Пеницилламин рлс. Здоровье, медицина, здоровый образ жизни

Неточности, найденные на этой странице, в описании Пеницилламин, будут устранены, если ВЫ сообщите нам о них.

Как препарат выпускается

таблетки покрытые оболочкой 250мг

Кто препарат изготавливает

Кутновский фармацевтический завод Польфа (Польша)

Фарм. группа

Комплексообразующие соединения

Из чего производится (состав)

Действующее вещество - пеницилламин.

Международное наименование

Пеницилламин

Аналоги препарата

Артамин, Бианодин, Купренил

Фармакологическое действие

Комплексообразующее, дезинтоксикационное, иммунодепрессивное. Связывает ионы меди, ртути, свинца, железа и кальция. Эффективен при гепатолентикулярной дегенерации (болезнь Вильсона - Коновалова), т.к. усиливает экскрецию с мочой избытка меди, нормализуя ее содержание в тканях. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакциях сульфгидрильно-дисульфидного обмена. При контакте с цисплатином превращается в дисульфид пеницилламин-цистеина, который в силу высокой растворимости легко экскретируется с мочой; этот эффект проявляется уменьшением образования цистеиновых камней в почках при цистеинурии. Угнетает Т-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение лизосомальных ферментов, усиливает макрофагальную активность, подавляет синтез коллагена и нормализует соотношения между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя подавлению склерозирующего процесса в тканях. Снижает уровень патологических макроглобулинов, в т.ч. ревматоидного фактора. Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 1–3 часа. Выводится в виде метаболитов почками.

Показания к назначению

Болезнь Вильсона - Коновалова, ревматоидный артрит (в т.ч. ювенильный), первичный билиарный цирроз, хронический гепатит, склеродермия, цистинурия, цистиноз, отравления тяжелыми металлами (медь, кобальт, золото, ртуть, свинец, цинк).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, миастения, нефропатия, почечная недостаточность, синдром Шегрена.

Побочные действия лекарства

Артралгии, лимфоаденопатия, волчаночноподобный синдром, алопеция, тиреоидит, появления антиядерных антител, лейкопения, тромбоцитопения, миастения gravis, периферическая нейропатия, полимиозит, дерматомиозит, лихорадка, нефротический синдром, гематурия, синдром легочно-почечной наследственной недостаточности (Гудпасчера), тромбофлебит, диспептические расстройства - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области; аллергические реакции.

Взаимодействие

Противомалярийные и противоопухолевые средства, фенилбутазон, препараты золота повышают риск побочных явлений. Несовместим с антибиотиками.

Возможные дозы препарата

Внутрь, натощак. Ревматоидный артрит, гепатит, склеродермия: 1-4 недель - по 1 капсуле (150 мг) в день (до 250 мг); 5-8 недель - по 1 капсуле (250 мг) в день (до 450 мг); 9-13 недель - по 1 капсуле (150 мг) 2 раза в день (до 600 мг); увеличивают дозу на 50-150 мг в день с 4-12-недельными интервалами - до 750 мг в день. Ювенильный ревматоидный артрит: при массе тела менее 20 кг - по 1 капсуле (50 мг) в день, свыше 20 кг по 1 капсуле (50 мг) 2 раза в день; увеличивают дозу на 50 мг с 2-4-недельным интервалами до 15-20 мг/кг или 600 мг в день. Болезнь Вильсона - Коновалова: взрослым c постепенным увеличением дозы с 250 мг до 2 г в день, детям - со 150 мг до 750 мг в день. Цистинурия: 1000 мг/м2 поверхности тела. Отравления: 0,9-1,8 г в день или по 2-4 капсулы (150 мг) 3 раза.

Превышение дозы лекарства

Метод хранения и условия

Список Б. При температуре 15-25°C.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание!!! Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Пеницилламин – лекарственное средство с противовоспалительным, иммунодепрессивным действием.

Какой у медикамента Пеницилламин состав и форма выпуска?

Фарминдустрия производит средство в таблетках, они покрыты сверху пленочной тонковатой оболочкой, активное вещество препарата Пеницилламин представлено в количестве 250 миллиграммов.

Кроме таблетированной формы медикамент производится в небольших капсулах, которые изготовлены их желатина, действующее вещество в этой лекарственной форме представлено в дозировке 150 и 250 миллиграммов.

На коробке с лекарственным средством Пеницилламин отражено число и год изготовления средства, кроме того, указан срок годности препарата, по истечение чего от последующего применения таблеток или капсул следует воздержаться.

