Азитромицин капсулы: инструкция по применению. Эффективный универсальный антибиотик Азитромицин (инструкция по применению) Азитромицин 250 мг инструкция применению детям
Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, оказывающий бактерицидное действие при образовании высоких концентраций в очаге воспаления. Благодаря своей устойчивости в кислой среде и липофильности, данный препарат достаточно быстро всасывается из ЖКТ. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 125 мг, 250 мг и 500 м, капсулы 250 м, суспензию в терапии ангины, пневмонии и других инфекционных патологий..
Форма выпуска и состав
Азитромицин относится к антибиотикам группы макролидов. Действующее вещество препарата носит то же название. Является представителем азалидов. Выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг.
- Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина.
- Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл).
Фармакологические свойства
Инструкция по применению сообщает, что Азитромицин — это антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков — азалидов, действует бактериостатически. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.
К азитромицину чувствительны грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.
От чего помогает Азитромицин?
Показания к применению включают:
- ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки;
- инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, ларингит; обострившийся хронический бронхит, пневмония, средний отит);
- скарлатина;
- боррелиоз в начальной стадии;
- инфекции мягких тканей и инфекции кожи (инфекционный дерматит, импетиго, бешиха);
- протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или уретрит).
Для чего Азитромицин назначают еще, можно узнать у лечащего врача.
Инструкция по применению
Азитромицин принимают внутрь. Перед применением рекомендуется определить чувствительность микрофлоры, вызвавшей заболевание, к компонентам данного средства. Препарат принимается за час до приема пищи или по истечении двух часов после еды.
В инструкции к Азитромицину указано, что препарат достаточно принимать один раз в сутки. При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, а также инфекциях кожи и мягких тканей, взрослым препарат назначают по 0,5 г в первый день, по 0,25 г со второго и по пятый день лечения. Препарат можно принимать и по 0,5 г ежедневно на протяжении трех дней.
При острых инфекциях урогенитального тракта препарат принимают один раз в размере 1 г (2 таблетки по 0,5 г). При лечении первой стадии болезни Лайма применяют по 1 г в первый день и по 0,5 г ежедневно со второго по пятый день.
Сироп Азитромицин детям назначается исходя из фактической массы тела ребенка. Детям с массой тела более 10 кг назначается в первый день – 10 мг/кг массы тела, а в последующие четыре дня – по 5 мг/кг. При трехдневном курсе лечения детям назначается в размере 10 мг/кг ежедневно на протяжении трех дней.
При одновременном назначении Азитромицина и антацидных препаратов, способствующих снижению кислотности желудка, между их приемами рекомендуется делать перерыв не менее двух часов.
Побочные явления
- зуд кожи;
- повышенная утомляемость;
- запор;
- диспепсия (метеоризм, рвота);
- конъюнктивит;
- головокружение;
- анорексия;
- сонливость;
- диарея;
- крапивница;
- вагинальный кандидоз;
- отек Квинке;
- сердцебиение;
- изменение вкуса;
- фотосенсибилизация;
- нарушение сна;
- боль в животе;
- головная боль;
- боль в грудной клетке;
- сыпь;
- невроз;
- кандидамикоз слизистой оболочки полости рта;
- тошнота.
Противопоказания
В большинстве случаев не назначают женщинам в период беременности и кормления грудью. Препарат может быть назначен только в случае, когда польза от применения средства превышает потенциальный риск. Также препарат назначается с особой осторожностью пациентам с указанием на аллергические реакции в анамнезе.
Для детей
Применение таблеток и капсул возможно, если масса тела ребенка превышает 45 кг. Дозировка Азитромицина для детей с весом 45 кг определяется в зависимости от показаний.
Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг. В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей - суспензия.
Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина - большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.
Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.
При беременности и кормлении грудью
Лекарство может применяться во время беременности, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые условия
Одновременное применение антацидов требует соблюдения перерыва в два часа. С особой осторожностью следует принимать препарат при выраженных нарушениях функций почек, печени, а также при сердечных аритмиях. Реакции гиперчувствительности у ряда пациентов могут сохраняться и после отмены лечения. В таком случае требуется специфическая терапия под наблюдением врача.
