Ацикловир - инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки, мазь, крем, глазная мазь - акри, гексал, акос) лекарства для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей и при беременности. Инструкция по применению мази и та

Описание

Дозировка 200 мг: таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны, белого или почти белого цвета.
Дозировка 400 мг: таблетки капсуловидные, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с насечкой с одной стороны. Насечка не предназначена для деления таблетки на равные части, но может применяться для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания.

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество : ацикловир - 200 мг или 400 мг; вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, магния стеарат, лактоза моногидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные средства для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды, исключая ингибиторы обратной транскриптазы.
Код АТС: J05AB01.

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Ацикловир это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (Herpes simplex) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (Varicella zoster). Ингибирующее действие ацикловира на вирусы Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster имеет высокоизбирательный характер.
Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов.
Ацикловир трифосфат взаимодействует с ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК, включается в цепочку вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов Herpes simplex к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Показания к применению

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), включая генитальный герпес (за исключением неонатального герпеса и тяжелого течения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом);
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex (типа 1 и 2), у пациентов с иммунодефицитом;
- ветряная оспа, опоясывающий герпес (опоясывающий лишай).

Способ применения и дозы

Ацикловир-Белмед можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды. Необходимо убедиться, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента соблюдена адекватная гидратация.
Взрослые
- для лечения инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, рекомендуемая доза составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
- для супрессивной терапии инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч.
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира: по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в естественном течении заболевания.
- для профилактики инфекций, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч.
При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза может быть удвоена до 400 мг либо в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
- для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза ацикловира составляет 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника в качестве альтернативы следует рассмотреть внутривенное введение ацикловира.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции. Лечение опоясывающего герпеса дает лучшие результаты, если начато как можно раньше после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 ч после появления сыпи.
Дети
- лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, у детей с иммунодефицитом: в возрасте от 2 лет и старше следует использовать дозы, рекомендованные взрослым. У детей в возрасте до двух лет должна быть назначена половина дозы взрослого.
Для лечения неонатального герпеса рекомендуется внутривенное введение ацикловира.
- лечение ветряной оспы: детям от 6 лет и старше назначают ацикловир по 800 мг 4 раза в сутки, 2-5 лет - по 400 мг 4 раза в сутки, до 2-х лет - по 200 мг 4 раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг ацикловира) 4 раза в сутки.
Данные о применении ацикловира для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Пожилые пациенты
Следует учитывать вероятность нарушения функции почек у пожилых людей, поэтому доза должна быть скорректирована соответствующим образом. У пожилых пациентов, принимающих ацикловир внутрь в высоких дозах, должна быть сохранена адекватная гидратация.
Пациенты с почечной недостаточностью
Необходимо убедится, что при приеме ацикловира в высоких дозах у пациента соблюдена адекватная гидратация.
Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, при лечении инфекции, вызванной вирусом простого герпеса, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется проводить коррекцию дозы: 200 мг ацикловира 2 раза в сутки через 12 часов.
При лечении опоясывающего герпеса: рекомендуется корректировать дозу до 800 мг ацикловира 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и 800 мг ацикловира 3 раза в сутки с интервалом в 8 ч - у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин).
Пациенты с печеночной недостаточностью

В случае, если пропущен прием очередной дозы ацикловира, препарат необходимо принять при первой возможности. Однако, если уже почти наступило время приема следующей дозы Ацикловир-Белмед, прием пропущенной дозы необходимо опустить.
Не принимайте двойную дозу Ацикловир-Белмед, чтобы восполнить пропущенную дозу!

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны крови и лимфатической системы : очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. *
Со стороны иммунной системы : редко - анафилаксия.
Со стороны нервной системы : часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Эти побочные реакции, как правило, обратимы и обычно отмечаются у пациентов с почечной недостаточностью или с другими предрасполагающими факторами.
Со стороны органов дыхания : редко - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы : часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе; редко - обратимое повышение уровня билирубина и печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и ее придатков : часто - зуд, сыпь (в том числе фотосенсибилизация); нечасто - крапивница, ускоренная, генерализованная алопеция. Поскольку генерализованная алопеция может быть вызвана большинством заболеваний и применением множества препаратов, ее связь с действием ацикловира считается сомнительной; редко - отек Квинке.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика, кристаллурия.
Прочие : повышенная утомляемость, лихорадка.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру, к любому из вспомогательных веществ.