Какое у таблеток / капсул Пеницилламин действие?

Пеницилламин инструкция по применению отражает фармакологическое действие препарата. Лекарственное средство оказывает дезинтоксикационное и иммунодепрессивное воздействие на организм. Образует так называемые хелатные комплексы с медью, свинцом, железом, цинком, кальцием, кобальтом, мышьяком и золотом.

Препарат Пеницилламин угнетает некоторые ферменты, задействованные в биохимических реакциях дисульфидно-сульфгидрильного обмена. При взаимодействии лекарственного средства с цистеином происходит образование так называемого дисульфид пеницилламин-цистеина, он лучше растворим, чем цистеин.

Кроме того, препарат влияет на некоторые важные звенья иммунной системы, в частности, подавляет хелперную функцию T-лимфоцитов, а также тормозит хемотаксис нейтрофилов, кроме того, нарушает синтез коллагена, снижает концентрацию некоторых патологических макроглобулинов, в том числе и так называемого ревматоидного фактора.

Какие у препарата Пеницилламин показания к применению?

Существуют следующие показания, когда Пеницилламин инструкция по применению назначает для лечения:

Болезнь Вильсона-Коновалова,

При отравлении медью, свинцом, цинком и так далее;

При гемосидерозе;

При склеродермии;

Цистиновый нефроуролитиаз;

При ревматоидном артрите;

При хроническом гепатите;

При цистинурии, цистинозе;

Алкогольный цирроз, протекающий с гепатомегалией.

Кроме того, Пеницилламин показан к применению при фибропластической форме гломерулонефрита.

Какие у средства Пеницилламин противопоказания к применению?

Препарат Пеницилламин не назначают в следующих ситуациях:

При гиперчувствительности;

При беременности;

При агранулоцитозе;

Период лактации;

Не назначают лекарство при диагностированной миастении;

При нарушении гемопоэза.

Кроме того, препарат Пеницилламин противопоказан при нефропатии и при почечной недостаточности.

Какие у лекарства Пеницилламин применение и дозировка?

Лекарство принимают внутрь, желательно натощак. При болезни Вильсона-Коновалова медикамент обычно назначают в дозе 250 мг, постепенно ее повышают до 1,5 граммов в сутки. При цистинурии в среднем количество медикамента составляет два грамма. Во время терапии важно пить много жидкости, особенно перед сном.

При ревматоидном артрите, склеродермии больному обычно рекомендуется использовать препарат в начальной дозе, варьирующей от 125 до 250 мг/сут в первый месяц, а затем количество медикамента повышают на 125 миллиграммов каждые тридцать дней. Лечебный эффект начнет появляться примерно спустя три месяца постоянного приема капсул или таблеток Пеницилламин.

Какие у Пеницилламин побочные эффекты?

Пеницилламин инструкция по применению отражает побочные эффекты, которые возможны при использовании этого лекарственного средства: происходит искажение вкусовых ощущений, характерен полиневрит, который развивается на фоне дефицита пиридоксина гидрохлорида, кроме того, у больного возникает периферическая невропатия.

Среди прочих негативных проявлений можно отметить присоединение таких симптомов: возникает нефрит, гематурия, развивается нефротический синдром, может быть артралгия, панкреатит, дерматомиозит, отмечается снижение аппетита, глоссит, кроме того, тошнота, рвота, а также диарея, алопеция, афтозный стоматит, внутрипеченочный холестаз.

Прочие негативные реакции будут проявляться следующей симптоматикой: интерстициальный пневмонит, присоединяется фиброзирующий альвеолит в диффузной форме, синдром Гудпасчера, отмечается аллергический альвеолит, развивается эпидермальный некролиз, лихорадка, аллергические реакции,

Прочие проявления на применение средства Пеницилламин: эозинофилия, а также тромбоцитопения, увеличение молочных желез у женщин с возможной галактореей, характерна лейкопения, присоединяется апластическая и гемолитическая анемия, отмечается агранулоцитоз, кроме того, не исключено развитие волчаночноподобного синдрома.

Передозировка от Пеницилламин

При передозировке препарата, о котором мы и продолжаем говорить на этой странице www.сайт, больному необходимо промыть желудок, после чего, при ухудшении общего самочувствия пациента, нужно обратиться к доктору.

Особые указания

Лекарственный препарат Пеницилламин несовместим с антибиотиками. В случае повышения температуры на фоне лечебных мероприятий, а также при поражении легких, миастении, гематологических нарушениях, неврологической симптоматике, гематурии, а также при иных проявлениях, дальнейшее использование медикамента необходимо отменить.