Лекарственное взаимодействие
Антациды (алюминий и магний содержащие), этанол (алкоголь) и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
- Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол — усиливают.
- Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
- Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
- Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Аналоги препарата Азитромицин
Аналогами Азитромицина являются следующие лекарства:
Цена
В аптеках цена на таблетки Азитромицин (Москва) 500 мг составляет 105 рублей. За 6 капсул 250 мг придется заплатить 135 рублей.
Сегодня в аптеках можно найти множество антибиотиков, которые обладают разным спектром воздействия. Однако лишь немногие из них можно использовать для лечения детей. Препарат Азитромицин 250 относится к таким медикаментозным средствам.
Форма выпуска и состав
Препарат попадает на фармацевтический рынок в форме желатиновых капсул или таблеток по 250 мг активного компонента (азитромицина).
Дополнительные составляющие: повидон низкомолекулярный, лактоза, стеарат магния, аэросил (диоксид кремния коллоидный).
Капсулы (таблетки) помещены в пластинки по 6 или 10 шт. В картонной пачке 1 упаковка. Кроме того, препарат может быть расфасован в полимерные флаконы или стеклянные банки по 6 или 10 шт.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующий компонент лекарства является азалидом и имеет бактериостатическое воздействие. Он образует связи с элементами рибосом, угнетая пептидтранслоказу и синтез белка в клетках бактерий, препятствуя их размножению и жизнеспособности.
Препарат активен относительно таких патогенных микроорганизмов:
- грамположительные: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidi, Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Bordetella parapertussis.
- ряд анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.;
- прочие: Treponema pallidum, Chlamydia pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
Лекарство обладает высокой степенью всасывания. Предельная плазменная концентрация достигается за 2,5-3 часа.
В тканях и клетках уровень действующего вещества в 10-50 раз больше, чем в плазме крови.
Ингредиент с легкостью преодолевает ГЭБ и попадает в кожный покров, мягкие ткани, респираторную систему, мочеполовые органы и ткани, а также предстательную железу. Кумуляция вещества наблюдается в лизосомах.
Срок полувыведения – от 14 до 20 часов. Выводится с желчью и мочой. Пища уменьшает высшую плазменную концентрацию вещества на 52%.
Показания к применению Азитромицина 250
Антибиотик выписывается при инфекционных патологиях, спровоцированным чувствительными к его действию бактериями:
- воспаление среднего уха;
- бронхит и прочие инфекции верхних дыхательных путей;
- болезнь Лайма;
- кожные инфекции, рожа, дерматозы, фурункулез, угри;
- инфекции мягких тканей;
- воспаление легких;
- синусит;
- фарингит;
- болезни ЖКТ, вызванные Helicobacter pylori;
- уретрит, цервицит.
Противопоказания
Лекарственное средство не назначается пациентам с массой тела менее 45 кг, так как у них возникают трудности с подбором дозировки. Однако в таком случае можно воспользоваться суспензией.
Запрещается принимать капсулы при таких состояниях и болезнях:
- тяжелые нарушения почек и печени;
- индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность) лекарства.
Антибиотик с осторожностью назначается при умеренных патологиях почек и печени, аритмии и склонности к ней.
Способ применения Азитромицина 250
Таблетки и капсулы предназначены для приема внутрь, за 50-60 минут до еды или спустя 120-130 минут после нее.
Если прием был пропущен, то следующую дозу нужно принять как можно быстрее, а последующие – через 24 часа.
Дозировка в разных возрастах
Совершеннолетним пациентам и детям старше 12-летнего возраста даются дозы по 500 мг препарата 1 раз в день в течение 3 суток.
Пациентам 6-12 лет дозировки рассчитываются по 10 мг на 1 кг веса 1 раз в день.
Болезнь Лайма начинает лечиться с дозы по 1 г в первые сутки, после чего количество медикамента уменьшается до 500 мг/день.
