Норколут последствия приема. Месячные после норколута

Каждая таблетка содержит:

Действующее вещество: 5 мг норэтистерона

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Плоские круглые таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, на одной стороне таблеток - гравировка « NORCOLUT », на другой - крестообразная риска для деления.

Фармакотерапевтическая группа

Прогестагены. Код ATX : G 03 D С02 .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норэтистерон является прогестагеном. Он способствует переходу стадии пролиферации эндометрия в стадию секреции. Норэтистерон ингибирует секрецию гонадотропинов гипофиза, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов и наступление овуляции.

Фармакокинетика

Всасывание

Норэтистерон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Вследствие метаболизма в стенке кишечника и в печени его биодоступность составляет 50-77%; норэтистерон подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень.

Распределение

После приема 0,5 мг, или 1 мг, или 3 мг норэтистерона максимальная концентрация в плазме составляет 2-5 нг/мл, или 5-10 нг/мл, или 30 нг/мл, соответственно, при измерении через 0,5-4,0 часа после приема препарата.

При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно увеличение концентрации препарата в плазме, которая возрастает в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это, в основном, обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и замедлением его метаболизма.

Биотранформация

Наиболее важные метаболиты норэтистерона включают несколько изомеров 5α-дигидронорэтистерона и тетрагидронорэтистерона, которые выделяются главным образом в виде конъюгатов с глюкуронидами. Норэтистерон и некоторые его метаболиты конъюгированы за счет 17β-гидроксигруппы.

Элиминация

Сывороточная концентрация норэтистерона характеризуется двухфазным снижением. В первой фазе средний период полувыведения составляет 2,5 часа. Заключительная фаза распределения характеризуется периодом полувыведения около 8 часов. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.

Показания к применению

Предменструальный синдром, мастодиния, расстройства цикла, сопровождающиеся укорочением секреторной фазы, дисфункциональные маточные кровотечения, железистокистозная гиперплазия эндометрия, эндометриоз.

Противопоказания

Норколут не должен назначаться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развилось в период приема Норколута, прием препарата следует немедленно прекратить.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата. Известная или предполагаемая беременность. Лактация. Идиопатическая венозная тромбоэмболия в настоящем или в прошлом (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий). Артериальный тромбоз в настоящем или в прошлом (напр. стенокардия, инфаркт миокарда). Наличие предвестников тромбоза (в настоящее время или ранее) (напр. транзиторная ишемическая атака, стенокардия). Высокий риск венозного или артериального тромбоза. Наличие приступов мигрени с очаговым неврологическим дефицитом. Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями. Наличие тяжелых поражений печени в настоящем или прошлом до полного восстановления её функции.

11. Предшествующие или существующие опухоли печени (доброкачественные или злокачественные).

Известные, существовавшие в прошлом или подозреваемые гормон-зависимые новообразования, включая рак молочной железы. Идиопатическая желтуха или тяжелый кожный зуд в прошлом во время беременности. Маточные кровотечения неустановленной этиологии. Нелеченая гиперплазия эндометрия.

Препарат не предназначен для применения у детей.

С осторожностью

При длительном применении следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях: заболевания сердечно-сосудистой системы и почек; бронхиальная астма; эпилепсия; предрасположенность к тромбозам, гепатит, нарушения функции печени.

Обязательный объём медицинского обследования перед назначением норэтистерона включает оценку АД, молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологического исследования шейки матки.

Терапия норэтистероном должна быть немедленно прекращена в следующих случаях:

Развитие головных болей по типу мигрени или учащение необычно сильных головных болей. Внезапные расстройства восприятия (например, нарушения зрения или слуха). Первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, чувство боли и стеснения в груди. За шесть недель до планируемого оперативного вмешательства, а также в случае длительной иммобилизации. Возникновение желтухи или ухудшение функции печени, развитие безжелтушной формы гепатита, кожного зуда. Значительное повышение артериального давления. Беременность.

Сосудистые нарушения

По результатам эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение оральных эстрогенов/прогестагенов, содержащих ингибиторы овуляции, связано с увеличением числа тромбоэмболических осложнений. Таким образом, следует иметь в виду возможность их развития, в особенности в том случае, если в анамнезе присутствуют тромбоэмболические заболевания.

Если у пациента наблюдаются симптомы, указывающие на развитие тромбоэмболических осложнений, следует немедленно прекратить прием препарата Норколут. Пересмотреть необходимость лечения необходимо прежде, чем продолжить применение препарата Норколут.

Общепризнанные факторы риска венозной тромбоэмболии (ВТЭ) включают:

Эпизоды ВТЭ или отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте). Возраст. Ожирение. Системная красная волчанка (СКВ). Длительная иммобилизация. Обширное оперативное вмешательство. Тяжелые травмы.

Пациенты с эпизодами ВТЭ в прошлом или с наличием тромбофилических расстройств имеют повышенный риск развития ВТЭ. Лечение данным препаратом может увеличить этот риск.

Эпизоды тромбоэмболии в прошлом или семейный анамнез тромбоэмболии или рецидивирующего самопроизвольного аборта должны быть изучены для исключения предрасположенности к тромбоэмболии.

Если тщательная оценка тромбофилических факторов не была выполнена или начато лечение антикоагулянтом, использование прогестагенов у этих пациентов противопоказано. У пациентов уже принимающих антикоагулянты, риск и польза от терапии прогестагеном должны быть взвешены.