Передозировка

Ацикловир только частично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При приеме ацикловира до 20 г одномоментно, как правило, токсических эффектов не наблюдается. При непреднамеренной повторной (в течение нескольких дней) пероральной передозировке наблюдаются эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (такие как тошнота и рвота) и неврологические эффекты (головная боль и спутанность сознания).
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ значительно ускоряет удаление ацикловира из крови и, следовательно, может быть рассмотрен как вариант лечения в случае симптоматической передозировки.

Меры предосторожности

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.
В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.
Состояние гидратации. У пациентов, получающих высокие дозы ацикловира, следует проявлять осторожность, обеспечивать адекватную гидратацию.
Для предупреждения образования кристаллов ацикловира в почечных канальцах рекомендуется прием большого количества жидкости в период лечения.
Риск почечной недостаточности увеличивается при совместном приеме с другими нефротоксическими препаратами.
Пожилые пацйенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.
Доступные данные клинических исследований не являются достаточными, чтобы утверждать, что лечение ацикловиром уменьшает частоту осложнений опоясывающего герпеса у пациентов с ненарушенным иммунитетом.
Коррекции дозы пациентам с легкой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Клинический опыт применения препарата на поздних стадиях цирроза (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портального блока) ограничен, но показатели фармакокинетики свидетельствуют об отсутствии необходимости в коррекции дозы.
В состав таблеток Ацикловир-Белмед входит лактоза, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.

Применение во время беременности и в период лактации

Применение ацикловира во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Имеются постмаркетинговые данные о применении разных лекарственных форм ацикловира у беременных женщин, в которых отсутствует информация об увеличении числа врожденных дефектов по сравнению с населением в целом. Наблюдавшиеся врожденные дефекты не отличались своей уникальностью, на основании чего можно было бы предположить причинную связь с ацикловиром. В стандартных исследованиях системного применения ацикловира у кроликов, мышей и крыс эмбриотоксическое и тератогенное действие не выявлено. В нестандартных исследованиях на самках крыс наблюдалось возникновение врожденных пороков развития плодов только после подкожного введения высоких доз, которые вызывали токсические симптомы и у матерей. Клиническое значение этих наблюдений неизвестно.
После перорального приема ацикловира в дозе по 200 мг пять раз в сутки его концентрация в материнском молоке составляла от 60% до 410% концентрации препарата, определяемого в плазме крови. Такая концентрация ацикловира в грудном молоке могла бы привести к поступлению препарата ребенку в суточной дозе до 0,3 мг/кг массы тела/сутки. Поэтому следует соблюдать особую осторожность, применяя препарат у кормящих матерей.
Фертильность. Нет данных о влиянии ацикловира на фертильность у женщин. В исследовании с участием 20 мужчин с нормальным количеством сперматозоидов в сперме, которые перорально принимали ацикловир в дозе до 1,0 г в сутки в течение до 6 месяцев, не отмечено существенного клинического влияния на морфологию, количество и подвижность сперматозоидов.

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: ацикловир - 200 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 130,1 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,0 мг, повидон поливинилпирролидон низкомолекулярный) - 4,9 мг, крахмал картофельный - 69,5 мг, магния стеарат - 3,5 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика.

Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последова-тельных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посред-ством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 ти-пов, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибиро-вания вируса Эпштейна-Барр. In vitro ацикловир терапевтически и профилактически эф-фективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентра-ция в спинномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после приема внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 часа.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью пе-риод полувыведения - 20 часов, при гемодиализе - 5,7 часа (при этом концентрация ацик-ловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выводится поч-ками в неизмененном виде и 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазменного клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания к применению:

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, как первичных, так и вторичных, включая .

Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов у больных с иммунодефицитом.

В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий - Herpes zoster).