Побочные действия Азитромицина 250
В процессе приема антибиотика у больного могут наблюдаться нежелательные проявления: метеоризм, рвота, подташнивание и краткосрочное увеличение активности печеночных трансаминаз. Кроме того, в этот период на коже может появляться сыпь.
Передозировка
Характерными симптомами является ухудшение слуха, понос, рвота. Для оказания помощи пострадавшему нужно сделать промывание желудка и обеспечить симптоматические лечебные меры.
Особые указания
Можно ли давать Азитромицин детям?
Детям дозировки рассчитываются в соответствии с массой их тела.
Можно ли Азитромицин при беременности и лактации?
Нежелательно применять антибиотик беременным женщинам, если польза не превышает возможные риски.
При назначении антибиотического препарата от грудного вскармливания нужно воздержаться.
При нарушениях функции почек
Антибиотик применяется с осторожностью. При тяжелых патологиях органа его не назначают.
При нарушениях функции печени
При умеренных нарушениях антибиотик прописывается с осторожностью. В тяжелых случаях использовать медикамент запрещается.
Лекарственное взаимодействие
Антибиотик вступает в реакции со следующими веществами и препаратами:
- антациды – уменьшают плазменный уровень действующего вещества на 25-30%;
- Триазол, Индинавир, Котримоксазол, Циметидин – есть риск уменьшения их действия;
- Циклоспорин, Дигоксин – существует возможность снижения их всасывания;
- Варфарин – необходимо контролировать протромбиновый период при подобном сочетании;
- Терфенадин – появляется аритмия;
- Рифабутин – увеличивается риск возникновения лейкопении и нейтропении;
- алкалоиды спорыньи – развивается эрготизм (отравление).
Аналоги
Аналогичное действующее вещество содержится в таких средствах:
- Сумамед;
- Азимицин;
- Хемомицин;
- Зитроцин;
- Экомед.
Аналог Азитромицина 250 – препарат Сумамед.
Схожим принципом действия обладают такие препараты:
- Ровамицин;
- Макропен;
- Лекоклар;
- Арвицин;
- Фромилид;
- Олеандомицин;
- Эритромицин.
Сроки и условия хранения
Для хранения антибиотического препарата следует выбирать защищенное от солнца и влаги место, где постоянно поддерживается комнатная температура. Срок годности не превышает 3 лет со дня изготовления.
Условия отпуска из аптек
Антибиотическое средство продается по рецепту.
Азитромицин: эффективность, побочные действия, форма, дозировка, дешевые аналоги
Описание
Таблетки покрытые оболочкой голубого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
Состав
Одна таблетка содержит: действующего вещества : азитромицина – 500 мг; вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат, гипромел-лоза, крахмал кукурузный, крахмал 1500, крахмал кукурузный частично преже-латинизированный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, целлюлоза микро-кристаллическая, опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, тальк, макрогол 3350, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, алюми-ниевый лак на основе индигокармина Е 132).
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Код АТХ
– J01FA10.
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых аза-лиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0.
Механизм действия азитромицина - связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов.
Механизм резистентности
Резистентность к азитроминииу может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика.
Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Sreptococcus pneumoniae,
бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus,
включая метициллин, резистентный S aureus (MRSА)
к эритромицину, азитромицину, остальным мак-ролидам и линкозамидам.
Предельные концентрации (Breakpoints)
Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для ти-пичных патогенов являются:
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) по-граничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК):
Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритро-мицин.
При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionellu pneumophila
< 1 мг/л для штаммов дикого типа).
Макролиды применяются при лечении инфекций, вызванных Campylobacter jejuni
(минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л для штаммов дикого типа). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S.typhy
(минимальная подавляющая концентрация ≤ 16 мг/л для штам-мов дикого типа) и Shigella spp
.
Чувствительность
Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для вы-бранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становится само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций.