Риск ВТЭ может временно увеличиваться при длительной иммобилизации, тяжелой травме или серьезной операции. Как и у всех больных после обширных оперативных вмешательств, особое внимание должно быть уделено профилактическим мероприятиям по предотвращению ВТЭ. Если предполагается длительная иммобилизация при плановой операции, особенно в абдоминальной или ортопедической хирургии на нижних конечностях, необходимо рассмотреть вопрос о приостановке прогестагенотерапии за 4-6 недель до операции. Лечение не должно быть возобновлено до тех пор, пока пациент полностью не восстановит двигательную активность.

Гиперлипидемия

Женщины с гипертриглицеридемией, или семейным анамнезом гипертриглицеридемии могут иметь повышенный риск развития панкреатита при приеме комбинированных оральных контрацептивов (КОК).

Женщины с гипертриглицеридемией имеют повышенный риск развития артериальных поражений. Вместе с тем, нет необходимости в рутинном скрининге всех женщин, принимающих КОК.

Новообразования

В редких случаях сообщалось о доброкачественных опухолях, и еще реже, о злокачественных опухолях печени у лиц, принимающих гормональные препараты, аналогичные содержащимся в Норколуте.

В отдельных случаях эти опухоли привели к опасным для жизни внутрибрюшным кровотечениям. В случае жалоб на боли в верхней части живота, увеличение печени или при проявлении признаков внутрибрюшного кровотечения, следует исключить опухоль печени, а препарат должен быть отменен.

Другие предостережения

Норэтистерон может влиять на углеводный обмен. Параметры углеводного обмена необходимо тщательно контролировать у всех пациенток больных сахарным диабетом до и во время лечения.

Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин, с ранее развивавшейся хлоазмой беременных. Женщинам со склонностью к хлоазме следует свести к минимуму воздействие солнца или ультрафиолетового излучения во время лечения норэтистероном. Пациенты, которые имели эпизоды депрессии, должны тщательно наблюдаться. Лечение препаратом Норколут должно быть прекращено, если депрессия повторяется в тяжелой форме.

В каждом случае развития острого нарушения зрения, экзофтальма, диплопии или мигрени следует исключить отек диска зрительного нерва или поражение сетчатки до того, как продолжить лечение препаратом Норколут.

Прогестагены могут вызвать задержку жидкости. Особое внимание должно быть уделено при назначении препарата Норколут больным со следующими заболеваниями:

Эпилепсия Мигрень Астма Заболевания сердца Нарушение функции почек.

Дополнительные меры, связанные с частичным метаболизмом норэтистерона в этинилэстрадиол

После приема внутрь, норэтистерон частично метаболизируется в этинилэстрадиол в итоговой дозе эквивалентной около 4-6 мкг этинилэстрадиола на 1 миллиграмм перорального норэтистерона или норэтистеронацетата.

В связи с частичной конверсией норэтистерона в этинилэстрадиол, назначение Норколута, как ожидается, приведет к фармакологическим эффектам, аналогичным при приеме КОК. Таким образом, следует принять во внимание следующее:

Артериальная и венозная тромбоэмболия

Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)

Эпидемиологические исследования показали, что частота развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, принимающих оральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов (

ВТЭ может быть опасной для жизни или может закончиться летальным исходом (в 1-2 % случаев).

ВТЭ в виде тромбоза глубоких вен и / или легочной эмболии, может возникнуть во время применения любых КОК.

Известно, что крайне редко тромбоз может возникать в других кровеносных сосудах, например, в печеночных, брыжеечных, почечных, мозговых а также в венах и артериях сетчатки при применении КОК. Нет единого мнения относительно того, связано ли развитие этих осложнений с применением КОК.

Общие симптомы ВТЭ включают в себя:

Сильную боль в икре одной ноги, отек голени Внезапную одышку, боль в груди.

Применение комбинированных оральных контрацептивов может также увеличить риск возникновения таких заболеваний, как инсульт и инфаркт миокарда, которые являются вторичными артериальными тромбоэмболическими осложнениями.

Общие симптомы артериальной тромбоэмболии включают:

Внезапную сильную боль в груди, иррадиирующую или неиррадиирующую в левую руку; Внезапный кашель без видимых причин; Любую непривычно сильную, продолжительную головную боль, особенно возникающую впервые, или состояние постепенно ухудшается, или возникает

любой из следующих симптомов:

Внезапная частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах; афазия; головокружение; коллапс с приступами фокальной эпилепсии или без таковых; слабость или очень выраженное внезапное онемение одной стороны или одной части тела.

Факторы риска развития тромбоэмболических осложнений:

Возраст Ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2) Положительный семейный анамнез (наличие венозной или артериальной тромбоэмболии когда-либо у брата, сестры или родителей в относительно молодом возрасте). Если наследственная предрасположенность известна или подозревается, женщина должна обратится к специалисту за советом, прежде чем принять решение о применении КОК. Длительная иммобилизация, обширное оперативное вмешательство, любая операции на нижних конечностях или обширная травма. В этих ситуациях желательно прекратить применение КОК (в случае плановой операции, по крайней мере, за четыре недели заранее), и не возобновлять ранее, чем через две недели после полного восстановления. Курение (риск увеличивается при курении и с возрастом, особенно у женщин старше 35 лет) Дислипопротеинемия Артериальная гипертензия Мигрень (увеличение частоты и тяжести приступов мигрени во время приема КОК может быть предвестником нарушения мозгового кровообращения и, следовательно, основанием для немедленного прекращения приема КОК). Пороки клапанов сердца Мерцательная аритмия

Другие факторы, вызывающие нарушения кровообращения

Заболевания, при которых нарушается циркуляция крови:

Сахарный диабет Системная красная волчанка (СКВ) Гемолитический уремический синдром Хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона / язвенный колит) Серповидноклеточная анемия.