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Внутрь. Препарат применяется во время или сразу после приема пищи и запивается доста-точным количеством воды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести за-болевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex 1 и 2 типов. Взрослые: препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми ин-тервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развёрнутой клинической картине ВИЧ-инфекций (включая ранние клинические проявления ВИЧ-ин-фекции и стадию СПИДа); после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, Длительность курса от 6 до 12 месяцев.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, взрослым с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой, дети старше 3 лет получают ту же дозу, что и взрослые.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster:

Взрослые: по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети: при ветряной оспе назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: 400 мг 4 раза в сутки, старше 6 лет: 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клирен-сом креатинина меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сут-ки, с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти расовыми интервалами; при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-мй часовыми интервалами.

Особенности применения:

С осторожностью:
Беременность, лица пожилого возраста и пациенты, принимающие большие дозы, особен-но на фоне ; нарушение функции почек; неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксических лекарственных средств (в т.ч. в анамне-зе).

Беременность и лактация:
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожило-го возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических про-явлений.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаружи-вается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изме-ненной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ациклови-ра на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чув-ствительных штаммов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, ра-боте с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, .

В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лей-копения, эритропения.

Со стороны центральной нервной системы: редко - , недомогание, истощение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение с пробенецидом приводит кувеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомога-тельному веществу препарата, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Передозировка:

Сообщалось о приеме внутрь 20 мг ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, ле-таргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его Концентра-ция превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности-2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Ацикловир - одно из эффективных и недорогих противовирусных средств для лечения вирусов разных типов у детей.

Как принимать Ацикловир в таблетках 200 мг детям при герпесе и ветрянке, какая дозировка для детей разного возраста указана в инструкции по применению и что говорят отзывы родителей о препарате? Давайте разбираться!

Состав

Активнодействующий компонент препарата - ацикловир. Это синтетический аналог дезоксигуанидина - одного из структурных компонентов ДНК, относящегося к группе пуриновых нуклеозидов.

Помимо него, в состав входят вспомогательные компоненты:

• диоксид кремния (аэросил);
• крахмал;
• лактоза;
• кальций стеариновокислый;
• повидон (синтетический полимер).

Реализуется в форме таблеток, хорошо растворимых в воде.

Показания

Лекарство назначается при терапии инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster и Herpes simplex :

В профилактических целях препарат назначается для предупреждения первичного и повторного инфицирования вирусом Herpes simplex у пациентов с ослабленным иммунитетом, в т. ч. и ВИЧ-инфицированных.

Противопоказания

Не назначается пациентам с индивидуальной непереносимостью Ацикловира или любых вспомогательных компонентов средства.

Как действует препарат

Ацикловир относится к препаратам группы «молекулярных мишеней», т. е. тех, которые воздействуют непосредственно на геном вируса, не влияя на клетки хозяина.

Активнодействующий компонент проникает в зараженные вирусом клетки, вступая в реакцию с тимидинкиназой. Это вещество, которое производят инфицированные клетки и которого нет в здоровых.

При взаимодействии с тимидинкиназой образуется ацикловир трифосфат - вещество, способное активно ингибировать (поглощать) ДНК вируса.

Реакция синтеза этого вещества обрывает цепочку ДНК вируса, прекращая его дальнейший синтез. При этом на репликацию здоровых клеток он никак не влияет.

Дозировка

Согласно официальной инструкции по применению таблеток Ацикловир для детей, для лечения ветряной оспы и инфекций, вызванных Herpes simplex, препарат назначают в кол-ве 200 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Детям от 3 до 6 лет препарат назначают в максимальной суточной дозировке 400 мг в сутки, по половине таблетки 4 раза в день. Детям младше 3 лет средство не назначается.

При лечении ветрянки и герпетических инфекций у взрослых (в т. ч. генитального герпеса) препарат назначают в аналогичной дозировке.

Разовая доза препарата может быть увеличена при ослаблении иммунной системы или слабой всасываемости через слизистые ЖКТ.

Способ приема и особые указания

Лекарство применяют внутрь, запивая небольшим количеством кипяченой воды. Для удобства проглатывания таблетку можно разделить на несколько частей.

С особой осторожностью Ацикловир назначают малышам с почечной недостаточностью. Необходим постоянный контроль концентрации активнодействующего вещества препарата в организме, т. к. он кристаллизуется в почечных канальцах, нарушая их функции.

Беременным и кормящим женщинам лекарственное средство назначают, если польза от его применения превышает риск осложнений для матери и плода.

Доказано, что активное вещество способно проникать через плацентарный барьер и концентрироваться в грудном молоке.