Антимикробный спектр азитромицина:
ОБЫЧНО ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
- аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные);
- Sreptococcus pneumoniae
(пенициллин-чувствительные);
- Sreptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemuphilis influenzae
;
- Haemophilus parainfluenzae
;
- Legionella pneumophila
;
- Moraxella calarrhalls
;
- Moraxella catarrhalis
;
- Pasteurela multocida
;
- анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfrmgens
;
- Fusobacterium spp.
;
- Prevotella spp
.;
- Porphyriomonas spp.
;
- Другие микроорганизмы:
- Chlamydia trachomatis;
МИКРООРГАНИЗМЫ С ПРИОБРЕТЕННОЙ РЕЗИСТЕНТНОСТЬЮ
- Аэробные грамположительные микроорганизмы
- Sreptococcus pneumoniae
(пенициллин-интермедиарно резистентен, пенициллин-резистентен).
ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis;
- Staphylococcus MRS A, MRSE
(Метициллин-резистентные стафилококки имеют приобретенную резистентность к макролидам, и здесь указаны потому, что они редко чувствительны к азитромицину).
- Анаэробные микроорганизмы:
- Bacteriodis fragilis группа
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность со-ставляет 37 % за счет эффекта первого прохождения через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0,4 мг/л.
Распределение
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50 %. Кажущийся Vd составляет 31,1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
Метаболизм
В печени деметилируется, теряя активность.
Выведение
T1/2
продолжительный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % через кишечник, 6 % почками.
Показания к применению
Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит).
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония).
Инфекции кожи и мягких тканей: неосложненные формы acne vulgaris
, мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия.
Болезни, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит).
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.
Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен приме-няться одновременно с производными эрготамина.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, за 1 час до приема пищи или через 2 часа после него, запивая водой.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней; суммарная доза составляет 1500 мг.
При неосложненных формах acne vulgaris
: курсовая доза составляет 6 г. Первые 3 дня назначают по 1 таблетке 500 мг 1 раз в день, в последующие 9 не-дель - по 1 таблетке 500 мг 1 раз в неделю, причем во вторую неделю таблетку принимают через 7 дней после предшествующего приема. При хронической мигрирующей эритеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг одновременно) в первый день и по 500 мг ежедневно один раз в сутки со второго по пятый день.
При инфекциях, передаваемых половым путем: неосложненный уретрит/цервицит – 1 г однократно.
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) ежедневно, в комбинации с анти-секреторными препаратами и другими лекарственными средствами, по назначению врача.
Таблетки азитромицина по 500 мг можно назначать детям с массой тела более 45 кг.
Риска на таблетке не предназначена для деления на две равные дозы.
Недостаточность почечной функции
Пациентам с клиренсом креатинина >40 мл/мин корректировка дозы не требуется. Исследования пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин, не проводились. Таким пациентам нужно применять азитромицин с осторожно-стью.
Недостаточность печеночной функции
Применять с осторожностью пациентам с выраженной печеночной недос-таточностью.
Побочное действие
Азитромицин редко вызывает побочные реакции.
В таблице указаны побочные действия по заболеваниям и частоте прояв-лений. Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым.
Нарушения и заболевания |
Побочные действия |
|
Кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция Псевдомембранозный колит |
Неизвестно |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Лейкопения, нейтропения Тромбоцитопения, гемолитическая анемия |
Нечасто Неизвестно |
Нарушения со стороны иммунной системы |
Отек Квинке, гиперчувствительность Анафилактические реакции |
Неизвестно |
Нарушения психики |
Беспокойство Агрессия, тревожность |
Нечасто Редко Неизвестно |
Нарушения со стороны нервной системы |
Головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия Гипестезия, сонливость, бессонница Синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис |
Неизвестно |
Нарушения со стороны органа зрения |
Нарушение зрения |
|
Нарушение органа слуха и лабиринтные нарушения |
Нарушения слуха, шум в ушах Головокружение |
|
Нарушения со стороны сердца |
Сердцебиение Torsade de pointes (пируэтная тахикардия), аритмия, в том числе вентрикулярная тахикардия |
Неизвестно |
Нарушения со стороны сосудов |
Гипотензия |
Неизвестно |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм Рвота, диспепсия Гастрит, запор Панкреатит, обесцвеченный язык |
Очень часто Нечасто Неизвестно |
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
Нарушения работы печени Печеночная недостаточность, некроз печени, холестатическая желтуха |
Неизвестно |
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки |
Сыпь, зуд Синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница Острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема |
Неизвестно |
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани |
Артралгия |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Острое воспаление почек, интерстициальный нефрит |
Неизвестно |
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
Усталость Боль в груди, отек, слабость, астения |
|
Лабораторные и инструментальные данные |
Уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови Увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, уменьшение содержания билирубина в сыворотке крови, увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови Увеличение интервала QT на ЭКГ |
Неизвестно |
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пища снижает всасывание азитромицина.