Биохимические факторы, которые могут указывать на наследственную или приобретенную предрасположенность к венозным или артериальным тромбозам:

Резистентность к активированному белку С (АРС) Гипергомоцистеинемия Дефицит антитромбина-III Дефицит протеина С Дефицит протеина S Антифосфолипидные антитела (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт).

Рак шейки матки

Наиболее важным фактором риска развития рака шейки матки является персистирующая инфекция ВПЧ. Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное использование КОК может в дальнейшем способствовать повышенному риску, однако относительно этого, по-прежнему, нет однозначного мнения из-за наличия вмешивающихся факторов (напр. половое поведение, включая использование барьерных контрацептивов).

Рак молочной железы

Мета-анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что имеется несколько повышенный относительный риск (OP = 1,24) рака молочной железы у женщин, которые в настоящее время используют КОК.

Повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения приема КОК. Поскольку рак молочной железы встречается редко у женщин в возрасте до 40 лет, повышенная частота рака молочной железы у принимающих КОК в настоящее время и в прошлом мала по отношению к риску рака молочной железы в общей популяции. Эти исследования не предоставляют доказательств причинно-следственной связи. Наблюдаемая картина повышенного риска рака молочной железы может быть связана с более ранней диагностикой рака у пользователей КОК, биологическими эффектами КОК или комбинацией того и другого. У лиц, когда-либо принимавших КОК, рак молочной железы диагностируется на более ранних стадиях, нежели у тех пациенток, которые никогда не принимали КОК.

Другие факторы

Артериальное давление

Хотя небольшое увеличение артериального давления было зарегистрировано у многих женщин, принимающих КОК, клинически значимое увеличение является редкостью. Однако, если упорная клинически значимая гипертензия развивается при использовании КОК, целесообразно отменить КОК и начать антигипертензивную терапию. Где сочтено целесообразным, прием КОК может быть возобновлен, если антигипертензивная терапия позволяет достичь целевых значений АД.

Имеются сообщения о том, что болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с приемом КОК.

Препарат Норколут содержит лактозы моногидрат. Пациенты с врождённой непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не должны применять этот препарат.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска врожденных пороков развития плода у женщин, которые до беременности применяли оральные контрацептивы, содержащие норэтистерон. Более поздние исследования не указывают на тератогенный эффект, особенно в отношении аномалий сердца и укорочения конечностей при случайном приеме препарата на ранних сроках беременности. Норколут не следует применять для вызывания «прорывного» кровотечения в качестве теста на беременность. Норколут не следует применять во время беременности для лечения угрожающего или привычного аборта.

В послеродовом периоде норэтистерон может нарушать лактацию за счет уменьшения количества и снижения качества грудного молока.

Способ применения и дозы

При предменструальном синдроме, мастодинии, расстройства цикла: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; возможно в сочетании с эстрогеном.

При дисфункциональных маточных кровотечениях, кистозно-железистой гиперплазии эндометрия (если функциональное происхождение кровотечения подтверждено гистологическим анализом, проведенным в течение предыдущих 6 месяцев): 5-10 мг (1-2 таблетки) в день в течение 6-12 дней. Для предупреждения рецидива: 5-10 мг (1-2 таблетки) в день начиная с 16-го дня цикла до 25-го дня цикла; обычно в сочетании с эстрогеном.

При эндометриозе , аденомиозе : 5 мг (1 таблетка) начиная с 5-го дня цикла до 25-го дня цикла в течение 6 месяцев, или, при непрерывной схеме лечения, следует начинать с 2,5 мг (1/2 таблетки) в день начиная с 5-го дня цикла, а для предотвращения межменструального кровотечения дозу увеличивают на 1/2 таблетки каждые 2-3 недели, на протяжении 4 -6 месяцев.

Препарат не предназначен для применения у детей .

Побочное действие

Побочные реакции чаще проявляются в первые месяцы после начала применения препарата Норколут и исчезают при продолжении лечения. Частота возникновения побочных реакций основана на данных постмаркетинговых исследований и литературных источников.

*при назначении по показанию «эндометриоз»

Передозировка

Не было зарегистрировано серьезных негативных последствий после одномоментного приема маленькими детьми внутрь больших доз оральных контрацептивов, содержащих норэтистерон. Передозировка может вызвать тошноту и прорывное кровотечение у женщин. Специального антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Следует с осторожностью назначать вместе с индукторами ферментов, так как они могут усиливать метаболизм препарата Норколут.

Взаимодействия, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов, могут привести к снижению терапевтической эффективности. Это относится ко многим индукторам печеночных ферментов, в том числе, фенитоину, барбитуратам, примидону, карбамазепину, рифампицину, окскарбазепину и рифабутину. Гризеофульвин также может взаимодействовать с норэтистероном, приводя к нарушениям менструального цикла.

Растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный, могут усиливать метаболизм прогестагенов. Прогестагены также могут влиять на метаболизм других препаратов, изменяя их плазменные и тканевые концентрации, например, циклоспорина, метаболизм которого может быть ингибирован.

Использование прогестагенов может повлиять на результаты некоторых лабораторных тестов (например, печеночные пробы, гормоны щитовидной железы и коагуляционные тесты).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и на работу с механизмами

Норэтистерон не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Упаковка:

10 таблеток в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги.

Два блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия.

Компания, представляющая интересы производителя и заявителя

Гормональная терапия, назначаемая при климаксе, предусматривает устранение различных негативных симптомов менопаузы. Применение заместительных препаратов предусматривает устранение дефицита женских половых гормонов, которое появляется при климаксе. Один из часто назначаемых препаратов является Норколут инструкцию по применению при климаксе которого будем рассматривать ниже.

Основное действующее вещество Норколута – норэтистерон . Благодаря ему препарат способен предотвращать процесс овуляции и препятствовать созреванию фолликулов у женщины.

Используют Норколут для вызова месячных, а также при диагнозе эндометриоз, для искусственного климакса.

В состав препарата, помимо норэтистерона, входят и дополнительные компоненты – магния стеарат, желатин, кукурузный крахмал, кремний и лактоза. В предклимактерический период препарат назначают для профилактики раковых поражений, поскольку при гиперплазии эндометрия в менопаузе у женщин наблюдается частое озлокачествление процесса.

Препарат относится к группе прогестагенов. Его действие направлено на блокирование выделения гонадотропина, что провоцирует не созревание фолликулов и отсутствие овуляции. Средство хорошо всасывается в пищеварительном тракте, его биодоступность составляет в среднем 65 процентов. Препарат в основном выводится с мочой. Назначается средство по строго определенной схеме на достаточно длительное время – примерно, шесть месяцев. Каждые три месяца пациентка должна являться к врачу на осмотр: он назначает анализ крови, проводит гинекологический осмотр, а при необходимости прибегает к диагностическому выскабливнию полости матки.

Таблетки средства принимают, не разжевывая, после чего запивают целым стаканом чистой воды. Прием Норколута желателен в одно и то же время. Очень важно выработать привычку пить препарат по утрам и не пропускать ни одного раза, поскольку эффективность терапии от этого существенно снижается.

Если же время приема прошло, но женщина вспомнила о пропущенной таблетке, ее стоит выпить в то же время, а на следующий день продолжать применение Норколут по схеме, назначенной врачом.

Противопоказания к применению Норколута

Препарат назначается только врачом, который для начала собирает результаты анализов, после чего принимает решение о назначении средства. Противопоказанием к приему таблеток могут послужить следующие факты:

• наступившая беременность (что иногда бывает и в позднем возрасте);
• лактация;
• склонность организма женщины к тромбозу, наличие тромбоза глубоких вен;
• ишемическая атака;
• выраженное течение предменструального периода;
• мигрень, отягощенная неврологическими симптомами;
• инсульт или инфаркт;
• сахарный диабет, особенно осложненный сосудистыми патологиями;
• заболевания печени;
• желтуха;
• болезненность в молочных железах;
• маточные кровотечение при климаксе, не похожие на менструации;
• опухолевые новообразования;
• повышенная чувствительность к действующему веществу или компонентам препарата.

При наличии этих противопоказаний врач не будет назначать медикамент, а подберет аналог средства.

Побочные эффекты

Препарат Норколут в первое время может вызывать побочные эффекты. Обычно они длятся месяц, пока организм привыкает к препарату. Негативная реакция на препарат бывает таковой:

1. гиперчувствительность;
2. мигрени;
3. расстройства зрения;
4. усиление роста волос;
5. появление одышки;
6. повышение жирности кожи;
7. аллергические проявления – сыпь и крапивница;
8. маточные кровотечения;
9. появление угревой сыпи;
10. внутренние кровотечения;
11. повышение массы тела;
12. повышение артериального давления;
13. изменение липидной картины в анализе крови;
14. нарушения со стороны деятельности печени.

Стоит отметить, что побочные эффекты чаще наблюдались у тех пациенток, которые уже ранее применяли норэтистерон. Врач не связывают этот факт с негативной реакцией на препарат, но это нужно учитывать при назначении препарата и прогнозировании возможных отклонений в здоровье женщины.

У тех пациенток, кто применял препарат впервые, побочные реакции чаще наблюдались из-за передозировки средства.

Особенности приема препарата

Препарат не рекомендуют применять длительное время, поскольку он может обострить течение таких заболеваний, как болезни сердца и сосудов, проблемы с почками, эпилепсия, склонность к тромбообразованию, гепатит, дисфункции печени.

Перед тем, как назначить препарат, врач проводит тщательно гинекологическое обследование, а также проверяет наличие онкологии.

Поскольку препарат может обострить течение депрессии, часто появляющейся при климаксе, то такие пациентки должны находиться под контролем врача, а при ухудшении симптоматики препарат отменяют.

Врач обязательно должен проинформировать пациентку о возможных побочных эффектах, а также угрожающих состояниях, которые могут быть спровоцированы приемом препарата. При возникновении болей в груди, спонтанном кашле, одышке, стеснении за грудиной нужно немедленно обратиться за квалифицированной медицинской помощью, ведь это могут быть симптомы тромбоза легочной артерии. Также не стоит игнорировать такие серьезные негативные признаки, как сильные приступы головной боли, зрительные расстройства, головокружение, потеря чувствительности, отечность и т.д. При появлении желтушности кожного покрова и повышении цифр артериального давления необходимо обратиться к врачу.

Лечение патологий матки во время климактерия

Для женщин климактерического возраста Норколут представляет интерес, в первую очередь, как средство лечения гиперплазии эндометрия. Разрастание слизистой оболочки матки – довольно частая патология, которая преследует женщин, и в постменопаузе может спровоцировать рак. Поэтому, чтобы не дать шансов этому смертельному заболеванию, женщинам и стоит пить Норколут при гиперплазии эндометрия в пременопаузе.

Гиперплазия эндометрия, в основном, возникает по причине чрезмерной выработки эстрогенов.

При нормальном гормональном фоне такого не происходит, поэтому гиперплазия встречается довольно редко. А вот любые нарушения баланса гормонов провоцируют изменения внутреннего маточного слоя, приводя к гиперплазии. Виновником гиперплазии является не только эстроген – врачи установили, что заболевание возникает и из-за недостаточности прогестерона, который вызывает аналогичные процессы в эндометрии. Поэтому применение препарата преследует такие цели:

1. Остановка гиперпластических процессов в матке.
2. Ликвидация болезненных ощущений внизу живота.
3. Нормализация менструаций.
4. Профилактика ракового заболевания.

Чтобы достичь всех поставленных целей при климаксе, Норколут обладает наиболее подходящими характеристиками. Особенно важен прием препаратов у тех женщин, которые перед началом климакса уже имеют диагноз «гиперплазия эндометрия». В таком случае их ждет еще и искусственный климакс для атрофирования разросшегося маточного эпителия.

Норколут при гиперплазии эндометрия имеет способность снижать эстрогеновую восприимчивость матки, после чего она дает гораздо меньший «ответ» на действие половых гормонов. Также препарат ускоряет процесс распада эстрогенов, что существенно понижает их число в крови уже через несколько месяцев.

Очень важное свойство Норколута – подавление продуцирования гонадотропных гормонов, которые оказывают влияние на эстрогеновый синтез.

Таким образом, препарат позволяет остановить эндометриоз у женщин в предклимактерическом возрасте. Если эндометриоз осложнен другими заболеваниями, Норколут включают в состав комплексной терапии. Здесь медикам нужно быть острожными, ведь препарат может спровоцировать ухудшение ситуации и привести к нежелательным побочным эффектам именно при комбинации с другими медикаментами. В частности, не назначают средство вместе с барбитуратами, которые провоцируют ухудшение работы печени. Также врачи не рекомендуют одновременно назначать и средства, препятствующие понижению сахара в крови. При одновременном приеме препарата и мочегонных средств нужно помнить, что мочегонный эффект значительно ослабляется.

Обычно препарат дает хороший эффект, но лишь в некоторых случаях эндометриоз может появиться снова. В таком случае врач проводит повторное обследование пациентки и при необходимости увеличивает дозу лекарственного средства.

Менопауза для женского организма чревата таким осложнением, как эндометриоз. Чтобы избежать наиболее опасного проявления заболевания – озлокачествления, врачи рекомендуют ознакомиться с инструкцией по применению при климаксе Норколута – современного препарата для нормализации гормонального фона. Именно с помощью этого средства можно предотвратить разрастание эндометрия и не стать заложницей рака, риск возникновения которого увеличивается именно в климактерический период.

Познавательное видео по данной теме:

Наименование:

Норколут (Norkolut)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика . Норэтистерон является прогестагеном. Вызывает секреторные превращения в пролиферирующем эндометрии и блокирует секрецию гонадотропина в гипофизе, препятствуя созреванию фолликулов и наступлению овуляции.

Фармакокинетика
Всасывание . Хорошо всасывается в ЖКТ. В результате интенсивного первичного метаболизма в печени и кишечной стенке биодоступность составляет 50–77%.
Распределение . После приема 0,5 мг или 1 мг, 3 мг норэтистерона Cmax в плазме крови составляет 2–5 нг/мл или 5–10 нг/мл или 30 нг/мл соответственно при измерении через 0,5–4 ч после приема препарата. При назначении в комбинации с этинилэстрадиолом возможно повышение концентрации препарата в плазме крови, которое возникает в случае многократного приема до достижения равновесного состояния. Это в основном обусловлено связыванием норэтистерона с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и замедлением его метаболизма.
Биотрансформация . Среди метаболитов норэтистерона много изомеров, например, 5α-дигидро-норэтистерон и тетрагидро-норэтистерон, выводимых с мочой в виде конъюгатов глюкуронида. Часть норэтистерона и его метаболитов образуют связь с 17β-гидрокси-группой.
Элиминация. Снижение концентрации норэтистерона в плазме крови осуществляется в 2 фазы. Т1/2 в первой фазе длится 2,5 ч, в конечной фазе - 8 ч. 80% метаболитов, образующихся в печени, выводятся с мочой.

