Эффективность применения нитроспрея при приступах стенокардии и отеке легких. Как быстро наступает облегчение? Нитроспрей - официальная* инструкция по применению

Нитроспрей – это лекарственное средство в форме спрея для распыления под язык. Препарат обладает сосудорасширяющим действием. Его применяют в целях купирования и предотвращения стенокардии, а также при остром инфаркте миокарда.

Эффективность средства и его быстродействие подтверждается многочисленными отзывами пациентов и врачей. Этот препарат может спасти жизнь человеку, поэтому нужно знать, как правильно и безопасно применять Нитроспрей.

Нитроспрей широко используется при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Он относится к лекарственной группе вазодилататоров, которые способствуют расширению коронарных сосудов, благодаря чему нормализуется процесс кровообращения, снимается острая симптоматика.

Стоимость и формы

Емкость флакона с лекарством – 10 мл, что равно 200 лекарственным дозам, в каждой из которых – 0,4 мг активного компонента. Средняя стоимость флакона в аптеках Москвы – 100-125 рублей.

Нитроспрей – это лекарственное средство, представляющее собой прозрачную жидкость. Производится Нитроспрей в виде спрея для дозированного впрыскивания, который распыляют сублингвально. Для удобного распыления флакон оснащен дозирующим насосом со специальной насадкой.

Состав и свойства

Основное действующее вещество препарата – нитроглицерин в виде раствора. Этот компонент способствует расслаблению гладких мышц сосудистой стенки, что вызывает расширение сосудов. Благодаря этому, снижается уровень нагрузки на сердечную мышцу и потребность миокарда в кислороде. Вспомогательное вещество – этанол.

К другим свойствам, которыми обладает основной компонент Нитроспрея, необходимо отнести следующее:

Также препарат способен расслаблять гладкомышечные клетки тонкого и толстого кишечника, бронхов, желчного пузыря.

Нитроспрей начинает действовать быстро: после его распыления в подъязычную область эффект развивается в течение 1-2 минут и продолжается до получаса. Лекарство быстро абсорбируется со слизистых оболочек. Действующие вещества выводятся из организма вместе с мочой.

Показания и противопоказания

• при инфаркте миокарда;
• при острой недостаточности левого желудочка сердечной мышцы;
• в целях профилактики и купирования стенокардических приступов.

Противопоказано применять Нитроспрей в форме аэрозоля при таких болезнях и состояниях, как:

• повышенное кровяное давление;
• повышенная чувствительность организма к основному действующему компоненту препарата;
• геморрагический инсульт;
• периоды вынашивания плода и лактации;
• тяжелые стеноза аортального или митрального клапана;
• сосудистый коллапс;
• инфаркт миокарда на фоне пониженного артериального давления;
• травма головы, полученная недавно;
• констриктивный перикардит;
• глаукома закрытоугольной формы;
• токсический отек легких;
• гипертрофический кардиомиопатия.

Детский возраст также является противопоказанием к применению лекарства, поэтому до 18 лет оно не назначается.

Инструкция по применению

Дозировка средства зависит от того, какое отклонение наблюдается у пациента, но во всех случаях лекарство используется сублингвально, то есть распыляется под язык.

Дозировка

Правила использования спрея:

В целях купирования стенокардического приступа под язык или на него распыляют 1-2 дозы препарата. После первого распыления нужно подождать 30 секунд, а затем произвести следующее впрыскивание. При необходимости аэрозоль можно распылить повторно, но не ранее, чем через 5 минут после последнего впрыскивания.

В течение 15 минут можно распылить не более чем 3 дозы. Максимально допустимая суточная дозировка указанно препарата в форме аэрозоля составляет 6,4 г, что равно 16 дозам. Если впрыскивание трех доз не помогло купировать приступ, необходимо вызвать бригаду скорой помощи: при таких условиях больной нуждается в госпитализации.

Чтобы предотвратить приступ, следует ввести одну дозу Нитроспрея за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или стрессовой ситуации, которые способны спровоцировать развитие характерной симптоматики.