Чем заменить Пеницилламин, аналоги какие использовать?

Купренил, Артамин, кроме того, Бианодин, а также Троловол.

Заключение

Состав и форма выпуска. Артамин 150 мг капсулы: в 1 капсуле содержится: пеницилламина 150 мг. Артамин 250 мг капсулы: в 1 капсуле содержится: пеницилламина 250 мг

Фармакологические свойства. Пеницилламин представляет собой аминокислоту, содержащую дополнительную SH-группу. Соединение принадлежит к классу стабильных нефизиологических аминокислот, являясь структурным компонентом молекулы пенициллина, из которой оно и получено путем гидролиза. Пеницилламин не обладает антибактериальными свойствами.

Пеницилламин обладает специфической аффинностью в отношении тяжелых металлов (меди, золота, свинца, ртути, кобальта и цинка), которые он захватывает, образуя хелатные комплексы. Эти хелаты водорастворимы и не обладают токсическими свойствами. Из организма человека они выводятся через почки. Пеницилламин обладает способностью превращать слаборастворимый цистин в более растворимый цистеин дисульфид, который выводится из организма человека в основном через почки.

Благодаря присутствию преходяще стабильной сульфгидрильной группы пени-цилламин обладает способностью разлагать дисульфидные переплетения высокомолекулярных иммунных комплексов (макроглобулины). Пеницилламин способствует повышению уровня коллагена, растворимого в нейтральных солях, и частично, коллагена, растворимого в кислотах. Кроме того, Пеницилламин способствует одновременному относительному и абсолютному снижению уровня нерастворимого коллагена. Пеницилламин обладает способностью подавлять мезенхиматозные реакции.

Было установлено, что Пеницилламин тормозит клеточный (Т-лимфоциты) и гуморальный иммунный ответ (В-лимфоциты, клетки плазмы).

В экспериментальных условиях было выявлено противовирусное действие пеницилламина (вирус полиомиелита).

Пеницилламин является основным терапевтическим средством при лечении ревматоидного артрита. При терапии в течение нескольких недель или месяцев препарат может вызывать клиническое улучшение и снижение повышенного титра ревматоидного фактора.

Результаты лечения ревматоидного артрита с применением пеницилламина тем лучше, чем раньше начата терапия.

Пеницилламин МНН

Описание действующего вещества (МНН) Пеницилламин* (Penicillamine*)

Фармакология: Фармакологическое действие - комплексообразующее, дезинтоксикационное, иммунодепрессивное

Связывает ионы меди, ртути, свинца, железа и кальция. Эффективен при гепатолентикулярной дегенерации (болезнь Вильсона - Коновалова), т.к. усиливает экскрецию с мочой избытка меди, нормализуя ее содержание в тканях. Угнетает ряд ферментов, участвующих в реакциях сульфгидрильно-дисульфидного обмена. При контакте с цисплатином превращается в дисульфид пеницилламин-цистеина, который в силу высокой растворимости легко экскретируется с мочой; этот эффект проявляется уменьшением образования цистеиновых камней в почках при цистеинурии. Угнетает Т-хелперную функцию лимфоцитов, тормозит хемотаксис нейтрофилов и выделение лизосомальных ферментов, усиливает макрофагальную активность, подавляет синтез коллагена и нормализует соотношения между его растворимыми и нерастворимыми фракциями, способствуя подавлению склерозирующего процесса в тканях. Снижает уровень патологических макроглобулинов, в т.ч. ревматоидного фактора. Быстро, хотя и неполно (40-70%) всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. В печени подвергается биотрансформации. Выводится в виде метаболитов почками.

Показания: Болезнь Вильсона - Коновалова, ревматоидный артрит (в т.ч. ювенильный), первичный билиарный цирроз, хронический гепатит, склеродермия, цистинурия, цистиноз, отравления тяжелыми металлами (медь, кобальт, золото, ртуть, свинец, цинк).

Противопоказания: Гиперчувствительность, нарушение гемопоэза, агранулоцитоз, миастения, нефропатия, почечная недостаточность, синдром Шегрена.

Побочные действия: Артралгии, лимфоаденопатия, волчаночноподобный синдром, алопеция, тиреоидит, появления антиядерных антител, лейкопения, тромбоцитопения, миастения gravis, периферическая нейропатия, полимиозит, дерматомиозит, лихорадка, нефротический синдром, гематурия, синдром легочно-почечной наследственной недостаточности (Гудпасчера), тромбофлебит, диспептические расстройства - тошнота, рвота, боли в эпигастральной области; аллергические реакции.