Антациды:
антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуемый интервал между приемом лекарственного средства и антацидами не менее двух часов.
Цетиризин
: одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми добровольцами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT.
Диданозин:
одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Дигоксин:
поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у пациентов, которые принимают макролидные антибиотики, при их одно-временном приеме нужна осторожность.
Зидовудин
: Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияния на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов.
Производные эрготамина:
из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина.
Аторвастатин:
при одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) азитромицин не оказывал влияния на концентрацию аторвастатина в плазме.
Карбамазепин:
в фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме.
Циметидин:
при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина.
Пероральные антикоагулянты кумарина:
в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых добровольцах. После совместно-го приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагу-лянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина.
Циклоспорин:
некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина.
Эфавиренц:
совместный прием одной дозы азитромицина 500 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводил к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию.
Флуконазол:
одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромици-на не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одно-временном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено клинически значимое снижение Сmax (18 %) азитромицина.
Индинавир:
одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней.
Метилпреднизолон:
при фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых добровольцев азитромицин не имел значитель-ного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам:
у здоровых добровольцах одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг.
Нелфинавир:
одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу.
Рифабутин
: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена.
Силденафил:
не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах
силденафила или его основных метаболитов в крови.
Терфенадин:
не выявлено взаимодействие терфенадина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенадин нужно с осторожно-стью.
Теофиллин:
Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина у здоровых добровольцев. Одновременное применение теофиллина и других мак-ролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови.
Триазолам:
одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день, у 14 здоровых добро-вольцев не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол:
одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение триметоприма и сульфаметоксазола.
Меры предосторожности
Аллергические реакции
: в редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций сопровождаются рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения.
Гиперчувствительность: как и при применении эритромицина и других макролидов, были получены сообщения о развитии редких серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции на лекарственное средство с сыпью, эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Применение азитромицина приводит к рецидиву симптомов некоторых вышеуказанных реакций, что требует более длительного периода наблюдения и лечения.
Если развивается аллергическая реакция, необходимо немедленно прекратить прием азитромицина и начать соответствующее лечение. Врачу необходимо знать, что возможно повторное развитие симптомов аллергических реакций после прекращения симптоматического лечения.
Нарушения функции печени: Азитромицин следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
Эрготамин:
у пациентов, принимающих производные алколоидов спорыньи параллельно с некоторыми макролидами, отмечались случаи развития эрготоксичности. Не доказано, что Азитромицин при совместном приеме с производными алколоидов спорыньи вызывает эрготоксичность, тем не менее, назначать эти лекарственные средства вместе не следует.
Вторичная инфекция:
как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительными организмами, включая грибки.
Clostridium Difficile-ассоциированная диарея:
диарея, связанная с организмами Clostridium difficile
, была отмечена при приеме почти всех антибактериальных лекарственных средств, включая азитромицин. Степень тяжести может варьировать от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile
.
Нарушение функции почек:
у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина увеличивается на 33 %.
Удлинение реполяризации и QT-интервала
миокарда, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии, были зарегистриро-ваны при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромнцина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации миокарда, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с:
наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала;
одновременным приемом других лекарственных средств, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, тизаприд и терфенадин;
нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии;
клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью.
Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции:
пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes
, и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.
Название:
Азитромицин
МНН:
Azithromycin
Аналоги:
Сумамед ® , Сумалек, Азикар, и др
Код АТX: J01FA10.
Состав:
Каждая таблетка содержит
Активные вещества:
Азитромицина 250 мг
Вспомогательные вещества:
натрия гликолят крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кукурузный крахмал, натрия бензоат, тальк, натрия лаурил сульфат, магния стеарат. Состав оболочки: полиэтилен гликоль, пропилен гликоль, краситель TabcoatPink(гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, диоксид титана, эритрозин Е 127,тальк).
Фармакотерапевтическая группа:
Антибиотик группы макролидов
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов - азалид.Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-cyбъeдиницeй рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Активен в отношении ряда грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококков группы С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis. He оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. Эффективен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae и Н. ducreyi, Moraxella catar-rhalis, Bordetella pertussis и В. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae и N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis.
Активен в отношении Campylobacter jejuni, некоторых анаэробных микроорганизмов: Clostridium perfringens, а также Micobacteria avium complex, Кроме того, эффективен в отношении внутриклеточных и других микроорганизмов, в том числе: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis и С. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum .
Фармакокинетика
При приеме внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстрораспределяется по всему организму.Проникает внутрь клеток, в том числе фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции. Уже через 12-72 часа в месте воспаления создаются высокие терапевтические концентрации (1-9 мг/кг), превышающие минимальную подавляющую концентрацию для возбудителей инфекции. Обладает длительным периодом полувыведения и медленно выводится из тканей (в среднем 60 -76 часов). Указанные свойства определяют возможность однократного приема препарата в сутки и короткий режим дозирования (3 дня), обеспечивающий 7-10- дневный курс лечения.
Метаболизируется в основном в печени, метаболиты не активны.
Выделяется препарат в основном с желчью в неизмененном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания к применению
Инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита);
Инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема - начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы);
Инфекции, передаваемые половым путем (уретрит, цервицит);
Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки. Биодоступность таблеток не зависит от приема пищи.
- При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым и детям старше 12 лет: 500 мг 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г), детям от 6 до 12 лет: из расчета 10мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг);
- При хронической мигрирующей эритеме:взрослым и детям старше 12 лет: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со 2-го по 5 день - по 500 мг (курсовая доза 3,0 г), детям от 6 до 12 лет: в 1-й день - в дозе 20 мг/кг массы тела и затем со 2 по 5-й день - ежедневно в дозе 10 мг/кг массы тела (курсовая доза 30 мг/кг);
- При заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 1 г (2 таблетки по 500 мг) в сутки в течение 3-х дней в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами.
- При инфекциях, передаваемых половым путем:неосложненный уретрит/цервицит - 1 г однократно, осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis - по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3г.
Побочное действие
Встречаются редко (в 1% случаев и менее):
Со стороны желудочно-кишечного тракта: мелена, холестатическая желтуха, вздутие, тошнота, рвота, понос, запор, снижение аппетита, гастрит.
Аллергические реакции: кожные высыпания; фотосенсибилизация, отек Квинке.
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна.
Прочие: обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, повышенная утомляемость, зуд, крапивница, конъюнктивит.
В крайне редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращения лечения.
О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
- Тяжелые нарушения функции печени и почек;
- Беременность;
- Кормление грудью (на время лечения приостанавливают).
Передозировка
Симптомы:
тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение:
симптоматическое.
Особенности применения
В случае пропуска приема одной дозы препарата - пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антацидные средства (содержащие алюминий, магний) в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов.
Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от макролидных антибиотиков, к настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.
Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства) замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов; в то время как при применении азалидов такого взаимодействия не отмечалось к настоящему времени.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Линкозамины ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.
Фармацевтически несовместим с гепарином.
Меры предосторожности при применении
Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 3 года
Производитель: