительный материал на эту тему, или Вы не нашли то, что искали, рекомендуем воспользоваться поиском по нашей базе работ:

Что будем делать с полученным материалом:

Если этот материал оказался полезным ля Вас, Вы можете сохранить его на свою страничку в социальных сетях:

Твитнуть

Все темы данного раздела:

Существуют различные источники, из которых современными технологическими методами можно получить лекарственные вещества. 1. Минеральные соединения (магния сульфат, натрия сульфат). 2. Ткани

Понятие о синергизме, его виды, практическое использование. Антагонизм, его виды. Возможности практического использования
СИНЕРГИЗМ, объединенное действие двух лекарственных препаратов, которое является более сильным, чем сумма действий этих двух лекарств при их раздельном использовании. Такое синерге

Основные принципы лечения острых отравлений лекарственными веществами
Наиболее часто встречаются острые отравления алкоголем и его суррогатами, снотворными средствами, транквилизаторами, нейролептиками, наркотическими средствами, фосфорорганическими инсектицидами, средс

Острое отравление ФОС. Клиника и меры помощи
Острое отравление фосфорорганическими соединениями (ФОС) среди отравлений ядохимикатами имеет большой удельный вес - 40-50%. Клиническая картина, различается в зависимости от степени отравления. Пр

М-холиноблокирующие средства. Фармакологические эффекты. Применение. Особенности действия отдельных препаратов. Побочные эффекты
М-холиноблокаторы - это вещества, которые блокируют мускариночувствительные холинорецепторы (M-холинорецепторы). Хотя по умолчанию под холиноблокаторами подразумевают именно препараты последней гру

Острое отравление атропином. Клиника и меры помощи
Атропин. Смертельная доза внутрь = 100-1000 мг, для детей - с 10 мг. Клиническая картина отравления: Расширение зрачков, парез аккомодации, повышение внутриглазного да

Медицинские и социальные аспекты табакокурения. Острое и хроническое отравление. N-холиномиметики. Препараты для облегчения отвыкания от курения
По определению Всемирной организации здравоохранения, табак – единственный доступный продукт, который при применении по прямому назначению даже в малых дозах отрицательно влияет на здоровье

Симпатомиметики и симпатолитики. Механизм действия, препараты, фармакологические эффекты, применение, побочные эффекты
Симпатолитики:резерпин, гуанетидин (Октадин, Исмелин) - тормозят передачу возбуждения с окончаний постганглионарных адренергических волокон на эффекторные органы путем уменьшения к

Ингаляционные наркозные средства. Преимущества и недостатки. Стадии наркоза. Возможные осложнения, их предупреждение. Применение
В эту группу входят летучие жидкости и газы, которые применяют путем вдыхания. Для облегчения вдыхания паров используют специальные маски, которые надевают на лицевую часть либо на верхнюю челюсть

Неингаляционные наркозные средства. Преимущества и недостатки. Применение. Побочные эффекты
Применение наркозных средств путем ингаляции имеет много достоинств: быстрота действия вещества, возможность быстрого выведения из организма, управляемость глубиной наркоза и т. д. Однако ингаляцио

Этиловый спирт. Местное и резорбтивное действие. Применение. Острое и хроническое отравление алкоголем, меры помощи
Спирт этиловый является типичным веществом наркотического типа действия, оказывает общее угнетающее влияние на ЦНС, а при местном применении работает как антисептик. В

Синтетические заменители морфина. Фармакологические эффекты. Сравнительная характеристика препаратов. Применение. Побочные эффекты
Синтетические заменители морфина - промедол, фентанил, пентазопин, пиритрамид, эстоцин, буторфанол, бупренорфин, трамадол, метадон, суфентанил, алфентанил, оксиморфон, гидроморфон, леворфанол, проп

Острое и хроническое отравление морфином. Клиника и лечение
Острое отравление морфином может произойти при передозировке препарата, а также при случайном приеме больших доз у больных с привыканием. Кроме того, морфин может быть использован с суицидальной це

Антидепрессанты. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты. Избирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов
Антидепрессанты - психотропные лекарственные средства, применяемые прежде всего для лечения депрессии. У депрессивного больного они улучшают настроение, уменьшают и

Адаптогены. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Адаптоге́ны - фармакологическая группа препаратов природного или искусственного происхождения, способных повышать неспецифическую сопротивляемость организма к широкому спектру

Ноотропные средства. Препараты, механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Ноотропы, (ноотропил, пирацетам, глицин, риталин) - это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающ

Аналептические средства. Препараты, применение, побочные эффекты
Аналептики- это препараты, которые способны стимулировать дыхательный и/или сосудодвигательный центры продолговатого мозга, а также рефлекторно оказывать возбуждающее влияние на га

Противокашлевые средства. Механизм действия, применение, побочные эффекты
В зависимости от точки приложения различают противокашлевые препараты центрального и периферического действия. Противокашлевые средства центрального действия подавляют кашлевой рефлекс, уг

Механизм действия
ЛС, способствующие размягчению каловых масс, облегчают дефекацию за счет эффекта «смазки». С этой целью используются нерезорбируемые масла, такие как глицерин и касторовое масло. При применении гли

Побочные действия и противопоказания для противорвотных средств, блокирующих дофаминовые и холинорецепторы
При приёме тиэтилперазина могут возникнуть сухость во рту, головокружения, при длительном применении возможны экстрапирамидные расстройства, нарушение функций печени. Препарат противопоказ

Средства, влияющие на фибринолиз. Механизм действия. Применение, побочные эффекты
Фибринолитики - ЛС, разрушающие фибрин, входящий в состав недавно возникшего тромба. Фибринолитические препараты (активаторы плазминогена) переводят содержащ