Взаимодействие: Противомалярийные и противоопухолевые средства, фенилбутазон, препараты золота повышают риск побочных явлений. Несовместим с антибиотиками.

Способ применения и дозы: Внутрь, натощак (не следует принимать пищу за 1,5 ч до и после приема).

Ревматоидный артрит, гепатит, склеродермия: 1-4 нед - по 1 капс. (150 мг) в день (до 250 мг); 5-8 нед - по 1 капс. (250 мг) в день (до 450 мг); 9-13 нед - по 1 капс. (150 мг) 2 раза в день (до 600 мг); увеличивают дозу на 50-150 мг в день с 4-12-недельными интервалами - до 750 мг в день.

Представляет собой аналог аминокислот цистеина и валина и является одним из продуктов распада пенициллина. Его биологические свойства весьма разнообразны: торможение синтеза коллагена, повышение диссоциации крупномолекулярных комплексов, связывание ионов металлов. Неизвестно, однако, насколько эти свойства связаны с лечебным действием препарата. Одни авторы считают этот препарат иммунодепрессантом, другие - иммуностимулятором, но ни одно из этих положений не доказано.

Применяется в основном при ревматоидном артрите, системной склеродермии.

Дополнительными показаниями ряд исследователей считают наличие высокого титра ревматоидного фактора, ревматоидных узелков, васкулитов и ревматоидного поражения легких. Начальная суточная доза обычно составляет 300 мг (реже 0,15 г). При отсутствии лечебного эффекта она через каждый месяц повышается на 150 мг, составляя таким образом 450-600 мг. Если же в период приема определенной дозы развилось клиническое улучшение, то в дальнейшем повышать ее не следует. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг. Прежние схемы лечения d-пеницилламином с использованием его больших доз в настоящее время не используются, так как результаты длительного применения препарата по 600 и 1200 мг в день оказались одинаковыми, а осложнения нарастают с увеличением дозы.

В последние годы наметилась тенденция использования препарата в меньших дозах: лечение начинают с суточной дозы около 100 мг.

В случае успешной терапии улучшение общего состояния больного обычно достигается через 1,5-3 мес, реже - в более ранние сроки. При лечебном эффекте и хорошей переносимости препарат назначают длительно, а в случае устойчивой клинической ремиссии пытаются уменьшить дозу. Отсутствие эффекта в течение 4 мес является показанием к его отмене.

В целом результаты применения d-пеницилламина весьма скромны. Улучшение состояния наступает только у 30-40% больных и бывает умеренно выраженным. Нередко отмечается так называемая вторичная неэффективность: развившееся в первый период лечения улучшение в последующем сменяется стойким обострением ревматоидного процесса, несмотря на продолжающуюся терапию.

Абсолютным показанием к применению препарата являются быстро прогрессирующие формы системной склеродермии с индуративным поражением кожи. Наиболее целесообразно назначение d-пеницилламина в ранней стадии болезни. На склеродермические поражения внутренних органов, по мнению большинства авторов, положительное влияние менее отчетливо. При системной склеродермии доза препарата от 300 мг до 1000 мг в день, а длительность приема от 6 мес до 5 лет.

Существуют также указания на некоторый эффект препарата при ревматоидном артрите у детей.

D-Пеницилламин успешно используется при лечении болезни Вильсона, цистинурии, отравлений препаратами золота и свинца.

Побочные реакции наблюдаются в 20-25 % случаев и бывают весьма значительны. К ним относятся аллергические зудящие сыпи и поражения слизистых оболочек, тошнота, рвота, потери аппетита, расстройства вкусовых ощущений, признаки гиповитаминоза B6, симптомы поражения почек (чаще протеинурия, реже микрогематурий), выраженные цитопении (до развития агранулоцитоза). Имеются единичные наблюдения в развитии тяжелых аутоиммунных синдромов, напоминающих ревматоидный артрит, СКВ и миастению. При первых признаках осложнений (кроме такого, как расстройство вкуса, которое иногда проходит спонтанно) препарат необходимо отменить.

Противопоказания к назначению d-пеницилламина: заболевания почек, беременность, резко выраженные цитопении и (относительно) наличие непереносимости. Не следует назначать препарат больным серонегативным ревматоидным артритом, у которых он весьма часто вызывает осложнения.