Показания к
применению:

ПМС;
- нарушения менструального цикла, которые сопровождаются сокращением фазы секреции;
- боль в молочных железах (мастодиния);
- эндометриоз;
- дисфункциональные метроррагии (маточные кровотечения) в климактерическом периоде;
- кистозно–железистые изменения в эндометрии;
- аденомиома матки;
- прекращение процесса лактации или его предупреждение.

Способ применения:

Таблетки принимать целиком, запивая жидкостью, не разжевывая.
Эффективность таблеток Норколут может быть снижена, если пациентка забывает принять таблетку, как указано.
Пациентка должна принимать только последнюю пропущенную таблетку, как только вспомнит, а затем продолжить прием таблеток в обычное время на следующий день.
Если необходимы средства контрацепции, то дополнительно следует использовать негормональные методы таковой.

Предменструальный синдром, мастидиния, дисменорея : в период с 16-го по 25-й день менструального цикла по 5-10 мг/сут (1-2 таб.), можно принимать вместе с эстрогеном.
Миома матки : по 5-10 мг /сут с 5-го по 25-й день менструального цикла не более 6 месяцев.
Диагностический прогестероновый тест : оптимальным вариантом является назначение 10 мг Норколута в течение 10 дней. Реакция расценивается как закономерная, если умеренные кровянистые выделения появились через 3-7 дней после окончания приема Норколута и сохранялись в течение 3-4 дней.
Ановуляторная метроррагия, гиперплазия эндометрия (дисфункциональный характер кровотечения должен быть подтвержден гистологическим анализом не более, чем за 6 месяцев до лечения): по 5-10 мг/сут (1-2 таб.) в течение 6-12 дней. После достижения желаемого эффекта в период между 16-м и 25-м днями цикла по 5-10 мг/сут, обычно вместе с эстрогеном, для предупреждения рецидива.
Эндометриоз : в период с 5-го по 25-й день цикла по 5 мг/сут в течение 6 месяцев. Дальнейшее лечение на усмотрение врача.
Предупреждение лактации : в случае прерывания беременности между 16-ой и 28-ой неделями в 1-ый день принимать 15 мг (3 таб.), во 2-ой и 3-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.), с 4-го по 7-й дни принимать по 5 мг/сут (1 таб.). В случае прерывания беременности между 28-ой и 36-ой неделями в 1-й день принимать 15 мг (3 таб.), со 2-ой и 7-й дни принимать по 10 мг/сут (2 таб.).
Прекращение лактации : с 1-го по 3-й дни назначают 20 мг/сут, с 4-го по 7-ой - 15 мг/сут, с 8-го по 10-й дни - 10 мг/сут.

Побочные действия:

Чаще отмечают в первые месяцы после начала приема препарата Норколут.
Такие нежелательные явления были зарегистрированы у пациентов, принимавших норитестерон, хотя причинно-следственная связь не всегда может быть подтверждена.
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы : головная боль, мигрень.
Со стороны органа зрения : нарушение зрения.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения : одышка.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : крапивница, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : маточные/вагинальные кровянистые выделения, в том числе кровомазание, неинтенсивная менструация (гипоменорея), аменорея.
Общие нарушения при применении : отеки. При применении по показаниям эндометриоз.
Другие : тромбоэмболия, опухоли печени, которые приводят к внутрибрюшным кровотечениям, хлоазма, выраженная головная боль и мигрень или повышение частоты необычно сильной мигрени, внезапные расстройства восприятия, первые признаки тромбофлебита или симптомы тромбоэмболии, ощущение боли и сжатия в грудной клетке, появление желтухи, развитие гепатита, зуд кожи, существенное повышение АД.
Применение препарата Норколут в очень высокой дозе может в отдельных случаях привести к холестатическим нарушениям со стороны печени.

Противопоказания:

Нельзя применять препарат Норколут при наличии любого из состояний или заболеваний, указанных ниже:
- беременность или подозрение на нее;
- кормление грудью;
- образование кровяного сгустка в венах (тромбоз), например, в кровеносных сосудах нижних конечностей (тромбоз глубоких вен - ТГВ) или легких (эмболия легочной артерии);
- высокий риск венозного или артериального тромбоза;
- состояния, предшествующие тромбозу (включая транзиторную ишемическую атаку, стенокардию), в настоящее время или в анамнезе;
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе;
- заболевания, связанные с нарушением кровообращения в артериях, такие как инфаркт миокарда или инсульт, в настоящее время или в анамнезе;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- тяжелые заболевания печени в настоящее время или в анамнезе, пока показатели функции печени не нормализуются. Симптомами заболеваний печени могут быть, например, иктеричность кожи и/или зуд всего тела;
- синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора, а также желтуха или случаи выраженного кожного зуда в течение предыдущих беременностей;
- предыдущие случаи пемфигоида беременных (герпес беременных);
- доброкачественные или злокачественные опухоли печени в настоящее время или в анамнезе.
Злокачественные опухоли, зависимые от влияния половых гормонов (например молочной железы или половых органов), которые имеются в настоящее время или в анамнезе;
- повышенная чувствительность к норэтистерону или любому из вспомогательных компонентов препарата;
- период полового созревания;
- ожирение.
Если любое из указанных выше состояний возникло впервые во время приема препарата, следует немедленно прекратить его применение и проконсультироваться с врачом.

При длительном применении препарата следует проявлять повышенную осторожность в следующих случаях : заболевания сердечно-сосудистой системы и почек, БА, эпилепсия, склонность к тромбозу, гепатит, нарушение функции печени.
Перед началом применения Норколута необходимо провести тщательное гинекологическое, онкологическое обследование и обследование молочных желез.
Пациентки с депрессией в анамнезе также должны находиться под контролем врача. Необходимо прекратить прием препарата, если депрессия прогрессирует. Медицинское обследование, в том числе и гинекологический осмотр, следует повторять периодически во время лечения препаратом. Частота и тип этих исследований зависят от индивидуальных особенностей каждой женщины, но в обязательном порядке они должны включать измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, а также цитологическое исследование шейки матки.

Следует обратиться к врачу как можно раньше в случае возникновения : любых изменений состояния здоровья, особенно указанных в настоящей инструкции; локального уплотнения в молочной железе; при необходимости применять другие препараты; длительной неподвижности или необходимости плановой операции (следует проконсультироваться с врачом по крайней мере за 6 нед до нее); возникновение необычного, обильного влагалищного кровотечения.
Следует прекратить применять Норколут и немедленно обратиться к врачу, если появились возможные признаки тромбоза : необычный кашель; боль или стеснение в груди, отдающие в левую руку; одышка; частая необычно сильная или продолжительная головная боль или первый приступ мигрени; частичная или полная потеря зрения или двоение в глазах; невнятная речь; внезапные изменения слуха, обоняния или вкуса; головокружение или потеря сознания; слабость или потеря чувствительности в любой части тела; интенсивная боль в нижней конечности или ее отек.
Также следует прекратить применять Норколут и немедленно обратиться к врачу в случае возникновения : желтухи (пожелтение кожи, склер может быть признаком гепатита); генерализованного выраженного зуда; высокого АД; беременности.
Указанные ситуации и симптомы подробнее описаны и объяснены в других разделах.

Предосторожности
В случае наличия или обострения любого из нижеперечисленных состояний при применении препарата необходимо обратиться к врачу. Врач определит преимущество и риск начала или продолжения применения лекарственного средства и установит, есть ли необходимость в тщательном контроле со стороны врача:
- курение;
- сахарный диабет;
- избыточная масса тела;
- тромбоз/эмболия в анамнезе;
- тромбоз у ближайших родственников (венозная тромбоэмболия (ВТЭ) у братьев или сестер, или родителей в относительно молодом возрасте);
- рак молочной железы у кого-либо из ближайших родственников;
- хлоазма (желтовато-коричневые очаги пигментации на коже, особенно на лице) в настоящее время или в анамнезе. Если они есть, необходимо избегать длительного пребывания на солнце или ультрафиолетового облучения;
- депрессия в прошлом.
Если какие-либо из вышеупомянутых состояний развиваются впервые, повторяются или обостряются при применении препарата, необходимо обратиться к врачу.

Тромбоз
На основании результатов эпидемиологических исследований сделан вывод, что применение пероральных препаратов эстрогена/прогестагена в качестве средства контрацепции сопровождается повышением частоты случаев венозного тромбоза по сравнению с женщинами, которые не применяют препараты такого типа.
Риск развития ВТЭ выше в течение первого года применения. Этот повышенный риск отмечен после того, как впервые или повторно (после 4 нед или более перерыва в приеме) начат прием того самого или другого КПК. Повышенный риск отмечен в основном в течение первых 3 мес.
ВТЭ может угрожать жизни или иметь летальный исход.
ВТЭ, проявляющаяся тромбозом глубоких вен и/или тромбоэмболией легочной артерии (ТЭЛА), может возникнуть при приеме любого КПК.
Чрезвычайно редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например, артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, вен и артерий головного мозга или сетчатки, у женщин, применяющих КПК. На сегодня не существует единого мнения относительно связи этих осложнений с применением КПК.

Симптомы ТГВ могут включать: односторонний диффузный отек нижней конечности или отек вдоль вены, боль или повышенная чувствительность в нижней конечности, которые могут ощущаться только во время стояния или ходьбы, усиленное ощущение тепла в пораженной нижней конечности, покраснение или изменение цвета кожи нижней конечности.
Симптомы ТЭЛА могут включать : внезапную одышку неясного происхождения или учащенное дыхание, внезапный кашель (кровохарканье), острую боль в грудной клетке, может усиливаться при глубоком дыхании, ощущение тревоги, тяжелое головокружение или вертиго; учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) не являются специфичными и могут быть неверно интерпретированы как заболевания, отмечаемые чаще или являющиеся менее серьезными (например инфекции дыхательных путей).