Вероятные побочные эффекты, меры предосторожности

К возможным побочным реакциям организма при использовании средства Нитроспрей можно отнести следующее:

• головные боли. Особенно ярко этот симптом проявляется в начале терапевтического курса. Постепенно выраженность цефалгии уменьшается;
• расплывчатость зрительной картины;
• общая слабость;
• головокружения;
• приступы тошноты и рвоты;
• отечность лица;
• сыпь на кожных покровах тела;
• резкое понижение артериального давления;
• сухость в ротовой полости.

При передозировке проявляются такие симптомы:

• судороги;
• выраженные головокружения;
• посинение ногтей, губ и ладоней;
• повышение температуры тела;
• увеличение частоты сердечных сокращений;
• обморочные состояния;
• одышка.

Используя в терапевтических и профилактических целях Нитроспрей, следует выполнять такие правила:

1. Соблюдать осторожность при изменениях положения тела (из вертикального – в горизонтальное), при пребывании в условиях повышенной температуры воздуха.
2. Важно отказаться от приема алкоголя на период использования средства Нитроспрей.
3. Отмена препарата должна происходить постепенно. Этот процесс обязательно контролируется лечащим врачом.

Аналоги

К наиболее популярным аналогам средства Нитроспрей по активному компоненту относятся:

Также можно назвать такие менее известные препараты, включающие нитроглицерин:

К наиболее популярным препаратам со схожим действием, на основе другого активного компонента можно отнести:

1. . Лекарственное средство выпускается в форме таблеток на основе ментола и изовалериановой кислоты. Терапевтический эффект от их применения наступает уже через 10 минут. Стоимость этого препарата – около 15 рублей за 10 штук;
2. . Его выпускают в виде капель для перорального приема. Это – комбинированное средство, в котором присутствуют как синтетические, так и растительные компоненты (фенобарбитал и масла мяты и хмеля). Стоимость – 120 рублей (флакон 20 мл, производство Германии).

Нитроспрей может быть заменен средством аналогичного действия только по рекомендации лечащего врача, в зависимости от показаний, общего состояния пациента и наличия у него сопутствующих заболеваний.

Отзывы специалистов-кардиологов

Аркадий Валентинович Зоб, кардиолог со стажем 21 год: «Нитроспрей – тот же нитроглицерин, но в более удобной форме. Его просто использовать. Это средство быстро снижает нагрузку на сердечную мышцу и купирует приступы стенокардии, справляясь с сильной болью в загрудинной области и выраженной одышкой.

Аэрозоль с нитроглицерином справляется с указанными задачами гораздо быстрее, чем привычные всем таблетки Нитроглицерина. Нужно учитывать, что Нитроспрей – не панацея: если 3 положенные на 15 минут дозы не помогли, не нужно увеличивать их количество: в данном случае следует срочно обращаться в медицинское учреждение. У больного могут быть серьезные нарушения сердечной деятельности».

Наталья Андреевна Никитина, специалист со стажем 11 лет: «Нитроспрей – недорогое средство, которое я назначаю пациентам, страдающим от приступов стенокардии. Чаще всего таким препаратом пользуются пациенты пожилого возраста, у которых имеются проблемы с функциями сердца и сосудов. Он быстро устраняет характерные симптомы, а также предотвращает их появление.

Флакон средства Нитроспрей удобно брать с собой куда угодно, поэтому при любых условиях больной может контролировать работу сердечной мышцы и предупреждать появление боли и одышки. После использования средства я рекомендую немного полежать, так как, при условии пониженного давления, у пациента может закружиться голова.

Особенно это касается людей преклонного возраста. Также всем пациентам необходимо учитывать, что принимать алкоголь при использовании этого препарата недопустимо: спиртное может вызывать побочные реакции с особой выраженностью».

Дмитрий Олегович Данько, кардиолог со стажем 8 лет: «Подъязычный аэрозоль Нитроспрей рекомендую тем, кто страдает от стенокардии, хотя его также применяют при остром инфаркте миокарда и при острой недостаточности левого желудочка. Этот препарат содержит нитроглицерин и действует очень быстро.