Взаимодействие с другими веществами

Одновременное применение данных таблеток с препаратами, содержащими пробенецид, замедляет выведение продуктов его распада из организма.

При параллельном приеме средств, оказывающих токсическое действие на почки, есть вероятность усиления этого эффекта.

При лечении герпетических инфекций у пациентов с ослабленной иммунной системой возможно возникновение устойчивости вирусной ДНК к Ацикловиру. В этом случае его заменяют другим лекарством.

Передозировка и побочные действия

Статистические исследования показали, что препарат относительно хорошо переносится как взрослыми, так и детьми.

Побочные действия возможны у пациентов с нарушенной почечной функцией:

В исключительных случаях возможны абдоминальные боли, судороги, кома.

Незначительная передозировка препарата не вызывает негативных эффектов.

При значительной передозировке средства возможна ажитация (сильное нервное перевозбуждение), судороги, кома.

В читайте всю правду о симптомах и современных методах лечения острого фарингита у детей.

Средние цены в РФ

Ацикловир - одно из самых бюджетных средств для лечения герпетических инфекций.

Цена упаковки на 20 таблеток (2 блистера по 10 шт.) составляет от 25 до 55 рублей в зависимости от производителя.

Условия хранения и отпуска, срок годности

Лекарство можно приобрести в любой аптечной сети без рецепта. Особых условий хранения препарат не требует, но при намокании теряет свои терапевтические функции.

Срок хранения составляет 36 месяцев с даты выпуска.

Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

Таблетки белого цвета, с плоскоцилиндрической поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацикловир только частично всасывается из желудочно-кишечного тракта. В равновесном состоянии средняя максимальная концентрация (CSSmaks) после приема препарата в дозе 200 мг каждые 4 часа составляет 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл), а соответствующая минимальная концентрация (CSSmin) составляет 1,8 мкмоль/л (0,4 мкг/мл). После приема препарата в дозах 400 мг и 800 мг каждые 4 часа CSSmaks составляет, соответственно, 5,3 мкмоль/л (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль/л (1,8 мкг/мл), a CSSmin – 2,7 мкмоль/л (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль/л (0,9 мкг/мл).

У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полуэлиминации в плазме составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно выше по сравнению с клиренсом креатинина, что указывает на участие канальцевой секреции при наличии гломерулярной фильтрации в выведении препарата почками. Наиболее значимым метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, который выводится с мочой в количестве около 10 - 15% введенной дозы.

Прием 1 г пробенецида за 60 минут до введения ацикловира, продлевает период полувыведения ацикловира на 18 %, а площадь поверхности кривой концентрация/время в плазме увеличивает на 40 %.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет примерно 19,5 часов. Средний период полураспада во время гемодиализа составляет 5,7 часов. Во время гемодиализа уровень ацикловира в плазме падает примерно на 60 %.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости равняется 50 % от концентрации в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови находилось в диапазоне между 9 и 33 %.

Фармакодинамика

Противовирусное (антигерпетическое) средство – синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов Herpes simplex типа 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение ацикловира в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия именно на вирусы и низкая токсичность для человека обусловлены тем, что ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому он малотоксичен для клеток млекопитающих.

Ацикловир трифосфат ингибирует синтез (репликацию) ДНК вируса тремя механизмами:

1) конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в синтезе ДНК;

2) "встраивается" в синтезируемую цепь ДНК и прекращает ее удлинение;

3) угнетает фермент ДНК-полимеразу вируса.

В результате блокируется размножение вируса в организме.

Специфичность и весьма высокая селективность действия ацикловира также обусловлены преимущественным его накоплением именно в клетках, пораженных вирусами. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Простой герпес кожи и слизистых оболочек (первичный и рецидивирующий)

Генитальный герпес (первичный и рецидивирующий)

Опоясывающий лишай (опоясывающий герпес)

Ветряная оспа (в первые 24 часа после появления типичной сыпи)

У больных с выраженным иммунодефицитом (в т.ч. после трансплантации, при приёме иммунодепрессивных лекарственных средств, у ВИЧ-инфицированных пациентов, на фоне химиотерапии)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, запивая таблетку достаточным количеством воды.

Дозировка у взрослых

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus)

Препарат следует принимать в дозе 200 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с перерывом на ночь в течение 5 дней. В тяжелых случаях лечение продлевают.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг (как вариант, может быть рассмотрено внутривенное введение препарата). Лечение следует начинать как можно скорее, сразу после установления диагноза. При рецидивирующей инфекции особенно важно начать лечение в продромальном периоде или сразу после появления первых изменений на коже.

Супрессивная терапия простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки каждые 6 часов.

У большинства пациентов эффективным и удобным может быть прием препарата по 400 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Постепенное снижение дозы до 200 мг три раза в сутки каждые 8 часов или даже 2 раза в сутки каждые 12 часов также может оказаться эффективным.

У некоторых пациентов реакция на прием препарата наступает после назначения общей суточной дозы лекарственного продукта, составляющей 800 мг.

Терапия препаратом может прерываться каждые 6 до 12 месяцев с целью наблюдения за возможными изменениями течения болезни.

Профилактика простого герпеса (Herpes simplex virus) у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Лекарственный препарат назначают по 200 мг четыре раза в сутки, каждые 6 часов.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта дозу можно увеличить до 400 мг.

Продолжительность профилактического лечения определяется продолжительностью периода риска.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella-Zoster virus)

Лекарственный препарат назначают по 800 мг пять раз в сутки каждые 4 часа с ночным перерывом. Лечение продолжают в течение 7 дней.

Пациентам со сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или с расстройством всасывания из желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть возможность внутривенного введения препарата. Лечение следует начать как можно скорее, сразу после появления симптомов инфекции. Как в случае ветряной оспы, так и опоясывающего лишая, лучшие результаты лечения наблюдались после приема препарата в течение первых 24 часов с момента появления высыпания.

Дозирование у детей

Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса (Herpes simplex virus), у пациентов с ненарушенным иммунитетом

Дети в возрасте 2 лет и старше должны получать дозу как у взрослых пациентов. Детям до двух лет назначается половинная доза для взрослых.

Лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы

Дети в возрасте 6 лет и старше: 800 мг четыре раза в сутки,

Дети в возрасте от 2 до 5 лет: 400 мг четыре раза в сутки.

Дети в возрасте до 2 лет: 200 мг четыре раза в сутки.

Дозу можно установить более точно, из расчета 20 мг/кг массы тела (до максимальной дозы - 800 мг) четыре раза в сутки. Лечение следует продолжать в течение 5 дней.

Отсутствуют данные об особенностях супрессивной терапии инфекций, вызванных вирусом простого герпеса или ветряной оспы у детей с иммунодефицитами.

Дозирование у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует учитывать риск нарушения функции почек и соответственно подобрать дозу препарата (см. дозирование у пациентов с почечной недостаточностью).

Следует следить за восполнением жидкости у этих пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или профилактики вирусной инфекции у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени применение рекомендуемых пероральных доз не приводит к кумуляции ацикловира в организме в концентрациях более высоких, чем принятые за безопасные во время внутривенного введения препарата. Однако, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется уменьшить дозу до 200 мг два раза в сутки, через каждые 12 часов.

Во время лечения инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая, у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) рекомендуется уменьшение дозы до 800 мг три раза в сутки через каждые 8 часов, а у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижение дозы до 800 мг два раза в сутки каждые 12 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фото сенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности ферментов печени

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения и тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами).

Противопоказания

Лекарственное средство Ацикловир-АКОС не следует назначать пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру.

Лекарственные взаимодействия

Ацикловир выводится в основном в неизмененной форме, путем активного выведения в почечных канальцах. Какие-либо препараты, принимаемые одновременно, которые конкурируют за этот путь биотрансформации, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циметидин увеличивают площадь под кривой (AUC) ацикловира и снижают почечный клиренс ацикловира. Повышение уровня в плазме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммуносупрессивный препарат, применяемый у пациентов после пересадки органов) наблюдалось во время одновременного приема этих препаратов. Однако, нет необходимости в изменении дозирования, принимая во внимание широкий терапевтический диапазон ацикловира.

Особые указания

Применять по назначению врача.

С осторожностью: беременность, период лактации, дегидратация и почечная недостаточность.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности не проведено.

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с изменённой тимидинкиназой или с изменённой ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.