Артериальные тромбоэмболические события могут включать нарушения мозгового кровообращения, окклюзию сосуда или инфаркт миокарда (ИМ). Симптомами нарушения мозгового кровообращения могут быть: внезапное онемение или слабость мышц лица, верхних или нижних конечностей, особенно одной стороны тела, внезапная спутанность сознания, неразборчивость речи, внезапное нарушение зрения одного или обоих глаз, внезапные трудности при ходьбе, головокружение, потеря равновесия или нарушение координации, внезапная интенсивная или продолжительная головная боль без видимой причины, потеря сознания или обморок с эпилептическим приступом/без него. Другие признаки окклюзии сосуда могут включать внезапную боль, отек, незначительный цианоз конечности, острый живот.
Симптомами ИМ могут быть : боль, дискомфорт, давление, чувство тяжести, сдавливания или переполнения в грудной клетке, верхней конечности или за грудиной, боль, иррадиирующая в спину, челюсть, горло, верхние конечности, живот, ощущение переполнения, нарушения функции желудка; гипергидроз, тошнота, рвота или головокружение, выраженная слабость, беспокойство, одышка, учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Артериальные тромбоэмболические события могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических/тромбоэмболических событий или цереброваскулярных явлений : возраст; ожирение (индекс массы тела >30 кг/м2); положительный семейный анамнез относительно тромбоза (например случаи ВТЭ или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер, или родителей в относительно раннем возрасте). Если есть данные или подозрение относительно наследственной предрасположенности, перед принятием решения о применении любого КПК женщину следует направить на консультацию к соответствующему специалисту; длительная иммобилизация, обширные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуют прекратить применение КПК (при плановых операциях - не менее чем за 4 нед до нее) и снова начинать прием препарата не раньше чем через 2 нед после полной ремобилизации; курение (в сочетании с интенсивным курением и увеличением возраста риск возрастает, особенно у женщин в возрасте старше 35 лет); дислипопротеинемия; АГ; мигрень; заболевания клапанов сердца; фибрилляция предсердий; послеродовой период.

Нет единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в возникновении ВТЭ.
Другие состояния, которые могут ассоциироваться с побочными событиями со стороны системы кровообращения: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидноклеточная анемия.
Повышение частоты случаев или усиление интенсивности мигрени во время применения КПК (что может быть предвестником цереброваскулярных событий) может требовать срочного прекращения применения КПК.
Биохимические показатели, которые могут быть использованы для определения наследственной или приобретенной склонности к венозному или артериальному тромбозу, включают резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антифосфолипидных антител (антикардиолипиновых антител, волчаночного антикоагулянта).

Опухоли
Важнейший фактор риска развития рака шейки матки - это персистенция папилломавирусной инфекции (HPV). Некоторые эпидемиологические исследования показали, что длительное применение КПК может повысить этот риск. Однако это утверждение все еще имеет противоречивый характер, поскольку окончательно не выяснено, насколько в исследованиях учитывались сопутствующие факторы, например, регулярность скрининга шейки матки и половое поведение, включая применение барьерных методов контрацепции.
Существует незначительное повышение риска развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК . Этот повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения КПК.
Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет диагностируют редко, повышение частоты рака молочной железы у женщин, которые применяют в настоящее время или недавно применяли КПК, является незначительным по сравнению с общим риском возникновения рака молочной железы. Результаты этих исследований не предоставляют доказательств существования причинной взаимосвязи.
Выявленное повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, так и биологическим действием КПК или объединением обоих факторов. Отмечено, что рак молочной железы, отмеченный у женщин, когда-либо принимавших КПК, как правило, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не принимал КПК.
Злокачественные опухоли могут быть опасными для жизни или приводить к летальному исходу. Следует немедленно обратиться к врачу, если впервые появилась интенсивная боль в животе.

Другие заболевания
Хотя сообщалось о незначительном повышении АД у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение отмечают редко. Однако, если во время приема КПК развивается стойкая клинически значимая АГ, врачу следует отменить КПК и начать лечение АГ. Если после антигипертензивной терапии будет достигнут нормальный уровень АД, прием КПК может быть возобновлен, если это целесообразно.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний в период беременности и при применении КПК, однако их взаимосвязь с применением КПК окончательно не доказана: желтуха и/или зуд, связанный с холестазом; образование желчных камней; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес беременных; потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственным ангионевротическим отеком экзогенные эстрогены могут вызвать или обострить симптомы заболевания.
Острые или хронические нарушения функции печени могут требовать приостановления приема КПК до нормализации показателей функции печени. Рецидив холестатической желтухи, впервые манифестировавший в период беременности или предыдущего приема половых стероидов, требует прекращения приема КПК.
Болезнь Крона и язвенный колит ассоциируются с приемом КПК.

Влияние на результаты лабораторных тестов
Следует сообщить врачу или персоналу лаборатории о приеме препарата Норколут, поскольку это может повлиять на некоторые результаты лабораторных исследований.
При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 таблетка содержит 92,5 мг лактозы.
Применение в период беременности и кормления грудью. Норколут нельзя применять в период беременности или при подозрении на нее и в период кормления грудью.
Дети. Препарат не применяют у детей.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Норэтистерон не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Некоторые лекарственные средства могут снижать эффективность препарата Норколут. К ним относятся препараты, увеличивающие его метаболизм, например, применяемые для лечения эпилепсии (такие как примидон, фенитоин, барбитураты, карбамазепин, окскарбазепин), туберкулеза (например рифампицин, рифабутин), антибиотики для лечения некоторых инфекционных заболеваний (например гризеофульвин) и лекарственные средства на основе зверобоя (применяемые главным образом для терапии депрессивных состояний).
Препарат может также влиять на эффективность других лекарственных средств (например содержащих циклоспорин).
Следует сообщить врачу об одновременном приеме других препаратов, даже тех, которые отпускаются без рецепта, и проконсультироваться с врачом перед применением любого лекарственного средства.

Беременность:

Срок годности - 5 лет.
Не использовать препарат по истечении срока годности.

1 таблетка Норколут содержит:
- действующее вещество : норэтистерон - 5 мг;
- вспомогательные вещества : крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.