Хочу предупредить, что указанную врачом дозировку ни в коем случае нельзя превышать: в моей практике был случай, когда пациент за 15 минут сделал 6 впрыскиваний, после чего его доставили в медицинское учреждение с характерными симптомами передозировки. К счастью, все обошлось благодаря оперативным действиям медиков.

Чтобы не ставить жизнь под угрозу, рекомендую строго придерживаться рекомендаций специалиста и показаний инструкции к спрею. Важно своевременно предпринять необходимые меры: если у больного наблюдается передозировка, следует уложить его на постель, приподнять ноги вверх и быстро вызвать специалистов».

Спрей дозированный подъязычный 0.4 мг/доза в полипропиленовом флаконе 10 мл с насадкой-распылителем в картонной пачке № 1.

Фармакологическое действие

Антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антиангинальный препарат, относится к группе периферических вазодилататоров, оказывающих влияние преимущественно на венозные сосуды. Механизм действия нитроглицерина основан на способности высвобождать оксид азота , являющегося эндотелиальным релаксирующим фактором. На основе действия оксида азота (повышает концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток), замедляется проникновение в гладкомышечные клетки ионов кальция, что вызывает расслабление гладких мышц стенки сосудов и их расширение. В результате этого снижается преднагрузка (венозный возврат к сердцу) и постнагрузка (сопротивление в большом круге кровообращения), что уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде. Уменьшение возврата венозной крови снижает давление наполнения, нормализует снабжение кровью субэндокардиальные слои и давление в малом круге кровообращения.

В результате расширения коронарных сосудов происходит перераспределение коронарного кровотока в области с недостаточным кровоснабжением. Нитроспрей (нитроглицерин ) понижает симпатический тонус сосудов, при этом, угнетается сосудистый компонент болевого синдрома. Препарат расслабляет клетки гладкой мускулатуры бронхов, желчного пузыря, мочевыводящих путей, пищевода, желчных протоков, кишечника и их сфинктеров.

Фармакокинетика

Препарат быстро абсорбируется с поверхности слизистых оболочек, достигая терапевтической концентрация в крови в течение нескольких минут. Связь с белками крови составляет около 60%. Выводится с мочой.

Показания к применению Нитроспрея

Профилактика и купирование приступов при , и в комплексной терапии острой левожелудочковой недостаточности .

Противопоказания

Артериальная гипотензия , шок , сосудистый коллапс , гипертрофическая кардиомиопатия , острый (с низким давлением наполнения у левого желудочка), перенесенная недавно травма головы, детский возраст, закрытоугольная глаукома , токсический отек легких , лактация.

Побочные действия

Нитроспрей, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Нитроспрей применяют сублингвально в форме аэрозоля. 1 доза аэрозоля содержит 400 мкг нитроглицерина . При первых признаках приступа стенокардии для его купирования средство наносят под или на язык 1-2 дозы препарата (400-800 мкг) задерживая дыхание. Перед употреблением баллончик встряхивать, при распылении держать перед собой вертикально.

После распыления аэрозоля необходимо закрывать рот, но не глотать сразу. Повторное введение дозы должно проводиться с интервалом не менее 30 секунд. Препарат при необходимости вводят повторно, но не больше 3 доз на протяжении 15 минут с интервалами 5минут.

Для профилактики приступа вводят 1 дозу за 5-10 минут до предполагаемого стресса или нагрузки. Максимальная дозировка Нитроспрея в сутки - 6.4 г (16 доз), разовая - 1.6 г (4 дозы). В период использования препарата необходимо быть осторожным при резком изменении положения тела, жаркой погоде, выполнении физических упражнений из-за риска развития ортостатических реакций. В этот период не рекомендуется употреблять алкоголь. Препарат необходимо отменять под контролем врача и постепенно.

Если после впрыскивания 3 доз на протяжении 15 минут приступ не купируется необходима госпитализация пациента. В случае, если прием препарата сопровождается головной болью, возможен одновременный прием .

Передозировка

Губ, ладоней, ногтей, обморок , одышка, резкая слабость или усталость, повышение температуры тела, учащение сердцебиения, судороги .

Проблемы в работе сердца могут застигнуть совершенно неожиданно. Многие советуют на всякий случай постоянно носить с собой препараты нитроглицерина, помогающие снимать боль. Одно из таких лекарств - "Нитроспрей". Инструкция по применению его будет рассмотрена в статье.

В какой форме выпускается препарат?

Лекарственный препарат "Нитроспрей" имеет одну форму выпуска, упоминающуюся в самом названии препарата, - это аэрозоль (спрей). Она связана с тем, что мелкодисперсное распыление лекарственного вещества позволяет ему быстрее, активнее проникать в системный кровоток и купировать боль при сердечных приступах. А при заболеваниях, когда показано применение данного лекарства, быстродействие очень важно.

Препарат упаковывается в специальные флаконы из алюминия или полипропилена, снабженные насадкой-распылителем, позволяющей дозировать лекарственное вещество в необходимой терапевтической дозе. Флаконы по одному упаковываются в картонные коробки.

Из чего состоит лекарственное средство?

Для лекарственного препарата "Нитроспрей" состав очень прост - в 100 мл аэрозоля содержится 1 грамм тринитрата глицерина (нитроглицерина) - активного компонента. В процентном соотношении указывается 4%-й показатель. В качестве вспомогательного формообразующего компонента выступает спирт этиловый ректификованный (этанол) в количестве, необходимом для получения нужного процентного соотношения активного компонента в одной дозе препарата.

К какой фармакологической группе относится препарат?

Аэрозоль "Нитроспрей" относится к фармакологической группе "нитраты и нитратоподобные средства". Он обладает антиангинальным, то есть противоишемическим, действием, так необходимым для снятия боли при стенокардических приступах.

Как работает активный компонент?

Одно из востребованных аптечных средств для купирования боли в сердце - препарат "Нитроспрей". Действие его основано на функционале активного компонента - нитроглицерине. Тринитрат глицерина представляет собой маслянистую жидкость, хорошо растворимую в спирте (именно поэтому он входит в состав лекарства в виде формообразующего вещества). Оно обладает антиангинальным, вазодилатирующим и коронародилатирующим действием за счет свих функциональных возможностей, основанных на способности высвобождать оксид азота (II) из своих молекул. Это соединение является природным эндотелиальным релаксирующим веществом, регулирующим процессы активации гладкомышечных волокон. Оксид азота блокирует способность клеток пропускать внутрь кальций-ионы, потенцирующие спазм. Процесс вазодилатации и расслабления гладкой мускулатуры стенок сосудов позволяет снять нагрузку на сердце, нормализуя потребность в кислороде, за счет чего происходит нормализация коронарного кровообращения. Особенностью нитроглицерина является его способность перераспределять кровоток таким образом, чтобы пораженные участки получали больше кислорода и других полезных веществ. Также он способствует снижению тонуса симпатической сосудистой системы, что сказывается на уменьшении боли при стенокардии или инфаркте.

Путь лекарства в организме человека

Антиангинальный препарат "Нитроспрей", использующийся в амбулаторном лечении, содержит в своем составе одно активное вещество - нитроглицерин. Аэрозоль распыляется под язык - область, максимально наполненную кровеносными сосудами. Здесь вещество активно всасывается в системный кровоток и быстро поступает в сосуды сердца, весь путь занимает несколько минут. Сублингвальная методика приема препарата позволяет избежать так называемой печеночной деградации, при которой вещество проходит с кровью через печень, где подвергается метаболизму, а затем вновь поступает в кровоток. Распыление аэрозоля на слизистые оболочки под языком позволяет получить 100%-ю биодоступность активного вещества. Метаболизирует препарат в почках, печени и при помощи эритроцитов, выводится он с мочой.

Каковы показания к применению?

Для лекарственного препарата "Нитроспрей" показания к применению основаны на функционале активного компонента. В терапевтической практике лекарство используется при:

• инфаркте миокарда остром и повторном;
• недостаточности левожелудочковой (в острой форме);

Также лекарство назначается в профилактических целях - его следует принимать перед физическими нагрузками для предупреждения развития приступов стенокардии. Также оно эффективно помогает восстанавливаться после перенесенного инфаркта миокарда в реабилитационном периоде.

Так как на препарат "Нитроспрей" цена является доступной для всех групп покупателей, а его эффективность доказана многолетними опытом использования и качественными результатами, то этот спрей пользуется спросом и доверием пациентов и врачей.

Как принимать лекарство?

Для лекарственного аэрозоля "Нитроспрей" инструкция по применению содержит в себе указания по способу его применения. Спрей используется для нанесения на слизистую оболочку подъязычной области, что позволяет получать быстрый терапевтический эффект.

Алгоритм применения препарата в форме аэрозоля таков:

• сесть;
• выпрямить спину;
• открыть рот;
• задержать дыхание;
• нажать на распылительную головку, направляя струю лекарства под язык;
• рот закрыть, но сглатывать можно не сразу, дав лекарству время впитаться в системный кровоток.

Если есть необходимость, например, при сильных болевых ощущениях, то повторное нажатие и впрыскивание препарата осуществляется с интервалом в 30 секунд. Максимально возможное однократное количество лекарства заключено в трех дозах, которые можно принимать с временным интервалом в 5 минут. Если применение "Нитроспрея" не помогает избавиться от загрудинной боли, необходима срочная госпитализация!

Следует помнить, что для данного лекарства есть ограничение по максимальной суточной дозе - 6,4 г активного вещества, что составляет 16 однократных нажатий на распылитель.

Если что-то не так

Побочные эффекты "Нитроспрея" могут проявиться следующим образом:

• гиперемия лица;
• головная боль;
• головокружение;
• дерматит;
• двигательное беспокойство;
• кожная сыпь;
• нарушения зрения;
• рвота;
• слабость;
• тахикардия (рефлекторная);
• тошнота.

В абсолютном большинстве случаев проявление побочного действия препарата проходит без медицинского вмешательства.

Когда препарат принимать нельзя

Как и для любого другого лекарственного средства, для препарата "Нитроспрей" инструкция по применению указывает на противопоказания, которые не допускают его использование. Это такое состояния и заболевания:

• артериальная гипотензия;
• геморрагический инсульт;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• закрытоугольная глаукома;
• острый инфаркт миокарда;
• перенесенная недавно травма головы;
• сосудистый коллапс;
• токсический отек легких;

Нитроглицерин противопоказан к применению во время беременности и периода лактации, а также в детском возрасте.

Некоторые особенности применения препарата

"Нитроспрей" показания к применению имеет очень серьезные, связанные с работой сердечно-сосудистой системы. Во время его использования может наблюдаться головная боль, связанная с действием лекарства на сосуды головного мозга. Ее купируют приемом ментолсодержащих средств или ацетилсалициловой кислоты (аспирина).

Использование лекарства в виде спрея удобно в амбулаторном лечении. Одна доза соответствует терапевтической потребности для снятия симптома боли в области сердца. Данный препарат нельзя применять в лечении детей из-за отсутствия подтвержденных исследований на пациентах младшей возрастной группы. По этой же причине препарат противопоказан к применению беременным и лактирующим женщинам.

Во время лечения препаратом с нитроглицерином строго противопоказан прием алкогольных напитков.

Лечение нитроглицерином может вызвать неадекватные ортостатические реакции, а поэтому следует соблюдать осторожность при изменении положения тела из лежа или сидя в положение стоя, при физических нагрузках, а также во время жаркой погоды.

Передозировка

При использовании аэрозоля "Нитроспрей" необходимо четко соблюдать инструкцию по его применению, чтобы избежать передозировки. Превышение необходимой терапевтической дозы может привести к следующим последствиям:

• головокружение;
• обморок;
• одышка;
• повышение температуры тела;
• слабость;
• судороги;
• тахикардия;
• цианоз губ и конечностей.

При купировании боли не нужно суетиться и паниковать, следует провести прием лекарства в строгом соотвтетсвии с алгоритмом, предложенным выше, с соблюдением дозирования препарата.

"Нитроспрей" и другие лекарственные средства

Очень часто случается так, что стенокардия не единственная проблема со здоровьем, человек принимает какие-либо препараты по имеющимся медицинским показаниям. Можно ли принимать лекарства с нитроглицерином наобум? Есть некоторые особенности взаимодействия лекарственных препаратов. Например, антикоагулянты (гепарин) снижают свою эффективности при совместном употреблении с нитроглицерином, так же как и "Ацетилхолин", "Гистамин" и "Норэпинефрин". Средства, обладающие гипотензивным эффектом, алкоголь, антигипертензивные препараты, а также опиоидные анальгетики усиливают свое действие на понижение артериального давления. А вот симпатомиметики, наоборот, снижают эффективность гипотензивного действия препарата с нитроглицерином.

Как купить и хранить препарат?

Как указывает для препарата "Нитроспрей" инструкция по применению, он отпускается из аптечной сети без рецепта врача, по требованию покупателя. Но самостоятельное применение средства лучше не начинать, а получить консультацию специалиста и пройти обследование.

Препарат хранят, не допуская нагревания флакона с лекарством выше 30 0 С, исключая доступ к нему детей. Флакон после применения для купирования приступа стенокардии или профилактического применения необходимо плотно закрывать колпачком.

На лекарство "Нитроспрей" цена доступна для всех категорий пациентов. Стоимость одного флакона варьируется от 70 до 120 рублей.

Нитроспрей (действующее вещество - нитроглицерин) - периферический сосудорасширяющий препарат группы нитратов, обладающий антиангинальным (противоишемическим) эффектом и используемый для купирования и предупреждения стенокардических явлений. Воздействует, главным образом, на венозные сосуды. Нитраты по праву считаются одной из наиболее эффективных групп антиангинальных средств, которые имеют богатый опыт применения как для профилактики стенокардических приступов, так и для их купирования. В последнее время все большую популярность набирают препараты нитроглицерина в форме аэрозоля. Одним из таких препаратов является отечественное лекарственное средство нитроспрей. Высокая эффективность аэрозолей обусловлена быстротой наступления терапевтического эффекта именно в те моменты, когда быстродействие является наиболее важной фармакологической характеристикой - при купировании приступов стенокардии. Эффекты нитроспрея (равно как и других препаратов нитроглицерина) обусловлены способностью активного вещества отщеплять от себя молекулу оксида азота, известного как эндогенный эндотелий-релаксирующий фактор. Оксид азота увеличивает уровень циклической гуанозинмонофосфатазы внутри клеток, что препятствует проникновению кальций-ионов в гладкомышечные клетки сосудистой стенки, вызывая их расслабление. Результатом релаксации гладкомышечного «кокона» кровеносных сосудов является вазодилатация, снижение преднагрузки (за счет уменьшения венозного возврата) и постнагрузки (благодаря снижению резистентности сосудов большого круга) на миокард. Таким образом сердце в значительной степени разгружается и снижает свои запросы относительно потребления кислорода. Увеличение просвета коронарных сосудов нормализует коронарное кровообращение и перераспределяет кровоток в пользу ишемизированных зон миокарда. Уже упоминавшееся выше уменьшение венозного возврата влечет за собой снижение давления наполнения в полостях сердца, улучшению кровообращения в субэндокардиальных слоях миокарда, снижению давления в малом (легочном) круге кровообращения и устранению отека легких.