Сердечные гликозиды, происхождение, структура, механизм действия, эффекты
СГ нормализуют все функции сердца, что способствует повышению ударного объема, увеличению переносимости физических нагрузок и снижению риска развития декомпенсации СН. СГ ослабляют

Препараты гормонов задней доли гипофиза
Задняя доля гипофиза продуцирует два гормона - окситоцин и вазопрессин(антидиуретический гормон). Применение: задняя доля - применяют в качестве антидиуре

Тиреоидные средства. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Тиреоидные средства - Основными средствами лечения гипотиреоидных состояний являются синтетические тиреоидные гормоны - левотироксин (L-тироксин, Т4) и лиотиронин (L-трийодтиронин,

Антитиреоидные средства. Механизм действия. Применение. Побочные эффекты
Атитиреоидные препараты (тиреостатики)способны ингибировать пероксидазу -ключевой фермент синтеза тиреоидных гормонов и препятствовать накоплению йода в щитовидной

100 р бонус за первый заказ

Выберите тип работы Дипломная работа Курсовая работа Реферат Магистерская диссертация Отчёт по практике Статья Доклад Рецензия Контрольная работа Монография Решение задач Бизнес-план Ответы на вопросы Творческая работа Эссе Чертёж Сочинения Перевод Презентации Набор текста Другое Повышение уникальности текста Кандидатская диссертация Лабораторная работа Помощь on-line

Узнать цену

Различают 2 основные группы веществ, блокирующих Н-холинорецепторы: ганглиоблокаторы и миорелаксанты.

Ганглиоблокаторы - это лекарственные вещества, прерывающие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях. Они не влияют на синтез и выделение ацетилхолина.

Механизм действия ганглиоблокаторов заключается в блокаде Н-холинорецепторов по конкурентному типу, вследствие чего происходит экранирование данных рецепторов постсинаптических мембран от ацетилхолина, и конформации рецепторов не происходит. В результате снижается активность SH-группы транспортной АТФ-азы, и в конечном итоге не происходит развития потенциала действия.

По химическому строению выделяют :

1. Четвертичные ганглиоблокаторы: атом азота этих веществ имеет 4 химические связи через углерод. Вследствие такого строения они плохо всасываются в ЖКТ (эффективны только при парентеральном введении) и не проникают через ГЭБ. К препаратам этой группы относятся бензогексоний, пентамин, димеколин, гигроний, камфоний, арфонад.

2. Нечетвертичные (пирилен, пахикарпина гидройодид, ганглерон, темехин): атом азота имеет 2 или 3 химические связи через углерод. Препараты этой группы хорошо всасываются и хорошо проходят через ГЭБ. Они могут применяться и внутрь, и парентерально.

По длительности действия ганглиоблокаторы делятся на препараты:

1. Короткого действия: гигроний, арфонад - действуют 20-30 мин;

2. Средней продолжительности действия: бензогексоний, пентамин, димеколин - продолжительность действия составляет 2-4 часа;

3. Длительного действия: пахикарпина гидройодид, пирилен эффективны в течение 6-12 часов.

Ганглиоблокаторы не действуют непосредственно на исполнительные органы, они только вызывают вегетативную денервацию. При этом чувствительность периферических рецепторов к ацетилхолину и норадреналину увеличивается.

Основные эффекты действия ганглиоблокаторов :

1. Расширение артериол, венул, мелких вен, что приводит к снижению артериального давления. Кровь под собственной тяжестью перераспределяется в сосуды брыжейки и нижней половины туловища, а наполнение малого круга кровообращения и давление в нем понижается. Снижается также кровоток в почках и фильтрация мочи. В результате уменьшения центрального венозного давления и возврата крови к сердцу сердечный отток снижается на 15-20%. При этом снижается нагрузка на левый желудочек. Прямого влияния на сердце ганглиоблокаторы не оказывают, хотя вызывают снижение сердечно-сосудистых рефлексов, в том числе патологических при травме, шоке, инфаркте миокарда. Блокада Н-холинорецепторов мозгового вещества надпочечников приводит к угнетению выделению норадреналина, что способствует снижению артериального давления и уменьшению сосудистых рефлексов на различные воздействия.

2. Блокада Н-холинорецепторов каротидных клубочков понижает рефлекторную стимуляцию дыхательного и сосудодвигательного центров.

3. Блокада парасимпатических ганглиев приводит к ослаблению моторики и секреции желудочно-кишечного тракта. Поэтому ганглиоблокаторы в прошлом применяли при язвенной болезни. По этой же причине длительное использование ганглиоблокаторов при гипертонической болезни может привести к запорам.

4. Блокада парасимпатических ганглиев приводит также к расширению зрачка, ослаблению секреции слюнных и слезных желез.

5. Некоторые ганглиоблокаторы (Пахикарпин) стимулируют родовую деятельность и их применяют при родовспоможении.

Механизм снижения АД от ганглиоблокаторов:

1. блок Н-рецепторов симпатических ганглиев

2. блок Н-рецепторов коры надпочечников => адреналин

3. блок Н-рецепторов гипофиза => вазопрессин

4. блок Н-рецепторов скелетных мышц => напряжение сосудов

5. блок Н-рецепторов каротидного синуса => тонус СДЦ

Основные показания : гипертонические кризы, как правило тяжелые или осложненные, спазмы периферических сосудов (эндартерииты, болезнь Рейно), искусственная гипотония при оперативных вмешательствах, язвенная болезнь (прием внутрь как препаратов резерва), при слабости родовой деятельности, при остром отеке легких, мозга.

Осложения : ортостатический коллапс, атония кишечника, запоры, задержка мочи, сухость во рту, нарушение зрения, головокружение.

Противопоказаны ганглиоблокаторы при гипотониях различного происхождения, кровоизлияниях в мозг, нарушениях функции печени и почек.