Нитроспрей оказывает прямое тормозящее действие на симпатический сосудистый тонус, подавляя сосудистую составляющую формирования болевого синдрома. В дополнение к этому препарат проявляет релаксирующий эффект в отношении гладкомышечных клеток респираторного, пищеварительного (включая сфинктеры пищевода, тонкого и толстого кишечника) и урогенитального тракта, желчных протоков и желчного пузыря. Нитроспрей быстро и в полном объеме всасывается с поверхности слизистых оболочек в месте нанесения. Концентрация действующего вещества, достаточная для реализации терапевтического эффекта, достигается за несколько минут. Период полувыведения нитроглицерина при пероральном приеме составляет 4 часа, однако, поскольку нитроспрей выпускается в виде аэрозоля для сублингвального (подъязычного) применения, то данный показатель будет существенно ниже - не более 20 минут. Производитель поместил препарат в баллончик с дозирующим насосом, при каждом нажатии на который высвобождается 1 доза, эквивалентная 400 мкг нитроглицерина. Для снятия стенокардического приступа при первых его проявлениях рекомендуется принять 1-2 дозы нитроспрея на или под язык, задержав предварительно дыхание. Интервал между повторным впрыскиванием должен составлять не менее 30 секунд. При необходимости можно производить несколько впрыскиваний с пятиминутным интервалом, но не более 1200 мкг в течение 15 минут. С профилактической целью нитроспрей в количестве 1 дозы вводят за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или психоэмоционального стресса. Максимальное количество препарат, вводимое за один раз, не должно превышать 1600 мкг. Максимальная суточная доза нитроспея составляет 6400 мкг. В связи с повышенным риском постуральной гипотензии в период применения нитроспрея необходимо проявлять осторожность при изменении положения тела в пространстве. Отмена препарата не должна быть резкой ввиду риска развития синдрома рикошета. Нитроспрей несовместим с алкоголем.

Фармакология

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальный препарат.

Эффекты нитроглицерина обусловлены способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровоснабжением, что повышает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого отделов кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро и полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.

Выведение

T 1/2 после приема внутрь составляет 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин.

Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый ректификованный).

10 мл (200 доз) - флаконы полипропиленовые (1) с механическим дозирующим насосом в комплекте с насадкой-распылителем - пачки картонные.

Дозировка

Препарат применяют сублингвально. При каждом нажатии на дозирующий насос высвобождается 1 доза (400 мкг нитроглицерина) в виде аэрозоля.

Для купирования приступа стенокардии при первых его признаках 400-800 мкг (1-2 дозы) наносят на или под язык на фоне задержки дыхания. Интервал между повторным введением дозы должен быть не менее 30 сек. При необходимости препарат вводят повторно с 5-минутными интервалами, но не более 3 доз в течение 15 мин.

Для профилактики развития приступа вводят 400 мкг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.

Максимальная разовая доза – 1.6 г (4 дозы), максимальная суточная доза - 6.4 г (16 доз).

Перед первым применением или после длительного перерыва в использовании рекомендуется заполнить аэрозольную камеру путем нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления аэрозоля. Перед употреблением упаковку не следует встряхивать, держать при распылении нужно вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления аэрозоля следует закрывать рот, рекомендуется сразу не глотать.

Передозировка

Симптомы: цианоз губ, ногтей, ладоней, головокружение, обморок, ощущение сильного давления в голове, одышка, необычная усталость или слабость, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги.

Лечение: перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Взаимодействие

Другие антигипертензивные препараты, антидепрессанты, ингибиторы ФДЭ (силденафил), этанол могут усиливать гипотензивный эффект Нитроспрея. При этом эффективность Нитроспрея может снижаться.

При одновременном применении с Нитроспреем возможно снижение антикоагулянтного действия гепарина.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нечеткость зрения, головная боль (особенно в начале курса лечения, при продолжении терапии – уменьшается), головокружение, слабость, двигательное беспокойство.

• сосудистый коллапс;
• острый инфаркт миокарда с гипотензией;
• артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);
• геморрагический инсульт;
• недавно перенесенная травма головы;
• констриктивный перикардит;
• закрытоугольная форма глаукомы;
• гипертрофическая кардиомиопатия;
• токсический отек легких;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к нитроглицерину и другим органическим нитратам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский возраст.

Особые указания

В связи с повышенным риском развития ортостатических реакций в период применения препарата следует соблюдать осторожность при резком переходе в положение стоя из положения лежа или сидя, при длительном стоянии, выполнении физических упражнений, при жаркой погоде.

Отмену препарата следует производить постепенно и под контролем врача.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нитроглицерин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нитроглицерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нитроглицерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики приступов стенокардии и инфаркта миокарда у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нитроглицерин - периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата (действующее вещество препарата Нитроглицерин) артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие глицерила тринитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов глицерила тринитрата динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие глицерила тринитрата при приеме внутрь. Выводится преимущественно почками.

Показания

Для сублингвального и буккального применения:

• как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.

Для приема внутрь:

• купирование и профилактика приступов стенокардии;
• восстановительное лечение после инфаркта миокарда.

Для внутривенного введения:

• острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью;
• нестабильная стенокардия;
• отек легких.

Для накожного применения:

• профилактика приступов стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки под язык 0,5 мг.

Капсулы подъязычные 0,5 мг.

Спрей или аэрозоль дозированный сублингвальный.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 5,2 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутривенно (необходимо развести в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе до конечной концентрации 50 или 100 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу увеличивают на 0,005 мг/мин каждые 3-5 мин. до получения эффекта или достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее повышение на 0,01 мг/мин).

Сублингвально: таблетки - 0,15-0,5 мг на прием, при необходимости повторно через 5 мин.; аэрозоль - для купирования приступа стенокардии - 1-2 дозы под язык, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить, но не более 3 доз в течение 15 мин). В случае развития острой левожелудочковой недостаточности возможно применение 4 и более доз в течение короткого периода.

Трансдермально: наклеивают каждый раз на новый участок кожи и оставляют на 12-14 ч, после чего удаляют, чтобы обеспечить перерыв на 10-12 ч для предупреждения развития толерантности.

Внутрь: таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин. до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку полости рта (за щекой) и держат до полного рассасывания: по 2 мг 3 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• головная боль;
• тахикардия;
• гиперемия кожных покровов;
• ощущение жара;
• артериальная гипотензия;
• коллапс;
• цианоз;
• тошнота, рвота;
• беспокойство;
• психотические реакции;
• кожная сыпь;
• жжение и покраснение кожи.

Противопоказания

• коллапс;
• артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм. рт.ст., диастолическое АД<60 мм. рт.ст.);
• острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• констриктивный перикардит;
• тампонада сердца;
• токсический отек легких;
• повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы);
• закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
• повышенная чувствительность к нитратам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).

При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.

Если при накожном применении глицерила тринитрата возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом (алкоголем), этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).

При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.

Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию глицерила тринитрата в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.

В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта глицерила тринитрата на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.

Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения Нитроглицерина.

При одновременном применении с с глицерилом тринитратом уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.

На фоне внутривенного введения Нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата.

При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.

При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом (Виагра) - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом (алкоголем) - резкая слабость и головокружение.

Аналоги лекарственного препарата Нитроглицерин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глюконит;
• Депонит 10;
• Нирмин;
• Нит-рет;
• Нитрадиск;
• Нитро;
• Нитро Мак Ампулы;
• Нитро Мак ретард;
• Нитро Поль инфуз;
• Нитро-дур;
• Нитро-Ник таблетки;
• Нитроглицерин микрогранулы;
• Нитроглицерин Никомед;
• Нитроглицерин форте;
• Нитрогранулонга таблетки, покрытые оболочкой;
• Нитроджект;
• Нитрокор;
• Нитролингвал-Аэрозоль;
• Нитролонг;
• Нитроминт;
• Нитронг форте;
• Нитронг;
• Нитроперкутен ТТС;
• Нитроспрей;
• Нитроспрей-ICN;
• Нитроспринт;
• Перлинганит;
• Сустак мите;
• Сустак форте;
• Сустонит;
• Тринитролонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.